JPS61229811A - 皮膚の皺及び過剰色素沈着の治療のための３‐フエニルアセチルアミノ‐２，６‐ピペリジンジオンの局所的用法 - Google Patents
皮膚の皺及び過剰色素沈着の治療のための３‐フエニルアセチルアミノ‐２，６‐ピペリジンジオンの局所的用法Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は一般的に化粧品組成物及び皮膚の皺及び過剰色
素沈着の箇所を減少させるためのそれらの用途に関する
。より詳しくは、この組成物は化粧品として許容可能な
賦形剤中にアミノ酸誘導体、３−フェニルアセチルアミ
ン−２，６−ピペリジンジオンを含んでなるものである
。
素沈着の箇所を減少させるためのそれらの用途に関する
。より詳しくは、この組成物は化粧品として許容可能な
賦形剤中にアミノ酸誘導体、３−フェニルアセチルアミ
ン−２，６−ピペリジンジオンを含んでなるものである
。
皺は通電率を取ることの自然的な結果である。
２才までに人は通常皮膚の年令に関係した変化に伴う何
等かの顔の皺を認める。これらの変化には皮下脂肪の損
失、筋肉の張シの減少、及び弾性の損失などが含まれる
。これらの変化はコラーゲン及びエラスチン繊維含量の
減少に並行する。ホルモンの変化も又生じ、皮膚組織の
水結合能力における減少と関連している。年を取ること
に加えて、皮膚の皺のその他の原因としては風、日光及
び病気などが挙げられる。単一で、或いは併合して、こ
れらの力は皮膚の組織の非弾力性及び乾燥を促進する。
等かの顔の皺を認める。これらの変化には皮下脂肪の損
失、筋肉の張シの減少、及び弾性の損失などが含まれる
。これらの変化はコラーゲン及びエラスチン繊維含量の
減少に並行する。ホルモンの変化も又生じ、皮膚組織の
水結合能力における減少と関連している。年を取ること
に加えて、皮膚の皺のその他の原因としては風、日光及
び病気などが挙げられる。単一で、或いは併合して、こ
れらの力は皮膚の組織の非弾力性及び乾燥を促進する。
過剰色素沈着は皮膚組織における高密度のメラニン濃度
に一般的に関連している。皮膚の色はメラニン蓄積の量
及び大きさによシ決定される。皮膚の過剰色素沈着はメ
ラニンの産生が増加した場合に起る。過剰色素沈着の斑
点は天然現象から生ずるか或いはそれらは外的ストレス
、薬品、或いはその他の機能不全によシ引き起こされる
。最も普通のタイプの局所過剰色素沈着としてはホクロ
、ソバカス、母斑、及び黒皮症などが挙げられる。
に一般的に関連している。皮膚の色はメラニン蓄積の量
及び大きさによシ決定される。皮膚の過剰色素沈着はメ
ラニンの産生が増加した場合に起る。過剰色素沈着の斑
点は天然現象から生ずるか或いはそれらは外的ストレス
、薬品、或いはその他の機能不全によシ引き起こされる
。最も普通のタイプの局所過剰色素沈着としてはホクロ
、ソバカス、母斑、及び黒皮症などが挙げられる。
最後のタイプは妊娠した女性或いは経口避妊薬を飲んで
いる女性における過剰色素沈着に対応するものであシ、
下垂体によシ産生されるメラノサイト刺戟ホルモン及び
副腎皮質刺戟ホルモ／の上昇した濃度によるものである
。
いる女性における過剰色素沈着に対応するものであシ、
下垂体によシ産生されるメラノサイト刺戟ホルモン及び
副腎皮質刺戟ホルモ／の上昇した濃度によるものである
。
歴史的に、化粧品製剤の使用はエジプトの記述物の教え
に遡る。ノ・−プその他の植物抽出物がその様な製剤の
ベースとして用いられた。／９００年代の初期に医師達
は座酒の治療にフェニルを導入した。化学的外科、即ち
フェノール塗布に引続く皮膚の剥離は、顔の皺の除去に
も極めて人気のあるものとなっｔこ。「皮下充填」の技
術も又承認を獲得した。パラフィン及び後には有機シリ
コーンポリマーが皺を「肉付けする」ために皮膚組織中
に注入された。
に遡る。ノ・−プその他の植物抽出物がその様な製剤の
ベースとして用いられた。／９００年代の初期に医師達
は座酒の治療にフェニルを導入した。化学的外科、即ち
