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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】
医薬上許容される物質の一以上の層で被覆されたキャリアビーズを含んでなる医薬製剤
であって、
少なくとも一つの層が、活性成分として、バラシクロビルまたは医薬上許容されるその
誘導体を含んでなる薬物被覆層であり、ここで、医薬上許容される誘導体は、受容者に投
与したときにバラシクロビルまたは抗ウイルス活性を有するその代謝産物もしくは残留物
を直接的または間接的に提供することのできる、バラシクロビルの医薬上許容される塩を
意味し、
マスク被覆層をさらに含んでなる、医薬製剤。
【請求項2】
被覆されたキャリアビーズが、以下の基準:
(i)1700μmを超える粒度を有する顆粒が存在しないこと、
(ii)1400μmを超える粒度を有する顆粒が5重量%以下であること、および
(iii)355μm未満の粒度を有する顆粒が15重量%以下であること、
を満たす顆粒剤である、請求項1に記載の医薬製剤。
【請求項3】
355μm未満の粒度を有する顆粒が5重量%以下である、請求項2に記載の医薬製剤
。
【請求項4】
以下の特性:
(i)1700μmを超える粒度を有する顆粒が存在しない、
(ii)少なくとも95重量%の顆粒が355μm〜1400μmの粒度を有する、および
(iii)355μm未満の粒度を有する顆粒が0.5重量%以下である、
を有する、請求項2または3に記載の医薬製剤。
【請求項5】
最終的な顆粒剤の粒度の範囲が355〜850μmである、請求項2〜4のいずれか一
項に記載の医薬製剤。
【請求項6】
キャリアビーズの平均粒度が300〜500μmである、請求項2〜5のいずれか一項
に記載の医薬製剤。
【請求項7】
前記マスク被覆層が、高分子、潤滑剤として作用する成分、および結合剤/溶解促進剤
として作用する成分を含んでなる、請求項1〜6のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項8】
前記高分子が、メタクリル酸共重合体、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース(HPMC)、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースエ
ステル(HPMCP)、エチルセルロース(EC)、カルボキシメチルエチルセルロース
(CMEC)、酢酸フタル酸セルロース(CAP)、ヒドロキシエチルセルロース(HE
C)、ワックス、ゼラチン、またはセラックである、請求項7に記載の医薬製剤。
【請求項9】
前記高分子がメタクリル酸共重合体である、請求項8に記載の医薬製剤。
【請求項10】
前記メタクリル酸共重合体が、オイドラギットNE30D、L30D55、L1005
5、L100、E100、S100、RS100L、RS30DL、RS100、または
RS30Dである、請求項9に記載の医薬製剤。
【請求項11】
前記メタクリル酸共重合体がオイドラギットNE30Dである、請求項9に記載の医薬
製剤。
【請求項12】
前記高分子が、製剤全体に対して1〜30重量%の量で存在する、請求項7〜11のい
ずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項13】
前記高分子が、製剤全体に対して1〜10重量%の量で存在する、請求項12に記載の
医薬製剤。
【請求項14】
前記潤滑剤が、製剤全体に対して1〜10重量%の量で存在する、請求項7〜13のい
ずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項15】
前記結合剤/溶解促進剤が、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC−L)、ポリビニ
ルピロリドン(PVP)、スターチ、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)
、ポリエチレングリコール6000(PEG6000)、ポリソルベート80、トリアセ
チン、二酸化チタン、またはラウリル硫酸ナトリウムである、請求項7〜14のいずれか
一項に記載の医薬製剤。
【請求項16】
前記結合剤/溶解促進剤がヒドロキシプロピルセルロース(HPC−L)である、請求
項15に記載の医薬製剤。
【請求項17】
前記結合剤/溶解促進剤が、製剤全体に対して0.1〜20重量%の量で存在する、請
求項7〜16のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項18】
前記結合剤/溶解促進剤が、製剤全体に対して0.1〜5重量%の量で存在する、請求
項17に記載の医薬製剤。
【請求項19】
セルフィアCP305セルロースのキャリアビーズが、塩酸バラシクロビルを含んでな
る薬物被覆層でコーティングされ、そこにオイドラギットNE30Dを含んでなるマスク
