JP2005035975A - 治療 - Google Patents

治療 Download PDF

Info

Publication number
JP2005035975A
JP2005035975A JP2004136484A JP2004136484A JP2005035975A JP 2005035975 A JP2005035975 A JP 2005035975A JP 2004136484 A JP2004136484 A JP 2004136484A JP 2004136484 A JP2004136484 A JP 2004136484A JP 2005035975 A JP2005035975 A JP 2005035975A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
derivative
cis
trans
use according
composition
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2004136484A
Other languages
English (en)
Inventor
Marianne O'shea
マリアン・オシェア
Ulrike Schmid
ウルライク・シュミッド
Ingrid Celestina Maria Mohede
イングリド・セレスティーナ・マリア・モヘデ
Frederick William Cain
フレデリック・ウィリアム・カイン
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Loders Croklaan BV
Original Assignee
Loders Croklaan BV
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Loders Croklaan BV filed Critical Loders Croklaan BV
Publication of JP2005035975A publication Critical patent/JP2005035975A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A61K31/202—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having three or more double bonds, e.g. linolenic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A61K31/201—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having one or two double bonds, e.g. oleic, linoleic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/115—Fatty acids or derivatives thereof; Fats or oils
    • A23L33/12—Fatty acids or derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04—Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
  • Non-Alcoholic Beverages (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

【課題】 本発明は、風邪の予防または治療方法に関する。特に本発明は、この目的のためのある化合物およびその誘導体の使用に関する。
【解決手段】 哺乳動物における風邪の症状の治療または緩和のための組成物の製造における、共役脂肪酸またはその誘導体の使用。
【選択図】 なし

