JP2003507109A - 女性の頸管部を麻酔するための器具及び方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 表面及びその表面上の少なくとも１つのくぼみをもつリングを含む、女性の頸管部に対し局所的に麻酔剤を送達するための新規かつ有用な器具が提供されている。麻酔薬及び賦形剤を含む麻酔剤組成物が、少なくとも１つのくぼみの中に置かれている。該リングは、生体適合性ある薬学的に受容可能な不活性材料で構成されている。さらに、該リングは、女性の膣管の中に挿入できるように充分なサイズを有する。膣管内で、麻酔薬は麻酔剤組成物から即時徐放され、頸管部を直接麻酔する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】発明の分野 本発明は、女性の婦人科的処置の実施を見越して頸管部を一時的に麻酔するよ
うに、該女性の頸管部に対し麻酔薬を局所的に送達しそれを即時徐放するための
新規の器具に関する。発明の背景 少し挙げてみただけでも、子宮内膜及び子宮頸部標本採取、ループ電気外科切
除術（ＬＥＥＰ）、子宮内膜生検、子宮鏡検査、拡張法及び掻爬及びレーザー円
錐切除術といったような数多くの婦人科的処置が、入院患者としてよりもむしろ
外来患者ベースでより頻繁に実施されつつある。かかる処置は痛みを伴うもので
あり得ることから、膣の上部部分及び子宮の下部部分を内含する頸管部を処置の
開始に先立ち局所的に麻酔することが望ましい。かくして、頸管部を一時的に麻
酔するための方法が開発されてきた。かかる方法の１つには、女性の体内への麻
酔薬の硬膜外注入又は硬膜外カテーテルの挿入が関与している。しかしながらこ
の方法には、脊椎の硬膜外物質への注射又は穿孔が必要となり、かくして、本質
的に女性に痛み及び不快感を与える。その上、これは、労働集約的作業であり、
時間もかかり、コストも高く、技術的に実施がむずかしい。

【０００２】 頸管部を局所麻酔するためのもう１つの方法は、女性の頸管傍ブロックの頸管
部内に麻酔薬を直接注入することである。しかしながら、硬膜外注入と全く同様
に、この方法も同じく、麻酔対象の女性に痛み及び不快感をひき起こす可能性が
ある。その上、この方法は、治療を施す医療提供者がかかる注入を行なうのに必
須の技能を有することを必要とする。同様に、この方法は１つの又は一定数の認
知された合併症を結果としてもたらし得る。

【０００３】 頸管部を麻酔するさらにもう１つの方法には、頸管部の膣粘膜に対し麻酔薬を
局所的に施用することが関与している。しかしながら、この方法にも同様に固有
の限界がある。例えば、麻酔薬は、麻酔すべき局所的点又は部域から拡散する可
能性がある。従って、その部域に施用しなければならない麻酔薬の量はかかる拡
散を補償しなければならない。その結果、女性は、該領域を麻酔するのに実際に
必要とされるよりも多くの量の麻酔薬に露呈される。

【０００４】 従って、必要とされているのは、女性の頸管部に対し局所的に麻酔薬を送達し
、麻酔薬を頸管部に即時徐放する器具である。その結果として、婦人科的処置の
実施を見越して、該領域を一時的に麻酔することが可能である。

【０００５】 同様に必要とされるのは、使用が容易であって医院といった外来患者環境内で
の使用に向いている、女性の頸管部に対して麻酔薬を局所的に送達するための器
具及び方法である。その結果、上述の方法で麻酔薬を送達するために必須の訓練
を受けていない医療提供者がかかる器具を容易に使用でき、かくして外来患者環
境で局所的に麻酔を受けることのできる女性の数は増大する。同様に、上述の代
替案に付随する時間、費用及び合併症のリスクも削減できる。

【０００６】 本書中のあらゆる参考文献の引用は、当該出願に対する「先行技術」としてそ
れを利用することができるということの受諾としてみなされるべきではない。発明の要約 本発明に従うと、頸管部の麻酔を一時的に誘発するため女性の頸管部に局所的
に麻酔薬を送達するための新規かつ有用な器具及び方法が提供される。

【０００７】 広義では、本発明は、１つの表面及びその表面上に少なくとも１つのくぼみを
もつリングを含んで成る、女性の頸管部に対し麻酔薬を局所的に送達しそれを即
時徐放するための器具に関する。さらに、該リングは、薬学的に受容可能な不活
性材料で構成され、女性の膣管内に挿入されその中に一時的に保持され得るよう
充分なサイズをもつ。本発明の器具は同様に、少なくとも１つのくぼみの中に位
置設定され、麻酔薬及び賦形剤を含む麻酔剤組成物をも含んで成る。リングを膣
管内に挿入した時点で、麻酔薬は麻酔剤組成物から即時徐放され、頸管部内で一
時的麻酔を誘発する。その結果として、リングが頸管部内で所定の位置にあるか
又は除去された状態で女性に対し婦人科的処置を実施することができ、該処置に
付随する痛み及び不快感を回避することができる。

【０００８】 その上、本発明の器具のリングは、数多くの薬学的に受容可能な不活性材料を
含んで成る。かかる薬学的に受容可能な不活性材料の特定の例としては、いくつ
か挙げただけでも、エチレン−酢酸ビニル共重合体、ポリエチレン、ポリプロピ
レン、ポリ塩化ビニル、セルロース誘導体、熱可塑性ゴム、熱可塑性エラストマ
、ポリウレタン及びポリジメチルシロキサンが含まれる。

【０００９】 その上、本発明は、麻酔剤組成物が約６０重量％の麻酔薬と約４０重量％の賦
形剤を含んでいる、女性の頸管部に対し麻酔薬を局所的に送達しそれを即時徐放
するための上述の器具に関する。本発明の器具の中では数多くの麻酔薬か利用さ
れる。さらに、本書で利用される麻酔薬は遊離塩基形態、酸性付加塩形態又はそ
れらの混合物の形をしていてよい。本書で利用される麻酔薬の特定の例としては
、ブピバカイン、ロピバカイン、ジブカイン、プロカイン、クロロプロカイン、
プリロカイン、メピバカイン、エチドカイン、テトラカイン、リドカイン、ベン
ゾカイン、又はそれらの混合物が含まれるが、これらに制限されるわけではない
。

【００１０】 同様にして、数多くの賦形剤が本発明の器具において利用可能である。かかる
賦形剤の例としては、ほんのいくつか挙げただけでも、飽和ポリグリコール化グ
リセリド、ブロック共重合体界面活性剤、乳化剤、モノラウリン酸グリセリル、
シリコーン、例えば縮合硬化シリコーンエラストマ、微結晶性セルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ポリメチルメタクリレート、ポリビニルピロリドン又はそれらの混合物が
含まれる。

【００１１】 その上、上述の本発明の器具のリングの表面上の少なくとも１つのくぼみは、
数多くのサイズ又は形状をもつことができる。例えば、少なくとも１つのくぼみ
はリングの表面上の少なくとも１つの切欠きを構成することができる。当然のこ
とながら、少なくとも１つの切欠きは、リングの外部表面上の複数の切欠きを構
成することができる。特定の実施形態においては、複数の切欠きは８つの切欠き
を含む。

【００１２】 さらに、少なくとも１つのくぼみは、リングの表面上の少なくとも１つの溝路
を構成することができる。該少なくとも１つの溝路は、リングの上部表面、下部
表面、内部表面又は外部表面上に位置設定され得る。本発明の実施形態において
、少なくとも１つの溝路は、リングの上部又は下部表面のいずれかの上の１本の
溝路を構成する。もう１つの実施形態においては、少なくとも１本の溝路は、リ
ングの下部表面上の第１の溝路及びリングの上部表面上の第２の溝路を構成する
。さらにもう１つの実施形態においては、少なくとも１つの溝路は、リングの外
部表面上の１本の溝路を構成する。

【００１３】 その上、本発明の器具のリング上の少なくとも１つのくぼみは、リングを通る
少なくとも１つの中ぐりを構成することができる。特定の実施形態においては、
リング内の該少なくとも１つの中ぐりは、上部表面から下部表面まで延びる、リ
ングを貫通する複数の中ぐりを構成する。

【００１４】 さらに本発明は、女性の頸管部に対し麻酔薬を局所的に送達し即時徐放して該
頸管部を麻酔するための器具において、 （ａ） 内部表面、外部表面、下部表面、上部表面及び前記外部表面上の溝路を
有し、薬学的に受容可能な不活性材料で構成され、該女性の膣管内に挿入されそ
の中に一時的に保持され得るような充分なサイズをもつリング；（ｂ） 前記溝
路内に位置設定され、麻酔薬及び賦形剤を含む麻酔剤組成物を含んで成る器具に
も関する。女性の膣管内にリングを挿入した時点で、該麻酔薬は該麻酔剤組成物
から即時徐放されて、該頸管部内で一時的麻酔を誘発する。

【００１５】 上述の本発明の器具の中では、数多くの薬学的に受容可能な不活性材料が利用
可能である。特定の例としては、エチレン−酢酸ビニル共重合体、ポリエチレン
、ポリプロピレン、ポリウレタン、ポリ塩化ビニル、セルロース誘導体、熱可塑
性ゴム、熱可塑性エラストマ又はポリジメチルシロキサンが含まれるが、これら
に制限されるわけでは全くない。その上、ここでは、数多くの麻酔薬が利用可能
である。麻酔薬は、遊離塩基形態、酸性付加塩形態をしていてよい。かかる麻酔
薬の特定の例としては、ブピバカイン、ロピバカイン、ジブカイン、プロカイン
、クロロプロカイン、プリロカイン、メピバカイン、エチドカイン、テトラカイ
ン、リドカイン、ベンゾカイン、又はそれらの混合物が含まれるが、それらに制
限されるわけでは全くない。特定の１実施形態においては、麻酔剤組成物は、約
６０重量％の麻酔薬及び約４０重量％の前記賦形剤を含んで成る。

