JP2003516987A5 - - Google Patents
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【特許請求の範囲】
【請求項１】 式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｒは、アルキルである。
Ｒ１は、ハロゲンまたはアルキルである。
Ｘは、ＮＲ２またはＣＨＮＲ２Ｒ３である。
Ｒ２およびＲ３は各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキルである。そして、
ｎは、０、１、２または３である］
で示される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】 Ｒは、アルキルであり；
Ｒ１は水素であり；ＸはＮＲ２またはＣＨＮＲ２Ｒ３であり；
Ｒ２およびＲ３は各々独立して、水素、アルキル、置換アルキルまたはシクロアルキルであり：そして、
ｎは２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】 式Ｉａ：
【化２】
［式中、
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキルまたはシクロアルキルである］
で示される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容し得る塩。
【請求項４】 式Ｉｂ：
【化３】
［式中、
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキルまたはシクロアルキルである］
で示される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容し得る塩。
【請求項５】 式Ｉｃ：
【化４】
［式中、
Ｒ２およびＲ３は各々独立して、水素、アルキル、置換アルキルまたはシクロアルキルである］
で示される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容し得る塩。
【請求項６】 Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミド；
（±）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（±）−１−（２，３−ジヒドロプロピル）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチルチオ］−２−チアゾリル］−１−（１−メチルエチル）−４−ピペリジンカルボキサミド；
１−シクロプロピル−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル）メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−１−（２−ヒドロキシエチル）−４−ピペリジンカルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル）メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−４−アミノ−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］シクロヘキシルカルボキサミド；および
トランス−４−アミノ−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］シクロヘキシルカルボキサミド；並びに、
それらの医薬的に許容し得る塩からなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】 Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項８】 （±）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項９】 （Ｒ）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１０】 （Ｓ）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１１】 シス−４−アミノ−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−チアゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］シクロヘキシルカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１２】 トランス−４−アミノ−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］シクロヘキシルカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１３】 請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項１４】 請求項１に記載の化合物を、医薬的に許容し得る担体および一定用量として製剤化した抗癌剤と組み合せて含む、医薬組成物。
【請求項１５】 請求項１に記載の化合物を、医薬的に許容し得る担体および一定用量として製剤化したｐ５３トランス活性化のモジュレーターと組み合せて含む、医薬組成物。
【請求項１６】 アポトーシスをモジュレートするのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるアポトーシスをモジュレートするための医薬組成物。
【請求項１７】 プロテインキナーゼを阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるプロテインキナーゼを阻害するための医薬組成物。
【請求項１８】 サイクリン依存性キナーゼを阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるサイクリン依存性キナーゼを阻害するための医薬組成物。
【請求項１９】 ｃｄｃ２（ｃｄｋ１）を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｃ２を阻害するための医薬組成物。
【請求項２０】 ｃｄｋ２を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ２を阻害するための医薬組成物。
【請求項２１】 ｃｄｋ３を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ３を阻害するための医薬組成物。
【請求項２２】 ｃｄｋ４を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ４を阻害するための医薬組成物。
【請求項２３】 ｃｄｋ５を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ５を阻害するための医薬組成物。
【請求項２４】 ｃｄｋ６を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ６を阻害するための医薬組成物。
【請求項２５】 ｃｄｋ７を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ７を阻害するための医薬組成物。
【請求項２６】 ｃｄｋ８を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ８を阻害するための医薬組成物。
【請求項２７】 治療学的に有効な量の請求項１３に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項２８】 治療学的に有効な量の請求項１３に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における癌を処置するための医薬組成物。
【請求項２９】 治療学的に有効な量の請求項１３に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における炎症、炎症性腸疾患、または移植拒絶反応を処置するための医薬組成物。
【請求項３０】 治療学的に有効な量の請求項１３に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における関節炎を処置するための医薬組成物。
【請求項３１】 治療学的に有効な量の請求項１４に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項３２】 治療学的に有効な量の請求項１４に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における癌を処置するための医薬組成物。
【請求項３３】 治療学的に有効な量の請求項１５に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項３４】 治療学的に有効な量の請求項１５に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における癌を処置するための医薬組成物。
【請求項３５】 治療学的に有効な量の請求項１に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるサイクリン依存性キナーゼが関係する障害を処置するための医薬組成物。
【請求項３６】 治療学的に有効な量の請求項１に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における化学療法誘発性の脱毛症、化学療法誘発性の血小板減少症、化学療法誘発性の白血球減少症もしくは粘膜性大腸炎を処置するための医薬組成物。
