JP2003212769A - Ｌ−グルタミンおよびアズレンスルホン酸ナトリウムを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠並びにその製造方法 - Google Patents
Ｌ−グルタミンおよびアズレンスルホン酸ナトリウムを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠並びにその製造方法Info
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- JP2003212769A JP2003212769A JP2002328183A JP2002328183A JP2003212769A JP 2003212769 A JP2003212769 A JP 2003212769A JP 2002328183 A JP2002328183 A JP 2002328183A JP 2002328183 A JP2002328183 A JP 2002328183A JP 2003212769 A JP2003212769 A JP 2003212769A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 Ｌ−グルタミンとアズレンスルホン酸ナトリ
ウムとを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠並びにその
製造方法を提供する。 【解決手段】 Ｌ−グルタミン、アズレンスルホン酸ナ
トリウムおよび崩壊剤を含む混合物を、乳糖含有水溶液
を結合剤として用いて造粒し乾燥して得られる造粒物を
圧縮成形して得られる実質的に発泡成分を含まない速崩
錠または口腔内崩壊錠並びにその製造方法。
ウムとを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠並びにその
製造方法を提供する。 【解決手段】 Ｌ−グルタミン、アズレンスルホン酸ナ
トリウムおよび崩壊剤を含む混合物を、乳糖含有水溶液
を結合剤として用いて造粒し乾燥して得られる造粒物を
圧縮成形して得られる実質的に発泡成分を含まない速崩
錠または口腔内崩壊錠並びにその製造方法。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、Ｌ−グルタミンと
アズレンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠また
は口腔内崩壊錠およびその製造方法に関する。
アズレンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠また
は口腔内崩壊錠およびその製造方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】Ｌ−グルタミンとアズレンスルホン酸ナ
トリウムとを含有する経口投与錠剤は、胃潰瘍、十二指
腸潰瘍、胃炎等の胃腸障害治療薬として、経口投与錠剤
や散剤といった剤形のものが幅広く使用されている。
トリウムとを含有する経口投与錠剤は、胃潰瘍、十二指
腸潰瘍、胃炎等の胃腸障害治療薬として、経口投与錠剤
や散剤といった剤形のものが幅広く使用されている。
【０００３】しかしながら経口投与錠剤は服用時に多量
の水を必要とし、また嚥下力の弱い高齢者や小児にとっ
ては服薬しづらいといった問題がある。
の水を必要とし、また嚥下力の弱い高齢者や小児にとっ
ては服薬しづらいといった問題がある。
【０００４】また散剤は服用時に水を必要とし、また服
用時に粉がこぼれるといった問題がある。
用時に粉がこぼれるといった問題がある。
【０００５】このため患者、医師、薬剤師等から、Ｌ−
グルタミンとアズレンスルホン酸ナトリウムとを含有す
る製剤であって服用時に水を必要としないか、少量の水
で服用できる、服用時に粉がこぼれるといった問題の無
い速崩錠または口腔内崩壊錠を提供して欲しいという要
望がある。
グルタミンとアズレンスルホン酸ナトリウムとを含有す
る製剤であって服用時に水を必要としないか、少量の水
で服用できる、服用時に粉がこぼれるといった問題の無
い速崩錠または口腔内崩壊錠を提供して欲しいという要
望がある。
【０００６】かかる要望に応えるものとしては、例えば
特許文献１に記載のアズレンスルホン酸ナトリウムグル
タミン経口用錠剤が既に提案されている。
特許文献１に記載のアズレンスルホン酸ナトリウムグル
タミン経口用錠剤が既に提案されている。
【０００７】しかしながら、特許文献１に記載のアズレ
ンスルホン酸ナトリウムグルタミン経口用錠剤は、錠剤
中に炭酸金属塩と有機酸とを含有し口腔内で唾液と接触
すると炭酸金属塩が分解し炭酸ガス（ＣＯ２ガス）を発
生することにより錠剤の崩壊を促進する、いわゆる発泡
錠であるため口腔内への刺激がある。
ンスルホン酸ナトリウムグルタミン経口用錠剤は、錠剤
中に炭酸金属塩と有機酸とを含有し口腔内で唾液と接触
すると炭酸金属塩が分解し炭酸ガス（ＣＯ２ガス）を発
生することにより錠剤の崩壊を促進する、いわゆる発泡
錠であるため口腔内への刺激がある。
【０００８】また、Ｌ−グルタミンとアズレンスルホン
酸ナトリウムとを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠で
は、Ｌ−グルタミンの含有量に対しアズレンスルホン酸
ナトリウムの含有量が著しく少ないため、Ｌ−グルタミ
ン、アズレンスルホン酸ナトリウム、炭酸金属塩、有機
酸を単純に混合して成形材料を準備し、これを圧縮成形
した場合には、錠剤中にアズレンスルホン酸ナトリウム
が均一に分散しない錠剤が製造される場合がある。
酸ナトリウムとを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠で
は、Ｌ−グルタミンの含有量に対しアズレンスルホン酸
ナトリウムの含有量が著しく少ないため、Ｌ−グルタミ
ン、アズレンスルホン酸ナトリウム、炭酸金属塩、有機
酸を単純に混合して成形材料を準備し、これを圧縮成形
した場合には、錠剤中にアズレンスルホン酸ナトリウム
が均一に分散しない錠剤が製造される場合がある。
【０００９】また、速崩錠または口腔内崩壊錠として、
水または唾液に対する崩壊時間を短時間にするために、
成形材料を圧縮する際の圧縮力を低くすると、錠剤の保
存中、搬送中に加わる外部からの力により錠剤に欠けが
生じ易くなるという問題もある。
水または唾液に対する崩壊時間を短時間にするために、
