JP2003534325A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2003534325A5 JP2003534325A5 JP2001586259A JP2001586259A JP2003534325A5 JP 2003534325 A5 JP2003534325 A5 JP 2003534325A5 JP 2001586259 A JP2001586259 A JP 2001586259A JP 2001586259 A JP2001586259 A JP 2001586259A JP 2003534325 A5 JP2003534325 A5 JP 2003534325A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- disease
- ring
- optionally substituted
- pharmaceutical composition
- group
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 9
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 8
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 4
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 3
- 230000001404 mediated Effects 0.000 description 3
- 208000003432 Bone Disease Diseases 0.000 description 2
- 210000004351 Coronary Vessels Anatomy 0.000 description 2
- 208000001083 Kidney Disease Diseases 0.000 description 2
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 description 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 description 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory Effects 0.000 description 2
- 201000009251 multiple myeloma Diseases 0.000 description 2
- 210000000056 organs Anatomy 0.000 description 2
- 238000004321 preservation Methods 0.000 description 2
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000003039 tetrahydroisoquinolinyl group Chemical class C1(NCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 2
- LBUJPTNKIBCYBY-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,4-tetrahydroquinoline Chemical class C1=CC=C2CCCNC2=C1 LBUJPTNKIBCYBY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102100007495 AR Human genes 0.000 description 1
- 101700046185 AR Proteins 0.000 description 1
- 206010000880 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 description 1
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 description 1
- 208000002353 Alcoholic Hepatitis Diseases 0.000 description 1
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 description 1
- 206010002026 Amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 description 1
- 208000007502 Anemia Diseases 0.000 description 1
- 206010059512 Apoptosis Diseases 0.000 description 1
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 208000006673 Asthma Diseases 0.000 description 1
- 206010003816 Autoimmune disease Diseases 0.000 description 1
- 206010055128 Autoimmune neutropenia Diseases 0.000 description 1
- 208000004429 Bacillary Dysentery Diseases 0.000 description 1
- 206010068597 Bulbospinal muscular atrophy congenital Diseases 0.000 description 1
- 206010007559 Cardiac failure congestive Diseases 0.000 description 1
- 206010008120 Cerebral ischaemia Diseases 0.000 description 1
- 208000008684 Chronic Thyroiditis Diseases 0.000 description 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 description 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 1
- 206010070976 Craniocerebral injury Diseases 0.000 description 1
- 206010011401 Crohn's disease Diseases 0.000 description 1
- 208000001490 Dengue Diseases 0.000 description 1
- 206010012310 Dengue fever Diseases 0.000 description 1
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 description 1
- 206010012601 Diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 101700057458 Drice Proteins 0.000 description 1
- 208000000718 Duodenal Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 206010014599 Encephalitis Diseases 0.000 description 1