【００１６】 本発明はさらに、女性の頸管部に対しリドカインを局所的に送達し即時徐放し
て該頸管部を麻酔するための器具において、（ａ） 内部表面、外部表面、下部
表面、上部表面及び前記外部表面上の溝路を有し、エチレン−酢酸ビニル共重合
体で構成され、該女性の膣管内に挿入され得るような充分なサイズをもつリング
；及び（ｂ） 前記溝路内に位置設定され、約６０重量％のリドカイン及び約４
０重量％の賦形剤を含む麻酔剤組成物、を含んで成る器具にも関する。該女性の
膣管内にリングを挿入した時点で、該リドカインは、該麻酔剤組成物から即時徐
放され、該頸管部内の一時的麻酔を誘発する。

【００１７】 本発明は同様に、頸管部を麻酔するために女性の頸管部に対しリドカインを局
所的に送達しそれを即時徐放するための器具において、上部表面、下部表面、内
部表面及び外部表面をもつ表面、そして外部表面上の溝路を有するリングを含ん
で成る器具にも関する。該リングは、薬学的に受容可能な不活性材料を含み、女
性の膣管内に挿入されてその中に一時的に保持され得るように充分なサイズを有
する。６０重量％のリドカイン及び約４０重量％の賦形剤を含む麻酔剤組成物が
、該少なくとも１本の溝路内に位置設定されている。女性の膣管内にリングを挿
入した時点で、リドカインは麻酔剤組成物から即時徐放され、頸管部内で一時的
麻酔を誘発する。リドカインは、遊離塩基形態、酸性付加塩形態又はそれらの混
合物の形をしていてよい。さらに、数多くの賦形剤が、本発明のこのような器具
の中で利用できる。特定の例としては、例えばラウロイルマクロゴルグリセリド
又はステアロイルマクロゴルグリセリドといった飽和ポリグリコール化グリセリ
ド、又はブロック共重合体界面活性剤が含まれる。

【００１８】 さらに、本発明は、頸管部を麻酔するために女性の頸管部に対し麻酔薬を局所
的に送達しそれを即時徐放するための方法にも関する。結果として、頸管部は、
該女性に対し婦人科的処置を実施するために一時的に麻酔されることになる。特
に、本発明は、頸管部内で一時的に麻酔を誘発するべく、女性の頸管部に対し麻
酔薬を局所的に送達しそれを即時徐放するための方法において、１つの表面及び
この表面上の少なくとも１つのくぼみを有するリング、及びリングの表面上の該
少なくとも１つのくぼみ内に位置設定される麻酔薬及び賦形剤を含む麻酔剤組成
物を提供する段階を含んで成る方法に関する。該リングは、薬学的に受容可能な
不活性材料を含み、該女性の膣管内に挿入されかつその中に一時的に保持され得
るような充分なサイズを有する。本発明の方法は、同様に、該女性の膣管内にリ
ングを挿入し、かくして麻酔薬が麻酔剤組成物から即時徐放され、女性の膣粘膜
と接触し、女性の頸管部内で一時的麻酔を誘発するようにする段階をも含んで成
る。リングは、婦人科的処置の実施前又は実施後に膣管から除去されうる。

【００１９】 その上、本発明は、上述のような、女性の頸管部に麻酔薬を局所的に送達しそ
れを即時徐放するための方法において、薬学的に受容可能な不活性材料がエチレ
ン−酢酸ビニル共重合体、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリウレタン、ポリ
塩化ビニル、セルロース誘導体、熱可塑性ゴム、熱可塑性エラストマ又はポリジ
メチルシロキサンを内含するもののこれらに制限されるわけでは全くない、方法
にも関する。同様に、麻酔剤組成物中の麻酔薬及び賦形剤の数量は、かかる方法
の特定の利用分野に応じて変動しうる。特定の１実施形態においては、麻酔剤組
成物は約６０重量％の該麻酔薬及び約４０重量％の該賦形剤を含んで成る。当然
のことながら、麻酔薬は、遊離塩基形態、酸性付加塩形態又はそれらの混合物の
形をしていてよい。本発明の方法において利用可能な麻酔薬の特定の例としては
、いくつか挙げただけでも、クロロプロカイン、ブリロカイン、メピバカイン、
エチドカイン、テトラカイン、リドカイン、ベンゾカイン又はそれらの混合物が
含まれる。同様に、本発明の方法においては、例えば飽和ポリグリコール化グリ
セリド、ブロック共重合体界面活性剤、乳化剤、モノラウリン酸グリセリル、シ
リコーン（縮合硬化シリコーンエラストマ）、微結晶性セルロース、ヒドロキシ
エチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、
ポリメチルメタクリレート、ポリビニルピロリドン又はそれらの混合物といった
数多くの賦形剤が利用可能である。

【００２０】 その上、リングの表面上の少なくとも１つのくぼみは、数多くの形態又は形状
をもち得る。例えば、少なくとも１つのくぼみは、該リングの表面上に少なくと
も１つの切欠きを構成することができる。本発明の方法の特定の実施形態におい
ては、該リングの表面は、上部表面、下部表面、内部表面及び外部表面を含み、
該少なくとも１つの切欠きは、該外部表面上の複数の切欠きを構成する。

【００２１】 その上、本発明の方法のリング上の該少なくとも１つのくぼみは、該リングの
該表面上の少なくとも１つの溝路を構成することもできる。当然のことながら、
本発明の方法のリングの該表面は、上部表面、下部表面、内部表面及び外部表面
を含む。かくして、該少なくとも１つの溝路は、該上部表面上に位置設定され得
る。本発明の方法の特定の実施形態においては、上部表面上に該少なくとも１本
の溝路が位置設定されている。もう１つの実施形態においては、該少なくとも１
本の溝路は下部表面内に位置設定されている。同様に、該少なくとも１本の溝路
は第１の溝路及び第２の溝路を構成し、ここで、該第１の溝路は上部表面上に位
置設定され、該第２の溝路は下部表面上に位置設定されている。さらにもう１つ
の実施形態においては、該少なくとも１本の溝路は、外部表面上に位置設定され
ている。

【００２２】 さらに、本発明の方法のリング上の少なくとも１つのくぼみは、該リング内の
少なくとも１つの中ぐりを構成することができる。該少なくとも１つの中ぐりは
、該リングの内部に貫入してもよいし、又は代替的には該リングの中を貫通して
もよい。本発明の方法の特定の１実施形態においては、該少なくとも１つの中ぐ
りは、リング内を通過しかつ上部表面から下部表面まで延びる複数の中ぐりを構
成する。

【００２３】 その上本発明は、女性の頸管部に対し麻酔薬を局所的に送達し即時徐放して頸
管部を麻酔するための方法において： （ａ） 内部表面、外部表面、下部表面、上部表面及び該外部表面上の溝路を有
し、エチレン−酢酸ビニル共重合体で構成され、該女性の膣管内に挿入されその
中に一時的に保持され得るような充分なサイズをもつリングを提供する段階； （ｂ） 該溝路内に位置設定され、該麻酔薬及び賦形剤を含む麻酔剤組成物を提
供する段階； （ｃ） 該女性の膣管内にリングを挿入し、かくして麻酔薬が麻酔剤組成物から
即時徐放され該女性の頸管部内で一時的麻酔を誘発するようにする段階；及び （ｄ） 頸管部内に一時的麻酔を誘発した後、婦人科的処置の実施前又は後のい
ずれかに膣管からリングを除去する段階、 を含んで成る方法にも関する。

【００２４】 上述の方法の麻酔剤組成物は、利用分野に応じてさまざまな量の麻酔薬及び賦
形剤を含むことができる。その上、麻酔薬は、遊離塩基形態、酸性付加塩形態、
又はそれらの混合物の形をしていてよい。特定の１実施形態においては、麻酔剤
組成物は約６０重量％の麻酔薬及び約４０重量％の賦形剤を含む。ここで利用で
きる麻酔薬の例としては、ブピバカイン、ロピバカイン、ジブカイン、プロカイ
ン、クロロプロカイン、プリロカイン、メピバカイン、エチドカイン、テトラカ
イン、リドカイン、ベンゾカイン、又はそれらの混合物が含まれるが、これらに
制限されるわけではない。同様にして、いくつか挙げただけでも、例えば飽和ポ
リグリコール化グリセリド、ブロック共重合体界面活性剤、乳化剤、モノラウリ
ン酸グリセリル、シリコーン（縮合硬化シリコーンエラストマ）又はそれらの混
合物といったような、数多くの賦形剤がここで利用可能である。特定の実施形態
においては、麻酔剤組成物は約６０重量％のリドカイン及び約４０重量％の飽和
ポリグリコール化グリセリド、例えばラウロイルマクロゴルグリセリド、ステア
ロイルマクログルグリセリドなどを含んで成る。もう１つの実施形態においては
、賦形剤は、ブロック共重合体界面活性剤を含んで成る。

【００２５】 さらに本発明は、女性の頸管部に対しリドカインを局所的に送達し即時徐放し
て頸管部を一時的に麻酔するための方法において： （ａ） 内部表面、外部表面、下部表面、上部表面及び該外部表面上の溝路を有
し、エチレン−酢酸ビニル共重合体で構成され、該女性の膣管内に挿入されその
中に一時的に保持され得るような充分なサイズをもつリングを提供する段階； （ｂ） 該溝路内に位置設定され、約６０重量％のリドカイン及び約４０重量％
の賦形剤を含む麻酔剤組成物を提供する段階； （ｃ） 該女性の膣管内にリングを挿入し、かくして麻酔薬が麻酔剤組成物から
即時徐放され該女性の頸管部内で一時的麻酔を誘発するようにする段階；及び （ｄ） 頸管部内に一時的麻酔を誘発した後、婦人科的処置の実施前又は後のい
ずれかに膣管からリングを除去する段階、 を含んで成る方法にも関する。

【００２６】 本発明のこのような方法で利用可能な賦形剤の例としては、ラウロイルマクロ
ゴルグリセリド又はステアロイルマクロゴルグリセリドを含む飽和ポリグリコー
ル化グリセリド又は、ブロック共重合体界面活性剤が含まれる。

【００２７】 従って、本発明の目的は、頸管部の膣粘膜に麻酔薬を即時に直接徐放する、女
性の頸管部を局所麻酔するための新規かつ有用な器具を提供することにある。そ
の結果として頸管部は、女性の婦人科的処置の実施に先立ち一時的に麻酔される
。

