JP2004525149A5 - - Google Patents

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  1. 式(I)：
    Figure 2004525149
     [式中、
    Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、-Ｒ10シクロアルキル、-Ｒ10Ａy、-Ｒ10Ｈet、-ＯＲ7、-ＯＡy、-ＯＨet、-ＯＲ10Ａy、-ＯＲ10Ｈet、-Ｒ10ＯＲ9、-Ｒ10ＮＲ7Ｒ8、-Ｒ10ＮＲ7Ａy、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)Ａy、-Ｃ(Ｏ)Ｈet、-Ｒ10ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、-Ｒ10ＯＣ(Ｏ)Ａy、-Ｒ10ＯＣ(Ｏ)Ｈet、-ＣＯ2Ｒ9、-Ｒ10ＣＯ2Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ａy、-Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ10Ａy、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＮＨＣ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ7Ｒ8、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ7Ａy、-Ｒ10Ｃ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｓ(Ｏ)2ＮＲ7Ｒ8、-Ｓ(Ｏ)2ＮＲ7Ａy、-Ｒ10ＳＯ2ＮＨＣＯＲ9、-Ｒ10ＳＯ2ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＳＯ2Ｒ9、-Ｒ10ＯＳ(Ｏ)nＲ9、-Ｒ10ＮＨＳＯ2Ｒ9、-Ｒ10ＮＨＣＯＲ9、-Ｓ(Ｏ)nＲ9、-Ｓ(Ｏ)nＡy、-Ｓ(Ｏ)nＨet、シアノ、アジド及びニトロからなる群から選択され；
    Ｒ7とＲ8の各々は、同一であるか又は異なっていて、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、-Ｒ10シクロアルキル、-ＯＲ9、-Ｒ10ＯＲ9、-Ｒ10ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-ＣＯ2Ｒ9、-Ｒ10ＣＯ2Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＮＨＣ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-ＳＯ2ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＳＯ2ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＮＨＳＯ2Ｒ9、-ＳＯ2Ｒ10、-Ｒ10ＳＯ2Ｒ10、-Ｒ10ＮＨＣＯＲ9及び-Ｒ10ＳＯ2ＮＨＣＯＲ9からなる群から独立して選択され；
    Ｒ9とＲ11の各々は、同一であるか又は異なっていて、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、-Ｒ10シクロアルキル、-Ｒ10ＯＨ、-Ｒ10(ＯＲ10)w[ここで、ｗは1〜10である]及び-Ｒ10ＮＲ10Ｒ10からなる群から独立して選択され；
    各Ｒ10は、同一であるか又は異なっていて、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル及びアルキニルからなる群から独立して選択され；
    Ａyはアリールであり；
    Ｈetは、5員又は6員の、ヘテロ環式基又はヘテロアリール基であり；
    ｎは、0、1又は2であり；
    Ｒ2は、Ｈ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、-ＮＲ7Ｒ8、Ａy、-ＮＨＲ10Ａy、-ＯＲ7、-ＯＡy、-Ｓ(Ｏ)nＲ9、-Ｓ(Ｏ)nＡy、-Ｒ10ＮＲ7Ｒ8、-Ｒ10ＮＲ7Ａy、Ｈet、-ＮＨＨet、-ＮＨＲ10Ｈet、-ＯＨet及び-ＯＲ10Ｈetからなる群から選択され；
    ＹはＮ又はＣＨであり；
    Ｒ3とＲ4は、同一であるか又は異なっていて、各々、Ｈ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ａy、-ＯＲ7、-ＯＡy、-Ｒ10ＯＲ7、-Ｒ10ＯＡy、-ＮＲ7Ｒ8、-ＮＲ7Ａy、-Ｒ10ＮＲ7Ｒ8、-Ｒ10ＮＲ7Ａy、-Ｃ(Ｏ)Ｒ7、-Ｃ(Ｏ)Ａy、-ＣＯ2Ｒ7、-ＣＯ2Ａy、-ＳＯ2ＮＨＲ9、Ｈet、-ＮＨＨet及び-ＮＨＲ10Ｈetからなる群から独立して選択され；
    ｑは、0、1、2、3、4又は5であり；
