JP2004500326A5 - - Google Patents
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Claims (41)
- 下記式(I)の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
Xは
YはCH2;O;またはNR1であり;
各R1は独立に、水素またはC1−3アルキルであり;各非芳香環炭素原子は未置換であるか、独立に1個もしくは2個のR2置換基によって置換されており;各芳香環炭素原子は未置換であるか、独立に1個のR2置換基によって置換されており;R2置換基は、
ハロゲン、C1−8アルキル、C3−8シクロアルキル、C3−8シクロヘテロアルキル、C3−8シクロアルキル−C1−6アルキル、C3−8シクロヘテロアルキル−C1−6アルキル、アリール、アリール−C1−6アルキル、アミノ、アミノ−C1−6アルキル、C1−3アシルアミノ、C1−3アシルアミノ−C1−6アルキル、(C1−6アルキル)1−2アミノ、C3−6シクロアルキル−C0−2アミノ、(C1−6アルキル)1−2アミノ−C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−4アルコキシ−C1−6アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−C1−6アルキル、C1−3アルコキシカルボニル、C1−3アルコキシカルボニル−C1−6アルキル、水酸基、ヒドロキシ−C1−6アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、C1−8アルキル−S(O)0−2、(C1−8アルキル)0−2アミノカルボニル、C1−8アルキルカルボニルアミノ、(C1−8アルキル)1−2アミノカルボニルオキシ、(アリールC1−3アルキル)1−2アミノ、(アリール)1−2アミノ、アリール−C1−3アルキルスルホニルアミノおよびC1−8アルキルスルホニルアミノからなる群から選択され;
あるいは2個のR2置換基が同一の非芳香族炭素原子上にある場合に、それらが結合している炭素原子と一体となってカルボニル基を形成しているか;あるいは2個のR2置換基が、それらが結合している炭素原子と一体となって、4〜6員の飽和または不飽和炭素環を形成しており;
R3およびR5はそれぞれ独立に、水素、水酸基またはC1−6アルコキシであり;
R4およびR6はそれぞれ独立に、水素またはC1−3アルキルであり;あるいは
R3およびR4が一体となって、あるいはR5およびR6が一体となってカルボニル酸素となっており;ただし、R3およびR5の両方が同時に水素であることはなく;
R7はアリールであり;そのアリール基は
(1)フェニル、
(2)ナフチル、
(3)ピリジル、
(4)フリル、
(5)チエニル、
(6)ピロリル、
(7)オキサゾリル、
(8)チアゾリル、
(9)イミダゾリル、
(10)ピラゾリル、
(11)イソオキサゾリル、
(12)イソチアゾリル、
(13)ピリミジニル、
(14)ピラジニル、
(15)ピリダジニル、
(16)テトラゾリル、
(17)キノリニル、
(18)イソキノリニル、
(19)ベンズイミダゾリル、
(20)ベンゾフリル、
(21)ベンゾチエニル、
(22)インドリル、
(23)ベンゾチアゾリル、
(24)ベンゾオキサゾリル、
(25)ジヒドロベンゾフリル、
(26)ベンゾ(1,3)ジオキソラニル、
(27)ベンゾ(1,4)ジオキサニル、
(28)キナゾリル、
(29)キノキザリルおよび
(30)3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ジオキサ−5−アザ−ナフタレニル
からなる群から選択され;
(1)〜(30)項にて上記で定義のアリール基は未置換であるか、あるいは水酸基、ヒドロキシ−C1−6アルキル、ハロゲン、C1−8アルキル、C3−8シクロアルキル、アリール、アリール−C1−3アルキル、アミノ、アミノC1−6アルキル、C1−3アシルアミノ、C1−3アシルアミノ−C1−6アルキル、C1−6アルキルアミノ、ジ(C1−6アルキル)アミノ、C1−6アルキルアミノ−C1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノ−C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルスルフィニル、C1−4アルキルスルホニル、C1−4アルコキシ−C1−6アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−C1−6アルキル、C1−5アルコキシカルボニル、C1−3アルコキシカルボニル−C1−6アルキル、C1−5アルキルカルボニルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、1,1,1−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシおよびニトロからなる群から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されているか;あるいは2個の隣接する置換基がそれらが結合している炭素原子と一体となって、N、OおよびSからなる群から選択される1個または2個のヘテロ原子を有する5員または6員の飽和または不飽和環を形成しており、その環炭素原子はオキソまたはC1−3アルキルで置換されていても良く;ただし、Xが5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルであり、R2が水素であり、アリールが6−置換−ピリジン−3−イルである場合、ピリジン−3−イル環上の6−置換基はメトキシ以外であり;
R8は水素またはC1−3アルキルである。] - R7がアリールであり;該アリール基が、
フェニル、
ピリジル、
キノリニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ピリダジニル、
ベンゾフリル、
ジヒドロベンゾフリルおよび
3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ジオキサ−5−アザ−ナフタレニル
からなる群から選択され;
該アリール基が、未置換であるかあるいは水酸基、ヒドロキシ−C1−6アルキル、ハロゲン、C1−8アルキル、C3−8シクロアルキル、アリール、アリール−C1−3アルキル、アミノ、アミノC1−6アルキル、C1−3アシルアミノ、C1−3アシルアミノ−C1−6アルキル、C1−6アルキルアミノ、ジ(C1−6アルキル)アミノ、C1−6アルキルアミノ−C1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノ−C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルスルフィニル、C1−4アルキルスルホニル、C1−4アルコキシ−C1−6アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−C1−6アルキル、C1−5アルコキシカルボニル、C1−3アルコキシカルボニル−C1−6アルキル、C1−5アルキルカルボニルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、1,1,1−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシおよびニトロからなる群から独立に選択される1〜2個の置換基で置換されているか;あるいは2個の隣接する置換基がそれらが結合している炭素原子と一体となって、N、OおよびSからなる群から選択される1個または2個のヘテロ原子を有する5員または6員の飽和または不飽和環を形成しており、その環炭素原子はオキソまたはC1−3アルキルで置換されていても良く;ただし、Xが5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルであり、R2が水素であり、アリールが6−置換−ピリジン−3−イルである場合、ピリジン−3−イル環上の6−置換基はメトキシ以外である請求項2に記載の化合物。 - R7が