【請求項３７】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項２に記載の化合物。
【請求項３９】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項３に記載の化合物。
【請求項４０】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項４に記載の化合物。
【請求項４１】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項４２】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項６に記載の化合物。
【請求項４３】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項７に記載の化合物。
【請求項４４】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項８に記載の化合物。
【請求項４５】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項９に記載の化合物。
【請求項４６】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１０に記載の化合物。
【請求項４７】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１１に記載の化合物。
【請求項４８】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１２に記載の化合物。
【請求項４９】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項５０】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項５１】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項５２】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項５３】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項５４】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項５５】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項５６】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項５７】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項５８】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項５９】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項６０】 哺乳動物におけるアポトーシスをモジュレートするための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６１】 哺乳動物におけるプロテインキナーゼを阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６２】 哺乳動物におけるサイクリン依存性キナーゼを阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６３】 哺乳動物におけるｃｄｃ２（ｃｄｋ１）を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６４】 哺乳動物におけるｃｄｋ２を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６５】 哺乳動物におけるｃｄｋ３を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６６】 哺乳動物におけるｃｄｋ４を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６７】 哺乳動物におけるｃｄｋ５を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６８】 哺乳動物におけるｃｄｋ６を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６９】 哺乳動物におけるｃｄｋ７を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７０】 哺乳動物におけるｃｄｋ８を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７１】 哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬の製造における、請求項１３に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７２】 哺乳動物における癌を処置するための医薬の製造における、請求項１３に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７３】 哺乳動物における炎症、炎症性腸疾患、または移植拒絶反応を処置するための医薬の製造における、請求項１３に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７４】 哺乳動物における関節炎を処置するための医薬の製造における、請求項１３に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７５】 哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬の製造における、請求項１４に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７６】 哺乳動物における癌を処置するための医薬の製造における、請求項１４に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７７】 哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬の製造における、請求項１５に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７８】 哺乳動物における癌を処置するための医薬の製造における、請求項１５に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７９】 被験者におけるサイクリン依存性キナーゼが関係する障害を処置するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の少なくとも１つの使用。
【請求項８０】 哺乳動物における化学療法誘発性の脱毛症、化学療法誘発性の血小板減少症、化学療法誘発性の白血球減少症もしくは粘膜性大腸炎を処置するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項８１】 化合物の医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項６０または８０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１】 式Ｉ：
【化１】
Ｒは、アルキルである。
Ｒ１は、ハロゲンまたはアルキルである。
Ｘは、ＮＲ２またはＣＨＮＲ２Ｒ３である。
Ｒ２およびＲ３は各々独立して、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキルまたは置換シクロアルキルである。そして、
ｎは、０、１、２または３である］
で示される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】 Ｒは、アルキルであり；
Ｒ１は水素であり；ＸはＮＲ２またはＣＨＮＲ２Ｒ３であり；
Ｒ２およびＲ３は各々独立して、水素、アルキル、置換アルキルまたはシクロアルキルであり：そして、
ｎは２である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】 式Ｉａ：
【化２】
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキルまたはシクロアルキルである］
で示される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容し得る塩。
【請求項４】 式Ｉｂ：
【化３】
Ｒ２は、水素、アルキル、置換アルキルまたはシクロアルキルである］
で示される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容し得る塩。
【請求項５】 式Ｉｃ：
【化４】
Ｒ２およびＲ３は各々独立して、水素、アルキル、置換アルキルまたはシクロアルキルである］
で示される化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容し得る塩。
【請求項６】 Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミド；
