BR102019018558A2

BR102019018558A2 - Composição de óleo de retinol

Info

Publication number: BR102019018558A2
Application number: BR102019018558-9A
Authority: BR
Inventors: Ramine Parsa; Anne-Sophie Brillouet; Michael Chang; Star Marie Walsh
Original assignee: Johnson & Johnson Consumer Inc.
Priority date: 2018-09-10
Filing date: 2019-09-06
Publication date: 2020-03-10
Also published as: EP3620213B1; CA3053064A1; CN110882181A; DK3620213T3; ES2869179T3; US20200078317A1; EP3620213A1; RU2019127664A; BR102019018558B1; JP2020040946A; KR20200029357A; US10660866B2; AU2019226300A1; JP7443001B2; BR102019018558A8

Abstract

composição de óleo de retinol a presente invenção refere-se a uma composição que compreende (i) cerca de 0,05 a cerca de 0,5% em peso de retinol; (ii) um emoliente polar selecionado do grupo que consiste em carbonato de dicaprilila de éter estearílico de propileno glicol, isoestearato de propileno glicol e combinações dos mesmos; e (iii) iso-hexadecano, em que a razão entre o peso do emoliente polar e o peso do iso-hexadecano é 1:1 ou menor e a composição é anidra.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÃO DE ÓLEO DE RETINOL". REFERÊNCIA CRUZADA A PEDIDOS DE PATENTERELACIONADOS [001 ] Este pedido reivindica o benefício do pedido provisório US n° 62/728941, depositado em 10 de setembro de 2018, cuja descrição completa está aqui incorporada a título de referência para todos os propósitos.

CAMPO DA INVENÇÃO

[002] A presente invenção refere-se a uma composição que compreende (i) cerca de 0,05 a cerca de 0,5 % em peso de retinol; (ii) um emoliente polar selecionado do grupo que consiste em: éter estearílico de propileno glicol, carbonato de dicaprilila, isoestearato de propileno glicol e combinações dos mesmos; e (iii) iso-hexadecano, em que a razão entre o peso do emoliente polar e o peso do iso-hexadecano é 1:1 ou menor e a composição é anidra.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[003] O retinol é um ingrediente ativo bem conhecido em cosméticos. Tem sido mostrado ao longo dos últimos 20 anos que o retinol é um ingrediente altamente eficaz e de baixo custo para o tratamento da pele, mas melhorias em sua atividade e aplicação, juntamente com novas formas de produto são sempre desejáveis. [004] A patente US n° 9.387.160 refere-se a composições óleo em água contendo retinol, as quais apresentam uma taxa controlada de liberação de retinol à pele, fornecendo assim tanto maior atividade de retinol aumentada como menor irritação. A composição compreende um emoliente não polar e um emoliente polar. Em uma modalidade, a composição compreende de cerca de 0,05 a cerca de 0,5% em peso de retinol, éter estearílico de propileno glicol (éter estearílico de PPG), e iso-hexadecano, em que a razão entre o peso do éter estearílico de propileno glicol e o peso do iso-hexadecano é de cerca de 75:25 a cerca de 50:50.

[005] De modo similar, NEUTROGENA® Rapid Wrinkle Repair®, comercialmente disponível junto à Johnson & Johnson Consumer Inc., é uma composição óleo em água que contêm retinol, éter estearílico de propileno glicol, e o iso-hexadecano. Ele é utilizado para amenizar a aparência de rugas na pele, suavizar as linhas finas, melhorar a textura da pele, e iluminar o tom da pele.

[006] Os requerentes descobriram agora que composições anidras ou oleosas contendo retinol também podem ser formuladas com um emoliente polar e iso-hexadecano. No entanto, surpreendentemente, em composições anidras, a razão entre o peso do emoliente polar e o peso do iso-hexadecano necessária para se obter uma boa atividade do retinol, mas baixa irritação, é o inverso do que é necessário em emulsões óleo em água, como aquelas descritas na patente '160. Especificamente, em composições anidras, a razão entre o peso do emoliente polar e o peso do iso-hexadecano necessária para obter altos níveis de atividade de retinol para baixa irritação é 1:1 ou menor, por exemplo cerca de 1:2 a menos que cerca de 1:1.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

[007] A presente invenção refere-se a uma composição que compreende (i) cerca de 0,05 a cerca de 0,5% em peso de retinol; (ii) um emoliente polar selecionado do grupo que consiste em: éter estearílico de propileno glicol, carbonato de dicaprilila, isoestearato de propileno glicol e combinações dos mesmos; e (iii) iso-hexadecano, em que a razão entre o peso do emoliente polar e o peso do iso-hexadecano é 1:1 ou menor e a composição é anidra.