成形材料を圧縮する際の圧縮力を低くすると、錠剤の保
存中、搬送中に加わる外部からの力により錠剤に欠けが
生じ易くなるという問題もある。
【特許文献１】特開２０００−２６２８６号公報
【００１０】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、服用時に水
を必要とせず、口腔内で唾液と接触することで速やかに
崩壊する服用しやすいＬ−グルタミンとアズレンスルホ
ン酸ナトリウムとを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠
並びにその製造方法を提供することを目的としている。
を必要とせず、口腔内で唾液と接触することで速やかに
崩壊する服用しやすいＬ−グルタミンとアズレンスルホ
ン酸ナトリウムとを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠
並びにその製造方法を提供することを目的としている。
【００１１】また本発明は、Ｌ−グルタミンとアズレン
スルホン酸ナトリウムとを含有する製剤であって、アズ
レンスルホン酸ナトリウムの安定性に優れた速崩錠また
は口腔内崩壊錠並びにその製造方法を提供することを目
的としている。
スルホン酸ナトリウムとを含有する製剤であって、アズ
レンスルホン酸ナトリウムの安定性に優れた速崩錠また
は口腔内崩壊錠並びにその製造方法を提供することを目
的としている。
【００１２】また本発明は、アズレンスルホン酸ナトリ
ウムが、錠剤中に均一に分散しているＬ−グルタミンと
アズレンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠また
は口腔内崩壊錠並びにその製造方法を提供することを目
的としている。
ウムが、錠剤中に均一に分散しているＬ−グルタミンと
アズレンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠また
は口腔内崩壊錠並びにその製造方法を提供することを目
的としている。
【００１３】また、本発明は、口腔内において崩壊時間
が短く、且つ、保存や運搬中に、外部から力が加わって
も錠剤に欠けが生じ難い、Ｌ−グルタミンとアズレンス
ルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠または口腔内崩
壊錠並びにその製造方法を提供することを目的としてい
る。
が短く、且つ、保存や運搬中に、外部から力が加わって
も錠剤に欠けが生じ難い、Ｌ−グルタミンとアズレンス
ルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠または口腔内崩
壊錠並びにその製造方法を提供することを目的としてい
る。
【００１４】また、本発明は、錠剤中に、発泡成分を含
んでおらず、口腔内への刺激が少ない、Ｌ−グルタミン
とアズレンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠ま
たは口腔内崩壊錠並びにその製造方法を提供することを
目的としている。
んでおらず、口腔内への刺激が少ない、Ｌ−グルタミン
とアズレンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠ま
たは口腔内崩壊錠並びにその製造方法を提供することを
目的としている。
【００１５】
【課題を解決するための手段】本発明は下記（１）〜
（８）に関する。
（８）に関する。
【００１６】（１） Ｌ−グルタミン、アズレンスルホ
ン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物を、乳糖含有
水溶液を結合剤として用いて造粒し乾燥して得られる造
粒物を圧縮成形して得られる実質的に発泡成分を含まな
い速崩錠または口腔内崩壊錠。
ン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物を、乳糖含有
水溶液を結合剤として用いて造粒し乾燥して得られる造
粒物を圧縮成形して得られる実質的に発泡成分を含まな
い速崩錠または口腔内崩壊錠。
【００１７】（２） Ｌ−グルタミン、アズレンスルホ
ン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物を、乳糖含有
水溶液を結合剤として用いて造粒し乾燥して得られる造
粒物と、添加剤との混合物からなる成形材料を圧縮成形
して得られる実質的に発泡成分を含まない速崩錠または
口腔内崩壊錠。
ン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物を、乳糖含有
水溶液を結合剤として用いて造粒し乾燥して得られる造
粒物と、添加剤との混合物からなる成形材料を圧縮成形
して得られる実質的に発泡成分を含まない速崩錠または
口腔内崩壊錠。
【００１８】（３） 造粒物中に無水乳糖が形成されて
いる、前記（１）または（２）に記載の速崩錠または口
腔内崩壊錠。
いる、前記（１）または（２）に記載の速崩錠または口
腔内崩壊錠。
【００１９】（４） 外部滑沢錠である前記（１）〜
（３）のいずれかに記載の速崩錠または口腔内崩壊錠。
（３）のいずれかに記載の速崩錠または口腔内崩壊錠。
【００２０】（５） Ｌ−グルタミン、アズレンスルホ
ン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物を準備する工
程と、該混合物を、乳糖含有水溶液を結合剤として用い
て造粒し乾燥して造粒物を製造する工程と、該造粒物を
圧縮成形する工程とを備える、実質的に発泡成分を含ま
ない、速崩錠または口腔内崩壊錠の製造方法。
ン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物を準備する工
程と、該混合物を、乳糖含有水溶液を結合剤として用い
て造粒し乾燥して造粒物を製造する工程と、該造粒物を
圧縮成形する工程とを備える、実質的に発泡成分を含ま
ない、速崩錠または口腔内崩壊錠の製造方法。
【００２１】（６） Ｌ−グルタミン、アズレンスルホ
ン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物を準備する工
程と、該混合物を、乳糖含有水溶液を結合剤として用い
て造粒し乾燥して造粒物を製造する工程と、該造粒物と
添加剤とを混合して成形材料を準備する工程と、該成形
材料を圧縮成形する工程とを備える、実質的に発泡成分
を含まない速崩錠または口腔内崩壊錠の製造方法。