キノリニル、
ピリジルまたは
ピリミジニルであり;
未置換であるかハロゲン、フェニル、C1−4アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−3アルコキシ、アミノ、C1−3アルキルアミノ、ジ(C1−3)アルキルアミノ、水酸基、シアノ、トリフルオロメチル、1,1,1−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロエトキシから独立に選択される1〜2個の置換基で置換されており;ただし、Xが5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルであり、R2が水素であり、R7が6−置換−ピリジン−3−イルである場合、ピリジン−3−イル環上の6−置換基はメトキシ以外である請求項3に記載の化合物。 - R2が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
C1−4アルキルアミノ、
C3−6シクロアルキル−C0−2アルキルアミノ、
シアノ、
C1−4アルキル、
シクロプロピル、
アリールC1−3アルキル、
C1−4アシルアミノ、
C1−4アルコキシ、
C1−4アルキルチオ、
アミノカルボニル、
(C1−6アルキル)1−2アミノカルボニル、
C1−4アルコキシカルボニル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項4に記載の化合物。 - R2が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
C1−3アルキルアミノ、
C3−6シクロアルキルメチルアミノ、
C1−4アルキル、
シクロプロピル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項5に記載の化合物。 - 下記式(II)の構造を有する請求項2の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
Xは
R3が水酸基であってR5が水素であるか;あるいはR5が水酸基であってR3が水素であり;ただし、R3およびR5の両方が同時に水素であることはなく;
R2は水素、C1−4アルキル、シクロピロピル、アミノ、C1−3アルキルアミノまたはシクロプロピルメチルアミノであり;
R7はキノリニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、それは未置換であるかC1−4アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−3アルコキシ、アミノ、C1−3アルキルアミノ、ジ(C1−3)アルキルアミノ、シアノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される1個の置換基で置換されており;ただし、Xが5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルであり、R2が水素であり、R7が6−置換−ピリジン−3−イルである場合、ピリジン−3−イル環上の6−置換基はメトキシ以外であり;
R8は水素またはC1−3アルキルである。] - R7がアリールであり;該アリール基が、
フェニル、
ピリジル、
キノリニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ピリダジニル、
ベンゾフリル、
ジヒドロベンゾフリルおよび
3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ジオキサ−5−アザ−ナフタレニルからなる群から選択され;
該アリール基が、未置換であるかあるいは水酸基、ヒドロキシ−C1−6アルキル、ハロゲン、C1−8アルキル、C3−8シクロアルキル、アリール、アリール−C1−3アルキル、アミノ、アミノC1−6アルキル、C1−3アシルアミノ、C1−3アシルアミノ−C1−6アルキル、C1−6アルキルアミノ、ジ(C1−6アルキル)アミノ、C1−6アルキルアミノ−C1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノ−C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルスルフィニル、C1−4アルキルスルホニル、C1−4アルコキシ−C1−6アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−C1−6アルキル、C1−5アルコキシカルボニル、C1−3アルコキシカルボニル−C1−6アルキル、C1−5アルキルカルボニルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、1,1,1−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシおよびニトロから独立に選択される1〜2個の置換基で置換されているか;あるいは2個の隣接する置換基がそれらが結合している炭素原子と一体となって、N、OおよびSからなる群から選択される1個または2個のヘテロ原子を有する5員または6員の飽和または不飽和環を形成しており、その環炭素原子はオキソまたはC1−3アルキルで置換されていても良く;ただし、Xが5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルであり、R2が水素であり、アリールが6−置換−ピリジン−3−イルである場合、ピリジン−3−イル環上の6−置換基はメトキシ以外である請求項8に記載の化合物。 - R7が
キノリニル、
ピリジルまたは
ピリミジニルであり;
未置換であるかハロゲン、フェニル、C1−4アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−3アルコキシ、アミノ、C1−3アルキルアミノ、ジ(C1−3)アルキルアミノ、水酸基、シアノ、トリフルオロメチル、1,1,1−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロエトキシから独立に選択される1〜2個の置換基で置換されており;ただし、Xが5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルであり、R2が水素であり、R7が6−置換−ピリジン−3−イルである場合、ピリジン−3−イル環上の6−置換基はメトキシ以外である請求項9に記載の化合物。 - R2が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
C1−4アルキルアミノ、
C3−6シクロアルキル−C0−2アルキルアミノ、
シアノ、
C1−4アルキル、
シクロプロピル、
アリールC1−3アルキル、
C1−4アシルアミノ、
C1−4アルコキシ、
C1−4アルキルチオ、
アミノカルボニル、
