JP2004520372A5 - - Google Patents
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Claims (40)
- 医薬組成物であって、該組成物が1種以上の式IもしくはIIの化合物、またはその製薬上許容される塩、および製薬上許容される担体を含んでなり、式Iが:
Xは、エポキシド、ケトン、チオカルボニル、オキシム、−OH、−OR、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、−COSR、−NO2、−OSO3H、−SO3H、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された11個から30個の炭素を有する飽和、もしくは不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは部分的に環状化したアルキル鎖であって;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCH2基は、場合によってO、S、NH、およびNRからなる群から選択される部分で置換され;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCおよびCH基は、場合によってNHまたはNRで置換され;
R1およびR2は独立して:水素;メチル;−OH、−OR、=O、=S、=N−OH、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、−COSH、−COSR、−CSOR、−NO2、−OSO3H、−SO3H、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を含んだ直鎖状、分枝状、もしくは環状の、飽和もしくは不飽和のアルキル基;ならびにベンジルのフェニル環をR、−OH、−OR、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NHR2、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、−CONR2、−COSH、−COSR、−NO2、−SO3H、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されたベンジルからなる群から選択されるが;R1およびR2のいずれもN1とアミドを形成するアシルまたはチオアシル残基ではなく;
Yはエポキシド、−OH、−OR、=O、=S、=N−OH、−O2CR、−SH、−SR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、NO2、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を含んでいる直鎖状、分枝状、もしくは環状の、飽和もしくは不飽和のアルキル鎖であり;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCH2基は、場合によってOまたはSで置換され;
Rはエポキシド、−OH、−OR'、=O、=S、=N−OH、−O2CR'、−SH、−SR'、−SOCR'、−OSO3H、−NH2、−NHR'、−NHR'2、−NR3 +、−NHCOR'、NR'COR'、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R'、−CHO、−COR'、−CONH2、−CONHR'、−CONR'2、−COSH、−COSR'、−NO2、−SO3H、−SOR'、および−SO2R'からなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を有する、飽和または不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキル基であり;ここでR'は場合によってNH2で置換される、1個から10個の炭素を有する、飽和または不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキル基である。]
であり、式IIが:
Xは、エポキシド、ケトン、チオカルボニル、オキシム、−OH、−OR、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、−COSR、−NO2、−OSO3H、−SO3H、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された11個から30個の炭素を有する飽和、もしくは不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは部分的に環状化したアルキル鎖であって;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCH2基は、場合によってO、S、NH、およびNRからなる群から選択される部分で置換され;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCまたはCH基は、場合によってNHまたはNRで置換され;
R1、R2、およびR3は独立して:メチル;−OH、−OR、=O、=S、=N−OH、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、−COSH、−COSR、−CSOR、−NO2、−OSO3H、−SO3H、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を含んだ直鎖状、分枝状、もしくは環状の、飽和もしくは不飽和のアルキル基;ならびにベンジルのフェニル環をR、−OH、−OR、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NHR2、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、−CONR2、−COSH、−COSR、−NO2、−SO3H、−SORおよび−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されたベンジルからなる群から選択されるが;R1、R2、R3のいずれもN1とアミドを形成するアシルまたはチオアシル残基ではなく;