[008] A invenção fornece ainda o uso da composição para reduzir os sinais de envelhecimento da pele.

[009] A invenção também fornece o uso da composição para reduzir a aparência de marcas de estiramento ou celulite.

[0010] A invenção também fornece o uso da composição para tratar acne ou rosácea.

[0011] A invenção fornece ainda o uso da composição para tratamento de pele irregular.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[0012] Exceto onde definido em contrário, todos os termos técnicos e científicos usados na presente invenção têm o mesmo significado que o comumente compreendido pelo versado na técnica à qual a invenção pertence. Todas as publicações, pedidos de patente, patentes e outras referências mencionadas na presente invenção estão aqui incorporadas a título de referência.

[0013] Conforme utilizado na presente invenção, "aplicação tópica" ou "aplicar topicamente" significa por diretamente ou espalhar sobre a pele externa, o couro cabeludo ou cabelo, por exemplo, com o uso das mãos ou de um aplicador como um lenço, um aplicador de esfera ou por aspersão.

[0014] Conforme utilizado na presente invenção, o termo "cosmético" refere-se a uma substância ou preparação embelezadora que preserva, restaura, confere, simula ou melhora a aparência da beleza corporal ou parece acentuar a beleza ou juventude, especificamente quando se refere à aparência do tecido ou da pele.

[0015] Conforme utilizado na presente invenção, "quantidade cosmeticamente eficaz" significa uma quantidade de um composto ou composição fisiologicamente ativo suficiente para tratar um ou mais sinais de envelhecimento da pele, mas baixa o suficiente para evitar efeitos colaterais sérios. A quantidade cosmeticamente eficaz do composto ou composição irá variar com o problema de saúde específico sendo tratado, a idade e condição física do usuário final, a severidade do problema de saúde sendo tratado/prevenido, a duração do tratamento, a natureza de outros tratamentos, o composto ou produto/composição específico utilizado, o veículo cosmeticamente aceitável específico utilizado e fatores similares.

[0016] Conforme utilizado na presente invenção, o termo "cosmeticamente aceitável" significa que os ingredientes que o termo descreve são adequados para uso em contato com tecidos (por exemplo, pele ou cabelo) sem toxicidade, incompatibilidade, instabilidade, irritação ou reação alérgica indevida, ou similares.

[0017] Conforme utilizado na presente invenção, um "agente ativo cosmeticamente aceitável" é um composto (sintético ou natural) que tem um efeito cosmético ou terapêutico sobre a pele ou pelos.

[0018] Conforme utilizado na presente invenção, "tratar" refere-se a mitigar, reduzir, prevenir, melhorar ou eliminar a presença ou sinais de uma condição ou distúrbio.

[0019] A presente invenção é adequada para tratar sinais de envelhecimento da pele. Conforme utilizado na presente invenção, o termo "sinais de envelhecimento da pele" inclui a presença de linhas e rugas, perda de elasticidade, pele desigual e manchamento. Em uma modalidade particularmente preferencial, o sinal de envelhecimento é a presença de linhas e rugas e/ou a perda de elasticidade.

[0020] Conforme utilizado na presente invenção, "ruga" inclui linhas finas, rugas finas ou rugas grosseiras. Exemplos de rugas incluem, mas não se limitam a, linhas finas ao redor dos olhos (por exemplo, "pés de galinha"), rugas na testa e na bochecha, linhas de expressão e linhas de sorriso ao redor da boca.

