JP2004527560A5 - - Google Patents

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JP2004527560A5
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Claims (3)

  1. 式(I)：
    Figure 2004527560
     [式中、
    Ｒ1は、ハロ、Ａy、Ｈet、-ＮＲ7Ｒ8、-ＮＲ7Ａy、-ＮＨＨet、-ＮＨＲ10Ａy及び-ＮＨＲ10Ｈetからなる群から選択され；
    Ｒ7及びＲ8の各々は、同一であるか又は異なっていて、Ｈ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、-ＯＲ9、-Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-ＣＯ2Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-ＳＯ2Ｒ10、-ＳＯ2ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10シクロアルキル、-Ｒ10ＯＲ9、-ＣＨ(Ｒ10ＯＲ9)2、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｒ10ＣＯ2Ｒ9、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＳＯ2Ｒ10、-Ｒ10ＳＯ2ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＳＯ2ＮＨＣＯＲ9、-Ｒ10ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＮＨＣＯＲ9、-Ｒ10ＮＨＳＯ2Ｒ9及び-Ｒ10ＮＨＣ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11からなる群から独立して選択され；
    Ｒ9及びＲ11の各々は、同一であるか又は異なっていて、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、-Ｒ10シクロアルキル、-Ｒ10ＯＨ、-Ｒ10(ＯＲ10)w(ここで、ｗは1〜10である)、及び-Ｒ10ＮＲ10Ｒ10からなる群から独立して選択され；
    各Ｒ10は、同一であるか又は異なっていて、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びシクロアルケニルからなる群から独立して選択され；
    Ａyはアリールであり；
    Ｈetは、5員又は6員のヘテロ環基又はヘテロアリール基であり；
    ｎは、0、1又は2であり；
    Ｒ2は、ハロ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ａy、Ｈet、-ＯＲ7、-ＯＡy、-ＯＨet、-ＯＲ10Ｈet、-Ｓ(Ｏ)nＲ9、-Ｓ(Ｏ)nＡy、-Ｓ(Ｏ)nＨet、-Ｓ(Ｏ)nＮＲ7Ｒ8、-ＮＲ7Ｒ8、-ＮＨＨet、-ＮＨＲ10Ａy、-ＮＨＲ10Ｈet、-Ｒ10ＮＲ7Ｒ8及び-Ｒ10ＮＲ7Ａyからなる群から選択され；
    ＹはＮ又はＣＨであり；
    Ｒ3及びＲ4は、同一であるか又は異なっていて、各々、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、Ａy、Ｈet、-ＯＲ7、-ＯＡy、-Ｃ(Ｏ)Ｒ7、Ｃ(Ｏ)Ａy、-ＣＯ2Ｒ7、-ＣＯ2Ａy、-ＳＯ2ＮＨＲ9、-ＮＲ7Ｒ8、-ＮＲ7Ａy、-ＮＨＨet、-ＮＨＲ10Ｈet、-Ｒ10ＯＲ7、-Ｒ10ＯＡy、-Ｒ10ＮＲ7Ｒ8及び-Ｒ10ＮＲ7Ａyからなる群から独立して選択され；
    ｑは、O、1、2、3、4又は5であり；
    各Ｒ5は、同一であるか又は異なっていて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ａy、Ｈet、-ＯＲ7、-ＯＡy、-ＯＨet、-Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)Ａy、-Ｃ(Ｏ)Ｈet、-ＣＯ2Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ａy、-Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ10Ｈet、-Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ7Ｒ8、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ7Ａy、-Ｓ(Ｏ)nＲ9、-Ｓ(Ｏ)2ＮＲ7Ｒ8、-Ｓ(Ｏ)2ＮＲ7Ａy、-ＮＲ7Ｒ8、-ＮＲ7Ａy、-ＮＨＨet、-ＮＨＲ10Ａy、-ＮＨＲ10Ｈet、-Ｒ10シクロアルキル、-Ｒ10ＯＲ9、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｒ10ＣＯ2Ｒ9、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＳＯ2Ｒ9、-Ｒ10ＳＯ2ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＳＯ2ＮＨＣＯＲ9、-Ｒ10ＮＲ7Ｒ8、-Ｒ10ＮＲ7Ａy、-Ｒ10ＮＨＣ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、シアノ、ニトロ及びアジドからなる群から独立して選択されるか；又は、2つの隣接するＲ5基はそれらが結合している原子と一緒にＣ5-6シクロアルキル又はアリールを形成しており；
    ｐは、1、2又は3であり；