被覆層が適用されてなる、請求項1〜18のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項20】
1〜90重量%のバラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体を含有する、請求
項1〜19のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項21】
25〜75重量%のバラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体を含有する、請
求項20に記載の医薬製剤。
【請求項22】
バラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体が、バラシクロビル、または医薬上
許容される、酸から得られるバラシクロビルの酸付加塩である、請求項1〜21のいずれ
か一項に記載の医薬製剤。
【請求項23】
前記キャリアビーズが、セルロース、ラクトース、スターチ、またはノンパレイユ(ノ
ンパレイユはスクロース製のキャリアビーズである)を含んでなる、請求項1〜22のい
ずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項24】
前記キャリアビーズがセルロースを含んでなる、請求項23に記載の医薬製剤。
【請求項25】
前記キャリアビーズがセルフィアCP305セルロースまたはセルフィアCP203セ
ルロースを含んでなる、請求項24に記載の医薬製剤。
【請求項26】
前記キャリアビーズがセルフィアCP305セルロースを含んでなる、請求項24に記
載の医薬製剤。
【請求項27】
前記キャリアビーズが微結晶性セルロースを含んでなる、請求項24に記載の医薬製剤
。
【請求項28】
前記キャリアビーズが、製剤全体に対して1〜50重量%の量で存在する、請求項23
〜27のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項29】
前記キャリアビーズが、製剤全体に対して20〜50重量%の量で存在する、請求項2
8に記載の医薬製剤。
【請求項30】
前記キャリアビーズが、製剤全体に対して20〜40重量%の量で存在する、請求項2
8に記載の医薬製剤。
【請求項31】
前記キャリアビーズの平均粒度が300〜500μmである、請求項23〜30のいず
れか一項に記載の医薬製剤。
【請求項32】
セルフィアCP305セルロースのキャリアビーズが、塩酸バラシクロビルを含んでな
る薬物被覆層でコーティングされ、そこにオイドラギットNE30Dを含んでなるマスク
被覆層が適用されてなる、請求項26および28〜31のいずれか一項に記載の医薬製剤
。
【請求項33】
前記薬物被覆層が、結合剤として作用する成分をさらに含んでなる、請求項1〜32の
いずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項34】
前記結合剤が、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC−L)、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース(HPMC)、スターチ、またはポリビニルピロリドン(PVP)である
、請求項33に記載の医薬製剤。
【請求項35】
前記結合剤がポリビニルピロリドン(PVP)である、請求項34に記載の医薬製剤。
【請求項36】
前記結合剤がポリビニルピロリドン等級K30(PVP K30)である、請求項35
に記載の医薬製剤。
【請求項37】
前記結合剤が、製剤全体に対して1〜30重量%の量で存在する、請求項33〜36の
いずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項38】
前記結合剤が、製剤全体に対して1〜10重量%の量で存在する、請求項37に記載の
医薬製剤。
【請求項39】
仕上げ用ブレンドをさらに含んでなる、請求項1〜38のいずれか一項に記載の医薬製
剤。
【請求項40】
前記仕上げ用ブレンドが、タルク、アエロジル、カオリン、ステアリン酸マグネシウム
、およびステアリン酸から選択される1種以上の潤滑剤を含んでなる、請求項39に記載
の医薬製剤。
【請求項41】
前記仕上げ用ブレンドが、製剤全体の0.1〜10重量%を構成する、請求項39また
は40に記載の医薬製剤。
【請求項42】
(a)製剤全体の1〜50重量%を構成するキャリアビーズ、
(b)製剤全体に対して1〜90重量%のバラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘
導体、および製剤全体に対して1〜30重量%の結合剤として作用する成分を含んでなる
薬物被覆層、
(c)製剤全体に対して1〜30重量%の高分子、製剤全体に対して1〜30重量%の潤
滑剤として作用する成分、および製剤全体に対して0.1〜20重量%の結合剤/溶解促