[0021] Conforme utilizado na presente invenção, "perda de elasticidade" inclui perda de elasticidade ou integridade estrutural da pele ou tecido, incluindo, mas não se limitando a, tecido flácido, frouxo e solto. A perda de elasticidade ou integridade da estrutura do tecido pode ser um resultado de diversos fatores, que incluem, mas não se limitam a, doença, envelhecimento, alterações hormonais, trauma mecânico, lesão ambiental, ou o resultado de uma aplicação de produtos, como um cosmético ou produto farmacêutico, ao tecido. [0022] Conforme utilizado na presente invenção, "pele desigual" significa uma condição da pele associada à pigmentação difusa ou mosqueada, que pode ser classificada como hiperpigmentação, como hiperpigmentação pós-inflamatória.

[0023] Conforme utilizado na presente invenção, "manchamento" significa uma condição da pele associada à vermelhidão ou eritema. Para uso na presente invenção, "marca de estiramento" significa estrias rosas, avermelhadas ou arroxeadas que frequentemente aparecem no abdômen, seios, braços, nádegas e coxas.

[0024] Para uso na presente invenção, o termo "celulite" significa bolsos de gordura que são aprisionados e causam ondulações na pele. A ondulação é irregular e desigual e tem sido associada com pele de casca de laranja e pele de queijo.

[0025] A invenção também é adequada para tratar acne. Conforme utilizado na presente invenção, "acne" se refere a distúrbios resultantes das ações de hormônios e outras substâncias nas glândulas sebáceas e nos folículos capilares, que levam, tipicamente, à obstrução de poros e à formação de lesões inflamatórias e não inflamatórias na pele. Especificamente, se refere a manchas, lesões ou espinhas, espinhas pré-emergentes, cravos e/ou cravos brancos. Conforme utilizado na presente invenção, uma "espinha pré-emergente" é um folículo inflamado que não está visualmente aparente sobre a superfície da pele a olho nu (por exemplo, como uma lesão). [0026] A invenção é também adequada para tratar rosáceas. Conforme utilizado na presente invenção, "rosácea" significa uma pele com eritema persistente com ou sem pápulas, pústulas ou nódulos.

[0027] Exceto onde indicado em contrário, uma porcentagem ou concentração se refere a uma porcentagem ou concentração em peso (isto é, % em p/p). Exceto onde indicado de outro modo, todas as faixas incluem os pontos finais, por exemplo, "de 4 a 9" inclui os pontos finais 4 e 9.

[0028] Onde aplicável, produtos químicos são especificados de acordo com os nomes da Nomenclatura Internacional de Ingredientes Cosméticos (INCI - International Nomenclature of Cosmetic Ingredient). Informações adicionais, incluindo fornecedores e nomes comerciais, podem ser encontradas na monografia INCI no International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, 16a Edição, publicada pelo Personal Care Products Council, Washington DC, ou por meio do Personal Care Products Council’s On-Line INFOBASE, http://online.personalcarecouncil.org/jsp/Home.jsp.

Retinol [0029] A composição compreende retinol. O retinol tem a fórmula: na qual R é CH2OH.

[0030] Em outras modalidades, outros retinoides incluindo retinal, ácido retinoico, acetato de retinila, palmitato de retinila, derivados de amina e similares podem ser usados em vez de ou em adição ao retinol.

[0031 ] A composição pode conter uma quantidade cosmeticamente eficaz de retinol. A composição, de preferência, contém de cerca de 0,001% a cerca de 2% de retinol, com mais preferência de cerca de 0,01% a cerca de 1% de retinol.

[0032] Em uma modalidade, a composição compreende cerca de 0,05 a cerca de 0,5 por cento em peso de retinol.

[0033] O retinol pode ser obtido, por exemplo, junto à BASF.

Emoliente polar [0034] A composição também contém um emoliente polar selecionado a partir do grupo que consiste em éter estearílico de propileno glicol, carbonato de dicaprilila, isoestearato de propileno glicol e combinações dos mesmos.

[0035] Em uma modalidade, o emoliente polar é uma combinação de éter estearílico de propileno glicol e carbonato de dicaprilila.

[0036] Éter estearílico de propileno glicol pode ser obtido comercialmente junto à Croda e Evonik.

[0037] O carbonato de dicaprilila pode ser obtido comercialmente junto à BASF.