【００２８】 本発明のもう１つの目的は、使用が容易でかつ外来患者環境内での使用向きの
、女性の頸管部内に麻酔薬を局所的に送達しそれを即時徐放するための器具を提
供することにある。本発明のこれらの及びその他の態様は、以下の図面及び詳細
な説明を参照することによってより良く理解されることになる。発明の詳細な説明 本発明は、驚くべきことに又予想外にも、その表面上に少なくとも１つのくぼ
みをもちかかるくぼみが麻酔薬及び賦形剤を含む麻酔剤組成物で満たされている
リングが、女性の膣管内に挿入された時点で頸管部の膣粘膜に対し局所的に麻酔
薬を送達しそれを即時徐放できるという発見事実に基づいている。特に、本発明
の器具は、女性に対し婦人科的処置を実施することを見越して頸管部が一時的に
麻酔されるように、膣粘膜に対しリドカインといったような麻酔薬を最高４００
mg局所的に送達し即時徐放することができる。

【００２９】 かくして、本発明は、女性の頸管部に対し麻酔剤を局所的に送達するための器
具において： （ａ） １つの表面及びこの表面上の少なくとも１つのくぼみを有し、薬学的に
受容可能な不活性材料で構成され、該女性の膣管内に挿入され得るような充分な
サイズをもつリング； （ｂ） 該麻酔薬及び賦形剤を含む該少なくとも１つのくぼみ内の麻酔剤組成物
、を含んで成る器具に関する。

【００３０】 本発明は同様に、女性の頸管部を麻酔するための方法において： （ａ） １つの表面、この表面上の少なくとも１つのくぼみ及び該少なくとも１
つのくぼみの中に位置設定されかつ麻酔薬及び賦形剤を含む麻酔剤組成物を有し
、しかも薬学的に受容可能な不活性材料で構成され該女性の膣管内に挿入されか
つその中に一時的に保持され得るような充分なサイズをもつリングを提供する段
階；及び （ｂ） 該女性の膣管内にリングを挿入し、かくして麻酔薬が麻酔剤組成物から
即時徐放され、女性の膣粘膜と接触し、女性の頸管部を局所麻酔するようにする
段階、 を含んで成る方法にも関する。

【００３１】 さらに、本明細書及び添付のクレーム全体を通して、数多くの用語及び語句が
規則的に使用されている。従って、本書で使用されている「麻酔薬」という語は
、治療上有効な量で適用された時に神経伝導を遮断する薬学的に活性な作用物質
を意味する。これは、局所的又は全身的ないずれかの効果のために使用可能であ
る。麻酔薬の適用とは、皮ふ又は粘膜といったような麻酔すべき組織に対する麻
酔薬の直接的接触を意味する。本書で利用される麻酔薬は、遊離塩基又は酸付加
塩の形をしていてよい。ここで利用できる麻酔薬の特定の例としては、ブピバカ
イン、ロピバカイン、ジブカイン、プロカイン、クロロプロカイン、プリロカイ
ン、メピバカイン、エチドカイン、テトラカイン、リドカイン、又はそれらの混
合物が含まれる。

【００３２】 本書で使用されているような「賦形剤」という語は、麻酔薬と共に投与される
薬学的に受容可能な希釈剤、アジュバンド、担体又はビヒクルを意味する。かか
る賦形剤は、石油、動物性、植物性又は合成の油、例えば落花生油、大豆油、鉱
油、ゴマ油などを含む油及び水といった無菌の液体であり得る。ここで利用可能
な賦形剤の例としては、飽和ポリグリコール化グリセリド、ブロック共重合体界
面活性剤、乳化剤、モノラウリン酸グリセリル、シリコーン、例えば縮合硬化シ
リコーンエラストマ、微結晶性セルロース、ヒドロキシエチルセルロース、エチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリメチルメタクリレー
ト、ポリビニルピロリドン又はそれらの混合物が含まれる。

【００３３】 ここで使用される「グリセリド」という語は、クリセロールの植物又は動物由
来の脂肪酸エステルを意味する。

【００３４】 ここで使用されている「飽和ポリグリコール化グリセリド」という語句は、グ
リセリドとポリエチレングリコールエステルの混合物を意味する。以上で説明し
た通り、現在知られている又はその後発見されるあらゆる飽和ポリグリコール化
グリセリドが、本発明の器具において利用可能である。

【００３５】 本書で使用する「界面活性剤」という語は、親水性及び疎水性の両方の特性を
もつ化合物を意味する。溶剤に界面活性剤を添加することによって、溶剤中への
物質の可溶化が促進される。

【００３６】 本書で使用されているように、「ブロック共重合体」という語句は、物質の中
で規則的間隔で発生し、特定の形態でつねに見い出される界面活性剤の反復単位
又は単量体単位を意味する。

【００３７】 本書に記述されているように、「乳化剤」という語は、第２の不混和性液体中
の１つの液体の小球の懸濁を可能にする物質を意味する。

【００３８】 本書で使用される「一時的な」（一時的にといったようなさまざまな形を含む
）は、限定された時間持続するか又は使用するか又は役立つことを意味する。

【００３９】 ここで使用されている「ラウロイルマクロゴルグリセリド」という語句は、平
均相対分子量が３００〜１５００Ｄの間にある（主としてラウリン酸の）マクロ
ゴルモノエステル及びジエステル及びグリセロールのモノ、ジ及びトリエステル
を含む飽和ポリグリコール化グリセリドを意味する。

【００４０】 本書で使用される、リングの表面上の「くぼみ」という語は、その周辺よりも
低い該表面の一部域を意味する。本書で利用できるくぼみの特定の例には、リン
グの表面上の切欠き、溝路及び中ぐりが含まれるが、これらに制限されるわけで
はない。

【００４１】 本書で使用されている「膣管」という語は、処女膜環から（膣とも呼ばれる）
女性の頸部及び膣をとり囲む円蓋まで延びる管のことを意味する。

【００４２】 本書で使用する「薬学的に受容可能な不活性材料」という語句は、本発明の器
具が構成されている材料を意味し、体内に挿入された場合に溶解又は崩壊せずそ
れ自体の薬理学的活性を示さない生体適合性材料を意味する。かかる材料の例と
しては、いくつか挙げただけでも、エチレン−酢酸ビニル共重合体、ポリエチレ
ン、ポリプロピレン、ポリウレタン、ポリ塩化ビニル、セルロース誘導体、熱可
塑性ゴム、熱可塑性エラストマ又はポリジメチルシロキサンが含まれるが、これ
らに制限されるわけではない。

【００４３】 本書で使用される「生体適合性」という語は、生きた組織内で有毒、有害な又
は免疫学的な応答を生み出さないために、生物学的に適合性ある特性をもつ材料
を意味する。

【００４４】 本書で使用される「薬学的に受容可能な」という語は、生理学的に寛容でき、
人間に投与された場合に胃の不調、めまいなどといったアレルギー性又はそれに
類似した都合の悪い反応を標準的に生み出さない分子実体、賦形剤及び組成物を
意味する。好ましくは、本書で使用されているような「薬学的に受容可能な」と
いう語は、動物そしてより特定的には人間の体内で使用するため、米国薬局方又
はその他の一般に認識された薬局方の中に列挙されているか又は連邦又は州政府
の取締り機関により承認されていることを意味する。

【００４５】 「治療上有効な量」という語句は、ここでは、少なくとも約１５％、好ましく
は少なくとも５０％、より好ましくは少なくとも９０％だけ苦痛を低減させ、最
も好ましくは、患者にとって臨床的に重大な苦痛を予防するのに充分な量を意味
するものとして用いられている。代替的には、治療上有効な量は、宿主の体内で
臨床的に重大な条件の改善をひき起こすのに充分なものである。

【００４６】 本書で使用する「即時徐放」という語句は、麻酔剤組成物からの麻酔薬の徐放
を遅延させ、麻酔薬の徐放を延長させ持続させることになる組成物を含まない麻
酔剤組成物からの麻酔剤の無制御徐放を意味する。

【００４７】 本書で使用する「麻酔」という語は、上述の麻酔薬との接触により誘発される
、局所的しびれ感及び／又は痛覚消失及び／又は感覚及び運動機能の阻害効果、
といったような状態を意味する。

【００４８】 以上で説明した通り、図１（Ａ）は、本発明の器具のリングの上部表面の概略
図である。リング（１）は、上部表面（３），下部表面（図示せず）、内部表面
（４）及び外部表面（５）を含んで成る。溝路（２）は、外部表面（５）上に位
置設定されている。リング（１）は、シリコーン、エチレン−酢酸ビニル共重合
体、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリウレタン、ポリ塩化ビニル、セルロー
ス誘導体、熱可塑性ゴム、熱可塑性エラストマ、ポリジメチルシロキサンなどと
いった薬学的に受容可能な不活性材料で作られている。特定の実施形態において
は、不活性の薬学的に受容可能な材料はエチレン−酢酸ビニル共重合体である。
さらに、リング（１）のサイズはその利用分野に応じて変動しうる。雌が人間の
女性である本発明の特定の１実施形態においては、リング（１）は、８.５mmの
横断面幅及び５.５cmの直径をもち、ここで該直径は、リング内に形成された穴
の中心からリングの外部表面まで測定される。本発明の一実施形態においては、
溝路（２）は、麻酔薬及び賦形剤を含む麻酔剤組成物で満たされている。遊離塩
基形態、酸性付加塩形態又はそれらの混合物中の数多くの麻酔薬が本発明の麻酔
剤組成物において利用可能である。かかる麻酔薬の特定の例としては、ブピバカ
イン、ロピバカイン、ジブカイン、プロカイン、クロロプロカイン、プリロカイ
ン、メピバカイン、エチドカイン、テトラカイン、リドカイン、ベンゾカイン又
はそれらの混合物が含まれるが、これらに制限されるわけではない。特定の一実
施形態においては、麻酔薬はリドカインである。さらに、数多くの賦形剤がここ
で利用可能であり、上述されている。