- 206010014596 Encephalitis Japanese B Diseases 0.000 description 1
- 206010015037 Epilepsy Diseases 0.000 description 1
- 206010017915 Gastroenteritis shigella Diseases 0.000 description 1
- 206010018364 Glomerulonephritis Diseases 0.000 description 1
- 206010018651 Graft versus host disease Diseases 0.000 description 1
- 208000009329 Graft vs Host Disease Diseases 0.000 description 1
- 201000004779 Graves' disease Diseases 0.000 description 1
- 208000005721 HIV Infections Diseases 0.000 description 1
- 208000002672 Hepatitis B Diseases 0.000 description 1
- 208000005176 Hepatitis C Diseases 0.000 description 1
- 206010019773 Hepatitis G Diseases 0.000 description 1
- 206010019728 Hepatitis alcoholic Diseases 0.000 description 1
- 206010019755 Hepatitis chronic active Diseases 0.000 description 1
- 201000001971 Huntington's disease Diseases 0.000 description 1
- 102000000589 Interleukin-1 Human genes 0.000 description 1
- 108010002352 Interleukin-1 Proteins 0.000 description 1
- 201000005807 Japanese encephalitis Diseases 0.000 description 1
- 241000710842 Japanese encephalitis virus Species 0.000 description 1
- 208000007766 Kaposi Sarcoma Diseases 0.000 description 1
- 201000008166 Kennedy's disease Diseases 0.000 description 1
- 206010024324 Leukaemias Diseases 0.000 description 1
- 208000008456 Leukemia, Myelogenous, Chronic, BCR-ABL Positive Diseases 0.000 description 1
- 208000007046 Leukemia, Myeloid, Acute Diseases 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- 206010027480 Metastatic malignant melanoma Diseases 0.000 description 1
- 206010028417 Myasthenia gravis Diseases 0.000 description 1
- 208000010125 Myocardial Infarction Diseases 0.000 description 1
- 208000003067 Myocardial Ischemia Diseases 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 206010052639 Nerve injury Diseases 0.000 description 1
- 206010053643 Neurodegenerative disease Diseases 0.000 description 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 description 1
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 description 1
- 206010061536 Parkinson's disease Diseases 0.000 description 1
- 206010034674 Peritonitis Diseases 0.000 description 1
- 208000003055 Prion Disease Diseases 0.000 description 1
- 206010039073 Rheumatoid arthritis Diseases 0.000 description 1
- 206010039710 Scleroderma Diseases 0.000 description 1
- 206010039911 Seizure Diseases 0.000 description 1
- 206010040070 Septic shock Diseases 0.000 description 1
- 210000002966 Serum Anatomy 0.000 description 1
- 206010049771 Shock haemorrhagic Diseases 0.000 description 1
- 241000580858 Simian-Human immunodeficiency virus Species 0.000 description 1
- 208000008513 Spinal Cord Injury Diseases 0.000 description 1
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 206010043554 Thrombocytopenia Diseases 0.000 description 1
- 206010043781 Thyroiditis chronic Diseases 0.000 description 1
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 description 1
- 208000005765 Traumatic Brain Injury Diseases 0.000 description 1
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 description 1
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 1
- 208000006269 X-Linked Bulbo-Spinal Atrophy Diseases 0.000 description 1
- 208000003152 Yellow Fever Diseases 0.000 description 1
- 230000001154 acute Effects 0.000 description 1
- 201000000028 adult respiratory distress syndrome Diseases 0.000 description 1