[0038] Em uma modalidade, a composição contém de cerca de 1 a cerca de 50%, em peso, de emoliente polar, de preferência cerca de 15 a cerca de 25%, em peso, de emoliente polar.

Iso-hexadecano [0039] A composição também contém iso-hexadecano.

[0040] Em uma modalidade, a composição contém de cerca de 19 a cerca de 70%, em peso, de iso-hexadecano, de preferência, cerca de 30 a cerca de 60%, em peso, de iso-hexadecano.

[0041] O iso-hexadecano pode ser obtido comercialmente, por exemplo, junto à Croda ou Presperse.

Razão entre o peso do emoliente polar e peso do iso-hexadecano [0042] Independentemente da quantidade de retinol na composição, a razão entre o peso do emoliente polar e o peso do iso-hexadecano é 1:1 ou menor, por exemplo, cerca de 1:2 a menos que cerca de 1:1.

[0043] Em uma modalidade, a razão entre o peso do emoliente polar e o peso do iso-hexadecano é de cerca de 1:2 a cerca de 1:1.

[0044] Em uma modalidade, a razão entre o peso do emoliente polar e o peso do iso-hexadecano é de cerca de 1:2.

[0045] Em uma modalidade específica, o emoliente polar é uma combinação entre éter estearílico de propileno glicol e carbonato de dicaprilila e a razão entre o peso do emoliente polar e o peso do iso-hexadecano é de cerca de 1:2.

Composição oleosa [0046] A composição é uma composição oleosa. Ou seja, ela é anidra.

[0047] Como usado aqui, uma composição "oleosa" ou "anidra" significa que a composição inclui menos que cerca de 0,25%, em peso, de água. Em uma modalidade preferencial, a composição compreende menos que cerca de 0,1% de água. Em ainda uma outra modalidade preferencial, a composição é completamente isenta de água. Esses teores máximos de água podem, em certas modalidades, se referir apenas à água "livre", isto é, água que não é quimicamente ligada a um outro composto (por exemplo, em um cristal como água de hidratação).

[0048] A composição pode, portanto, conter qualquer dos componentes hidrofóbicos tipicamente usados em composições cosméticas anidras. Uma ampla variedade de componentes hidrofóbicos pode ser usada em seus níveis estabelecidos na técnica. O componente hidrofóbico pode ser derivado de animais, plantas, ou petróleo e pode ser natural ou sintético.

[0049] Exemplos não limitadores de componentes hidrofóbicos adequados incluem os seguintes.

[0050] (1) Óleo mineral, também conhecido como petrolato líquido, é uma mistura de hidrocarbonetos líquidos obtida a partir de petróleo.

[0051] (2) Petrolato, que também é conhecido como gel de petróleo, é um sistema coloidal de hidrocarbonetos sólidos de cadeia não linear e hidrocarbonetos líquidos com alto ponto de ebulição, em que a maior parte dos hidrocarbonetos líquidos são mantidos dentro das micelas.

[0052] (3) Hidrocarbonetos de cadeia linear e ramificada tendo de cerca de 7 cerca de 40 átomos de carbono. Exemplos não limitadores incluem dodecano, isododecano, esqualano, colesterol, poli-isobutileno hidrogenado, docosano (ou seja, um hidrocarboneto C22), e hexadecano. Também são úteis as isoparafinas C7-C40, que são hidrocarbonetos C7-C40 ramificados.

[0053] (4) ésteres de álcool C1-C30 com ácidos carboxílicos C1-C30 e ácidos dicarboxílicos C2-C30, incluindo materiais de cadeia linear e ramificada bem como derivados aromáticos (ácidos mono- e policarboxílicos incluem ácidos carboxílicos de cadeia linear, cadeia ramificada e de arila). Exemplos não limitadores incluem sebacato de di-isopropila, adipato de di-isopropila, miristato de isopropila, palmitato de isopropila, palmitato de metila, propionato de miristila, palmitato de 2-etil hexila, neopentanoato de isodecila, maleato de di-2-etil hexila, palmitato de cetila, miristato de miristila, estearato de estearila, estearato de isopropila, estearato de metila, estearato de cetila, beenato de beenila, maleato de dioctila, sebacato de dioctila, adipato de di-isopropila, octanoato de cetila, dilinoleato de di-isopropila.

