JP2003225299A - 皮膜形成液状配合物 - Google Patents

皮膜形成液状配合物

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JP2003225299A
JP2003225299A JP2002370795A JP2002370795A JP2003225299A JP 2003225299 A JP2003225299 A JP 2003225299A JP 2002370795 A JP2002370795 A JP 2002370795A JP 2002370795 A JP2002370795 A JP 2002370795A JP 2003225299 A JP2003225299 A JP 2003225299A
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weight
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JP2002370795A
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Nikhil Kundel
ニキル・カンデル
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Johnson and Johnson Consumer Inc
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Johnson and Johnson Consumer Companies LLC
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    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
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    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like

Abstract

(57)【要約】 【課題】 皮膚の引っ掻きに対するバリヤとなると共に
活性成分を皮膚に投与する配合物を提供する。 【解決手段】 皮膜形成ポリマーと、低沸点溶剤と、高
沸点溶剤と、少なくとも1種類の活性成分とを含む配合
物が提供される。この配合物は、傷ついた皮膚を保護
し、活性成分を皮膚に投与するのに有用である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膜形成液状配合
物に関する。液状配合物は、皮膜形成ポリマー、低沸点
溶剤及び高沸点溶剤を含む。活性成分、例えば痒み止め
剤又は止痒薬、冷し剤、抗生物質等が配合物中に含まれ
る。配合物は、皮膚に塗布され、低沸点溶剤が蒸発し、
その後、ポリマー皮膜が皮膚上に残る。皮膚上に残され
た皮膜は、液状配合物中に含まれた高沸点溶剤により可
塑化される。ポリマー皮膜は、活性成分を経時的に皮膚
に投与する。
【0002】
【従来の技術】小さな切り傷や擦り傷、日焼け、虫刺さ
れや漆等によるかぶれは、多くの消費者にとって不快感
を生じさせる状態である。これらの状態は、皮膚の痒み
を生じさせる場合が多い。消費者は、痒い部分を引っ掻
きがちである。痒い部分を引っ掻くと、その結果として
皮膚へのダメージが別途生じる場合があり、かかるダメ
ージとしては感染が挙げられる。したがって、健康管理
専門家は、患部を清浄且つ乾燥状態に保つことを推奨し
ている。
【0003】多くの痒み止め製品が市販されている。市
販の痒み止め製品の形態的傾向は、皮膚の患部にスプレ
ーされ又は擦り込まれる液体スプレー又はローションで
ある。液体スプレーの粘度は、水の粘度と類似しがちで