- 230000032683 aging Effects 0.000 description 1
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 231100000360 alopecia Toxicity 0.000 description 1
- 201000004384 alopecia Diseases 0.000 description 1
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 description 1
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 201000001320 atherosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 description 1
- 201000005000 autoimmune gastritis Diseases 0.000 description 1
- 201000009596 autoimmune hypersensitivity disease Diseases 0.000 description 1
- 239000010836 blood and blood product Substances 0.000 description 1
- 201000006474 brain ischemia Diseases 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 230000030833 cell death Effects 0.000 description 1
- 230000001684 chronic Effects 0.000 description 1
- 201000006934 chronic myeloid leukemia Diseases 0.000 description 1
- 201000006233 congestive heart failure Diseases 0.000 description 1
- 201000002949 dengue disease Diseases 0.000 description 1
- 230000001066 destructive Effects 0.000 description 1
- 201000009910 diseases by infectious agent Diseases 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000005917 gastric ulcer Diseases 0.000 description 1
- 201000010238 heart disease Diseases 0.000 description 1
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 description 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 201000001820 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 238000009169 immunotherapy Methods 0.000 description 1
- 200000000018 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 201000009673 liver disease Diseases 0.000 description 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 description 1
- 201000003793 myelodysplastic syndrome Diseases 0.000 description 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 1
- 150000003053 piperidines Chemical class 0.000 description 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000002062 proliferating Effects 0.000 description 1
- 201000004681 psoriasis Diseases 0.000 description 1
- 231100000241 scar Toxicity 0.000 description 1
- 230000036303 septic shock Effects 0.000 description 1
- 201000005113 shigellosis Diseases 0.000 description 1
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 description 1
- 125000000147 tetrahydroquinolinyl group Chemical group N1(CCCC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 description 1
- 201000008827 tuberculosis Diseases 0.000 description 1
- 201000006704 ulcerative colitis Diseases 0.000 description 1
Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 下記一般式I:
【化1】
[式中、環Aは、任意に置換されていてもよいピペリジン、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリン環であり;
R1は、水素、CHN2、R、又は−CH2Yであり;
Rは、脂肪族基、アリール基、アラルキル基、複素環式基、又はヘテロシクリルアルキル基から選択された、任意に置換された基であり;
Yは、陰性脱離基であり;
R2は、CO2H, CH2CO2H又はそのエステル、アミド又は同配体(isostere)であり;
Arは、任意に置換されていてもよいアリール基であり;そして
R3は、水素、任意に置換されていてもよいC1-6アルキル、F2, CN, アリールであり、又はR3は、不飽和又は部分的飽和の5又は6員の0〜2個のへテロ原子を有する融合された環を形成するためにArに結合される]で表される化合物。
【請求項2】 1又は複数の次の特徴:
(a)R1がCH2Fであり;
(b)R2がCO2H又はそのエステル、アミド又は同配体(isostere)であり;
(c)R3が水素又は任意に置換されていてもよいC1-6アルキルであり;そして
(d)Arが任意に置換されていてもよいアリールである:を有する請求項1記載の化合物。
【請求項3】 次の特徴:(a)R1がCH2Fであり;(b)R2がCO2H、又はそのエステル、アミド又は同配体であり;(c)R3が水素又は任意に置換されたC1-6アルキルであり;そして(d)Arが任意に置換されたリールである:を有する請求項2記載の化合物。
【請求項4】 環Aが、ピペリジン環である請求項3記載の化合物。
【請求項5】 環Aが、テトラヒドロキノリン環である請求項3記載の化合物。
【請求項6】 環Aが、テトラヒドロイソキノリン環である請求項3記載の化合物。
