JP2003238341A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 角質細胞間脂質のラメラ構造を再生して皮膚
の水分保持機能を高め、保湿効果、荒れ肌改善効果、老
化防止効果、皮膚状態改善効果を有する皮膚外用剤を提
供する。 【解決手段】 皮膚の角質細胞におけるラメラ構造の再
生機能を有する親水性ポリマーを配合してなる皮膚外用
剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、保湿効果に優れ、
皮膚の乾燥や老化を防ぎ、皮膚にうるおいを与える外用
剤に係わり、さらに詳しくは、皮膚表層部における角質
細胞間脂質のラメラ構造を再生して皮膚の水分保持機能
を高めることができる皮膚外用剤に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】従来、保湿用の皮膚外用剤としては、例
えば 特許第２５４９１１９号公報、特開平９−５２８
４８号公報、特開平１１−１８８２５３号公報などに記
載されたものが知られている。

【０００３】すなわち、上記特許第２５４９１１９号公
報には、皮膚の保湿効果を与える目的で使用するヒアル
ロン酸の皮膚への浸透性を向上し、しかもべたつき感や
ぬめり感を解消するために、その平均分子量を８０００
〜９０００とすることが提案されている。また、特開平
９−５２８４８号公報には、保湿剤としてムコ多糖類を
配合した場合のべたつきを抑えるために、ムコ多糖類と
共に、生体膜の主成分であるリン脂質の極性基と同一の
構造を有する２−メタクリロイルオキシエチルホスホリ
ルコリンを構成単位とするポリマー物質を併用すること
が開示されている。さらに、特開平１１−１８８２５３
号公報においては、界面活性剤を含まない乳化用組成物
として、水とベントナイト等の粘土と親水性ポリマーか
らなるものが記載されている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】一方、皮膚の表層部の
角質細胞間には、ラメラ構造を有する角質細胞間脂質が
存在しており、水分保持や外部からの異物の侵入を防ぐ
バリア機能に深く係わっていることが明らかとなってい
る。すなわち、肌荒れ状態の皮膚や、肌への刺激に対し
てトラブルを起しやすい、いわゆる「敏感肌」には、こ
のような角質細胞間のラメラ構造が消失したり、損傷を
受けたりしていることが確認されており、角質細胞間脂
質のラメラ構造のダメージが角質水分保持機能の減少を
招き、皮膚の乾燥や肌荒れなどを生じさせるものと考え
られる。

【０００５】したがって、角質細胞間脂質のラメラ構造
を再生することができれば、角質水分保持機能を回復し
て、皮膚にうるおいを与え、肌荒れや敏感肌を解消する
ことができるものと考えられるが、このようなラメラ構
造の再生に関する検討については、上記公報記載の外用
剤においては全くなされていない。なお、上記のような
ラメラ構造の損傷に基づく角層水分量の低下について
は、典型的な保湿剤であるグリセリンでは回復できない
ことが判っている。

【０００６】本発明は、皮膚表層部における角質細胞間
脂質のラメラ構造の上記のような機能に着目してなされ
たものであって、角質細胞間脂質のラメラ構造を再生し
て皮膚の水分保持機能を高めることができる皮膚外用剤
を提供することを目的としている。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、角質細胞
間脂質のラメラ構造の再生に有効な成分について鋭意検
討した結果、高分子ポリマーに上記ラメラ構造を再生す
る機能を有するものがあることを見出し、本発明を完成
するに至った。

【０００８】すなわち、本発明に係わる皮膚外用剤は、
皮膚の角質細胞におけるラメラ構造の再生機能を有する
親水性ポリマーを配合してなることを特徴とする。

【０００９】また、本発明に係わる皮膚外用剤の好適形
態においては、親水性ポリマーが、ヒアルロン酸又はそ
の塩、２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリ
ンとブチルメタクリレートの共重合体、キトサン又はそ
の塩、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセ
ルロース、キサンタンガム及びアラビアゴムからなる群
から選ばれる１種又は２種以上のポリマーからなる群か
ら選ばれる１種又は２種以上のポリマーをであることが
望ましい。

【００１０】

【発明の実施の形態】以下、本発明の実施形態について
詳細に説明する。本発明に係わる皮膚外用剤は、角質細
胞間脂質のラメラ構造の再生機能を有する親水性ポリマ
ーを配合してなるものであるが、この親水性ポリマーの
配合量としては、皮膚外用剤の総量を基準として、質量
比で０．００１〜２０％、さらには０．０１〜１０％の
範囲とすることがより好ましく、この範囲で上記親水性
ポリマーを配合した皮膚外用剤において、目的とする効
果が確実なものとなる。