ある。これが意味することは、液体が度を越えて広がり
がちであり、スプレーされた皮膚から滴り落ち、また、
衣服を汚す場合があるということである。
【0004】市販の痒み止めローションは、液体スプレ
ーよりも非常に粘度が高い傾向がある。ローションは、
皮膚上に注ぎ出したり皮膚上で広がるのが困難な場合が
ある。
【0005】ローションは、この中に存在する活性成分
の色に起因してピンクである場合が多い。これは、ロー
ションが塗布される皮膚の領域がピンクになるので見苦
しい場合がある。また、このピンクの色は又、衣服に染
みをつけるという問題がある。
【0006】日焼けや漆等によるかぶれと関連した痒み
を処置するためにゲル配合物が開発された。これらゲル
配合物は、ゲルを形成するために粘土を利用している。
ゲルは、非常に粘度が高い傾向がある。粘度の高いこと
が望ましい。というのは、これにより配合物が流れたり
滴り落ちるのが阻止されるからである。ゲルは代表的に
は絞りチューブ中では固形である。
【0007】液体痒み止め製品は有効ではあるが、消費
者は、痒み止め製品が塗布された皮膚の領域を引っ掻く
場合が多い。消費者が皮膚の患部を引っ掻こうとする気
を無くすバリヤとなると共に活性成分を皮膚に投与する
配合物を提供することが有利である。
【0008】「ニュースキン(New Skin)」という商品
名の製品がほんの少し前に市販された。この製品は、ア
セトンに溶かしたニトロセルロースを含んでいる。この
製品は、ダメージを受けた皮膚を覆うのに用いられる。
ボーラーがボーリングをするのに用いる親指に水ぶくれ
を作っているのを見かけるのはよくあることである。
「ニュースキン」製品は、皮膚をそれ以上のダメージか
ら守るために患部に塗布される場合が多い。別法とし
て、「ニュースキン」製品を最初のダメージを阻止する
ために皮膚に塗布してもよい。「ニュースキン」配合物
は、活性成分又は可塑剤を含んでいない。
【0009】皮膚の引っ掻きに対するバリヤとなると共
に活性成分を皮膚に投与する配合物が要望され続けてい
る。
【0010】発明の概要 本発明の一特徴によれば、皮膚に活性成分を投与すると
共に皮膚を保護するのに用いられる皮膜形成液状配合物
が提供される。この液状配合物は、皮膜形成ポリマー
と、低沸点溶剤と、高沸点溶剤と、少なくとも1種類の
活性成分とを含む。
【0011】第2の実施形態では、本発明は、皮膚を保
護すると共に少なくとも1種類の活性成分を皮膚に投与
する方法であって、皮膜形成ポリマーと、低沸点溶剤
と、高沸点溶剤と、少なくとも1種類の活性成分とを含
む配合物をダメージを受けた皮膚に塗布する段階を有す
ることを特徴とする方法を提供する。
【0012】
【発明の実施の形態】本発明の配合物は、皮膜形成ポリ
マーを含む。皮膜形成ポリマーは、ダメージを受けた皮
膚との接触に適している。適当な皮膜形成ポリマーとし
ては、セルロースアセテート、セルロースアセテートブ
チレート、セルロースアセテートプロピオネート及びエ
チレンビニルアセテートが挙げられるが、これらには限
定されない。ポリマー及びポリマー配合物も又、本発明
の実施に利用できる。セルロースアセテートブチレート
が現時点において好ましい皮膜形成材料である。本発明
の配合物中に利用される皮膜形成ポリマーの量は、配合
物の全重量を基準として約3重量%乃至約15重量%、
好ましくは約3重量%乃至約10重量%であるのがよ
い。
【0013】本発明の配合物は、低沸点溶剤を更に含
む。適当な低沸点溶剤の沸点は、約100°F(約3
7.78℃)以下である。適当な低沸点溶剤としては、
n−ヘキサン、n−ヘプタン、n−オクタン、シクロヘ
キサン、シクロペンタン、メタノール、エタノール、n
−プロパノール、イソプロパノール、n−ブチルアルコ
ール、メチルエチルケトン、エチルアセテート及びアセ
トンが挙げられるが、これらには限定されない。エチル
アセテートが低沸点溶剤として好ましい。本発明の配合
