JP2005508321A5 - - Google Patents

Claims (6)

1. 図３に示す形態ＢのＸ線粉末回折パターンを有する式ＩＩａ
   

   

   の結晶性（４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ，８Ｒ，２’Ｓ，４’Ｓ）−３−［［２−［［（３−カルボキシフェニル）アミノ］カルボニル］ピロリジン−４−イル］チオ］−４−メチル−６−（１−ヒドロキシエチル）−７−オキソ−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボン酸モノナトリウム塩。
2. 式ＩＩａ
   

   

   の結晶性カルバペネムモノナトリウム塩を調製する方法であって、
   ａ）式ＩＩおよび式４
   

   

   のカルバペネムおよび／またはこれらの塩の形態を含む水溶液に有機溶媒を加えるステップと、
   ｂ）前記溶液を−５℃未満に冷却するステップと、
   ｃ）酸を用いてｐＨを約６〜約５に調節するステップと、
   ｄ）前記水溶液の容積に対して約０．５〜約３．０容積のメタノール、場合によって前記水溶液の容積に対して約０．５〜約３．０容積のＣ_１〜５アルコールを前記溶液に加えることによって結晶化させるステップと、
   ｅ）式ＩＩａのカルバペネム結晶を単離するステップ
   とを含む方法。
3. Ｃ_１〜５アルコールがメタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、イソプロピルアルコール、エタノール、１−ブタノール、２−ブタノール、イソブチルアルコール、ｔ−ブチルアルコール、１−ペンタノール、２−ペンタノール、３−ペンタノール、イソペンチルアルコールおよびこれらの混合物からなる群から選択される請求項２に記載の方法。
4. 約−５℃〜約−２５℃の温度で実施され、かつ前記酸がギ酸、酢酸、プロピオン酸および酪酸からなる群から選択される請求項２に記載の方法。
5. 酸が酢酸である請求項４に記載の方法。
6. 式ＩＩａ、形態Ｂ
   

   

   の結晶性カルバペネムモノナトリウム塩を調製する方法であって、
   ａ）式ＩＩおよび式４
   

   

   のカルバペネムおよび／またはこれらの塩の形態を含む水溶液に１−プロパノールを加えるステップと、
   ｂ）前記溶液を−５℃から−２５℃に冷却するステップと、
   ｃ）ギ酸、酢酸、プロピオン酸および塩酸からなる群から選択される酸を用いてｐＨを約６〜約５に調節するステップと、
   ｄ）前記水溶液の容積に対して約０．５〜約３．０容積のメタノール、および前記水溶液の容積に対して約０．５〜約３．０容積の１−プロパノールを前記溶液に加えることによって結晶化させるステップと、
   ｅ）式ＩＩａの形態Ａカルバペネム結晶を単離するステップと、
   

   

   ｆ）式ＩＩａの形態Ａ結晶を含む固体を、約５％〜約２５％の水（容積／容積）を含む水と２−プロパノールの混合物で洗浄して、式ＩＩａ、形態Ｂの化合物を作製するステップ
   とを含む方法。