[0054] (5) mono-, di- e triglicerídeos de ácidos carboxílicos C1-C30, por exemplo, triglicerídeo caprílico/cáprico, triglicerídeo caprílico/cáprico de PEG-6, triglicerídeo caprílico/cáprico de PEG-8.

[0055] (6) ésteres de alquileno glicol de ácidos carboxílicos C1- C30, por exemplo, mono- e diésteres de etileno glicol, e mono- e diésteres de propileno glicol de ácidos carboxílicos C1-C30, por exemplo, diestearato de etileno glicol.

[0056] (7) derivados propoxilados e etoxilados dos materiais anteriormente mencionados.

[0057] (8) mono- e poliésteres C1-C30 de açúcares e materiais relacionados. Esses ésteres são derivados de uma porção açúcar ou poliol e de uma ou mais porções de ácido carboxílico. Dependendo do ácido e do açúcar constituintes, esses ésteres podem estar tanto na forma líquida quanto sólida à temperatura ambiente. Exemplos de ésteres líquidos incluem: tetraoleato de glicose, tetraésteres de glicose com ácidos graxos (insaturados) de óleo de soja, tetraésteres de manose com ácidos graxos de óleo de soja mistos, tetraésteres de galactose de ácido oleico, tetraésteres de arabinose de ácido linoleico, tetralinoleato de xilose, pentaoleato de galactose, tetraoleato de sorbitol, hexaésteres de sorbitol de ácidos graxos insaturados de óleo de soja, pentaoleato de xilitol, tetraoleato de sacarose, pentaoleato de sacarose, hexaoleato de sacarose, heptaoleato de sacarose, octaoleato de sacarose, e misturas dos mesmos.

[0058] (9) Óleos de organopolissiloxano. O óleo de organopolissiloxano pode ser volátil, não volátil ou uma mistura de silicones voláteis e não voláteis. Exemplos não limitadores de óleos de organopolissiloxano adequados incluem os polialquil siloxanos, polialquil siloxanos cíclicos, e polialquil aril siloxanos.

[0059] Os polialquil siloxanos incluem polialquil siloxanos com viscosidades de cerca de 0,5 cerca de 1.000.000 centistokes a 25°C. Os polialquil siloxanos disponíveis comercialmente incluem os polidimetil siloxanos, que são também conhecidos como dimeticonas, exemplos dos quais incluem a série VICASIL disponível comercialmente junto a General Electric Company e a série DOW CORNING 200 vendida pela Dow Corning Corporation. Exemplos específicos de polidimetilsiloxanos adequados incluem fluido DOW CORNING 200, DOW CORNING 225, cetil dimeticona, lauril dimeticona, e polialquil siloxanos cíclicos como DOW CORNING 244, DOW CORNING 344, DOW CORNING 245, DOW CORNING 345, fluido DOW CORNING 593, fluidos DOW CORNING 1401, 1402 e 1403.

[0060] (10) Óleos vegetais e óleos vegetais hidrogenados. Exemplos de óleos vegetais e óleos vegetais hidrogenados incluem óleo de açafrão, óleo de rícino, óleo de coco, óleo de caroço de algodão, óleo de menhaden, óleo de palmiste, óleo de palma, óleo de amendoim, óleo de soja, óleo de colza, óleo de linhaça, óleo de farelo de arroz, óleo de pinho, óleo de gergelim, óleo de semente de girassol, óleo de açafrão hidrogenado, óleo de rícino hidrogenado, óleo de coco hidrogenado, óleo de caroço de algodão hidrogenado, óleo de menhaden hidrogenado, óleo de palmiste hidrogenado, óleo de palma hidrogenado, óleo de amendoim hidrogenado, óleo de soja hidrogenado, óleo de colza hidrogenado, óleo de linhaça hidrogenado, óleo de farelo de arroz hidrogenado, óleo de gergelim hidrogenado, óleo de semente de girassol hidrogenado, e misturas dos mesmos.