【００４９】 図１（Ｂ）は、本発明の器具のリングの側面の概略図である。ここでも又、溝
路（２）は、リング（１）の外部表面（５）上に見られる。リング（１）の概略
的横断面図（１）は明らかに溝路（２）を示す。溝路（２）の深さは４mmであり
、溝路（２）の幅は約３mmである。

【００５０】 図３（Ａ）は少なくとも１つのくぼみがリングの上部又は下部表面のいずれか
の上の１本の溝路を構成している、本発明の器具の概略図である。特に、リング
（６）は、いくつか挙げただけでもシリコーン、エチレン−酢酸ビニル共重合体
、ポリエチレン、ホリプロピレン又はポリウレタンで構成されている。その上、
リング（６）は、人間の女性の膣管内に挿入できるように８.５cmの横断面幅及
び５.５cmの直径を有する。ただし、リングのサイズは、雌がウシ、ネコ、イヌ
、ブタなどのいずれであるかによって変動し得る。リング（６）の表面上の少な
くとも１つのくぼみは、溝路（７）を構成する。当然のことながら、溝路（７）
は、リング（６）の上部又は下部のいずれの表面上に位置設定することもできる
。

【００５１】 図３（Ｂ）は、少なくとも１つのくぼみがその上部表面又は下部表面のいずれ
かの上の１本の溝路を構成する、本発明の器具のリングの概略的側面図である。
より特定的には、図３（Ｂ）は、その上部表面又は下部表面のいずれかである表
面（８）上に溝路（７）をもつリング（６）を概略的に示している。図３（Ｃ）
は、上部又は下部表面（８）のいずれかの上に溝路（７）をもつリング（６）の
概略的横断面図である。溝路（７）は、３mmの幅と４mmの深さを有する。

【００５２】 図５（Ａ）−（Ｃ）は、リング上の少なくとも１つのくぼみがリングの上部表
面上の第１の溝路及びその下部表面上の第２の溝路を構成する、本発明の器具の
もう１つの実施形態を概略的に示している。より特定的に言うと、図５（Ａ）は
、リング（９）の上部表面（１０）を概略的に示している。リンク（９）は、薬
学的に受容可能な不活性材料で構成され、女性の膣管の中に挿入され得るように
充分なサイズをもつ。本発明の１つの特定の実施形態においては、リング（９）
は８.５mmの幅及び５.５cmの直径をもつ。本発明の器具のこの実施形態における
少なくとも１つのくぼみは、リング（９）の上部表面（１０）上の第１の溝路（
１１）及び下部表面（図示せず）上の第２の溝路（図示せず）を構成する。図５
（Ｂ）〜（Ｃ）は、下部表面（１２）及び第２の溝路（１３）及び上部表面（１
０）上の第１の溝路（１１）とそれらの関係を概略的に示す。第１の溝路（１１
）及び第２の溝路（１３）は各々、３mmの幅と３mmの深さをもつ。

【００５３】 図７（Ａ）及び（Ｂ）は、リングを貫通する複数の中ぐりをもつ、本発明の器
具又は方法において利用できるリングの横断面概略図を示している。特に、図７
（Ａ）は概略的に、その上部表面（図示せず）からその下部表面（図示せず）ま
で延びる１２個の中ぐり（１５）をもつリング（１４）を概略的に示す。図７（
Ｂ）は、上部表面から下部表面まで延びる２４個の中ぐりをもつリング（１６）
を概略的に示している。以上で説明した通り、数多くの薬学的に受容可能な材料
がリング（１４）内で利用可能である。特定の例としては、シリコーン、エチレ
ン−酢酸ビニル共重合体、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリウレタン、ポリ
塩化ビニル、セルロース誘導体、熱可塑性ゴム、熱可塑性エラストマ、ポリジメ
チルシロキサンが含まれるがこれらの制限されるわけでは全くなく、特定の１実
施形態においては、薬学的に受容可能な材料はエチレン−酢酸ビニル共重合体で
ある。以上で説明した通り、リング（１４）及び（１６）は、女性の膣管内に挿
入されその中で一時的にとどまるような充分なサイズを有するべきである。特定
の実施形態においては、雌は人間の女性であり、リング（１４）及び（１６）は
、８.５mmの幅と５.５cmの直径をもつ。中ぐり（１５）及び（１７）はそれぞれ
リング（１４）及び（１６）の上部表面から下部表面まで走り、中ぐり（１５）
及び（１７）は８.５mmという長さをもつ。中ぐり（１５）及び（１７）の幅は
２mmである。薬学的作用物質及び賦形剤を含む薬学組成物がこのとき中ぐり（１
５）及び（１７）の中に入れられ、次にリングは女性の膣管内に挿入され、ここ
で麻酔薬は即時徐放されて頸管部内で麻酔を誘発する。

【００５４】 図９（Ａ）及び（Ｂ）は、リングがその外部表面上に複数の切欠きをもつ、本
書で利用可能なリングの概略図である。特に、図９（Ａ）は、上部及び下部表面
（図示せず）と共に外部表面（１９），内部表面（１９）をもつリング（１８）
の横断面を概略的に示している。リング（１８）及び切欠き（２０）の寸法は、
麻酔されている女性のタイプ及び、局所的に送達され即時徐放されるべき麻酔薬
の量に応じて変動しうる。雌が人間の女性である特定の実施形態においては、リ
ング（１８）は８.５mmの幅及び５.５cmの直径をもち、切欠き（２０）は約２〜
３cmの幅と約６〜８mmの深さをもつ。同様に切欠き（２０）は外部表面（１９）
上に空間的に配置されている。麻酔薬及び賦形剤を含む薬学組成物はこのとき、
切欠きの中に置かれる。次にリングは、女性の膣管内に挿入され、麻酔薬は即時
徐放される。

【００５５】 本発明は、その一例として提供されている以下の制限的意味のない例を参照す
ることによってより良く理解することができる。以下の例は、本発明の好ましい
実施形態をより充分に例示するために提示されている。しかながらこれらは、本
発明の広い範囲を限定するものとしてみなされるべきでは決してない。例 麻酔薬は、治療上有効な量で適用されたとき神経伝導を遮断する薬学的に活性
な作用物質である。これらは、局所的又は全身的効果のいずれかのために使用さ
れてきた。現在、麻酔剤は、表面又は局所麻酔のために医療分野において広く使
用されている。表面又は局所麻酔の適用というのは、例えば膣粘膜といった粘膜
又は皮ふといった麻酔すべき組織と麻酔剤の直接的接触を意味する。

【００５６】 数多くの婦人科的処置が入院患者ではなく外来患者環境において実施される。
かかる処置のための局所麻酔薬の施用において使用される現行の技術にはなかん
づく、頸管傍注射ならびに頸部スプレー、クリーム及び軟こうの使用が含まれる
。これらの頸部麻酔施用技術は、労働集約的作業であり、時間、コストがかかり
、実施がむずかしいものである。訓練された医療専門家のみが頸管部における局
所麻酔施用を行なうことができ、その結果、婦人科的処置に先立ってこの処置が
実施されていないことが多い。このため、婦人科的処置を受ける患者に対する多
大な苦痛及び不快感がひき起こされる。

【００５７】 局所麻酔薬を含む即時徐放型経膣リング（ＴＶＲ）製品の使用は、医療専門家
及び患者の両方に同じように単純、安全、迅速かつ廉価な代替案を提供すること
になる。ＴＶＲは、医療専門家により患者の体内に挿入されてもよいし又、自己
投与することもできる。挿入されたリングは、婦人科的処置の実施の前後のいず
れかに除去されることになる。本書で報告される実験の目的は、医療提供者又は
女性患者によって容易に使用可能である、麻酔薬を含んだ即時徐放型ＴＶＲ製品
を開発することにある。

【００５８】 一般に局所麻酔薬は、（置換された又は未置換の）アニリンの安息香酸エステ
ル又はアミド誘導体であり、遊離塩基又は酸性付加塩として投与される。局所麻
酔薬は、それが有効性をもつためには、麻酔効果を生成するために治療上有効な
量で存在しなければならない。それは、周囲組織に治療用量を送達するのに充分
な形で膣粘膜に進入すべきであり、作用の迅速な開始を示し、優れた長時間麻酔
効果をもたなくてはならない。本発明のリングのさまざまな形態が試験され、か
かる試験の結果が以下に記されている。

【００５９】 以上で説明した通り、本発明の器具のリング内で使用される麻酔剤組成物は、
麻酔薬及び賦形剤を含む。制限的な意味なくブピバカイン、ロピバカイン、ジブ
カイン、プロカイン、クロロプロカイン、プリロカイン、メピバカイン、エチド
カイン、テトラカイン、リドカイン、又はそれらの混合物を含む数多くの麻酔薬
を、麻酔剤組成物の中で使用することができる。以下で示す本発明の実施形態に
おいては、麻酔剤組成物内で使用される麻酔薬は、ケミカルアブストラクト番号
（ＣＡＳ）１３７−５８−６及び Sigma社のカタログ番号Ｌ７７５７をもつSigm
a Chemical Company, St. Louis. Missouri からのリドカインである。

【００６０】 さらに、以下で示す本発明の実施形態において利用可能な麻酔剤組成物内では
、さまざまな賦形剤が使用される。特に、麻酔剤組成物を形成するためには、麻
酔薬を賦形剤と配合させなくてはならない。いくつか挙げただけでも、飽和ポリ
グリコール化グリセリド、ブロック共重合体界面活性剤、乳化剤、モノラウリン
酸グリセリル、シリコーン、例えば硬化シリコーンエラストマ、微結晶性セルロ
ース、ヒドロキシエチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、ポリメチルメタクリレート、ポリビニルピロリドン又はそれら
の混合物を含む数多くの賦形剤が、本発明の器具及び方法において利用可能であ
る。飽和ポリグリコール化グリセリド、ブロック共重合体表面活性剤及び乳化剤
の特定分野例が以下で示されている。しかしながら本発明の器具又は方法は、い
かなる形であれこれらの特定の賦形剤の使用に制限されるものとみなされるべき
ではない。表１は、本書で利用できる賦形剤の例及びそれらの親水性−親油性バ
ランス（ＨＬＢ）値を示している。

