JP2003335630A - 落屑剤としての少なくとも1つの金属錯体の使用 - Google Patents
落屑剤としての少なくとも1つの金属錯体の使用Info
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Abstract
膚の色素沈着及び/又はアクネに至る傾向のある脂性肌
の予防又処理。 【解決手段】生理学的に許容可能な媒体を含む化粧品組
成物中における少なくとも1つの金属錯体の、皮膚落屑
促進及び/又は表皮再生刺激剤としての、美容上の使
用。
Description
能な媒体を含む化粧品組成物における、皮膚の落屑促進
及び/又は表皮再生刺激剤としての、少なくとも1つの
金属錯体の美容上の使用に関する。
化の皮膚徴候及び/又は皮膚の色素沈着及び/又はアク
ネに至る傾向のある脂性肌の予防又処理のために、美容
目的で使用されることができる。変法として、医薬製品
としても使用可能であり、特に、角質増殖に関連した皮
膚障害の予防又は処理を意図した組成物の調製に使用可
能である。
的に再生するという事実に関連する自然現象である。
つのタイプの細胞が主に見出される。それは、主にケラ
チノサイトであり、メラノサイト、ランゲルハンス細胞
及びメルケル細胞もある。幾つかの重ねられた層におけ
るこれらの細胞の分布は表皮の階層性を説明する。表皮
は、従来より、表皮の胚芽層を構成するケラチノサイト
の基底層、胚芽層上に配置された多面体細胞の幾つかの
層からなる有刺層、独立した個々の細胞質封入体群を含
む平べったい細胞からなる顆粒層、ケラトヒアリン顆
粒、及び、最後に、その分化の最終段階にあり角質細胞
と称されるケラチノサイトからなる角質層と称される最
上層に分類されている。角質細胞はケラチノサイトに由
来する「ミイラ化」した無核細胞であり、落屑によって
除去される。この表面喪失は基底層から表皮の表面への
細胞の移動によって補償される。これは表皮の永続的な
再生に関連する。角質層の強制排除は再生を促進し、皮
膚老化に対抗することを可能とする。
又はコーニファイドエンベロープ(cornified envelop
e)と称される15nm厚の非常に抵抗性の構造によっ
て囲まれた、サイトケラチンを含む繊維性マトリックス
によって構成されている。これらの角質細胞の積層は角
質層を構成し、表皮のバリア機能の原因となる。落屑の
通常のプロセスの間に最上の角質細胞は表皮の表面から
分離する。コルネオソーム(corneosomes)又はコルネ
オデスモソーム(corneodesmosomes)と称されるデスモ
ソームに由来する細胞間構造が角質層中で説明されてき
たが、最近の研究は、角質細胞間合着及び落屑プロセス
におけるその主要な重要性を示している。本出願人と同
一人による欧州特許出願公開第972042合において
更に特徴づけられるコルネオデスモシン(corneodesmos
in)は表皮の角質層の蛋白であり、角質細胞間合着に関
与しており、コルネオデスモソームの構成物である。角
質層では、細胞分離と、デスモグレインI(desmoglein
I)及びコルネオデスモシン等のある種のコルネオデス
モソーム成分の蛋白分解との間には密接な相関が存在す
る。トリプシン又はキモトリプシン型の幾つかのセリン
プロテアーゼ、特にキモトリプシン様又はトリプシン様
のプロテアーゼ、がコルネオデスモソーム蛋白分解に関
与しているようである(Lundstroem A., Egelrud T., T
he Journal ofInvestigative Dermatology; 1988, 91:3
40-343 及び1990, 84:216-220)。
る2つの別個の独立したプロセスの結果である。
する「通常の」又は生理学的老化に該当する。外因性老
化は一般に環境によって起こされる老化に該当し、より
具体的には、日光、光又は他のあらゆる照射(欧州特許
出願公開第815840号、Kligman, A.M. et al., Jo
urnal of Cutaneous Aging and Cosmetic Dermatology,
Vol. 1, No. 1, pp. 5-12 (1988))への曝露による光
老化に該当する。
に関し、また、外因性皮膚老化にも関する。
皺の外観を発展させる色素斑の外観を伴う皮膚の黄変、
弾性、引き締まり及び堅さの喪失へと導くエラスチン及
びコラーゲン繊維の破壊、又は、毛細血管拡張をもたら
す。
グラムされた、内生的要素に係わる老化の結果である。
この内因性老化は特に表皮細胞の再生の遅延、そして、
皺又は小皺の外観という結果になる。
ーゲン繊維の破壊をもたらし、特に、厚い皺及び柔らか
い及び日に焼けた皮膚の形成という臨床的変態をもたら
す。
質層の表面に位置する「死んだ」細胞の除去、を促進す
る。これは、特に、乳酸又はグリコール酸等のα−ヒド
ロキシ酸類(AHAs)、或いは、サリチル酸等のβ−
ヒドロキシ酸類(BHAs)の場合にあてはまり、数%
の濃度で局所塗布すると、数日後に目に見える落屑を誘
起する。その作用機序は詳しくは知られていないが、表
皮の様々な層においてそれらが引き起こす酸性化が部分
的に関連している。それらの落屑効果は適用された製品
のpHが3未満の場合のみに観察される。より正確に
は、AHAsの作用はコルネオソームの蛋白体の破壊に
関連するようであり、それが角質細胞の分離を加速す
る。乳酸及びサリチル酸は急激に且つ非特異的な態様で
角質細胞分離を促進するが、5−オクタノイルサリチル
酸はより標的指向作用をするようであり、緻密層/分離
層の境界でよりきれいな「分裂」を可能とするが、これ
はおそらくその脂肪親和性によるものであって、細胞間
脂質の層を介して浸透するためである。
ると、表皮は直ぐに生理学的応答を通して反応し、局部
的な刺激、並びに、厚さと角質層の機能を再確立するた
めの表皮のターンオーバーの加速をもたらす。
解決しようとする課題は、AHAs及び他の公知の角質
溶解剤の刺激性副作用を持たない新規な落屑促進化合物
を見出すことにある。
皮膚の外観を維持し又は改善する新規化合物及び/又は
新規組成物の絶え間ない研究へと導く。
とに且つ予期せぬことに、加水分解特性を示すある種の
金属錯体がこの点について化粧品及び皮膚科学において
様々な用途を見出すことを発見した。
えばChin, Acc. Chem. Res. 1991,24:145を参照)によ
って既に知られているものである。ヒトの皮膚用の脱色
素剤としてのN,N'−ジベンジルエチレンジアミン−
N,N'−ジ酢酸誘導体の金属錯体(ZnCl2又はC
aCl2)の使用は欧州特許第820763号からも知
られており、それは着色又はしみのある皮膚の脱色素及
び/又は漂白方法として、である。
屑を促進し、及び/又は、表皮の再生を刺激しうるもの
であって、結果的に、皮膚老化の徴候、乾燥肌、過色素
症、アクネに至る傾向のある脂性肌、及び、角質増殖に
よって生じる全ての皮膚障害の処理という用途に使用可
能な優れた選択的及び非刺激性美容活性剤を構成するこ
とは全く記載されていない。
許容可能な媒体を含む化粧品組成物における、皮膚落屑
促進及び/又は表皮再生刺激剤としての、少なくとも1
つの金属錯体の美容上の使用である。有利には、前記金
属錯体は、乾燥肌及び/又は老化の皮膚徴候及び/又は
アクネに至る傾向のある脂性肌への対抗に寄与する美容
剤である。
成物において、乾燥肌及び/又は老化の皮膚徴候及び/
又はアクネに至る傾向のある脂性肌を予防又は処理する
ための美容剤として、美容目的で使用されることができ
る。したがって、本発明の主題は上記金属錯体のこれら