[0061 ] (11) Gorduras e óleos animais, por exemplo, lanolina e seus derivados, óleo de fígado de bacalhau.

[0062] (12) São úteis, também, os éteres alquílicos C4-C20 de polipropileno glicóis, ésteres de ácido carboxílico C1-C20 de polipropileno glicóis e éteres di-alquílicos C8-C30. Alguns exemplos não limitadores destes materiais incluem éter butílico de PPG 14, éter dioctílico, éter dodecil octílico e misturas dos mesmos.

[0063] A composição pode compreender uma variedade de outros materiais conhecidos na técnica incluindo emulsificantes, agentes perolizantes ou opacificantes, espessantes, emolientes, condicionadores, umectantes, agentes quelantes, esfoliantes, e aditivos que melhoram a aparência, sensação táctil, ou fragrância da composição, tais como corantes, fragrâncias.

[0064] A composição pode compreender ainda outros agentes ativos cosmeticamente aceitáveis desde que sejam adequados para composições anidras, como por exemplo, agentes antiacne, agentes de controle de brilho, agentes antimicrobianos, agentes anti-inflamatórios, agentes antimicóticos, agentes antiparasitas, analgésicos externos, filtros solares, fotoprotetores, antioxidantes, agentes queratolíticos, tensoativos, hidratantes, nutrientes, vitaminas, intensificadores de energia, agentes antiperspirantes, adstringentes, desodorantes, agentes firmadores, agentes anticalosidades, e agentes para condicionamento do cabelo e/ou pele.

[0065] A quantidade do outro agente cosmeticamente ativo pode estar na faixa de cerca de 0,001% a cerca de 20%, em peso, da composição, por exemplo, cerca de 0,005% a cerca de 10%, em peso, da composição, como cerca de 0,01% a cerca de 5%, em peso, da composição.

[0066] A composição pode estar sob a forma de uma pomada que contém solventes orgânicos e/ou de silicone, óleos, lipídios e ceras. Uma pomada pode conter uma base simples de óleos animais ou vegetais, ou hidrocarbonetos semissólidos. Uma pomada pode conter de cerca de 2% a cerca de 10% de emoliente (ou emolientes) mais de cerca de 0,1% a cerca de 2% de agente espessante (ou agentes espessantes). Exemplos de agentes espessantes incluem, mas não se limitam a, aqueles apresentados no ICI Handbook, páginas 2.979 a 2.984.

[0067] Os exemplos a seguir ilustram ainda a invenção reivindicada. Exemplo 1 [0068] Uma série de formulações oleosas contendo diferentes quantidades de retinol, éter estearílico de PPG15, carbonato de dicaprilila e iso-hexadecano foram feitas e testadas para atividade de retinol e irritação.

[0069] As formulações eram anidras e continham 0,1%, 0,3%, ou 0,5%, em peso, de retinol, que foi usado na forma de uma mistura 50/50% em peso com polissorbato 20. O retinol foi dissolvido em uma formulação oleosa contendo éter estearílico de PPG15, carbonato de dicaprilila e iso-hexadecano, e os outros ingredientes mostrados na Tabela 2. A quantidade de éter estearílico de PPG15 em cada formulação foi 18% em peso, enquanto a quantidade de carbonato de dicaprilila variou.

[0070] A Tabela 3 mostra as quantidades de retinol, os emolientes polares, iso-hexadecano, e a razão entre o peso dos emolientes polares para iso-hexadecano em cada uma das formulações.

Tabela 3 [0071] A atividade do retinol e o efeito irritante do retinol de cada formulação foram medidos in vitro pela avaliação do nível de expressão gênica de Proteína de Ligação ao Ácido Retinoico Celular 2 (CRABP2) e de interleucina 8 (IL8), respectivamente. Os testes de expressão gênica foram realizados em explantes de pele humana conforme exposto a seguir.

[0072] As formulações A-l foram aplicadas topicamente aos explantes e incubadas durante 48 horas. O tecido não tratado foi usado como o controle de linha de base. Para cada formulação, alterações na expressão gênica de CRABP2 e IL8 foram medidos por ensaios de reação em cadeia da polimerase quantitativos (qPCR). Após a incubação de 48 horas, RNAs totais foram isolados de cada tecido de explante de pele com o uso de um kit Qiagen RNeasy Mini para tecidos fibrosos (Valencia, CA, EUA) seguindo as instruções do fabricante. A concentração de RNA foi avaliada com o uso de um espectrofotômetro Nanodrop 2000 (Thermo Fisher Scientific, Hudson, NH, EUA).

