JP2003342161A - 皮脂過少乾燥肌を処理するための７−オキシドｄｈｅａ誘導体の使用 - Google Patents
皮脂過少乾燥肌を処理するための７−オキシドｄｈｅａ誘導体の使用Info
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- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/006—Antidandruff preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/63—Steroids; Derivatives thereof
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/007—Preparations for dry skin
Abstract
(57)【要約】
【課題】 皮脂過少乾燥肌または乾燥頭皮の美容的また
は皮膚科学的処理のための組成物の使用を提供する。 【解決手段】 乾燥肌または乾燥頭皮を処理するため
に、少なくとも一つの７-オキシドＤＨＥＡ誘導体を含
む組成物を使用する。本発明における使用に特に適して
いる７-オキシドＤＨＥＡ誘導体は、７-ヒドロキシＤＨ
ＥＡおよび３-Ｏ-アセチル７-ベンゾイルオキシＤＨＥ
Ａである。
は皮膚科学的処理のための組成物の使用を提供する。 【解決手段】 乾燥肌または乾燥頭皮を処理するため
に、少なくとも一つの７-オキシドＤＨＥＡ誘導体を含
む組成物を使用する。本発明における使用に特に適して
いる７-オキシドＤＨＥＡ誘導体は、７-ヒドロキシＤＨ
ＥＡおよび３-Ｏ-アセチル７-ベンゾイルオキシＤＨＥ
Ａである。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮脂過少乾燥肌ま
たは乾燥頭皮の美容的または皮膚科学的処理のための、
少なくとも一つの７-オキシドＤＨＥＡ誘導体を含む組
成物の使用に関する。
たは乾燥頭皮の美容的または皮膚科学的処理のための、
少なくとも一つの７-オキシドＤＨＥＡ誘導体を含む組
成物の使用に関する。
【０００２】
【従来の技術】３５歳から、そして特に閉経後に、多く
の女性が、乾燥肌を有すること、およびそれによっても
たらされる不快または美的でない効果（落屑、鈍い肌
色、皮膚の緊張減退）に悩んでいる。このような乾燥
は、年齢に伴う皮脂産生の減退によることが、現在わか
っている。
の女性が、乾燥肌を有すること、およびそれによっても
たらされる不快または美的でない効果（落屑、鈍い肌
色、皮膚の緊張減退）に悩んでいる。このような乾燥
は、年齢に伴う皮脂産生の減退によることが、現在わか
っている。
【０００３】さらに、皮脂分泌機能がまだ活発でない子
供も、しばしば乾燥肌の徴候を示す。
供も、しばしば乾燥肌の徴候を示す。
【０００４】皮脂は、皮脂腺の本来的な産物であり、エ
クリン腺またはアポクリン腺により産生される汗と共
に、表皮に対する天然の保湿剤を構成する。これは、本
質的に脂質の多少複雑な混合物からなる。慣習的に、皮
脂腺は、スクアレン、トリグリセリド、脂肪族ワック
ス、コレステロールワックス、および恐らくは遊離コレ
ステロールを産生する（Stewart,M.E.,Semin.Dermatol.
11,100-105(1992)）。細菌性リパーゼの作用は、トリグ
リセリドの可変部分を遊離脂肪酸へと変換する。
クリン腺またはアポクリン腺により産生される汗と共
に、表皮に対する天然の保湿剤を構成する。これは、本
質的に脂質の多少複雑な混合物からなる。慣習的に、皮
脂腺は、スクアレン、トリグリセリド、脂肪族ワック
ス、コレステロールワックス、および恐らくは遊離コレ
ステロールを産生する（Stewart,M.E.,Semin.Dermatol.