【請求項7】 前記化合物が、表1に列挙される化合物から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項8】 請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物及び医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る医薬組成物。
【請求項9】 カスパーゼインヒビターによる処理により緩和される哺乳類における病状又は疾病状態を処理するための、請求項8に記載の医薬組成物。
【請求項10】 IL−1介在性疾病、アポプトシス介在性疾病、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨疾患、増殖性疾患、感染性疾患、変性疾患、細胞死に関連する疾病、過剰アルコール摂取疾患、ウィルス介在性疾患、ブドウ膜炎、炎症性腹膜炎、変形性関節炎、膵炎、ぜん息、成人呼吸窮迫症候群、糸球体腎炎、リウマチ様関節炎、全身性エリテマトーデス、硬皮症、慢性甲状腺炎、Grave病、自己免疫胃炎、糖尿病、自己免疫溶血清貧血、自己免疫好中球減少症、血小板減少症、慢性活性肝炎、重症筋無力症、炎症性腫疾患、クローン病、乾癬、アトピー性皮膚炎、瘢痕、移植片対宿主疾患、器官移植片拒絶、オステオポローシス、白血病及び関連疾患、骨髄形成異常症候群、多発性骨髄腫関連骨疾患、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性メラノーマ、カポシ肉腫、多発性骨髄腫、出血性ショック、敗血症、敗血性ショック、熱傷、細菌性赤痢、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、ケネディ病、プリオン病、大脳虚血症,癲癇、心筋虚血症、急性及び慢性心臓疾患、心筋梗塞、うっ血性心不全、アテローム硬化症、冠動脈バイパス移植片、骨髄筋萎縮症、筋萎縮性外側硬化症、多発性硬化症、HIV−関連脳炎、老化、脱毛症、発作による神経損傷、潰瘍性大腸炎、外傷性脳損傷、脊髄損傷、B型肝炎、C型肝炎、G型肝炎、黄熱病、デング熱、又は日本脳炎、種々の形の肝臓疾病、例えばアルコール性肝炎、腎疾患、ポリアプチック腎疾患、H.ピロリ−関連胃及び十二指腸潰瘍疾患、HIV感染、結核及び髄膜炎から選択される疾患の処理のための請求項8又は9に記載の医薬組成物。
【請求項11】 冠動脈バイパス移植に関連する合併症を処理するための、請求項8に記載の医薬組成物。
【請求項12】 細胞の保存のための、請求項8に記載の医薬組成物。
【請求項13】 器官移植又は血液生成物の保存のための、請求項8に記載の医薬組成物。
【請求項14】 癌の処理のための免疫治療の成分として使用される請求項8記載の医薬組成物。
【請求項1】 下記一般式I:
【化1】
[式中、環Aは、任意に置換されていてもよいピペリジン、テトラヒドロキノリン又はテトラヒドロイソキノリン環であり;
R1は、水素、CHN2、R、又は−CH2Yであり;
Rは、脂肪族基、アリール基、アラルキル基、複素環式基、又はヘテロシクリルアルキル基から選択された、任意に置換された基であり;
Yは、陰性脱離基であり;
R2は、CO2H, CH2CO2H又はそのエステル、アミド又は同配体(isostere)であり;
Arは、任意に置換されていてもよいアリール基であり;そして
R3は、水素、任意に置換されていてもよいC1-6アルキル、F2, CN, アリールであり、又はR3は、不飽和又は部分的飽和の5又は6員の0〜2個のへテロ原子を有する融合された環を形成するためにArに結合される]で表される化合物。
【請求項2】 1又は複数の次の特徴:
(a)R1がCH2Fであり;
(b)R2がCO2H又はそのエステル、アミド又は同配体(isostere)であり;
(c)R3が水素又は任意に置換されていてもよいC1-6アルキルであり;そして
(d)Arが任意に置換されていてもよいアリールである:を有する請求項1記載の化合物。
【請求項3】 次の特徴:(a)R1がCH2Fであり;(b)R2がCO2H、又はそのエステル、アミド又は同配体であり;(c)R3が水素又は任意に置換されたC1-6アルキルであり;そして(d)Arが任意に置換されたリールである:を有する請求項2記載の化合物。
【請求項4】 環Aが、ピペリジン環である請求項3記載の化合物。
【請求項5】 環Aが、テトラヒドロキノリン環である請求項3記載の化合物。
【請求項6】 環Aが、テトラヒドロイソキノリン環である請求項3記載の化合物。
【請求項7】 前記化合物が、表1に列挙される化合物から選択される請求項1記載の化合物。
【請求項8】 請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物及び医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る医薬組成物。
【請求項9】 カスパーゼインヒビターによる処理により緩和される哺乳類における病状又は疾病状態を処理するための、請求項8に記載の医薬組成物。
【請求項10】 IL−1介在性疾病、アポプトシス介在性疾病、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨疾患、増殖性疾患、感染性疾患、変性疾患、細胞死に関連する疾病、過剰アルコール摂取疾患、ウィルス介在性疾患、ブドウ膜炎、炎症性腹膜炎、変形性関節炎、膵炎、ぜん息、成人呼吸窮迫症候群、糸球体腎炎、リウマチ様関節炎、全身性エリテマトーデス、硬皮症、慢性甲状腺炎、Grave病、自己免疫胃炎、糖尿病、自己免疫溶血清貧血、自己免疫好中球減少症、血小板減少症、慢性活性肝炎、重症筋無力症、炎症性腫疾患、クローン病、乾癬、アトピー性皮膚炎、瘢痕、移植片対宿主疾患、器官移植片拒絶、オステオポローシス、白血病及び関連疾患、骨髄形成異常症候群、多発性骨髄腫関連骨疾患、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性メラノーマ、カポシ肉腫、多発性骨髄腫、出血性ショック、敗血症、敗血性ショック、熱傷、細菌性赤痢、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、ケネディ病、プリオン病、大脳虚血症,癲癇、心筋虚血症、急性及び慢性心臓疾患、心筋梗塞、うっ血性心不全、アテローム硬化症、冠動脈バイパス移植片、骨髄筋萎縮症、筋萎縮性外側硬化症、多発性硬化症、HIV−関連脳炎、老化、脱毛症、発作による神経損傷、潰瘍性大腸炎、外傷性脳損傷、脊髄損傷、B型肝炎、C型肝炎、G型肝炎、黄熱病、デング熱、又は日本脳炎、種々の形の肝臓疾病、例えばアルコール性肝炎、腎疾患、ポリアプチック腎疾患、H.ピロリ−関連胃及び十二指腸潰瘍疾患、HIV感染、結核及び髄膜炎から選択される疾患の処理のための請求項8又は9に記載の医薬組成物。
【請求項11】 冠動脈バイパス移植に関連する合併症を処理するための、請求項8に記載の医薬組成物。
【請求項12】 細胞の保存のための、請求項8に記載の医薬組成物。
【請求項13】 器官移植又は血液生成物の保存のための、請求項8に記載の医薬組成物。
【請求項14】 癌の処理のための免疫治療の成分として使用される請求項8記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US20636200P | 2000-05-23 | 2000-05-23 | |
US60/206,362 | 2000-05-23 | ||
US21700600P | 2000-07-10 | 2000-07-10 | |
US60/217,006 | 2000-07-10 | ||