フェノール塗布に引続く皮膚の剥離は、顔の皺の除去に
も極めて人気のあるものとなっｔこ。「皮下充填」の技
術も又承認を獲得した。パラフィン及び後には有機シリ
コーンポリマーが皺を「肉付けする」ために皮膚組織中
に注入された。
現在、皺防止製剤がエアロゾール、７オーム、ローシ曹
ン、軟膏、クリーム或いはゲルなどの各種形態で存在す
る。ラノリｙ、リン脂質、ステロール及び脂肪酸が通常
の賦形剤である。望ましい粘度及び安定性を得るために
その様な製剤には通常乳化剤が含まれる。バラアミノ安
息香酸などの防腐剤も又汚染を防止するために含まれる
。
ン、軟膏、クリーム或いはゲルなどの各種形態で存在す
る。ラノリｙ、リン脂質、ステロール及び脂肪酸が通常
の賦形剤である。望ましい粘度及び安定性を得るために
その様な製剤には通常乳化剤が含まれる。バラアミノ安
息香酸などの防腐剤も又汚染を防止するために含まれる
。
各種化粧品製剤が現在用いられている。例えば、皮膚の
滑らかさを促進するために皮膚軟化薬が一般的に使用さ
れている。それらの局所的効果は皮膚から更に水分が失
われることの防止、或いは水分の皮膚組織への吸引のい
づれかに帰されている。
滑らかさを促進するために皮膚軟化薬が一般的に使用さ
れている。それらの局所的効果は皮膚から更に水分が失
われることの防止、或いは水分の皮膚組織への吸引のい
づれかに帰されている。
ホルモン組成物も同様に皺を平滑化するために用いられ
ている。ある種のホルｉンの局所的塗布は表皮細胞の水
和に関連付けられている。コラーゲン抽出物も又現在皮
膚の平滑性を高めるために用いられている。皮膚内に注
入されると、これらの製剤は脈管化され、確立されたコ
ラーゲン網目中に組込まれ、引続き失われた繊維を置換
する。皮膚の色調さえも高めるために美容姉達は−・イ
ドロキノンを使用している。ハイドロキノンは過剰色素
沈着の領域の色を薄くする。
ている。ある種のホルｉンの局所的塗布は表皮細胞の水
和に関連付けられている。コラーゲン抽出物も又現在皮
膚の平滑性を高めるために用いられている。皮膚内に注
入されると、これらの製剤は脈管化され、確立されたコ
ラーゲン網目中に組込まれ、引続き失われた繊維を置換
する。皮膚の色調さえも高めるために美容姉達は−・イ
ドロキノンを使用している。ハイドロキノンは過剰色素
沈着の領域の色を薄くする。
局所的に適用される製剤は短期間の効果を及ぼ゛すが、
それらは一般的に継続的な利益をもたらさない。消費者
達は毎年その様な「皺防止」製剤のために何百万ドルも
費している。皮膚内に注入される組成物は、おそらくよ
シ長い継続的効果を及ぼすであろうが、高価であシ、医
師の技側を必要とする。従って、局所的と塗布され、効
果が持続する化粧品が最も望ましいものであることは明
らかである。本発明の化粧品組成物はこれらの特徴を提
供するものである。それらは容易に塗布され、皺及び過
剰色素沈着の斑点を減少するのに延長された効果を有す
る。
それらは一般的に継続的な利益をもたらさない。消費者
達は毎年その様な「皺防止」製剤のために何百万ドルも
費している。皮膚内に注入される組成物は、おそらくよ
シ長い継続的効果を及ぼすであろうが、高価であシ、医
師の技側を必要とする。従って、局所的と塗布され、効
果が持続する化粧品が最も望ましいものであることは明
らかである。本発明の化粧品組成物はこれらの特徴を提
供するものである。それらは容易に塗布され、皺及び過
剰色素沈着の斑点を減少するのに延長された効果を有す
る。
本発明は一面において３−フェニルアセチルアミノ−Ｊ
、Ｊ−ピペリジンジオンな化粧品として適当な賦形剤中
に含有する化粧品組成物を含むものである。この組成物
は好ましくはココアバター、ラノリン、ペトロラタム或
いはアクアホワ（Ａｑｕａ−ｐｂｏｒ ） ｓ羊毛−ワ
ックスアルコールと脂肪族炭化水素との混合物中にブレ
ンドされた３−フェニルアセチルアミノ−２，ｔ−ピペ
リジンジオンの準固体分散体を含んでなるものである。