[0073] A transcrição reversa foi realizada com o uso de um kit de cDNA de alta capacidade (Life Technologies Corporation, Grand Island, NY, EUA).

[0074] qPCR foi usada para a expressão de CRABP2, IL8 e do gene constitutivo da proteína de ligação a TATA humana (TBP). Os ensaios de expressão gênica Taqman® para CRABP2, IL8 e TBP, mistura mestre de expressão gênica TaqMan® foram adquiridos junto à Life Technologies Corporation (Grand Island, Nova Iorque, EUA). [0075] qPCR foi realizada com o uso de um sistema de PCR de tempo real rápido ABI 7500 (Life Technologies Corporation, Grand Island, NY, EUA). Cada reação foi realizada por ácido ribonucleico (RNA) de explantes de tecido individuais, e normalizada para a TBP. As ordens de grandeza das alterações foram calculadas em comparação com o controle não tratado.

[0076] Os resultados foram primeiramente normalizados pelos resultados de controle não tratados correspondentes. Os resultados normalizados para o controle foram então ainda normalizados pelos resultados obtidos pelo tratamento dos explantes com NEUTROGENA® Rapid Wrinkle Repair® como um controle positivo. Os ingredientes em NEUTROGENA® Rapid Wrinkle Repair® são mostrados na Tabela 4. Tabela 4 [0077] Os resultados da expressão gênica são mostrados na Tabela 5, que inclui a razão do valor de CRABP2 normalizado para o valor de IL8 normalizado.

Tabela 5 [0078] Os resultados na Tabela 5 mostram que independentemente da dose de retinol, fórmulas de óleo que têm uma razão de emoliente 1:2 (isto é, Fórmulas B, E e H) exibiram as maiores razões CRABP2/IL8 normalizadas, indicando a melhor razão atividade-para-irritação.

[0079] Além disso, a uma dose de 0,3% em peso de retinol, a razão de emoliente 1:1 (Fórmula F) exibiu a segunda maior razão de atividade-para-irritação razão, enquanto que uma dose de 0,3% em peso de retinol acoplada com uma razão de emoliente de 2:1 (Fórmula G) mostraram uma menor atividade.

Exemplo 2 [0080] Uma composição de acordo com a invenção foi preparada tendo os ingredientes da Tabela 6.

Tabela 6 [0081] A composição foi preparada da seguinte forma. Carbonato de dicaprilila foi adicionado a um recipiente de mistura e a mistura começou. Éter estearílico de PPG-15, iso-hexadecano, tetraetilhexanoato de pentaeritritila, BHT, acetato de tocoferila, citrato de trietila, bisabolol, e retinol foram adicionados ao recipiente de mistura um de cada vez permitindo uma misturação adequada, e misturados até que se obtivesse homogeneidade.

REIVINDICAÇÕES

Claims

1. Composição, caracterizada por compreender (i) cerca de 0,05 a cerca de 0,5% em peso de retinol; (ii) um emoliente polar selecionado do grupo que consiste em carbonato de dicaprilila de éter estearílico de propileno glicol, isoestearato de propileno glicol e combinações dos mesmos; e (iii) iso-hexadecano, em que a razão entre o peso do emoliente polar e o peso do iso-hexadecano é 1:1 ou menor e a composição é anidra.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a razão entre o peso do emoliente polar e o peso do iso-hexadecano é cerca de 1:2.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o emoliente polar é uma combinação de éter estearílico de propileno glicol e carbonato de dicaprilila.

4. Uso da composição como definida na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de é para reduzir os sinais de envelhecimento da pele.

5. Uso da composição como definida na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que é para reduzir a aparência de marcas de estiramento ou celulite.

6. Uso da composição como definida na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que é para tratar acne ou rosácea.

7. Uso da composição como definida na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que é para tratar pele desigual.