JP2005510556A5

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Publication number: JP2005510556A5
Application number: JP2003547347A
Authority: JP
Filing date: 2002-11-22
Publication date: 2009-07-09
Anticipated expiration: 2022-11-22

Claims

式Iの化合物：
(ここでnは、4〜12の値を有する整数、好ましくは 6、7または8、より好ましくは7である；
Ｒ^１は、水素、あるいは置換されていてもよく不飽和であってもよいＣ_1-15アルキル基であり、好ましくは-CHR³-O-CO-R²基である；
各Ｒ^２は、それぞれ、置換されていてもよく不飽和であってもよいＣ_1-15 のアルキルまたはアルコキシ基、16個までの炭素を有するアリール, アルカリル、アラルキル、アリールオキシ、アルカリルオキシまたはアラルコキシ基、またはそれに対してγのＲ³と一緒になり2〜5個の骨格原子の架橋基である；
ならびに各Ｒ³は、それぞれ、水素、あるいは置換されていてもよく不飽和であってもよいＣ_1-15のアルキル基、Ｒ²-ＣＯ-Ｏ-基であり、またはＲ^２と一緒に上記に定義した架橋基を形成する。）
または生理的に許容されるその塩。
式Iにおいて、ｎは６、７または８；R^１が、C_1-10アルキル基または式‐CHR³−O−CO−R²の基；Ｒ^３が、水素またはＣ_1-3アルキル基；各Ｒ^２がメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ベンジル、メトキシ、エトキシ、プロピルオキシ、ブトキシ、ペントキシまたはベンジルオキシ基である請求項１に記載の化合物または生理的に許容されるその塩。
式Iにおいて、nは7、8、 9 または10；R²がＣ_２‐６アルキルまたはアルコキシまたはフェニル；Ｒ^３がHまたはメチル；Ｒ^１がＣＨ_３またはＣＨＲ^３ＯＣＯＲ^２である請求項１に記載の化合物または生理的に許容されるその塩。
Ｃ_4-12アルカン−ジカルボン酸またはその塩もしくはエステルと、アシロキシメチル化剤とを反応させることを含む、請求項1〜３のいずれかに記載の化合物の調製方法。
前記調製方法が、式IIIの化合物、
(ここでR¹およびnは請求項１〜３のいずれかにおいて定義されたものであり、ならびにR⁴はヒドロキシまたはハロ基である)またはその塩と、
式 IIのアシロキシメチル化剤、
（ここでR² および R³は、請求項１〜３のいずれかにおいて定義されたものであり、ならびにXは脱離基、例えばハロゲン原子、ヒドロキシル基、スルホン酸エステル基である）
とを反応させることを含むことを特徴とする請求項４に記載の調製方法。
請求項1〜3のいずれかの項において定義された式Iの化合物または生理的に許容できるその塩もしくはエステルと、少なくとも一つの製薬上の担体または賦型剤とを一緒に含む医薬組成物。
治療剤または予防剤としての医薬品に使用するための、請求項1〜３のいずれかの項において定義された式Iの化合物または生理的に許容できるその塩もしくはエステル。
ヒトまたは非ヒト動物の患者が n−アルカン−α,ω−ジカルボン酸の医薬物質を用いる療法が効きそうな病気と戦う治療方法に使用される医薬の製造のための、n−アルカン−α,ω−ジカルボン酸アルカン-ジカルボン酸のアシロキシメチルエステルまたはその塩もしくはそのエステルとして請求項１〜３のいずれかで定義された式Iの化合物の使用方法。
ヒトまたは非ヒト動物の患者がn−アルカン−α,ω−ジカルボン酸の医薬物質を用いる療法が効きそうな病気と戦うための治療方法であって、その改善は、請求項１〜３のいずれかで定義された式Iの化合物または生理的に許容できるその塩の形態で、上記患者に前記医薬物質の有効量を投与することを含む治療方法。
挫瘡、酒さ（rosacea）、色素沈着過剰症、創傷治癒、紫外線角化症、基底細胞ガン、細菌性、ウィルス性もしくは真菌性の感染症の治療、あるいはガンの治療もしくは予防に使用される医薬品の製造のための、C_6-14アルカン-ジカルボン酸アシロキシメチルエステルまたは生理的に許容されるその塩もしくはエステルの使用方法。
ノナン二酸ビス[１-(アセチルオキシ)エチル]、
ペニシラン酸[[6‐(ベンジルオキシ)アジポイル] オキシ]‐メチルスルホン
（[[6-(benzyloxy)adipoyl]oxy]-methyl penicillanate sulfone）、
ペニシラン酸(アジポイルオキシ)-メチルスルホン
（(adipoyloxy)methyl penicillanate sulfone）、および
式（X）の化合物：
（式Xにおいて、
R²（R⁸）はC₂H₅であり、R(R⁹)はCH₂O₂C(CH₂)₄CO₂CH₂C₆H₅；または
R²（R⁸）はFCH₂であり、R(R⁹)はCH₂O₂C(CH₂)₄CO₂CH₂C₆H₅；または
R²（R⁸）はCH₂C＝CHであり、R(R⁹)はCH₂O₂C(CH₂)₄CO₂K；または
R²（R⁸）はCH＝CH₂であり、R(R⁹)はCH₂O₂C(CH₂)₄CO₂Kである）
を除く、C_6-14アルカン-ジカルボン酸アシロキシメチルエステルまたは生理的に許容されるその塩もしくはエステル。