JP2004168766A - α−グルコシダーゼ阻害剤 - Google Patents
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Abstract
【課題】
α−グルコシダーゼは、消化管での糖質の分解を触媒する酵素であり、その働きを阻害すると、糖質の分解が抑制または遅延され、糖質の吸収を抑制することができる。したがって、α−グルコシダーゼ阻害剤は食後の過血糖を顕著に抑制することから、糖尿病、肥満などの予防あるいは改善に有効である。
本発明の目的は、長期間継続的に服用しても安全かつ効果的な、α−グルコシダーゼ阻害剤を提供することにある。
【解決手段】
ソウズクおよびソクハクヨウからなる群から選ばれる１種または２種を配合することを特徴とするα−グルコシダーゼ阻害剤。
【選択図】 なし
α−グルコシダーゼは、消化管での糖質の分解を触媒する酵素であり、その働きを阻害すると、糖質の分解が抑制または遅延され、糖質の吸収を抑制することができる。したがって、α−グルコシダーゼ阻害剤は食後の過血糖を顕著に抑制することから、糖尿病、肥満などの予防あるいは改善に有効である。
本発明の目的は、長期間継続的に服用しても安全かつ効果的な、α−グルコシダーゼ阻害剤を提供することにある。
【解決手段】
ソウズクおよびソクハクヨウからなる群から選ばれる１種または２種を配合することを特徴とするα−グルコシダーゼ阻害剤。
【選択図】 なし
Description
本発明は長期間服用しても安全で有効なα−グルコシダーゼ阻害剤に関する。
近年、食習慣、運動習慣、休養、喫煙、飲酒などの生活習慣がその発症・進行に影響を及ぼすとされている生活習慣病が注目されている。先進諸国においては、食習慣、運動習慣との関連が大きいとされる肥満、インスリン非依存型糖尿病（II型糖尿病）、高脂血症、高血圧などの増加が国民の健康維持に支障をきたし、生活の質（ＱＯＬ）の低下を招くばかりでなく、国民医療費の急激な増加を引き起こすなど、大きな社会問題となってきている。
α−グルコシダーゼは、腸内でのマルトースやシュークロースなどの二糖類を単糖類に分解する酵素であり、その働きを阻害することにより、糖質の吸収を抑制することができる。したがって、α−グルコシダーゼ阻害剤は食後の過血糖を顕著に抑制することから、糖尿病、肥満などの予防あるいは改善に有効である。
現在、糖尿病の治療を目的にアカルボース、ボグリボースなどのα−グルコシダーゼ阻害剤が糖尿病用剤として使用されている。これらの薬剤は、腸内ガスの増加など、深刻ではないが患者にとっては不快な症状が報告されており、より良い薬剤が求められていた。
従来、天然物由来のα−グルコシダーゼ阻害剤としては、マオウの水、極性溶媒あるいはそれらの混合溶媒より抽出して得られるα−グルコシダーゼ阻害剤（特許文献1）、オールスパイス、チョウジの抽出物を有効成分とするα−グルコシダーゼ阻害剤（特許文献2）、甜茶、シマバライチゴ、ワレモコウ、ゴショイチゴ、トックリイチゴ、ローザヘンリュイボウルから得たエラジタンニンを有効成分とする糖質分解消化酵素阻害剤（特許文献３）、ラフマ、ケイヒ、ユーカリ、ビワ（果実部分を除く）の抽出物を含有するα−グルコシダーゼ阻害剤（特許文献4）などが知られている。
生薬のソウズク（草豆く）はショウガ科のAlpinia katsumadaiの成熟種子団塊を乾燥したものであり、芳香性健胃薬、駆風薬等の用途が知られている。また、ソクハクヨウ（側柏葉）はヒノキ科のコノテガシワ（Thuja orientalis）の葉の付いた枝を乾燥したものであり、収斂、鎮痛、止血薬としての用途が知られている（非特許文献１）。
しかし、これらの天然物にはα−グルコシダーゼ阻害作用およびこれに基づく肥満、糖尿病の改善に対する作用が知られていない。
本発明の目的は、長期間継続的に服用しても安全かつ効果的な、α−グルコシダーゼ阻害剤を提供することにある。
本発明者らは上記課題を解決するために鋭意検討を行った結果、ある種の生薬またはそのエキスが優れたα−グルコシダーゼ阻害活性を有すること、および、糖負荷または糖尿病時の血糖上昇を抑制し、さらに、食餌性肥満の体重増加を抑制することから医薬品および食品として有用なことを見出し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、ソウズクおよびソクハクヨウからなる群から選ばれる１種または２種を配合することを特徴とするα−グルコシダーゼ阻害剤、糖尿病の予防または改善剤、肥満の予防または改善剤である。
本発明はα−グルコシダーゼ阻害作用に基づく糖質の吸収阻害、食後の過血糖の改善に有効であることから肥満、糖尿病の予防または改善に有効である。
本発明のソウズク、ソクハクヨウは、生薬末として、また、水、極性溶媒、それらの混合溶媒などで抽出したエキス、乾燥エキス、流エキスなどとして使用することができる。
本発明の生薬の投与量は、年齢、性別などを考慮して適宜増減できるが、通常成人で１日あたり、原生薬換算量として１００mg〜５０gの範囲で用いることができ、好ましくは、５００mg〜３０gである。