、Ｊ−ピペリジンジオンな化粧品として適当な賦形剤中
に含有する化粧品組成物を含むものである。この組成物
は好ましくはココアバター、ラノリン、ペトロラタム或
いはアクアホワ（Ａｑｕａ−ｐｂｏｒ ） ｓ羊毛−ワ
ックスアルコールと脂肪族炭化水素との混合物中にブレ
ンドされた３−フェニルアセチルアミノ−２，ｔ−ピペ
リジンジオンの準固体分散体を含んでなるものである。
その他の適当な賦形剤の使用も又含まれる。組成物中に
おける３−フェニルアセチルアミノ−２゜６−ピペリジ
ンジオンの濃度は好ましくは１〜／Ｑ重量％の範囲であ
る。
おける３−フェニルアセチルアミノ−２゜６−ピペリジ
ンジオンの濃度は好ましくは１〜／Ｑ重量％の範囲であ
る。
もう一つの面において、本発明はこの組成物の使用方法
を含んでなるものである。この組成物は顕著な皺及び過
剰色素沈着を示す皮膚の領域に好ましくは夕方に、又朝
でも局所的に塗布される。
を含んでなるものである。この組成物は顕著な皺及び過
剰色素沈着を示す皮膚の領域に好ましくは夕方に、又朝
でも局所的に塗布される。
よシ迅速な、或いはよシ包括的な効果を得るためには、
３−Ｎ−フェニルアセチルアミノ−２，ｔ−ピペリジン
ジオンの局所組成物は１日の内よシ頻繁に、例えば毎日
２回塗布することができる。
３−Ｎ−フェニルアセチルアミノ−２，ｔ−ピペリジン
ジオンの局所組成物は１日の内よシ頻繁に、例えば毎日
２回塗布することができる。
この組成物は少し塗布されて皮膚中に作用する。
それらの塗布はその他の皮膚調整剤を必要としない。こ
れらの組成物を用いた予備的臨床研究は短期間の使用に
よシ皮膚の皺及びホクロの過剰色素沈着における有意義
な減少を示した。
れらの組成物を用いた予備的臨床研究は短期間の使用に
よシ皮膚の皺及びホクロの過剰色素沈着における有意義
な減少を示した。
本発明を以下に本出願の時点において知られている好ま
しい実施態様に則して説明する。これらの実施態様は化
粧品組成物を製造するための及び。
しい実施態様に則して説明する。これらの実施態様は化
粧品組成物を製造するための及び。
それらの使用方法の最良の態様を示すものである。
Ａ、化粧品組成物のＵ！！製
本発明の組成物において用いられる特別のアミ）８１８
４体、３、３−フェニルアセチルアミノ−コ。
４体、３、３−フェニルアセチルアミノ−コ。
ｔ−ピペリジンジオンは天然の体液から抽出されるか或
いは合成的にアミノ酸、即ちＬ−グルタミンとフェニル
アセチルクロライドを組合わせることによりｖ＠製され
る。化粧品用途には、化合物成分は本発明において準用
される米国特許第偽４Ａ７０．２７０号明細書に記載さ
れる如く、合成的に製造するのが好ましい。
いは合成的にアミノ酸、即ちＬ−グルタミンとフェニル
アセチルクロライドを組合わせることによりｖ＠製され
る。化粧品用途には、化合物成分は本発明において準用
される米国特許第偽４Ａ７０．２７０号明細書に記載さ
れる如く、合成的に製造するのが好ましい。
このアミノ酸誘導体成分は次いで適白な化粧品賦形剤中
にブレンドされ、準固体分散体を製造する。賦形剤はコ
コアバター、ラノリン、オイセリキ ン、ヘトロタイム、或いは羊毛−ワックスアルコールと
脂肪族炭化水素との混合物の任意のものか、ら選ぶこと
ができる。その他の適当なベースも又当業者には明らか
であろう。
にブレンドされ、準固体分散体を製造する。賦形剤はコ
コアバター、ラノリン、オイセリキ ン、ヘトロタイム、或いは羊毛−ワックスアルコールと
脂肪族炭化水素との混合物の任意のものか、ら選ぶこと
ができる。その他の適当なベースも又当業者には明らか
であろう。
適当な防腐剤を組成物に含ませてもよく、メチルハラヘ
ン或いはプロビルパラペン或いはパラアミノ安息香酸が
この目的のために好ましい。
ン或いはプロビルパラペン或いはパラアミノ安息香酸が
この目的のために好ましい。
賦形剤中にブレンドされる３−フェニルアセチルアミノ
−２，ｔ−ピペリジンジオンの濃度は通常１〜ＩＯ″ｉ
ｔ％の範囲にある。
