JP2004307470A - No供与体としてのケイ皮酸またはその誘導体とビタミンcとのモノエステルまたはジエステルの使用 - Google Patents
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Abstract
【課題】一酸化窒素NOは、様々な生物学的過程、とりわけ免疫システムに関わっており、核酸、蛋白質や低分子量のチオールなどとの数多くの相互作用がある。このため、皮膚、頭皮、粘膜中もしくはその表面でNO発生に有効である活性物質の処方、適用、摂取方法を提供する。
【解決手段】皮膚、頭皮または粘膜中もしくはその表面で一酸化窒素の発生を増大させるための、ケイ皮酸またはその誘導体とビタミンCとのモノエステルまたはジエステル、特に2-O-ケイ皮酸アスコルビルの使用、並びに皮膚、頭皮または粘膜中もしくはその表面への一酸化窒素の適用方法に関する。また、NOの供与体としてこれらの化合物を使用する、化粧品的な処置方法に関する。
【選択図】なし
【解決手段】皮膚、頭皮または粘膜中もしくはその表面で一酸化窒素の発生を増大させるための、ケイ皮酸またはその誘導体とビタミンCとのモノエステルまたはジエステル、特に2-O-ケイ皮酸アスコルビルの使用、並びに皮膚、頭皮または粘膜中もしくはその表面への一酸化窒素の適用方法に関する。また、NOの供与体としてこれらの化合物を使用する、化粧品的な処置方法に関する。
【選択図】なし
Description
本発明は、皮膚、頭皮または粘膜中もしくはその表面で一酸化窒素の発生を増加させるためのケイ皮酸またはその誘導体とビタミンCとのモノエステルまたはジエステルの使用、並びに皮膚、頭皮または粘膜中もしくはその表面への一酸化窒素の適用方法に関する。
健康および化粧品の分野における一酸化窒素NOの重要性は、特に、構造的であるNOS1及びNOS3並びに誘導型のNOS2の3種類のアイソフォームがある一酸化窒素シンターゼNOS(「一酸化窒素合成酵素」)によって発生したNOの保護的な役割として知られている。NOは、実際に、様々な生物学的過程、とりわけ免疫システムに関わっており、核酸、蛋白質や低分子量のチオールなどとの数多くの相互作用がある。
一酸化窒素の局所適用、並びにこれを発生可能とする複合組成物がすでに開示されている。米国特許第6103275号は、2つのゲルを有する組成物を記述しており、2つのゲルの一方は亜硝酸ナトリウムのような塩を含み、他方はアスコルビン酸およびマレイン酸を含んでおり、2つのゲルを適用前に接触させ、生じた組成物によって一酸化窒素が直接皮膚上に生成される。
しかしながら、これらの組成物には、特に、それらの実施時の複合処方や適用手法に関する欠点が存在する。
従って、経口または局所的な経路による使用が可能であり、さらに予防あるいは治癒的な使用において、処方、適用、摂取が容易で副作用がなく、皮膚、頭皮、粘膜中もしくはその表面でNO発生に有効である活性物質の必要性があることが結論付けられる。
下記の式Iの化合物は、皮膚の脂質成分の酸化に関して抗酸化剤および特に保護剤として記載され、欧州特許公報第664290号において医薬、化粧品または食品用組成物として記載されている。
驚くべきことに、出願人は今回、ケイ皮酸またはその誘導体とビタミンCとのモノエステルまたはジエステルのこれら誘導体が、皮膚、粘膜あるいは頭皮での一酸化窒素の生成に特に有効であることを明らかにした。
実際に、出願人は、NOの生成を刺激するこれらの化合物の有効性を、正常な人間のケラチノサイトによってNOS2誘導を調節するスクリーニングテストで明らかにしている。
NO供与体として既知である従来技術の製品は、化学反応あるいは酵素切断の後、in situでNOを放出することによって作用する。これらの化合物の活性は、内因性の生成経路を増大させることによる、異なったメカニズムに関与する。
本発明の目的は、皮膚、粘膜または頭皮中もしくはその表面での一酸化窒素の発生を増大させるための、ケイ皮酸またはその誘導体とビタミンCとのモノエステルまたはジエステルの使用にある。
