JP2004534887A5 - - Google Patents

Claims (55)

1. 以下：
   

   

   式中、Arは置換または非置換のアリール基であり；各Ｚは-NH-、-O-または-S-であり、独立して選ばれる、
   から選ばれる構造式により表される１つ以上の懸垂アリール基を含有してなるポリマーまたは該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
2. 各Ｚが-O-である請求項１記載のポリマー。
3. Arが１つ以上の電子吸引基で置換されている請求項１記載のポリマー。
4. １つ以上の懸垂アリール基が、
   

   

   式中、Ｘは電子求引基であり、
   各Ｚは-NH-、-O-または-S-であり、独立して選ばれ、
   Ｒは１よりも大きい置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり、任意に１つ以上のエーテル、チオエーテル、フェニレン、アミンまたはアンモニウム結合を含み、フェニル基Ａが置換されている、
   から選ばれる構造式により表される請求項１記載のポリマー。
5. 以下：
   

   

   式中、フェニル環Ａは置換されているか、または置換されていない、
   から選ばれる構造式により表される１つ以上の懸垂フェニルボロネートエステル基を含有してなる請求項１記載のポリマーまたは該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
6. フェニル環Ａが１つ以上の電子吸引基で置換されている請求項５記載のポリマー。
7. 懸垂フェニルボロネートエステル基が、
   

   

   式中、Ｘは電子吸引基であり；
   Ｒは、任意に１つ以上のエーテル、チオエーテル、フェニレン、アミンまたはアンモニウム結合を含む置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；
   フェニル環Ｂは置換されているか、または置換されていない、
   から選ばれる構造式により表される請求項６記載のポリマー。
8. Ｘが-CHD-、-CD₂-、-COO-、-CONH-、-CO-または-SO₂-であり；フェニル環Ｂが任意に１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｄがハロゲンであり；Ｒが、エーテルまたはチオエーテル結合を有する直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位において-[NH-(CH₂)_q]_r-NH₂)、式中、ｑは２〜約10の整数であり、ｒは１〜約５の整数である、で置換されており、ただし、-[NH-(CH₂)_q]_r-NH₂)の１つ以上の２級アミンが任意にN-アルキル化またはN,N-ジアルキル化されており、-[NH-(CH₂)_q]_r-NH₂)の１級アミンが任意にN-アルキル化、N,N-ジアルキル化またはN,N,N-トリアルキル化されている請求項７記載のポリマー。
9. -XRが-C(O)CH ₂ -O[-(CH ₂ ) _p O] _m -(CH ₂ ) _p -Yまたは-C(O)CH ₂ -S[-(CH ₂ ) _p O] _m -(CH ₂ ) _p -Yであり
   、ｐが２または３であり、ｍが１〜５の整数であり、Ｙがアンモニウム基である請求項７記載のポリマー。
10. Ｘが-CHD-、CD ₂ -、-COO-、-CONH-、-CO-、-S(O)-、-S(O) ₂ O-または-SO ₂ -であり；フェニル環Ｂが任意に１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｄがハロゲンであり；Ｒがエーテルまたはチオエーテル結合を有する直鎖ヒドロカルビル基であり、任意に末端位においてアミン、ハロゲン、-CF ₃ 、チオール、アンモニウム、アルコール、-COOH、-SO ₃ H、-OSO ₃ Hまたはホスホニウム基で置換されている請求項７記載のポリマー。
11. Ｘが-CHD-、-CD ₂ -、-COO-、-CONH-、-CO-または-SO ₂ -である請求項１０記載のポリマー。
12. 以下の構造式：
    

    