本発明は、発明の効果を損なわない質的および量的範囲で、ビタミン、キサンチン誘導体、アミノ酸、賦形剤、ｐＨ調製剤、清涼化剤、懸濁化剤、消泡剤、粘稠剤、溶解補助剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、抗酸化剤、コーティング剤、着色剤、矯味矯臭剤、界面活性剤、可塑剤、香料などを配合して、常法により、液剤、錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、ドライシロップ剤、チュアブル錠、経粘膜剤などの経口または非経口製剤とすることができる。
本発明により、糖質の過剰摂取による血糖値の上昇を予防または改善でき、さらには、肥満、糖尿病等の生活習慣病を予防あるいは改善できる安全性の高い薬剤あるいは食品の提供が可能になった。
以下に実施例および試験例をあげ、本発明を具体的に説明する。
ソウズクを細切後、１０倍量の５０％エタノールを加え、約８０℃で加熱抽出し、濾過後減圧下でエタノールを留去し、さらに、濃縮を行うことにより、エキスを得た。
ソクハクヨウを細切後、１０倍量の５０％エタノールを加え、約８０℃で加熱抽出し、濾過後減圧下でエタノールを留去し、さらに、濃縮を行うことにより、エキスを得た。
試験例１（α−グルコシダーゼ阻害作用の測定）
実施例１および２で得た各生薬エキス（2.5% DMSOで溶解）25μL、リン酸緩衝液（0.25M、pH6.5）125μL、基質溶液50μL（1.4 mM p-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside）、酵素溶液（Bacillus stearothermophilus由来α-Glucosidase 1.0 U/mL）50μLを添加し、37℃で30分間反応させた後、波長405 nmにおける吸光度を測定した。なお、各生薬エキスは最終濃度になるように6.25、12.5、25、50および100μg/mLの各濃度で添加した。
実施例１および２で得た各生薬エキス（2.5% DMSOで溶解）25μL、リン酸緩衝液（0.25M、pH6.5）125μL、基質溶液50μL（1.4 mM p-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside）、酵素溶液（Bacillus stearothermophilus由来α-Glucosidase 1.0 U/mL）50μLを添加し、37℃で30分間反応させた後、波長405 nmにおける吸光度を測定した。なお、各生薬エキスは最終濃度になるように6.25、12.5、25、50および100μg/mLの各濃度で添加した。
結果を表１および図１に示した。
試験例２（シュークロース投与後の血糖上昇抑制作用の測定）
実施例１および２で得た各生薬エキスのシュークロース投与後の血糖上昇に及ぼす影響を検討した。
実施例１および２で得た各生薬エキスのシュークロース投与後の血糖上昇に及ぼす影響を検討した。
SD系雄性ラット（６週齢、日本チャールスリバー）に各生薬エキスを３００mg/kg（乾燥エキス換算）の用量で経口投与し、５分後にシュークロース溶液を２g/kgの用量で経口投与した。２０分後、エーテル麻酔下で後大静脈より採血し、遠心分離法（３０００rpm、２０℃）により、血清を分離した。血清中のグルコース濃度はグルコースＣIIテストワコー（和光純薬）を用いて定量した。
結果を表２、３および図２、３に示した。
表および図から明らかなように、ソウズクは血糖値の上昇を有意に抑制し、ソクハクヨウは血糖値の上昇を抑制する傾向を示した。このことから、ソクハクヨウ、ソウズクは糖の吸収を抑制し、糖尿病、肥満に対して予防あるいは改善作用を有することが明らかになった。
試験例３（食餌性肥満モデルラットの体重上昇抑制作用の測定）
SD系雄性ラット（８週齢、チャールスリバー）に実施例１および実施例２で得たエキスを３００mg/kg（乾燥エキス換算）の用量で１日１回７週間経口投与し、１週間毎の体重を測定した。なお、エキス投与開始日から実験終了日までの間、ラットに高嗜好食を摂取させた。但し、正常群には通常食を摂取させた。
SD系雄性ラット（８週齢、チャールスリバー）に実施例１および実施例２で得たエキスを３００mg/kg（乾燥エキス換算）の用量で１日１回７週間経口投与し、１週間毎の体重を測定した。なお、エキス投与開始日から実験終了日までの間、ラットに高嗜好食を摂取させた。但し、正常群には通常食を摂取させた。
結果を表４および図４に示した。
表および図から明らかなようにソウズクは高カロリー食摂取による体重増加を有意に抑制する作用を示し、ソクハクヨウはその傾向を示した。すなわち、両エキスが肥満の予防または改善に有効であることが明らかになった。
本発明はα−グルコシダーゼ阻害作用に基づく糖質の吸収阻害、食後の過血糖の改善に有効であることから肥満、糖尿病の予防または改善に有効である。
本発明により、糖質の過剰摂取による血糖値の上昇を予防または改善でき、さらには、肥満、糖尿病等の生活習慣病を予防あるいは改善できる安全性の高い薬剤あるいは食品の提供が可能になった。
Claims (3)
- ソウズクおよびソクハクヨウからなる群から選ばれる１種または２種を配合することを特徴とするα−グルコシダーゼ阻害剤。
- ソウズクおよびソクハクヨウからなる群から選ばれる１種または２種を配合することを特徴とする糖尿病の予防または改善剤。
- ソウズクおよびソクハクヨウからなる群から選ばれる１種または２種を配合することを特徴とする肥満の予防または改善剤。
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