皮膚で一酸化窒素の生成を増加させる、またはこれに対し有効な製品を得るために本発明に従って使用される化合物は、次の式I
(上式中、
R1、R2およびR3は互いに独立してHまたはOH、アルコキシ、フルオロアルコキシまたはアルキルカルボニルオキシ基を表し、
R4はHまたは−COR5を表し、R5は直鎖状または分枝状のC1からC20のアルキル基または次の式:
の基を表す)
の化合物、並びに関連物質またはそれらを生成可能な物質、それらの類似物質および前駆物質である。
R1、R2およびR3は互いに独立してHまたはOH、アルコキシ、フルオロアルコキシまたはアルキルカルボニルオキシ基を表し、
R4はHまたは−COR5を表し、R5は直鎖状または分枝状のC1からC20のアルキル基または次の式:
の化合物、並びに関連物質またはそれらを生成可能な物質、それらの類似物質および前駆物質である。
アルコキシ基は、好ましくはメトキシ、エトキシまたはブトキシ基であり;フルオロアルコキシ基は、好ましくはトリフルオロメトキシ基であり;アルキルカルボニルオキシ基は好ましくはアセトキシ、プロピオニルオキシまたはブチリルオキシ基である。
好ましい態様では、2-O-ケイ皮酸アスコルビル、2-O-フェルラ酸アスコルビル、2-O-カフェー酸アスコルビル、2-O-シナピン酸アスコルビル、2-O-[6-パルミトイル-アスコルビル]の4'-アセトキシ-フェルラ酸塩、さらにより好ましい態様では2-O-ケイ皮酸アスコルビルである。
本発明によると、これらの化合物は、皮膚、粘膜または頭皮中もしくはその表面で一酸化窒素の発生を増やすため、活性成分、化粧品および/または医薬品用の化合物として用いられ、特に局所的にあるいは経口で適用され、さらに本発明は、NOの発生あるいはNO発生の増加に伴うケラチン系の物質および粘膜の処置を目的とした、少なくとも1つの化合物、許容される塩あるいは金属錯体、および許容される賦形剤を含む組成物を調合するための上記の化合物の使用に関する。
このようにこれらの化合物は、特に、皮膚あるいは粘膜の血管新生および/または乾癬病変および/または慢性潰瘍を示す部位の血管再生を促進すること、および/または掻痒および/または湿疹を制限することを目的とした組成物の調製に利用することができる。これに加え、皮膚の細菌の増殖を制御するため、特に発汗に伴う臭いの発生を防ぐために利用することができる。
さらにそれらは、紅斑のような紫外線によって与えられるダメージから守るため、および/またはメラニン形成および皮膚および/または毛髪の色素沈着を促進するために有効な組成物で利用することができる。さらにそれらは、例えば脱毛防止用の組成物で、毛や髪の成長を調節するために利用することができる。
また、高度に架橋したコラーゲンの蓄積を抑えることを目的としたおよび/またはコラーゲンの合成を促進することを目的とした、老化防止の手入れ用の化粧品の調製に利用することができる。これに加えて、それらは脂肪分解を促進して痩身を助けるための組成物に用いることができる。さらに、毛髪の色素沈着を調節するための化粧品組成物に利用することができる。また、発汗とそれに伴う臭いの制限に有効な化粧品組成物にも利用することができる。脂性肌の調節に有効な化粧品組成物にも利用することもできる。最後に、それらは、筋弛緩剤として化粧品組成物に使用することができる。
医薬品としての用途において、本発明の化合物は、皮膚の真菌症および/または紅斑性狼瘡に対処することを目的とした組成物の調製に有用である。化合物はまた、微小循環を促進するために、並びに特にレイノー症候群に対処するために、および/または特に瘢痕形成の間に表皮の増殖を抑制または減少させるために、有効な医薬品組成物の調製に用いることができる。最後に、免疫系の調節に有効な医薬品組成物の調製に使用することができる。
化粧品および医薬品用の組成物は、化粧品的にあるいは医薬的に許容される媒体に、少なくとも1つの式Iの化合物、あるいはその許容される塩または金属錯体を含む。