Description

本発明は、風邪の予防または治療方法に関する。特に本発明は、この目的のためのある化合物およびその誘導体の使用に関する。
用語「風邪」は、開業医および公衆の両者によって一般的に使用される周知の用語であり、鼻孔に局在するが、膿瘻、耳、および気管支を含んでも良いウイルス感染によって引き起こされる病気を指す。風邪の症状は、くしゃみ、鼻水、鼻づまりまたは鼻が詰まった状態、のどの痛みまたはかゆみ、咳、声のかすれ、並びに頭痛、熱、悪寒、および具合の悪い一般的な感覚のような穏やかな一般的症状を含む。風邪が単一の実態ではなく、むしろいくつかの科のウイルスのメンバーによって引き起こされる一群の疾患であることが既知である。200を超えるウイルスが、風邪の症状を引き起こすことが知られている。最も重要なウイルスは、コロナウイルス、ピコルナウイルス、コクサッキーウイルス、及びアデノウイルスである。風邪に関連する他のウイルスは、パラインフルエンザウイルス、RSウイルス、及びエンテロウイルスを含む。
風邪を治療するための数多くの方法が記載されている。これらは例えば、フラボノイドを単独または金属と組み合わせて投与することを含む風邪の治療方法を記載するWO 02/09699、及び風邪の治療におけるNK3アンタゴニストの使用を開示するWO 02/40023を含む。
多くの治療法が風邪及びその症状に対して存在しているが、比較的安価で、しかも安全且つ有効な、風邪及び風邪の症状の治療に対する必要性が存在している。
US 4,851,437は、各種の桐油組成物が、ガン、エイズ、加齢、及び精神分裂病と同じくらい可変的な身体の機能不全を治療するために有用であることを主張しているが、これらの主張はいずれのデータによってもサポートされていない。
US 5,674,901及びUS 5,827,885は、TNFの副作用またはウイルスを予防または緩和するために、CD-4及びCD-8細胞レベルを維持または上昇するための共役リノール酸の使用を開示している。HIV及びB型肝炎と同程度の多様化したウイルスをカバーする15の広いウイルス科が挙げられているが、与えられた唯一の実施例は、鶏痘ウイルスの治療である。ライノウイルス及び風邪の治療については、どの文献にも言及されていない。
WO 02/09699 WO 02/40023 US 4,851,437 US 5,674,901 US 5,827,885
本発明によると、第一の特徴点として、哺乳動物における風邪の症状の治療または緩和のための組成物の製造における、共役脂肪酸またはその誘導体の使用が提供される。
別の特徴点では本発明は、哺乳動物における風邪の予防または治療、あるいは哺乳動物における風邪の症状の治療または緩和のための組成物の製造における、共役脂肪酸またはその誘導体の使用であって、前記共役脂肪酸またはその誘導体が共役リノール酸またはその誘導体であり、前記共役リノール酸またはその誘導体がトランス10、シス12、及びシス9、トランス11異性体を含み、トランス10、シス12異性体：シス9、トランス11異性体の重量比が少なくとも1.2：1である使用を提供する。
本発明はまた、共役脂肪酸及びその誘導体から選択される一つ以上の物質の有効量を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における風邪の予防または治療、あるいは哺乳動物における風邪の症状の治療または緩和の方法を企図する。
本発明は更に、哺乳動物における風邪の予防または治療、あるいは哺乳動物における風邪の症状の治療または緩和のための組成物の製造における、共役脂肪酸またはその誘導体の使用を含む。本発明はまた、哺乳動物における風邪の予防または治療、あるいは哺乳動物における風邪の症状の治療または緩和のための使用のための共役脂肪酸またはその誘導体を企図する。
用語「哺乳動物における風邪の予防または治療、あるいは哺乳動物における風邪の症状の治療または緩和」は、予防及び十分なまたは部分的な治療を含む。それはまた、風邪の症状の減衰、風邪の症状の緩和、風邪またはその症状のひどさの減少、風邪の発生率の減少、あるいは治療的な結果を含む患者の状態のいずれかの他の変化を含む。本発明の好ましい特徴点では、本発明の方法または使用は、風邪の後の回復時間の少なくとも減少効果を有する。
