JPH0676311B2 - 皮膚の皺及び過剰色素沈着の治療のための３‐フエニルアセチルアミノ‐２，６‐ピペリジンジオンの局所的用法 - Google Patents

皮膚の皺及び過剰色素沈着の治療のための３‐フエニルアセチルアミノ‐２，６‐ピペリジンジオンの局所的用法

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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は一般的に化粧品組成物及び皮膚の皺及び過剰色
素沈着の箇所を減少させるためのそれらの用途に関す
る。より詳しくは、この組成物は化粧品として許容可能
な賦形剤中にアミノ酸誘導体、3-フェニルアセチルアミ
ノ‐2,6-ピペリジンジオンを含んでなるものである。
皺は通常年を取ることの自然的な結果である。25才まで
に人は通常皮膚の年令に関係した変化に伴う何等かの顔
の皺を認める。これらの変化には皮下脂肪の損失、筋肉
の張りの減少、及び弾性の損失などが含まれる。これら
の変化はコラーゲン及びエラスチン繊維含量の減少に並
行する。ホルモンの変化も又生じ、皮膚組織の水結合能
力における減少と関連している。年を取ることに加え
て、皮膚の皺のその他の原因としては風、日光及び病気
などが挙げられる。単一で、或いは併合して、これらの
力は皮膚の組織の非弾力性及び乾燥を促進する。
過剰色素沈着は皮膚組織における高密度のメラニン濃度
に一般的に関連している。皮膚の色はメラニン蓄積の量
及び大きさにより決定される。皮膚の過剰色素沈着はメ
ラニンの産生が増加した場合に起る。過剰色素沈着の斑
点は天然現象から生ずるか或いはそれらは外的ストレ
ス、薬品、或いはその他の機能不全により引き起こされ
る。最も普通のタイプの居所過剰色素沈着としてはホク
ロ、ソバカス、母斑、及び黒皮症などが挙げられる。最
後のタイプは妊娠した女性或いは経口避妊薬を飲んでい
る女性における過剰色素沈着に対応するものであり、下
垂体により産生されるメラノサイト刺激ホルモン及び副
腎皮質刺戟ホルモンの上昇した濃度によるものである。
歴史的に、化粧品製剤の使用はエジプトの記述物の教え
に遡る。ハーブその他の植物抽出物がその様な製剤のベ
ースとして用いられた。1900年代の初期に医師達は座瘡
の治療にフェニルを導入した。化学的外科、即ちフェノ
ール塗布に引き続く皮膚の剥離は、顔の皺の除去にも極
めて人気のあるものとなった。「皮下充填」の技術も又
承認を獲得した。パラフィン及び後には有機シリコーン
ポリマーが皺を「肉付けする」ために皮膚組織中に注入
された。
現在、皺防止製剤がエアロゾール、フォーム、ローショ
ン、軟膏、クリーム或いはゲルなどの各種形態で存在す
る。ラノリン、リン脂質、ステロール及び脂肪酸が通常
の賦形剤である。望ましい粘度及び安定性を得るために
その様な製剤には通常乳化剤が含まれる。パラアミノ安
息香酸などの防腐剤も又汚染を防止するために含まれ
る。
各種化粧品製剤が現在用いられている。例えば、皮膚の
滑らかさを促進するために皮膚軟化薬が一般的に使用さ
れている。それらの局所的効果は皮膚から更に水分が失
われることの防止、或いは水分の皮膚組織への吸引のい
づれかに帰されている。ホルモン組成物も同様に皺を平
滑化するために用いられている。ある種のホルモンの局
所的塗布は表皮細胞の水和に関連付けられている。コラ
ーゲン抽出物も又現在皮膚の平滑性を高めるために用い
られている。皮膚内に注入されると、これらの製剤は脈
管化され、確立されたコラーゲン網目中に組込まれ、引
続き失われた繊維を置換する。皮膚の色調さえも高める
ために美容師達はハイドロキノンを使用している。ハイ
ドロキノンは過剰色素沈着の領域の色を薄くする。
局所的に適用される製剤は短期間の効果を及ぼすが、そ
れらは一般的に継続的な利益をもたらさない。消費者達
は毎年その様な「皺防止」製剤のために何百万ドルも費
している。皮膚内に注入される組成物は、おそらくより
長い継続的効果を及ぼすであろうが、高価であり、医師
の技倆を必要とする。従って、局所的に塗布され、効果
が持続する化粧品が最も望ましいものであることは明ら
かである。本発明の化粧品組成物はこれらの特徴を提供
するものである。それらは容易に塗布され、皺及び過剰
色素沈着の斑点を減少するのに延長された効果を有す
る。
本発明は一面において3-フェニルアセチルアミノ‐2,6-
ピペリジンジオンを化粧品として適当な賦形剤中に含有
する化粧品組成物を含むものである。この組成物は好ま
しくはココアバター、ラノリン、ペトロラタム或いはア
クアホワ（Aqua-phor）、羊毛‐ワックスアルコールと
脂肪族炭化水素との混合物中にブレンドされた3-フェニ
ルアセチルアミノ‐2,6-ピペリジンジオンの準固体分散
体を含んでなるものである。
その他の適当な賦形剤の使用も又含まれる。組成物中に
おける3-フェニルアセチルアミノ‐2,6-ピペリジンジオ
ンの濃度は好ましくは１〜10重量％の範囲である。
もう一つの面において、本発明はこの組成物の使用方法
を含んでなるものである。この組成物は顕著な皺及び過
剰色素沈着を示す皮膚の領域に好ましくは夕方に、又朝
でも局所的に塗布される。より迅速な、或いはより包括
的な効果を得るためには、3-N-フェニルアセチルアミノ
‐2,6-ピペリジンジオンの局所組成物は１日の内より頻