本発明によると、化合物は、0.001から10重量%の割合でこれらの組成物中に存在する。
本発明によると、化合物は、0.001から10重量%の割合でこれらの組成物中に存在する。
化粧品および医薬品用の組成物は、これら医薬品および化粧品の分野でまたは体の健康のために通常使用される様々な形態で、特に医薬組成物の場合には例えば、軟膏、クリーム、ポマード、錠剤、飲用懸濁液、注射あるいはゲルの形態で、化粧品組成物として例えば、ゲル、スプレー、ローション、乳液、小胞分散体の形態で、並びに食品サプリメントの形態で利用でき、ただしこれら特定の形態はそれぞれ医薬品あるいは化粧品的な用途に限定されるものではない。
式(I)の化合物が医薬品として治療に用いられる場合、投与の形態は経口、局所的、腸内あるいは腸管外経路を採用でき、医薬的に許容される担体は選ばれる投与形態による。用量は一般に1から100mg/kg/日の間の量である。
化粧品的又は医薬的に許容される媒体は、化粧品および医薬品の分野で日常業務で一般的に使用される媒体である。
式Iの化合物が化粧品的処置において使用される場合、採用される投与形態は局所的な経路だけでなく、経口の形態もある。
本発明は、詳細な説明および次の実施例を読むことによりさらに理解を深めることができるであろう。
式Iの化合物は、欧州特許公報第664290号に記載されている手法に従って調製することができる。
式Iの化合物は、欧州特許公報第664290号に記載されている手法に従って調製することができる。
本発明によれば、局所的な経路は、例えば、皮膚、頭皮、爪または粘膜などのケラチン物質への直接的な塗布が好ましい。
しかしながら、本発明に係る組成物は、NOを発生させる役割と適合する全ての生薬および化粧品的形態、特に欧州特許公報第664290号に記載される形態、あるいはその他あらゆる形態、例えば栄養補助食品の形態で利用することができる。
これら組成物は、通常の方法に従って調製される。
これら組成物は、通常の方法に従って調製される。
化粧品的あるいは皮膚化学的に許容される媒体は、通常、ケラチン物質、皮膚、頭皮、爪又は粘膜と適合性の媒体に相当する。従って、活性なNO供与体を含む組成物は、顔、首、毛髪および爪、あるいは身体の他の皮膚領域(腋窩、乳房下部、肘のしわなど)に塗布することができる。
局所的な経路による場合、本発明に係る組成物は、特に水溶液、アルコール水溶液または油性溶液、ローション又は漿液タイプの分散液、無水又は親油性のゲル、水性相中に脂肪相が分散した(O/W)又はその逆(W/O)の乳液タイプの液状または半液状稠度をもつエマルジョン、あるいはクリームまたはゲルタイプの軟性、半固体または固体の稠度をもつエマルジョン、またあるいはイオン性および/または非イオン性タイプのマイクロエマルジョン、マイクロカプセル、微小粒子、又は小胞分散体の形態で使用することができる。これらの組成物は、従来からの方法に従って調製される。
経腸経路による場合、本発明に係る組成物は、錠剤、ゼラチン質のカプセル、糖衣錠剤、シロップ、懸濁液、溶液、徐放を可能にする脂質または高分子の小胞または微小球または超微小球の形態で用いることができる。
腸管外経路による場合、組成物は、灌流適用あるいは注射のための溶液あるいは懸濁液の形態で用いることができる。
また、これらは、頭皮に、水溶液、アルコール溶液またはアルコール水溶液の形態で、あるいはクリーム、ゲル、エマルジョン、泡の形態で、あるいはまた加圧された噴霧剤を含むエアロゾル用の組成物の形態で使用することもできる。
また、これらは、頭皮に、水溶液、アルコール溶液またはアルコール水溶液の形態で、あるいはクリーム、ゲル、エマルジョン、泡の形態で、あるいはまた加圧された噴霧剤を含むエアロゾル用の組成物の形態で使用することもできる。
本発明に係る組成物の様々な成分の量は、考慮される分野で従来から用いられている量である。