PCT/US2001/017075 WO2001090070A2 (en) | 2000-05-23 | 2001-05-23 | Caspase inhibitors and uses thereof |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2003534325A JP2003534325A (ja) | 2003-11-18 |
JP2003534325A5 true JP2003534325A5 (ja) | 2008-07-10 |
Family
ID=26901274
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2001586259A Pending JP2003534325A (ja) | 2000-05-23 | 2001-05-23 | カスパーゼインヒビター及びその使用 |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7053057B2 (ja) |
EP (1) | EP1283827A2 (ja) |
JP (1) | JP2003534325A (ja) |
KR (1) | KR20020025959A (ja) |
AP (1) | AP2002002407A0 (ja) |
AR (1) | AR028619A1 (ja) |
AU (1) | AU2001265008A1 (ja) |
CA (1) | CA2380935A1 (ja) |
MX (1) | MXPA02000823A (ja) |
NO (1) | NO20020343L (ja) |
NZ (1) | NZ516918A (ja) |
PE (1) | PE20020058A1 (ja) |
PL (1) | PL357713A1 (ja) |
SK (1) | SK1192002A3 (ja) |
TR (1) | TR200200767T1 (ja) |
WO (1) | WO2001090070A2 (ja) |
Families Citing this family (46)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2002541237A (ja) | 1999-04-09 | 2002-12-03 | サイトビア インコーポレイテッド | カスパーゼインヒビターおよびその使用 |
AU6894800A (en) | 1999-08-06 | 2001-03-05 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Caspase inhibitors and uses thereof |
US6495522B1 (en) | 1999-08-27 | 2002-12-17 | Cytovia, Inc. | Substituted alpha-hydroxy acid caspase inhibitors and the use thereof |
PE20011350A1 (es) | 2000-05-19 | 2002-01-15 | Vertex Pharma | PROFARMACO DE UN INHIBIDOR DE ENZIMA CONVERTIDORA DE INTERLEUCINA-1ß (ICE) |
US6878743B2 (en) | 2001-09-18 | 2005-04-12 | Sunesis Pharmaceuticals, Inc. | Small molecule inhibitors of caspases |
WO2003068242A1 (en) | 2002-02-11 | 2003-08-21 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Phospholipids as caspase inhibitor prodrugs |
WO2003088917A2 (en) * | 2002-04-19 | 2003-10-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Regulation of tnf-alpha |
US20060212020A1 (en) * | 2002-10-10 | 2006-09-21 | Lynne Rainen | Sample collection system with caspase inhibitor |
US20060241034A1 (en) * | 2003-05-22 | 2006-10-26 | David Chauvier | Means for preventing and treating cellular death and their biological applications |
AU2003902704A0 (en) * | 2003-05-29 | 2003-06-19 | Crc For Waste Management And Pollution Control Limited Of Unsw | Process for producing a nanoscale zero-valent metal |
EP2270004A1 (en) | 2004-02-27 | 2011-01-05 | Vertex Pharmceuticals Incorporated | Caspase inhibitors and uses thereof |
JP4898658B2 (ja) | 2004-03-12 | 2012-03-21 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | アスパラギン酸アセタールカスパーゼ阻害剤の製造のための方法および中間体 |
ME02125B (me) * | 2004-04-07 | 2013-04-30 | Novartis Ag | Inhibitori protein apoptoze (iap) |
JP5053836B2 (ja) * | 2004-04-30 | 2012-10-24 | テラプトシス エス アー | カスパーゼ−2阻害剤およびそれらの生物学的適用 |
CA2566362C (en) * | 2004-05-15 | 2013-09-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Treating seizures using ice inhibitors |
CN1980658A (zh) | 2004-05-27 | 2007-06-13 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 治疗自身炎性疾病的ice抑制剂 |
US7709524B2 (en) | 2004-09-17 | 2010-05-04 | Biomas Ltd. | Use of tellurium compounds for inhibition of interleukin-converting enzyme |
NZ566022A (en) * | 2005-07-28 | 2011-04-29 | Vertex Pharma | Caspase inhibitor prodrugs |
PE20110218A1 (es) | 2006-08-02 | 2011-04-01 | Novartis Ag | DERIVADOS DE 2-OXO-ETIL-AMINO-PROPIONAMIDA-PIRROLIDIN-2-IL-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DEL ENLACE DE LA PROTEINA Smac AL INHIBIDOR DE LA PROTEINA DE APOPTOSIS |