【００６１】

【表１】 ここで利用可能なその他の賦形剤は、表２に記述されている。

【００６２】

【表２】 これらの賦形剤は全て、当業者が直ちに入手できるものである。方法 薬物徐放挙動（ DRP）実験 ＤＲＰ実験は、リドカインを含む麻酔剤組成物で実施した。 標本を、９００m
Lの擬似膣液（ＳＶＦ）を伴うＵＳＰ溶解器具ＩＩ（Distek）の中に置いた。浴
を３７℃まで加熱した。標本をリングホルダー内に設置して容器の底に置いた。
５０ｒｐｍの速度でＳＶＦを循環させるのにパドルを利用した。

【００６３】 擬似液は、０．１Ｍの酢酸カリウム、０．１Ｍの氷酢酸及び塩化ナトリウム塩
で構成されていた。これらを２８．５％：７１．５％の割合で混合し、溶液１リ
ットルに対して４．７グラムの量で塩を添加した。こうして膣液と類似のｐＨ４
．２をもつ溶液が得られた。

【００６４】 １５、３０、６０、１２０，２４０及び３６０分の間隔で１ｍＬの標本を取り
出した。標本をＨＰＬＣのバイアル中に入れ、キャップをして分析用に保持した
。高性能液体クロマトグラフィー条件 薬物徐放挙動（ＤＲＰ）標本から薬物濃度を決定するためにクロマトグラフィ
ー分離に基づく方法を用いた。

【００６５】 高性能液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）法は、５μg／ｍLから５００μg
／ｍLの範囲にわたり直線的であることが分かった。保持時間（ｔ_r）はおよそ１
．７分であることが分かってた（図１１参照） 下記のクロマトグラフィー条件が使用された： システム： ＵＶ検知を伴うHewlett Packard 1100液体クロマトグラフィー カラム： Alltech Rocket Plarinum EPS C18、３μ、内径５３×７ mm 移動相： ０．０５Mリン酸カリウム６０％：アセトニトリル４０％、ｐH３．
０ 検出器波長： ２６２nm 流速： 毎分１．５ｍL 注入量： ５μL カラム温度： ４０℃ 実行時間： ４分間 定量： ピーク面積 Ａ． リングの上部又は下部表面のいずれかに溝路を有するエチレン−酢酸ビニ ル共重合体（ＥＶＡ）リング 直径５．５ｃｍ、横断面幅８．５mmのＥＶＡリングを用い、各ＥＶＡリングの
上部表面内にドリルで幅３mm深さ４mmの溝路を開けた。図３（Ａ）−（Ｃ）を参
照のこと。リドカインそして飽和ポリグルコール化グリセリド及び縮合硬化シリ
コーンエラストマを含む賦形剤（なお該賦形剤の濃度は、麻酔剤組成物の重量の
２０％から６０％までの範囲内にある）を含む麻酔剤組成物を溝路に充填した。
次に、上述の薬物徐放プロトコルを用いて、リドカインの即時徐放についてリン
グをテストした。

【００６６】 図４にグラフで示されている研究の結果は、リングがその上部又は下部表面の
いずれかに溝路を含む本発明の器具が、女性の膣管内に見られる条件下で麻酔薬
を即時徐放することを示している。 Ｂ． 上部表面上の第１の溝路及びリングの下部表面上の第２の溝路を有するエ チレン−酢酸ビニル共重合体リング 直径５．５ｃｍ、横断面幅８．５mmのエチレン−酢酸ビニル共重合体リングの
上部表面及び下部表面のそれぞれに、第１及び第２の溝路をドリルで開けた。か
かるリングは、図５（Ａ）−（Ｃ）に概略的に示されている。第１及び第２の溝
路の幅は３mmで深さは３mmである。次に、第１及び第２の溝路に、リドカイン及
び賦形剤（なお賦形剤は、「ＧＥＬＵＣＩＲＥ ４４／１４」ラウロイルマクロ
ゴルグリセリド (Gattefosse S A. Saint-Priest Cedex, France) 及び縮合硬化
シリコーンエラストマを含んでいた）を含む薬学組成物を充填した。ただし、上
述したあらゆる賦形剤をここで利用できるといることに留意されたい。麻酔剤組
成物中、賦形剤の濃度は、麻酔剤組成物重量の２０％から６０％までの範囲内に
あった。かくして、麻酔剤組成物のリドカインは、約８０重量％から４０重量％
の範囲内にあった。次に、上述の薬物徐放プロトコルを用いて、リドカインの即
時徐放についてリングをテストした。これらのテストの結果は、図７に示されて
いる。これらの結果は、上部表面に第１の溝路を有し下部表面に第２の溝路を有
し、各溝路に薬学組成物が充填されているリングが、女性の膣管内に存在する条
件下で麻酔薬を即時徐放したことを示している。約６０重量％のリドカインを含
む麻酔剤組成物は、２０重量％のリドカインを含む薬学組成物を有するリングが
徐放する量よりも多くのドカインを単位時間あたりに徐放した。 C． 少なくとも１つのくぼみが、その上部表面から下部表面まで貫通して延び
る複数の中ぐりを構成するエチレン−酢酸ビニル（ＥＶＡ）共重合体リング 女性の頸管部に麻酔薬を局所的送達し即時徐放するための器具及び方法におい
て使用するためのもう１つのＥＶＡリング設計は、その上部表面から下部表面ま
で延びる複数の細孔を中に有するリングである。かかるリングの例は図７（Ａ）
〜（Ｂ）に示されている。この実施形態においては、中ぐりには、６０重量％の
リドカインと４０重量％のシリコーン（縮合硬化シリコーンエラストマ）賦形剤
を含む薬学組成物が充填された。次に、上述の薬物徐放挙動を用いて、リドカイ
ンの即時徐放についてリングをテストした。

【００６７】 図８にグラフで示されている薬物挙動実験の結果は、２４細孔及び１２細孔の
リングが両方とも、女性の膣管内において遭遇することになる条件下でリドカイ
ンを即時徐放したことを示している。かくして両方の形態とも、頸管部への麻酔
薬の局所的送達及び即時徐放において利用可能である。 Ｄ． 麻酔薬を送達するために外部表面に溝路を有するエチレン−酢酸ビニル共 重合体リング 次に、エチレン−酢酸ビニル共重合体で形成されその外部表面に溝路を有する
リングを用いて実験を行った。この実施形態の１例は、図１（Ａ）−（Ｃ）に概
略的に示されている。このリング形態を用いた実験は、異なる賦形剤を伴う薬学
組成物を使用して行われた。

【００６８】 ｉ． リドカイン及び飽和ポリグリコール化グリセリドと縮合硬化シリコーン エラストマを含む賦形剤を含む麻酔剤組成物を伴うエチル−ビニルアセテート共 重合体リング この実験においては、図１（Ａ）−（Ｃ）に概略的に示されている通りの外部
表面上の溝路に、６０重量％のリドカイン及び４０重量％の賦形剤（なお該賦形
剤は、３７．５重量％の飽和ポリグリコール化グリセリドと６２．５重量％の縮
合硬化シリコーンエラストマを含んでいた）を含む麻酔剤組成物が充填された。
１つのリングセットにおいては、飽和ポリグリコール化グリセリドは「ＧＥＬＵ
ＣＩＲＥ ４４／１４」ラウロイルマクロゴルグリセリド (Gattefosse S A. Sai
nt-Priest Cedex, France)であり、もう一方のセットにおいては、飽和ポリグリ
コール化グリセリドは「ＧＥＬＵＣＩＲＥ ５０／１３」ステアロイルマクロゴ
ルグリセリド (Gattefosse S A. Saint-Priest Cedex, France)であった。これ
らの飽和ポリグリコール化グリセリドを、Hauschild Speed Mier内で混合するこ
とによって軟化し、次にリドカインと配合した。リングの溝路の充填した後、上
述の薬物徐放挙動プロトコルを用いて、リドカインの即時徐放についてリングを
テストした。

【００６９】 両方のリングセットについての薬物徐放挙動実験の結果は、図２（Ａ）に示さ
れている。図２（Ａ）は、両方のリングセットが、かかるリングを女性の膣管内
に挿入した場合に遭遇することになる条件の下でリドカインを即時徐放したこと
を示している。

【００７０】 ｉｉ． リドカイン及び飽和ポリグルコール化グリセリド賦形剤を含む麻酔剤 組成物をその外部表面上の溝路内に伴う、エチレン−酢酸ビニル共重合体リング この実験においては、上述の（ｉ）において用いられたもののようなエチレン
−酢酸ビニル共重合体リングを使用した。２セットのリングを使用した。一方の
リングセットの溝路は、６０重量％のリドカインと４０重量％の「ＧＥＬＵＣＩ
ＲＥ ４４／１４」ラウロイルマクロゴルグリセリド賦形剤を含む麻酔剤組成物
を有していた。もう一方のリングセットの溝路には、６０重量％のリドカインと
４０重量％の「ＧＥＬＵＣＩＲＥ ５０／１３」ステアロイルマクロゴルグリセ
リド賦形剤を含む麻酔剤組成物が充填された。次に、上述の薬物徐放挙動プロト
コルを用いて、リドカインの即時徐放についてリングをテストした。

【００７１】 薬物徐放挙動実験の結果は、図２（Ｂ）にグラフに示されている。特に、図２
（Ｂ）は、両方のリングが共に、擬似膣液中にリドカインを即時徐放したことを
示している。特に、３０分後のリドカイン徐放は４００mgを超えていた。２時間
後に、徐放は平坦域に達した。薬物徐放挙動プロトコルの実施後にリングを点検
した時点では、リングの溝路内に麻酔剤組成物が全く残留していなかった。