これらの組成物は、特にシェービングフォーム、顔、手、足、解剖学上の大きいしわ(ひだ)又は体の洗浄、保護、トリートメントまたは手入れ用のクリーム(例えば、デイクリーム、ナイトクリーム、化粧落とし用のクリーム、ファンデーションクリーム、日焼け防止クリーム)、液体ファンデーション、化粧落とし用の乳液、体の保護あるいは手入れ用の乳液、日焼け防止あるいは日焼け後の乳液、スキンケア用のローション、ゲルあるいは泡、例えば洗浄あるいは消毒用のローション、日焼け防止用ローション、人工日焼け用ローション、入浴用の組成物、殺菌剤を含有する防臭用組成物、アフターシェーブゲル又はローション、脱毛クリーム、虫刺されのあと用の組成物、痛み止めの組成物、あるいは上述したような特に皮膚の特定の疾患を治療するための組成物を構成する。
また、本発明に係る組成物は、消毒用石鹸あるいは固形石鹸を含む固形の調製品を構成しうる。
また、組成物は、圧せられた噴霧剤を含むエアロゾル用の組成物の形態で包装されていてもよい。
また、組成物は、圧せられた噴霧剤を含むエアロゾル用の組成物の形態で包装されていてもよい。
また、本発明に従って使用される化合物は、毛髪の手入れやトリートメント用の様々な組成物、特に、場合によっては駆虫用シャンプー、毛髪のセットローション、トリートメントローション、整髪用のクリームあるいはゲル、染毛組成物(特に酸化染毛料)、場合によっては洗い流す形態のもの、毛髪再生用のローション、パーマネントウェーブの初期段階用の組成物、脱毛防止用のローション又はゲルに入れることができる。
また、本発明の組成物は、例えば歯磨き粉や含嗽剤のように口内または歯に用いることもできる。この場合、組成物は、口内用途用の組成物のための一般的な補助剤や添加剤、特に、界面活性剤、増粘剤、湿潤剤、シリカ等の研磨剤、フルオライド等の様々な活性成分、特にフッ化ナトリウム、場合によってはサッカリン酸ナトリウムのような甘味料を含有しうる。
本発明の組成物がエマルジョンである場合、脂肪相の割合は、組成物の全重量に対して5重量%〜80重量%、好ましくは5重量%〜50重量%の範囲でありうる。エマルジョンの形態の組成物で使用される油、乳化剤又は補助乳化剤(co-emulsifying agent)は、化粧品及び医薬品の分野で通常使用されるものから選択される。乳化剤及び補助乳化剤は、組成物中に組成物の全重量に対して0.3重量%〜30重量%、好ましくは0.5重量%〜30重量%、より好ましくは0.5〜20重量%の範囲の割合で存在する。さらに、エマルジョンは脂質小胞を含んでいてもよい。
本発明の組成物が油性のゲルまたは溶液である場合、脂肪相は、組成物の全重量の90%を超えてもよい。
また、本発明の組成物は、周知のように、化粧品および医薬品の分野で通常使用される補助剤、例えば、親水性または親油性のゲル化剤、親水性または親油性の活性化合物、防腐剤、酸化防止剤、溶剤、香料、フィラー、遮蔽剤(filters)、殺菌剤、消臭剤および着色物質を含んでいてもよい。これら種々の補助剤の量は、化粧品および医薬品の分野で通常用いられる量であり、例えば組成物の全重量の0.01%〜10%の範囲である。これらの補助剤は、その性質によって、脂肪相に、水性相に及び/又は脂質小球に取り込まれうる。
本発明で用いることのできる油としては、鉱物油(ワセリン油)、植物油(シアバターの液体部分、ヒマワリ油)、動物油(ペルヒドロスクアレン)、合成油(パーセリン油)、シリコーン油(シクロメチコン)およびフッ素油(パーフルオロポリエーテル)を挙げることができる。脂肪物質としては、脂肪アルコール、脂肪酸(ステアリン酸)、ロウ類(パラフィン、カルナウバロウ、ミツロウ)を用いることもできる。
本発明で使用可能な乳化剤としては、例えばステアリン酸グリセリン、ポリソルベート60、およびガットフォセ(Gattefosse)社よりテフォース(Tefose(登録商標))63の商品名で販売されているPEG-6/PEG-32/ステアリン酸グリコールの混合物を挙げることができる。