11,100-105(1992)）。細菌性リパーゼの作用は、トリグ
リセリドの可変部分を遊離脂肪酸へと変換する。
【０００５】セボサイト(sebocyte)は、皮脂腺の有能な
細胞である。皮脂の産生は、この細胞の最終的な分化の
プログラムと関連する。この分化の際に、セボサイトの
代謝活性は、本質的に脂質生合成（脂質生成）、より正
確には脂肪酸およびスクアレンの新生に集中する。
細胞である。皮脂の産生は、この細胞の最終的な分化の
プログラムと関連する。この分化の際に、セボサイトの
代謝活性は、本質的に脂質生合成（脂質生成）、より正
確には脂肪酸およびスクアレンの新生に集中する。
【０００６】皮脂腺の細胞（セボサイト）による皮脂を
構成する脂質の産生を刺激する化合物は、皮脂過少乾燥
肌、すなわち額に１００μｇ／ｃｍ２未満の皮脂量を有
する皮膚を処理するのに明らかに有利であろう。
構成する脂質の産生を刺激する化合物は、皮脂過少乾燥
肌、すなわち額に１００μｇ／ｃｍ２未満の皮脂量を有
する皮膚を処理するのに明らかに有利であろう。
【０００７】このため、ＤＨＥＡ、副腎から分泌される
ステロイド、または（その３位における）そのエステル
を局所的に投与して、皮脂産生を増加させることが米国
特許第4496556号に提案されている。
ステロイド、または（その３位における）そのエステル
を局所的に投与して、皮脂産生を増加させることが米国
特許第4496556号に提案されている。
【０００８】しかしながら、規定の理由から、それらが
生じやすいホルモン効果を考慮すると、この種の化合物
を化粧品に用いることは未だ可能ではない。かくして、
皮脂過少乾燥肌を処理するために皮脂分泌機能を効率的
に刺激するための化粧品に許容できる化合物が依然とし
て要求されている。
生じやすいホルモン効果を考慮すると、この種の化合物
を化粧品に用いることは未だ可能ではない。かくして、
皮脂過少乾燥肌を処理するために皮脂分泌機能を効率的
に刺激するための化粧品に許容できる化合物が依然とし
て要求されている。
【０００９】
【発明が解決しようとする課題】本願出願人は、ステロ
イド核の７位が酸化された一部のＤＨＥＡ誘導体、特に
７-ヒドロキシＤＨＥＡが、同時にＤＨＥＡのホルモン
活性を欠如しながらも、皮脂産生にポジティブな効果を
有することから、以上の要求を満たし得ることを、驚く
べきことに見出した。
イド核の７位が酸化された一部のＤＨＥＡ誘導体、特に
７-ヒドロキシＤＨＥＡが、同時にＤＨＥＡのホルモン
活性を欠如しながらも、皮脂産生にポジティブな効果を
有することから、以上の要求を満たし得ることを、驚く
べきことに見出した。
【００１０】７α-ＯＨ ＤＨＥＡは、ＤＨＥＡの主な代
謝産物であり、繊維芽細胞の増殖およびヒトケラチノサ
イトの生存能を増加させ、そしてフリーラジカル捕捉剤
として機能することが知られている（WO 98/40074）。
７α-ヒドロキシＤＨＥＡは、真皮の厚さ、および皮膚
におけるエラスチンおよびコラーゲン量を増加させるこ
とも証明されている（WO 00/28996）。かくして、この
ＤＨＥＡ代謝産物を利用して、皮膚に対するＵＶ線の有
害な効果を予防および／または処理すること、皺を処理
すること、および皮膚の引き締まりと緊張性を増大させ
ることが示唆されてきた。しかしながら、７-ヒドロキ
シＤＨＥＡを乾燥肌の処理に用いることが示唆されたこ
とはない。
謝産物であり、繊維芽細胞の増殖およびヒトケラチノサ
イトの生存能を増加させ、そしてフリーラジカル捕捉剤
として機能することが知られている（WO 98/40074）。
７α-ヒドロキシＤＨＥＡは、真皮の厚さ、および皮膚
におけるエラスチンおよびコラーゲン量を増加させるこ
とも証明されている（WO 00/28996）。かくして、この
ＤＨＥＡ代謝産物を利用して、皮膚に対するＵＶ線の有
害な効果を予防および／または処理すること、皺を処理
すること、および皮膚の引き締まりと緊張性を増大させ
ることが示唆されてきた。しかしながら、７-ヒドロキ
シＤＨＥＡを乾燥肌の処理に用いることが示唆されたこ
とはない。
【００１１】
【課題を解決するための手段】かくして、本発明の一つ
の主題は、以下の式（Ｉ）：
の主題は、以下の式（Ｉ）：
【化２】
［式中、Ｒ１は水素原子、アルキルカルボニル基および
アリールカルボニル基から選択され、Ｒ２は水素原子で
あり、かつＲ３は-ＯＲ４基であって、ここでＲ４は水
素原子、アルキルカルボニル基およびアリールカルボニ
ル基から選択される］に対応する少なくとも一つの７-
オキシドＤＨＥＡ誘導体を含む組成物の、皮脂過少乾燥
肌または乾燥頭皮を処理するための美容的使用である。
アリールカルボニル基から選択され、Ｒ２は水素原子で
あり、かつＲ３は-ＯＲ４基であって、ここでＲ４は水
素原子、アルキルカルボニル基およびアリールカルボニ
ル基から選択される］に対応する少なくとも一つの７-
