JP2004529953A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 薬物と化合物の混合物からなる浸透促進剤とを含んでなる医薬組成物であって、前記混合物は、官能基と、１個または複数の炭素原子を有する１個または複数の側鎖とを備えた多炭素骨格を有する化合物を主要な量含有する組成物。
2. 前記側鎖が１個または複数の官能基をさらに有する、請求項１に記載の組成物。
3. （ａ）薬物、ならびに
   （ｂ）式Ｉの化合物を主要な量含有する化合物の混合物
   

   

   （式中、
   ｘは０〜１８であり、
   Ｑは、
   （１）部分的にもしくは完全に中和されたＣＯＯＨ、または
   （２）部分的にもしくは完全に中和されたＳＯ _３ Ｈ、または
   （３）部分的にもしくは完全に中和された‐ＣＯＯＨもしくは‐ＳＯ _３ Ｈである置換基で一置換または二置換された、１〜１２個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニル基であり、
   Ｒ _１ およびＲ _２ はそれぞれ独立に、
   （１）１〜１２個の炭素原子を有する非置換アルキルまたはアルケニル基、および
   （２）中和もしくは部分的に中和された‐ＣＯＯＨもしくは‐ＳＯ _３ Ｈ、‐ＮＨ _２ 、‐ＣＯＮＨ _２ 、‐ＯＨからなる群から選択される置換基で置換された、１〜１２個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニル基、
   からなる群から選択され、
   Ｒ _１ およびＲ _２ 、（ＣＨ _２ ） _ｘ ならびにＱの炭素原子の数は１８〜２２である）
   を含む組成物。
4. 医薬として許容可能な媒体をさらに含む請求項３に記載の組成物。
5. 式Ｉの前記化合物が、
   Ｑが‐ＣＯＯＮａ、
   ｘが１、
   Ｒ _１ が‐Ｃ _１４ 直鎖アルキル、および
   Ｒ _２ が‐メチル
   の化合物である請求項３または４に記載の組成物。
6. 式Ｉの前記化合物が、
   Ｑが‐ＣＯＯＮａ、
   ｘが２、
   Ｒ _１ が‐Ｃ _１３ 直鎖アルキル、および
   Ｒ _２ が‐メチル
   の化合物である請求項３または４に記載の組成物。
7. 式Ｉの前記化合物が、
   Ｑが‐ＣＯＯＮａ、
   ｘが３、
   Ｒ _１ が‐Ｃ _１２ 直鎖アルキル、および
   Ｒ _２ が‐メチル
   の化合物である請求項３または４に記載の組成物。
8. 式Ｉの前記化合物が、
   Ｑが‐ＣＯＯＮａ、
   ｘが４、
   Ｒ _１ が‐Ｃ _１１ 直鎖アルキル、および
   Ｒ _２ が‐メチル
   の化合物である請求項３または４に記載の組成物。
9. 式Ｉの化合物であって、式中、
   Ｑが‐ＣＯＯＮａであり、
   炭素原子の総数が１８〜２０であって、Ｒ _１ およびＲ _２ がシクロアルキル基または芳香族基を形成する化合物
   を少量含む、請求項５〜８のいずれか一項に記載の組成物。
10. 医薬として有効な量の前記薬物と、浸透を促進するのに有効な量の式Ｉの化合物を主要な量含有する前記の化合物の混合物とを含む請求項１に記載の組成物を製造する方法。
11. Ｑが‐ＣＯＯＮａ、Ｒ _１ が‐Ｃ _１２ 直鎖アルキル、およびＲ _２ が‐Ｃ _５ 直鎖アルキルである、請求項１０に記載の方法。
12. Ｑが‐ＣＯＯＮａ、Ｒ _１ が‐Ｃ _１１ 直鎖アルキル、およびＲ _２ が‐Ｃ _６ 直鎖アルキルである、請求項１０に記載の方法。
13. Ｑが‐ＣＯＯＮａ、Ｒ _１ が‐Ｃ _１０ 直鎖アルキル、およびＲ _２ が‐Ｃ _７ 直鎖アルキルである、請求項１０に記載の方法。
14. Ｑが‐ＣＯＯＮａ、Ｒ _１ が‐Ｃ _９ 直鎖アルキル、およびＲ _２ が‐Ｃ _８ 直鎖アルキルである、請求項１０に記載の方法。
15. 式Ｉの化合物であって、式中、
    Ｑが‐ＣＯＯＮａであり、
    炭素原子の総数が１８〜２０であって、Ｒ _１ およびＲ _２ がシクロアルキル基または芳香族基を形成する化合物
    を少量含む、請求項１０に記載の方法。