    各Ｒ5は、同一であるか又は異なっていて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、-Ｒ10シクロアルキル、Ａy、-ＮＨＲ10Ａy、-ＮＲ7Ａy、Ｈet、-ＮＨＨet、-ＮＨＲ10Ｈet、-ＯＲ7、-ＯＡy、-ＯＨet、-Ｒ10ＯＲ9、-ＮＲ7Ｒ8、-Ｒ10ＮＲ7Ｒ8、-Ｒ10ＮＲ7Ａy、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)Ａy、-Ｃ(Ｏ)Ｈet、-ＣＯ2Ｒ9、-Ｒ10ＣＯ2Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ａy、-Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ10Ｈet、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＮＨＣ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ7Ｒ8、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ7Ａy、-Ｒ10Ｃ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｓ(Ｏ)2ＮＲ7Ｒ8、-Ｓ(Ｏ)2ＮＲ7Ａy、-Ｒ10ＳＯ2ＮＨＣＯＲ9、-Ｒ10ＳＯ2ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10SＯ2Ｒ9、-Ｓ(Ｏ)nＲ9、シアノ、アジド及びニトロからなる群から独立して選択されるか；又は、隣接する2つのＲ5基は、それらが結合している原子と一緒にＣ5-6シクロアルキル又はアリールを形成しており；
    ｐは、0、1、2又は3であり；
    及び、
    各Ｒ6は、同一であるか又は異なっていて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、-Ｒ10シクロアルキル、Ａy、Ｈet、-Ｒ10Ａy、-Ｒ10Ｈet、-ＯＲ7、-ＯＡy、-ＯＨet、-Ｒ10ＯＲ9、-ＯＲ10Ａy、-ＯＲ10Ｈet、-Ｒ10ＮＲ7Ｒ8、-Ｒ10ＮＲ7Ａy、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)Ａy、-Ｃ(Ｏ)Ｈet、-ＣＯ2Ｒ9、-Ｒ10ＣＯ2Ｒ9、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ｒ8、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ7Ａy、-Ｃ(Ｏ)ＮＨＲ10Ｈet、-Ｒ10Ｃ(Ｏ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10Ｃ(Ｓ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＮＨＣ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ7Ｒ8、-Ｃ(ＮＨ)ＮＲ7Ａy、-Ｒ10Ｃ(ＮＨ)ＮＲ9Ｒ11、-Ｓ(Ｏ)2ＮＲ7Ｒ8、-Ｓ(Ｏ)2ＮＲ7Ａy、-Ｒ10ＳＯ2ＮＨＣＯＲ9、-Ｒ10ＳＯ2ＮＲ9Ｒ11、-Ｒ10ＳＯ2Ｒ9、-Ｓ(Ｏ)nＲ9、シアノ、アジド及びニトロからなる群から独立して選択されるか；又は、隣接する2つのＲ6基は、それらが結合している原子と一緒にＣ5-6シクロアルキルを形成しているか又は1個若しくは2個のヘテロ原子を含有する5員若しくは6員のヘテロ環式基を形成しているが；
    ここで、ＹがＣＨである場合は、Ｒ3は-ＮＲ7Ａyではない]
    で表される化合物、並びに、その製薬上許容される塩、溶媒和物及び生理学的に機能的な誘導体。
  2. 2-(4-フルオロフェニル)-7-メチル-3-(4-ピリミジニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    2-(4-フルオロフェニル)-7-メチルチオ-3-(4-ピリミジニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    2-(4-フルオロフェニル)-7-メチルスルフィニル-3-(4-ピリミジニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    7-(2-フルオロエトキシ)-2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(2-メチルチオ)ピリミジニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    Ｎ-ブチル-4-[7-(2-フルオロエトキシ)-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-ベンジル-4-[7-(2-フルオロエトキシ)-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(2-メチルチオ)ピリミジニル)-7-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    Ｎ-ブチル-4-[2-(4-フルオロフェニル)-7-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-ベンジル-4-[2-(4-フルオロフェニル)-7-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-シクロプロピル-4-[2-(4-フルオロフェニル)-7-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-シクロペンチル-4-[2-(4-フルオロフェニル)-7-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-シクロヘキシル-4-[2-(4-フルオロフェニル)-7-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    3-(4-[2-(4-フルオロフェニル)-7-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニルアミノ)-1-プロパノール；