(C1−6アルキル)1−2アミノカルボニル、
C1−4アルコキシカルボニル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項10に記載の化合物。 - R2が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
C1−3アルキルアミノ、
C3−6シクロアルキルメチルアミノ、
C1−4アルキル、
シクロプロピル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項11に記載の化合物。 - 下記式(III)の構造を有する請求項8に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
Xは
R2は水素、C1−4アルキルまたはシクロピロピルであり;
R7はキノリニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、それは未置換であるかC1−4アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−3アルコキシ、アミノ、C1−3アルキルアミノ、ジ(C1−3)アルキルアミノ、シアノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される1個の置換基で置換されており;ただし、Xが5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルであり、R2が水素であり、R7が6−置換−ピリジン−3−イルである場合、ピリジン−3−イル環上の6−置換基はメトキシ以外であり;
R8は水素またはC1−3アルキルである。] - R7がアリールであり;該アリール基が、
フェニル、
ピリジル、
キノリニル、
ピリミジニル、
ピラジニル、
ピリダジニル、
ベンゾフリル、
ジヒドロベンゾフリルおよび
3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ジオキサ−5−アザ−ナフタレニルからなる群から選択され;
該アリール基が、未置換であるかあるいは水酸基、ヒドロキシ−C1−6アルキル、ハロゲン、C1−8アルキル、C3−8シクロアルキル、アリール、アリール−C1−3アルキル、アミノ、アミノC1−6アルキル、C1−3アシルアミノ、C1−3アシルアミノ−C1−6アルキル、C1−6アルキルアミノ、ジ(C1−6アルキル)アミノ、C1−6アルキルアミノ−C1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノ−C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルスルフィニル、C1−4アルキルスルホニル、C1−4アルコキシ−C1−6アルキル、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル−C1−6アルキル、C1−5アルコキシカルボニル、C1−3アルコキシカルボニル−C1−6アルキル、C1−5アルキルカルボニルオキシ、シアノ、トリフルオロメチル、1,1,1−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシおよびニトロから独立に選択される1〜2個の置換基で置換されているか;あるいは2個の隣接する置換基がそれらが結合している炭素原子と一体となって、N、OおよびSからなる群から選択される1個または2個のヘテロ原子を有する5員または6員の飽和または不飽和環を形成しており、その環炭素原子はオキソまたはC1−3アルキルで置換されていても良く;ただし、Xが5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルであり、R2が水素であり、アリールが6−置換−ピリジン−3−イルである場合、ピリジン−3−イル環上の6−置換基はメトキシ以外である請求項14に記載の化合物。 - R7が
キノリニル、
ピリジルまたは
ピリミジニルであり;
未置換であるかハロゲン、フェニル、C1−4アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−3アルコキシ、アミノ、C1−3アルキルアミノ、ジ(C1−3)アルキルアミノ、水酸基、シアノ、トリフルオロメチル、1,1,1−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシおよびトリフルオロエトキシから独立に選択される1〜2個の置換基で置換されており;ただし、Xが5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルであり、R2が水素であり、R7が6−置換−ピリジン−3−イルである場合、ピリジン−3−イル環上の6−置換基はメトキシ以外である請求項15に記載の化合物。 - R2が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
C1−4アルキルアミノ、
C3−6シクロアルキル−C0−2アルキルアミノ、
シアノ、
C1−4アルキル、
シクロプロピル、
アリールC1−3アルキル、
C1−4アシルアミノ、
C1−4アルコキシ、
C1−4アルキルチオ、
アミノカルボニル、
(C1−6アルキル)1−2アミノカルボニル、
C1−4アルコキシカルボニル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項16に記載の化合物。 - R2が、
水素、
ハロゲン、
アミノ、
C1−3アルキルアミノ、
C3−6シクロアルキルメチルアミノ、
C1−4アルキル、
シクロプロピル、
トリフルオロメチルおよび
トリフルオロメトキシ
からなる群から選択される請求項17に記載の化合物。 - 下記式(IV)の構造を有する請求項14に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
Xは
R2は水素、C1−4アルキルまたはシクロピロピルであり;
R7はキノリニル、ピリジルまたはピリミジニルであり、それは未置換であるかC1−4アルキル、C3−6シクロアルキル、C1−3アルコキシ、アミノ、C1−3アルキルアミノ、ジ(C1−3)アルキルアミノ、シアノ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される1個の置換基で置換されており;ただし、Xが5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イルであり、R2が水素であり、R7が6−置換−ピリジン−3−イルである場合、ピリジン−3−イル環上の6−置換基はメトキシ以外であり;