ン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物を準備する工
程と、該混合物を、乳糖含有水溶液を結合剤として用い
て造粒し乾燥して造粒物を製造する工程と、該造粒物と
添加剤とを混合して成形材料を準備する工程と、該成形
材料を圧縮成形する工程とを備える、実質的に発泡成分
を含まない速崩錠または口腔内崩壊錠の製造方法。
【００２２】（７） 造粒物の製造工程で無水乳糖が形
成される前記（５）または（６）に記載の速崩錠または
口腔内崩壊錠の製造方法。
成される前記（５）または（６）に記載の速崩錠または
口腔内崩壊錠の製造方法。
【００２３】（８） 該成形材料を圧縮成形する工程
が、成形材料表面に滑沢剤を塗布した杵、臼を用いて、
該成形材料を、圧縮成形したことを特徴とする、前記
（５）〜（７）のいずれかに記載の速崩錠または口腔内
崩壊錠の製造方法。
が、成形材料表面に滑沢剤を塗布した杵、臼を用いて、
該成形材料を、圧縮成形したことを特徴とする、前記
（５）〜（７）のいずれかに記載の速崩錠または口腔内
崩壊錠の製造方法。
【００２４】
【発明の実施の形態】本発明の速崩錠は、少量の水で服
用できる錠剤を意味する。また本発明の口腔内崩壊錠
は、水無しで服用できるいわゆる口腔内速崩壊錠を意味
する。速崩錠および口腔内崩壊錠の口腔内での崩壊時間
としては、６０秒以下が好ましく、３０秒以下が特に好
ましい。本発明の速崩錠または口腔内崩壊錠の強度は、
３０Ｎ以上が好ましく、４０Ｎ以上がより好ましく、５
０Ｎ以上が特に好ましい。本願発明の速崩錠または口腔
内崩壊錠中のＬ−グルタミンの含量は特に制限はない
が、３０〜９９．９重量％が好ましく、５０〜９８重量
％がより好ましく、７０〜９５重量％が特に好ましい。
用できる錠剤を意味する。また本発明の口腔内崩壊錠
は、水無しで服用できるいわゆる口腔内速崩壊錠を意味
する。速崩錠および口腔内崩壊錠の口腔内での崩壊時間
としては、６０秒以下が好ましく、３０秒以下が特に好
ましい。本発明の速崩錠または口腔内崩壊錠の強度は、
３０Ｎ以上が好ましく、４０Ｎ以上がより好ましく、５
０Ｎ以上が特に好ましい。本願発明の速崩錠または口腔
内崩壊錠中のＬ−グルタミンの含量は特に制限はない
が、３０〜９９．９重量％が好ましく、５０〜９８重量
％がより好ましく、７０〜９５重量％が特に好ましい。
【００２５】本願発明の速崩錠または口腔内崩壊錠中の
アズレンスルホン酸ナトリウムの含量は特に制限はない
が、０．００１〜５．０重量％が好ましく、０．０１〜
３重量％がより好ましく、０．０３〜１重量％が特に好
ましい。
アズレンスルホン酸ナトリウムの含量は特に制限はない
が、０．００１〜５．０重量％が好ましく、０．０１〜
３重量％がより好ましく、０．０３〜１重量％が特に好
ましい。
【００２６】本願発明の速崩錠または口腔内崩壊錠にお
いて崩壊剤は２種類以上含まれていてもよい。
いて崩壊剤は２種類以上含まれていてもよい。
【００２７】崩壊剤としては、クロスポピドン、クロス
カルメロースナトリウム、低置換ヒドロキシプロピルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメ
チルセルロースカルシウム、カルボキシメチルスターチ
ナトリウムがあげられ、クロスポビドンが好ましい。
カルメロースナトリウム、低置換ヒドロキシプロピルセ
ルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメ
チルセルロースカルシウム、カルボキシメチルスターチ
ナトリウムがあげられ、クロスポビドンが好ましい。
【００２８】崩壊剤は、製造される速崩錠または口腔内
崩壊錠中に、１〜３０重量％、好ましくは１〜１５重量
％、より好ましくは１〜１０重量％となるように配合す
る。乳糖は市販のものを用いることができる。
崩壊錠中に、１〜３０重量％、好ましくは１〜１５重量
％、より好ましくは１〜１０重量％となるように配合す
る。乳糖は市販のものを用いることができる。
【００２９】本発明において結合剤として用いる乳糖含
有水溶液に由来する乳糖の量は、速崩錠または口腔内崩
壊錠１錠中、１〜３０重量％が好ましく、１〜２０重量
％がより好ましく、１〜１０重量％が特に好ましい。
有水溶液に由来する乳糖の量は、速崩錠または口腔内崩
壊錠１錠中、１〜３０重量％が好ましく、１〜２０重量
％がより好ましく、１〜１０重量％が特に好ましい。
【００３０】乳糖含有水溶液中の乳糖の濃度は、特に制
限はないが、１．０〜４０重量％が好ましく、２〜３０
重量％がより好ましく、５〜２０重量％が特に好まし
い。
限はないが、１．０〜４０重量％が好ましく、２〜３０
重量％がより好ましく、５〜２０重量％が特に好まし
い。
【００３１】乳糖は、それ自身が、炭水化物としての栄
養を有すると同時に、水に溶けるが、水に溶けても粘性
が低いという性質を有する。
養を有すると同時に、水に溶けるが、水に溶けても粘性
が低いという性質を有する。
【００３２】また、この速崩錠または口腔内崩壊錠中に
は、添加剤が添加されていてもよい。添加剤は、本発明
の速崩錠または口腔内崩壊錠の製造過程のいずれに添加
されてもよく、例えば、Ｌ−グルタミン、アズレンスル
ホン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物に混合して
使用されてもよく、またＬ−グルタミン、アズレンスル
ホン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物を造粒して
得られる造粒物に混合して使用してもよい。
は、添加剤が添加されていてもよい。添加剤は、本発明
の速崩錠または口腔内崩壊錠の製造過程のいずれに添加
されてもよく、例えば、Ｌ−グルタミン、アズレンスル
ホン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物に混合して
使用されてもよく、またＬ−グルタミン、アズレンスル
ホン酸ナトリウムおよび崩壊剤を含む混合物を造粒して
得られる造粒物に混合して使用してもよい。
【００３３】添加剤としては、医薬品に添加することが
できる成分であれば特に制限はないが、例えば、香料、
甘味剤、矯味剤、着色剤、流動化剤、滑沢剤、賦形剤が
あげられ、単独または組み合わせて使用される。これら
の速崩錠または口腔内崩壊錠中の濃度は、特に制限はな
いが各々微量〜１０重量％が好ましく、０．００１〜５
重量％がより好ましく、０．０１〜２重量％が特に好ま
しい。
できる成分であれば特に制限はないが、例えば、香料、