進剤として作用する成分を含んでなるマスク被覆層、ならびに
(d)製剤全体に対して0.1〜20重量%の潤滑剤として作用する成分を含んでなる仕
上げ用ブレンド、
を含んでなる、請求項1〜41のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項43】
(a)製剤全体の20〜40重量%を構成するキャリアビーズ、
(b)製剤全体に対して25〜75重量%のバラシクロビルまたは医薬上許容されるその
誘導体、および製剤全体に対して1〜10重量%の結合剤として作用する成分を含んでな
る薬物被覆層、
(c)製剤全体に対して1〜10重量%の高分子、製剤全体に対して1〜10重量%の潤
滑剤として作用する成分、および製剤全体に対して0.1〜5重量%の結合剤/溶解促進
剤として作用する成分を含んでなるマスク被覆層、ならびに
(d)製剤全体に対して0.1〜10重量%の潤滑剤として作用する成分を含んでなる仕
上げ用ブレンド、
を含んでなる、請求項42に記載の医薬製剤。
【請求項44】
(a)製剤全体の約30.6重量%を構成するセルロースキャリアビーズ、
(b)製剤全体に対して約55.6重量%の塩酸バラシクロビル、および製剤全体に対し
て約4.2重量%の結合剤としてのポリビニルピロリドンを含んでなる薬物被覆層、
(c)製剤全体に対して約4.11重量%のメタクリル酸共重合体、製剤全体に対して約
4.11重量%の潤滑剤としてのタルク、および製剤全体に対して約0.89重量%の結
合剤/溶解促進剤としてのヒドロキシプロピルセルロースを含んでなるマスク被覆層、な
らびに
(d)潤滑剤として作用する、製剤全体に対して約0.25重量%のタルク、および製剤
全体に対して0.25重量%のアエロジルを含んでなる仕上げ用ブレンド、
を含んでなる、請求項43に記載の医薬製剤。
【請求項45】
1種以上の医薬上許容される担体または賦形剤を含んでなる、請求項1〜44のいずれ
か一項に記載の医薬製剤。
【請求項46】
ウイルス感染症の治療のための薬剤の製造における、請求項1〜45のいずれか一項に
記載の医薬製剤の使用。
【請求項47】
ウイルス感染症が、ヘルペスウイルス科に属するウイルスによるものである、請求項4
6に記載の使用。
【請求項48】
請求項1〜45のいずれか一項に記載の医薬製剤を製造する方法であって、
キャリアビーズを、バラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体を含んでなる薬
物被覆層でコーティングすること、ならびにマスク被覆層でさらにコーティングすること
を含んでなり、
前記医薬上許容される誘導体が、受容者に投与したときにバラシクロビルまたは抗ウイ
ルス活性を有するその代謝産物もしくは残留物を直接的または間接的に提供することので
きる、バラシクロビルの医薬上許容される塩を意味する、方法。
【請求項49】
医薬上許容される物質の1以上の層が、エタノールもしくはIPAを溶媒とする非水系
、または水系を用いてキャリアビーズに適用される、請求項48に記載の方法。
【請求項50】
薬物被覆層が、水性溶媒を用いてキャリアビーズに適用される、請求項48に記載の方
法。
【請求項51】
バラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体の層を形成するために、水が溶媒と
して使用される、請求項50に記載の方法。
【請求項52】
前記薬物被覆層が、
(a)溶媒を加熱し、その溶媒に、バラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体、
および結合剤を溶解させること、
(b)得られた溶液を室温まで冷却し、濾過すること、
(c)得られた水性懸濁液(前記バラシクロビルまたは前記誘導体、および前記結合剤)
をキャリアビーズ上に噴射すること、および
(d)被覆されたキャリアビーズを回転流動床造粒装置中で乾燥させること
によって製造される、請求項48〜51のいずれか一項に記載の方法。
【請求項53】
マスク被覆層が、
(a)高分子、潤滑剤、結合剤/溶解促進剤、および溶媒を混合して懸濁液を形成し、こ
の懸濁液を濾過すること、
(b)得られたマスク被覆懸濁液を、薬物でコーティングされたビーズ上に噴射すること
、および
(c)被覆されたキャリアビーズを回転流動床造粒装置中で乾燥させること
によって製造される、請求項48〜52のいずれか一項に記載の方法。
【請求項54】
マスク被覆層が、(a)高分子、潤滑剤、結合剤/溶解促進剤、および溶媒としての精
製水を混合して懸濁液を形成し、この懸濁液を濾過することによって製造される、請求項
53に記載の方法。
【請求項55】
マスク被覆層が請求項7〜18のいずれか一項に記載されたものである、請求項48〜
54のいずれか一項に記載の方法。
【請求項56】
キャリアビーズが請求項23〜31のいずれか一項に記載されたものである、請求項4
8〜55のいずれか一項に記載の方法。
【請求項57】
粒度が請求項2〜6のいずれか一項に記載されたものである、請求項48〜56のいず
