JP2005179367A - 毛髪の喪失を阻止する皮膚科学的又は化粧品組成物の製造のためのエクディステロイドの使用 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】 本発明は、毛髪の喪失の防止を意図する化粧品又は皮膚科学的組成物を製造するための、少なくとも一つのエクディステロイド又は少なくとも一つのエクディステロイド同族体又は少なくとも一つのエクディステロイド誘導体の使用に関する。エクディステロン類はヒトの毛包のインビトロにおける残存を促進することが可能であり、その際第1にヒトの毛包マトリックス細胞の分裂活性を刺激することがなく、第2に毛包の外包皮及び内包皮を分化させるプログラムを刺激することがなく、一方同時に確実に毛幹を無傷なままとする。
Description
エクディステロイド、特にエクディステロン(又はβ−エクディゾン)が動物界の、特に昆虫において重要な役割を果たしていることは公知であり、この場合、エクディステロンは特に変態に関係しており、植物界においては、これらの物質は開花において役割を果たしていると考えられていることは公知である。
エクディステロイドが表皮の角化細胞の分化を制御することが最近見出された。毛包では、これらのホルモンは毛幹の主要構成物であるケラチンの合成を制御し、増強さえする(米国特許第5,609,873号)。当業者はEckert及びRorkeの論文(1989, Environment Health Perspective, 80: 109-116)を引用することができる。
エクディステロンは、特に皮膚(CN 86 1 06791A)及び毛髪(米国特許第5,609,873号)の外観、及びさらに毛髪細胞の構成的品質(FR93 10138)を改良する剤として記載されている。さらに、エクディステロンはC3Hマウスモデルにおいて毛髪の成長を刺激することが知られている(H. Ishida他, 1999, Biol. Pharma. Bull. 22: 1189-1192)。
さらに、本発明の主題は、本組成物の使用を含む毛髪の喪失を阻止する化粧処置方法である。
本出願の他の主題は以下の記載及び例を読むことによって明らかとなろう。
“エクディステロイド同族体”という用語は、A環とB環のシス結合、7−エン−6オン発色団、及び14α−ヒドロキシ基を一般に特徴とするステロイドを意味することを意図する。これらの同族体は一般に、コレステロール(C27)又はフィトステロール(C28、C29)型の基本骨格を有する(C. Blais他, 1996, Biochem. J. 320: 413-419)。現在250を超える構造上の同族体が同定されている(Laffont R. and Wilson ID, 1996, The ecdysone handbook, 2版, The Chromatographic Society, Nottingham, UK., pp. 525;インターネットサイトhttp://ecdybase.org参照)。
エクディステロイド誘導体は、エクディステロイド又はその同族体の酸化生成物、還元生成物又は抱合生成物であってもよい。好ましくは、エクディステロイド誘導体はアシル、ヒドロキシル又はでオキシ誘導体である。
より好ましくは、当該エクディステロイドはエクディステロン又はエクディステロン同族体である。
エクディステロイド、エクディステロイド同族体又はエクディステロイド誘導体の量は、組成物の全質量に対して0.001〜10質量%である。
好ましくは、エクディステロイド、エクディステロイド同族体又はエクディステロイド誘導体の量は、組成物の全質量の0.01〜5質量%である。
本発明に従う組成物はさらに、水及び/又は一又は複数の化粧品として受容可能は有機溶媒を含むことができる。溶媒を、親水性有機溶媒、親油性有機溶媒、両親媒性溶媒又はこれらの混合物から成る群から選択することができる。
両親媒性有機溶媒として、ポリオール、例えばプロピレングリコール誘導体を挙げることができる。
親油性有機溶媒として、例えば脂肪エステルを挙げることができる。
これらの種々の添加物の量は当該分野で常用されるものである。当業者は、本発明に従う組成物に添加する任意の物質を、本発明に従う組成物に付随する有利な性質が損なわれないか、又は実質的に損なわれないように、選択するであろう。
本発明に従う組成物は、化粧品又は皮膚科学的な局所適用で通常使用するいずれの剤形であってもよく、特に水性、水性−アルコール性又は油性溶液、水中油又は油中水又は多重エマルション、又は水性若しくは油性ジェルの形態にあることができる。
本組成物はミルク、ジェル、ムース、セラム又はローションの外観を有することができる。
先に規定した組成物を毛髪又は頭皮に適用し、例えば頭皮を洗浄した後で適用することができる。
本発明の主題はさらに毛髪の喪失の阻止を目的とする頭皮の化粧処置方法でもあり、該方法は、少なくとも一つのエクディステロイド、エクディステロイド同族体又はエクディステロイド誘導体を含む組成物の化粧品として有効な量を問題の領域へ適用することから成る。
以下の例は本発明を説明するためのものであり、本質的に制限するものではない。
本出願人は毛包の残存及び伸張に対する物質の作用を評価することを可能にする、インビトロにおけるヒトの毛包の残存に関するモデルを開発し、特許を得ている(FR95−08465)。
本出願人は、毛包の成長及び残存に対するエクディステロンの作用を評価するためにこのインビトロモデルを使用した。この物質の種々の濃度を試験した:0.01μg/ml、0.1μg/ml、1μg/ml及び10μg/ml。