繁に、例えば毎日２回塗布することができる。この組成
物は少し塗布されて皮膚中に作用する。それらの塗布は
その他の皮膚調整剤を必要としない。これらの組成物を
用いた予備的臨床研究は短期間の使用により皮膚の皺及
びホクロの過剰色素沈着における有意義な減少を示し
た。
本発明を以下に本出願の時点において知られている好ま
しい実施態様に則して説明する。これらの実施態様は化
粧品組成物を製造するための及びそれらの使用方法の最
良の態様を示すものである。
A.化粧品組成物の調製 本発明の組成物において用いられる特別のアミノ酸誘導
体、3-フェニルアセチルアミノ‐2,6-ピペリジンジオン
は天然の体液から抽出されるか或いは合成的にアミノ
酸、即ち‐グルタミンとフェニルアセチルクロライドを
組合わせることにより調製される。化粧品用途には、化
合物成分は本発明において準用される米国特許第4,470,
970号明細書に記載される如く、合成的に製造するのが
好ましい。
このアミノ酸誘導体成分は次いで適当な化粧品賦形剤中
にブレンドされ、準固体分散体を製造する。賦形剤はコ
コアバター、ラノリン、オイセリン（Eucerin:米国登録
商標、ドイツのBEIERSDORF AKTIENGESELLSHAFT製のモイ
スチャライザーで、水、ペトロラタム、鉱油、鉱蝋、鉱
蝋アルコール、及び2-ブロモ‐2-ニトロプロパン1,3ジ
オールを含む油中水エマルジョン）、ペトロラタム、或
いは羊毛‐ワックスアルコールと脂肪族炭化水素との混
合物の任意のものから選ぶことができる。その他の適当
なベースも又当業者には明らかであろう。
適当な防腐剤を組成物に含ませてもよく、メチルパラベ
ン或いはプロピルパラベン或いはパラアミノ安息香酸が
この目的のために好ましい。
賦形剤中にブレンドされる3-フェニルアセチルアミノ‐
2,6-ピペリジンジオンの濃度は通常１〜10重量％の範囲
にある。
下記の組成は本発明の組成物の特に好ましい配合であ
る。成 分 量 1.ラノリン 10.0g 2.オリーブ油 20.0g 3.オイセリン 100g 4.コレステリルオレエート 1.5g 5.ココアバター 4.5g 6.レシチン 2.0g 7.グリコール（エチルグリコール） 8.0g 8.ハチミツ 1.0g 9.レモンジュース（Realemon） 0.5ml 10.セチルアルコール 1.5g 11.エタノールアミン 0.5g 12.ビタミンＡ 50,000単位 13.ビタミンＥ 0.2mg 14.ビタミンＦ 20,000単位 15.3-フェニルアセチルアミノ‐2,6-ピペリジンジオン
1.0g 16.グリセリン 1.0g 17.ばら香水 3.5g 18.水（蒸留水） 300g 19.メチルパラベン 1.0g B.化粧品組成物の塗布方法 組成物の塗布のために皮膚を準備する目的で適当なクレ
ンザー、例えば洗顔石けん及び温水を用いて皮膚を十分
に清浄化すべきである、 3-フェニルアセチルアミノ‐2,6-ピペリジンジオンを適
当な賦形剤中に含んでなる化粧品組成物を１日１回朝に
或いは毎日２回朝と夕方に皺或いは過剰色素沈着の顕著
な領域において皮膚に塗布する。
組成物の薄膜のみが塗布されて皮膚を覆う。3-フェニル
アセチルアミノ‐2,6-ピペリジンジオンを含有する組成
物を塗布する際に湿潤剤その他の皮膚調整剤を使用する
ことができる。
例 臨床的試みにおいてこの組成物を用いた経験により、そ
れらが顔及び目の周りの皮膚の皺を減少するのに有効で
あることが証明された。10名のボランティアが平均２％
の濃度で組成物を使用した。これらの組成物は、乳化剤
としての１％のセチルアルコール及び0.5％のトリエタ
ノールアミン及び防腐剤としてのメチルパラベン或いは
プロピルパラベンと共にラノリン、オイセリン、オリー
ブ油及びココアバターの混合物中に分散された3-フェニ
ルアセチルアミノ‐2,6-ピペリジンジオンよりなるもの
であった。全て10名の人は10日〜14日以内に少なくとも
中程度の効果を認めた。平均年令40〜60才の８名の人達
は正常な健康人であり、二人の女性は乳癌を有してい
た。毎日１回の夕方の塗布により、ボランティアの６名
は皮膚の皺の顕著な減少を自覚し、４名は中程度の効果
を得た。被験者は通常最初の化粧品組成物の使用の５日
以内に皮膚の皺の減少を観察した。
ボランティアの２名は二つの異なった濃度の3-フェニル
アセチルアミノ‐2,6-ピペリジンジオンを使用した。彼
等は皮膚の皺においてより高い濃度がより高い減少を与
えることを見出した。特に、４％及び10％の濃度の3-フ
ェニルアセチルアミノ‐2,6-ピペリジンジオンはそれぞ
れ１％及び２％の濃度よりもこれらの２名の被験者に対
して皮膚の皺のより大きな減少をもたらした。
ボランティアの２名は皺の減少を認める他にホクロによ
る皮膚の過剰色素沈着の減少も観察した。これらのボラ
ンティアの各々は毎日１回１％、２％或いは４％の濃度
を90日間使用した。
3-フェニルアセチルアミノ‐2,6-ピペリジンジオンを含
有するこの化粧品組成物及びそれらの用途の説明は本発
明を例示するものである。これらの組成物及びそれらの
製造方法及び塗布方法において特許請求の範囲に規定さ
れる本発明から離れることなく多くの修正及び変更が可
能である。例えば、組成物は毎日１日或いは２回よりも
より頻繁に或いはより少なく塗布されてもよい。組成物
は又ビタミン、顔料、香料、抗ヒスタミン、アラントイ
ン或いはハチミツなどの添加物を含んでもよい。