オキシドＤＨＥＡ誘導体を含む組成物の、皮脂過少乾燥
肌または乾燥頭皮を処理するための美容的使用である。
【００１２】また、本発明の主題は、皮脂過少乾燥肌ま
たは乾燥頭皮の処理剤としての、上記少なくとも一つの
ＤＨＥＡ誘導体の美容的使用である。
たは乾燥頭皮の処理剤としての、上記少なくとも一つの
ＤＨＥＡ誘導体の美容的使用である。
【００１３】本発明に係る組成物は、皮脂過少乾燥肌、
すなわち額に１００μｇ／ｃｍ２未満の皮脂量を有する
皮膚を処理するのに特に適している。この種の皮膚は、
閉経期の女性に多く見られることから、本発明に従って
用いられる組成物は４０歳過ぎの女性に適用されること
が好ましい。
すなわち額に１００μｇ／ｃｍ２未満の皮脂量を有する
皮膚を処理するのに特に適している。この種の皮膚は、
閉経期の女性に多く見られることから、本発明に従って
用いられる組成物は４０歳過ぎの女性に適用されること
が好ましい。
【００１４】また、本発明の主題は、皮脂過少乾燥肌に
関連する疾患、特に皮膚炎を処理する組成物、特に皮膚
科学組成物の調製のための、上記少なくとも一つのＤＨ
ＥＡ誘導体の使用である。
関連する疾患、特に皮膚炎を処理する組成物、特に皮膚
科学組成物の調製のための、上記少なくとも一つのＤＨ
ＥＡ誘導体の使用である。
【００１５】本発明で好ましいアリールカルボニル基
は、ベンゾイル基である。
は、ベンゾイル基である。
【００１６】挙げることができるアルキルカルボニル基
は、アルキル部が１から６の炭素原子、好ましくはアセ
チル基を含むものである。
は、アルキル部が１から６の炭素原子、好ましくはアセ
チル基を含むものである。
【００１７】本発明における使用に特に適している７-
オキシドＤＨＥＡ誘導体は、７-ヒドロキシＤＨＥＡお
よび３-Ｏ-アセチル７-ベンゾイルオキシＤＨＥＡであ
る。
オキシドＤＨＥＡ誘導体は、７-ヒドロキシＤＨＥＡお
よび３-Ｏ-アセチル７-ベンゾイルオキシＤＨＥＡであ
る。
【００１８】「７-ヒドロキシＤＨＥＡ」という用語
は、７α-ＯＨ ＤＨＥＡと７β-ＯＨＤＨＥＡの両方を
意味する。７α-ＯＨ ＤＨＥＡを調製する方法は、特に
特許出願FR-2771105およびWO94/08588に記載されてい
る。
は、７α-ＯＨ ＤＨＥＡと７β-ＯＨＤＨＥＡの両方を
意味する。７α-ＯＨ ＤＨＥＡを調製する方法は、特に
特許出願FR-2771105およびWO94/08588に記載されてい
る。
【００１９】３-Ｏ-アセチル７-ベンゾイルオキシＤＨ
ＥＡは、特に３-アセトキシ７-ベンゾアートＤＨＥＡの
商品名でGattefosse社から入手可能である。
ＥＡは、特に３-アセトキシ７-ベンゾアートＤＨＥＡの
商品名でGattefosse社から入手可能である。
【００２０】本発明に従って使用することができるＤＨ
ＥＡ誘導体の量は、明らかに所望の効果に依存し、か
つ、広い範囲で変化させることができる。一般に、ＤＨ
ＥＡ誘導体は、皮脂の産生を顕著に増加させるに十分な
量、そして有利には、以下の実施例１に記載されるよう
に、セボサイト培養による皮脂産生を少なくとも１０％
増加させるに十分な量で存在する。
ＥＡ誘導体の量は、明らかに所望の効果に依存し、か
つ、広い範囲で変化させることができる。一般に、ＤＨ
ＥＡ誘導体は、皮脂の産生を顕著に増加させるに十分な
量、そして有利には、以下の実施例１に記載されるよう
に、セボサイト培養による皮脂産生を少なくとも１０％
増加させるに十分な量で存在する。
【００２１】量のオーダーを示すならば、ＤＨＥＡ誘導
体は、組成物の全重量の０．００１％から５％の量、好
ましくは、組成物の全重量の０．０５％から１％の量で
用いることができる。
体は、組成物の全重量の０．００１％から５％の量、好
ましくは、組成物の全重量の０．０５％から１％の量で
用いることができる。
【００２２】本発明に係る組成物は、皮膚（頭皮を含
む）、好ましくは顔の皮膚に対する局所的適用に適して
おり、かくして、生理学的に許容できる媒体、すなわち
皮膚および／またはその外皮（睫毛、爪および髪）と適
合する媒体を含む。
む）、好ましくは顔の皮膚に対する局所的適用に適して
おり、かくして、生理学的に許容できる媒体、すなわち
皮膚および／またはその外皮（睫毛、爪および髪）と適
合する媒体を含む。
【００２３】この組成物は、化粧品および皮膚科学にお
いて通常用いられるあらゆる形態をとることができ、特
に任意にゲル化された油性溶液、水相に脂肪相を分散さ
せて得られたエマルション（Ｏ／Ｗ）またはその逆（Ｗ
／Ｏ）、または三重エマルション（Ｗ／Ｏ／ＷまたはＯ
／Ｗ／Ｏ）、またはイオン性および／または非イオン性
のタイプの小胞(vesicular)分散物の形態とすることが
できる。これらの組成物は、通常の方法に従って調製さ
れる。水中油型エマルション形態の組成物が、本発明に