【００１１】また、親水性ポリマーとしては、例えば、
ヒアルロン酸又はその塩、２−メタクリロイルオキシエ
チルホスホリルコリンとブチルメタクリレートの共重合
体、キトサン又はその塩、カルボキシビニルポリマー、
カルボキシメチルセルロース、キサンタンガム及びアラ
ビアゴムのうちの１種を単独で、あるいはこれらのうち
の２種以上を複合的に使用することができる。なお、こ
れら親水性ポリマーの分子量としては、１０００〜２０
００００の範囲のものが好ましい。

【００１２】なお、上記した親水性ポリマーについて
は、ビニル重合による共重合体を形成することで、親水
性を調整することができ、このときの親水性としては、
水１００ｇに対する２０℃における溶解度が０．１ｇ以
上のものとすることが望ましい。

【００１３】そして、上記の親水性ポリマーの中では、
２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンとメ
タクリル酸エステル（例えば、メタクリル酸ブチル）の
共重合体、ヒアルロン酸及びその塩（例えば、ヒアルロ
ン酸ナトリウム）が角質細胞間脂質のラメラ構造の再生
機能に優れており、これらを配合して皮膚外用剤とする
ことが特に好ましい。

【００１４】本発明に係わる皮膚外用剤の剤型は、特に
限定されず、例えば洗顔料類、ローション類、乳液類、
クリーム類、パック類などの皮膚外用剤に適用すること
ができる。

【００１５】本発明に係る上皮膚外用剤においては、上
記親水性ポリマーに加えて、保湿剤、アミノ酸、ビタミ
ン類、炭化水素、高級脂肪酸、エステル類、シリコー
ン、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両
性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、pH調整剤、水等
を必要に応じて適宜配合することができる。これらの成
分はそれぞれ一種を用いてもよいし、二種以上を用いて
もよい。

【００１６】保湿剤としては、例えばポリエチレングリ
コール、プロピレングリコール、グリセリン、１，３−
ブチレングリコール、ソルビトール、マルチトール、コ
ンドロイチン硫酸、コラーゲン、乳酸ナトリウム、ｄｌ
− ピロリドンカルボン酸塩、ヨクイニン抽出物、黒糖
抽出物、大豆レシチン等が挙げられる。

【００１７】アミノ酸として、例えばグリシン、アラニ
ン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、スレオ
ニン、トリプトファン、シスチン、メチオニン、プロリ
ン、ヒドロキシプロリン、グルタミン、アスパラギン等
の中性アミノ酸、アスパラギン酸、グルタミン酸等の酸
性アミノ酸、及びアルギニン、ヒスチジン、リジン、ヒ
ドロキシリジン等の塩基性アミノ酸が挙げられる。

【００１８】ビタミン類としては、ビタミンＡ，Ｂ１，
Ｂ２，Ｂ６，Ｃ及びその誘導体、Ｅ及びその誘導体、パ
ントテン酸及びその誘導体、ビオチン等が挙げられる。

【００１９】炭化水素としては、流動パラフィン、パラ
フィン、スクワラン、ワセリン等が挙げられる。

【００２０】高級脂肪酸としては、例えば、ラウリン
酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘ
ニン酸、オレイン酸、１２−ヒドロキシステアリン酸、
ウンデシレン酸、イソステアリン酸、リノール酸、リノ
レイン酸、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）、ドコサヘ
キサエン酸（ＤＨＡ）等が挙げられる。

【００２１】エステル類としては、ミリスチン酸イソプ
ロピル、オクタン酸セチル、ミリスチン酸オクチルドデ
シル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチ
ル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸ミリスチル、オ
レイン酸デシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、
乳酸セチル、乳酸ミリスチル、酢酸ラノリン、ステアリ
ン酸イソセチル、イソステアリン酸イソセチル、２−ヒ
ドロキシステアリル酸コレステリル、ジ−２−エチルヘ
キシル酸エチレングリコール、ジペンタエリスリトール
脂肪酸エステル、モノイソステアリン酸Ｎ−アルキルグ
リコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、リン
ゴ酸ジイソステアリル、ジ−２− ヘプチルウンデカン
酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキシル酸グリセリ
ン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、セ
チル２−エチルヘキサノエート、２−エチルヘキシルパ
ルミテート、トリミリスチン酸グリセリン、トリ−２−
ヘプチルウンデカン酸グリセライド、ヒマシ油脂肪酸
メチルエステル、ミリスチン酸２−ヘキシルデシル、パ
ルミチン酸２−ヘキシルデシル、アジピン酸２−ヘキシ
ルデシル、セバチン酸ジイソプロピル、コハク酸２−エ
チルヘキシル、クエン酸トリエチル等が挙げられる。