れか一項に記載の方法。
【請求項58】
仕上げ用ブレンドでコーティングすることをさらに含んでなる、請求項48〜57のい
ずれか一項に記載の方法。
【請求項1】
医薬上許容される物質の一以上の層で被覆されたキャリアビーズを含んでなる医薬製剤
であって、
少なくとも一つの層が、活性成分として、バラシクロビルまたは医薬上許容されるその
誘導体を含んでなる薬物被覆層であり、ここで、医薬上許容される誘導体は、受容者に投
与したときにバラシクロビルまたは抗ウイルス活性を有するその代謝産物もしくは残留物
を直接的または間接的に提供することのできる、バラシクロビルの医薬上許容される塩を
意味し、
マスク被覆層をさらに含んでなる、医薬製剤。
【請求項2】
被覆されたキャリアビーズが、以下の基準:
(i)1700μmを超える粒度を有する顆粒が存在しないこと、
(ii)1400μmを超える粒度を有する顆粒が5重量%以下であること、および
(iii)355μm未満の粒度を有する顆粒が15重量%以下であること、
を満たす顆粒剤である、請求項1に記載の医薬製剤。
【請求項3】
355μm未満の粒度を有する顆粒が5重量%以下である、請求項2に記載の医薬製剤
。
【請求項4】
以下の特性:
(i)1700μmを超える粒度を有する顆粒が存在しない、
(ii)少なくとも95重量%の顆粒が355μm〜1400μmの粒度を有する、および
(iii)355μm未満の粒度を有する顆粒が0.5重量%以下である、
を有する、請求項2または3に記載の医薬製剤。
【請求項5】
最終的な顆粒剤の粒度の範囲が355〜850μmである、請求項2〜4のいずれか一
項に記載の医薬製剤。
【請求項6】
キャリアビーズの平均粒度が300〜500μmである、請求項2〜5のいずれか一項
に記載の医薬製剤。
【請求項7】
前記マスク被覆層が、高分子、潤滑剤として作用する成分、および結合剤/溶解促進剤
として作用する成分を含んでなる、請求項1〜6のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項8】
前記高分子が、メタクリル酸共重合体、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース(HPMC)、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースエ
ステル(HPMCP)、エチルセルロース(EC)、カルボキシメチルエチルセルロース
(CMEC)、酢酸フタル酸セルロース(CAP)、ヒドロキシエチルセルロース(HE
C)、ワックス、ゼラチン、またはセラックである、請求項7に記載の医薬製剤。
【請求項9】
前記高分子がメタクリル酸共重合体である、請求項8に記載の医薬製剤。
【請求項10】
前記メタクリル酸共重合体が、オイドラギットNE30D、L30D55、L1005
5、L100、E100、S100、RS100L、RS30DL、RS100、または
RS30Dである、請求項9に記載の医薬製剤。
【請求項11】
前記メタクリル酸共重合体がオイドラギットNE30Dである、請求項9に記載の医薬
製剤。
【請求項12】
前記高分子が、製剤全体に対して1〜30重量%の量で存在する、請求項7〜11のい
ずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項13】
前記高分子が、製剤全体に対して1〜10重量%の量で存在する、請求項12に記載の
医薬製剤。
【請求項14】
前記潤滑剤が、製剤全体に対して1〜10重量%の量で存在する、請求項7〜13のい
ずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項15】
前記結合剤/溶解促進剤が、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC−L)、ポリビニ
ルピロリドン(PVP)、スターチ、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)
、ポリエチレングリコール6000(PEG6000)、ポリソルベート80、トリアセ
チン、二酸化チタン、またはラウリル硫酸ナトリウムである、請求項7〜14のいずれか
一項に記載の医薬製剤。
【請求項16】
前記結合剤/溶解促進剤がヒドロキシプロピルセルロース(HPC−L)である、請求
項15に記載の医薬製剤。
【請求項17】
前記結合剤/溶解促進剤が、製剤全体に対して0.1〜20重量%の量で存在する、請
求項7〜16のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項18】
前記結合剤/溶解促進剤が、製剤全体に対して0.1〜5重量%の量で存在する、請求
項17に記載の医薬製剤。
【請求項19】
セルフィアCP305セルロースのキャリアビーズが、塩酸バラシクロビルを含んでな
る薬物被覆層でコーティングされ、そこにオイドラギットNE30Dを含んでなるマスク