従って好ましく用いられる。
いて通常用いられるあらゆる形態をとることができ、特
に任意にゲル化された油性溶液、水相に脂肪相を分散さ
せて得られたエマルション（Ｏ／Ｗ）またはその逆（Ｗ
／Ｏ）、または三重エマルション（Ｗ／Ｏ／ＷまたはＯ
／Ｗ／Ｏ）、またはイオン性および／または非イオン性
のタイプの小胞(vesicular)分散物の形態とすることが
できる。これらの組成物は、通常の方法に従って調製さ
れる。水中油型エマルション形態の組成物が、本発明に
従って好ましく用いられる。
【００２４】この組成物は、多少流動的であってもよ
く、白色または着色したクリーム、軟膏、乳液、ローシ
ョン、セラム（美容液）、ペーストまたはムースの外観
を有してもよい。任意に、エアゾールの形態で適用する
こともできる。また、固形形態、特にスティック状であ
ってもよい。また、ケア製品および／または皮膚メイク
アップ製品として用いることもできる。また、シャンプ
ーまたはコンディショナーとして用いることもできる。
く、白色または着色したクリーム、軟膏、乳液、ローシ
ョン、セラム（美容液）、ペーストまたはムースの外観
を有してもよい。任意に、エアゾールの形態で適用する
こともできる。また、固形形態、特にスティック状であ
ってもよい。また、ケア製品および／または皮膚メイク
アップ製品として用いることもできる。また、シャンプ
ーまたはコンディショナーとして用いることもできる。
【００２５】周知のように、本発明に従って用いられる
組成物は、親水性または親油性ゲル化剤、親水性または
親油性活性剤、防腐剤、酸化防止剤、溶剤、香料、フィ
ラー、スクリーニング剤、顔料、消臭剤および着色料の
ような、化粧品に一般的なアジュバントを含んでもよ
い。これら種々のアジュバントの量は、当該技術分野で
通常用いられる量であって、例えば組成物の全重量の
０．０１％から２０％である。性質に依存して、これら
のアジュバントは脂肪相、水相、または脂質ベシクルに
導入され得る。いずれにせよ、これらのアジュバントお
よびその割合は、本発明に係るＤＨＥＡ誘導体の所望の
特性を損なわないように選択される。
組成物は、親水性または親油性ゲル化剤、親水性または
親油性活性剤、防腐剤、酸化防止剤、溶剤、香料、フィ
ラー、スクリーニング剤、顔料、消臭剤および着色料の
ような、化粧品に一般的なアジュバントを含んでもよ
い。これら種々のアジュバントの量は、当該技術分野で
通常用いられる量であって、例えば組成物の全重量の
０．０１％から２０％である。性質に依存して、これら
のアジュバントは脂肪相、水相、または脂質ベシクルに
導入され得る。いずれにせよ、これらのアジュバントお
よびその割合は、本発明に係るＤＨＥＡ誘導体の所望の
特性を損なわないように選択される。
【００２６】本発明に従って用いられる組成物がエマル
ションである場合、脂肪相の割合は組成物の全重量に対
して５から８０重量％、好ましくは５から５０重量％の
範囲とすることができる。エマルション形態の組成物に
用いられる油、乳化剤および共乳化剤は、当該技術分野
で通常用いられるものから選択される。乳化剤および共
乳化剤は、組成物の全重量に対して０．３から３０重量
％、好ましくは０．５から２０重量％の範囲の割合で組
成物中に存在する。
ションである場合、脂肪相の割合は組成物の全重量に対
して５から８０重量％、好ましくは５から５０重量％の
範囲とすることができる。エマルション形態の組成物に
用いられる油、乳化剤および共乳化剤は、当該技術分野
で通常用いられるものから選択される。乳化剤および共
乳化剤は、組成物の全重量に対して０．３から３０重量
％、好ましくは０．５から２０重量％の範囲の割合で組
成物中に存在する。
【００２７】本発明で用いられる油としては、鉱油（液
体ワセリン）、植物由来の油（アボカド油またはダイズ
油）、動物由来の油（ラノリン）、合成油（ペルヒドロ
スクアレン）、シリコーン油（シクロメチコーン）、お
よびフルオロ油（ペルフルオロポリエーテル）を挙げる
ことができる。脂肪アルコール（セチルアルコール）、
脂肪酸およびロウ（カルナウバロウまたはオゾケライ
ト）も、脂肪物質として用いることができる。
体ワセリン）、植物由来の油（アボカド油またはダイズ
油）、動物由来の油（ラノリン）、合成油（ペルヒドロ
スクアレン）、シリコーン油（シクロメチコーン）、お
よびフルオロ油（ペルフルオロポリエーテル）を挙げる
ことができる。脂肪アルコール（セチルアルコール）、
脂肪酸およびロウ（カルナウバロウまたはオゾケライ
ト）も、脂肪物質として用いることができる。
【００２８】本発明で用いることができる乳化剤および
共乳化剤としては、例えば、ＰＥＧ−１００ステアラー
トのようなポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、
およびグリセリルステアラートのようなグリセロールの
