JP2005531488A5 - - Google Patents
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Description
本発明の別の実施態様において、EGF受容体チロシンキナーゼを阻害する化合物は、特に式(II)
[式中、
zは1、2または3であり、各RZ 2は独立してハロゲン、トリフルオロメチルまたはC1−C4アルキルであり、
RZ 3はC1−C4アルコキシであり、そして
RZ 1は、C1−C4アルコキシ、ジ−(C1−C4アルキル)アミノ−C 2 −C4アルコキシ、ピロリジン−1−イル−C2−C4アルコキシ、ピペリジノ−C2−C4アルコキシ、モルホリノ−1−イル−C2−C4アルコキシ、ピペラジン−1−イル−C2−C4アルコキシ、4−C1−C4アルキルピペラジン−1−イル−C2−C4アルコキシ、イミダゾール−1−イル−C2−C4アルコキシ、ジ−[(C1−C4アルコキシ)−C2−C4アルキル]アミノ−C2−C4アルコキシ、チアモルホリノ−C2−C4アルコキシ、1−オキソチアモルホリノ−C2−C4アルコキシまたは1,1−ジオキソチアモルホリノ−C2−C4アルコキシであり、
そしてNまたはO原子に結合されていないメチレン基を含む上記RZ 1置換基のいずれかは、所望により上記メチレン基にヒドロキシ置換基を有する]
で示されるキナゾリン誘導体またはその医薬上許容される塩である。
zは1、2または3であり、各RZ 2は独立してハロゲン、トリフルオロメチルまたはC1−C4アルキルであり、
RZ 3はC1−C4アルコキシであり、そして
RZ 1は、C1−C4アルコキシ、ジ−(C1−C4アルキル)アミノ−C 2 −C4アルコキシ、ピロリジン−1−イル−C2−C4アルコキシ、ピペリジノ−C2−C4アルコキシ、モルホリノ−1−イル−C2−C4アルコキシ、ピペラジン−1−イル−C2−C4アルコキシ、4−C1−C4アルキルピペラジン−1−イル−C2−C4アルコキシ、イミダゾール−1−イル−C2−C4アルコキシ、ジ−[(C1−C4アルコキシ)−C2−C4アルキル]アミノ−C2−C4アルコキシ、チアモルホリノ−C2−C4アルコキシ、1−オキソチアモルホリノ−C2−C4アルコキシまたは1,1−ジオキソチアモルホリノ−C2−C4アルコキシであり、
そしてNまたはO原子に結合されていないメチレン基を含む上記RZ 1置換基のいずれかは、所望により上記メチレン基にヒドロキシ置換基を有する]
で示されるキナゾリン誘導体またはその医薬上許容される塩である。
好ましくは、式(III)[ただし、R1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって4−低級アルキル−ピペラジニル基を形成し、R3はフェニルであり、Gはメチレンであり、Qは−NH−であり、Xは−CH(CH3)−である]の化合物を使用し、これを本明細書においては「式(III)*の化合物」またはその医薬上許容される塩と称する。
本発明医薬組成物は、自体公知の方法で製造され得、ヒトを含む温血動物への経腸、例えば経口または直腸、および非経腸投与に適切であり、少なくとも1種の薬理学的有効成分の治療有効量を単独または特に経腸または非経腸適用に適切である1種またはそれ以上の医薬上許容される担体との組合わせとして含むものである。本発明の用量形態の好ましい投与経路は、経口経路である。
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