被覆層が適用されてなる、請求項1〜18のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項20】
1〜90重量%のバラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体を含有する、請求
項1〜19のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項21】
25〜75重量%のバラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体を含有する、請
求項20に記載の医薬製剤。
【請求項22】
バラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体が、バラシクロビル、または医薬上
許容される、酸から得られるバラシクロビルの酸付加塩である、請求項1〜21のいずれ
か一項に記載の医薬製剤。
【請求項23】
前記キャリアビーズが、セルロース、ラクトース、スターチ、またはノンパレイユ(ノ
ンパレイユはスクロース製のキャリアビーズである)を含んでなる、請求項1〜22のい
ずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項24】
前記キャリアビーズがセルロースを含んでなる、請求項23に記載の医薬製剤。
【請求項25】
前記キャリアビーズがセルフィアCP305セルロースまたはセルフィアCP203セ
ルロースを含んでなる、請求項24に記載の医薬製剤。
【請求項26】
前記キャリアビーズがセルフィアCP305セルロースを含んでなる、請求項24に記
載の医薬製剤。
【請求項27】
前記キャリアビーズが微結晶性セルロースを含んでなる、請求項24に記載の医薬製剤
。
【請求項28】
前記キャリアビーズが、製剤全体に対して1〜50重量%の量で存在する、請求項23
〜27のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項29】
前記キャリアビーズが、製剤全体に対して20〜50重量%の量で存在する、請求項2
8に記載の医薬製剤。
【請求項30】
前記キャリアビーズが、製剤全体に対して20〜40重量%の量で存在する、請求項2
8に記載の医薬製剤。
【請求項31】
前記キャリアビーズの平均粒度が300〜500μmである、請求項23〜30のいず
れか一項に記載の医薬製剤。
【請求項32】
セルフィアCP305セルロースのキャリアビーズが、塩酸バラシクロビルを含んでな
る薬物被覆層でコーティングされ、そこにオイドラギットNE30Dを含んでなるマスク
被覆層が適用されてなる、請求項26および28〜31のいずれか一項に記載の医薬製剤
。
【請求項33】
前記薬物被覆層が、結合剤として作用する成分をさらに含んでなる、請求項1〜32の
いずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項34】
前記結合剤が、ヒドロキシプロピルセルロース(HPC−L)、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース(HPMC)、スターチ、またはポリビニルピロリドン(PVP)である
、請求項33に記載の医薬製剤。
【請求項35】
前記結合剤がポリビニルピロリドン(PVP)である、請求項34に記載の医薬製剤。
【請求項36】
前記結合剤がポリビニルピロリドン等級K30(PVP K30)である、請求項35
に記載の医薬製剤。
【請求項37】
前記結合剤が、製剤全体に対して1〜30重量%の量で存在する、請求項33〜36の
いずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項38】
前記結合剤が、製剤全体に対して1〜10重量%の量で存在する、請求項37に記載の
医薬製剤。
【請求項39】
仕上げ用ブレンドをさらに含んでなる、請求項1〜38のいずれか一項に記載の医薬製
剤。
【請求項40】
前記仕上げ用ブレンドが、タルク、アエロジル、カオリン、ステアリン酸マグネシウム
、およびステアリン酸から選択される1種以上の潤滑剤を含んでなる、請求項39に記載
の医薬製剤。
【請求項41】
前記仕上げ用ブレンドが、製剤全体の0.1〜10重量%を構成する、請求項39また
は40に記載の医薬製剤。
【請求項42】
(a)製剤全体の1〜50重量%を構成するキャリアビーズ、
(b)製剤全体に対して1〜90重量%のバラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘
導体、および製剤全体に対して1〜30重量%の結合剤として作用する成分を含んでなる
薬物被覆層、
(c)製剤全体に対して1〜30重量%の高分子、製剤全体に対して1〜30重量%の潤
滑剤として作用する成分、および製剤全体に対して0.1〜20重量%の結合剤/溶解促
進剤として作用する成分を含んでなるマスク被覆層、ならびに
(d)製剤全体に対して0.1〜20重量%の潤滑剤として作用する成分を含んでなる仕