脂肪酸エステルを挙げることができる。
共乳化剤としては、例えば、ＰＥＧ−１００ステアラー
トのようなポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、
およびグリセリルステアラートのようなグリセロールの
脂肪酸エステルを挙げることができる。
【００２９】挙げることができる親水性ゲル化剤は、特
にカルボキシビニルポリマー（カーボマー）、アクリラ
ート／アルキルアクリラートコポリマーのようなアクリ
ルコポリマー、ポリアクリルアミド、多糖、天然ゴム、
およびクレーを含み、かつ、挙げることができる親油性
ゲル化剤は、例えばベントンのような変性クレー、脂肪
酸の金属塩、疎水性シリカ、およびポリエチレンを含
む。
にカルボキシビニルポリマー（カーボマー）、アクリラ
ート／アルキルアクリラートコポリマーのようなアクリ
ルコポリマー、ポリアクリルアミド、多糖、天然ゴム、
およびクレーを含み、かつ、挙げることができる親油性
ゲル化剤は、例えばベントンのような変性クレー、脂肪
酸の金属塩、疎水性シリカ、およびポリエチレンを含
む。
【００３０】活性剤として、本発明に従って用いられる
組成物に、落屑剤；保湿剤；カルマン(calmants(鎮静
剤))およびケラチノサイト増殖および／または分化刺激
剤から選択される少なくとも一つの化合物を含めること
が有利である。
組成物に、落屑剤；保湿剤；カルマン(calmants(鎮静
剤))およびケラチノサイト増殖および／または分化刺激
剤から選択される少なくとも一つの化合物を含めること
が有利である。
【００３１】特に、本発明に係るＤＨＥＡ誘導体を用い
て皮脂分泌を刺激することは、一部の個人において、小
胞口(follicular ostium)の固有の微生物叢に増殖環境
を提供し（特に挫瘡プロピオンバクテリウム）、かくし
て皮脂のトリグリセリドから遊離脂肪酸への顕著な加水
分解と、多価不飽和脂肪酸の不飽和の還元とをもたらす
（特にリノール酸）。これら二つの現象は、漏斗部の角
質化とミクロコメドの形成に寄与し得る。これは、コメ
ドへと変性して、毛穴の美的でない遮断および拡張を生
じ得る。より進んだ段階では、この遮断は炎症性アクネ
病変へと変化し得る。
て皮脂分泌を刺激することは、一部の個人において、小
胞口(follicular ostium)の固有の微生物叢に増殖環境
を提供し（特に挫瘡プロピオンバクテリウム）、かくし
て皮脂のトリグリセリドから遊離脂肪酸への顕著な加水
分解と、多価不飽和脂肪酸の不飽和の還元とをもたらす
（特にリノール酸）。これら二つの現象は、漏斗部の角
質化とミクロコメドの形成に寄与し得る。これは、コメ
ドへと変性して、毛穴の美的でない遮断および拡張を生
じ得る。より進んだ段階では、この遮断は炎症性アクネ
病変へと変化し得る。
【００３２】落屑剤またはケラチノサイト増殖または分
化を制御する薬剤を本発明に係る組成物に添加すること
により、これらのコメドの形成を避けることが可能にな
る。同様に、抗菌剤または静菌剤は、微生物叢の増殖を
修正することにより、これと同様の効果を得ることを可
能にする。
化を制御する薬剤を本発明に係る組成物に添加すること
により、これらのコメドの形成を避けることが可能にな
る。同様に、抗菌剤または静菌剤は、微生物叢の増殖を
修正することにより、これと同様の効果を得ることを可
能にする。
【００３３】さらに、保湿剤は本発明に係るＤＨＥＡ誘
導体を用いて得られる効果を補うことができ、また、カ
ルマンは皮脂過少乾燥肌の緩和レベルを改善するために
使用できる。
導体を用いて得られる効果を補うことができ、また、カ
ルマンは皮脂過少乾燥肌の緩和レベルを改善するために
使用できる。
【００３４】本発明を、以下の非限定的な実施例を用い
て例証する。これらの実施例では、量を重量パーセント
で示す。
て例証する。これらの実施例では、量を重量パーセント
で示す。
【００３５】
【実施例】実施例１：脂質生成に対する７-オキシドＤ
ＨＥＡ誘導体の活性の証明 ７α-ＯＨ ＤＨＥＡおよび３-Ｏ-アセチル７-ベンゾイ
ルオキシＤＨＥＡを、Zouboulis,C.C., Seltmann,H., N
eitzel,H. & Orfanos,C.E., Establishment andCharact
erization of an Immortalized Human Sebaceous Gland
Cell Line, J.Invest.Dermatol.,113,1011-1020(1999)
に記載されている系統ＳＺ９５から誘導した、培養中の
不朽化ヒトセボサイトのモデルでテストした。
ＨＥＡ誘導体の活性の証明 ７α-ＯＨ ＤＨＥＡおよび３-Ｏ-アセチル７-ベンゾイ
ルオキシＤＨＥＡを、Zouboulis,C.C., Seltmann,H., N