    Ｒは、任意に１つ以上のエーテル、チオエーテル、フェニレン、アミンまたはアンモニウム結合を含む、置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；
    フェニル環Ｂは置換されているか、または置換されていない、
    により表される１つ以上の懸垂フェニルボロネートエステル基を含む請求項１記載のポリマーまたは該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
13. フェニル環Ｂが任意に１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｒが任意にエーテルまたはチオエーテル結合を含む、直鎖ヒドロカルビル基であり；Ｒが末端位においてアミン、ハロゲン、-CF ₃ 、チオール、アンモニウム基、アルコール、-COOH、-SO ₃ H、-OSO ₃ Hまたはホスホニウム基で置換されている請求項１２記載のポリマー。
14. Ｒがエーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてアンモニウム基で置換されている請求項１３記載のポリマー。
15. Ｒがエーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてトリアルキルアンモニウム基で置換されている請求項１３記載のポリマー。
16. Ｒがエーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてトリメチルアンモニウム基で置換されている請求項１３記載のポリマー。
17. フェニル環Ｂが１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｒがアンモニウム結合を有する直鎖ヒドロカルビル基であり、任意に末端位においてアミン、ハロゲン、-CF ₃ 、チオール、アンモニウム基、アルコール、-COOH、-SO ₃ H、-OSO ₃ Hまたはホスホニウム基で置換されている請求項１２記載のポリマー。
18. フェニル環Ｂが、任意に１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｒがアンモニウム結合を有する直鎖ヒドロカルビル基である請求項１２記載のポリマー。
19. フェニル環Ｂが任意に１つ以上の電子吸引基で置換されており；Ｒが末端位においてアミン、ハロゲン、-CF ₃ 、チオール、アンモニウム基、アルコール、-COOH、-SO ₃ H、-OSO ₃ Hまたはホスホニウム基で置換されている請求項１２記載のポリマー。
20. Ｒが末端位においてアンモニウム基で置換された直鎖ヒドロカルビル基である請求項１９記載のポリマー。
21. Ｒが末端位においてトリアルキルアンモニウム基で置換された直鎖ヒドロカルビル基である請求項１９記載のポリマー。
22. フェニルボロネートエステル基が以下の構造式：
    

    

    式中、Ｙはアンモニウム基であり、ｎは３〜約30の整数である、
    により表される請求項１２記載のポリマー。
23. Ｙがトリアルキルアンモニウム基である請求項２２記載のポリマー。
24. Ｙがトリメチルアンモニウム基である請求項２３記載のポリマー。
25. フェニルボロネート基がポリマー骨格に直接連結されている請求項１２記載のポリマー。
26. ポリマーがポリビニルアルコールまたは多糖である請求項２５記載のポリマー。
27. ポリマーが脂肪結合ポリマーである請求項１２記載のポリマー。
28. ポリマーがカチオン性である請求項２７記載のポリマー。
29. ポリマーが合成ポリアミンである請求項２７記載のポリマー。
30. ポリマーが架橋されている請求項１２記載のポリマー。
31. ポリマーが疎水性基を含んでなる請求項１２記載のポリマー。
32. ポリマーが疎水性コモノマーを含むコポリマーである請求項１２記載のポリマー。
33. フェニルボロネート官能基化モノマーを含んでなるポリマーであって、該モノマーが：
    

    

    R ^e およびR ^f は独立して、-H、置換もしくは非置換のアルキル基または置換もしくは非置換のベンジル基であり；
    Ｒは、任意に１つ以上のエーテル、チオエーテル、フェニレン、アミンまたはアンモニウム結合を含む置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；
    フェニル環Ｂは置換されているか、または置換されていない、
    から選ばれる構造式により表される成分Ｗを含んでなる、請求項１記載のポリマーまたは該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
34. フェニルボロネート官能基化モノマーを含んでなるポリマーであって、該モノマーが：
    

    