（±）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（±）−１−（２，３−ジヒドロプロピル）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチルチオ］−２−チアゾリル］−１−（１−メチルエチル）−４−ピペリジンカルボキサミド；
１−シクロプロピル−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル）メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−１−（２−ヒドロキシエチル）−４−ピペリジンカルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル）メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−４−アミノ−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］シクロヘキシルカルボキサミド；および
トランス−４−アミノ−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］シクロヘキシルカルボキサミド；並びに、
それらの医薬的に許容し得る塩からなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】 Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−４−ピペリジンカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項８】 （±）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項９】 （Ｒ）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１０】 （Ｓ）−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］−３−ピペリジンカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１１】 シス−４−アミノ−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−チアゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］シクロヘキシルカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１２】 トランス−４−アミノ−Ｎ−［５−［［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−オキサゾリル］メチル］チオ］−２−チアゾリル］シクロヘキシルカルボキサミド、およびその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１３】 請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項１４】 請求項１に記載の化合物を、医薬的に許容し得る担体および一定用量として製剤化した抗癌剤と組み合せて含む、医薬組成物。
【請求項１５】 請求項１に記載の化合物を、医薬的に許容し得る担体および一定用量として製剤化したｐ５３トランス活性化のモジュレーターと組み合せて含む、医薬組成物。
【請求項１６】 アポトーシスをモジュレートするのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるアポトーシスをモジュレートするための医薬組成物。
【請求項１７】 プロテインキナーゼを阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるプロテインキナーゼを阻害するための医薬組成物。
【請求項１８】 サイクリン依存性キナーゼを阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるサイクリン依存性キナーゼを阻害するための医薬組成物。
【請求項１９】 ｃｄｃ２（ｃｄｋ１）を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｃ２を阻害するための医薬組成物。
【請求項２０】 ｃｄｋ２を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ２を阻害するための医薬組成物。
【請求項２１】 ｃｄｋ３を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ３を阻害するための医薬組成物。
【請求項２２】 ｃｄｋ４を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ４を阻害するための医薬組成物。
【請求項２３】 ｃｄｋ５を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ５を阻害するための医薬組成物。
【請求項２４】 ｃｄｋ６を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ６を阻害するための医薬組成物。
【請求項２５】 ｃｄｋ７を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ７を阻害するための医薬組成物。
【請求項２６】 ｃｄｋ８を阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるｃｄｋ８を阻害するための医薬組成物。
【請求項２７】 治療学的に有効な量の請求項１３に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項２８】 治療学的に有効な量の請求項１３に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における癌を処置するための医薬組成物。
【請求項２９】 治療学的に有効な量の請求項１３に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における炎症、炎症性腸疾患、または移植拒絶反応を処置するための医薬組成物。
【請求項３０】 治療学的に有効な量の請求項１３に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における関節炎を処置するための医薬組成物。
【請求項３１】 治療学的に有効な量の請求項１４に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項３２】 治療学的に有効な量の請求項１４に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における癌を処置するための医薬組成物。
【請求項３３】 治療学的に有効な量の請求項１５に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
【請求項３４】 治療学的に有効な量の請求項１５に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における癌を処置するための医薬組成物。
【請求項３５】 治療学的に有効な量の請求項１に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物におけるサイクリン依存性キナーゼが関係する障害を処置するための医薬組成物。
【請求項３６】 治療学的に有効な量の請求項１に記載の組成物および医薬的に許容し得る担体を含有する、処置が必要な哺乳動物における化学療法誘発性の脱毛症、化学療法誘発性の血小板減少症、化学療法誘発性の白血球減少症もしくは粘膜性大腸炎を処置するための医薬組成物。
【請求項３７】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項２に記載の化合物。
【請求項３９】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項３に記載の化合物。
【請求項４０】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項４に記載の化合物。
【請求項４１】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項４２】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項６に記載の化合物。
【請求項４３】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項７に記載の化合物。
【請求項４４】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項８に記載の化合物。
【請求項４５】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項９に記載の化合物。
【請求項４６】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１０に記載の化合物。
【請求項４７】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１１に記載の化合物。
【請求項４８】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１２に記載の化合物。