Yはエポキシド、−OH、−OR、=O、=S、=N−OH、−O2CR、−SH、−SR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、NO2、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を含んでいる直鎖状、分枝状、もしくは環状の、飽和もしくは不飽和のアルキル鎖であり;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCH2基は、場合によってOまたはSで置換され;そして
Rはエポキシド、−OH、−OR'、=O、=S、=N−OH、−O2CR'、−SH、−SR'、−SOCR'、−OSO3H、−NH2、−NHR'、−NHR'2、−NR'3 +、−NHCOR'、NR'COR'、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R'、−CHO、−COR'、−CONH2、−CONHR'、−CONR'2、−COSH、−COSR'、−NO2、−SO3H、−SOR'、および−SO2R'からなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を有する、飽和または不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキル基であり;ここでR'は場合によってNH2で置換される1個から10個の炭素を有する、飽和または不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキル基である。]
であり、該化合物が、
- Yが場合によって置換された(CH2)nであり、nが1〜5である、請求項1に記載の組成物。
- Xが11〜16個の炭素原子を有し、場合によってRで置換された、飽和の直鎖状または分枝状のアルキル鎖である、請求項1または2に記載の組成物。
- Xが11〜16個の炭素原子を有し、場合によってRで置換された、不飽和の直鎖状または分枝状のアルキル鎖である、請求項1または2に記載の組成物。
- Xが11〜16個の炭素原子を有し、場合によってRで置換された、完全に不飽和で部分的に環状化した直鎖状アルキル鎖である、請求項1または2に記載の組成物。
- 該化合物が式Iのものであり、R1およびR2の一方または双方が場合によってNH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状または分枝状のアルキル基である、請求項1から5のいずれかに記載の組成物。
- 該化合物が式Iのものであり、R1およびR2の一方または双方が水素;メチル;および、場合によってOH、−OR、および=Oからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状もしくは分枝状のアルキル基、からなる群から選択されるものである、請求項1から5のいずれかに記載の組成物。
- 該化合物が式Iのものであり、R1およびR2の一方または双方が場合によってNH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状または分枝状のC2からC6のアルキル基である、請求項1から5のいずれかに記載の組成物。
- 該化合物が式Iのものであり、R1およびR2の一方または双方が水素;メチル;および、場合によってOH、−OR、および=Oからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状もしくは分枝状のC2からC6のアルキル基からなる群から選択されるものである、請求項1から5のいずれかに記載の組成物。
- 該化合物が式IIのものであり、R1、R2、およびR3の1つ以上が場合によってNH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状または分枝状のアルキル基である、請求項1から5のいずれかに記載の組成物。
- 該化合物が式IIのものであり、R1、R2、およびR3の1つ以上がメチル;および、場合によって-OH、−OR、および=Oからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状もしくは分枝状のアルキル基からなる群から選択されるものである、請求項1から5のいずれかに記載の組成物。
- 該化合物が式IIのものであり、R1、R2、およびR3の1つ以上が場合によってNH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状または分枝状のC2からC6のアルキル基である、請求項1から5のいずれかに記載の組成物。
- 該化合物が式IIのものであり、R1、R2、およびR3の1つ以上がメチル;および、場合によって-OH、−OR、および=Oからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状もしくは分枝状のC2からC6のアルキル基からなる群から選択されるものである、請求項1から5のいずれかに記載の組成物。
- 該化合物が式Iのものであり:
(a) Yは(CH2)nで、nは1、2または3であり;
(b) Xは11〜15個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状アルキル鎖で、場合によってC1からC6の直鎖状または分枝状のアルキル基で置換されるか;または、11〜16個の炭素原子を有する完全に不飽和で部分的に環状化された直鎖状アルキル鎖であり;
(c) R1およびR2のうちの一方が、水素、メチルおよび直鎖状または分枝状のC2からC6のアルキル基からなる群から選択されるものであり;
(d) R1およびR2の他方が直鎖状もしくは分枝状のC2からC6のアルキル基で、場合によってNH2、−NHR、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換されたものであり、そのRがC1からC6の直鎖状または分枝状の、飽和または不飽和のアルキル基である、
請求項1に記載の組成物。 - 該化合物が式IIのものであり:
(a) Yは(CH2)nで、nは1、2または3であり;
(b) Xは11〜15個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状アルキル鎖で、場合によってC1からC6の直鎖状または分枝状のアルキル基であるRで置換されるか;または、11〜16個の炭素原子を有する完全に不飽和で部分的に環状化された直鎖状アルキル鎖であり;
(c) R1、R2、およびR3の1つまたは2つが、メチル、または直鎖状もしくは分枝状のC2からC6のアルキル基であり;
(d) R1、R2、およびR3の別の1つが直鎖状もしくは分枝状のC2からC6のアルキル基で、場合によってNH2、−NHR、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換されたものであり、そのRがC1からC6の直鎖状または分枝状の、飽和または不飽和のアルキル基である、