【００２２】シリコーンとしては、例えば、ジメチルポ
リシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン等の鎖状
ポリシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、
ドデカメチルシクロヘキサシロキサンなどの環状ポリシ
ロキサン、３次元網目構造を形成しているシリコン樹脂
等が挙げられる。

【００２３】アニオン性界面活性剤としては、例えば、
アシルグルタミン酸塩などのアシルアミノ酸塩、ラウリ
ン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等の脂肪酸セ
ッケン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリウ
ム 等の高級アルキル硫酸エステル塩、ＰＯＥラウリル
硫酸トリエタノールアミン、ＰＯＥラウリル硫酸ナトリ
ウム等のアルキルエーテル硫酸エステル塩、ラウロイル
サルコシンナトリウム等のＮ−アシルサルコシン酸塩等
が挙げられる。

【００２４】カチオン性界面活性剤としては、例えば、
塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリル
トリメチルアンモニウム等のアルキルトリメチルアンモ
ニウム塩、塩化ジステアリルジメチルアンモニウムジア
ルキルジメチルアンモニウム塩、塩化ポリ（Ｎ，Ｎ’−
ジメチル−３，５−メチレンピペリジニウム)，塩化セ
チルピリジニウム等のアルキルピリジニウム塩、アルキ
ル四級アンモニウム塩、ＰＯＥアルキルアミン、アルキ
ルアミン塩、ポリアミン脂肪酸誘導体、アミルアルコー
ル脂肪酸誘導体等が挙げられる。

【００２５】両性界面活性剤としては、例えば、２−ウ
ンデシル−Ｎ，Ｎ，Ｎ−(ヒドロキシエチルカルボキシ
メチル)−２−イミダゾリンナトリウム、２−ココイル
−２−イミタゾリニウムヒドロキサイド−１−カルボキ
シエチロキシ２ナトリウム塩等の、イミダゾリン系両性
界面活性剤、２−ヘプタデシル−Ｎ−カルボキシメチル
−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、ラ
ウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、アルキルベタイ
ン、アミドベタイン、スルホベタイン等のベタイン系両
性界面活性剤等が挙げられる。

【００２６】非イオン性界面活性剤としては、例えば、
ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノイソステア
レート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパ
ルミテート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタン
セスキオレエート、ソルビタントリオレエート、ペンタ
−２−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、テ
トラ−２−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン
等のソルビタン脂肪酸エステル類、モノステアリン酸グ
リセリン、α, α’−オレイン酸ピログルタミン酸グリ
セリン、モノステアリン酸グリセリンリンゴ酸等のグリ
セリンポリグリセリン脂肪酸類、モノステアリン酸プロ
ピレングリコール等のプロピレングリコール脂肪酸エス
テル類、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエー
テル、ＰＯＥ−ソルビタンモノステアレート、ＰＯＥ−
ソルビタンモノオエレート、ＰＯＥ−ソルビタンテトラ
オレエート等の ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類、
ＰＯＥ−ソルビットモノラウレート、ＰＯＥ−ソルビッ
トモノオレエート、ＰＯＥ−ソルビットペンタオレエー
ト、ＰＯＥ−ソルビットモノステアレート等のＰＯＥソ
ルビット脂肪酸エステル類、ＰＯＥ−グリセリンモノス
テアレート、ＰＯＥ−グリセリンモノイソステアレー
ト、ＰＯＥ−グリセリントリイソステアレート等の Ｐ
ＯＥグリセリン脂肪酸エステル類、ＰＯＥモノオレエー
ト、ＰＯＥジステアレート、ＰＯＥモノジオレエート、
システアリン酸エチレングリコール等のＰＯＥ脂肪酸エ
ステル類、ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ硬化ヒマシ油、ＰＯ
Ｅ硬化ヒマシ油モノイソステアレート、ＰＯＥ硬化ヒマ
シ油トリイソステアレート、ＰＯＥ硬化ヒマシ油モノピ
ログルタミン酸モノイソステアリン酸ジエステル、ＰＯ
Ｅ硬化ヒマシ油マレイン酸等のＰＯＥヒマシ油硬化ヒマ
シ油誘導体、が挙げられる。