R8は水素またはC1−3アルキルである。] - 3−(ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3−(2−シクロプロピル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−シクロプロピル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−シクロプロピル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−ヒドロキシ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−ヒドロキシ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−ヒドロキシ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−7−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−7−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−7−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3−(キノリン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(キノリン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(キノリン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(キノリン−3−イル)−5−ヒドロキシ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(キノリン−3−イル)−5−ヒドロキシ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(キノリン−3−イル)−5−ヒドロキシ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(6−エトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(6−エトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(6−エトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチルピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−イソプロピル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−イソプロピル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−イソプロピル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−tert−ブチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−tert−ブチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−tert−ブチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3−(キノキザリン−2−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(キノキザリン−2−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(キノキザリン−2−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(R)−(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
9−(6−メチルアミノ−ピリジン−2−イル)−5−オキソ−3−(ピリミジン−5−イル)−ノナン酸;
3(R)−9−(6−メチルアミノ−ピリジン−2−イル)−5−オキソ−3−(ピリミジン−5−イル)−ノナン酸;
3(S)−9−(6−メチルアミノ−ピリジン−2−イル)−5−オキソ−3−(ピリミジン−5−イル)−ノナン酸;
9−(2−アミノ−3,5−ジメチルピリジン−6−イル)−3−(2−メトキシピリミジン−5−イル)−5−オキソ−ノナン酸;
9−(2,4−ジアミノピリミジン−6−イル)−3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−ノナン酸;
3−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3−(ピラジン−2−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(ピラジン−2−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(ピラジン−2−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピラジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピラジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピラジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(6−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(6−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(6−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3−(2−メチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ジオキサ−5−アザ−ナフタレン−7−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ジオキサ−5−アザ−ナフタレン−7−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ジオキサ−5−アザ−ナフタレン−7−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(6−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(6−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(6−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(ベンゾフラン−6−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(ベンゾフラン−6−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(ベンゾフラン−6−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(5−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(5−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(5−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−ビニル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−ビニル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−ビニル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−クロロ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