−２，ｔ−ピペリジンジオンの濃度は通常１〜ＩＯ″ｉ
ｔ％の範囲にある。
下記の組成は本発明の組成物の特に好ましい配合である
。
。
」Ｌ」二 量
／、チラノン １０．Ｏｇコ、
オリーブ油 コｏ、ｏｐ３、オイ
セリン ｉｏ、ｏ ｇ偽、コレステ
リルオレエート４ｊＪｉｒ！、ココアバター
４ｔ、ｚ ｇｔ、レシチン
コ、Ｏｇ７、グリコール（エチルクリコール
） ｒ、ｏ ｇｒ、ハチミツ
（ｏ ｇり、レモンジュース（Ｒｅａｌｅｍｏ
ｎ） ０．１ ｍ１１０、セチルアルコール
４！Ｉ１１、エタノールアミン
ｏ、ｊｇ／コ、ビタミンＡ
Ｊ’０．０００単位／３．ビタミンＥ０．コダ ／４ｃ、 ビタミ７Ｆ コｏ、
ｏｏｏ単位／６．グリセリン ７．
０ｇ／７．ばら香水 ３．！
Ｉ／ｒ、水（Ｍ留水） ３ｏ、θ
Ｉ／９．メチルパラベン ４ｏｔｚ
Ｂ、化粧品組成物の塗布方法 組成物の塗布のために皮膚を準備する目的で適当なりレ
ンザー、例えば洗顔石けん及び温水を用いて皮膚を十分
に清浄化すべきである。
オリーブ油 コｏ、ｏｐ３、オイ
セリン ｉｏ、ｏ ｇ偽、コレステ
リルオレエート４ｊＪｉｒ！、ココアバター
４ｔ、ｚ ｇｔ、レシチン
コ、Ｏｇ７、グリコール（エチルクリコール
） ｒ、ｏ ｇｒ、ハチミツ
（ｏ ｇり、レモンジュース（Ｒｅａｌｅｍｏ
ｎ） ０．１ ｍ１１０、セチルアルコール
４！Ｉ１１、エタノールアミン
ｏ、ｊｇ／コ、ビタミンＡ
Ｊ’０．０００単位／３．ビタミンＥ０．コダ ／４ｃ、 ビタミ７Ｆ コｏ、
ｏｏｏ単位／６．グリセリン ７．
０ｇ／７．ばら香水 ３．！
Ｉ／ｒ、水（Ｍ留水） ３ｏ、θ
Ｉ／９．メチルパラベン ４ｏｔｚ
Ｂ、化粧品組成物の塗布方法 組成物の塗布のために皮膚を準備する目的で適当なりレ
ンザー、例えば洗顔石けん及び温水を用いて皮膚を十分
に清浄化すべきである。
過剰色素沈着の顕著な領域において皮膚に塗布する。
組成物の薄膜のみが塗布されて皮膚を榎う。３−フェニ
ルアセチルアミノ−２，ｔ−ピペリジンジオンな含有す
る組成物を塗布する際に湿潤剤その他の皮膚調整剤を使
用することができる。
ルアセチルアミノ−２，ｔ−ピペリジンジオンな含有す
る組成物を塗布する際に湿潤剤その他の皮膚調整剤を使
用することができる。
例
臨床的試みにおいてこの組成物を用いた経験によシ、そ
れらが顔及び目の周りの皮膚の皺を減少するのに有効で
あることが証明された。１０名のボランティアが平均コ
チの濃度で組成物を使用した。
れらが顔及び目の周りの皮膚の皺を減少するのに有効で
あることが証明された。１０名のボランティアが平均コ
チの濃度で組成物を使用した。
中
これらの組成物は、乳化剤としての／１セチルアルコー
ル及び００３％のトリエタノールアミン及び防腐剤とし
てのメチルパラベン或いはプロピルパラベンと共にラノ
リン、オイセリン、オリーブ油及びココアバターの混合
物中に分散された３−フ。
ル及び００３％のトリエタノールアミン及び防腐剤とし
てのメチルパラベン或いはプロピルパラベンと共にラノ
リン、オイセリン、オリーブ油及びココアバターの混合
物中に分散された３−フ。
エニルアセチルアミノー２．ｔ−ピペリジンジオンより
なるものでありた。全て１０名の人は１０日〜／４Ｃ日
以内に少なくとも中程度の効果を認めた。平均年令ｌ１
０〜６０才のｒ名の人達は正常な健康人であシ、二人の
女性は乳癌を有していた。毎日１回の夕方の塗布によシ
、ボランティアの６名は皮膚の皺の顕著な減少を自覚し
、１名は中程度の効果を得た。被験者は通常最初の化粧
品組成物の使用の５日以内に皮膚の皺の減少を観察した
。
なるものでありた。全て１０名の人は１０日〜／４Ｃ日
以内に少なくとも中程度の効果を認めた。平均年令ｌ１
０〜６０才のｒ名の人達は正常な健康人であシ、二人の
女性は乳癌を有していた。毎日１回の夕方の塗布によシ
、ボランティアの６名は皮膚の皺の顕著な減少を自覚し
、１名は中程度の効果を得た。被験者は通常最初の化粧
品組成物の使用の５日以内に皮膚の皺の減少を観察した
。
ボランティアの２名は二つの異なりた濃度の３−フェニ