風邪の症状は、くしゃみ、鼻水/鼻炎、鼻づまり(鼻の閉塞または鼻が詰まった状態)、のどの痛みまたはかゆみ、咳、声のかすれ、喘息の悪化、並びに頭痛、熱、悪寒、および具合の悪い一般的な感覚(または倦怠感)のような穏やかな一般的感覚の一つ以上を含む。それゆえ本発明は、くしゃみ、鼻水、鼻づまり、のどの痛み、のどのかゆみ、咳、声のかすれ、喘息の悪化、頭痛、熱、悪寒、および倦怠感の一つ以上、特にのどの痛みの治療または予防を含んでよい。
本発明は特に、風邪がコロナウイルスまたはライノウイルスによって引き起こされた場合に有用である。特に本発明は、ヒトライノウイルス(HRV)またはコロナウイルスによって引き起こされる、ヒトにおけるウイルス感染の予防を含む治療に関する。ウイルスは、各種の異なる血清型を含む。
いずれかの理論によって結び付けられることを所望しないが、共役脂肪酸は、ICAM-1(細胞内接着分子-1、特定のウイルスについてのレセプターである)に作用することにより、及び/またはCD58細胞レベルに作用することにより、風邪に関与するウイルスに対して少なくとも部分的に活性を発揮するであろうと思われる。
本発明による治療のための哺乳動物は、例えばネコ、イヌ、ウシ、ヒツジ、及びウマを含むがこれらに制限されない。好ましくは哺乳動物をヒトである。
本発明では、哺乳動物は典型的に、共役脂肪酸またはその誘導体を含む組成物を投与される。共役脂肪酸は、遊離酸の形態で使用されても良い。共役脂肪酸の誘導体は、その塩及びエステル、または二つ以上のこれらの物質の混合物を含む。塩は非毒性で、製薬学的に許容可能であり、及び/または食品及び/または医薬品における使用のために許容可能であり、且つ例えばナトリウム、カルシウム、及びマグネシウムのようなアルカリ金属及びアルカリ土類金属、好ましくはナトリウムとの塩を含む。エステルは例えば、モノ-、ジ-、及びトリ-グリセリド、並びにこれらの混合物、並びにC1からC6のアルキルエステル(式中アルキル基は直鎖状または分枝状であることができる)、並びにEP-A-116740(この内容は参考としてここに取り込まれる)に開示されているような、食品または医薬品において許容可能であるアルコールと形成されるエステルを含む。適切なアルコールは、テルペンアルコールまたはセスキテルペンアルコール、例えばメタノール、イソプレゴール、メンテノール、カルベオール、カルボメンテノール、カルボメントール、イソボルニルアルコール、カリオフィレンアルコール、ゲラニオール、ファルネゾール、及びシトロネロールを含む。
共役脂肪酸は、二不飽和(即ち二つの炭素-炭素二重結合を含む)または多不飽和(すなわち二より多い炭素-炭素二重結合を含む)であって良く、隣接する炭素-炭素二重結合の少なくとも一つのペア(即ち一つ以上の-CH=CH-CH=CH-結合)を含む化合物である。好ましくは共役脂肪酸は二不飽和である。共役脂肪酸における二つの炭素炭素二重結合は、それぞれシスまたはトランス配置であってよく、それゆえ共役脂肪酸は、数多くの幾何異性体の形態で存在する。本発明における使用のため、共役脂肪酸は、純粋な異性体または異性体の混合物であってよい。本発明に係る共役脂肪酸は好ましくは、直鎖状カルボン酸である。本発明に係る共役脂肪酸は、12から24の炭素原子、好ましくは14から22の炭素原子、より好ましくは16から20の炭素原子、例えば18の炭素原子(炭素原子の数は、カルボン酸基の炭素原子、およびカルボン酸基の炭素原子に結合したアルケニル鎖の炭素原子を指す)を含む。本発明についての好ましい共役脂肪酸は、共役リノール酸(CLA)及び共役リノレン酸であり、CLAが特に好ましい。
共役脂肪酸及びその誘導体は、単独で(即ち単一の共役脂肪酸として)、または二つ以上の共役脂肪酸若しくは二つ以上の共役脂肪酸の誘導体の混合物として、本発明において使用されて良い。適切な混合物はまた、同じまたは異なる共役脂肪酸の一つ以上の誘導体と、一つ以上の共役脂肪酸の混合物を含む。
共役リノール酸(CLA)は、本発明における使用のための好ましい共役脂肪酸であるが、一つの異性体、またはシス、シス；シス、トランス；トランス、シス；及びトランス、トランス異性体を含む二つ以上の異なる異性体の混合物を含んでも良い。好ましい異性体は、トランス10、シス12及びシス9、トランス11異性体であり、比較的純粋な形態で、並びに互いの混合物及び/または他の異性体との混合物で、これらの異性体を含む。より好ましくは、共役リノール酸またはその誘導体は、トランス10、シス12及びシス9、トランス11異性体を含み、トランス10、シス12異性体：シス9、トランス11異性体の重量比は、少なくとも1.2：1、例えば1.3：1、より好ましくは少なくとも1.5：1、例えば1.5：1から100：1の範囲、または1.5：1から10：1の範囲、例えばトランス10、シス12：シス9、トランス11異性体の60：40または80：20の混合物である。主要異性体成分として、即ち共役リノール酸の全量に基づく重量として、少なくとも55％、好ましくは少なくとも60％、より好ましくは少なくとも70％、更により好ましくは少なくとも75％、もっとも好ましくは少なくとも80％、例えば少なくとも90％、または100％の量で存在するトランス10、シス12異性体を含む組成物が特に好ましい。
