JP2004512260A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 生理的に許容できる局所賦形剤中に入れられて局所的に投与される場合に抗侵害受容応答を強めるのに十分な量で、１つはオピオイド痛覚脱失を達成し１つは局所麻酔を達成する少なくとも２つの化合物を含む薬剤組成物。
【請求項２】 少なくとも１つの鎮痛剤を含み、該鎮痛剤が、アヘン剤、アヘン剤誘導体、オピオイド、エンケファリン、エンドルフィンおよび合成オピオイドペプチドからなる群より選択されることを特徴とする請求項１記載の局所薬剤組成物。
【請求項３】 前記オピオイドが、エチルモルヒネ、ヒドロモルヒネ、モルヒネ、オキシモルヒネ、コデイン、レボルファノール、オキシコドン、ペンタゾシン、プロポキシフェン、フェンタニル、サフェンタニル、ロフェンタニル、モルヒネ−６−グルクロニドおよびブプレノルフィン、メタドン、エトルフィン、[D-Ala2, MePhe4, Gly(ol) 5]エンケファリン(DAMGO)、ブトルファノール、ナロルフィン、ナルブフィン、ナロキソンベンゾイルヒドラゾン、ブレマゾシン、エチルケトシクラゾシン、U50,488、U69,593、スピラドリン、ナルトリンドール、[D-Pen2, D-Pen5]エンケファリン(DPDPE)、[D-Ala2, Glu4]デルトルフィン、および[D-Ser2, Leu 5]エンケファリン−Thr6(DSLET)からなる群より選択されることを特徴とする請求項２記載の局所薬剤組成物。
【請求項４】 前記エンケファリンが、[D-Ala2, MePhe4, Gly(ol)5]エンケファリン、Met−エンケファリン、Leu−エンケファリンおよびエンドモルフィンからなる群より選択されることを特徴とする請求項２記載の局所薬剤組成物。
【請求項５】 前記エンドルフィンが、β−エンドルフィン、ダイノルフィンＡ、ダイノルフィンＢおよびα−ネオエンドルフィンからなる群より選択されることを特徴とする請求項２記載の局所薬剤組成物。
【請求項６】 前記鎮痛剤がモルヒネであることを特徴とする請求項１記載の局所薬剤組成物。
【請求項７】 前記局所麻酔薬が、リドカイン、ブピバカイン、メピバカイン、ロピバカイン、テトラカイン、エチドカイン、クロロプロカイン、プリロカイン、プロカイン、ベンゾカイン、ジブカイン、塩酸ジクロニン、塩酸プラモキシン、ベンゾカイン、およびプロパラカインからなる群より選択されることを特徴とする請求項１記載の局所薬剤組成物。
【請求項８】 前記鎮痛剤がモルヒネであり、前記局所麻酔薬がリドカインであることを特徴とする請求項１記載の局所薬剤組成物。
【請求項９】 前記局所麻酔薬がリドカインであることを特徴とする請求項１記載の局所薬剤組成物。
【請求項１０】 NMDAレセプターアンタゴニストを弱めるまたは抑制する耐性をさらに有し、該NMDAレセプターアンタゴニストが、デキストロメトルファン、デキストルファン、ケタミン、ピロロキノリンキノン、シス−４−（ホスホノメチル）−２−ピペリジンカルボン酸、MK801、メマンチン、およびそれらの混合物およびそれらの生理的に許容できる塩からなる群より選択されることを特徴とする請求項１記載の局所薬剤組成物。
【請求項１１】 前記鎮痛剤を、約0.01％から約25％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項１２】 前記鎮痛剤を、約0.1％から約10％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項１３】 前記鎮痛剤を、約0.5％から約5％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項１４】 前記鎮痛剤を、約0.01％から約１％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項１５】 前記鎮痛剤を、約0.01％から約0.05％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項１６】 前記局所麻酔薬を、約0.01％から約25％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項１７】 前記局所麻酔薬を、約0.1％から約15％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項１８】 前記局所麻酔薬を、約0.5％から約5％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項１９】 前記局所麻酔薬を、約0.01％から約１％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２０】 前記局所麻酔薬を、約0.01％から約0.05％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２１】 前記NMDAレセプターアンタゴニストを、約0.01％から約25％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２２】 前記NMDAレセプターアンタゴニストを、約0.1％から約15％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２３】 前記NMDAレセプターアンタゴニストを、約0.5％から約5％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２４】 前記NMDAレセプターアンタゴニストを、約0.01％から約１％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２５】 前記NMDAレセプターアンタゴニストを、約0.01％から約0.05％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２６】 前記薬剤組成物の局所投与が、皮膚、粘膜、膣、直腸、眼、または鼻の表面に方向付けられることを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２７】 前記薬剤組成物を、急性および慢性の末梢神経障害を防止するまたは和らげるのに十分な量および持続時間で患者に局所的に投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２８】 前記薬剤組成物を、神経障害性炎症を防止するまたは和らげるのに十分な量および持続時間で患者に局所的に投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項１】 生理的に許容できる局所賦形剤中に入れられて局所的に投与される場合に抗侵害受容応答を強めるのに十分な量で、１つはオピオイド痛覚脱失を達成し１つは局所麻酔を達成する少なくとも２つの化合物を含む薬剤組成物。