ルアセチルアミノ−ｘ、ｇ−ピペリジンジオンを使用し
た。彼等は皮膚の皺においてよ）高い濃度がよシ高い減
少゛を与えることを見出した。
ルアセチルアミノ−ｘ、ｇ−ピペリジンジオンを使用し
た。彼等は皮膚の皺においてよ）高い濃度がよシ高い減
少゛を与えることを見出した。
特に、ぴチ及び７０％の濃度の３−フェニルアセチルア
ミノ−！、４−ピペリジンジオンはそれぞれｌチ及びコ
チの濃度よシもこれらの２名の被験者に対して皮膚の皺
のより大きな減少をもたらした。
ミノ−！、４−ピペリジンジオンはそれぞれｌチ及びコ
チの濃度よシもこれらの２名の被験者に対して皮膚の皺
のより大きな減少をもたらした。
ホラ′ンティアの２名は皺の減少を認める他にホクロに
よる皮膚の過剰色素沈着の減少も禦察した。
よる皮膚の過剰色素沈着の減少も禦察した。
これらのボランティアの各々は毎日１回／チ、２優或い
はグーの濃度を９０日間使用した。
はグーの濃度を９０日間使用した。
３、３−フェニルアセチルアミノ−−、フーピベリジン
ジオンを含有するこの化粧品組成物及びそれらの用途の
説明は本発明を例示するものである。
ジオンを含有するこの化粧品組成物及びそれらの用途の
説明は本発明を例示するものである。
これらの組成物及びそれらの展遣方法及び塗布方法にお
いて特許請求の範囲に規定される本発明から離れること
なく多くの修正及び変更が可能である。例えば、組成物
は毎日１回或いは２回よりもよシ頻繁に或いはよシ少な
く塗布されてもよい。
いて特許請求の範囲に規定される本発明から離れること
なく多くの修正及び変更が可能である。例えば、組成物
は毎日１回或いは２回よりもよシ頻繁に或いはよシ少な
く塗布されてもよい。
組成物は又ビタミン、顔料、香料、抗ヒスタミン、アラ
ントイン或いはハチミツなどの添加物を含んでもよい。
ントイン或いはハチミツなどの添加物を含んでもよい。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、３−フェニルアセチルアミノ−２，６−ピペリジン
ジオンを含有する化粧品として適当な賦形剤を含んでな
ることを特徴とする化粧品組成物。 ２、組成物中の３−フェニルアセチルアミノ−２，６−
ピペリジンジオンの濃度が約１〜約１０重量％の範囲に
ある、特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ３、３−フェニルアセチルアミノ−２，６−ピペリジン
ジオンがココアバター、ラノリン、ペトロラタム或いは
羊毛ワックスアルコールと脂肪族炭化水素との混合物中
に分散されて準固体エマルジョンを形成している、特許
請求の範囲第１項記載の組成物。 ４、防腐剤を含有する、特許請求の範囲第１項記載の組
成物。 ５、防腐剤がメチルパラベン或いはプロピルパラベンで
ある、特許請求の範囲第４項記載の組成物。 ６、害された皮膚領域に適当な化粧品賦形剤中に分散し
た化粧品として有効量の３−フェニルアセチルアミノ−
２，６−ピペリジンジオンを局所的に塗布することを特
徴とする皺を減少させるための皮膚の化粧処理方法。 ７、処理が、朝１回及び夕方１回、毎日２回行われる、
特許請求の範囲第６項記載の方法。 ８、３−フェニルアセチルアミノ−２，６−ピペリジン
ジオンの濃度が全組成の約１〜約１０重量％の範囲であ
る、特許請求の範囲第６項記載の方法。 ９、害された皮膚領域に適当な化粧品賦形剤中に分散し
た化粧品として有効量の３−フェニルアセチルアミノ−
２，６−ピペリジンジオンを局所的に塗布することを特
徴とする過剰色素沈着を減少させるための皮膚の化粧処
理方法。 １０、処理が、朝１回夕方１回、毎日２回行われる、特
許請求の範囲第９項記載の方法。 １１、３−フェニルアセチルアミノ−２，６−ピペリジ
ンジオンの濃度が全組成の約１〜約１０重量％の範囲で
ある、特許請求の範囲第９項記載の方法。
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