JP2005505569A5

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Publication number: JP2005505569A5
Application number: JP2003528530A
Authority: JP
Filing date: 2002-09-18
Publication date: 2005-12-15
Anticipated expiration: 2022-09-18

Claims

pH 4.2〜5.8の範囲のpHを有する水溶液の形態で、以下(a)〜(b)を含む組成物：
(a）イプラトロピウムまたはその塩；および
(b）キシロメタゾリンまたはその塩。
少なくとも1種類の湿潤剤をさらに含む、請求項1記載の組成物。
少なくとも1種類の複合結合剤をさらに含む、請求項1または2記載の組成物。
複合結合剤が、エデト酸、ペンテト酸、ニトリロ三酢酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、酒石酸、リンゴ酸、コーティック・アシッド(cortic acid)、クエン酸、およびそれらの塩からなる群より選択される、請求項2または3記載の組成物。
イプラトロピウムまたはその塩が、臭化イプラトロピウム、塩化イプラトロピウム、ヨウ化イプラトロピウム、フッ化イプラトロピウム、および水酸化イプラトロピウムからなる群より選択される、請求項1〜4のいずれか一項記載の組成物。
キシロメタゾリンまたはその塩が、塩酸キシロメタゾリン、臭化水素酸キシロメタゾリン、ヨウ化水素酸キシロメタゾリン、フッ化水素酸キシロメタゾリン、硫酸キシロメタゾリン、硝酸キシロメタゾリン、ギ酸キシロメタゾリン、酢酸キシロメタゾリン、クエン酸キシロメタゾリン、酒石酸キシロメタゾリン、およびフマル酸キシロメタゾリンからなる群より選択される、請求項1〜4記載の組成物。
湿潤剤が、ソルビトール、プロピレングリコール、グリセロール、グリセリン、ポリエチレングリコール、トリアセチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、およびポロキサマーからなる群より選択される、請求項2〜6のいずれか一項記載の組成物。
以下の(a)〜(e)を含む、粘膜投与のために水溶液の形態で製剤化される、請求項1記載の組成物：
(a) イプラトロピウムまたはその塩；
(b) キシロメタゾリンまたはその塩；
(c) pH 4.2〜5.8の範囲のpH；
(d) 湿潤剤；および
(e) 任意で、複合結合剤。
以下の(a)〜(e)を含む、水溶液の形態で製剤化される、請求項8記載の組成物：
(a) 0.2 mg〜2 mg／mlの量の臭化イプラトロピウム；
(b) 0.4 mg〜5 mg／mlの量の塩酸キシロメタゾリン；
(c) pH 4.0〜5.5の範囲のpH；
(d) グリセロール；および
(e) 0.1 mg〜10 mg／mlの量のエデト酸2ナトリウム。
ヒトにおける感冒に伴う症状および鼻炎に伴う症状からなる群より選択される状態の治療のための医薬品製造のための、イプラトロピウムまたはその塩およびキシロメタゾリンまたはその塩の組み合わせの使用であって、該医薬品が、イプラトロピウムまたはその塩およびキシロメタゾリンまたはその塩を含む水溶液の形態で、pH 4.2〜5.8の範囲のpHを有し、且つイプラトロピウムまたはその塩およびキシロメタゾリンまたはその塩の有効量を粘膜に送達するために製剤化される使用。
状態が、鼻閉、くしゃみ、および分泌過多（鼻漏）からなる群より選択される、請求項10記載の使用。
医薬品が、請求項1〜9のいずれか一項記載の組成物を含む、請求項10または11記載の使用。
pH 4.2〜5.8の範囲のpHを有する水溶液で製剤化されたイプラトロピウムまたはその塩およびキシロメタゾリンまたはその塩の治療上有効な量をヒトの粘膜に同時投与する工程を含む、感冒に伴う症状および鼻炎に伴う症状からなる群より選択される状態を治療するための方法。
状態が、鼻閉、くしゃみ、および分泌過多（鼻漏）からなる群より選択される、請求項13記載の方法。
投与によって、約10〜500μLの液量の投与単位が送達される、請求項13記載の方法。
投与によって、約5〜800μgの臭化イプラトロピウムと治療上同等量のイプラトロピウムまたはその塩が送達され、かつ、約5〜700μgの塩酸キシロメタゾリンと治療上同等量のキシロメタゾリンまたはその塩がさらに送達される、請求項13記載の方法。
投与によって、約50〜1500μgの臭化イプラトロピウムと治療上同等量のイプラトロピウムまたはその塩の一日投与量が送達され、かつ、約40μg〜1300μgの塩酸キシロメタゾリンと治療上同等量のキシロメタゾリンまたはその塩の一日投与量がさらに送達される、請求項13記載の方法。
投与が一方または両方の鼻孔に1日1回〜4回実施される、請求項13記載の方法。
投与によって、請求項1〜9のいずれか一項記載の組成物が送達される、請求項13記載の方法。