JP2005502631A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 下記の式（Ｉ）で表される化合物を有効成分とする神経因性疼痛または群発もしくは偏頭痛に伴う疼痛を防止または処置するための医薬製剤：
   

   

   上式中、フェニルはＸでフッ素、塩素、臭素およびヨウ素からなる群から独立して選択される１〜５個のハロゲン原子により置換され；そして
   Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は水素およびＣ₁−Ｃ₄アルキルからなる群から独立して
   選択され：ここでＣ₁−Ｃ₄アルキルはフェニル（ここでフェニルはハロゲン、Ｃ₁−Ｃ
   ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノからなる群から独立し
   て選択される置換基で場合によって置換される）で場合によって置換される。
2. 下記の式（Ｉ）で表される化合物を有効成分とする神経因性疼痛を防止または処置するための医薬製剤：
   

   

   上式中、フェニルはＸでフッ素、塩素、臭素およびヨウ素からなる群から独立して選択される１〜５個のハロゲン原子により置換され；そして
   Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は水素およびＣ₁−Ｃ₄アルキルからなる群から独立して
   選択され：ここでＣ₁−Ｃ₄アルキルはフェニル（ここでフェニルはハロゲン、Ｃ₁−Ｃ
   ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノからなる群から独立し
   て選択される置換基で場合によって置換される）で場合によって置換される。
3. 下記の式（Ｉ）で表される化合物を有効成分とする群発および偏頭痛に伴う疼痛を防止または処置するための医薬製剤：
   

   

   上式中、フェニルはＸでフッ素、塩素、臭素およびヨウ素からなる群から独立して選択される１〜５個のハロゲン原子により置換され；そして
   Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は水素およびＣ₁−Ｃ₄アルキルからなる群から独立して
   選択され：ここでＣ₁−Ｃ₄アルキルはフェニル（ここでフェニルはハロゲン、Ｃ₁−Ｃ
   ₄アルキル、Ｃ₁−Ｃ₄アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノからなる群から独立し
   て選択される置換基で場合によって置換される）で場合によって置換される。
4. Ｘが塩素である請求項１〜３のいずれかに記載の製剤。
5. Ｘがフェニル環のオルトの位置で置換されている請求項１〜４のいずれかに記載の製剤。
6. Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄が水素から選択される請求項１〜３のいずれかに記載の製剤。
7. 式（Ｉ）の化合物が式（Ｉ）の化合物のラセミ混合物、式（Ｉ）の化合物のあるエナンチオマーおよび式（Ｉ）の化合物のあるエナンチオマーが優勢なエナンチオマー混合物からなる群から選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の製剤。
8. 式（Ｉ）のあるエナンチオマーが約９０％以上まで占める請求項７に記載の製剤。
9. 式（Ｉ）のあるエナンチオマーが約９８％以上まで占める請求項７に記載の製剤。
10. 式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉｃ）：
    

    

    で表されるエナンチオマーまたは式（Ｉｃ）で表されるエナンチオマーが優勢なエナンチオマー混合物である、請求項７〜９のいずれかに記載の製剤。
11. 神経因性疼痛が慢性または衰弱状態から生じる請求項２および４〜１０のいずれかに記載の製剤。
12. 慢性または衰弱状態が、有痛性糖尿病性末梢ニューロパシー、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、発作後疼痛、多発性硬化症に伴う疼痛、特発性または外傷後ニューロパシーおよび単神経炎のようなニューロパシーに伴う疼痛、ＨＩＶに伴う神経因性疼痛、ガンに伴う神経因性疼痛、手根管関連神経因性疼痛、脊髄損傷に伴う疼痛、難治性局所疼痛症候群、線維性筋痛に伴う神経因性疼痛、腰部および頸部の疼痛、反射性交感神経性ジストロフィー、幻肢痛症候群および他の慢性および衰弱状態に伴う疼痛症候群からなる群から選択される、請求項１１に記載の製剤。
13. 有効成分が約０．０１ｍｇ／Ｋｇ／用量〜約１００ｍｇ／Ｋｇ／用量で必要とされる患者に投与される請求項１０に記載の製剤。
14. 製剤が、神経因性疼痛ならびに群発および偏頭痛に伴う疼痛の進行を緩慢にするか、または遅らせるために使用される請求項１に記載の製剤。
15. 有効成分が約０．０１ｍｇ／Ｋｇ／用量〜約１００ｍｇ／Ｋｇ／用量で必要とされる患者に投与される請求項１４に記載の製剤。