甘味剤、矯味剤、着色剤、流動化剤、滑沢剤、賦形剤が
あげられ、単独または組み合わせて使用される。これら
の速崩錠または口腔内崩壊錠中の濃度は、特に制限はな
いが各々微量〜１０重量％が好ましく、０．００１〜５
重量％がより好ましく、０．０１〜２重量％が特に好ま
しい。
【００３４】しかしながら本願発明の添加剤には、炭酸
塩と有機酸等の組合せからなる発泡成分は実質的に含ま
れない。
塩と有機酸等の組合せからなる発泡成分は実質的に含ま
れない。
【００３５】香料としては、例えば、柑橘系のフレーバ
ー、メントール等のような医薬品、食品で汎用されるも
のを用いることができ、甘味剤および矯味剤としては、
例えば、アスパルテーム、グルコース、フルクトース、
サッカリン等があげられる。
ー、メントール等のような医薬品、食品で汎用されるも
のを用いることができ、甘味剤および矯味剤としては、
例えば、アスパルテーム、グルコース、フルクトース、
サッカリン等があげられる。
【００３６】着色剤としては、例えば、ベータカロチン
等の食用色素や黄色三二酸化鉄、赤色三二酸化鉄等をあ
げることができる。
等の食用色素や黄色三二酸化鉄、赤色三二酸化鉄等をあ
げることができる。
【００３７】流動化剤または滑沢剤としては、タルク、
軽質無水ケイ酸、ケイ酸カルシウム、合成ケイ酸アルミ
ニウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カル
シウム、フマル酸ステアリルナトリウム等をあげること
ができる。
軽質無水ケイ酸、ケイ酸カルシウム、合成ケイ酸アルミ
ニウム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カル
シウム、フマル酸ステアリルナトリウム等をあげること
ができる。
【００３８】賦形剤としては、例えばトレハロース、マ
ンニトールまたは乳糖等をあげることができる。
ンニトールまたは乳糖等をあげることができる。
【００３９】本発明に係る速崩錠または口腔内崩壊錠
は、錠剤内部に滑沢剤を含んでいても良いが、錠剤内部
に滑沢剤が含まれていると滑沢剤の撥水性が原因となっ
て錠剤の水に対する濡れ性が、錠剤内部に滑沢剤が含ま
れていない錠剤に比べて、低下するという現象が生じる
ので錠剤の内部に滑沢剤を含有しないものが好ましい。
は、錠剤内部に滑沢剤を含んでいても良いが、錠剤内部
に滑沢剤が含まれていると滑沢剤の撥水性が原因となっ
て錠剤の水に対する濡れ性が、錠剤内部に滑沢剤が含ま
れていない錠剤に比べて、低下するという現象が生じる
ので錠剤の内部に滑沢剤を含有しないものが好ましい。
【００４０】滑沢剤は、錠剤化する成形材料の流動性を
改善するためや、製造される錠剤に、スティッキング
や、ラミネーションや、キャッピング等の打錠障害や、
打錠工程における杵や臼のギシツキを防止するために、
通常、成形材料中に添加される成分であり例えば、ステ
アリン酸、ステアリン酸マグネシウムやステアリン酸カ
ルシウム等のステアリン酸金属塩、フマル酸ステアリル
ナトリウム、ショ糖脂肪酸エステル、タルク等があげら
れる。
改善するためや、製造される錠剤に、スティッキング
や、ラミネーションや、キャッピング等の打錠障害や、
打錠工程における杵や臼のギシツキを防止するために、
通常、成形材料中に添加される成分であり例えば、ステ
アリン酸、ステアリン酸マグネシウムやステアリン酸カ
ルシウム等のステアリン酸金属塩、フマル酸ステアリル
ナトリウム、ショ糖脂肪酸エステル、タルク等があげら
れる。
【００４１】本発明の、速崩錠または口腔内崩壊錠は、
Ｌ−グルタミン、アズレンスルホン酸ナトリウムおよび
崩壊剤を含む混合物を乳糖含有水溶液を結合剤に用いて
造粒し乾燥して得られる造粒物を圧縮成形することによ
り製造される。
Ｌ−グルタミン、アズレンスルホン酸ナトリウムおよび
崩壊剤を含む混合物を乳糖含有水溶液を結合剤に用いて
造粒し乾燥して得られる造粒物を圧縮成形することによ
り製造される。
【００４２】造粒方法としては、特に制限はないが、例
えば流動層造粒、転動流動層造粒、攪拌造粒、高速攪拌
造粒、押出造粒等の湿式造粒よる調製が好ましい。これ
ら造粒物の粒度や比表面積は打錠に差し支えない流動性
があれば特に限定されず任意に設定することができる。
えば流動層造粒、転動流動層造粒、攪拌造粒、高速攪拌
造粒、押出造粒等の湿式造粒よる調製が好ましい。これ
ら造粒物の粒度や比表面積は打錠に差し支えない流動性
があれば特に限定されず任意に設定することができる。
【００４３】乳糖含有水溶液は、乳糖を純水等の水に溶
解して製造することができ、溶解温度は特に制限がない
が、４０〜１００℃が好ましく、５０〜９５℃が好まし
く、６０〜９０℃が特に好ましい。造粒温度は特に制限
はないが、４０〜１００℃が好ましく、４０〜９５℃が
より好ましく、５０〜９０℃が特に好ましい。これによ
りアミノ酸粒子−アミノ酸粒子間、崩壊剤粒子−崩壊剤
粒子間、アミノ酸粒子−崩壊剤粒子間を結合している結
合剤（乳糖）中に無水乳糖結晶が形成されやすくなり、
これが、外部からの物理的な力に対して、形態保持性を
より発揮しやすくなる。
解して製造することができ、溶解温度は特に制限がない
が、４０〜１００℃が好ましく、５０〜９５℃が好まし
く、６０〜９０℃が特に好ましい。造粒温度は特に制限
はないが、４０〜１００℃が好ましく、４０〜９５℃が
より好ましく、５０〜９０℃が特に好ましい。これによ
りアミノ酸粒子−アミノ酸粒子間、崩壊剤粒子−崩壊剤
粒子間、アミノ酸粒子−崩壊剤粒子間を結合している結
合剤（乳糖）中に無水乳糖結晶が形成されやすくなり、
これが、外部からの物理的な力に対して、形態保持性を
より発揮しやすくなる。
【００４４】なお、本発明の速崩錠または口腔内崩壊錠
中には、無水乳糖結晶が存在している場合には、例え
ば、該存在は例えば薬剤学、４８（１）、１（１９８８
年）に記載のＸ線回折方法等で確認することができる。
中には、無水乳糖結晶が存在している場合には、例え
ば、該存在は例えば薬剤学、４８（１）、１（１９８８
年）に記載のＸ線回折方法等で確認することができる。
【００４５】乾燥方法としては特に制限はないが、例え
ば流動層乾燥、通風乾燥、減圧乾燥等があげられる。乾
燥温度は特に制限はないが、４０〜１００℃が好まし
く、５０〜９５℃が好ましく、６０〜９０℃が特に好ま
しい。
ば流動層乾燥、通風乾燥、減圧乾燥等があげられる。乾
燥温度は特に制限はないが、４０〜１００℃が好まし
く、５０〜９５℃が好ましく、６０〜９０℃が特に好ま
しい。