共役脂肪酸は、従来の方法で生産できる。例えば共役リノール酸は、EP-A-902080(その内容は参考としてここに取り込まれる)に記載されたもののような既知の方法によって生産できる。一つ以上の異性体で富化されている共役リノール酸産物は、WO 97/18320(その内容も参考としてここに取り込まれる)に開示されている。
共役脂肪酸は好ましくは、組成物の形態で使用及び/または投与される。適切な組成物は好ましくは、製薬組成物、食料品、または食品添加物である。これらの組成物は、共役脂肪酸をデリバリーする従来形態を提供する。本発明の組成物は、酸化についての共役脂肪酸またはその誘導体の安定性を増大するのに有効量で、抗酸化剤を含んでも良い。
本発明の方法で投与される、または本発明の使用での投与のための、共役脂肪酸またはその誘導体の量は、一日当たり好ましくは約0.1gから約20g(より好ましくは0.1gから10g、例えば0.5gから5g)の共役脂肪酸またはその誘導体である。適切な組成物はこれによって製剤化できる。
本発明に係る好ましい組成物は食料品である。食料品(この用語は動物の餌を含む)は脂肪相を含み、この脂肪相は本発明の製品を含む。食料品は任意に、補足的な脂肪との混合物として使用される。例えばこの混合物は、0.3-95重量％、好ましくは2-80重量％、もっとも好ましくは5-40重量％の本発明の製品と、99.7-5重量％、好ましくは98-20重量％、もっとも好ましくは95-60重量％の、ココアバター、ココアバター等価物、ヤシ油またはその分画、パーム核油またはその分画、前記脂肪またはその分画の内部エステル化混合物から選択される補足的脂肪、あるいはヒマワリ油、高オレイン酸ヒマワリ油、ダイズ油、レープシード油、綿実油、魚油、サフラワー油、高オレイン酸サフラワー油、トウモロコシ油、及びMCT油から選択される液状油を含む。適切な食料品の例は、マーガリン、脂肪連続または水連続または両連続スプレッド、減脂肪スプレッド、並びにチョコレートまたはチョコレートコーティングまたはチョコレート詰め物またはパンの詰め物のようなのような菓子製品、アイスクリーム、アイスクリームコーティング、アイスクリーム封入物、ドレッシング、マヨネーズ、チーズ、クリーム代替物、ドライスープ、飲料、シリアルバー、ソース、スナックバー、乳製品、臨床栄養製品、及び乳児製剤からなる群から選択されるものを含む。
組成物の他の例は、錠剤、丸薬、カプセル、カプレット、並びに顆粒、ビーズ、ペレット、及びマイクロカプセル化粒子を含む多粒子；パウダー、エリキシル剤、シロップ、懸濁物、及び溶液の形態のような製薬組成物である。製薬組成物は、製薬学的に許容可能な希釈液またはキャリアーを含むであろう。製薬組成物は好ましくは、全身性の投与(例えば経口的)のために適応されている。経口的に投与可能な組成物は任意に、一つ以上の充血除去剤、抗ヒスタミン剤、及び抗発熱剤(例えばパラセタモール)を含んで良い。経口的に投与可能な組成物は、固体形態または液体形態で存在して良く、錠剤、パウダー、懸濁物，及びシロップの形態を採用してよい。任意に前記組成物は、一つ以上の香料及び/または着色料を含む。製薬組成物は、鼻の粘膜を含む粘膜への投与のためのもののような他の方法で製剤化されても良い；そのような組成物は任意に、少なくとも一つの湿潤剤を含んで良い。湿潤剤は、水を吸収または保持することが可能であり、例えば鉱油、植物油、鎮静剤、セルロース誘導体、糖類、アルコール類、ポリマー類、または膜調節剤、特にグリセロール、ソルビトール、プロピレングリコール、グリセリン、及びポリエチレングリコールを含む。
そのような組成物における使用に適した製薬学的に許容可能なキャリアーは、薬剤学の分野で既知である。本発明の組成物は、0.1-99重量％の共役脂肪酸を含んでよい。本発明の組成物は一般的に、単位投与量形態で調製される。好ましくは、共役脂肪酸の単位投与量は、1mgから1000mg(より好ましくは100mgから750mg)である。これらの組成物の調製で使用される賦形剤は、当該技術分野で既知の賦形剤である。