    各Ｒ6は、同一であるか又は異なっていて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ａy、Ｈet、-ＯＲ7、-ＯＡy、-ＯＨet、-ＯＲ10Ａy、-ＯＲ10Ｈet、-Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)Ａy、-Ｃ(Ｏ)Ｈet、-ＣＯ2Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ａy、-Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ10Ａy、-Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ10Ｈet、-Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ7Ｒ8、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ7Ａy、-Ｓ(Ｏ)nＲ9、-Ｓ(Ｏ)nＡy、-Ｓ(Ｏ)nＨet、-Ｓ(Ｏ)2ＮＲ7Ｒ8、-Ｓ(Ｏ)2ＮＲ7Ａy、-ＮＲ7Ｒ8、-ＮＲ7Ａy、-ＮＨＨet、-ＮＨＲ10Ａy、-ＮＨＲ10Ｈet、-Ｒ10シクロアルキル、-Ｒ10Ａy、-Ｒ10Ｈet、-Ｒ10ＯＲ9、-Ｒ10-Ｏ-Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｒ10-Ｏ-Ｃ(Ｏ)Ａy、-Ｒ10-Ｏ-Ｃ(Ｏ)Ｈet、-Ｒ10-Ｏ-Ｓ(Ｏ)nＲ9、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｒ10ＣＯ2Ｒ9、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＳＯ2Ｒ9、-Ｒ10ＳＯ2ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＳＯ2ＮＨＣＯＲ9、-Ｒ10ＮＲ7Ｒ8、-Ｒ10ＮＲ7Ａy、-Ｒ10ＮＨＣ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、シアノ、ニトロ及びアジドからなる群から独立して選択されるか；又は、2つの隣接するＲ6基はそれらが結合している原子と一緒にＣ5-6シクロアルキル又は1個若しくは2個のヘテロ原子を含有する5員若しくは6員のヘテロ環基を形成しているか；又は、Ｒ6は6位に存在して、Ｒ6とＲ1がそれらが結合している原子と一緒にＣ5-6シクロアルキル又は1個若しくは2個のヘテロ原子を含有する5員若しくは6員のヘテロ環基を形成しているが；
    ここで、ＹがＣＨである場合は、Ｒ3は-ＮＲ7Ａyではない]
    で表される化合物並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物及び生理学的に機能的な誘導体。
  2. Ｎ-シクロペンチル-2-(4-フルオロフェニル)-3-[2-(1-ピロリジニル)-4-ピリミジニル]-6-(トリフルオロメチル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    Ｎ-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-6-(トリフルオロメチル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボン酸エチル；
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボン酸；
    Ｎ-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-6-(1-ピロリジニルカルボニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-Ｎ,Ｎ-ジメチルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキサミド；
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-Ｎ-ヒドロキシピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキサミド；
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-Ｎ-[2-(4-モルホリニル)エチル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキサミド；
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-Ｎ-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキサミド；
    7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-Ｎ-[2-ヒドロキシ-1-(ヒドロキシメチル)エチル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキサミド；
    [7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-イル]メタノール；
    Ｎ-シクロペンチル-4-[5,7-ジクロロ-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-{4-[5-クロロ-7-(シクロペンチルアミノ)-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニル}-Ｎ-シクロペンチルアミン；
    Ｎ5,Ｎ7-ジシクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-5,7-ジアミン；
    5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-Ｎ-イソプロピルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-Ｎ5,Ｎ7-ジイソプロピルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-5,7-ジアミン；
    Ｎ-シクロペンチル-4-[5,7-ジクロロ-2-(4-メトキシフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-{4-[5-クロロ-7-(シクロペンチルアミノ)-2-(4-メトキシフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニル}-Ｎ-シクロペンチルアミン；
    5-クロロ-Ｎ-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(3-メチルフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-Ｎ-シクロプロピル-2-(3-メチルフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    5-クロロ-Ｎ-シクロペンチル-3-[2-(シクロプロピルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(3-メチルフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-Ｎ-シクロプロピル-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    4-[5-クロロ-2-(4-フルオロフェニル)-7-(4-メチル-1-ピペラジニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-Ｎ-シクロペンチル-2-ピリミジンアミン；