【００７２】 ｉｉｉ． リドカイン及びポリオキシ−プロピレン−ポリオキシエチレンブロ ック共重合体賦形剤を含む麻酔剤組成物をその外部表面上の溝路内に伴うエチレ ン−酢酸ビニル共重合体リング この実験においては、その外部表面に溝路を有する上述の通りのエチレン−酢
酸ビニル共重合体リングを使用した。６０重量％のリドカインと４０％の「ＰＬ
ＵＲＯＮＩＣ Ｆ３８」ポリオキシ−プロピレン−ポリオキシエチレンブロック
共重合体界面活性剤（BASF Corporation, Mt. Olive, NJ）を含む麻酔剤組成物
を形成した。特に、「ＰＬＵＲＯＮＩＣ Ｆ３８」ペレットを、ちょうど軟化す
るまで加熱し、次に適量のリドカインと混合した。麻酔剤組成物を、リング外部
表面の溝路内に置いた。その後、上述の薬物徐放挙動プロトコルを用いて、リド
カインの即時徐放についてリングをテストした。

【００７３】 薬物徐放挙動実験の結果は、図２（Ｂ）にグラフで示されている。図２（Ｂ）
は、麻酔剤組成物からリドカインが即時徐放されたことを示している。さらに、
上記の（ｉｉ）に記述されている「ＧＥＬＵＣＩＲＥ ４４／１４」ラウロイル
マクロゴルグリセリド麻酔剤組成物の場合と全く同様に、６０重量％のリドカイ
ンと４０重量％の「ＰＬＵＲＯＮＩＣ Ｆ３８」ポリオキシ−プロピレン−ポリ
オキシエチレンブロック共重合体界面活性剤を含む麻酔剤組成物のいずれも、擬
似膣液中で６時間経過した後、エチレン−酢酸ビニル共重合体リングの溝路内に
全く残留していなかった。

【００７４】 ｉｖ． リドカイン及び「ＡＢＩＬ Ｂ８８４３」ポリエーテルシロキサン乳
化剤賦形剤を含む麻酔剤組成物をその外部表面上の溝路内に伴うエチレン−酢酸 ビニル共重合体リング この実験で使用したエチレン−酢酸ビニル共重合体リングは、その外部表面に
１本の溝路及び上述の寸法を有していた。調製され、これらのリングの外部表面
の溝路内に置かれた麻酔剤組成物は、６０重量％のリドカイン及び「ＡＢＩＬ
Ｂ８８４３」ポリエーテルシロキサン乳化剤を含んでいた。ただし、この乳化剤
は液体であり、リングの溝路内でその形状を保持しない。かくして、麻酔剤配合
物に対し、ヒドロキエチルセルロース（「ＮＡＴＲＯＳＯＬ」）を添加すること
が必要であった。その結果、この例で用いられた麻酔剤組成物は、６０重量％の
リドカイン、２０重量％のヒドロキエチルセルロース（「ＮＡＴＲＯＳＯＬ」）
及び２０重量％の「ＡＢＩＬ Ｂ８８４３」ポリエーテルシロキサン乳化剤を含
んでいた。次にこの麻酔剤組成物をリングの溝路内に入れた。その後、上述の薬
物徐放挙動プロトコルを用いて、麻酔薬の徐放についてリングをテストした。

【００７５】 この実験の結果は、図２（Ｂ）にグラフで示されている。図２（Ｂ）は、この
麻酔剤組成物を有するリングも同様に、女性の膣管内で遭遇することになる条件
の下でリドカインを即時徐放したことを示している。擬似膣分泌物から取り出し
た後にリングを点検した時点では、麻酔剤組成物の一部分がリングの溝路内に残
留しており、部分的に膨張していることが観察された。 Ｅ． 麻酔薬を送達するために外部表面に複数の切欠きを有するエチレン−酢酸 ビニル共重合体リング 本発明のこの実施形態においては、リング表面上の少なくとも１つのくぼみが
、リングの外部表面上の複数の切欠きを構成している。特定的な例が図９（Ａ）
及び９（Ｂ）に概略的に示されている。この実施形態で用いられたリングは、エ
チレン−酢酸ビニル共重合体で構成されていた。しかしながら、以上で説明した
ように、融点が約６０℃から約２００℃までであるものを含めてあらゆる薬学的
に受容可能な不活性材料を、本発明の器具において利用することができる。同様
に、本発明のこの特定の実施形態における切欠きは、約２−３cmの幅と約６−８
mmの深さを有する。

【００７６】 その上、以上で説明した通り、麻酔剤組成物はリングの切欠き内に入れられる
。特に、麻酔剤組成物は、リドカインと賦形剤を含む粉末混合物である。錠剤は
、切欠き内で所定の位置にしっかり保持され得るように充分なサイズで作られた
。本発明において利用可能な特定の賦形剤は以上で示されている。

【００７７】 この実施形態の一例では、４０重量％の「ＡＶＩＣＥＬ ＰＨ−１０１」微結
晶性セルロースと６０重量％のリドカインを含む麻酔剤組成物が作られて、錠剤
の形に圧縮された。錠剤のうち８個をエチレン−酢酸ビニル共重合体リングの切
欠きの中に入れた。次に、リドカインの即時徐放について上述の薬物徐放挙動プ
ロトコルを用いてリングをテストした。

【００７８】 この実施形態のもう一つの例では、４０重量％の「ＮＡＴＲＯＳＯＬ ２５０
ＨＨＸ」ヒドロキシエチルセルロースと６０重量％のリドカインを含む麻酔剤組
成物が作られた。該麻酔剤組成物は次に、錠剤の形に圧縮された。8個の錠剤を
エチレン−酢酸ビニル共重合体リングの切欠き内に入れた。上述の薬物徐放挙動
プロトコルを用いて、リドカインの即時徐放についてリングをテストした。

【００７９】 図１０は、両方の錠剤系からのリドカインの徐放をグラフで比較している。研
究後に錠剤を検査した時点で、ほとんど全ての錠剤が部分的に崩壊していること
が観察された。「ＮＡＴＲＯＳＯＬ ２５０ ＨＨＸ」ヒドロキシエチルセルロー
スの錠剤は膨張していたが、これは上述のＡＢＩＬ／ＮＡＴＲＯＳＯＬの組合せ
（高ＨＬＢ処方）で観察された現象である。図１０にグラフで示されているよう
に、本発明の器具のこの実施形態は、本発明の方法内で使用された場合に、女性
の頸管部に対する麻酔薬の局所的送達及び即時徐放に直ちに利用可能である。論述 上述の実験の結果は、本発明の器具が女性の頸管部に対する麻酔薬の局所的送
達及び即時徐放に直ちに利用できることを表している。その上、本発明の方法は
単純なものであることから、本発明を使用するのに医療提供者に特殊な技術は必
要とされない。かくして、或る種の婦人科的処置に付随する痛み及び不快感を避
けることのできる女性、特に人間の女性の数を、高価で技術的に困難でありかつ
潜在的に危険性を伴うこれまでの既知の頸管部麻酔方法を利用することによって
しか現時点では婦人科処置に付随する痛み及び不快感を避けることのできない女
性の数に比べて、増大させることができる。

【００８０】 本発明のその他の数多くの修正及び変形形態は全て、本発明の精神及び範囲か
ら逸脱することなく当業者には明白であろう。従って上述の実施形態は、単に例
示のみを意図されたものであり、かかる修正及び変形形態は全て、添付のクレー
ムに規定される通りの本発明の範囲内に内含されるよう意図されている。

【００８１】 さまざまな刊行物が本書中で引用されているが、それらの開示は、その全体が
参考として内含されるものである。

【図面の簡単な説明】

【図１】 図１Ａは少なくとも１つのくぼみがリングの外部表面上の１本の溝路を構成す
る、本発明の器具の１実施形態のリングの上部表面の概略図である。該リングの
幅は８.５mm，直径は５.５cmである。溝路は３mmの幅及び４mmの深さをもつ。 図１Ｂは少なくとも１つのくぼみがリングの外部表面上の１本の溝路を構成す
る、本発明の器具の１実施形態のリングの側面の概略図である。 図１Ｃは、少なくとも１つのくぼみがリングの外部表面上の１本の溝路を構成
する、本発明の器具のリングの概略的横断面図である。

【図２Ａ】 図１に概略的に示された通りのリングを使用した本発明の一実施形態における
麻酔剤組成物からのリドカインの徐放の比較を示すグラフである。該麻酔剤組成
物は６０重量％のリドカイン及び４０％の「ＧＥＬＵＣＩＲＥ４４／１４」ラウ
ロイルマクロゴルグリセリド（Gattefosse S.A. Saint-Priest Cedex, France)
（◆），そして６０重量％のリドカイン及び４０％の「ＧＥＬＵＣＩＲＥ５０/
１３」ステロイルマクロゴルグリセリド（Gattefosse S.A. Saint-Priest Cedex
, France）（Ｏ）をそれぞれ含んで成る。

【図２Ｂ】 図１に概略的に示された通りのリングを使用した本発明の一実施形態における
麻酔剤組成物からのリドカインの徐放の比較を示すグラフである。該麻酔剤組成
物は６０重量％のリドカイン及び４０％の「ＧＥＬＵＣＩＲＥ４４/１４」ラウ
ロイルマクロゴルグリセリド（Gattefosse S.A. Saint-Priest Cedex, France）
（◆），そして６０重量％のリドカイン及び４０％の「ＰＬＵＲＯＮＩＣ Ｆ３
８」ポリオキシ−プロピレン−ポリオシキエチレンブロック共重合体界面活性剤
（BASF Corporation Mt. Olive, NJ）（Ｏ）；そして６０重量％のリドカイン及
び２０％の「ＡＢＩＬ Ｂ８８４３」ポリエーテルシロキサン乳化剤（Goldschm
idt Chemical Corp., Hopewell VA）及び２０重量％の「ＮＡＴＲＯＳＯＬ」ヒ
ドロキシエチルセルロース（▲）を含んで成る。

【図３】 図３Ａは、少なくとも１つのくぼみがリングの上部又は下部表面のいずれかの
上に１本の溝路を構成する、本発明の器具の一実施形態のリングの上部又は下部
表面のいずれかの概略図である。リングの幅は８.５mmで、直径は５.５cmである
。溝路の幅は３mm，深さは４mmである。 図３Ｂは、少なくとも１つのくぼみがリングの上部表面又は下部表面のいずれ
かの上に１本の溝路を構成する、本発明の器具のリングの側面の概略図である。 図３Ｃは、少なくとも１つのくぼみがリングの上部表面又は下部表面のいずれ
かの上に１本の溝路を構成する、本発明の器具のリングの概略的横断面図である
。