物中の低沸点溶剤の量は、配合物の全重量を基準として
約70重量%乃至約95重量%、好ましくは約75重量
%乃至約95重量%であるのがよい。
【0014】皮膜形成ポリマーを可塑化するために高沸
点溶剤が本発明の配合物中に含まれている。適当な高沸
点溶剤の沸点は、約100°F以上である。適当な高沸
点溶剤としては、トリアセチン、トリブチリン、トリエ
チルシトレート(くえん酸トリエチル)及びこれらの組
合せが挙げられるが、これらには限定されない。高沸点
溶剤の量は、配合物の全重量を基準として約1重量%乃
至約10重量%、好ましくは約1重量%乃至約5重量%
であるのがよい。
【0015】本発明の配合物は、皮膚に投与される少な
くとも1種類の活性成分を含んでいる。代表的な活性成
分としては、痛みを緩和する活性成分、痒みを緩和する
活性成分、抗生物質、抗真菌薬、抗ヒスタミン薬、抗炎
症薬、止痒薬、皮膚及び粘液メンブレン薬剤、創傷手当
て薬剤及びこれらの組合せが挙げられる。特定の活性成
分としては、ベンゾカイン、メントール、樟脳及びジフ
ェンヒドラミンが挙げられるが、これらには限定されな
い。メントール、樟脳、ベンゾカイン及びこれらの組合
せが好ましい。当該技術分野で知られているように、活
性成分の量は、所望の効果に応じて様々である。一般
に、活性成分の総量は、配合物の全重量を基準として約
0.05重量%乃至約30重量%であるのがよい。
【0016】本発明の配合物は、成分を適当な容器内で
混合し、混合物を攪拌することによって調製される。配
合物を皮膚の患部に塗布する。低沸点溶剤が蒸発し、皮
膜形態の可塑化されたポリマーが皮膚上に残る。活性成
分が経時的に皮膜から放出されて皮膚に投与される。
【0017】本発明を説明するために幾つかの実験例を
以下に記載する。本発明は、その細部に限定されるもの
と解釈されてはならない。
【0018】実験例1 以下の物質、即ち、149.64gのエチルアセテート
(低沸点溶剤)、20gのセルロースアセテートブチレ
ート(皮膜形成ポリマー)、及び20gのトリアセチン
(高沸点溶剤)を容器内で混合した。溶液をポリマーが
溶解し、溶液が透明になるまで攪拌した。次に、引き続
き攪拌しながら、以下の成分、即ち、10gのベンゾカ
イン(局所麻酔薬)、0.18gのメントール、及び
0.18gの樟脳を添加した。溶液をこれが再び透明に
なるまで攪拌した。配合物は、10%セルロースアセテ
ートブチレート、0.09%メントール、0.09%樟
脳、10%トリアセチン、5%ベンゾカイン及び74.
82%エチルアセテートを含んでいた。
【0019】実験例2 以下の物質、即ち、149.64gのエチルアセテート
(低沸点溶剤)、20gのセルロースアセテートブチレ
ート(皮膜形成ポリマー)、及び20gのトリブチリン
(高沸点溶剤)を容器内で混合した。溶液をポリマーが
溶解し、溶液が透明になるまで攪拌した。次に、引き続
き攪拌しながら、以下の成分、即ち、10gのベンゾカ
イン(局所麻酔薬)、0.18gのメントール、及び
0.18gの樟脳を添加した。溶液をこれが再び透明に
なるまで攪拌した。配合物は、10%セルロースアセテ
ートブチレート、0.09%メントール、0.09%樟
脳、10%トリブチリン、5%ベンゾカイン及び74.
82%エチルアセテートを含んでいた。
【0020】実験例3 以下の物質、即ち、149.64gのエチルアセテート
(低沸点溶剤)、20gのセルロースアセテートブチレ
ート(皮膜形成ポリマー)、及び20gのトリエチルシ
トレート(高沸点溶剤)を容器内で混合した。溶液をポ
リマーが溶解し、溶液が透明になるまで攪拌した。次
に、引き続き攪拌しながら、以下の成分、即ち、10g
のベンゾカイン(局所麻酔薬)、0.18gのメントー
ル、及び0.18gの樟脳を添加した。溶液をこれが再
び透明になるまで攪拌した。配合物は、10%セルロー
スアセテートブチレート、0.09%メントール、0.