の美容上の使用でもある。
老化の皮膚徴候及び/又はアクネに至る傾向のある脂性
肌の美容処理方法であって、生理学的に許容可能な媒体
中に少なくとも1つの本発明の金属錯体を含む組成物を
皮膚に局所塗布することを含む美容処理方法でもある。
減少させるための美容処理方法であって、生理学的に許
容可能な媒体中に少なくとも1つの請求項5に記載の金
属錯体を含む組成物を皮膚に局所塗布することを含む美
容処理方法でもある。
再生刺激を意図した美容処理方法に関し、前記落屑及び
/又は刺激を促進するために、生理学的に許容可能な媒
体中に化粧的に許容可能な量の少なくとも1つの本発明
の金属錯体を含む組成物を皮膚に局所塗布することを含
む美容処理方法でもある。有利には、上記美容処理方法
は、乾燥肌、老化の皮膚徴候を示す皮膚、色素過剰症を
示す皮膚、又はアクネに至る傾向のある脂性肌から選択
される皮膚に好適である。
て、特に、生理学的に許容可能な媒体を含み、類乾癬、
乾癬、魚鱗癬及び苔癬等の角質増殖症に関連する皮膚障
害を予防又は処理することを意図した製薬組成物又は皮
膚科学組成物の調製に使用可能である。
用語は、皮膚、粘膜、爪、頭皮及び毛髪に適合する媒体
を意味するものとして理解される。
定化されると任意に異なる形態をとることができ、特
に、それらの特性を保存すると同時に、二核錯体として
二量化し、或いは、多核錯体としてオリゴマー化するこ
とができる。
は、特定の加水分解活性によって特徴づけられる:前記
加水分解活性は、中性又は僅かにアルカリ性のpHの水
性溶液中、或いは、水−アセトニトリル又は水−アセト
ン混合物中において、p−ニトロフェノールホスフェー
ト、p−ニトロフェノールアセテート及びp−ニトロア
ニリンアセテートから選択される基質の加水分解を少な
くとも2倍加速する能力によって評価され見極められ
る。
Am. Chem. Soc. 1990, 112:5805)に記載の研究に適合
している。この方法は、下記のモデル基質:中性又は僅
かにアルカリ性のpHでの、水性溶液中、或いは、水−
アセトニトリル又は水−アセトン混合物(幾つかの錯体
又は基質の溶解を許容させるために、有利には10〜5
0%のアセトン又はアセトニトリル、好ましくは20%
含む)中における、p−ニトロフェノールホスフェー
ト、p−ニトロフェノールアセテート又はp−ニトロア
ニリンアセテートの時間の関数としての加水分解に基づ
く。この方法は、UVキュベット(セル)に − 10〜100mM、有利には50mMの濃度の、7
〜9のpH、有利にはpH8の、緩衝液、有利にはトリ
ス、ホスフェート又はボレート緩衝液、好ましくはトリ
ス緩衝液、 − 10−5〜10−2M、有利には10mMの、水或
いは水−アセトニトリル又は水−アセトン混合物中の本
発明の金属錯体の溶液、及び − 2〜20mM、有利には10mMの濃度の、アセト
ニトリル又はアセトン中のモデル基質の溶液を連続的に
添加することから実質的になる。
50℃、好ましくは37℃、の温度での410nmでの
光学密度の増大が1時間の間、時間の関数として追跡さ
れる。錯体の加水分解活性は錯体の存在において得られ
た線の傾斜と錯体のない対照実験(物質の自発的加水分
解を測定)において得られた線のそれとの間の比によっ
て決定される。
僅かにアルカリ性のpHで、水性溶液中、或いは、水−
アセトニトリルのみからなる又は水−アセトンのみから
なる混合物中において、p−ニトロフェノールホスフェ
ート、p−ニトロフェノールアセテート及びp−ニトロ
アニリンアセテートから選択される基質の加水分解を少
なくとも2倍加速するものである。
(I): (I)Lp−Mn+ (式中、 − Mは亜鉛、コバルト、銅、鉄、ランタン、パラジウ
ム、マンガン、モリブデン、ユーロピウム、セリウム及
びジルコニウムから選択される金属を表し、 − nは2、3及び4から選択される数を表し、 − Lは二座配位子、三座配位子、四座配位子、五座配
位子及び六座配位子から選択される錯化剤を表し、 − pは1、2及び3から選択される数を表す)に該当
する。
び/又は幾何異性体にも関し、それらは単独で、或い
は、任意の割合での混合物であってもよい。また、本発
明は、それらの誘導体の生理学的に許容可能な塩にも関
する。
配位子」、「五座配位子」及び「六座配位子」の錯化剤
という用語は、金属イオンを錯化するために従来使用さ
れていた(キレート)剤であって金属イオンの配位に関
与する少なくとも2つの、好ましくは、カルボキシレー
ト、アミン、カルボニル、アルコール、オキシム、フェ
ノール、エーテル、チオール、スルホネート及び芳香族
アミンから選択される、供与基を有するものを意味する
意図である。
9−トリアザシクロドデカン誘導体、式(III)のシクレ
ン(1,4,7,10−テトラアザシクロドデカン)、
式(IV)の1,4,7−トリアザシクロノナン誘導体
ビス(2−ヒドロキシエチル)エチレンジアミン、式(V
I)の2−(2−アミノエチルアミノ)エタノール又は式
(VII)の1−(2−ヒドロキシエチル)ピペラジン
ジン又はWO94/11338に記載の式(IX)のN−
(3,5−ジメトキシベンジル)エチレンジアミン−
N,N',N'−トリ酢酸
チルアミン(tren)又は式(XI)のN−(3,4,5−ト
リメトキシベンジル)−N'{2−[2−(3,4,5
−トリメトキシベンジルアミノ)エチルアミノ]エチ
ル}エタン−1,2−ジアミン又は仏国特許出願第96
−07541号に記載の式(XII)のN,N',N"−トリ
ス(3,4,5−トリメトキシベンジル)トリエチレン
テトラミン
ジピリジルアミン、式(XIV)のトリス(2−ベンズイミ
ダゾリルメチル)アミン及び式(XV)の5−メチル3−te
rt−ブチルトリス(ピラゾリル 1−ボレート)型誘導
体
属錯体は単独で或いは任意の割合での混合物として使用
することができる。
ではあるが、所望の効果に依存し、皮膚落屑促進及び/
又は表皮再生刺激に有効な量とされなければならない。
全重量の0.01乃至50%、好ましくは0.1%乃至
10%、の範囲とすることができる。
粧品組成物において抗フケ活性剤と組み合わされて使用
され、頭皮の落屑について、抗フケ剤の効果を増強し、
その作用をより効果的とすることを可能とする。
リチオン、ピロクトンオラミン(piroctone olamin
e)、セレニウムジスルフィド、クリムバゾール(climb
azole)、ウンデシレン酸、ケトコナゾール(ketoconaz
ole)、シクロピロックス(ciclopirox)、オクトピロ
ックス(octopirox)、又は、トロポロン(tropolone)
と二価金属、有利には亜鉛、銅又はカルシウム、の塩と
の錯体から選択される。
物は、皮膚(身体の任意の皮膚領域)、毛髪、爪又は粘
膜(口腔、頬、歯肉、生殖器又は結膜の粘膜)に塗布、
注入又は摂取されることができる。投与の方法に依存し
て、本発明の組成物は通常使用される全ての製薬形態、
特に化粧品学的形態、をとることができる。本発明の好
ましい組成物は局所塗布用の化粧品組成物である。
用可能な組成物は特に水性又は油性溶液、或いは、ロー
ション又は美容液タイプの分散液、或いは、水性相に脂
肪相を分散(O/W)又はその逆(W/O)によって得
られるミルク型の液体又は半液体のコンシステンシーの
エマルション、或いは、クリーム又は水性ゲル又は無水
型のソフトなコンシステンシーを有する懸濁液又はエマ
ルション、或いは、マイクロカプセル又はマイクロ粒子
の他のもの、或いは、イオン性及び/又は非イオン性型
のベシクル分散物の形態であることができる。これらの
組成物は通常の方法によって調製される。