eitzel,H. & Orfanos,C.E., Establishment andCharact
erization of an Immortalized Human Sebaceous Gland
Cell Line, J.Invest.Dermatol.,113,1011-1020(1999)
に記載されている系統ＳＺ９５から誘導した、培養中の
不朽化ヒトセボサイトのモデルでテストした。
【００３６】この試験は、培地中のＤＭＳＯの最終的な
量が０．１％となるようにして、ＤＭＳＯで希釈した活
性剤の存在または不在下において、この系統のセボサイ
トにより産生された脂質の量（合計）を測定することか
らなる。２日間処理した後に、粘着細胞をナイルレッド
（１μｇ／ｍｌ）で処理した。次いで、脂質含量を、こ
の染料の蛍光を測定することにより定量した（二つの励
起／放射対：中性脂質に関して４８５−５４０ｎｍ、お
よび非中性脂質に関して５４０−６２０ｎｍ）。これら
の結果は、全体的な脂質に関して与えられる（二つの測
定の組合せ）。
量が０．１％となるようにして、ＤＭＳＯで希釈した活
性剤の存在または不在下において、この系統のセボサイ
トにより産生された脂質の量（合計）を測定することか
らなる。２日間処理した後に、粘着細胞をナイルレッド
（１μｇ／ｍｌ）で処理した。次いで、脂質含量を、こ
の染料の蛍光を測定することにより定量した（二つの励
起／放射対：中性脂質に関して４８５−５４０ｎｍ、お
よび非中性脂質に関して５４０−６２０ｎｍ）。これら
の結果は、全体的な脂質に関して与えられる（二つの測
定の組合せ）。
【００３７】この実験を、９６ウェルプレートで、６通
り（適量に分けた産物）、または１２通り（コントロー
ル）行った。
り（適量に分けた産物）、または１２通り（コントロー
ル）行った。
【００３８】以下の表は、かくして得られた結果を、コ
ントロールに対する変量パーセントとして、およびこの
結果の有意性を説明するスチューデント検定により与え
られる係数ｐとして、まとめたものである。
ントロールに対する変量パーセントとして、およびこの
結果の有意性を説明するスチューデント検定により与え
られる係数ｐとして、まとめたものである。
【００３９】
【表１】
【００４０】この表から明らかなように、ＤＨＥＡの両
方の７-オキシド誘導体が、１０− ５Ｍで脂質生成に有
意な増加をもたらし、また、３-Ｏ-アセチル７-ベンゾ
イルオキシＤＨＥＡは１０−６Ｍでも有効であった。
方の７-オキシド誘導体が、１０− ５Ｍで脂質生成に有
意な増加をもたらし、また、３-Ｏ-アセチル７-ベンゾ
イルオキシＤＨＥＡは１０−６Ｍでも有効であった。
【００４１】さらに、試験した化合物はいずれも、（皮
脂特異的でない）極性脂質の産生または細胞増殖を変更
せず（ＭＵＨテスト）、かつ細胞死を誘導しない（ＬＤ
Ｈテスト）ことが調べられた。
脂特異的でない）極性脂質の産生または細胞増殖を変更
せず（ＭＵＨテスト）、かつ細胞死を誘導しない（ＬＤ
Ｈテスト）ことが調べられた。
【００４２】実施例２：化粧および皮膚科学組成物
これらの組成物を、当業者に慣例的な方法で調製した。
これらの実施例に示されている量は重量パーセントで示
されている。 Ａ．ローション ７α-ＯＨ ＤＨＥＡ １％ サリチル酸 １％ プロピレングリコール ５％ アルコール ８７％ 水 全体を１００％とする量 このローションは、皮脂分泌機能を活気づかせるように
晩に用いることができる。
これらの実施例に示されている量は重量パーセントで示
されている。 Ａ．ローション ７α-ＯＨ ＤＨＥＡ １％ サリチル酸 １％ プロピレングリコール ５％ アルコール ８７％ 水 全体を１００％とする量 このローションは、皮脂分泌機能を活気づかせるように
晩に用いることができる。
【００４３】
Ｂ．クリーム
３-Ｏ-アセチル７-ベンゾイルオキシＤＨＥＡ １％
５-ｎ-オクタノイルサリチル酸 １％
メチルパラベン ０．１％
プロピルパラベン ０．１％
ラノリン ５％
液体ワセリン ４％
ゴマ油 ４％
セチルアルコール ５％
グリセリルモノステアラート ２％
トリエタノールアミン １％
プロピレングリコール ５％
カーボマー940 ０．１％
水 全体を１００％とする量
このクリームは、一日に二回適用され、乾燥肌の輝きを
回復させる。
回復させる。
【００４４】
Ｃ．軟膏
７α-ＯＨ ＤＨＥＡ １％
サリチル酸 １％
グリセリルモノステアラート ３％
プロピレングリコール １２％
ペトロラタム ８２．９％
水 全体を１００％とする量
【００４５】
Ｄ．ゲル
３-Ｏ-アセチル７-ベンゾイルオキシＤＨＥＡ １％
サリチル酸 １％
ヒドロキシプロピルセルロース １％
ＰＰＧ-１２-ブテス-１６ ２％
トリエタノールアミン ０．２％
プロピレングリコール ５％
アルコール ４５％
カーボマー940 ０．２％
水 全体を１００％とする量