−クロロ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−クロロ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−ブロモ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−ブロモ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−ブロモ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(キノリン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(キノリン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(キノリン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−7,7−ジメチル−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−7,7−ジメチル−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−7,7−ジメチル−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;および
3(S)−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸
からなる群から選択される請求項3に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。 - 3(R)−(ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸−,
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−6−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(R)−(2−シクロプロピル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−シクロプロピル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−ヒドロキシ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−ヒドロキシ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−7−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−7−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(R)−(キノリン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(キノリン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(キノリン−3−イル)−5−ヒドロキシ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(キノリン−3−イル)−5−ヒドロキシ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(6−エトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(6−エトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−イソプロピル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(2−イソプロピル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(R)−(2−tert−ブチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(2−tert−ブチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(R)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2,エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(R)−(キノキザリン−2−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(キノキザリン−2−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−9−(6−メチルアミノ−ピリジン−2−イル)−5−オキソ−3−(ピリミジン−5−イル)−ノナン酸;
3(S)−9−(6−メチルアミノ−ピリジン−2−イル)−5−オキソ−3−(ピリミジン−5−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(ピラジン−2−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(ピラジン−2−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピラジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピラジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(6−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(6−メトキシ−ピリダジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(R)−(2−メチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ジオキサ−5−アザ−ナフタレン−7−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(3,4−ジヒドロ−2H−1,4−ジオキサ−5−アザ−ナフタレン−7−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(6−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(6−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(ベンゾフラン−6−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(ベンゾフラン−6−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(5−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(5−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(R)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−ビニル