請求項1に記載の組成物。 - 実質的に精製された形態の式IまたはIIの化合物またはその製薬上許容される塩であって、式Iが:
Xは、エポキシド、ケトン、チオカルボニル、オキシム、−OH、−OR、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、−COSR、−NO2、−OSO3H、−SO3H、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された11個から30個の炭素を有する飽和、もしくは不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは部分的に環状化したアルキル鎖であって;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCH2基は、場合によってO、S、NH、およびNRからなる群から選択される部分で置換され;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCおよびCH基は、場合によってNHまたはNRで置換され;
R1およびR2は独立して:水素;メチル;−OH、−OR、=O、=S、=N−OH、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、−COSH、−COSR、−CSOR、−NO2、−OSO3H、−SO3H、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を含んだ直鎖状、分枝状、もしくは環状の、飽和もしくは不飽和のアルキル基;ならびにベンジルのフェニル環をR、−OH、−OR、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NHR2、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、−CONR2、−COSH、−COSR、−NO2、−SO3H、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されたベンジルからなる群から選択されるが;R1およびR2のいずれもN1とアミドを形成するアシルまたはチオアシル残基ではなく;
Yはエポキシド、−OH、−OR、=O、=S、=N−OH、−O2CR、−SH、−SR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、NO2、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を含んでいる直鎖状、分枝状、もしくは環状の、飽和もしくは不飽和のアルキル鎖であり;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCH2基は、場合によってOまたはSで置換され;
Rはエポキシド、−OH、−OR'、=O、=S、=N−OH、−O2CR'、−SH、−SR'、−SOCR'、−OSO3H、−NH2、−NHR'、−NHR'2、−NR'3 +、−NHCOR'、NR'COR'、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R'、−CHO、−COR'、−CONH2、−CONHR'、−CONR'2、−COSH、−COSR'、−NO2、−SO3H、−SOR'、および−SO2R'からなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を有する、飽和または不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキル基であり;ここでR'は場合によってNH2で置換される、1個から10個の炭素を有する、飽和または不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキル基である。]
であり、式IIが:
Xは、エポキシド、ケトン、チオカルボニル、オキシム、−OH、−OR、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、−COSR、−NO2、−OSO3H、−SO3H、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された11個から30個の炭素を有する飽和、もしくは不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは部分的に環状化したアルキル鎖であって;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCH2基は、場合によってO、S、NH、およびNRからなる群から選択される部分で置換され;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCまたはCH基は、場合によってNHまたはNRで置換され;
R1、R2、およびR3は独立して:メチル;−OH、−OR、=O、=S、=N−OH、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、−COSH、−COSR、−CSOR、−NO2、−OSO3H、−SO3H、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を含んだ直鎖状、分枝状、もしくは環状の、飽和もしくは不飽和のアルキル基;ならびにベンジルのフェニル環をR、−OH、−OR、−O2CR、−SH、−SR、−SOCR、−NH2、−NHR、−NHR2、−NHCOR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、−CONR2、−COSH、−COSR、−NO2、−SO3H、−SORおよび−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されたベンジルからなる群から選択されるが;R1、R2、R3のいずれもN1とアミドを形成するアシルまたはチオアシル残基ではなく;
Yはエポキシド、−OH、−OR、=O、=S、=N−OH、−O2CR、−SH、−SR、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2R、−CHO、−COR、−CONH2、−CONHR、NRCOR、−CONR2、NO2、−SOR、および−SO2Rからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を含んでいる直鎖状、分枝状、もしくは環状の、飽和もしくは不飽和のアルキル鎖であり;このアルキル鎖中に存在する1個以上のCH2基は、場合によってOまたはSで置換され;ならびに