組成物、特にシャンプー、ヘアーセッティングローショ
ン、トリートメントローション、スタイリングクリーム
又はゲル、或いは、任意に染色シャンプーの形態にある
染色用組成物(特に酸化染色用)、毛髪再構築用ローシ
ョン、パーマネントウェーブ組成物(特にパーマネント
ウェーブ操作の第1段階用組成物)、男性の天然毛髪の
喪失を減少させ及び/又は安定化するための組成物、有
利にはローション又はゲル、駆虫性シャンプー等、であ
ることも可能である。
量は考慮下の分野で通常使用されている量である。
用、大きな構造上の屈曲部用又は身体用の、クレンジン
グ、保護、処理又はケアクリーム(例えば、デイクリー
ム、ナイトクリーム、メークアップ除去クリーム、ファ
ンデーションクリーム又は抗太陽クリーム)、液体ファ
ンデーション、メークアップ除去ミルク、保護又はケア
ボディミルク、日焼け後ミルク、ローション、スキンケ
ア用のゲル又はローションを構成し、例えば、クレンジ
ングローション、抗太陽ローション又は人工日焼けロー
ション、入浴組成物、殺菌剤入りのデオドラント組成
物、アフターシェーブゲル又はローション、脱毛クリー
ム、昆虫が刺すことに対抗するための組成物、痛み制御
組成物、又は、湿疹、しゅさ、乾癬、苔癬又はひどいか
ゆみ症等の所定の皮膚障害を処理するための組成物を構
成する。
グバー又は石鹸を構成する固形物のみから構成されてい
てもよい。
プロペラントをも含むエアロゾル組成物の形態で包装さ
れることができる。
は化粧品及び皮膚科学分野で普通であるアジュバントを
も含むことができ、それは、親水性又は親油性ゲル化
剤、親水性又は親油性活性剤、保存剤、抗酸化剤、溶
媒、香料、充填剤、スクリーン剤、ピグメント、臭気吸
収剤及び染料等である。これらの様々なアジュバントの
量は考慮下の分野で通常使用される量であり、例えば、
組成物の全重量の0.01乃至20%である。その性質
に応じて、これらのアジュバントは脂肪相、水性相及び
/又は脂質小球体に導入されることができる。いずれに
せよ、これらのアジュバントとその割合は本発明の組成
物の所望の特性を阻害しないように選択されるであろ
う。
肪相の割合は組成物の全重量に対して5乃至80重量
%、好ましくは5乃至50重量%、の範囲となりうる。
エマルションの形態にある組成物に使用される油、ワッ
クス、乳化剤及び共乳化剤は考慮下の領域において通常
使用されているものから選択される。乳化剤と共乳化剤
は一般に組成物中において組成物の全重量に対して0.
3乃至30重量%、好ましくは0.5乃至20重量%、
の範囲で存在する。エマルションは脂質ベシクルを含ん
でもよい。
例えば、 − 動物由来の炭化水素油、例えばペルヒドロスクアレ
ン; − 植物由来の炭化水素油、例えば4乃至10の炭素原
子を含む脂肪酸の液状トリグリセリド並びにカリテバタ
ーの液状フラクション; − 合成エステル及びエーテル、特に、R1COOR2
及びR1OR2(式中、R1は8乃至29の炭素原子を
含む脂肪酸残基を表し、R2は3乃至30の炭素原子を
含む分岐又は非分岐の炭化水素を表す)の式の油等の脂
肪酸の合成エステル及びエーテル、例えば、パーセリン
油、イソノニルイソノナノエート、イソプロピルミリス
テート、2−ヘキシルエチルパルミテート、2−オクチ
ルドデシルステアレート、2−オクチルドデシルエルケ
ート、イソステアリルイソステアレート;イソステアリ
ルラクテート、オクチルヒドロキシステアレート、オク
チルドデシルヒドロキシステアレート、ジイソステアリ
ルマレート、トリイソセチルシトレート、脂肪アルコー
ルのヘプタノエート、オクタノエート及びデカノエート
等のヒドロキシル化エステル;プロピレングリコールジ
オクタノエート、ネオペンチルグリコールジヘプタノエ
ート及びジエチレングリコールジイソノナノエート等の
ポリオールエステル;並びに、ペンタエリスリチルテト
ライソノナノエート等のペンタエリスリトールのエステ
ル; − 無機又は合成由来の鎖状又は分岐状炭化水素、例え
ば、揮発性又は不揮発性パラフィン油及びそれらの誘導
体、石油ゼリー、ポリデセン類、パーリーム油等の水素
化ポリイソブテン; − 8乃至26の炭素原子を有する脂肪アルコール、例
えば、セチルアルコール、ステアリルアルコール及びそ
れらの混合物(セチルステアリルアルコール)、オクチ
ルドデカノール、2−ブチルオクタノール、2−ヘキシ
ルデカノール、2−ウンデシルペンタデカノール、オレ
イルアルコール又はリノレイルアルコール; − 部分的に炭化水素ベースの及び/又はシリコンベー
スのフッ化油、例えば、特開平2−295912号に記
載のもの; − シリコーン油、例えば、揮発性又は不揮発性の鎖状
又は環状シリコーン含有鎖を有する常温で液状又はペー
スト状のポリメチルシロキサン(PDMS)、特に、シ
クロヘキサシロキサン等のシクロポリジメチルシロキサ
ン(シクロメチコーン);2乃至24の炭素原子を有す
るアルキル、アルコキシ又はフェニル基をペンダント位
又はケイ素含有鎖の末端に含むポリジメチルシロキサ
ン;フェニルトリメチコーン、フェニルジメチコーン、
フェニルトリメチルシロキシジフェニルシロキサン、ジ
フェニルジメチコーン、ジフェニルメチルジフェニルト
リシロキサン、2−フェニルエチルトリメチルシロキシ
シリケート及びポリメチルフェニルシロキサン等のフェ
ニルシリコーン; − 上記のものの混合物を挙げることができる。
しては、例えば、脂肪酸とポリエチレングリコールのエ
ステル、特にPEG−100ステアレート、及び、脂肪
酸とグリセリンのエステル、例えばグリセリルステアレ
ート、等のO/W乳化剤、並びに、Degussa Goldschmid
t社からABIL WE09の商品名で市販のオキシエチレン化ポ
リ(メチルセチル)(ジメチル)メチルシロキサン等の
W/O乳化剤を挙げることができる。
シビニルポリマー類(カーボマー)、アクリレート/ア
ルキル アクリレート コポリマー等のアクリルコポリ
マー類、ポリアクリルアミド類、ポリサッカライド類、
天然ゴム及びクレーを挙げることができ、親油性ゲル化
剤としては、ベントンなどの変性クレー、脂肪酸金属
塩、疎水性シリカ及びポリエチレン類を挙げることがで
きる。
ば、顔料に加えて、シリカパウダー;タルク;National
Starch社からDRY FLO PLUS(28-1160)の商品名で市販の
オクテニル無水コハク酸で架橋されたデンプン;ポリア
ミド粒子、特に、Atochem社からORGASOLの名称で市販の
もの;ポリエチレンパウダー;アクリルコポリマー類を
ベースとするミクロスフェア、特に、Dow Corning 社か
らPOLYTRAPの名称で市販のエチレングリコール ジメタ
クリレート/ラウリル メタクリレート コポリマー製
のもの;中空ミクロスフェア等の発泡粉体、特に、Kema
nord Plast社からEXPANCELの名称で市販のミクロスフェ
ア又は松本社からMICROPEARL F 80 EDの名称で市販のミ
クロスフェア;シリコーン樹脂ミクロビーズ、例えば、
東芝シリコーン社からTOSPEARLの名称で市販のもの;並
びにこれらの混合物を挙げることができる。これらの充
填剤は本発明の組成物又は調製物の全重量に対して0乃
至20重量%、好ましくは1乃至10重量%、の範囲の
量で存在することができる。
うに被覆された有機スクリーニング剤及び無機スクリー
ニング剤から選択されたUVA及び/又はUVBスクリ
ーニング剤を導入することも可能である。
くとも1つの金属錯体と、前記金属錯体以外の落屑剤、
保湿剤、脱色素沈着剤又は色素沈着促進剤、抗グリケー
ション剤、NO−シンターゼ阻害剤、天然毛髪喪失の減