前記組成物についての製品形態の更なる例は、ゼラチン、デンプン、変性デンプン、デンプン誘導体、例えばグルコース、スクロース、ラクトース、およびフルクトースからなる群から選択されるカプセル化材料を含む、ソフトゲルまたはハードカプセルの形態の食品添加物である。カプセル化材料は任意に、架橋剤または重合剤、安定剤、抗酸化剤、光感受性充填物を保護するための光吸収剤、防腐剤等を含んで良い。好ましくは食品添加物における共役脂肪酸の単位投与量は、1mgから1000mg(より好ましくは100mgから750mg)である。
以下の非制限的な実施例は本発明を説明するものであり、いかなる態様でもその範囲を制限するものではない。実施例において及びこの明細書を通じて、全てのパーセンテージ、部、及び比は、他に言及がなければ重量である。
実施例１及び２
in vivo試験
プロトコール
45人の風邪を引いているヒトのボランティアをこの実験で使用した。21の被験者には共役リノール酸(CLA)を投与し、他の24の被験者にはプラシーボを与えた。
21の被験者は、4週間に亘り1.7g/日のレベルでCLAで事前処理を受けた。24の被験者は、プラシーボ(HOSF；高オレイン酸ヒマワリ油)で事前処理を受けた。
全ての被験者にヒトライノウイルス(HRV)に鼻孔内で曝露させることによって0日目で植菌し、次の5日間に亘り二つの群を毎日モニターした。二つのタイプの処理の効果を、ジャクソンスコア(症状のひどさの確認)及び0-5日目での各人の症状の効果を使用して測定した。
症状を、0=「なし」から3=「非常にひどい」でひどさを確認するジャクソンスコアを使用して評価した。以下の症状を評価した：
鼻水 鼻づまり
くしゃみ のどの痛み
咳 頭痛
倦怠感 悪寒
実施例１
風邪の後の回復
研究のための一時的な終点は、修正したジャクソン指標によって定義された臨床的な風邪の頻度であった。被験者は、そのヒトがチャレンジの５日後に亘り６以上の累積した症状のスコアを有する場合（いずれかのベースラインの症状に対して調節して）、及びチャレンジの３日後に鼻水を記録する場合か、そのヒトが以前の５日の間で風邪を有すると感じたかどうかの質問にチャレンジの５日後に「イエス」と答えた場合のいずれかで、臨床的な風邪を有すると考慮されるであろう。
図１は、プラシーボで処理された患者（上部の線、黒色）及びCLAで処理された患者（下部の線、灰色）についての日数に対するジャクソンスコアのプロットである。
この結果は、すでに２日目で、風邪のひどさがCLA処理群では低いことを示す。差異が２日目ですでに生じたことを考慮すると、CLAのポジティブな効果が示された。
実施例２
症状の治療
患者の全症状を、午前(am)と午後(pm)でチェックした。午後の試験の結果が図２に示され、午前の試験の結果が図３に示されている；両者のプロットは、日数に対する全症状の記録を形成している。図２及び３では、CLAで処理されたヒトの群についての結果が灰色で左に示され(シリーズ１)、プラシーボを与えられたヒトの群についての結果が暗灰色で右に示されている(ジリーズ２)。
この結果は、研究の最後まで２日目での全症状の記録はCLA処理されたヒトで低いことを示した。
実施例３
全症状の別個の評価
評価された症状は、くしゃみ、鼻水、鼻の閉塞、鼻づまり、のどの痛み、咳、頭痛、倦怠感、及び悪寒であった。全症状の記録は、５日間の間の症状についての記録を加えることによって決定された。図４は、CLA群(明灰色の棒)及びプラシーボ群(暗灰色の棒)についての全症状の記録と各症状を示すグラフである。
図４の結果は、別個に評価された症状のひどさが、プラシーボ群(PLA)よりCLA群(CLA)で非常に明らかに低いことを示す。
実施例４から１０
in vivo試験II
プロトコール
以下のプロトコールを、実施例４から１０の全てで使用した。
風邪を引いている76人のヒトのボランティアを、この試験で使用した。43の被験者に共役リノール酸(CLA)を投与し、他の33の被験者にプラシーボを与えた。使用されたCLAは、シス9、トランス11：トランス10、シス12異性体の40：60混合物を含んだ。
43の被験者が、4週間にわたり2g/日のレベルでCLAで事前処理を受けた。33の被験者が、プラシーボ（HOSF; 高オレイン酸ヒマワリ油）で事前処理を受けた。