【００４６】
Ｅ．水中油型エマルション
３-Ｏ-アセチル７-ベンゾイルオキシＤＨＥＡ ０．３％
ローズマリーの凍結乾燥抽出物 ０．２％
グリセリルステアラート ２％
ポリソルバート６０ １％
ステアリン酸 １．４％
トリエタノールアミン ０．７％
カーボマー ０．４％
オリーブ油 １２％
カリテバターの液体画分 １２％
オクチルドデカノール ６％
イソノニルイソノナノアート １０％
酸化防止剤 ０．０５％
香料 ０．５％
防腐剤 ０．３％
水 全体を１００％とする量
【００４７】
Ｆ．クリーム
７β-ＯＨ ＤＨＥＡ ０．５％
レチノール ０．１％
グリセロール ３％
キサンタンガム ０．１％
オキシエチレン化ソルビタンステアラート ０．９％
ＰＥＧ-１００ステアラートおよびグリセリルステアラート
２．１％
セチルアルコール ２．６０％
イソノニルイソノナノアート １１％
オクチルドデカノール １５％
ブチルヒドロキシトルエン ０．１％
オクトクリレン ２％
トリエタノールアミン ０．３％
トコフェリルアセタート １％
防腐剤 ０．６％
水 全体を１００％とする量
【００４８】
Ｇ．クリーム
３-Ｏ-アセチル７-ベンゾイルオキシＤＨＥＡ ０．３％
Ｏ-オクタノイル-６'-Ｄ-マルトース＊ ２％
トリエタノールアミン ０．３％
ＰＥＧ-１００ステアラートおよびグリセリルステアラート
２．５％
ＰＥＧ-５０ステアラート ２．５％
セチルアルコール １％
ステアリルアルコール ３％
イソノニルイソノナノアート ２０％
プロピルパラベン ０．１％
カルボポール ０．３％
水 全体を１００％とする量
＊特許出願EP-0566438に記載されているようにして入手。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
Ｆターム(参考） 4C083 AA112 AA122 AC012 AC072
AC102 AC122 AC242 AC352
AC402 AC422 AC442 AC472
AC482 AC512 AC542 AD092
AD352 AD491 AD492 AD512
AD622 AD662 CC04 CC05
DD33 EE12 EE13
4C086 AA01 AA02 DA09 MA01 MA02
MA04 MA63 NA05 NA14 ZA89
ZA92
4C091 AA01 BB06 CC01 DD01 EE04
EE05 FF01 GG02 GG13 HH01
JJ03 KK01 LL01 MM03 NN01
PA02 PA09 QQ01
Claims (14)
- 【請求項１】 以下の式（Ｉ）： 【化１】 ［式中、 Ｒ１は水素原子、アルキルカルボニル基およびアリール
カルボニル基から選択され、 Ｒ２は水素原子であり、かつＲ３は-ＯＲ４基であっ
て、ここでＲ４は水素原子、アルキルカルボニル基およ
びアリールカルボニル基から選択される］に対応する少
なくとも一つの７-オキシドＤＨＥＡ誘導体を含む組成
物の、乾燥肌または乾燥頭皮を処理するための美容的使
用。 - 【請求項２】 皮脂過少乾燥肌または乾燥頭皮の処理剤
としての、請求項１記載の少なくとも一つのＤＨＥＡ誘
導体の美容的使用。 - 【請求項３】 皮脂過少乾燥肌に関連する疾患を処理す
るための組成物の調製のための、請求項１記載の少なく
とも一つのＤＨＥＡ誘導体の使用。 - 【請求項４】 前記疾患が皮膚炎であることを特徴とす
る、請求項３記載の使用。 - 【請求項５】 前記組成物が４０歳過ぎの女性に適用さ
れることを特徴とする、請求項１ないし４のいずれか一
項に記載の使用。 - 【請求項６】 前記アリールカルボニル基がベンゾイル
基であることを特徴とする、請求項１記載の使用。 - 【請求項７】 前記アルキルカルボニル基が、そのアル
キル部が１から６の炭素原子を含むものであることを特
徴とする、請求項１記載の使用。 - 【請求項８】 前記アルキルカルボニル基がアセチル基
であることを特徴とする、請求項７記載の使用。 - 【請求項９】 前記ＤＨＥＡ誘導体が７-ヒドロキシＤ
ＨＥＡであることを特徴とする、請求項１記載の使用。 - 【請求項１０】 前記ＤＨＥＡ誘導体が３-Ｏ-アセチル
-７-ベンゾイルオキシＤＨＥＡであることを特徴とす
る、請求項１記載の使用。 - 【請求項１１】 前記ＤＨＥＡ誘導体が、組成物の全重
量の０．０５％から１％を占めることを特徴とする、請
求項１ないし１０のいずれか一項に記載の使用。 - 【請求項１２】 組成物が皮膚への局所的適用に適して
いることを特徴とする、請求項１ないし１１のいずれか
一項に記載の使用。 - 【請求項１３】 組成物が、落屑剤；保湿剤；カルマ
ン；およびケラチノサイト増殖および／または分化刺激
剤から選択される少なくとも一つの化合物を含むことを
特徴とする、請求項１ないし１２のいずれか一項に記載