JP2010510171A (ja) * | 2006-08-21 | 2010-04-02 | ユナイテッド セラピューティクス コーポレーション | ウイルス感染症の治療のための併用療法 |
RU2009117701A (ru) | 2006-10-12 | 2010-11-20 | Новартис АГ (CH) | Производные пирролидина в качестве ингибиторов iap |
WO2008106167A1 (en) * | 2007-02-28 | 2008-09-04 | Conatus Pharmaceuticals, Inc. | Combination therapy comprising matrix metalloproteinase inhibitors and caspase inhibitors for the treatment of liver diseases |
WO2008137567A1 (en) * | 2007-05-01 | 2008-11-13 | Cedars-Sinai Medical Center | Caspase inhibitors in the treatment of infection-associated preterm delivery |
DK2288615T3 (en) | 2008-05-21 | 2017-09-04 | Genesis Tech Ltd | SELECTIVE CASPASE INHIBITORS AND APPLICATIONS THEREOF |
US9045524B2 (en) | 2009-05-21 | 2015-06-02 | Novagenesis Foundation | Selective caspase inhibitors and uses thereof |
WO2012061786A1 (en) | 2010-11-05 | 2012-05-10 | Brandeis University | Ice cleaved alpha-synuclein a biomarker |
US9428845B1 (en) | 2010-12-28 | 2016-08-30 | Warp Drive Bio, Inc. | Identifying new therapeutic agents |
ES2665301T3 (es) | 2011-04-15 | 2018-04-25 | Genesis Technologies Limited | Inhibidores selectivos de cisteína proreasa y usos de los mismos |
US9956260B1 (en) | 2011-07-22 | 2018-05-01 | The J. David Gladstone Institutes | Treatment of HIV-1 infection and AIDS |
RU2016148364A (ru) | 2014-05-12 | 2018-06-13 | Конатус Фармасьютикалз, Инк. | Лечение осложнений хронического заболевания печени |
EP3247378B8 (en) | 2015-01-09 | 2023-08-23 | Revolution Medicines, Inc. | Macrocyclic compounds that participate in cooperative binding and medical uses thereof |
EP3355930A4 (en) | 2015-10-01 | 2019-03-06 | Warp Drive Bio, Inc. | METHOD AND REAGENTS FOR THE ANALYSIS OF PROTEIN-PROTEIN INTERFACES |
WO2017079566A1 (en) | 2015-11-05 | 2017-05-11 | Conatus Pharmaceuticals, Inc. | Caspase inhibitors for use in the treatment of liver cancer |
CN108697663A (zh) | 2015-12-31 | 2018-10-23 | 科内图斯医药公司 | 在肝病治疗中使用胱天蛋白酶抑制剂的方法 |
JP7187318B2 (ja) | 2016-04-12 | 2022-12-12 | ギンゴー バイオワークス, インコーポレイテッド | 組換え異種lalを発現する宿主細胞、及び化合物の生産のための方法 |
CN105853408B (zh) * | 2016-04-15 | 2018-12-04 | 浙江大学 | 苯酰胺衍生物在制备Caspase-1抑制剂中的应用 |
US10981860B2 (en) | 2016-05-11 | 2021-04-20 | Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. | Caspase inhibitor and pharmaceutical composition, use and therapeutic method thereof |
CA3039283A1 (en) | 2016-10-05 | 2018-04-12 | Novartis Ag | Combination compositions comprising fxr agonists for treating or preventing a fibrotic,cirrhotic disease or disorder |
KR20190099396A (ko) | 2016-10-28 | 2019-08-27 | 징코 바이오웍스, 인크. | 화합물의 생산을 위한 조성물 및 방법 |
CN110177774B (zh) * | 2017-01-23 | 2021-05-07 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | 作为Caspase抑制剂的联环化合物 |
CN109748843B (zh) * | 2017-11-06 | 2022-11-11 | 正大天晴药业集团股份有限公司 | Caspase抑制剂及其药物组合物、用途和治疗方法 |
CN114867735A (zh) | 2019-11-04 | 2022-08-05 | 锐新医药公司 | Ras抑制剂 |
EP4054719A1 (en) | 2019-11-04 | 2022-09-14 | Revolution Medicines, Inc. | Ras inhibitors |
CN115873020A (zh) | 2019-11-04 | 2023-03-31 | 锐新医药公司 | Ras抑制剂 |
PE20231207A1 (es) | 2020-09-15 | 2023-08-17 | Revolution Medicines Inc | Derivados indolicos como inhibidores de ras en el tratamiento del cancer |
WO2022123062A1 (en) | 2020-12-11 | 2022-06-16 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Blocking caspase and/or fasl for preventing fatal outcome in covid-19 patients |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AU7775991A (en) * | 1990-04-04 | 1991-10-30 | Immunex Corporation | Interleukin 1beta protease |