本発明で用いることのできる溶剤としては、低級アルコール、特に、エタノール、イソプロパノール及びプロピレングリコールを挙げることができる。
親水性のゲル化剤としては、カルボキシビニルポリマー(カルボマー)、アクリル共重合体、例えばアクリル酸/アクリル酸アルキルの共重合体、ポリアクリルアミド、多糖類、例えばヒドロキシプロピルセルロース、天然ガムおよび粘土が挙げられ、親油性のゲル化剤としては、ベントンのような変性した粘土、ステアリン酸アルミニウムのような脂肪酸の金属塩および疎水性のシリカ、あるいはまたエチルセルロース、ポリエチレンを挙げることができる。
本発明に従って使用される化合物は、他の活性化合物と組み合わせて使用することもできる。
親水性の活性化合物としては、タンパク質あるいはタンパク質加水分解物、アミノ酸、ポリオール、尿素、アラントイン、糖あるいは糖誘導体、水溶性ビタミン類、デンプン及び植物抽出物、特に例えばアロエべラの抽出物等を用いることができる。
親油性の活性化合物としては、例えば、レチノール(ビタミンA)およびその誘導体、トコフェロール(ビタミンE)およびその誘導体、必須脂肪酸、セラミド、精油、あるいはポリフェノールを用いることができる。
さらに、本発明に係るNO供与化合物を、他の活性NO供与剤、あるいは特に皮膚、粘膜および/または毛髪の問題を予防および/または治療するための活性剤と組み合わせることも可能である。
これら活性剤には、例えば、N-アリールメチレンエチレンジアミントリアセテート、N-アリールメチレン-イミノジアセテートあるいはN,N'-ジアリールメチレン エチレンジアミンアセテート並びにそれらの塩および金属錯体、特にN,N'-ビス-(3,4,5-トリメトキシベンジル)エチレンジアミン二酢酸、その類似物質および前駆物質が挙げられる。塩としては、例えば、H2SO4、HCl、HNO3あるいはH3PO4酸のような無機酸や、NaOHやKOHのような無機塩基の付加塩が挙げられる。金属錯体としては、例えばZnCl2やCaCl2を添加して形成される錯体が挙げられる。
これら活性剤には、例えば、N-アリールメチレンエチレンジアミントリアセテート、N-アリールメチレン-イミノジアセテートあるいはN,N'-ジアリールメチレン エチレンジアミンアセテート並びにそれらの塩および金属錯体、特にN,N'-ビス-(3,4,5-トリメトキシベンジル)エチレンジアミン二酢酸、その類似物質および前駆物質が挙げられる。塩としては、例えば、H2SO4、HCl、HNO3あるいはH3PO4酸のような無機酸や、NaOHやKOHのような無機塩基の付加塩が挙げられる。金属錯体としては、例えばZnCl2やCaCl2を添加して形成される錯体が挙げられる。
さらに、他のNO供与体と組み合わせて作成することもできる。これらには、例えば非ステロイド性抗炎症剤(NO-NSAIDs)およびステロイド(NOステロイド)のニトロ及びS-ニトロソ誘導体があり、通常、親抗炎症性分子へのエステル結合を介するONO2基の付加によって得られる。これらの化合物は例えばNOアスピリン、NOパラセタモール、NOフルビプロフェンの名称で知られている。
またより一般的には、その作用機構が内因性または外因性の供与活性に関与するかにかかわらず、NO発生に代謝を必要とするNO供与体あるいは直接のNO供与体を、本発明に従って使用される化合物と組み合せてもよい。
さらに、本発明の目的は、特に上記の用途のための、上記化合物を使用するための化粧品的な処置方法あるいは化粧品組成物にある。皮膚、粘膜および/または頭皮に化粧品組成物を塗布し、あるいは経口目的に作られた組成物を摂取することも可能である。
好ましくは、化粧品的な処置方法は、皮膚、頭皮および/または粘膜に、上述されるような組成物を塗布することからなる。従って、本発明の化粧品的な処置方法は、特に上記のような衛生用または化粧品用の組成物を塗布することによって、これらの組成物の通常の使用方法に従って実施され、例えば:クリーム、ゲル、漿液、ローション、化粧落とし用の乳液あるいは日焼け後用の組成物を皮膚あるいは湿った毛髪に塗布し、シャンプーし、あるいは歯磨き粉を歯ぐきに適用する。