【図４】 リングが図３に概略的に示された通りである本発明の器具における、２０重量
％のリドカイン及び８０重量％の縮合硬化シリコーンエラストマ（◆）；及び６
０重量％のリドカイン及び４０重量％の縮合硬化シリコーンエラストマをそれぞ
れ含む薬学組成物からのリドカインの徐放の比較を示すグラフである。

【図５】 図５Ａは、少なくとも１つのくぼみがリングの上部表面上の第１の溝路及びそ
の下部表面上の第２の溝路を構成する、本発明の器具の１実施形態のリングの上
部表面又は下部表面のいずれかのリングの概略図である。リングの幅は８.５mm
，直径は５.５cmである。第１及び第２の溝路の幅は３mm，深さは３mmである。 図５Ｂは、少なくとも１つのくぼみがリングの上部表面上の第１の溝路及びそ
の下部表面上の第２の溝路を構成する、本発明の器具の１実施形態のリングの側
面の概略図である。 図５Ｃは、少なくとも１つのくぼみがリングの上部表面上の第１の溝路及びそ
の下部表面上の第２の溝路を構成する、本発明の器具の１実施形態のリングの概
略的横断面図である。

【図６】 少なくとも１つのくぼみがリングの上部表面上の第１の溝路及びその下部表面
上の第２の溝路を構成する、本発明の器具の１実施形態において、３０重量％の
リドカイン及び７０重量％の縮合硬化シリコーンエラストマ（◆）；及び６０重
量％のリドカイン及び４０重量％の縮合硬化シリコーンエラストマをそれぞれ含
む薬学組成物からのリドカインの徐放の比較を示すグラフである。

【図７】 図７Ａは、少なくとも１つの溝路が１２本の中ぐりを構成し、各中ぐりがリン
グの上部表面からその下部表面までリングを貫通して延びている、本発明の器具
のリングの概略的横断面図である。 図７Ｂは、少なくとも１つの溝路が２４本の中ぐりを構成し、各中ぐりが２mm
の幅を有し、リングの上部表面からその下部表面までリングを貫通して延びてい
る、本発明の器具のリングの概略的横断面図である。リングの幅は８.５mmであ
り、直径は５.５cmである。中ぐりの各々は２mmの幅を有する。

【図８】 少なくとも１つのくぼみが、各々２mmの幅をもちリングの上部表面からその下
部表面までリングを貫通して延びる１２の中ぐりを構成する、本発明の器具のリ
ングから（◆）及び、少なくとも１つのくぼみが、各々２mmの幅をもちリングの
上部表面からリングの下部表面まで延びる２４個の中ぐりを含む本発明の器具の
リングからそれぞれ、６０重量％のリドカイン及び４０重量％の縮合硬化シリコ
ーンエラストマを含んで成る薬学組成物からのリドカイン徐放の比較を示すグラ
フである。

【図９】 図９Ａは、少なくとも１つのくぼみがリングの外部表面上の８個の切欠きを構
成する、本発明の器具のリングの概略図である。リングの幅は８.５mmであり、
直径は５.５cmである。各切欠きの幅は約２〜３cmであり、深さは約６〜８mmで
ある。 図９Ｂは、少なくとも１つのくぼみがリングの外部表面上の８個の切欠きを構
成する、本発明の器具のリングの側面の概略図である。

【図１０】 図９に概略的に示されている通りのリングからの、６０重量％のリドカイン及
び４０重量％の微結晶性セルロース（◆）；そして６０重量％のリドカイン及び
４０重量％のヒドロキシエチルセルロース（Ｏ）をそれぞれ含む薬学組成物から
のリドカイン徐放の比較を示すグラフである。

【図１１】 リドカイン標準のクロマトグラムである。

【図１２】 薬物徐放挙動標本についてのクロマトグラムである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/32 Ａ６１Ｋ 47/32 47/34 47/34 47/38 47/38 Ａ６１Ｐ 23/02 Ａ６１Ｐ 23/02 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ， ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ， ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＢＺ，Ｃ Ａ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ ，ＤＺ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ， ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，Ｋ Ｅ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ， ＭＷ，ＭＸ，ＭＺ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，Ｒ Ｕ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ， ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 カイ，マーサ フランシヌ アメリカ合衆国，ニュージャージー 08648，ローレンスビル，ローレンスビル −ペンニントン ロード 65 (72)発明者 メスティシェリ，ルイ ジェイ． アメリカ合衆国，ペンシルベニア 18901， ドイルスタウン，ウエスト オークランド アベニュ 163 (72)発明者 グッディング，アン エリザベス アメリカ合衆国，ニュージャージー 08525，ホープウェル，リノバーグ ロー ド 160 (72)発明者 ルース，スザンヌ ウィルフォード アメリカ合衆国，ニュージャージー 08876，ヒルスボロー，ワイルドフラワー レーン 278 Ｆターム(参考） 4C060 HH20 4C076 AA95 BB30 DD46A DD64A EE11A EE13A EE23A EE27A EE31A EE32A FF68 GG50 4C206 AA01 AA02 GA19 GA31 KA01 MA05 MA54 MA87 NA13 ZA21