Rはエポキシド、−OH、−OR'、=O、=S、=N−OH、−O2CR'、−SH、−SR'、−SOCR'、−OSO3H、−NH2、−NHR'、−NHR'2、−NR'3 +、−NHCOR'、NR'COR'、−I、−Br、−Cl、−F、−CN、−CO2H、−CO2R'、−CHO、−COR'、−CONH2、−CONHR'、−CONR'2、−COSH、−COSR'、−NO2、−SO3H、−SOR'、および−SO2R'からなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換された1個から10個の炭素を有する、飽和または不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキル基であり;ここでR'は場合によってNH2で置換された、1個から10個の炭素を有する、飽和または不飽和の、直鎖状、分枝状、もしくは環状のアルキル基である。]
であり、該化合物が、
- Yが場合によって置換された(CH2)nであり、式中nが1〜5である、請求項21に記載の化合物。
- Xが11〜16個の炭素原子を有し、場合によってRで置換された、飽和の直鎖状または分枝状のアルキル鎖である、請求項21または22に記載の化合物。
- Xが11〜16個の炭素原子を有し、場合によってRで置換された、不飽和の直鎖状または分枝状のアルキル鎖である、請求項21または22に記載の化合物。
- Xが11〜16個の炭素原子を有し、場合によってRで置換された、完全に不飽和で部分的に環状化したアルキル鎖である、請求項21または22に記載の化合物。
- 該化合物が式Iのものであり、R1およびR2の一方または双方が、場合によってNH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状または分枝状のアルキル基である、請求項21から25のいずれかに記載の化合物。
- 該化合物が式Iのものであり、R1およびR2の一方または双方が水素;メチル;および、場合によってOH、−OR、および=Oからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状もしくは分枝状のアルキル基からなる群から選択されるものである、請求項21から25のいずれかに記載の化合物。
- 該化合物が式Iのものであり、R1およびR2の一方または双方が、場合によってNH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状または分枝状のC2からC6のアルキル基である、請求項21から25のいずれかに記載の化合物。
- 該化合物が式Iのものであり、R1およびR2の一方または双方が水素;メチル;および、場合によってOH、−OR、および=Oからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状もしくは分枝状のC2からC6のアルキル基からなる群から選択されるものである、請求項21から25のいずれかに記載の化合物。
- 該化合物が式IIのものであり、R1、R2、およびR3の1つ以上が、場合によってNH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状または分枝状のアルキル基である、請求項21から25のいずれかに記載の化合物。
- 該化合物が式IIのものであり、R1、R2、およびR3の1つ以上が、メチル;および、場合によってOH、−OR、および=Oからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状もしくは分枝状のアルキル基からなる群から選択されるものである、請求項21から25のいずれかに記載の化合物。
- 該化合物が式IIのものであり、R1、R2、およびR3の1つ以上が、場合によってNH2、−NHR、−NR2、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状または分枝状のC2からC6のアルキル基である、請求項21から25のいずれかに記載の化合物。
- 該化合物が式IIのものであり、R1、R2、およびR3の1つ以上がメチル;および、場合によってOH、−OR、および=Oからなる群から選択される置換基で置換された直鎖状もしくは分枝状のC2からC6のアルキル基からなる群から選択されるものである、請求項21から25のいずれかに記載の化合物。
- 該化合物が式Iのものであり:
(a) Yは(CH2)nで、nは1、2または3であり;
(b) Xは11〜15個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状アルキル鎖で、場合によってC1からC6の直鎖状または分枝状のアルキル基で置換されたものであるか;または、11〜16個の炭素原子を有する完全に不飽和で部分的に環状化された直鎖状アルキル鎖であり;
(c) R1およびR2のうちの1つが、水素、メチルおよび直鎖状または分枝状のC2からC6のアルキル基からなる群から選択されるものであり;
(d) もう一方のR1およびR2が直鎖状もしくは分枝状のC2からC6のアルキル基で、場合によってNH2、−NHR、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換されたものであり、そのRがC1からC6の直鎖状または分枝状の、飽和または不飽和のアルキル基である、
請求項21に記載の化合物。 - 該化合物が式IIのものであり:
(a) Yは(CH2)nで、nは1、2または3であり;
(b) Xは11〜15個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状アルキル鎖で、場合によってC1からC6の直鎖状または分枝状のアルキル基であるRで置換されたものであるか;または、11〜16個の炭素原子を有する完全に不飽和で部分的に環状化された直鎖状アルキル鎖であり;
(c) R1、R2、およびR3の1つまたは2つが、メチル、または直鎖状もしくは分枝状のC2からC6のアルキル基であり;
(d) R1、R2、およびR3の別の1つが直鎖状もしくは分枝状のC2からC6のアルキル基で、場合によってNH2、−NHR、−NR3 +、および−NHCORからなる群から選択される置換基で置換されたものであり、そのRがC1からC6の直鎖状または分枝状の、飽和または不飽和のアルキル基である、
請求項21に記載の化合物。
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