【請求項２】 少なくとも１つの鎮痛剤を含み、該鎮痛剤が、アヘン剤、アヘン剤誘導体、オピオイド、エンケファリン、エンドルフィンおよび合成オピオイドペプチドからなる群より選択されることを特徴とする請求項１記載の局所薬剤組成物。
【請求項３】 前記オピオイドが、エチルモルヒネ、ヒドロモルヒネ、モルヒネ、オキシモルヒネ、コデイン、レボルファノール、オキシコドン、ペンタゾシン、プロポキシフェン、フェンタニル、サフェンタニル、ロフェンタニル、モルヒネ−６−グルクロニドおよびブプレノルフィン、メタドン、エトルフィン、[D-Ala2, MePhe4, Gly(ol) 5]エンケファリン(DAMGO)、ブトルファノール、ナロルフィン、ナルブフィン、ナロキソンベンゾイルヒドラゾン、ブレマゾシン、エチルケトシクラゾシン、U50,488、U69,593、スピラドリン、ナルトリンドール、[D-Pen2, D-Pen5]エンケファリン(DPDPE)、[D-Ala2, Glu4]デルトルフィン、および[D-Ser2, Leu 5]エンケファリン−Thr6(DSLET)からなる群より選択されることを特徴とする請求項２記載の局所薬剤組成物。
【請求項４】 前記エンケファリンが、[D-Ala2, MePhe4, Gly(ol)5]エンケファリン、Met−エンケファリン、Leu−エンケファリンおよびエンドモルフィンからなる群より選択されることを特徴とする請求項２記載の局所薬剤組成物。
【請求項５】 前記エンドルフィンが、β−エンドルフィン、ダイノルフィンＡ、ダイノルフィンＢおよびα−ネオエンドルフィンからなる群より選択されることを特徴とする請求項２記載の局所薬剤組成物。
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【請求項７】 前記局所麻酔薬が、リドカイン、ブピバカイン、メピバカイン、ロピバカイン、テトラカイン、エチドカイン、クロロプロカイン、プリロカイン、プロカイン、ベンゾカイン、ジブカイン、塩酸ジクロニン、塩酸プラモキシン、ベンゾカイン、およびプロパラカインからなる群より選択されることを特徴とする請求項１記載の局所薬剤組成物。
【請求項８】 前記鎮痛剤がモルヒネであり、前記局所麻酔薬がリドカインであることを特徴とする請求項１記載の局所薬剤組成物。
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【請求項１０】 NMDAレセプターアンタゴニストを弱めるまたは抑制する耐性をさらに有し、該NMDAレセプターアンタゴニストが、デキストロメトルファン、デキストルファン、ケタミン、ピロロキノリンキノン、シス−４−（ホスホノメチル）−２−ピペリジンカルボン酸、MK801、メマンチン、およびそれらの混合物およびそれらの生理的に許容できる塩からなる群より選択されることを特徴とする請求項１記載の局所薬剤組成物。
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【請求項１２】 前記鎮痛剤を、約0.1％から約10％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
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【請求項１４】 前記鎮痛剤を、約0.01％から約１％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項１５】 前記鎮痛剤を、約0.01％から約0.05％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
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【請求項１７】 前記局所麻酔薬を、約0.1％から約15％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
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【請求項２０】 前記局所麻酔薬を、約0.01％から約0.05％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２１】 前記NMDAレセプターアンタゴニストを、約0.01％から約25％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
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【請求項２５】 前記NMDAレセプターアンタゴニストを、約0.01％から約0.05％までの投与量で投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２６】 前記薬剤組成物の局所投与が、皮膚、粘膜、膣、直腸、眼、または鼻の表面に方向付けられることを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２７】 前記薬剤組成物を、急性および慢性の末梢神経障害を防止するまたは和らげるのに十分な量および持続時間で患者に局所的に投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
【請求項２８】 前記薬剤組成物を、神経障害性炎症を防止するまたは和らげるのに十分な量および持続時間で患者に局所的に投与することを特徴とする請求項１記載の薬剤組成物。
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