の使用。 - 【請求項１４】 組成物が水中油型エマルションの形態
であることを特徴とする、請求項１ないし１３のいずれ
か一項に記載の使用。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0206504A FR2840216B1 (fr) | 2002-05-28 | 2002-05-28 | Utilisation d'un derive 7-oxyde de la dhea pour le traitement des peaux seches |
| FR0206504 | 2002-05-28 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
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|---|---|---|---|
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Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1366743B1 (ja) |
| JP (1) | JP2003342161A (ja) |
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| DE (1) | DE60306584T2 (ja) |
| ES (1) | ES2268293T3 (ja) |
| FR (1) | FR2840216B1 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006298834A (ja) * | 2005-04-21 | 2006-11-02 | Shiseido Co Ltd | 水中油型乳化皮膚化粧料 |
| JP2015124185A (ja) * | 2013-12-26 | 2015-07-06 | 日本メナード化粧品株式会社 | 皮脂合成促進剤 |
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|---|---|---|---|---|
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| FR3132220B1 (fr) | 2022-01-31 | 2024-02-02 | Oreal | compositions cosmétiques perfectrices de peau et procédés d’utilisation |
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|---|---|---|---|---|
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| FR2826011B1 (fr) * | 2001-06-14 | 2004-12-10 | Oreal | Nouveaux derives de la 7-oxo-dhea et utilisation cosmetique |
-
2002
- 2002-05-28 FR FR0206504A patent/FR2840216B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2003
- 2003-04-18 DE DE60306584T patent/DE60306584T2/de not_active Expired - Fee Related
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- 2003-04-18 EP EP03290972A patent/EP1366743B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 2003-05-21 JP JP2003144028A patent/JP2003342161A/ja active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006298834A (ja) * | 2005-04-21 | 2006-11-02 | Shiseido Co Ltd | 水中油型乳化皮膚化粧料 |
| JP2015124185A (ja) * | 2013-12-26 | 2015-07-06 | 日本メナード化粧品株式会社 | 皮脂合成促進剤 |
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|---|---|
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