上げ用ブレンド、
を含んでなる、請求項1〜41のいずれか一項に記載の医薬製剤。
【請求項43】
(a)製剤全体の20〜40重量%を構成するキャリアビーズ、
(b)製剤全体に対して25〜75重量%のバラシクロビルまたは医薬上許容されるその
誘導体、および製剤全体に対して1〜10重量%の結合剤として作用する成分を含んでな
る薬物被覆層、
(c)製剤全体に対して1〜10重量%の高分子、製剤全体に対して1〜10重量%の潤
滑剤として作用する成分、および製剤全体に対して0.1〜5重量%の結合剤/溶解促進
剤として作用する成分を含んでなるマスク被覆層、ならびに
(d)製剤全体に対して0.1〜10重量%の潤滑剤として作用する成分を含んでなる仕
上げ用ブレンド、
を含んでなる、請求項42に記載の医薬製剤。
【請求項44】
(a)製剤全体の約30.6重量%を構成するセルロースキャリアビーズ、
(b)製剤全体に対して約55.6重量%の塩酸バラシクロビル、および製剤全体に対し
て約4.2重量%の結合剤としてのポリビニルピロリドンを含んでなる薬物被覆層、
(c)製剤全体に対して約4.11重量%のメタクリル酸共重合体、製剤全体に対して約
4.11重量%の潤滑剤としてのタルク、および製剤全体に対して約0.89重量%の結
合剤/溶解促進剤としてのヒドロキシプロピルセルロースを含んでなるマスク被覆層、な
らびに
(d)潤滑剤として作用する、製剤全体に対して約0.25重量%のタルク、および製剤
全体に対して0.25重量%のアエロジルを含んでなる仕上げ用ブレンド、
を含んでなる、請求項43に記載の医薬製剤。
【請求項45】
1種以上の医薬上許容される担体または賦形剤を含んでなる、請求項1〜44のいずれ
か一項に記載の医薬製剤。
【請求項46】
ウイルス感染症の治療のための薬剤の製造における、請求項1〜45のいずれか一項に
記載の医薬製剤の使用。
【請求項47】
ウイルス感染症が、ヘルペスウイルス科に属するウイルスによるものである、請求項4
6に記載の使用。
【請求項48】
請求項1〜45のいずれか一項に記載の医薬製剤を製造する方法であって、
キャリアビーズを、バラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体を含んでなる薬
物被覆層でコーティングすること、ならびにマスク被覆層でさらにコーティングすること
を含んでなり、
前記医薬上許容される誘導体が、受容者に投与したときにバラシクロビルまたは抗ウイ
ルス活性を有するその代謝産物もしくは残留物を直接的または間接的に提供することので
きる、バラシクロビルの医薬上許容される塩を意味する、方法。
【請求項49】
医薬上許容される物質の1以上の層が、エタノールもしくはIPAを溶媒とする非水系
、または水系を用いてキャリアビーズに適用される、請求項48に記載の方法。
【請求項50】
薬物被覆層が、水性溶媒を用いてキャリアビーズに適用される、請求項48に記載の方
法。
【請求項51】
バラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体の層を形成するために、水が溶媒と
して使用される、請求項50に記載の方法。
【請求項52】
前記薬物被覆層が、
(a)溶媒を加熱し、その溶媒に、バラシクロビルまたは医薬上許容されるその誘導体、
および結合剤を溶解させること、
(b)得られた溶液を室温まで冷却し、濾過すること、
(c)得られた水性懸濁液(前記バラシクロビルまたは前記誘導体、および前記結合剤)
をキャリアビーズ上に噴射すること、および
(d)被覆されたキャリアビーズを回転流動床造粒装置中で乾燥させること
によって製造される、請求項48〜51のいずれか一項に記載の方法。
【請求項53】
マスク被覆層が、
(a)高分子、潤滑剤、結合剤/溶解促進剤、および溶媒を混合して懸濁液を形成し、こ
の懸濁液を濾過すること、
(b)得られたマスク被覆懸濁液を、薬物でコーティングされたビーズ上に噴射すること
、および
(c)被覆されたキャリアビーズを回転流動床造粒装置中で乾燥させること
によって製造される、請求項48〜52のいずれか一項に記載の方法。
【請求項54】
マスク被覆層が、(a)高分子、潤滑剤、結合剤/溶解促進剤、および溶媒としての精
製水を混合して懸濁液を形成し、この懸濁液を濾過することによって製造される、請求項
53に記載の方法。
【請求項55】
マスク被覆層が請求項7〜18のいずれか一項に記載されたものである、請求項48〜
54のいずれか一項に記載の方法。
【請求項56】
キャリアビーズが請求項23〜31のいずれか一項に記載されたものである、請求項4
8〜55のいずれか一項に記載の方法。
【請求項57】
粒度が請求項2〜6のいずれか一項に記載されたものである、請求項48〜56のいず
れか一項に記載の方法。
【請求項58】
仕上げ用ブレンドでコーティングすることをさらに含んでなる、請求項48〜57のい
ずれか一項に記載の方法。
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