【００４６】本発明において、錠剤の製造方法は特に制
限はなく、例えばロータリー式打錠機を用いて行うこと
ができる。打錠機としては、杵および臼に滑沢剤を塗布
する装置を備えないものも使用できるが、杵および臼に
滑沢剤を塗布する装置を備えたものを用いることが好ま
しい。圧縮形成は、滑沢剤を塗布した杵および臼または
滑沢剤を塗布していない杵および臼を用いて行うことが
できる。
限はなく、例えばロータリー式打錠機を用いて行うこと
ができる。打錠機としては、杵および臼に滑沢剤を塗布
する装置を備えないものも使用できるが、杵および臼に
滑沢剤を塗布する装置を備えたものを用いることが好ま
しい。圧縮形成は、滑沢剤を塗布した杵および臼または
滑沢剤を塗布していない杵および臼を用いて行うことが
できる。
【００４７】
【実施例】実施例１
Ｌ−グルタミン（協和発酵工業社製）４５３４ｇ、アズ
レンスルホン酸ナトリウム（寿製薬社製）１５ｇ、クロ
スポビドン（商品名：ポリプラスドンＸＬ−１０、アイ
エスピー・ジャパン社製）２５０ｇを攪拌造粒機（製品
名：ＶＧ−２５型、パウレック社製）に投入し、５分間
混合した。乳糖（日本薬局方品）１５０ｇを６０〜７０
℃の温度範囲に加温した精製水７５０ｇに溶解させ室温
まで放冷した後、混合物に添加し５分間練合を行い、
０．８ｍｍ口径のスクリーンを装着した押出造粒機（商
品名：ＤＧＬ−１型、不二パウダル社製）に投入し押出
造粒した。その後速やかに流動層乾燥機（ＷＳＧ−５
型、グラット社製）に移し、８０℃の吸気温度で約１５
分間乾燥をした。得られた乾燥物を２８号金網で整粒し
打錠用顆粒とした。φ１３ｍｍ平面杵を装着したロータ
リー型打錠機（商品名：ＡＰ−１５型、畑鉄工所製）
に、打錠用顆粒を臼内に充填する前に上および下杵の表
面、臼壁にステアリン酸マグネシウムを塗布する装置を
装着し、錠剤重量７２８ｍｇ、打錠圧２０ｋＮで圧縮成
形し口腔内速崩錠または口腔内崩壊錠を得た。
レンスルホン酸ナトリウム（寿製薬社製）１５ｇ、クロ
スポビドン（商品名：ポリプラスドンＸＬ−１０、アイ
エスピー・ジャパン社製）２５０ｇを攪拌造粒機（製品
名：ＶＧ−２５型、パウレック社製）に投入し、５分間
混合した。乳糖（日本薬局方品）１５０ｇを６０〜７０
℃の温度範囲に加温した精製水７５０ｇに溶解させ室温
まで放冷した後、混合物に添加し５分間練合を行い、
０．８ｍｍ口径のスクリーンを装着した押出造粒機（商
品名：ＤＧＬ−１型、不二パウダル社製）に投入し押出
造粒した。その後速やかに流動層乾燥機（ＷＳＧ−５
型、グラット社製）に移し、８０℃の吸気温度で約１５
分間乾燥をした。得られた乾燥物を２８号金網で整粒し
打錠用顆粒とした。φ１３ｍｍ平面杵を装着したロータ
リー型打錠機（商品名：ＡＰ−１５型、畑鉄工所製）
に、打錠用顆粒を臼内に充填する前に上および下杵の表
面、臼壁にステアリン酸マグネシウムを塗布する装置を
装着し、錠剤重量７２８ｍｇ、打錠圧２０ｋＮで圧縮成
形し口腔内速崩錠または口腔内崩壊錠を得た。
【００４８】実施例２
Ｌ−グルタミン（協和発酵工業社製）４５３４ｇ、アズ
レンスルホン酸ナトリウム（寿製薬社製）１５ｇ、クロ
スポビドン（商品名：ポリプラスドンＸＬ−１０、アイ
エスピー・ジャパン社製）１２５ｇを攪拌造粒機（ＶＧ
−２５型、パウレック社製）に投入し、５分間混合し
た。乳糖１５０ｇを加温した精製水７５０ｇに溶解させ
室温まで放冷した後、混合物に添加し５分間練合を行
い、０．８ｍｍ口径のスクリーンを装着した押出造粒機
（ＤＧＬ−１型、不二パウダル社製）に投入し押出造粒
した。その後速やかに流動層乾燥機（ＷＳＧ−５型、グ
ラット社製）に移し、８０℃の吸気温度で約１５分間乾
燥をした。得られた乾燥物を２８号金網で整粒し、その
整粒物１９５０ｇ、クロスポビドン５０ｇ、Ｌ−メント
ール１ｇを混合し、打錠用顆粒とした。φ１３ｍｍ平面
杵を装着したロータリー型打錠機（ＡＰ−１５型、畑鉄
工所製）に、打錠用顆粒を臼内に充填する前に上および
下杵の表面、臼壁にステアリン酸マグネシウムを塗布す
る装置を装着し、錠剤重量７２８ｍｇ、打錠圧２０ｋＮ
で圧縮成形し口腔内速崩錠または口腔内崩壊錠を得た。
レンスルホン酸ナトリウム（寿製薬社製）１５ｇ、クロ
スポビドン（商品名：ポリプラスドンＸＬ−１０、アイ
エスピー・ジャパン社製）１２５ｇを攪拌造粒機（ＶＧ
−２５型、パウレック社製）に投入し、５分間混合し
た。乳糖１５０ｇを加温した精製水７５０ｇに溶解させ
室温まで放冷した後、混合物に添加し５分間練合を行
い、０．８ｍｍ口径のスクリーンを装着した押出造粒機
（ＤＧＬ−１型、不二パウダル社製）に投入し押出造粒
した。その後速やかに流動層乾燥機（ＷＳＧ−５型、グ
ラット社製）に移し、８０℃の吸気温度で約１５分間乾
燥をした。得られた乾燥物を２８号金網で整粒し、その
整粒物１９５０ｇ、クロスポビドン５０ｇ、Ｌ−メント
ール１ｇを混合し、打錠用顆粒とした。φ１３ｍｍ平面
杵を装着したロータリー型打錠機（ＡＰ−１５型、畑鉄
工所製）に、打錠用顆粒を臼内に充填する前に上および
下杵の表面、臼壁にステアリン酸マグネシウムを塗布す
る装置を装着し、錠剤重量７２８ｍｇ、打錠圧２０ｋＮ
で圧縮成形し口腔内速崩錠または口腔内崩壊錠を得た。
【００４９】実施例３
実施例１で得られた乾燥整粒物１９８０ｇ、ステアリン
酸マグネシウム２０ｇを混合し、打錠用顆粒とした。φ
１３ｍｍ平面杵を装着したロータリー型打錠機（ＡＰ−
１５型、畑鉄工所製）を用いて、錠剤重量７２８ｍｇ、
打錠圧２０ｋＮで圧縮成形し速崩錠または口腔内崩壊錠
を得た。 比較例１ Ｌ−グルタミン（協和発酵工業社製）４５３４ｇ、アズ
レンスルホン酸ナトリウム（寿製薬社製）１５ｇ、クロ
スポビドン（商品名：ポリプラスドンＸＬ−１０、アイ
エスピー・ジャパン社製）２５０ｇを攪拌造粒機（ＶＧ
−２５型、パウレック社製）に投入し、５分間混合し
た。精製水７５０ｇを混合物に添加し５分間練合を行
い、０．８ｍｍ口径のスクリーンを装着した押出造粒機
（ＤＧＬ−１型、不二パウダル社製）に投入し押出造粒
した。その後速やかに流動層乾燥機（ＷＳＧ−５型、グ
ラット社製）に移し、８０℃の吸気温度で約１５分間乾
燥をした。得られた乾燥物を２８号金網で整粒し、その
整粒物２９８０ｇ、ステアリン酸マグネシウム２０ｇを
混合し打錠用顆粒とした。φ１３ｍｍ平面杵を装着した
ロータリー型打錠機（ＡＰ−１５型、畑鉄工所製）を用
いて、錠剤重量７０６ｍｇ、打錠圧２０ｋＮで圧縮成形
し錠剤を得た。
酸マグネシウム２０ｇを混合し、打錠用顆粒とした。φ
１３ｍｍ平面杵を装着したロータリー型打錠機（ＡＰ−