少及び/又は安定化剤、真皮又は表皮の高分子物質に作
用する及び/又はその分解予防剤、繊維芽細胞及び/又
はケラチノサイトの増殖刺激剤又はケラチノサイトの分
化刺激剤、筋弛緩剤、抗菌剤、緊張剤、抗汚染剤及び/
又はフリーラジカル捕捉剤、鎮静剤(calmants)、脂肪
分解性或いは直接又は間接的に脂肪組織の減少について
好ましい活性を有する活性剤、微小循環作用剤;細胞の
エネルギー代謝作用剤;及び、これらの混合物から選択
された少なくとも1つの他の添加剤との組み合わせを少
なくとも含む組成物である。
って、例えば、β−ヒドロキシ酸、特に、サリチル酸及
びその誘導体(5−n−オクタノイルサリチル酸を含
む);α−ヒドロキシ酸、例えば、グリコール酸、クエ
ン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸又はマンデル酸;尿素;
ゲンチジン酸;オリゴフコース;桂皮酸;Saphora japo
nica;レスベラトロル(resveratrol)または − 落屑又はコルネオデスモソームの分解に関連する酵
素、グリコシダーゼ、角質キモトリプシン様酵素(SC
CE)或いは更に他のプロテアーゼ(トリプシン、キモ
トリプシン様)に作用しうるものであって、例えば、ア
ミノスルホン酸化合物、特に、(N−2−ヒドロキシエ
チルピペラジン−N−2−エタン)スルホン酸(HEP
ES);2−オキソチアゾリジン−4−カルボン酸(プ
ロシステイン)の誘導体;グリシン型のα−アミノ酸の
誘導体(欧州特許出願公開第852949号に記載のも
の);蜂蜜;O−オクタノイル−6−D−マルトース及
びN−アセチルグルコサミン等の糖誘導体のいずれかの
任意の化合物を意味することを意図する。
物又は閉鎖性化合物。例えば、セラミド、スフィンゴノ
イドをベースとする化合物、レシチン類、グリコスフィ
ンゴ脂質、リン脂質、コレステロール及びその誘導体、
フィトステロール(スティグマステロール、β−シトス
テロール又はカンペステロール)、必須脂肪酸、1,2
−ジアシルグリセロール、4−クロマノン、ウルソール
酸等の五員環トリテルペン、石油ゼリー及びラノリンを
挙げることができる。 − 角質の水分含量を直接増大させる化合物であって、
例えば、トレハロース及びその誘導体、ヒアルロン酸及
びその誘導体、グリセロール、ペンタンジオール、ピド
リン酸ナトリウム(sodium pidolate)、セリン、キシ
リトール、乳酸ナトリウム、ポリグリセリルアクリレー
ト、エクトイン(ectoin)及びその誘導体、キトサン、
オリゴサッカリド及びポリサッカリド、環状カーボネー
ト、N−ラウロイルピロリドンカルボン酸及びN−α−
ベンゾイル−L−アルギニン等を挙げることができる。
または − 皮脂腺を活性化する化合物であって、ステロイド系
誘導体(DHEAを含む)及びビタミンD及びその誘導
体等。を意味するものである。
に対して0.001%乃至30%、好ましくは0.01
%乃至20重量%の範囲を占めてもよい。
には皮膚の(過度の)乾燥、特に乾皮症、の予防又は処
理を意図するものである。
れらに限定されるものではないが、例えば、以下の化合
物:コウジ酸;エラグ酸;アルブチン及びその誘導体
(欧州特許出願第895779及び524109号に記
載されるようなもの);ヒドロキノン;アミノフェノー
ル誘導体(WO99/10318及びWO99/320
77に記載されるようなもの)、特にN−コレステリル
オキシカルボニル−パラ−アミノフェノール及びN−エ
チルオキシカルボニル−パラ−アミノフェノール;イミ
ノフェノール誘導体(特に、WO99/22707に記
載されるようなもの);L−2−オキソチアゾリジン−
4−カルボン酸又はプロシステイン、並びに、その塩及
びエステル;アスコルビン酸及びその誘導体、特に、ア
スコルビルグルコシド;並びに、植物抽出物、特にカン
ゾウ、クワ、タツナミソウの抽出物を含む。
のワレモコウ(Sanguisorba officinalis)の抽出物、
及び、キク(Chrysanthemum morifolium)の抽出物を挙
げることができる。
は、有利には、色素過剰症、特に皮膚老化に関連する色
素斑、の予防又は処理を意図するものである。
物は、好ましくは、白髪になりつつある毛髪を処理する
ことを意図するものである。
コラーゲン等の皮膚(真皮)蛋白、のグリケーションを
予防及び/又は減少させる化合物を意味することを意図
する。
(Vaccinium angusfifollium)等のツツジ科の植物抽出
物;エルゴチオネイン(ergothioneine)及びその誘導
体;レスベラトロール(resveratrol)及び3,3',
5,5'−テトラヒドロキシスチルベン等のヒドロキシ
スチルベン及びその誘導体である。これらの抗グリケー
ション剤はそれぞれ仏国特許出願99/16166、0
0/08158、99/09267及び99/1616
8に記載されている。レスベラトロールは本発明におけ
る使用に特に好ましい。
組成物は皮膚老化の徴候の予防又は処理、特に、皮膚の
緊張性及び/又は弾性の喪失の予防又は処理、に有利に
使用することができる。
特に、ブドウ(Vitisvinifera)属植物の抽出物(特
に、Euromed社からLeucocyanidines de raisinsextraの
名称で或いはIndena社からLeucoselect(登録商標)の
名称で、或いは、Hansen社からExtrait de marc de rai
sinの名称で市販のもの);オリーブ(Olea europaea)
属植物の抽出物、好ましくはオリーブの木の葉から得ら
れるもの、特に乾燥抽出物の形態でVINYALS社から市販
のもの或いはEurol BTの商品名でBiologia & Technolog
ia社から市販のもの;並びにイチョウ(Gingko bilob
a)属植物の抽出物、好ましくはGinkgo biloba extrait
standardの商品名でBeaufour社から市販のこの植物の
水性抽出物の乾燥物を含む。
明の組成物は皮膚老化及び/又は敏感肌の徴候の予防又
は処理に有利に使用されうる。
剤 − レチノイド、特にレチノール; − 硫黄、及び、硫黄含有誘導体; − 亜鉛塩、例えば、乳酸塩、グルコン酸塩、ピドリン
酸塩(pidolate)、カルボン酸塩、サリチル酸塩、及び
/又はシステイン酸塩(cysteate); − 塩化セレニウム; − ビタミンB6又はピリドキシン; − カプリルオキシグリシン、サルコシン及び特にSEPP
IC社からSepicontrol A5(登録商標)の商品名で市販さ
れているシナモン樹皮の抽出物; − 特にSECMA社からPhlorogine(登録商標)の商品名
で市販されているカラフトコンブ(Laminaria sacchari
na)の抽出物; − 特にSILAB社からSebonormine(登録商標)の表品名
で市販されているシモツケソウ(Spiraea ulmaria)の
抽出物; − アルニカ(Arnica montana)、キナノキ(Cinchona s
uccirubra)、チョウジ(Eugenia caryophyllata)、ホ
ップ(Humulus lupulus)、セイヨウオトギリソウ(Hyp
ericum perforatum)、ペパーミント(Mentha piperit
a)、ローズマリー(Rosmarinus officinalis)、サル
ビア(Salvia officinalis)、キダチジャコウソウ(Th
ymus vulgaris)属の抽出物、例えば、これらは全て丸
