JP2005519122A5 - - Google Patents

Claims (19)

1. 結合生成物であって、親水性ポリマー−マルチカルボキシルオリゴペプチドと薬剤分子との結合生成物であり、下記式で表される結合生成物。
   

   

   上記式中：
   Ｐは、水溶性ポリマーであり、
   ｍは、２〜１２の整数であり、
   ｊは、１〜６の整数であり、
   Ｒ_iは、Ｈ、Ｃ_1-12のアルキル基、置換アリール基、アルアルキル基、ヘテロアルキル基および置換アルキル基からなる群から選択される基であり、
   Ｘは、架橋基であり、
   Ｚは、ＯおよびＮＨから選択される架橋基であり、
   ＴＡは、薬剤分子である。
2. 請求項１に記載の結合生成物であって、前記水溶性ポリマーが、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリビニルアルコール、ポリアクリルモルホリンおよびこれらの共重合体からなる群から選択される水溶性ポリマーである結合生成物。
3. 請求項２に記載の結合生成物であって、前記水溶性ポリマーが、ポリエチレングリコールである結合生成物。
4. 請求項３に記載の結合生成物であって、前記ポリエチレングリコールの分子量が、３００〜６０，０００である結合生成物。
5. 請求項１に記載の結合生成物であって、前記架橋基Ｘが、(ＣＨ₂)_i、(ＣＨ₂)_iＯＣＯ、(ＣＨ₂)_iＮＨＣＯ又は(ＣＨ₂)_iＣＯであって、ｉが、０〜１０の整数である結合生成物。
6. 請求項１に記載の結合生成物であって、前記親水性ポリマーの遊離ヒドロキシル基が、Ｃ_1-12のアルコキシル基、シクロアルコキシル基又はアロキシル基により置換されうる結合生成物。
7. 請求項１に記載の結合生成物であって、前記親水性ポリマーの遊離ヒドロキシル基が、下記式のものにより置換されうる結合生成物。
   

   

   上記式中：
   ｘ、ｍ、ｊ、Ｒ_i、ＺおよびＴＡは、請求項１における定義と同じである。
8. 請求項１に記載の結合生成物であって、前記親水性ポリマーが標的分子を保持し、前記結合生成物の標的を定めたデリバリーがなされ得る結合生成物。
9. 請求項８に記載の結合生成物であって、前記標的分子が、抗体である結合生成物。
10. 請求項１に記載の結合生成物であって、前記薬剤部分ＴＡが、アミノ酸、タンパク質、酵素、ヌクレオシド、糖類、有機酸、グルコシド、フラボノイド、キノン、テルペノイド、フェニルプロパノイドフェノール、ステロイドおよびこれらのグルコシドならびにアルカロイドからなる群から選択されるいずれか１つである結合生成物。
11. 請求項１０に記載の結合生成物であって、前記薬剤部分ＴＡが、天然医薬の有効成分である結合生成物。
12. 請求項１１に記載の結合生成物であって、前記天然有効成分が、シノブファギン、グリシレチン酸又はスコポレチンである結合生成物。
13. 請求項１０に記載の結合生成物であって、前記薬剤部分ＴＡが、抗腫瘍剤である結合生成物。
14. 請求項１３に記載の結合生成物であって、前記抗腫瘍剤が、パクリタキセル、カンプトテシン、ヒドロキシルカンプトテシン、エトポシドおよびこれらの誘導体からなる群から選択される抗腫瘍剤である結合生成物。
15. 結合生成物であって、メトキシポリエチレングリコール−グルタミン酸オリゴペプチドと薬剤分子との結合生成物であり、下記式で表される結合生成物。
    

    

    上記式中：
    ｎは、１０〜１２００の整数であり、
    ｍは、２〜１２の整数であり、
    Ｘは、(ＣＨ_２)_ｉ、(ＣＨ_２)_ｉＯＣＯ、(ＣＨ_２)_ｉＮＨＣＯおよび(ＣＨ_２)_ｉＣＯからなる群から選択され、ｉが、０〜１０の整数である架橋基であり、
    Ｚは、ＯおよびＮＨから選択される架橋基であり、
    ＰＴは、パクリタキセル、カンプトテシン、シノブファギン、グリシレチン酸、スコポレチンおよびこれらの誘導体からなる群から選択される薬剤である。
16. 組成物であって、請求項１から１５のいずれかに記載の結合生成物、および、薬学的に許容されるキャリヤ又は賦形剤を含む組成物。
17. 請求項１６に記載の組成物であって、さらに、他の治療上の有効成分を含む組成物。
18. 請求項１６に記載の組成物であって、タブレット、坐剤、ピル、ソフトおよびハードゼラチンカプセル剤、粉剤、液剤、懸濁剤、又は、エーロゾル剤の形態に形成されうる組成物。
19. 製薬における、請求項１から１５のいずれかに記載の結合生成物の使用。