１５型、畑鉄工所製）を用いて、錠剤重量７２８ｍｇ、
打錠圧２０ｋＮで圧縮成形し速崩錠または口腔内崩壊錠
を得た。 比較例１ Ｌ−グルタミン（協和発酵工業社製）４５３４ｇ、アズ
レンスルホン酸ナトリウム（寿製薬社製）１５ｇ、クロ
スポビドン（商品名：ポリプラスドンＸＬ−１０、アイ
エスピー・ジャパン社製）２５０ｇを攪拌造粒機（ＶＧ
−２５型、パウレック社製）に投入し、５分間混合し
た。精製水７５０ｇを混合物に添加し５分間練合を行
い、０．８ｍｍ口径のスクリーンを装着した押出造粒機
（ＤＧＬ−１型、不二パウダル社製）に投入し押出造粒
した。その後速やかに流動層乾燥機（ＷＳＧ−５型、グ
ラット社製）に移し、８０℃の吸気温度で約１５分間乾
燥をした。得られた乾燥物を２８号金網で整粒し、その
整粒物２９８０ｇ、ステアリン酸マグネシウム２０ｇを
混合し打錠用顆粒とした。φ１３ｍｍ平面杵を装着した
ロータリー型打錠機（ＡＰ−１５型、畑鉄工所製）を用
いて、錠剤重量７０６ｍｇ、打錠圧２０ｋＮで圧縮成形
し錠剤を得た。
【００５０】比較例２
Ｌ−グルタミン（協和発酵工業社製）４５３４ｇ、アズ
レンスルホン酸ナトリウム（寿製薬社製）１５ｇ、クロ
スポビドン（商品名：ポリプラスドンＸＬ−１０、アイ
エスピー・ジャパン社製）２５０ｇ、乳糖１５０ｇを攪
拌造粒機（ＶＧ−２５型、パウレック社製）に投入し、
５分間混合した。精製水７５０ｇを混合物に添加し５分
間練合を行い、０．８ｍｍ口径のスクリーンを装着した
押出造粒機（ＤＧＬ−１型、不二パウダル社製）に投入
し押出造粒した。その後通風箱型乾燥機（日本乾燥機
製、TE-81型）を用いて、通風温度４０℃で１８時間乾
燥した。得られた乾燥物を２８号金網で整粒し、その整
粒物２９８０ｇ、ステアリン酸マグネシウム２０ｇを混
合し打錠用顆粒とした。φ１３ｍｍ平面杵を装着したロ
ータリー型打錠機（ＡＰ−１５型、畑鉄工所製）を用い
て、錠剤重量７２８ｍｇ、打錠圧２０ｋＮで圧縮成形し
錠剤を得た。
レンスルホン酸ナトリウム（寿製薬社製）１５ｇ、クロ
スポビドン（商品名：ポリプラスドンＸＬ−１０、アイ
エスピー・ジャパン社製）２５０ｇ、乳糖１５０ｇを攪
拌造粒機（ＶＧ−２５型、パウレック社製）に投入し、
５分間混合した。精製水７５０ｇを混合物に添加し５分
間練合を行い、０．８ｍｍ口径のスクリーンを装着した
押出造粒機（ＤＧＬ−１型、不二パウダル社製）に投入
し押出造粒した。その後通風箱型乾燥機（日本乾燥機
製、TE-81型）を用いて、通風温度４０℃で１８時間乾
燥した。得られた乾燥物を２８号金網で整粒し、その整
粒物２９８０ｇ、ステアリン酸マグネシウム２０ｇを混
合し打錠用顆粒とした。φ１３ｍｍ平面杵を装着したロ
ータリー型打錠機（ＡＰ−１５型、畑鉄工所製）を用い
て、錠剤重量７２８ｍｇ、打錠圧２０ｋＮで圧縮成形し
錠剤を得た。
【００５１】比較例３
Ｌ−グルタミン（協和発酵工業社製）４５３４ｇ、アズ
レンスルホン酸ナトリウム（寿製薬社製）１５ｇ、クロ
スポビドン（商品名：ポリプラスドンＸＬ−１０、アイ
エスピー・ジャパン社製）２５０ｇを攪拌造粒機（ＶＧ
−２５型、パウレック社製）に投入し、５分間混合し
た。乳糖１５０ｇを加温した精製水７５０ｇに溶解させ
室温まで放冷した後、混合物に添加し５分間練合を行
い、０．８ｍｍ口径のスクリーンを装着した押出造粒機
（ＤＧＬ−１型、不二パウダル社製）に投入し押出造粒
した。その後速やかに流動層乾燥機（ＷＳＧ−５型、グ
ラット社製）に移し、８０℃の吸気温度で約１５分間乾
燥をした。得られた乾燥物を２８号金網で整粒し、その
整粒物３６００ｇ、クエン酸１８０ｇ、炭酸水素ナトリ
ウム１８０ｇ、ステアリン酸マグネシウム４０ｇを混合
し打錠用顆粒とした。φ１３ｍｍ平面杵を装着したロー
タリー型打錠機（ＡＰ−１５型、畑鉄工所製）を用い
て、錠剤重量８００ｍｇ、打錠圧２０ｋＮで圧縮成形し
錠剤を得た。
レンスルホン酸ナトリウム（寿製薬社製）１５ｇ、クロ
スポビドン（商品名：ポリプラスドンＸＬ−１０、アイ
エスピー・ジャパン社製）２５０ｇを攪拌造粒機（ＶＧ
−２５型、パウレック社製）に投入し、５分間混合し
た。乳糖１５０ｇを加温した精製水７５０ｇに溶解させ
室温まで放冷した後、混合物に添加し５分間練合を行
い、０．８ｍｍ口径のスクリーンを装着した押出造粒機
（ＤＧＬ−１型、不二パウダル社製）に投入し押出造粒
した。その後速やかに流動層乾燥機（ＷＳＧ−５型、グ
ラット社製）に移し、８０℃の吸気温度で約１５分間乾
燥をした。得られた乾燥物を２８号金網で整粒し、その
整粒物３６００ｇ、クエン酸１８０ｇ、炭酸水素ナトリ
ウム１８０ｇ、ステアリン酸マグネシウム４０ｇを混合
し打錠用顆粒とした。φ１３ｍｍ平面杵を装着したロー
タリー型打錠機（ＡＰ−１５型、畑鉄工所製）を用い
て、錠剤重量８００ｍｇ、打錠圧２０ｋＮで圧縮成形し
錠剤を得た。
【００５２】試験例１
次に、上記した実施例１〜３および比較例１〜３の各々
の速崩錠または口腔内崩壊錠について、錠剤硬度試験
と、口腔内崩壊時間試験とを行った。
の速崩錠または口腔内崩壊錠について、錠剤硬度試験
と、口腔内崩壊時間試験とを行った。
【００５３】尚、錠剤硬度試験は、錠剤硬度計（商品
名：ＴＨ−３０３ＭＰ型、富山産業社製）を用い、各々
の錠剤１０錠の硬度を測定し、その平均値を算出するよ
うにした。
名：ＴＨ−３０３ＭＰ型、富山産業社製）を用い、各々
の錠剤１０錠の硬度を測定し、その平均値を算出するよ
うにした。
【００５４】また、口腔内崩壊時間試験は、健康な成人
１０名に、各々の錠剤を口腔内に入れてもらい、各々の
錠剤を口腔内に入れてから、唾液のみにて、錠剤が崩壊
するまでの時間を測定し、その平均値を算出するように
した。
１０名に、各々の錠剤を口腔内に入れてもらい、各々の
錠剤を口腔内に入れてから、唾液のみにて、錠剤が崩壊
するまでの時間を測定し、その平均値を算出するように
した。
【００５５】結果を、表1に示す。
【００５６】
【表１】
表1の結果から、実施例１〜３の速崩錠または口腔内崩
壊錠は、いずれも、保存や運搬時に、錠剤に割れや欠け
が生ぜず、実用レベルで問題が無いとされる、４０Ｎ以
上の錠剤硬度を有していた。一方、比較例１〜３の速崩
錠または口腔内崩壊錠は、実用レベルの錠剤で必要とさ
れる錠剤硬度（４０Ｎ）以下であった。
壊錠は、いずれも、保存や運搬時に、錠剤に割れや欠け
が生ぜず、実用レベルで問題が無いとされる、４０Ｎ以
上の錠剤硬度を有していた。一方、比較例１〜３の速崩
錠または口腔内崩壊錠は、実用レベルの錠剤で必要とさ
れる錠剤硬度（４０Ｎ）以下であった。