Claims (11)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】3-フェニルアセチルアミノ‐2,6-ピペリジ
    ンジオンを含有する化粧品として適当な賦形剤を含んで
    なることを特徴とする化粧品組成物。
  2. 【請求項２】組成物中の3-フェニルアセチルアミノ‐2,
    6-ピペリジンジオンの濃度が約１〜約10重量％の範囲に
    ある、特許請求の範囲第１項記載の組成物。
  3. 【請求項３】3-フェニルアセチルアミノ‐2,6-ピペリジ
    ンジオンがココアバター、ラノリン、ペトロラタム或い
    は羊毛ワックスアルコールと脂肪族炭化水素との混合物
    中に分散されて準固体エマルジョンを形成している、特
    許請求の範囲第１項記載の組成物。
  4. 【請求項４】防腐剤を含有する、特許請求の範囲第１項
    記載の組成物。
  5. 【請求項５】防腐剤がメチルパラベン或いはプロピルパ
    ラベンである、特許請求の範囲第４項記載の組成物。
  6. 【請求項６】害された皮膚領域に適当な化粧品賦形剤中
    に分散した化粧品として有効量の3-フェニルアセチルア
    ミノ‐2,6-ピペリジンジオンを局所的に塗布することを
    特徴とする皺を減少させるための皮膚の化粧処理方法。
  7. 【請求項７】処理が、朝１回及び夕方１回、毎日２回行
    われる、特許請求の範囲第６項記載の方法。
  8. 【請求項８】3-フェニルアセチルアミノ‐2,6-ピペリジ
    ンジオンの濃度が全組成の約１〜約10重量％の範囲であ
    る、特許請求の範囲第６項記載の方法。
  9. 【請求項９】害された皮膚領域に適当な化粧品賦形剤中
    に分散した化粧品として有効量の3-フェニルアセチルア
    ミノ‐2,6-ピペリジンジオンを局所的に塗布することを
    特徴とする過剰色素沈着を減少させるための皮膚の化粧
    処理方法。
  10. 【請求項１０】処理が、朝１回夕方１回、毎日２回行わ
    れる、特許請求の範囲第９項記載の方法。
  11. 【請求項１１】3-フェニルアセチルアミノ‐2,6-ピペリ
    ジンジオンの濃度が全組成の約１〜約10重量％の範囲で
    ある、特許請求の範囲第９項記載の方法。
JP61076417A 1985-04-03 1986-04-02 皮膚の皺及び過剰色素沈着の治療のための３‐フエニルアセチルアミノ‐２，６‐ピペリジンジオンの局所的用法 Expired - Lifetime JPH0676311B2 (ja)

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US719522 1985-04-03

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JPS61229811A JPS61229811A (ja) 1986-10-14
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