09%樟脳、10%トリエチルシトレート、5%ベンゾ
カイン及び74.82%エチルアセテートを含んでい
た。
【0021】実験例4 以下の物質、即ち、186gのエチルアセテート(低沸
点溶剤)、10gのセルロースアセテートブチレート
(皮膜形成ポリマー)、及び3.8gのトリアセチンを
容器内で混合した。溶液をポリマーが溶解し、溶液が透
明になるまで攪拌した。次に、引き続き攪拌しながら、
以下の成分、即ち、0.2gの樟脳を添加した。溶液を
これが再び透明になるまで攪拌した。配合物は、5%セ
ルロースアセテートブチレート、0.1%樟脳、1.9
%トリアセチン及び93%エチルアセテートを含んでい
た。
【0022】実験例5 以下の物質、即ち、186gのエチルアセテート(低沸
点溶剤)、10gのセルロースアセテートブチレート
(皮膜形成ポリマー)、及び3.8gのトリアセチンを
容器内で混合した。溶液をポリマーが溶解し、溶液が透
明になるまで攪拌した。次に、引き続き攪拌しながら、
以下の成分、即ち、0.2gのメントールを添加した。
溶液をこれが再び透明になるまで攪拌した。配合物は、
5%セルロースアセテートブチレート、0.1%メント
ール、1.9%トリアセチン及び93%エチルアセテー
トを含んでいた。
【0023】実験例6 以下の物質、即ち、185gのエチルアセテート(低沸
点溶剤)、10gのセルロースアセテートブチレート
(皮膜形成ポリマー)、及び4gのトリアセチンを容器
内で混合した。溶液をポリマーが溶解し、溶液が透明に
なるまで攪拌した。次に、引き続き攪拌しながら、以下
の成分、即ち、1gの樟脳を添加した。溶液をこれが再
び透明になるまで攪拌した。配合物は、5%セルロース
アセテートブチレート、0.5%樟脳、2%トリアセチ
ン及び92.5%エチルアセテートを含んでいた。
【0024】実験例7 以下の物質、即ち、185gのエチルアセテート(低沸
点溶剤)、10gのセルロースアセテートブチレート
(皮膜形成ポリマー)、及び4gのトリアセチンを容器
内で混合した。溶液をポリマーが溶解し、溶液が透明に
なるまで攪拌した。次に、引き続き攪拌しながら、以下
の成分、即ち、1gのメントールを添加した。溶液をこ
れが再び透明になるまで攪拌した。配合物は、5%セル
ロースアセテートブチレート、0.5%メントール、2
%トリアセチン及び92.5%エチルアセテートを含ん
でいた。
【0025】実験例8 以下の物質、即ち、181gのエチルアセテート(低沸
点溶剤)、12gのセルロースアセテートブチレート
(皮膜形成ポリマー)、及び6gのトリアセチンを容器
内で混合した。溶液をポリマーが溶解し、溶液が透明に
なるまで攪拌した。次に、引き続き攪拌しながら、以下
の成分、即ち、1gのメントールを添加した。溶液をこ
れが再び透明になるまで攪拌した。配合物は、6%セル
ロースアセテートブチレート、0.5%メントール、3
%トリアセチン及び90.5%エチルアセテートを含ん
でいた。
【0026】実験例9 以下の物質、即ち、185gのエチルアセテート(低沸
点溶剤)、10gのセルロースアセテートブチレート
(皮膜形成ポリマー)、及び4gのトリブチリンを容器
内で混合した。溶液をポリマーが溶解し、溶液が透明に
なるまで攪拌した。次に、引き続き攪拌しながら、以下
の成分、即ち、1gのメントールを添加した。溶液をこ
れが再び透明になるまで攪拌した。配合物は、5%セル
ロースアセテートブチレート、0.5%メントール、2
%トリブチリン及び92.5%エチルアセテートを含ん
でいた。
【0027】実験例10 以下の物質、即ち、180.2gのエチルアセテート
(低沸点溶剤)、12gのセルロースアセテートブチレ
ート(皮膜形成ポリマー)、及び6gのトリブチリンを
容器内で混合した。溶液をポリマーが溶解し、溶液が透
明になるまで攪拌した。次に、引き続き攪拌しながら、
以下の成分、即ち、1.8gのメントールを添加した。
溶液をこれが再び透明になるまで攪拌した。配合物は、
6%セルロースアセテートブチレート、0.9%メント
ール、3%トリブチリン及び90.1%エチルアセテー
トを含んでいた。
【0028】実験例11 以下の物質、即ち、180.2gのエチルアセテート