実施例1:2-O-ケイ皮酸アスコルビルの生物学的活性
誘導性NOシンターゼに対する2-O-ケイ皮酸アスコルビルの活性を、Heck 等(J.B.C., Vol.267, No.30, 21277-21280、1992年10月25日)に記載されるアッセイ、正常ヒトケラチノサイトによるNOS2誘導調節のスクリーニング試験で評価した。この試験は、簡単に言うと、NOシンターゼ2刺激後の、硝酸塩および亜硝酸塩の濃度を評価することを目的としている。
誘導性NOシンターゼに対する2-O-ケイ皮酸アスコルビルの活性を、Heck 等(J.B.C., Vol.267, No.30, 21277-21280、1992年10月25日)に記載されるアッセイ、正常ヒトケラチノサイトによるNOS2誘導調節のスクリーニング試験で評価した。この試験は、簡単に言うと、NOシンターゼ2刺激後の、硝酸塩および亜硝酸塩の濃度を評価することを目的としている。
試験は、取得した試料から誘導される正常ヒトケラチノサイトの培養物で実施される。培地に幾つかのサイトカインの組合せを添加することによって、誘導性NOシンターゼ(NOS2)の誘発を生じさせた。試験される物質は10から1000μMまでの範囲の3つの濃度で用いられた。
試験される物質は、コントロールシグナル(サイトカインなし)と比較した、硝酸塩および亜硝酸塩の量それぞれを減少または増加させる能力に基づいて、次の2つのカテゴリー:NO(一酸化窒素)の阻害剤(I)あるいは供与体(D)の一方に分類された。
試験には次のコントロールを用いた:
A:ポジティブコントロール(酵素の誘発):インターフェロンγ(1000u/ml)とインターロイキン1-β(100u/ml)の混合物、
B:ネガティブコントロール(最大の抑制);200μmのNG-モノメチル-L-アルギニン(L型);
C:抑制の特異性のコントロール:200μmのNG-モノメチル-L-アルギニン(D型);
A:ポジティブコントロール(酵素の誘発):インターフェロンγ(1000u/ml)とインターロイキン1-β(100u/ml)の混合物、
B:ネガティブコントロール(最大の抑制);200μmのNG-モノメチル-L-アルギニン(L型);
C:抑制の特異性のコントロール:200μmのNG-モノメチル-L-アルギニン(D型);
試験品の活性を判定するため、安定したNO反応物(硝酸塩および亜硝酸塩)の量を、べーリンガー(Boehringer)社のカタログ番号1756.28で販売される「硝酸比色分析(nitric colorimetric assay)」キットを用いて測定した。
2-O-ケイ皮酸アスコルビルは、エタノール中100μM、500μM、1000μMの濃度で試験された。
試験される物質 %抑制
A 0
B 100
C 0
2-O-ケイ皮酸アスコルビル:100μM 24.79%
2-O-ケイ皮酸アスコルビル:500μM 53.74%
2-O-ケイ皮酸アスコルビル:1000μM 74.4%
A 0
B 100
C 0
2-O-ケイ皮酸アスコルビル:100μM 24.79%
2-O-ケイ皮酸アスコルビル:500μM 53.74%
2-O-ケイ皮酸アスコルビル:1000μM 74.4%
2-O-ケイ皮酸アスコルビルがNO供与体としての効果を示す、と結論付けられる。
さらに、細胞障害性は、コントロールと比較したシグナルの減少%として表された。物質を、0−20%でほとんど細胞障害性がない、40%までで許容範囲である(acceptable)、>40%で保持されないと判断した。
物質は、また、毒性がないと結論づけられた。
物質は、また、毒性がないと結論づけられた。
Claims (26)
- 組成物が、皮膚または粘膜の血管新生の促進に有効であることを特徴とする請求項1に記載の使用。
- 組成物が、乾癬患部および/または慢性潰瘍部の血管再生に有効であることを特徴とする請求項1ないし2の何れか1項に記載の使用。