    2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(2-メチルオキシ)ピリミジニル)-7-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(2-フェニルオキシ)ピリミジニル)-7-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ))ピリミジニル)-7-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(2-メチルスルフィニル)ピリミジニル)-7-(エチルスルフィニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(2-メチルチオ)ピリミジニル)-7-(エチルチオ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    ジメチル 2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(2-シクロプロピルアミノ)ピリミジニル)-7-ピラゾロ[1,5-α]ピリジニルカルボキサミド；
    7-(2-フルオロエトキシ)-2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(2-メチルスルフィニル)ピリミジニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    2-(4-フルオロフェニル)-3-(4-(2-メチルスルフィニル)ピリミジニル)-7-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    2-(4-フルオロフェニル)-7-メチル-3-(4-ピリジニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    2-(4-フルオロフェニル)-7-メトキシ-3-(4-ピリジニル)ピラゾロ[1,5-α]-ピリジン；
    2-(4-フルオロフェニル)-3-(2-フルオロ-4-ピリジニル)-7-メトキシピラゾロ[1,5-α]ピリジン；
    Ｎ-ブチル-4-[2-(4-フルオロフェニル)-7-メトキシピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリジンアミン；
    Ｎ-{4-[5-クロロ-7-(エチルスルファニル)-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジニル}-Ｎ-シクロペンチルアミン；
    エチル 3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-7-メチルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキシレート；
    3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-2-(4-フルオロフェニル)-7-メチルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボン酸；
    3-[2-(シクロペンチルアミノ)-4-ピリミジニル]-Ｎ-シクロプロピル-2-(4-フルオロフェニル)-7-メチルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-6-カルボキサミド；
    Ｎ-ブチル-4-[7-ブチル-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-ブチル-4-[2-(4-フルオロフェニル)-7-メチルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-ブチル-4-[2-(4-フルオロフェニル)-7-オクチルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-シクロプロピル-4-[7-エチル-2-(4-フルオロフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-2-ピリミジンアミン；
    4-[7-ブトキシ-2-(4-メトキシフェニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-Ｎ-シクロペンチル-2-ピリミジンアミン；
    4-[5-クロロ-2-(3-クロロフェニル)-7-(メチルスルファニル)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]-Ｎ-シクロペンチル-2-ピリミジンアミン；
    Ｎ-シクロペンチル-6-[2-(4-フルオロフェニル)-7-(メチルチオ)ピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]ピリミジン-4-アミン；
    Ｎ-シクロペンチル-4-[2-(4-フルオロフェニル)-7-(メチルチオ)-5-モルホリン-4-イルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]ピリミジン-2-アミン；
    及び、
    Ｎ-シクロペンチル-4-[2-(4-フルオロフェニル)-7-(イソプロピルチオ)-5-モルホリン-4-イルピラゾロ[1,5-α]ピリジン-3-イル]ピリミジン-2-アミン；
    からなる群から選択される化合物、並びに、その製薬上許容される塩、溶媒和物及び生理学的に機能的な誘導体。
  3. 動物のヘルペスウイルス感染予防または治療用医薬の製造のための、請求項１又は２に記載の化合物の使用。
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