全ての被験者にヒトライノウイルス(HRV)に鼻孔内で曝露させることによって0日目で植菌し、次の5日間に亘り二つの群を毎日モニターした。二つのタイプの処理の効果を、ジャクソンスコア(症状のひどさの確認)及び0-5日目での各人の症状の効果を使用して測定した。
症状を、0=「なし」から3=「非常にひどい」でひどさを確認するジャクソンスコアを使用して評価した。以下の症状を評価した：
鼻水 鼻づまり
くしゃみ のどの痛み
咳 頭痛
倦怠感 悪寒
実施例４
感染
CLAで処理された群の43のボランティアのうち７人が感染しなかった。プラシーボで処理された群の全てボランティアが感染した。
実施例５
５日間に亘る全ジャクソンスコア
前記記載のジャクソンスコアを、植菌後５日間の各日で午前と午後の二度の時点でモニターした。各患者についての全記録をまとめ、プラシーボと比較した治療群における患者の間の平均値を計算した。CLAで処理された群についての平均の全記録は8.72であり、プラシーボで処理された群についての平均の全記録は9.30であった。CLA群における５日間に亘る全ジャクソンスコアにおいて約７％の減少が存在する。
実施例６
ジャクソン風邪のひどさ
ジャクソン風邪は、穏やかから重篤に記録されるひどさを有し、植菌後の五日間の各日について午前と午後の二度の時点でモニターされた。各患者についての全スコア(10から)をまとめ、プラシーボと比較した治療群における患者の間の平均値を計算した。プラシーボ群についての平均スコアは1.09であり、CLA群については0.975であった。CLA群では約12％の減少が存在する。
実施例７
5日間に亘る全症状の記録
評価された症状は、くしゃみ、鼻水、鼻の閉塞、鼻づまり、のどの痛み、咳、頭痛、倦怠感、及び悪寒であった。全症状の記録は、５日間の間の症状についての記録を加えることによって決定された。その結果は、プラシーボ群について12.1で、CLA群について11.3であった。その結果は、別個に評価された症状のひどさは、プラシーボ群(PLA)よりCLA群で低いことを示す。
実施例８
5日間についての全のどの痛み
のどの痛みの症状を3のランク付け(1から3までで穏やかから重篤)で記録し、植菌後の五日間の各日について午前と午後の二度の時点でモニターした。各患者についての全スコアをまとめ、プラシーボ群と比較した治療群における患者の間の平均値を計算した。結果は、プラシーボ群について3.1であり、CLA群について2.55であった。
実施例９
5日間についての全くしゃみ
くしゃみの症状を3のランク付け(1から3までで穏やかから重篤)で記録し、植菌後の五日間の各日について午前と午後の二度の時点でモニターした。各患者についての全スコアをまとめ、プラシーボ群と比較した治療群における患者の間の平均値を計算した。結果は、プラシーボ群について1.2であり、CLA群について0.5であった。
実施例１０
5日間についての全鼻水
鼻水の症状を3のランク付け(1から3までで穏やかから重篤)で記録し、植菌後の五日間の各日について午前と午後の二度の時点でモニターした。各患者についての全スコアをまとめ、プラシーボ群と比較した治療群における患者の間の平均値を計算した。結果は、プラシーボ群について2.14であり、CLA群について2.025であった。この結果は、5日間に亘って評価された鼻水の症状が、プラシーボ群よりCLA群で非常に明確に低いことを示す。
実施例１１
以下は、本発明に係る充填ゼラチンカプセルの実施例である。60重量％のトランス10、シス12の共役リノール酸と、40重量％のシス9、トランス11リノール酸を含む組成物を、当該技術分野で周知の方法によってゼラチンカプセル内にカプセル化する。生成したカプセル化製品は500mgの共役リノール酸の混合物を含み、一個の錠剤が成人のヒトによって毎日4回まで摂取できる。
図１は、プラシーボで処理された患者(上部の線、黒色)及びCLAで処理された患者(下部の線、灰色)についての、日数に対するジャクソンスコアのプロットを示す図である。 図２は、午後に実施された試験の結果を示し、日数に対する全症状の記録を示す図である。CLAで処理された患者の群についての結果は灰色で左に示されており(シリーズ１)、プラシーボを与えられた患者の群についての結果は暗灰色で右に示されている(シリーズ２)。 図３は、午前に実施された試験に関する図２に対応するものの図である。 図４は、CLA群(明灰色の棒)及びプラシーボ群(暗灰色の棒)についての全症状の記録と個々の症状を示すグラフである。