善社から市販されている; − EUROMED社から市販のノコギリパルメット(Serenoa
repens)の抽出物; − Silybum属の植物の抽出物; − サポゲニンを含む植物抽出物、特に、ジオスゲニン
又はヘコゲニンが豊富なヤマノイモ(Dioscorea)抽出
物; − ユージノール及びユージニルグルコシドを含むチョ
ウジ抽出物 − WO96/09048に記載の2,4−ジアミノピ
リミジン3−オキシドすなわち2,4−DPO; − 米国特許第4139619号及び米国特許第459
6812号に記載の2,4−ジアミノ−6−ピペリジノ
ピリミジン3−オキシドすなわちミノキシジル。
物中に、組成物の全重量に対して、0.001乃至10
重量%、好ましくは0.01乃至5重量%、の範囲で存
在する。
及び/又はその分解予防剤 真皮の高分子物質を刺激する活性剤の中からは、 − コラーゲン合成に作用するもの、例えば、ツボクサ
(Centella asiatica)の抽出物;アジアチコシド(asi
aticosides)及び誘導体;アスコルビン酸すなわちビタ
ミンC及びその誘導体;SEDERMA社から市販のラミン、
ビペプチドCL又はパルミトイルオリゴペプチド;Phyt
okine(登録商標)の商品名でCOLETICA社から市販の大
豆加水分解物などの植物から抽出されたペプチド;及び
アウキシン(auxin)等の植物性ホルモン;或いは − エラスチン合成に作用するもの、例えば、Cytoviti
n(登録商標)の商品名でLSN社から市販の出芽酵母(Sac
charomyces cerivisiae)の抽出物;及びKelpadelie(登
録商標)の商品名でSECMA社から市販の藻類ジャイアン
トケルプ(Macrocystis pyrifera)の抽出物;或いは − グリコサミノグリカン合成に作用するもの、例え
ば、BROOKS社からBiomin yogourth(登録商標)の商品
名で市販されているラクトバチルス ブルガリス(lact
obacillus vulgaris)による牛乳発酵生成物;ALBAN MU
LLER社からHSP3(登録商標)の商品名で市販されている
褐藻類のPadina pavonicaの抽出物;Firmalift(登録商
標)の商品名でSILAB社から或いはCytovitin(登録商
標)の商品名でLSN社から市販の出芽酵母(Saccharomyce
s cerivisiae)の抽出物;或いは − フィブロネクチンの合成に作用するもの、例えば、
SEPORGA社からGP4G(登録商標)の商品名で市販の動物
プランクトンであるサライナ(Salina)の抽出物;特に
ALBAN MULLER社からDrieline(登録商標)の商品名で市
販の酵母抽出物;及びSEDERMA社からMatrixil(登録商
標)の商品名で市販のパルミトイルペンタペプチド;或
いは − メタロプロテアーゼ(MMP)、より具体的にはM
MP1、2、3又は9、の阻害に作用するもの、例え
ば、レチノイド及び誘導体、イソフラボノイド、オリゴ
ペプチド及びリポペプチド、リポアミノ酸、Collalift
(登録商標)の商品名でCOLETICA社から市販されている
麦芽抽出物;ブルーベリー又はローズマリーの抽出物;
リコペン;イソフラボン、その誘導体又はそれらを含む
植物抽出物、特に、大豆抽出物(例えば、Flavosterone
SB(登録商標)の商品名で一丸ファルコス社から市
販)、レッドクローバー抽出物、亜麻抽出物、葛根抽出
物又はセージ抽出物;或いは − セリンプロテアーゼの阻害に作用するもの、例え
ば、ロイコサイトエラスターゼすなわちカゼプシン(ca
thepsin)G。Parelastyl(登録商標)の商品名でLSN社
から市販のマメ科(Leguminosa)植物の種(えんどう
(Pisum sativum))の抽出物;ヘパリノイド;及び擬
ジペプチドが例示されるを挙げることができる。
子物質を刺激する活性剤の中からは、特に、Structurin
e(登録商標)の商品名でSILAB社から市販されているル
ピナス(ハウチワマメ)の抽出物;Gatuline(登録商
標)の商品名でGATTEFOSSE社から市販されているホンブ
ナ(Fagus sylvatica)の芽の抽出物;及び、GP4G(登
録商標)の商品名でSEPORGA社から市販されている動物
プランクトンのサライナ(Salina)の抽出物を挙げるこ
とができる。
成物は、特に、老化の皮膚徴候、特に、皮膚の堅さ及び
/又は弾性の喪失、の予防又は処理に好適に使用されう
る。
の増殖調節剤又はケラチノサイトの分化調節剤 本発明の組成物に使用可能な繊維芽細胞の増殖刺激剤
は、例えば、植物性蛋白又はポリペプチド、特に、大豆
から抽出されたもの(例えば、Eleseryl SH-VEG8(登録
商標)の名称でLSN社から、或いは、Raffermine(登録
商標)の名称でSILAB社から市販されている大豆抽出
物);ギベリン(giberrellins)及びサイトキニン(cy
tokinins)等の植物性ホルモンから選択される。
トの増殖刺激剤は、特に、レチノール及びそのエステル
(レチニルパルミテートを含む)等のレチノイド;GATT
EFOSSE社から市販の木の実のケーキの抽出物;及びSEDE
RMA社から市販のじゃがいも(Solanum tuberosum)の抽
出物を含む。
カルシウム等のミネラル;Photopreventine(登録商
標)の商品名でSILAB社から市販されているルピナス
(ハウチワマメ)の抽出物;Phytocohesine(登録商
標)の商品名でSEPORGA社から市販のβ−シトステリル
硫酸ナトリウム;Phytovityl(登録商標)の名称でSOLA
BIA社から市販のとうもろこしの抽出物を含む。
好ましくは、老化の皮膚徴候を予防又は処理するために
使用されることを意図するものである。
verine)及びその塩等のカルシウム阻害剤、ジアゼパム
等の塩素チャンネル開口剤、及び、LIPOTEC社から市販
のヘキサペプチドアルギレリンR(hexapeptide argire
line R)等のカテコールアミン阻害剤及びアセチルクロ
リン阻害剤を含む。
好ましくは、老化の皮膚徴候、特に皺を予防及び処理す
るために使用されることを意図するものである。
4'−トリクロロ−2'−ヒドロキシジフェニルエーテル
(すなわちトリクロサン)、3,4,4'−トリクロロ
バニリド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノ
ール、フェノキシイソプロパノール、ヘキサミジン、イ
セチオネート、メトロニダゾール及びその塩、ミコナゾ
ール及びその塩、イトラコナゾール、テルコナゾール、
エコナゾール、ケトコナゾール、サペルコナゾール、フ
ルコナゾール、クロトリマゾール、ブトコナゾール、オ
キシコナゾール、スルファコナゾール、スルコナゾー
ル、テルビナフィン、シクロピロックス、シクロピロキ
ソルアミン、ウンデシレン酸及びその塩、過酸化ベンゾ
イル、3−ヒドロキシ安息香酸、4−ヒドロキシ安息香
酸、フィチン酸、N−アセチル−L−システイン酸、リ
ポ酸、アゼライン酸及びその塩、アラキドン酸、レゾル
シノール、2,4,4'−トリクロロ−2'−ヒドロキシ
ジフェニルエーテル、3,4,4'−トリクロロバニリ
ド、オクトピロックス、オクトキシグリセリン、オクタ
ノイルグリシン、カプリルイルグリコール、10−ヒド
ロキシ−2−デカン酸、ジクロロフェニルイミダゾー
ル、WO93/18743に記載のジオキソラン及びそ
の誘導体、ファルネソール、フィトスフィンゴシン類及
びそれらの混合物から選択されうる。