- 組成物が、掻痒および/または湿疹に有効であることを特徴とする請求項1ないし3の何れか1項に記載の使用。
- 組成物が、紅斑のような紫外線によって生じたダメージからの保護に有効であることを特徴とする請求項1ないし4の何れか1項に記載の使用。
- 組成物が、毛髪の成長の調節に有効であることを特徴とする請求項1ないし5の何れか1項に記載の使用。
- 組成物が、メラニン形成および皮膚および/または毛髪の色素沈着の促進に有効であることを特徴とする請求項1ないし6の何れか1項に記載の使用。
- 組成物が、皮膚細菌の増殖の調節に使用されることを特徴とする請求項1ないし7の何れか1項に記載の使用。
- 組成物が、化粧品であり、脱毛を防ぐことを目的とすることを特徴とする請求項1ないし8の何れか1項に記載の使用。
- 化粧品組成物が、毛髪の色素沈着の調節に有効であることを特徴とする請求項1ないし9の何れか1項に記載の使用。
- 化粧品組成物が、コラーゲン合成の促進を目的としおよび/または高度に架橋したコラーゲンの蓄積を抑えることを目的とした老化防止ケア組成物であることを特徴とする請求項1ないし10の何れか1項に記載の使用。
- 化粧品組成物が、脂肪分解の促進の調整品に有用であることを特徴とする請求項1ないし11の何れか1項に記載の使用。
- 化粧品組成物が、脂性肌の調節の促進に有効であることを特徴とする請求項1ないし12の何れか1項に記載の使用。
- 化粧品組成物が、発汗とそれに伴う臭いの調節の促進に有効であることを特徴とする請求項1ないし13の何れか1項に記載の使用。
- 組成物が、筋弛緩剤として化粧品的用途に使用されることを特徴とする請求項1ないし14の何れか1項に記載の使用。
- 医薬組成物が、皮膚真菌症に対処する治療に有効であることを特徴とする請求項1ないし8の何れか1項に記載の使用。
- 医薬組成物が、紅斑性狼瘡に対処する治療に有効であることを特徴とする請求項1ないし8および16の何れか1項に記載の使用。
- 医薬組成物が、微小循環の促進および/またはレイノー症候群に対処する治療に有効であることを特徴とする請求項1ないし8および16または17の何れか1項に記載の使用。
- 医薬組成物が、表皮増殖の抑制又は減少の治療に有効であることを特徴とする請求項1ないし8および16ないし18の何れか1項に記載の使用。
- 医薬組成物が、免疫系を調節する治療に有効であることを特徴とする請求項1ないし8および16ないし19の何れか1項に記載の使用。
- 医薬組成物が脱毛の制限およびその再生の促進に有効であることを特徴とする請求項1ないし8および16ないし20の何れか1項に記載の使用。
- 式Iの物質が、2-O-ケイ皮酸アスコルビルであることを特徴とする請求項1ないし21の何れか1項に記載の使用。
- 皮膚、毛髪または粘膜中もしくはその表面で一酸化窒素の発生を促進又は増加させることを目的とした生体の化粧品的な処置における、請求項1または22に記載の式Iの化合物の使用。
- 請求項1または22に記載の式Iの化合物の、NO供与体としての使用。
- 請求項1に記載の式Iの少なくとも一の化合物を含有する組成物を摂取、あるいは皮膚、粘膜および/または頭皮に塗布することからなる化粧品的処置方法。
- 組成物が、少なくとも2-O-ケイ皮酸アスコルビルを含有している、請求項25に記載の方法。
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Cited By (2)
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JP2013545813A (ja) * | 2010-12-15 | 2013-12-26 | ノヴァン,インコーポレイテッド | 皮膚の皮脂生成を減少させる方法 |
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