WO1995005192A1 (en) * | 1993-08-13 | 1995-02-23 | Merck & Co., Inc. | SUBSTITUTED KETONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF INTERLEUKIN-1β CONVERTING ENZYME |
US6136834A (en) * | 1995-12-27 | 2000-10-24 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | Tetrazole compounds and pharmaceutical agents containing such derivative |
KR100580333B1 (ko) | 1997-10-10 | 2006-05-16 | 시토비아 인크. | 디펩티드 고사 억제제 및 그의 용도 |
CA2323439A1 (en) * | 1998-03-16 | 1999-09-23 | Cytovia, Inc. | Dipeptide caspase inhibitors and the use thereof |
US6045990A (en) * | 1998-07-09 | 2000-04-04 | Baust; John M. | Inclusion of apoptotic regulators in solutions for cell storage at low temperature |
-
2001
- 2001-05-23 PE PE2001000468A patent/PE20020058A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-05-23 PL PL01357713A patent/PL357713A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-05-23 MX MXPA02000823A patent/MXPA02000823A/es not_active Application Discontinuation
- 2001-05-23 US US09/863,649 patent/US7053057B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-05-23 SK SK119-2002A patent/SK1192002A3/sk unknown
- 2001-05-23 AU AU2001265008A patent/AU2001265008A1/en not_active Abandoned
- 2001-05-23 EP EP01939497A patent/EP1283827A2/en not_active Withdrawn
- 2001-05-23 NZ NZ516918A patent/NZ516918A/en unknown
- 2001-05-23 WO PCT/US2001/017075 patent/WO2001090070A2/en active IP Right Grant
- 2001-05-23 TR TR2002/00767T patent/TR200200767T1/xx unknown
- 2001-05-23 JP JP2001586259A patent/JP2003534325A/ja active Pending
- 2001-05-23 AR ARP010102477A patent/AR028619A1/es unknown
- 2001-05-23 AP APAP/P/2002/002407A patent/AP2002002407A0/en unknown
- 2001-05-23 KR KR1020027000995A patent/KR20020025959A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-05-23 CA CA002380935A patent/CA2380935A1/en not_active Abandoned
-
2002
- 2002-01-22 NO NO20020343A patent/NO20020343L/no not_active Application Discontinuation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2003534325A5 (ja) | ||
JP2003535865A5 (ja) | ||
KR970015579A (ko) | 테트라졸 화합물 | |
KR102093608B1 (ko) | 이미다조피리딘 화합물 | |
JP2005533825A5 (ja) | ||
JP2007524696A5 (ja) | ||
AU765492B2 (en) | Aminopyrazole derivatives | |
CA2442256A1 (en) | Substituted 2-thio-3,5-dicyano-4-phenyl-6-aminopyridines with adenosine receptor-binding activity and their use as cardiovascular preparations | |
JP2004509120A5 (ja) | ||
JP2007525503A5 (ja) | ||
JP2009502922A5 (ja) | ||
RU2005102094A (ru) | Ингибиторы каспазы и их применение | |
JP2003506389A5 (ja) | ||
CA2565660A1 (en) | Ortho substituted aryl or heteroaryl amide compounds | |
JP2005509622A5 (ja) | ||
JP2007534702A5 (ja) | ||
WO2007123936A1 (en) | Novel heteroaryl-substituted arylaminopyridine derivatives as mek inhibitors | |
JP2005514398A5 (ja) | ||
CA2536870A1 (en) | Phenyl or pyridyl amide compounds as prostaglandin e2 antagonists | |
JP2006513220A5 (ja) | ||
RU2007123615A (ru) | Производные 3-[2-(3-ациламино-2-оксо-2н-пиридин-1-ил)-ацетиламино]-4-оксо-пентановой кислоты и их применение в качестве ингибиторов каспазы | |
DK344882A (da) | Fremgangsmaade til fremstilling af substituerede 2-carbamimidoyl-1-carbadethiapen-2-em-carboxylsyrer | |
WO2006137465A1 (ja) | 含窒素複素環誘導体 | |
EP2132196A1 (en) | Nicotinamide derivatives as inhibitors of h-pgds and their use for treating prostaglandin d2 mediated diseases | |
CA2375986A1 (en) | Substituted pyrazole compounds |