    R ₁₀ は-H、置換もしくは非置換のアルキル基または置換もしくは非置換のベンジル基であり；
    Ｒは、任意に１つ以上のエーテル、チオエーテル、フェニレン、アミンまたはアンモニウム結合を含む、置換または非置換の直鎖ヒドロカルビル基であり；
    フェニル環Ｂは置換されているか、または置換されていない、
    から選ばれる構造式により表される成分Ｗを含んでなる、請求項１記載のポリマーおよび該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
35. R ₁₀ が-Hである請求項３４記載のポリマー。
36. フェニル環Ｂが任意に１つ以上のさらなる電子吸引基で置換されており、Ｒがエーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてアミン、ハロゲン、-CF ₃ 、チオール、アンモニウム基、アルコール、-COOH、-SO ₃ H、-OSO ₃ Hまたはホスホニウム基で置換されている請求項３５記載のポリマー。
37. Ｒが、エーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてアンモニウム基で置換されている請求項３６記載のポリマー。
38. Ｒが、エーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてトリアルキルアンモニウム基で置換されている請求項３６記載のポリマー。
39. Ｒが、エーテルまたはチオエーテル結合を含む直鎖ヒドロカルビル基であり、末端位においてトリメチルアンモニウム基で置換されている請求項３６記載のポリマー。
40. Ｒがアンモニウム結合を含む直鎖ヒドロカルビル基である請求項３５記載のポリマー。
41. ボロン官能基化モノマーが以下の構造式：
    

    

    式中、
    Ｍは共有結合、-CH ₂ -、1,4-フェニレン、-C(O)O-、-C(O)NR ₁ -、-C(O)-、-O-、-NR ₁ -、-CH ₂ NR ₁ -、-CH ₂ O-、-N ⁺ R ₁ R ₁ -または-CH ₂ N ⁺ R ₁ R ₁ -であり、
    Ｑは共有結合または不活性スペーサー基であり；
    各R ₁ は独立して、-H、脂肪族基または置換脂肪族基であり；
    R ₂ は-HまたはC1〜C6アルキル基である、
    により表される請求項３５記載のポリマー。
42. Ｍが、共有結合、-CH ₂ -、1,4-フェニレン、-C(O)O-、-C(O)NR ₁ -、-C(O)-、-O-、-NR ₁ -、-CH ₂ NR ₁ -または-CH ₂ O-である請求項４１記載のポリマー。
43. モノマーが、以下の構造式：
    

    

    式中、Ｑはヘテロ原子含有官能基である結合基を任意に含むヒドロカルビル基である、
    により表される請求項４１記載のポリマー。
44. ＱがC1〜C30アルキレン基である請求項４３記載のポリマー。
45. Ｒが-CH ₂ -S-(CH ₂ ) _n -Yであり、ｎが約６〜約30の整数であり、Ｙがアンモニウム基である請求項４４記載のポリマー。
46. Ｙがトリアルキルアンモニウム基である請求項４５記載のポリマー。
47. Ｙがトリメチルアンモニウム基である請求項４５記載のポリマー。
48. 以下の構造式：
    

    

    式中、ＱはC1〜C15アルキレン基であり、Ｗは以下の構造式：
    

    

    式中、R ₃ 〜R ₆ は独立して-Hまたは-Fであり、Ｒは-CH ₂ -S-(CH ₂ ) _n -Yであり；Ｙはアンモニウム基であり；ｎは約１〜約15の整数である；
    により表される、
    により表されるモノマー単位を含んでなる請求項１記載のポリマーまたは該ポリマーの薬学的に許容されうる塩。
49. Ｙがトリアルキルアンモニウム基である請求項４８記載のポリマー。
50. Ｙがトリメチルアンモニウム基である請求項４８記載のポリマー。
51. R ₃ およびR ₅ が-Hであり、R ₄ が-Fである請求項５０記載のポリマー。
52. ポリマーがビス（ヒドロキシエチル）アミノプロピルアクリルアミド（ＤＨＥＰＡ）モノマーを含んでなる請求項１記載のポリマー。
53. 薬学的に許容される担体または希釈剤および請求項１〜５２のいずれか記載のポリマーを有してなる医薬組成物。
54. 胃腸管における脂肪の取り込みを阻害する処置を必要とする被検体の胃腸管における脂肪の取り込みを阻害するための医薬の製造における請求項１〜５２のいずれか記載のポリマーまたはそのポリマーの薬学的に許容されうる塩の使用。
55. 肥満症の処置を必要とする被検体の肥満症を処置するための医薬の製造のための請求項１〜５２のいずれか記載のポリマーまたはそのポリマーの薬学的に許容されうる塩の使用。