    4-[5-クロロ-2-(4-フルオロフェニル)-7-(1-ピペリジニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-Ｎ-シクロペンチル-2-ピリミジンアミン；
    4-[5-クロロ-2-(4-フルオロフェニル)-7-(4-モルホリニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-Ｎ-シクロペンチル-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-[5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-イル]-Ｎ'-シクロペンチルグアニジン塩酸塩；
    5-クロロ-Ｎ-シクロプロピル-3-[2-(シクロプロピルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    Ｎ-シクロペンチル-4-[5,7-ジクロロ-2-(3-クロロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-{4-[5-クロロ-2-(3-クロロフェニル)-7-(シクロペンチルアミノ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニル}-Ｎ-シクロペンチルアミン；
    Ｎ-{4-[5-クロロ-7-(シクロプロピルアミノ)-2-(4-メトキシフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニル}-Ｎ-シクロペンチルアミン；
    4-[5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-7-(シクロプロピルアミノ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-2-イル]フェノール；
    5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-Ｎ-シクロプロピル-2-[4-(シクロプロピルメトキシ)フェニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    4-[5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-7-(シクロペンチルアミノ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-2-イル]フェノール；
    5-クロロ-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-Ｎ-シクロペンチル-2-[4-(シクロプロピルメトキシ)フェニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    5,7-ジクロロ-2-(4-メトキシフェニル)-3-[2-(メチルチオ)ピリミジン-4-イル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    Ｎ-{5-クロロ-2-(4-メトキシフェニル)-3-[2-(メチルスルファニル)-4-ピリミジニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-イル}-Ｎ-シクロペンチルアミン；
    Ｎ-{5-クロロ-2-(4-メトキシフェニル)-3-[2-(メチルスルフィニル)-4-ピリミジニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-イル}-Ｎ-シクロペンチルアミン；
    Ｎ-{4-[5-クロロ-7-(シクロペンチルアミノ)-2-(4-メトキシフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニル}-Ｎ-シクロプロピルアミン；
    4-{5-クロロ-7-(シクロペンチルアミノ)-3-[2-(シクロプロピルアミノ)-4-ピリミジニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-2-イル}フェノール；
    Ｎ-(4-{5-クロロ-7-(シクロペンチルアミノ)-2-[4-(シクロプロピル-メトキシ)フェニル]ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル}-2-ピリミジニル)-Ｎ-シクロプロピルアミン；
    7-クロロ-Ｎ-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-5-アミン；
    4,6-ジブロモ-Ｎ-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    4,6-ジブロモ-3-[5-ブロモ-2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-Ｎ-シクロペンチル-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    6-クロロ-Ｎ-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)ピリミジン-4-イル]-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-αlピリジン-7-アミン；
    Ｎ-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-5-メトキシピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    及び、
    Ｎ-シクロペンチル-3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-5-(2-メトキシエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-7-アミン；
    からなる群から選択される化合物、並びに、その製薬上許容される塩、溶媒和物及び生理学的に機能的な誘導体。
  3. 動物におけるヘルペスウイルス感染症の予防又は治療で使用するための、請求項１または２に記載の化合物を含有する医薬組成物。
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