【００５７】また、実施例１〜３の速崩錠または口腔内
崩壊錠は、いずれも、口腔内に錠剤を入れてから３０秒
以内に錠剤が口腔内で完全に崩壊したのに対し、比較例
１〜３の速崩錠または口腔内崩壊錠は、口腔内に錠剤を
入れてから完全に崩壊するまでに、３０秒以上の時間を
要した。
崩壊錠は、いずれも、口腔内に錠剤を入れてから３０秒
以内に錠剤が口腔内で完全に崩壊したのに対し、比較例
１〜３の速崩錠または口腔内崩壊錠は、口腔内に錠剤を
入れてから完全に崩壊するまでに、３０秒以上の時間を
要した。
【００５８】以上の結果から、実施例１〜３の速崩錠ま
たは口腔内崩壊錠は、実用レベルの錠剤として必要とさ
れる錠剤硬度を有し、且つ、口腔内で速やかに崩壊する
という優れた崩壊特性を有する速崩錠または口腔内崩壊
錠であることが明らかになった。
たは口腔内崩壊錠は、実用レベルの錠剤として必要とさ
れる錠剤硬度を有し、且つ、口腔内で速やかに崩壊する
という優れた崩壊特性を有する速崩錠または口腔内崩壊
錠であることが明らかになった。
【００５９】また、実施例１〜３の速崩錠または口腔内
崩壊錠は、発泡成分を含んでいないため、口腔内に対す
る刺激が無いという長所を有する。
崩壊錠は、発泡成分を含んでいないため、口腔内に対す
る刺激が無いという長所を有する。
【００６０】また、実施例１〜３の速崩錠または口腔内
崩壊錠は、製造される錠剤に打錠工程においてスティッ
キングが発生しなかったのに対し、錠剤強度を高めた比
較例３の速崩錠または口腔内崩壊錠の一部にスティッキ
ングが発生したものが観察された。
崩壊錠は、製造される錠剤に打錠工程においてスティッ
キングが発生しなかったのに対し、錠剤強度を高めた比
較例３の速崩錠または口腔内崩壊錠の一部にスティッキ
ングが発生したものが観察された。
【００６１】また、実施例１〜３の速崩錠または口腔内
崩壊錠を対比した場合には、実施例３の速崩錠または口
腔内崩壊錠（内部滑沢錠剤）に比べ、実施例１〜２の速
崩錠または口腔内崩壊錠（外部滑沢錠剤）の方が、口腔
内で速やかに崩壊し、且つ錠剤強度が高いことが明らか
になった。
崩壊錠を対比した場合には、実施例３の速崩錠または口
腔内崩壊錠（内部滑沢錠剤）に比べ、実施例１〜２の速
崩錠または口腔内崩壊錠（外部滑沢錠剤）の方が、口腔
内で速やかに崩壊し、且つ錠剤強度が高いことが明らか
になった。
【００６２】
【発明の効果】本発明により、服用時に水を必要とせ
ず、口腔内で唾液と接触することで速やかに崩壊する服
用しやすいＬ−グルタミンとアズレンスルホン酸ナトリ
ウムとを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠並びにその
製造方法が提供される。
ず、口腔内で唾液と接触することで速やかに崩壊する服
用しやすいＬ−グルタミンとアズレンスルホン酸ナトリ
ウムとを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠並びにその
製造方法が提供される。
【００６３】また本発明により、Ｌ−グルタミンとアズ
レンスルホン酸ナトリウムとを含有する含有する製剤で
あって、アズレンスルホン酸ナトリウムの安定性に優れ
た速崩錠または口腔内崩壊錠並びにその製造方法が提供
される。
レンスルホン酸ナトリウムとを含有する含有する製剤で
あって、アズレンスルホン酸ナトリウムの安定性に優れ
た速崩錠または口腔内崩壊錠並びにその製造方法が提供
される。
【００６４】また本発明により、アズレンスルホン酸ナ
トリウムが、錠剤中に均一に分散しているＬ−グルタミ
ンとアズレンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠
または口腔内崩壊錠並びにその製造方法が提供される。
トリウムが、錠剤中に均一に分散しているＬ−グルタミ
ンとアズレンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠
または口腔内崩壊錠並びにその製造方法が提供される。
【００６５】また、本発明により、口腔内において崩壊
時間が短く、且つ、保存や運搬中に、外部から力が加わ
っても錠剤に欠けが生じ難い、Ｌ−グルタミンとアズレ
ンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠または口腔
内崩壊錠並びにその製造方法が提供される。
時間が短く、且つ、保存や運搬中に、外部から力が加わ
っても錠剤に欠けが生じ難い、Ｌ−グルタミンとアズレ
ンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩錠または口腔
内崩壊錠並びにその製造方法が提供される。
【００６６】また、本発明により、錠剤中に、発泡成分
を含んでおらず、口腔内への刺激が少ない、Ｌ−グルタ
ミンとアズレンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩
錠または口腔内崩壊錠並びにその製造方法が提供され
る。
を含んでおらず、口腔内への刺激が少ない、Ｌ−グルタ
ミンとアズレンスルホン酸ナトリウムとを含有する速崩
錠または口腔内崩壊錠並びにその製造方法が提供され
る。
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フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｐ 43/00 １２１ Ａ６１Ｐ 43/00 １２１
(72)発明者 冨山 泰
長野県埴科郡坂城町大字坂城6351番地 壽
製薬株式会社内
(72)発明者 竹下 通廣
長野県埴科郡坂城町大字坂城6351番地 壽
製薬株式会社内
(72)発明者 島田 知則
長野県埴科郡坂城町大字坂城6351番地 壽
製薬株式会社内
(72)発明者 太田 元洋
静岡県駿東郡長泉町下土狩1188 協和醗酵
工業株式会社富士工場内
(72)発明者 渡邊 靖
静岡県駿東郡長泉町下土狩1188 協和醗酵
工業株式会社富士工場内
(72)発明者 吉本 博一
静岡県駿東郡長泉町下土狩1188 協和醗酵
工業株式会社富士工場内
(72)発明者 齊藤 直浩
静岡県駿東郡長泉町下土狩1188 協和醗酵
工業株式会社富士工場内
(72)発明者 森本 清
静岡県駿東郡長泉町下土狩1188 協和醗酵
工業株式会社富士工場内
Ｆターム(参考） 4C076 AA36 BB22 CC16 DD41C
DD67A EE16A FF05 FF06
FF09 FF33 GG12
4C206 AA01 GA20 JA06 MA02 MA03