(低沸点溶剤)、10gのセルロースアセテートブチレ
ート(皮膜形成ポリマー)、及び4gのトリエチルシト
レートを容器内で混合した。溶液をポリマーが溶解し、
溶液が透明になるまで攪拌した。次に、引き続き攪拌し
ながら、以下の成分、即ち、1.8gのメントールを添
加した。溶液をこれが再び透明になるまで攪拌した。配
合物は、5%セルロースアセテートブチレート、0.9
%メントール、2%トリエチルシトレート及び90.1
%エチルアセテートを含んでいた。
【0029】実験例12 以下の物質、即ち、182gのエチルアセテート(低沸
点溶剤)、10gのセルロースアセテートブチレート
(皮膜形成ポリマー)、及び6gのトリアセチンを容器
内で混合した。溶液をポリマーが溶解し、溶液が透明に
なるまで攪拌した。次に、引き続き攪拌しながら、以下
の成分、即ち、2gの樟脳を添加した。溶液をこれが再
び透明になるまで攪拌した。配合物は、5%セルロース
アセテートブチレート、1%樟脳、3%トリアセチン及
び91%エチルアセテートを含んでいた。
【0030】上記実験例では、ベンゾカインは、局所麻
酔薬として働き、樟脳及びメントールは、痒み止め剤と
して働いている。
【0031】上述の実験例1乃至実施例12の配合物の
試験を次のようにして行った。約1mlの各配合物を指
の皮膚上にはけ塗りして皮膚の約1cm×2.5cmを
これで覆った。これら配合物を乾燥時間、耐水性及び皮
膜品質について評価した。
【0032】配合物は全て、1分以内に乾燥し、透明で
ぼぼ見えない皮膜を生じた。ポリマー皮膜で覆われた指
を蛇口から流れる温水(約50℃)及び冷水(約25
℃)がかかるようその下に置いた。ポリマー皮膜は耐水
性であり、流れる水の下でも皮膚に付着した。ポリマー
皮膜は、粘着性が殆ど無かったので汚れを拾わなかっ
た。この皮膜は、優れた生体付着性で8時間を超える時
間の間、皮膚に良好にくっついていた(皮膜は、縁がカ
ールすることはなかった)。
【0033】本発明の具体的な実施態様は、以下の通り
である。 (1)皮膜形成ポリマーは、セルロースアセテート、セ
ルロースアセテートブチレート、セルロースアセテート
プロピオネート及びエチレンビニルアセテートからなる
群から選択されていることを特徴とする請求項1記載の
配合物。 (2)低沸点溶剤は、n−ヘキサン、n−ヘプタン、n
−オクタン、シクロヘキサン、シクロペンタン、メタノ
ール、エタノール、n−プロパノール、イソプロパノー
ル、n−ブチルアルコール、メチルエチルケトン、エチ
ルアセテート及びアセトンから成る群から選択されてい
ることを特徴とする請求項1記載の配合物。 (3)高沸点溶剤は、トリアセチン、トリブチリン、ト
リエチルシトレート及びこれらの組合せから成る群から
選択されていることを特徴とする請求項1記載の配合
物。 (4)活性成分は、痛みを緩和する活性成分、痒みを緩
和する活性成分、抗生物質、抗真菌薬、抗ヒスタミン
薬、抗炎症薬、止痒薬、皮膚及び粘液メンブレン薬剤、
創傷手当て薬剤及びこれらの組合せから成る群から選択
されていることを特徴とする請求項1記載の配合物。 (5)配合物の全重量を基準として、皮膜形成ポリマー
の量は、約3重量%乃至約15重量%、低沸点溶剤の量
は、約70重量%乃至約95重量%、高沸点溶剤の量
は、約1重量%乃至約10重量%、活性成分の量は、約
0.05重量%乃至約30重量%であることを特徴とす
る請求項1記載の配合物。
【0034】(6)皮膜形成ポリマーは、セルロースア
セテートブチレート、低沸点溶剤は、エチルアセテー
ト、高沸点溶剤は、トリアセチンであることを特徴とす
る実施態様(5)記載の配合物。 (7)配合物の全重量を基準として、皮膜形成ポリマー
の量は、約3重量%乃至約10重量%、低沸点溶剤の量
は、約75重量%乃至約95重量%、高沸点溶剤の量
は、約1重量%乃至約5重量%であることを特徴とする
実施態様(6)記載の配合物。 (8)活性成分は、樟脳、メントール及びベンゾカイン
の組合せであることを特徴とする実施態様(7)記載の
配合物。 (9)配合物の全重量を基準として、樟脳の量は、約
0.1重量%乃至約3重量%、メントールの量は、約