【００２７】ｐＨ調整剤としては乳酸−乳酸ナトリウ
ム、クエン酸−クエン酸ナトリウム、リン−リン酸２水
素ナトリウム等の緩衝剤等が挙げられる。

【００２８】

【実施例】以下、本発明を実施例及び比較例を挙げて具
体的に説明する。

【００２９】（１）ラメラ構造再生能試験 〈試験方法〉まず、ヒト前腕内側部の皮膚表面に対し、
アセトン−エタノールにより細胞間脂質を取り除き、人
工的にラメラ構造が破壊された状態を作り出した。そし
て、表１に示す各成分の１％水溶液を調製し、これを人
工的にラメラ構造を破壊した上記皮膚表面に塗布し、４
時間後に塗布部分の角層をテープストリッピングし、ス
トリッピングした角層をキーエンス社製ビデオマイクロ
スコープ（ＶＨ−Ｚ４５０：４５０倍レンズ）で観察
し、ラメラ構造の再生状態を評価した。判定基準は、次
の５段階とし、５人がラメラ構造の液晶状態を目視評価
し、その平均値を評点として、表１に併せて示した。

【００３０】〈判定基準〉 １：ラメラ構造が全く認められない ２：ラメラ構造がほとんど認められない ３：ラメラ構造が認められる ４：ラメラ構造が非常に多く認められる ５：ラメラ構造が完全に認められる

【００３１】

【表１】

【００３２】表１から明らかなように、一般的な低分子
の親水性成分であるブドウ糖、グリシン、乳酸の水溶
液、及びブランク剤（水）においては、ラメラ構造がほ
とんど認められないか、僅かに認められる程度であるの
に対し、２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコ
リン‐メタクリル酸ブチル共重合体、ヒアルロン酸ナト
リウム、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチル
セルロース、キサンタンガム、アラビアゴム及びキトサ
ンといった高分子ポリマーの水溶液においては、ラメラ
構造の再生機能が認められ、特に２−メタクリロイルオ
キシエチルホスホリルコリン‐メタクリル酸ブチル共重
合体及びヒアルロン酸ナトリウムの再生効果が顕著であ
ることが確認された。

【００３３】（２）化粧品のラメラ構造再生能試験 〈試験方法〉表２に示す処方に係わる８種類の化粧品を
常法にしたがって調製し、上記した方法によって、各化
粧品のラメラ構造再生能を調査したところ、表３に示す
ような結果が得られた。

【００３４】

【表２】

【００３５】

【表３】

【００３６】表３の結果から明らかなように、上記の試
験によって最も顕著な再生能が確認された２−メタクリ
ロイルオキシエチルホスホリルコリン‐メタクリル酸ブ
チル共重合体及びヒアルロン酸ナトリウムのいずれをも
全く含有しない比較例に係わる化粧品においては、ラメ
ラ構造が僅かに認められた程度であるのに対し、これら
成分の一方、又は両方を配合した本発明の実施例に係わ
る化粧品においては、それぞれかなりのラメラ構造が認
められ、顕著なラメラ構造再生能を示すことが確認され
た。

【００３７】図１及び図２は、これらの代表例として、
実施例７及び比較例に係わる化粧品を塗布した後の角質
細胞を示す顕微鏡写真であって、比較例に係わる化粧品
（図２）においては、ラメラ構造が僅かしか認められな
いのに対し、実施例７に係わる化粧品（図１）において
は、角質細胞間に非常に多くのラメラ構造が認められ、
２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン‐メ
タクリル酸ブチル共重合体及びヒアルロン酸ナトリウム
からなる有効成分によって、角質細胞間のラメラ構造が
再生されていることが判る。

【００３８】

【発明の効果】以上説明してきたように、本発明に係わ
る皮膚外用剤は、皮膚の角質細胞間脂質のラメラ構造を
再生させることができ、皮膚の乾燥や老化を防止して、
皮膚にうるおいやしっとり感を与えることができる。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明の実施例７に係わる皮膚外用剤によるラ
メラ構造の再生状況を示す角質細胞の顕微鏡写真であ
る。

【図２】比較例に係わる皮膚外用剤を塗布した後の角質
細胞を示す顕微鏡写真である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 吉野 崇 神奈川県横浜市戸塚区上品濃12番13号 株 式会社ファンケル中央研究所内 Ｆターム(参考） 4C083 AC122 AC302 AC582 AD091 AD092 AD202 AD271 AD272 AD321 AD322 AD331 AD332 AD351 AD352 AD571 AD572 CC01 CC02 EE06 EE11

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 皮膚の角質細胞におけるラメラ構造の再
   生機能を有する親水性ポリマーを配合してなることを特
   徴とする皮膚外用剤。
2. 【請求項２】 親水性ポリマーが、ヒアルロン酸又はそ
   の塩、２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリ
   ンとブチルメタクリレートの共重合体、キトサン又はそ
   の塩、カルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセ
   ルロース、キサンタンガム及びアラビアゴムからなる群
   から選ばれる１種又は２種以上のポリマーであることを
   特徴とする請求項１記載の皮膚外用剤。