キシエタノール、オクトキシグリセリン、オクタノイル
グリシン、10−ヒドロキシ−2−デカン酸、カプリル
イルグリコール、ファルネソール及びアゼライン酸であ
る。
て0.1乃至20%、好ましくは0.1乃至10%を占
める量で本発明の組成物に使用されうる。
る傾向のある脂性肌、アクネ、又は、頭皮のフケの処理
への使用に好適である。
物を意味することを意図しており、その効果は皮膚表面
の不規則性、例えば皺及び小皺、を一時的に消去するも
のである。
に、 (1)ポリウレタンラテックス又はアクリル−シリコー
ンラテックス、特に、欧州特許出願第1038519号
に記載されるもの、例えば、プロピルチオ(ポリメチル
アクリレート)、プロピルチオ(ポリメチルメタクリレ
ート)及びプロピルチオ(ポリメタクリル酸)グラフト
化ポリジメチルシロキサン、或いは、プロピルチオ(ポ
リイソブチルメタクリレート)及びプロピルチオ(ポリ
メタクリル酸)グラフト化ポリジメチルシロキサン。そ
のようなグラフト化シリコーンポリマーは特に3M社か
らVS80、VS70、LO21の商品名で販売されている (2)大豆又は小麦植物性蛋白 及び/又は (3)ケイ酸ナトリウム又はマグネシウム(ラポナイ
ト)を挙げることができる。
の皮膚徴候、特に皺及び小皺を処理するために使用され
ることを意図するものである。
捕捉剤 「抗汚染剤」という用語は、オゾン、単環又はベンゾピ
レン等の多環式芳香族化合物、及び/又は、コバルト、
水銀、カドミウム及び/又はニッケル等の重金属を捕捉
することの可能な任意の化合物を意味することを意図す
る。「フリーラジカル捕捉剤」という用語はフリーラジ
カルを捕捉可能な任意の化合物を意味することを意図す
る。
としては、ビタミンC及びアスコルビルグルコシドを含
むその誘導体;フェノール及びポリフェノール、特にタ
ンニン;エラグ酸及びタンニン酸;エピガロカテキン及
びそれを含む天然抽出物;オリーブの木の葉の抽出物;
茶、特に緑茶、の抽出物;アントシアン類;ローズマリ
ー抽出物;フェノール酸、特にクロロゲン酸;スチルベ
ン、特にレスベラトロール;硫黄含有アミノ酸誘導体、
特にS−カルボキシメチルシステイン;エルゴチオネイ
ン;N−アセチルシステイン;クロセチン等のカロテノ
イド;及び、様々な原材料、例えば、CPP LS 2633-12F
(登録商標)の商品名でSerobiologiques研究所から市
販のアルギニン、ヒスチジンリボ核酸塩、マンニトー
ル、アデノシン、トリフォスフェート、ピリドキシン、
フェニルアラニン、チロシン及び加水分解RNAの混合
物、Phytovityl(登録商標)の商品名でSOLABIA社から
市販のとうもろこしの水溶性フラクション、Unicotrozo
n C-49(登録商標)の名前でInduchem社から市販のカラ
クサケマン(fumetory)抽出物とレモン抽出物の混合
物、及び、Pronalen Bioprotect(登録商標)の商品名
でPROVITAL社から市販のニンジン、リンゴ、モモ、小
麦、及びオオムギの抽出物の混合物を挙げることができ
る。
芳香族化合物捕捉剤としては、特に、エラグ酸等のタン
ニン類;インドール誘導体、特にインドール−3−カル
ビノール;茶、特に緑茶、の抽出物;水ヒヤシンス又は
ホテイアオイ(eichornia crassipes)の抽出物;Phyto
vityl(登録商標)の商品名でSOLABIA社から市販のとう
もろこしの水溶性フラクションを挙げることができる。
ル捕捉剤には、上記の抗汚染剤のいくつかに加えて、ビ
タミンE及びトコフェリルアセテート等のその誘導体;
バイオフラボノイド;コエンザイムQ10又はユビキノ
ン;カタラーゼ、スーパーオキシドジムスターゼ、ラク
トペルオキシダーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ及
びキノンレダクターゼなどのある種の酵素;グルタチオ
ン;ベンジリデンカンファー;ベンジルシクラノン;置
換ナフタレノン;ピドリン酸塩又はエステル;フィタン
トリオール;γ−オリザノール;リグナン類;及びメラ
トニンが含まれる。
パーゼ、リポオキシゲナーゼ及びヒトプロスタグランジ
ンシンセターゼから選択される酵素の少なくとも1つを
阻害する効果を有する原料を挙げることができ、それら
の中からは、五環トリテルペン類及びそれら(例えばβ
−グリチルレチン酸及びその塩及び/又はその誘導体
(グリチルレチン酸モノグルクロニド、グリチルレチン
酸ステアリル、3−ステアロイルオキシグリチルレチン
酸))を含む植物(例えばカンゾウ)の抽出物、ウルソ
ール酸及びその塩、oleanolic acid及びその塩、betuli
nicacid及びその塩、ボタン及び/又はシャクヤクの抽
出物、カロフィラム油、サリチル酸の塩、特に、サリチ
ル酸亜鉛、Codif社のフィトサッカリド(加水分解アル
ギン又は加水分解アルギンと硫酸亜鉛)、Secma社のフ
ロロギン(カラフトコンブ)、カノラ油、タマヌ油、カ
ロフィラム油、β−ビサボロール及びカモミール抽出
物、アラントイン、Seppic社のSepivital EPC(ビタミ
ンEとCのリン酸ジエステル)、ジャコウバラ油等のオ
メガ−3不飽和油、クロフサスグリ種油、エキウム油又
は魚油、Secma社のオメガプランクトン(プランクトン
抽出物)、Seppic社のlipacid C8G(カプリロイルグリ
シン)、Seppic社のSeppicalm VG(パルミトイルプロリ
ンナトリウム及びnymphea alba)、アカバナ属ヤナギラ
ンの抽出物、ピジウム抽出物、Quest社のSoothex(ボズ
ウェリア セラタの抽出物)、Bio-Botanica社のフィト
プレノリン(centipeda cunnighamiの抽出物)、Silab
社のヘリオキシン(ひまわりの抽出物)、Silab社のセ
ンシリン(亜麻)、トコトリエノール、コラノキの抽出
物、ピペロナール、クローブの抽出物、アカバナ属ヤナ
ギランの抽出物、アロエ ベラ、Sederma社のバコカル
ミン(bacopa monieraの抽出物)、フィトステロイド、
コルチゾン、ヒドロコルチゾン、インドメタシン及びベ
タメタゾンを挙げることができる。
である化合物の量は、当然ではあるが、所望の効果に依
存し、したがって、幅広い範囲で変化しうる。
れは組成物の全重量に対して0.001乃至10%を占
める量で使用可能であり、好ましくは、組成物の全重量
に対して0.01乃至5%の量を占めうる。
脂肪組織の減少について好ましい活性を有する活性剤 脂肪分解を促進しうる誘導体の中からは、以下のもの: (1) ホスホジエステラーゼ阻害剤、例えば、 − キサンチン誘導体、例えば、カフェイン及びその誘
導体、特に、仏国特許出願公開第2617401号に記
載の1−ヒドロキシアルキルキサンチン、クエン酸カフ
ェイン、テオフィリン及びその誘導体、テオブロミン、
アセフィリン、アミノフィリン、クロロエチルテオフィ
リン、ジプロフィリン、ジニプロフィリン、エタミフィ
リン及びその誘導体、エトフィリン及びプロキシフィリ
ン; − キサンチン誘導体を含む組み合わせ、例えば、カフ
ェインとシラノールの組み合わせ(カフェインメチルシ
ラントリオール誘導体)、例えば、CafeisilaneCの名称
でExsymol社から市販の製品; − キサンチンベースを含む天然起源の化合物、特にカ
フェイン、例えば、茶、コーヒー、ガラナ、マテ、コラ
(コラノキ)の抽出物、そして、特に8乃至10%のカ
フェインを含むガラナの実(Paulina sorbilis)の乾燥
抽出物; − エフェドリン及びその誘導体(それらは特にMa Hua
