JP2003522112A5

JP2003522112A5 -

Info

Publication number: JP2003522112A5
Application number: JP2000578009A
Authority: JP
Filing date: 1999-10-27
Publication date: 2007-02-01

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】治療的有効量のＲ−トフィソパムまたは医薬的に許容されるその塩を含み、実質的にそのＳエナンチオマーを含まない、不安または不安障害の処置を必要とするヒトに投与される、不安または不安障害処置用医薬組成物。
【請求項２】Ｒ−トフィソパムまたは医薬的に許容されるその塩を、不安または不安障害の予防に十分な量含み、実質的にそのＳエナンチオマーを含まない、不安または不安障害の予防を必要とするヒトに投与される、不安または不安障害予防用医薬組成物。
【請求項３】静脈内注入用、経皮送達用または、錠剤、カプセルまたは液体懸濁剤として経口投与用である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】Ｒ−トフィソパムまたは医薬的に許容されるその塩の量が１０mgから１２００mgである、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】該量が５０から６００mgである、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】該量が１００から４００mgである、請求項５記載の医薬組成物。
【請求項７】該量を一日当たり１回から４回の単位用量で投与する、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項８】該量を一日当たり１回から２回の単位用量で投与する、請求項７記載の医薬組成物。
【請求項９】Ｒ−トフィソパムまたは医薬的に許容されるその塩の量が、トフィソパムの総重量の９０重量％よりも大きい、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項１０】実質的にそのＳエナンチオマーを含まない該Ｒ−トフィソパムまたは医薬的に許容されるその塩の所定量を、医薬的に許容される担体と共に含む、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項１１】更に該ヒトが不安または不安障害を緩解、最小化または予防するために設計された心理療法で処置される、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項１２】更に抗うつ剤と併用される、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項１３】抗うつ剤が三環系抗うつ剤である、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１４】三環系抗うつ剤がアミトリプチリン、クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン、(＋)−トリミプラミン、アモキサピン、デシプラミン、マプロチリン、ノルトリプチリンおよびプロトリプチリンからなる群から選択される、請求項１３記載の医薬組成物。
【請求項１５】抗うつ剤が、フルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、セルトラリン、(±)−ベンラファキシン、ブプロピオン、ネファゾドン、トラゾドン、フェネルジン、トラニルシプロミン、(−)−セレジリンおよびモクロベミドからなる群から選択される、請求項１２記載の医薬組成物。
【請求項１６】更に１,４−ベンゾジアゼピンと併用される、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項１７】１,４−ベンゾジアゼピンがジアゼパム、ロラゼパムおよびアルプラゾラムからなる群から選択される、請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】更に抗精神病薬と併用される、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項１９】持続性または放出制御製剤である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項２０】該投与を一日当たり１回から４回行う、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項２１】不安障害が広場恐怖症を伴わないパニック障害である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項２２】不安障害が広場恐怖症を伴うパニック障害である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項２３】不安障害がパニック障害の病歴のない広場恐怖症である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項２４】不安障害が特定の恐怖症である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項２５】不安障害が社会恐怖症である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項２６】不安障害が強迫性障害である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項２７】不安障害が外傷後ストレス障害である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項２８】不安障害が急性ストレス障害である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項２９】不安障害が全般性不安障害である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項３０】不安障害が一般身体疾患による不安障害である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項３１】不安障害が物質誘発性不安障害である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項３２】不安障害が特定不能の不安障害である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項３３】不安が鬱病と共存する、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項３４】Ｒ−トフィソパムの量が、ラセミ体トフィソパムの使用に随伴する副作用を引き起こすには至らない量である、請求項１または請求項２記載の医薬組成物。
【請求項３５】有効量のＲ−トフィソパムまたは医薬的に許容できるその塩(実質的にそのＳエナンチオマーは含まない)を、１種またはそれ以上の医薬的担体、希釈剤、および／または添加剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項３６】該組成物が制御放出医薬組成物である、請求項３５記載の組成物。
【請求項３７】該組成物が不安および不安障害の処置用に適合させたものである、請求項３６記載の組成物。
【請求項３８】ヒトにおける不安または不安障害の処置用医薬組成物の製造のための、Ｒ−トフィソパムの使用。
【請求項３９】不安または不安障害を発症するリスクのあるヒトにおける不安または不安障害の予防用医薬組成物の製造のための、Ｒ−トフィソパムの使用。
【請求項４０】Ｒ−トフィソパムまたは医薬的に許容されるその塩を１０mgから１２００mg投与する、請求項３８または請求項３９記載の使用。
【請求項４１】投与するＲ−トフィソパムの量が５０から６００mgである、請求項４０記載の使用。
【請求項４２】投与するＲ−トフィソパムの量が１００から４００mgである、請求項４０記載の使用。
【請求項４３】該量を一日当たり１から４の単位で投与する、請求項４０記載の使用。
【請求項４４】Ｒ−トフィソパムまたは医薬的に許容されるその塩の量が、トフィソパムの総重量の９０重量％よりも大きい、請求項４０記載の使用。
【請求項４５】該医薬組成物が更に抗うつ剤、ベンゾジアゼピンまたは抗精神病薬を含む、請求項３８または請求項３９記載の使用。
【請求項４６】不安障害が、広場恐怖症を伴わないパニック障害、広場恐怖症を伴うパニック障害、パニック障害の病歴のない広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、全般性不安障害、一般身体疾患による不安障害、物質誘発性不安障害および特定不能の不安障害からなる群から選択される、請求項３８または請求項３９記載の使用。
【請求項４７】Ｒ−トフィソパムを、Ｒ(＋)：Ｒ(−)エナンチオマーが８０：２０の比率で投与する、請求項３５から請求項３７のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項４８】Ｒ−トフィソパムを、Ｒ(＋)：Ｒ(−)エナンチオマーが８０：２０の比率で投与する、請求項３８から請求項４６のいずれかに記載の使用。

実際の使用に当たっては、Ｒ−トフィソパムは、在来の医薬調剤技術に従い、製薬用担体との緊密混合物中の有効成分として組合わせて使用することができる。担体は、所望の投与剤形、例えば、経口または非経口（静脈内注射または注入を含む）投与形態、に応じて広い範囲で各種の形態のものを採用できる。経口投与形態の調製に際しては、任意の通常の製薬用媒体、例えば、水、グリコール、オイル類、アルコール類、芳香料、保存剤、着色剤および類似物を、経口液剤、例えば、懸濁剤、エリキシル類および溶液剤；またはエアゾル剤の場合に採用でき；また、澱粉、砂糖、微結晶セルロース、安定化剤、希釈剤、造粒剤、滑択剤、結合剤、充填剤、崩壊剤および類似物のような担体を、粉剤、カプセル剤および錠剤のような経口固形製剤の場合に採用できる（固形経口製剤の方が液剤より好ましい）。好ましい固形経口製剤は、錠剤である。最も好ましい固形経口製剤は、被覆錠剤である。投与が容易なことから、錠剤およびカプセル剤が最も便利な投薬ユニットの代表であり、それらの場合、言うまでもなく、固形の製薬用担体が採用される。所望であれば、錠剤を標準的な水性または非水性技術により被覆する。

試験投与量が増えるにつれて、トフィソパムおよびＲ−トフィソパムを投与したラットで観察された首振りの数は、用量依存的に増加する。