Claims (47)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 女性（雌）の頸管部に対し麻酔剤を局所的に送達し即時徐放
   するための器具において： （ａ） １つの表面及びこの表面上の少なくとも１つのくぼみを有し、薬学的に
   受容可能な不活性材料で構成され、該女性の膣管内に挿入され得るような充分な
   サイズをもつリング； （ｂ） 前記少なくとも１つのくぼみ内に位置設定され、前記麻酔薬及び賦形剤
   を含む麻酔剤組成物； を含んで成り、かくして、膣管内にリングを挿入した時点で、麻酔薬が麻酔剤組
   成物から即時徐放されて頸管部内で一時的麻酔を誘発する、器具。
2. 【請求項２】 前記薬学的に受容可能な不活性材料がエチレン−酢酸ビニル
   共重合体、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリウレタン、ポリ塩化ビニル、セ
   ルロース誘導体、熱可塑性ゴム、熱可塑性エラストマ又はポリジメチルシロキサ
   ンを含んで成る、請求項１に記載の器具。
3. 【請求項３】 前記麻酔剤組成物が、約６０重量％の前記麻酔薬及び約４０
   重量％の前記賦形剤を含む、請求項１に記載の器具。
4. 【請求項４】 前記麻酔薬が、ブピバカイン、ロピバカイン、ジブカイン、
   プロカイン、クロロプロカイン、プリロカイン、メピバカイン、エチドカイン、
   テトラカイン、リドカイン、ベンゾカイン、又はそれらの混合物を含んで成り、
   前記麻酔剤が遊離塩基形態、酸性付加塩形態又はそれらの混合物の形をしている
   、請求項１に記載の器具。
5. 【請求項５】 前記賦形剤が飽和ポリグリコール化グリセリド、ブロック共
   重合体界面活性剤、乳化剤、モノラウリン酸グリセリル、シリコーン、微結晶性
   セルロース、ヒドロキシエチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロ
   ピルメチルセルロース、ポリメチルメタクリレート、ポリビニルピロリドン又は
   それらの混合物を含んで成る、請求項１に記載の器具。
6. 【請求項６】 前記少なくとも１つのくぼみが、前記リングの前記表面上の
   少なくとも１つの切欠きを構成している、請求項１に記載の器具。
7. 【請求項７】 前記リングの前記表面が、上部表面、下部表面、内部表面及
   び外部表面を含み、前記少なくとも１つの切欠きが前記外部表面上の複数の切欠
   きを構成している、請求項６に記載の器具。
8. 【請求項８】 前記少なくとも１つのくぼみが、前記リングの前記表面上の
   少なくとも１つの溝路を構成している、請求項１に記載の器具。
9. 【請求項９】 前記リングの前記表面が、上部表面、下部表面、内部表面及
   び外部表面を含み、前記少なくとも１つの溝路が前記上部表面上に位置設定され
   ている、請求項８に記載の器具。
10. 【請求項１０】 前記リングの前記表面が、上部表面、下部表面、内部表面
    及び外部表面を含み、前記少なくとも１つの溝路が前記下部表面上に位置設定さ
    れている、請求項８に記載の器具。
11. 【請求項１１】 前記リングの前記表面が、上部表面、下部表面、内部表面
    及び外部表面を含み、前記少なくとも１つの溝路が前記上部表面上に位置設定さ
    れた第１の溝路及び前記下部表面上に位置設定された第２の溝路を構成している
    、請求項８に記載の器具。
12. 【請求項１２】 前記リングの前記表面が、上部表面、下部表面、内部表面
    及び外部表面を含み、前記少なくとも１つの溝路が前記外部表面上に位置設定さ
    れている、請求項８に記載の器具。
13. 【請求項１３】 前記少なくとも１つのくぼみが前記リングを通る少なくと
    も１つの中ぐりを構成する、請求項１に記載の器具。
14. 【請求項１４】 前記リングの前記表面が、上部表面、下部表面、内部表面
    及び外部表面を含み、前記少なくとも１つの中ぐりが、前記上部表面から前記下
    部表面まで前記リングを貫通する複数の中ぐりを構成する、請求項１３に記載の
    器具。
15. 【請求項１５】 女性の頸管部に対し麻酔薬を局所的に送達し即時徐放して
    該頸管部を麻酔するための器具において： （ａ） 内部表面、外部表面、下部表面、上部表面及び前記外部表面上の溝路を
    有し、薬学的に受容可能な不活性材料で構成され、該女性の膣管内に挿入されそ
    の中に一時的に保持され得るような充分なサイズをもつリング； （ｂ） 前記溝路内に位置設定され、前記麻酔薬及び賦形剤を含む麻酔剤組成物
    、 を含んで成り、かくして、膣管内にリングを挿入した時点で、麻酔薬が麻酔剤組
    成物から即時徐放され、頸管部内で一時的麻酔を誘発する、器具。
16. 【請求項１６】 前記薬学的に受容可能な材料がエチレン−酢酸ビニル共重
    合体、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリウレタン、ポリ塩化ビニル、セルロ
    ース誘導体、熱可塑性ゴム、熱可塑性エラストマ又はポリジメチルシロキサンを
    含んで成る、請求項１５に記載の器具。
17. 【請求項１７】 前記麻酔剤組成物が、約６０重量％の前記麻酔薬及び約４
    ０重量％の前記賦形剤を含む、請求項１６に記載の器具。
18. 【請求項１８】 前記賦形剤が飽和ポリグリコール化グリセリド、ブロック
    共重合体界面活性剤、乳化剤、モノラウリン酸グリセリル、シリコーン又はそれ
    らの混合物を含んで成る、請求項１７に記載の器具。
19. 【請求項１９】 前記麻酔薬が、ブピバカイン、ロピバカイン、ジブカイン
    、プロカイン、クロロプロカイン、プリロカイン、メピバカイン、エチドカイン
    、テトラカイン、リドカイン、ベンゾカイン、又はそれらの混合物を含んで成り
    、前記麻酔剤が遊離塩基形態、酸性付加塩形態又はそれらの混合物の形をしてい
    る、請求項１８に記載の器具。
20. 【請求項２０】 前記麻酔剤組成物が約６０重量％のリドカイン及び約４０
    重量％の飽和ポリグリコール化グリセリドを含んで成る、請求項１９に記載の器
    具。
21. 【請求項２１】 前記麻酔剤組成物が約６０重量％のリドカイン及び約４０
    重量％のブロック共重合体界面活性剤を含んで成る、請求項１９に記載の器具。
22. 【請求項２２】 女性の頸管部に対しリドカインを局所的に送達し即時徐放
    して該頸管部を麻酔するための器具において： （ａ） 内部表面、外部表面、下部表面、上部表面及び前記外部表面上の溝路を
    有し、エチレン−酢酸ビニル共重合体で構成され、該女性の膣管内に挿入されそ
    の中に一時的に保持され得るような充分なサイズをもつリング； （ｂ） 前記溝路内に位置設定され、約６０重量％のリドカイン及び約４０重量
    ％の賦形剤を含む麻酔剤組成物、 を含んで成り、かくして、膣管内にリングを挿入した時点で、前記リドカインが
    前記麻酔剤組成物から即時徐放されて前記頸管部内で一時的麻酔を誘発する、器
    具。
23. 【請求項２３】 賦形剤が、ラウロイルマクロゴルグリセリド又はステアロ
    イルマクロゴルグリセリドを含む飽和ポリグリコール化グリセリドを含んで成る
    、請求項２２に記載の器具。
24. 【請求項２４】 前記賦形剤が、ブロック共重合体界面活性剤を含んで成る
    、請求項２２に記載の器具。
25. 【請求項２５】 女性の頸管部に対し麻酔薬を局所的に送達し即時徐放して
    頸管部を麻酔するための方法において、 （ａ） １つの表面及びこの表面上の少なくとも１つのくぼみを有し、薬学的に
    受容可能な不活性材料を含み該女性の膣管内に挿入されかつその中に一時的に保
    持され得るような充分なサイズをもつリング：及び 該少なくとも１つのくぼみ内に位置設定される、麻酔薬及び賦形剤を含む麻酔
    剤組成物を提供する段階；及び （ｂ） 該女性の膣管内にリングを挿入し、かくして麻酔薬が麻酔剤組成物から
    即時徐放され頸管部内で一時的麻酔を誘発するようにする段階、 を含んで成る方法。
26. 【請求項２６】 該薬学的に受容可能な不活性材料がエチレン−酢酸ビニル
    共重合体、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリウレタン、ポリ塩化ビニル、セ
    ルロース誘導体、熱可塑性ゴム、熱可塑性エラストマ又はポリジメチルシロキサ
    ンを含んで成る、請求項２５に記載の方法。
27. 【請求項２７】 該麻酔剤組成物が、約６０重量％の該麻酔薬及び約４０重
    量％の該賦形剤を含む、請求項２５に記載の方法。
28. 【請求項２８】 該麻酔薬が、ブピバカイン、ロピバカイン、ジブカイン、
    プロカイン、クロロプロカイン、プリロカイン、メピバカイン、エチドカイン、
    テトラカイン、リドカイン、ベンゾカイン、又はそれらの混合物を含んで成り、
    前記麻酔薬が遊離塩基形態、酸性付加塩形態又はそれらの混合物の形をしている
    、請求項２５に記載の方法。
29. 【請求項２９】 該賦形剤が飽和ポリグリコール化グリセリド、ブロック共
    重合体界面活性剤、乳化剤、モノラウリン酸グリセリル、シリコーン、微結晶性
    セルロース、ヒドロキシエチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロ
    ピルメチルセルロース、ポリメチルメタクリレート、ポリビニルピロリドン又は
    それらの混合物を含んで成る、請求項２５に記載の方法。
30. 【請求項３０】 前記少なくとも１つのくぼみが、該リングの該表面上に少
    なくとも１つの切欠きを構成する、請求項２５に記載の方法。
31. 【請求項３１】 該リングの該表面が、上部表面、下部表面、内部表面及び
    外部表面を含み、該少なくとも１つの切欠きが該外部表面上の複数の切欠きを構
    成する、請求項３０に記載の方法。
32. 【請求項３２】 該少なくとも１つのくぼみが該リングの該表面上に少なく
    とも１つの溝路を構成する、請求項２５に記載の方法。
33. 【請求項３３】 該リングの該表面が、上部表面、下部表面、内部表面及び
    外部表面を含み、該少なくとも１つの溝路が該上部表面上に位置設定されている
    、請求項３２に記載の方法。
34. 【請求項３４】 該リングの該表面が、上部表面、下部表面、内部表面及び
    外部表面を含み、該少なくとも１つの溝路が該下部表面上に位置設定されている
    、請求項３２に記載の方法。
35. 【請求項３５】 該リングの該表面が、上部表面、下部表面、内部表面及び
    外部表面を含み、該少なくとも１つの溝路が該上部表面上に位置設定された第１
    の溝路及び該下部表面上に位置設定された第２の溝路を構成する、請求項３２に
    記載の方法。
36. 【請求項３６】 該リングの該表面が、上部表面、下部表面、内部表面及び
    外部表面を含み、該少なくとも１つの溝路が該外部表面上に位置設定されている
    、請求項３２に記載の方法。
37. 【請求項３７】 該少なくとも１つのくぼみが該リングの内の少なくとも１
    つの中ぐりを構成する、請求項２５に記載の方法。
38. 【請求項３８】 該リングの該表面が、上部表面、下部表面、内部表面及び
    外部表面を含み、該少なくとも１つの中ぐりが、該上部表面から該下部表面まで
    該リングを貫通する複数の中ぐりを構成する、請求項３７に記載の方法。
39. 【請求項３９】 女性の頸管部に対し麻酔薬を局所的に送達し即時徐放して
    頸管部を一時的に麻酔するための方法において： （ａ） 内部表面、外部表面、下部表面、上部表面及び該外部表面上の溝路を有
    し、エチレン−酢酸ビニル共重合体を含み、該女性の膣管内に挿入されその中に
    一時的に保持され得るような充分なサイズをもつリングを提供する段階； （ｂ） 該溝路内に位置設定され、該麻酔薬及び賦形剤を含む麻酔剤組成物を提
    供する段階； （ｃ） 該女性の膣管内にリングを挿入し、かくして麻酔薬が麻酔剤組成物から
    即時徐放され頸管部内で一時的麻酔を誘発するようにする段階；及び （ｄ） 頸管部内に一時的麻酔を誘発した後、婦人科的処置の実施前又は後のい
    ずれかに膣管からリングを除去する段階、 を含んで成る方法。
40. 【請求項４０】 該麻酔剤組成物が、約６０重量％の前記麻酔薬及び約４０
    重量％の前記賦形剤を含む、請求項３９に記載の方法。
41. 【請求項４１】 該賦形剤が飽和ポリグリコール化グリセリド、ブロック共
    重合体界面活性剤、乳化剤、モノラウリン酸グリセリル、シリコーン又はそれら
    の混合物を含んで成る、請求項４０に記載の方法。
42. 【請求項４２】 該麻酔薬が、ブピバカイン、ロピバカイン、ジブカイン、
    プロカイン、クロロプロカイン、プリロカイン、メピバカイン、エチドカイン、
    テトラカイン、リドカイン、ベンゾカイン、又はそれらの混合物を含んで成り、
    該麻酔剤が遊離塩基形態、酸性付加塩形態又はそれらの混合物の形をしている、
    請求項４１に記載の方法。
43. 【請求項４３】 該麻酔剤組成物が約６０重量％のリドカイン及び約４０重
    量％の飽和ポリグリコール化グリセリドを含んで成る、請求項４２に記載の方法
    。
44. 【請求項４４】 該麻酔剤組成物が約６０重量％のリドカイン及び約４０重
    量％のブロック共重合体界面活性剤を含んで成る、請求項４２に記載の方法。
45. 【請求項４５】 女性の頸管部に対しリドカインを局所的に送達し即時徐放
    して頸管部を麻酔するための方法において： （ａ） 内部表面、外部表面、下部表面、上部表面及び該外部表面上の溝路を有
    し、エチレン−酢酸ビニル共重合体を含み、該女性の膣管内に挿入されその中に
    一時的に保持され得るような充分なサイズをもつリングを提供する段階； （ｂ） 該溝路内に位置設定され、約６０重量％のリドカイン及び約４０重量％
    の賦形剤を含む麻酔剤組成物を提供する段階； （ｃ） 該女性の膣管内にリングを挿入し、かくして麻酔薬が麻酔剤組成物から
    即時徐放され頸管部内で一時的麻酔を誘発するようにする段階；及び （ｄ） 頸管部内に一時的麻酔を誘発した後、婦人科的処置の実施前又は後のい
    ずれかに膣管からリングを除去する段階、 を含んで成る方法。
46. 【請求項４６】 賦形剤が、ラウロイルマクロゴグリセリド又はステアロイ
    ルマクロゴグリセリドを含む飽和ポリグリコール化グリセリドを含んで成る、請
    求項４５に記載の方法。
47. 【請求項４７】 賦形剤がブロック共重合体界面活性剤を含んで成る、請求
    項４５に記載の方法。