0.1重量%乃至約1重量%、ベンゾカインの量は、約
5重量%乃至約20重量%であることを特徴とする実施
態様(8)記載の配合物。 (10)皮膜形成ポリマーは、セルロースアセテート、
セルロースアセテートブチレート、セルロースアセテー
トプロピオネート及びエチレンビニルアセテートからな
る群から選択されていることを特徴とする請求項2記載
の方法。
【0035】(11)低沸点溶剤は、n−ヘキサン、n
−ヘプタン、n−オクタン、シクロヘキサン、シクロペ
ンタン、メタノール、エタノール、n−プロパノール、
イソプロパノール、n−ブチルアルコール、メチルエチ
ルケトン、エチルアセテート及びアセトンから成る群か
ら選択されていることを特徴とする請求項2記載の方
法。 (12)高沸点溶剤は、トリアセチン、トリブチリン、
トリエチルシトレート及びこれらの組合せから成る群か
ら選択されていることを特徴とする請求項2記載の方
法。 (13)活性成分は、痛みを緩和する活性成分、痒みを
緩和する活性成分、抗生物質、抗真菌薬、抗ヒスタミン
薬、抗炎症薬、止痒薬、皮膚及び粘液メンブレン薬剤、
創傷手当て薬剤及びこれらの組合せから成る群から選択
されていることを特徴とする請求項2記載の方法。 (14)配合物の全重量を基準として、皮膜形成ポリマ
ーの量は、約3重量%乃至約10重量%、低沸点溶剤の
量は、約75重量%乃至約95重量%、高沸点溶剤の量
は、約1重量%乃至約5重量%であることを特徴とする
実施態様(13)記載の方法。 (15)皮膜形成ポリマーは、セルロースアセテートブ
チレート、低沸点溶剤は、エチルアセテート、高沸点溶
剤は、トリアセチンであることを特徴とする実施態様
(14)記載の方法。
【0036】(16)配合物の全重量を基準として、皮
膜形成ポリマーの量は、約3重量%乃至約10重量%、
低沸点溶剤の量は、約75重量%乃至約95重量%、高
沸点溶剤の量は、約1重量%乃至約5重量%であること
を特徴とする実施態様(15)記載の方法。 (17)活性成分は、樟脳、メントール及びベンゾカイ
ンの組合せであることを特徴とする実施態様(16)記
載の方法。 (18)配合物の全重量を基準として、樟脳の量は、約
0.1重量%乃至約3重量%、メントールの量は、約
0.1重量%乃至約1重量%、ベンゾカインの量は、約
5重量%乃至約20重量%であることを特徴とする実施
態様(17)記載の方法。
【0037】
【発明の効果】上記結果に基づいて述べると、本発明の
配合物は、ダメージを受けた皮膚を覆って引っ掻き及び
それ以上のダメージを防止する優れたバリヤとなる。皮
膜は又、消費者が皮膚の患部を引っ掻こうとする気を失
わせると共に活性成分を皮膚に投与するよう働く。
フロントページの続き (71)出願人 598039367 Grandview Road,Skil lman,New Jersey 08558, United States of Am erica (72)発明者 ニキル・カンデル アメリカ合衆国、08854 ニュージャージ ー州、ピスキャタウェイ、レッドバッド・ ロード 2 Fターム(参考) 4C081 AA06 AA12 BB04 BB06 CD021 CE02 CE11 DA15 4C084 AA17 MA05 MA16 MA63 ZA891 ZA892

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 皮膜形成ポリマーと、低沸点溶剤と、高
    沸点溶剤と、少なくとも1種類の活性成分とを含む配合
    物。
  2. 【請求項2】 皮膚を保護すると共に少なくとも1種類
    の活性成分を皮膚に投与する方法であって、請求項1に
    記載の配合物をダメージを受けた皮膚に塗布する段階を
    有することを特徴とする方法。
JP2002370795A 2001-12-21 2002-12-20 皮膜形成液状配合物 Pending JP2003225299A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

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