Claims (15)

  1. 哺乳動物における風邪の症状の治療または緩和のための組成物の製造における、共役脂肪酸またはその誘導体の使用。
  2. 前記症状がくしゃみ、鼻水、鼻づまり、のどの痛み、のどのかゆみ、咳、声のかすれ、喘息の悪化、頭痛、熱、悪寒、倦怠感、及びのどの痛みの一つ以上から選択される、請求項１に記載の使用。
  3. 前記症状がのどの痛みである、請求項２に記載の使用。
  4. 前記哺乳動物がヒトである、請求項１から３のいずれか一項に記載の使用。
  5. 前記組成物が製薬組成物、食料品、または食品添加物である、請求項１から４のいずれか一項に記載の使用。
  6. 前記風邪がコロナウイルスまたはライノウイルスによって引き起こされる、請求項１から５のいずれか一項に記載の使用。
  7. 前記組成物が、一日当たり0.1から20gの共役脂肪酸またはその誘導体を哺乳動物が受け取るような量の共役脂肪酸またはその誘導体を含む、請求項１から６のいずれか一項に記載の使用。
  8. 前記共役脂肪酸またはその誘導体が共役リノール酸またはその誘導体である、請求項１から７のいずれか一項に記載の使用。
  9. 前記共役リノール酸またはその誘導体がトランス10、シス12及びシス9、トランス11異性体を含み、トランス10、シス12異性体：シス9、トランス11異性体の重量比が少なくとも1.2：1である、請求項８に記載の使用。
  10. 前記共役リノール酸またはその誘導体が共役リノール酸のトランス10、シス12異性体を少なくとも50重量％含む、請求項８または９に記載の使用。
  11. 前記組成物がマーガリン、脂肪連続または水連続または両連続スプレッド、減脂肪スプレッド、並びにチョコレートまたはチョコレートコーティングまたはチョコレート詰め物またはパンの詰め物のようなのような菓子製品、アイスクリーム、アイスクリームコーティング、アイスクリーム封入物、ドレッシング、マヨネーズ、チーズ、クリーム代替物、ドライスープ、飲料、シリアルバー、ソース、スナックバー、乳製品、臨床栄養製品、及び乳児製剤からなる群から選択される食料品である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用。
  12. 前記組成物が錠剤、カプセル、溶液、または懸濁物の形態の製薬組成物である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用。
  13. 前記組成物がゼラチン、デンプン、変性デンプン、デンプン誘導体、例えばグルコース、スクロース、ラクトース、およびフルクトースからなる群から選択されるカプセル化材料を含む、ソフトゲルまたはハードカプセルの形態の食品添加物である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の使用。
  14. 哺乳動物における風邪の予防または治療、あるいは哺乳動物における風邪の症状の治療または緩和のための組成物の製造における、共役脂肪酸またはその誘導体の使用であって、前記共役脂肪酸またはその誘導体が共役リノール酸またはその誘導体であり、前記共役リノール酸またはその誘導体がトランス10、シス12、及びシス9、トランス11異性体を含み、トランス10、シス12異性体：シス9、トランス11異性体の重量比が少なくとも1.2：1である使用。
  15. 前記共役リノール酸またはその誘導体が共役リノール酸のトランス10、シス12異性体を少なくとも50重量％含む、請求項14に記載の使用。
JP2004136484A 2003-07-16 2004-04-30 治療 Pending JP2005035975A (ja)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10/619,549 US20050014832A1 (en) 2003-07-16 2003-07-16 Treatment

