JP2003521508A5 - - Google Patents

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】 親油性活性成分を含有するリポソームを形成するための方法であって、
溶液を形成するため溶媒に前記活性成分を溶解させて懸濁液を作製する工程、
この溶液へ該活性成分を沈殿させる沈殿剤を添加する工程、
上澄みから沈殿物を分離する工程、
粒子状形態の該活性成分の懸濁液を作製するために該沈殿物を非溶媒に再懸濁させる工程、
リポソーム形成化合物から形成された予め形成された空リポソームの水性懸濁液を、リポソーム形成化合物：活性成分の重量比が（１０未満）：１の範囲の量で、前記活性成分の懸濁液と混合する工程、
糖：リポソーム形成化合物の重量比が（５を超える）：１の範囲の量で、リポソームの水性懸濁液に糖を溶解させる工程、
空リポソーム、粒子状活性成分および溶解された糖を含有する水性懸濁液を脱水する工程、ならびに
該脱水プロダクトを水性再水和媒体に再水和させて、脱水／再水和小胞を形成する工程、
を含む、方法。
【請求項２】 前記再水和媒体が水からなる、請求項１に記載の方法。
【請求項３】 前記溶媒が、アルコール、エーテルまたはグリコールエーテルであり、そして前記沈殿剤および非溶媒が両方とも水である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】 前記溶媒が、エタノールおよび低分子量ポリエチレングリコールから選択される、請求項３に記載の方法。
【請求項５】 前記脱水が、噴霧乾燥または凍結乾燥によって行われる、請求項１〜４のいずれかに記載の方法。
【請求項６】 前記糖が、単糖類または二糖類である、請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
【請求項７】 前記糖が、スクロースである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】 前記リポソーム形成化合物が、非イオン性または双性イオン性化合物を少なくとも１つ含む、請求項１〜７のいずれかに記載の方法。
【請求項９】 前記リポソーム形成化合物が、ホスファチジルコリンを含む、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】 前記リポソーム形成化合物が、さらに、アニオン性化合物を含む、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】 リポソーム形成化合物：活性成分の重量比が７．５：（少なくとも１）である、請求項１〜１０のいずれかに記載の方法。
【請求項１２】 前記水性懸濁液中のリポソームが、１００ｎｍ未満の平均直径を有する、請求項１〜１１のいずれかに記載の方法。
【請求項１３】 前記脱水／再水和小胞が、前記水性懸濁液中のリポソームの平均粒度よりも大きな平均粒度を有する、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】 前記脱水／再水和小胞が１０００ｎｍ未満の平均直径を有する、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】 前記脱水／再水和小胞が５００ｎｍ未満の平均直径を有する、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】 前記活性成分が、タキサン（taxane）である、請求項１〜１５のいずれかに記載の方法。
【請求項１７】 前記活性成分が、パクリタキセル（paclitaxel）である、請求項１６に記載の方法。