MA04 MA05 MA55 MA77 NA02
ZA68 ZC75
Claims (8)
- 【請求項１】 Ｌ−グルタミン、アズレンスルホン酸ナ
トリウムおよび崩壊剤を含む混合物を、乳糖含有水溶液
を結合剤として用いて造粒し乾燥して得られる造粒物を
圧縮成形して得られる実質的に発泡成分を含まない速崩
錠または口腔内崩壊錠。 - 【請求項２】 Ｌ−グルタミン、アズレンスルホン酸ナ
トリウムおよび崩壊剤を含む混合物を、乳糖含有水溶液
を結合剤として用いて造粒し乾燥して得られる造粒物
と、添加剤との混合物からなる成形材料を圧縮成形して
得られる実質的に発泡成分を含まない速崩錠または口腔
内崩壊錠。 - 【請求項３】 造粒物中に無水乳糖が形成されている、
請求項１または２に記載の速崩錠または口腔内崩壊錠。 - 【請求項４】 外部滑沢錠である請求項１〜３のいずれ
かに記載の速崩錠または口腔内崩壊錠。 - 【請求項５】 Ｌ−グルタミン、アズレンスルホン酸ナ
トリウムおよび崩壊剤を含む混合物を準備する工程と、
該混合物を、乳糖含有水溶液を結合剤として用いて造粒
し乾燥して造粒物を製造する工程と、該造粒物を圧縮成
形する工程とを備える、実質的に発泡成分を含まない速
崩錠または口腔内崩壊錠の製造方法。 - 【請求項６】 Ｌ−グルタミン、アズレンスルホン酸ナ
トリウムおよび崩壊剤を含む混合物を準備する工程と、
該混合物を、乳糖含有水溶液を結合剤として用いて造粒
し乾燥して造粒物を製造する工程と、該造粒物と添加剤
とを混合して成形材料を準備する工程と、該成形材料を
圧縮成形する工程とを備える、実質的に発泡成分を含ま
ない速崩錠または口腔内崩壊錠の製造方法。 - 【請求項７】 造粒物の製造工程で無水乳糖が形成され
る請求項５または６に記載の速崩錠または口腔内崩壊錠
の製造方法。 - 【請求項８】 該成形材料を圧縮成形する工程が、成形
材料表面に滑沢剤を塗布した杵、臼を用いて、該成形材
料を、圧縮成形したことを特徴とする、請求項５〜７の
いずれかに記載の速崩錠または口腔内崩壊錠の製造方
法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2002328183A JP4174300B2 (ja) | 2001-11-13 | 2002-11-12 | Ｌ−グルタミンおよびアズレンスルホン酸ナトリウムを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠並びにその製造方法 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001-347300 | 2001-11-13 | ||
| JP2001347300 | 2001-11-13 | ||
| JP2002328183A JP4174300B2 (ja) | 2001-11-13 | 2002-11-12 | Ｌ−グルタミンおよびアズレンスルホン酸ナトリウムを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠並びにその製造方法 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003212769A true JP2003212769A (ja) | 2003-07-30 |
| JP2003212769A5 JP2003212769A5 (ja) | 2005-07-21 |
| JP4174300B2 JP4174300B2 (ja) | 2008-10-29 |
Family
ID=27667145
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2002328183A Expired - Lifetime JP4174300B2 (ja) | 2001-11-13 | 2002-11-12 | Ｌ−グルタミンおよびアズレンスルホン酸ナトリウムを含有する速崩錠または口腔内崩壊錠並びにその製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP4174300B2 (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005206519A (ja) * | 2004-01-22 | 2005-08-04 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 用時溶解型速溶性固形製剤 |
| JP2010116337A (ja) * | 2008-11-12 | 2010-05-27 | Kotobuki Seiyaku Kk | 安定なエグアレンナトリウム固形製剤 |
| JP2010241745A (ja) * | 2009-04-07 | 2010-10-28 | Kotobuki Seiyaku Kk | 小腸粘膜障害の予防・治療薬剤としての医薬組成物 |
| JP2014024872A (ja) * | 2013-11-07 | 2014-02-06 | Kotobuki Seiyaku Kk | 安定なエグアレンナトリウム固形製剤 |
-
2002
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| JP2005206519A (ja) * | 2004-01-22 | 2005-08-04 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 用時溶解型速溶性固形製剤 |
| JP4547161B2 (ja) * | 2004-01-22 | 2010-09-22 | エスエス製薬株式会社 | 用時溶解型速溶性固形製剤 |
| JP2010116337A (ja) * | 2008-11-12 | 2010-05-27 | Kotobuki Seiyaku Kk | 安定なエグアレンナトリウム固形製剤 |
| JP2010241745A (ja) * | 2009-04-07 | 2010-10-28 | Kotobuki Seiyaku Kk | 小腸粘膜障害の予防・治療薬剤としての医薬組成物 |
| JP2014024872A (ja) * | 2013-11-07 | 2014-02-06 | Kotobuki Seiyaku Kk | 安定なエグアレンナトリウム固形製剤 |
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