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−ビニル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−クロロ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−クロロ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−ブロモ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−ブロモ−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(キノリン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(キノリン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−メチル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(R)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−7,7−ジメチル−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−7,7−ジメチル−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(R)−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;および
3(S)−(2−ジメチルアミノ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸
からなる群から選択される請求項20に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。 - 3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸;
3(S)−(2−エトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ[1,8]ナフチリジン−2−イル)ノナン酸;
3(S)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸;および
3(S)−(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−6−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸
からなる群から選択される請求項21に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。 - 3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸である請求項22に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
- 3(S)−(2−メトキシ−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン−2−イル)−ノナン酸である請求項22に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
- 3(S)−(2−メチル−ピリミジン−5−イル)−5−オキソ−9−(3−シクロプロピル−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,8]−ナフチリジン−2−イル)−ノナン酸である請求項22に記載の化合物または該化合物の医薬的に許容される塩。
- 請求項1に記載の化合物と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
- a)有機ビスホスホン酸化合物または該化合物の医薬的に許容される塩もしくはエステル;
b)エストロゲン受容体調節剤;
c)アンドロゲン受容体調節剤;
d)細胞毒剤/抗増殖剤;
e)基質金属プロテイナーゼ阻害剤;
f)表皮由来、線維芽細胞由来または血小板由来の成長因子の阻害剤;
g)VEGF阻害剤;
h)成長因子または成長因子受容体に対する抗体;
i)Flk−1/KDR、Flt−1、Tck/Tie−2またはTie−1の阻害剤;
j)カテプシンK阻害剤;
k)成長ホルモン分泌促進剤;
l)破骨細胞プロトンATPase阻害薬;
m)ウロキナーゼプラスミノーゲン活性化物質阻害薬;
n)腫瘍特異抗体−インターロイキン−2融合蛋白;
o)HMG−CoAレダクターゼ阻害薬;および
p)ファルネシル蛋白トランスフェラーゼ阻害薬もしくはゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ阻害薬またはファルネシル/ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ二重阻害薬などのプレニル化阻害薬;ならびにそれらの混合物からなる群から選択される有効成分をさらに含む請求項26に記載の組成物。 - 前記有効成分が、
a)有機ビスホスホン酸化合物または該化合物の医薬的に許容される塩もしくはエステル;
b)エストロゲン受容体調節剤;
c)アンドロゲン受容体調節剤;
d)カテプシンK阻害剤;
e)HMG−CoAレダクターゼ阻害薬;および
f)破骨細胞プロトンATPase阻害薬
ならびにそれらの混合物からなる群から選択される請求項27に記載の組成物。 - 前記有機ビスホスホン酸化合物または該化合物の医薬的に許容される塩もしくはエステルがアレンドロン酸モノナトリウム・3水和物である請求項28に記載の組成物。
- 処置を必要とする哺乳動物でαvインテグリン受容体拮抗効果を誘発するための医薬の製造における請求項1に記載の化合物の使用。
- 前記αvインテグリン受容体拮抗効果がαvβ3拮抗効果である請求項30に記載の使用。
- 前記αvβ3拮抗効果が、骨吸収、再狭窄、血管形成、糖尿病性網膜症、黄斑変性、炎症、炎症性関節炎、ウィルス疾患、癌および転移性腫瘍成長の阻害からなる群から選択される請求項31に記載の使用。
- 前記αvβ3拮抗効果が骨吸収阻害である請求項32に記載の使用。
- 処置を必要とする哺乳動物における骨粗鬆症の治療または予防のための医薬の製造における請求項1に記載の化合物の使用。
- 処置を必要とする哺乳動物においてαvインテグリン受容体拮抗効果を誘発するための医薬の製造における請求項26に記載の組成物の使用。
- 処置を必要とする哺乳動物におけるαvインテグリン受容体の拮抗が介在する状態の治療または予防のための医薬の製造における請求項26に記載の組成物の使用。
- 処置を必要とする哺乳動物における骨吸収阻害のための医薬の製造における請求項26に記載の組成物の使用。
- 処置を必要とする哺乳動物における骨吸収阻害のための医薬の製造における請求項28に記載の組成物の使用。
- 処置を必要とする哺乳動物における骨粗鬆症の治療または予防のための医薬の製造における請求項26に記載の組成物の使用。
- 処置を必要とする哺乳動物における腫瘍成長の治療のための医薬の製造における請求項26に記載の組成物の使用。
- 処置を必要とする哺乳動物における、放射線療法と併用して腫瘍成長を治療するための医薬の製造における請求項1に記載の化合物の使用。
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