全ての試料に対して行った統計的検定の結果は、群間で観察された相違は有意であることを示している。
従って、統計的な分析は、インビトロにおいてヒトの毛包の残存に対してエクディステロンは正の作用を有することを示している。特に、濃度0.01μg/ml、0.1μg/ml及び10μg/mlにおいてエクディステロンは、これらの培養条件下でヒトの毛包の残存を顕著に増加させる。
毛包に対するこの物質の作用をより完全に特徴付けるために、この物質の存在下又は不遜財貨で、本出願人は毛球細胞の分裂活性及び外毛根鞘、内毛根鞘及び毛幹の種々の特定の分化プログラムを監視した。
各毛包区画に特異的なマーカーを認識する抗体の手段によって、14日間培養した後の毛包区画の完全性を監視した:分裂マーカーKi67、マトリックスに特異的(S. Commo & B. A. Bernard, 1997, Br. J. Dermatol. 137: 31-38);ケラチンK14、外毛根鞘に特異的(同上);トランスグルタミナーゼ、内毛根鞘に特異的(同上);及びケラチンhHa5、毛幹、特に角質形成領域及びキューティクルに特異的(L. Langbein他, 1999, J. Biol. Chem. 274: 19874-19884)。
エクディステロンの不存在下に14日間培養後、毛包を組織学的に分析した結果、Ki67の標識は減少し、ケラチンK14は異所で発現し、トランスグルタミナーゼの発現は内毛根鞘の増大及び破壊の傾向を示し、ケラチンhHa5は毛幹キューティクルにおいて変化を示している。一方、0.01μg/mlのエクディステロンの存在下で14日間培養した後では、試験したマーカーの全てが、D=0における対照毛包の発現に匹敵する発現を保持する。
従って、インビトロにおける14日の培養後に、エクディステロンは毛包の自然崩壊を防止し、かつ毛包区画の完全性を維持する。
以下の成分を秤量し、混合し、周囲温度で溶解させる。
エクディステロン 9.0
ポリプロピレングリコール 5.0
ビタミンE 0.1
ジフェンヒドラミン塩化水素 0.1
グリチルレチン酸2カリウム 0.1
メチルパラベン 0.2
エタノール 50.0
芳香剤 1.0
以下の成分を秤量し、個別に加熱し、混合の前に80℃で溶解させる。
ポナステロンC 0.5
イノコステロン 0.5
塩化ステアリルメチルアンモニウム 3.5
ポリプロピレングリコール 5.0
液状パラフィン 2.0
メチルポリシロキサン 2.0
ベヘニルアルコール 4.0
芳香剤 0.5
精製水 82.0
Claims (15)
- 毛髪の喪失の防止を意図する化粧品又は皮膚科学的組成物を製造するための、少なくとも一つのエクディステロイド又は少なくとも一つのエクディステロイド同族体又は少なくとも一つのエクディステロイド誘導体の使用。
- エクディステロイド、エクディステロイド同族体又はエクディステロイド誘導体を以下から選択することを特徴とする、請求項1に記載の使用:エクディステロン、エクディゾン、ムリステロンA、ポナステロンA、B及びC、イノコステロン、リムナンテオシドA及びリムナンテオシドB、アジュガステロンB及びアジュガステロンC、トゥルケステロン、ダクリハイナンステロン、カラダステロン、ポデクディゾン、スタキステロン、又は7,9(11)−ジエン−6−オンエクディステロイド。
- エクディステロイドがエクディステロンであることを特徴とする、請求項2に記載の使用。
- エクディステロイドがエクディステロン同族体であることを特徴とする、請求項2に記載の使用。
- エクディステロイドがエクディステロン誘導体であることを特徴とする、請求項2に記載の使用。
- エクディステロイド、エクディステロイド同族体又はエクディステロイド誘導体の量が最終組成物の全質量に対して0.001〜10質量%であることを特徴とする、請求項1ないし5の1項に記載の使用。
- エクディステロイド、エクディステロイド同族体又はエクディステロイド誘導体の量が最終組成物の全質量に対して0.01〜5質量%であることを特徴とする、請求項1ないし6の1項に記載の使用。
- 組成物がさらに化粧品成分を含むことを特徴とする、請求項1ないし7のいずれか1項に記載の使用。
- 組成物が2,4DPOを含むことを特徴とする、請求項8に記載の使用。
- 組成物がさらに水、アルコール及び一又は複数の化粧品として受容可能な有機溶媒を含むことを特徴とする、請求項1ないし9の1項に記載の使用。
- 組成物がさらに一又は複数の化粧品として受容可能な添加物を含むことを特徴とする、請求項1ないし10の1項に記載の使用。
- 組成物が水性又は水性−アルコール性溶液、水性又は水性−アルコール性ジェルの形態にあることを特徴とする、請求項1ないし11の1項に記載の使用。
- 組成物がミルク、ジェル、ムース、セラム又はローションの形態にあることを特徴とする、請求項1ないし12の1項に記載の使用。
- 化粧品又は皮膚科学的組成物が自然の原因又は医薬品が関連する原因による毛髪の喪失の阻止を意図することを特徴とする、請求項1ないし13のいずれか1項に記載の使用。
- 少なくとも一つのエクディステロイド又はエクディステロイド誘導体を含む組成物の化粧品として有効な量を個々の頭皮の問題となる領域へ適用することを特徴とする、毛髪の喪失を阻止する化粧処置方法。
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