ng(マオウ科マオウ属植物)等の植物に天然形態で見出
される); (2)植物抽出物及び海産物由来の抽出物(これらは、
β−2−ブロッカー又はNPYブロッカー(欧州特許出
願第838217号記載)等の阻害されるべき受容体に
対して活性である、或いは、LDL又はVLDL受容体
の合成を阻害し、或いは、β−受容体及びGタンパクの
刺激に活性であり、アデニルサイクラーゼの活性化をも
たらす)。このタイプの植物抽出物としては、例えば、 − ガルシニア(Garcinia cambodia) − Bupleurum chinensisの抽出物 − セイヨウキズタ、アルニカ、ローズマリー、マリー
ゴールド、セージ、ニンジン(Panax ginseng)、セイ
ヨウオトギリソウ、ブッチャーブルーム、セイヨウナツ
ユキソウ、クミスクチン(Orthosiphon stamincus Bent
h)、バーチ、セクロピア(pumpwood)及びアルガンツ
リー(argan tree)の抽出物 − イチョウの抽出物 − トクサの抽出物 − エスシン(escin)の抽出物 − cangzhuの抽出物 − シマカンギクの抽出物 − ジオスゲニン又は純粋なジオスゲニン又はヘコゲニ
ン、並びに、それらの誘導体が豊富なヤマノイモ科植物
の抽出物 − Armeniacea属植物、Atractylodis platicodon、Sin
om-menum、Pharbitidis、Flemingiaの植物の抽出物 − C. Forskohlii、C. blumei、C. esquirolii、C. sc
utellaroides、C. xanthantus及びC. Barbatus等のCole
usの抽出物、例えば、60%のフォルスコリンを含むCo
leus barbatusの根の抽出物 − Balloteの抽出物 − Guioa、Davallia、Terminalia、Barringtonia、Tre
ma又はantirobiaの抽出物を挙げることができる。
植物性プランクトンの抽出物、例えば、Secma社からPHY
CO R75の名称で市販されているロジステロール(rhodys
terol)又はラミナリア ディジタータ(Laminaria dig
itata)の抽出物、仏国特許第2782921号に記載
のスケレトネマ属藻類(alga skeletonema)の抽出物又
は仏国特許第2774292号に記載のディアトマ属
(diatoms)を挙げることができる。
号に記載されるような、Sederma社からのパラチロイド
ホルモン由来のペプチド、又は、仏国特許第27866
93号に記載されるペプチド、或いは、脂肪分解性を有
する他の任意のペプチド − 仏国特許出願公開第2758724号に記載される
もののようなプロタミン及びその誘導体 を見出すことができる。
性質に依存して幅広い範囲で変化しうる。一般に、スリ
ミング活性剤は組成物の全重量に対して0.001乃至
20%、好ましくは0.1乃至10%、の範囲で存在す
る。
剤)は、特に、フラボノイド、ルスコゲニン、エスクロ
シド、通常のセイヨウトチノキ(horsechestnut)から
抽出されるエスシン、ニコチネート、ヘペリジンメチル
カルコン、ルスカス(ruscus)、ラベンダー又はローズ
マリーの精油、及び、アンミ(Ammi visnaga)の精油に
見出される。
うる。一般に、これらの活性剤は組成物の全重量に対し
て0.01乃至15%、好ましくは0.05乃至10
%、の範囲で存在する。
ATP合成や、細胞の呼吸鎖又はエネルギー貯蔵に関連
する、皮膚のエネルギー代謝に作用する活性剤を意味す
ることを意図するものである。この点では、コエンザイ
ムQ10(ユビキノン)、シトクロームC、クレアチン
又はホスホクレアチンを挙げることができる。
又は無機化合物の形態のUVA及び/又はUVBスクリ
ーニング剤をも含むことができ、後者は任意に疎水性と
なるように被覆されてもよい。
レート、特に、メンチルアンスラニレート;ベンゾフェ
ノン、特にベンゾフェノン−1、ベンゾフェノン−3、
ベンゾフェノン−5、ベンゾフェノン−6、ベンゾフェ
ノン−8、ベンゾフェノン−9、ベンゾフェノン−12
及び、好ましくは、ベンゾフェノン−2(オキシベンゾ
ン)又はベンゾフェノン−4(BASF社から入手可能なUv
inul MS40);ベンジリデンカンファー、特に、3−ベ
ンジリデンカンファー、ベンジリデンカンホスルホン
酸、カンファー ベンザルコニウム メトスルフェー
ト、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンファ
ー、テレフタリリデンジカンファスルホン酸(Merck社
から入手可能なEusolex 6300);ベンズイミダゾール、
特に、ベンズイミダジレート(Haarmann&Reimer社から
入手可能なNeo Heliopan AP)又はフェニルベンズイミ
ダゾールスルホン酸(Merck社から入手可能なEusolex 2
32);ベンゾトリアゾール、特に、ドロメトリゾール
トリシロキサン、又は、メチレンビスベンゾトリアゾリ
ルテトラメチルブチルフェノール(Ciba社から入手可能
なTinosorb M);桂皮酸エステル、特に、シノキサー
ト、DEA メトキシシンナメート、ジイソプロピルメ
チルシンナメート、グリセリル エチルヘキサノエート
ジメトキシシンナメート、イソプロピルメトキシシン
ナメート、イソアミルシンナメート、及び、好ましくは
エトクリレン(BASF社から入手可能なUvinul N35)、オ
クチル メトキシシンナメート(Hoffmann La Rocheか
ら入手可能なParsol MCX)、又は、オクトクリレン(BA
SF社から入手可能なUvinul 539);ジベンゾイルメタ
ン、特に、ブチルメトキシジベンゾイルメタン(Person
1789);イミダゾリン、特に、エチルヘキシル ジメ
トキシベンジリデンジオキソイミダゾリン;PABA
類、特に、エチルジヒドロキシプロピル PABA、エ
チルヘキシルジメチルPABA、グリセリルPABA、
PABA、PEG−25 PABA、及び、好ましく
は、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン(3V Sigma社
から入手可能なUvasorb HEB)、エチルヘキシルトリア
ゾン(BASF社から入手可能なUvinul T150)又はエチル
PABA(ベンゾカイン);サリチル酸エステル、特
に、ジプロピレングリコールサリシレート、エチルヘキ
シルサリシレート、ホモサレート又はTEAサリシレー
ト;トリアジン、特に、アニソトリアジン(Ciba社から
入手可能なTinosorb S);ドロメトリゾール トリシロ
キサンから選択される。
意にアルミナ及び/又はステアリン酸で被覆される、酸
化亜鉛、及び/又は、二酸化チタン(好ましくはナノメ
ートルサイズのもの)からなる。
に例証されるが、これらの実施例は本発明の範囲を何ら
制限するものではない。
N'−ジ酢酸亜鉛錯体の合成 0. 61gの酢酸亜鉛二水和物を5mlの水に溶解さ
せた。1%水性アンモニアの10mlの溶液中の1gの
N,N'−ビス(ジベンジル)エチレンジアミン−N,
N'−ジ酢酸(L1:WO94/11338に記載され
るように調製された)が添加された。
て白色沈澱を濾過し、水で洗浄後に真空下P2O5上で
乾燥した。0.86gのZn−L1錯体に相当する白色
粉体を得た。
の配位子の1乃至2モル当量を適当な溶媒中で必要に応
じて混合することによって製造することもできる。
チレンジアミン(L2)亜鉛錯体の1mM溶液が、3.