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2005035975A true JP2005035975A (ja) 2005-02-10

Family

ID=33477076

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2004136484A Pending JP2005035975A (ja) 2003-07-16 2004-04-30 治療

Country Status (11)

Country Link
US (2) US20050014832A1 (ja)
EP (1) EP1498119B1 (ja)
JP (1) JP2005035975A (ja)
KR (2) KR20050010464A (ja)
AT (1) ATE345121T1 (ja)
AU (1) AU2003257514B2 (ja)
CA (1) CA2465681A1 (ja)
DE (1) DE602004003173T2 (ja)
ES (1) ES2280907T3 (ja)
PL (1) PL1498119T3 (ja)
PT (1) PT1498119E (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008115168A (ja) * 2006-10-12 2008-05-22 Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd 抗アデノウイルス剤

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1761256A4 (en) * 2004-05-11 2008-01-23 Fonterra Corporate Res And Dev CLA-ENRICHED MILK FAT AND USE THEREOF
NZ543486A (en) * 2005-11-10 2009-03-31 Fonterra Corporate Res And Dev Compositions of CIS-9, trans-11 conjugated linoleic acid and vaccenic acid and uses thereof
CN103781158A (zh) * 2013-11-30 2014-05-07 北京智谷睿拓技术服务有限公司 无线网络接入方法及接入装置
US11197824B2 (en) * 2020-01-16 2021-12-14 David Changaris Solution and method for reducing the virulence of viruses, bacteria,yeasts, or fungus
CN111743888B (zh) * 2020-06-16 2021-10-22 广州医科大学附属第一医院 (2z,4e)-2,4-癸二烯酸在制备用于治疗流感病毒引起的炎症的药物方面的应用
WO2022029334A1 (en) * 2020-08-07 2022-02-10 Gbiotech S.À.R.L. Combination therapies for treating coronavirus infection

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4293358A (en) * 1980-05-07 1981-10-06 The Firestone Tire & Rubber Company Method and apparatus for accurately positioning a bead bundle
US4851437A (en) * 1986-08-12 1989-07-25 Elena Avram Tung oil compositions and use for treatment of body deficiencies
EP0396251A3 (en) * 1989-03-31 1992-07-08 National University Of Singapore Use of fatty acids for the treatment of diseases associated with cytokines
US5674901A (en) * 1995-06-01 1997-10-07 Wisconsin Alumni Research Foundation Methods of treating animals to maintain or increase CD-4 and CD-8 cell populations
US5585400A (en) * 1996-02-27 1996-12-17 Wisconsin Alumni Research Foundation Methods of attenuating the allergic response in animals
US6674901B1 (en) * 1999-04-21 2004-01-06 Hewlett-Packard Development Company, L.P. Document analysis system and method
US6077868A (en) * 1999-07-20 2000-06-20 Wisconsin Alumni Research Foundation Selective inhibition of cyclooxygenase-2
EP1097708B1 (en) * 1999-11-02 2003-09-17 Loders Croklaan B.V. Use of trans-trans isomers of conjugated linoleic acid
US20030215465A1 (en) * 2002-04-25 2003-11-20 Lc Usa Llc Use of conjugated acid derivatives
JP2004010551A (ja) * 2002-06-07 2004-01-15 Nippon Shokubai Co Ltd ビニルエーテル基含有（メタ）アクリル酸エステル類の製造方法
US6897327B2 (en) * 2003-05-08 2005-05-24 Stepan Company Manufacture of conjugated linoleic salts and acids

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2008115168A (ja) * 2006-10-12 2008-05-22 Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd 抗アデノウイルス剤

Also Published As

Publication number Publication date
AU2003257514A1 (en) 2005-02-03
DE602004003173D1 (de) 2006-12-28
US20050014832A1 (en) 2005-01-20
CA2465681A1 (en) 2005-01-16
US20050038118A1 (en) 2005-02-17
PT1498119E (pt) 2007-01-31
ES2280907T3 (es) 2007-09-16
KR20080005335A (ko) 2008-01-11
KR20050010464A (ko) 2005-01-27
AU2003257514B2 (en) 2006-10-19
EP1498119B1 (en) 2006-11-15
ATE345121T1 (de) 2006-12-15
KR100858988B1 (ko) 2008-09-17
PL1498119T3 (pl) 2007-01-31
EP1498119A1 (en) 2005-01-19
DE602004003173T2 (de) 2007-09-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5441287B2 (ja) 心血管事象を予防するための必須脂肪酸
CA2549103C (en) Use of a fatty acid composition comprising at least one of epa and dha or any combinations thereof
US20190343774A1 (en) Compositions and Methods for Treating Neurologic Disorders
KR100858988B1 (ko) 치료제
WO2010134614A1 (ja) ω３脂肪酸の自己乳化組成物
JP2004517148A (ja) 心機能不全および心不全の治療における必須ｎ−３脂肪酸
US8461141B2 (en) Preventive or therapeutic drug for Alzheimer-type dementia
AU2007237685A1 (en) Compositions containing riboflavin and sesamin-class compounds
AU2008301694B2 (en) Compositions Containing Sesamin-Class Compound(s) and Arachidonic Acid Class Compound(s)
JP2005532302A (ja) 共役リノール酸誘導体の使用
CA2545190A1 (en) Agent for preventing and treating language disorders
US9308261B2 (en) Compositions and methods for treating varicose veins
NZ616554B2 (en) Compositions for the treatment of neurologic disorders

Legal Events

Date Code Title Description
A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20050617

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20090113

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20090811