【請求項４９】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項５０】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項５１】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１５に記載の医薬組成物。
【請求項５２】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項５３】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項５４】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項５５】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項５６】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項５７】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項５８】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項３２に記載の医薬組成物。
【請求項５９】 医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項３６に記載の医薬組成物。
【請求項６０】 哺乳動物におけるアポトーシスをモジュレートするための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６１】 哺乳動物におけるプロテインキナーゼを阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６２】 哺乳動物におけるサイクリン依存性キナーゼを阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６３】 哺乳動物におけるｃｄｃ２（ｃｄｋ１）を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６４】 哺乳動物におけるｃｄｋ２を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６５】 哺乳動物におけるｃｄｋ３を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６６】 哺乳動物におけるｃｄｋ４を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６７】 哺乳動物におけるｃｄｋ５を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６８】 哺乳動物におけるｃｄｋ６を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６９】 哺乳動物におけるｃｄｋ７を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７０】 哺乳動物におけるｃｄｋ８を阻害するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７１】 哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬の製造における、請求項１３に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７２】 哺乳動物における癌を処置するための医薬の製造における、請求項１３に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７３】 哺乳動物における炎症、炎症性腸疾患、または移植拒絶反応を処置するための医薬の製造における、請求項１３に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７４】 哺乳動物における関節炎を処置するための医薬の製造における、請求項１３に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７５】 哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬の製造における、請求項１４に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７６】 哺乳動物における癌を処置するための医薬の製造における、請求項１４に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７７】 哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬の製造における、請求項１５に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７８】 哺乳動物における癌を処置するための医薬の製造における、請求項１５に記載の医薬組成物の使用。
【請求項７９】 被験者におけるサイクリン依存性キナーゼが関係する障害を処置するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の少なくとも１つの使用。
【請求項８０】 哺乳動物における化学療法誘発性の脱毛症、化学療法誘発性の血小板減少症、化学療法誘発性の白血球減少症もしくは粘膜性大腸炎を処置するための医薬の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項８１】 化合物の医薬的に許容し得る塩は、塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩からなる群から選ばれる、請求項６０または８０のいずれか１つに記載の化合物。
本発明の明細書において、本発明の化合物の定義は、遊離塩基、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容し得る塩を含む。それら医薬的に許容し得る塩としては、例えば塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩を含むが、これらに限定しない。他の有機酸および無機酸（例えば、ヒドロキシメタンスルホン酸、酢酸、ベンゼンスルホン酸、トルエンスルホン酸）と一緒に形成する塩、並びに他の様々な塩（例えば、硝酸塩、リン酸塩、ホウ酸塩、安息香酸塩、アスコルビン酸塩、サリチル酸塩など）をも含む。これらの塩は、ラセミ体、並びにエナンチオマーおよびジアステレオマー（例えば、Ｄ−酒石酸塩およびＬ−酒石酸塩）を含む。加えて、式Ｉの化合物の医薬的に許容し得る塩は、アルカリ金属（例えば、ナトリウム、カリウムおよびリチウム）；アルカリ土類金属（例えば、カルシウムおよびマグネシウム）；有機塩基（例えば、ジシクロヘキシルアミン、トリブチルアミンおよびピリジンなど）；およびアミノ酸（例えば、アルギニンおよびリシンなど）と一緒に形成することができる。
本発明は、本発明の化合物の薬理学的な性質に基づく方法をも含む。本発明の方法の文脈中、本発明の化合物または式Ｉの化合物は、遊離塩基、エナンチオマー、ジアスレテオマーおよび医薬的に許容し得る塩を意味することに注意すべきである。それら医薬的に許容し得る塩としては、例えば塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩を含むが、これらに限定しない。他の有機酸および無機酸（例えば、ヒドロキシメタンスルホン酸、酢酸、ベンゼンスルホン酸、トルエンスルホン酸）と一緒に形成する塩、並びに様々な他の塩（例えば、硝酸塩、リン酸塩、ホウ酸塩、安息香酸塩、アスコルビン酸塩、サリチル酸塩など）をも含む。これらの塩は、ラセミ体、並びにエナンチオマーおよびジアステレオマー（例えば、Ｄ−酒石酸塩およびＬ−酒石酸塩）を含む。加えて、式Ｉの化合物の医薬的に許容し得る塩は、アルカリ金属（例えば、ナトリウム、カリウムおよびリチウム）；アルカリ土類金属（例えば、カルシウムおよびマグネシウム）；有機塩基（例えば、ジシクロヘキシルアミン、トリブチルアミンおよびピリジンなど）；およびアミノ酸（例えば、アルギニンおよびリシンなど）と一緒に形成することができる。
本発明は、本発明の化合物および医薬的に許容し得る担体を含む医薬組成物をも提供する。本発明の医薬組成物の文脈において、本発明の化合物または式Ｉの化合物とは、遊離塩基、エナンチオマー、ジアスレオマーおよび医薬的に許容し得る塩を意味する。それら医薬的に許容し得る塩としては、例えば塩酸塩；二塩酸塩；硫酸塩；トリフルオロ酢酸塩；トリフルオロ酢酸塩と塩酸塩との混合物；酒石酸塩；フマル酸塩；コハク酸塩；マレイン酸塩；リンゴ酸塩；クエン酸塩；メタンスルホン酸塩；臭素酸塩；および、ヨウ素酸塩を含むが、これらに限定しない。他の有機酸および無機酸（例えば、ヒドロキシメタンスルホン酸、酢酸、ベンゼンスルホン酸、トルエンスルホン酸）と一緒に形成する塩、および他の様々な塩（例えば、硝酸塩、リン酸塩、ホウ酸塩、安息香酸塩、アスコルビン酸塩、サリチル酸塩など）をも含む。これらの塩は、ラセミ体、並びにエナンチオマーおよびジアステレオマー（例えば、Ｄ−酒石酸塩およびＬ−酒石酸塩）を含む。加えて、式Ｉの化合物の医薬的に許容し得る塩は、アルカリ金属（例えば、ナトリウム、カリウムおよびリチウム）；アルカリ土類金属（例えば、カルシウムおよびマグネシウム）；有機塩基（例えば、ジシクロヘキシルアミン、トリブチルアミンおよびピリジン）；およびアミノ酸（例えば、アルギニン、リシンなど）と一緒に形成することができる。
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