7mgの過塩素酸亜鉛(Zn(ClO4)2六水和物)
及び10mlの水中の3.0mgのL2配位子を混合す
ることによって製造された。次に周囲温度で30分間撹
拌された。
メチル)アミン(L3)亜鉛錯体の1mM溶液が、1モ
ル当量の過塩素酸亜鉛(Zn(ClO4)2六水和物)
及び10mlの1:1−水:アセトニトリル 混合物中
の1モル当量のL3配位子を混合することによって製造
された。次に周囲温度で30分間撹拌された。
−(3,4,5−トリメトキシベンジル)−N,N'−
ビス[2−(3,4,5−トリメトキシベンジルアミ
ノ)エチル]エタン−1,2−ジアミン(L4:仏国特
許出願第96 07541号に記載されるように調製さ
れた)と、から出発して、L4配位子コバルト錯体の溶
液が得られた。
の実施) 以下のものがUVキュベット(セル)に連続的に添加さ
れた。 − pH8の2.6mlの50mMトリス緩衝液 − 300μlの10mMのCo−L4錯体水溶液 − 100μlの10mMのp−ニトロフェノールアセ
テートのアセトニトリル溶液
密度の増大が37℃で時間の関数として1時間記録され
た。
(基質=p−ニトロフェノールアセテートの自発的な加
水分解を測定)で得られた線の傾斜との間に、2:1の
比が観測された。
た。 (顔用の落屑促進クリーム) − Zn−L1錯体 2.00% − ステアリン酸ナトリウム 3.00% − 液体石油ゼリー 6.00% − アルキルパラベン 0.05% − ソルビン酸カリウム 10.00% − ステアリルアルコール 1.00% − 香料 1.00% − 水 qs100.00%
Claims (14)
- 【請求項1】 生理学的に許容可能な媒体を含む化粧品
組成物中での、皮膚落屑促進及び/又は表皮再生刺激用
美容剤としての、 中性又は僅かにアルカリ性のpHの水性溶液中、或い
は、水−アセトニトリル又は水−アセトン混合物中にお
いて、p−ニトロフェノールホスフェート、p−ニトロ
フェノールアセテート及びp−ニトロアニリンアセテー
トから選択される基質の加水分解を少なくとも2倍加速
する能力を有する、少なくとも1つの金属錯体の美容の
ための使用。 - 【請求項2】 前記金属錯体が式(I): (I)Lp−Mn+ (式中、 − Mは亜鉛、コバルト、銅、鉄、ランタン、パラジウ
ム、マンガン、モリブデン、ユーロピウム、セリウム及
びジルコニウムから選択される金属を表し、 − nは2、3及び4から選択される数を表し、 − Lは二座配位子、三座配位子、四座配位子、五座配
位子及び六座配位子から選択される錯化剤を表し、 − pは1、2及び3から選択される数を表す)に該当
することを特徴とする、請求項1記載の使用。 - 【請求項3】 前記錯化剤が、カルボキシレート、アミ
ン、カルボニル、アルコール、オキシム、フェノール、
エーテル、チオール、スルホネート及び芳香族アミンか
ら選択される、金属イオンの配位に関与する少なくとも
2つの供与基を有することを特徴とする、請求項2記載
の使用。 - 【請求項4】 前記錯化剤が大環状ポリアミン類、アミ
ノアルコール類、アミノカルボン酸類、ポリアミン類及
び芳香族アミン類から選択されることを特徴とする、請
求項2又は3記載の使用。 - 【請求項5】 前記キレート剤が − 式(II)の1,5,9−トリアザシクロドデカン誘導
体、式(III)のシクレン、又は、式(IV)の1,4,7−
トリアザシクロノナン誘導体 【化1】 − 式(V)のN,N−ビス(2−ヒドロキシエチル)エ
チレンジアミン、式(VI)の2−(2−アミノエチルアミ
ノ)エタノール又は式(VII)の1−(2−ヒドロキシエ
チル)ピペラジン 【化2】 − 式(VIII)のヒスチジン又は式(IX)のN−(3,5−
ジメトキシベンジル)エチレンジアミン−N,N',N'
−トリ酢酸 【化3】 − 式(X)のトリスアミノエチルアミン(tren)又は式
(XI)のN−(3,4,5−トリメトキシベンジル)−
N'{2−[2−(3,4,5−トリメトキシベンジル
アミノ)エチルアミノ]エチル}エタン−1,2−ジア
ミン又は式(XII)のN,N',N"−トリス(3,4,5
−トリメトキシベンジル)トリエチレンテトラミン 【化4】 − 式(XIII)の2,2'−ジピリジルアミン、式(XIV)の
トリス(2−ベンズイミダゾリルメチル)アミン及び式
(XV)の5−メチル 3−tert−ブチルトリス(ピラゾリ
ル 1−ボレート)型誘導体 【化5】 から選択されることを特徴とする、請求項2乃至4のい
ずれかに記載の使用。 - 【請求項6】 化粧品組成物中での、乾燥肌及び/又は
老化の皮膚徴候及び/又は皮膚の色素沈着及び/又はア
クネに至る傾向のある脂性肌の予防又処理剤としての、
請求項1乃至5のいずれかに記載の金属錯体の美容のた
めの使用。 - 【請求項7】 化粧品組成物中での、抗フケ剤の効果を
増強するために抗フケ剤と組み合わされた、請求項1乃
至6のいずれかに記載の金属錯体の美容のための使用。 - 【請求項8】 前記抗フケ活性剤が、ジンクピリチオ
ン、ピロクトンオラミン、セレニウムジスルフィド、ク
リムバゾール、ウンデシレン酸、ケトコナゾール、シク
ロピロックス、オクトピロックス、又は、トロポロンと
二価金属、有利には亜鉛、銅又はカルシウム、の塩との
錯体であることを特徴とする、請求項7記載の使用。 - 【請求項9】 乾燥肌及び/又は老化の皮膚徴候及び/
又はアクネに至る傾向のある脂性肌の美容処理方法であ
って、生理学的に許容可能な媒体中に少なくとも1つの
請求項1乃至5のいずれかに記載の金属錯体を含む組成
物を皮膚に局所塗布することを含む美容処理方法。 - 【請求項10】皮膚の色素沈着を減少させるための美容
処理方法であって、生理学的に許容可能な媒体中に少な
くとも1つの請求項5記載の金属錯体を含む組成物を皮
膚に局所塗布することを含む美容処理方法。 - 【請求項11】前記組成物が、組成物の全重量に対し
て、0.01乃至50重量%、好ましくは0.1乃至1
0重量%の金属錯体を含むことを特徴とする、請求項9
又は10記載の美容処理方法。 - 【請求項12】角質増殖症に関連した皮膚障害を予防又
は処理することを意図した組成物の調製のための、少な
くとも1つの請求項1乃至5のいずれかに記載の金属錯
体の使用。 - 【請求項13】前記角質増殖症に関連した障害が、類乾
癬、乾癬、魚鱗癬及び苔癬から選択されることを特徴と
する、請求項12記載の使用。 - 【請求項14】生理学的に許容可能な媒体中に、少なく
とも1つの請求項1乃至5のいずれかに記載の金属錯
体、及び − 前記金属錯体以外の落屑剤、 − 組成物の全重量の0.001%乃至30%の量を占
める保湿剤、 − 脱色素沈着剤又は色素沈着促進剤、 − 抗グリケーション剤、 − NO−シンターゼ阻害剤、 − 天然毛髪喪失の減少及び/又は安定化剤、 − 真皮又は表皮の高分子物質への作用剤及び/又は当
該高分子物質の分解予防剤、 − 繊維芽細胞及び/又はケラチノサイトの増殖刺激剤
又はケラチノサイトの分化刺激剤、 − 筋弛緩剤、 − 組成物の全重量の0.1%乃至20%の量を占める
抗菌剤、 − 緊張剤、 − 抗汚染剤及び/又はフリーラジカル捕捉剤、 − 鎮静剤、 − 脂肪分解性或いは直接又は間接的に脂肪組織の減少
に好ましい作用を有する活性剤、 − 微小循環作用剤、 − 細胞のエネルギー代謝作用剤、及び − これらの混合物 から選択された少なくとも1つの化合物を含む組成物。
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