JP2003073252A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】著しく美白効果の高い美白化粧料を提供する。 【構成】美白成分であるアスコルビン酸リン酸エステル
またはその塩、およびアスコルビン酸配糖体を含有す
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、アスコルビン酸リ
ン酸エステルまたはその塩、およびアスコルビン酸配糖
体を含有することを特徴とする美白化粧料に関するもの
であり、より詳しくは、アスコルビン酸リン酸エステル
またはその塩、およびアスコルビン酸配糖体を含有する
ことにより、皮膚に塗布した後、皮膚上または皮膚内で
素早くアスコルビン酸を生成し、美白効果を相乗的に高
める皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】一般に、シミ、ソバカス、色黒などに見
られる皮膚の色素沈着は、皮膚内に存在するメラニン色
素生成細胞がメラニン色素を過剰に生成することが原因
とされている。この色素沈着を改善もしくは予防するた
めに従来より、メラニン色素生成抑制作用を有するアス
コルビン酸誘導体を含有した美白化粧料が用いられてき
た。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかし、色素沈着を改
善するためには、単に美白成分であるアスコルビン酸誘
導体を含有した皮膚外用剤を使用するだけでは不十分で
あり、さらに美白効果に優れた処方設計が求められてき
た。

【０００４】一般的にアスコルビン酸誘導体は、製剤中
で不安定なアスコルビン酸の安定性を高めたものであ
り、使用時に皮膚内の酵素等によりアスコルビン酸に代
謝され薬効を発揮するため、皮膚内で素早くアスコスビ
ン酸を生成するアスコルビン酸誘導体が求められてき
た。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者等は、かかる実
情に鑑み鋭意検討した結果、アスコルビン酸リン酸エス
テルまたはその塩、およびアスコルビン酸配糖体を含有
することにより、皮膚内で素早くアスコルビン酸を生成
し、美白効果を相乗的に高める美白化粧料の発明を完成
するに至った。

【０００６】すなわち、本発明の美白化粧料は、アスコ
ルビン酸リン酸エステルまたはその塩、およびアスコル
ビン酸配糖体を含有するものであり、美白効果を相乗的
に高める皮膚外用剤である。

【０００７】以下、本発明の構成について詳述する。

【０００８】本発明で用いられるアスコルビン酸リン酸
エステルは、一般にビタミンＣ誘導体と称されるものの
一種であり、具体的には、Ｌ−アスコルビン酸−２−リ
ン酸エステル、Ｌ−アスコルビン酸−３−リン酸エステ
ル、ＤＬ−α−トコフェロール−２−Ｌ−アスコルビン
酸リン酸ジエステル等が挙げられる。

【０００９】また、本発明においてはこれらの塩も使用
可能でありナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属
塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金
属塩が用いられる。

【００１０】本発明で用いられるアスコルビン酸リン酸
エステルは、好ましくはＬ−アスコルビン酸−２−リン
酸マグネシウムである。さらに含有量は、特に限定され
るものではないが、０．０１〜５重量％とすることが好
ましく、０．０１重量％未満では相乗的な美白効果が望
めない場合があり、５重量％を超えて含有することは可
能であるが、美白効果の顕著な増加は認められず経済的
でない。

【００１１】本発明で用いられるアスコルビン酸配糖体
は、一般にビタミンＣ誘導体と言われるものの一種であ
り、具体的には、グルコース、マンノース、フルクトー
ス、ガラクトース、キシロース、アラビノース等の配糖
体が挙げられる。

【００１２】本発明で用いられるアスコルビン酸配糖体
は、好ましくは２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ
−アスコルビン酸である。さらに含有量は、特に限定さ
れるものではないが、０．０１〜１０重量％とすること
が好ましく、０．０１重量％未満では相乗的な美白効果
が望めない場合があり、１０重量％を超えて含有するこ
とは可能であるが、美白効果の顕著な増加は認められず
経済的でない。

【００１３】本発明に用いられる美白化粧料を皮膚に塗
布した時の皮膚のｐＨは、特に限定されるものではない
が、ｐＨ４．５〜５．４とすることが特に好ましく、そ
の他のｐＨ領域では皮膚内の酵素等が効果的に働かず、
アスコルビン酸リン酸エステルまたはその塩やアスコル
ビン酸配糖体からアスコルビン酸が生成されないため美
白効果の顕著な増加は認められない。

【００１４】本発明の美白化粧料は上記必須成分の他
に、通常の化粧料、医薬部外品、医薬品等に用いられる
各種成分、例えば油性成分、乳化剤、保湿剤、増粘剤、
薬効成分、防腐剤、顔料、粉体、ｐＨ調整剤、紫外線吸
収剤、抗酸化剤、香料等を適宜配合することができる。

【００１５】具体的には油性成分としては、例えば流動
パラフィン、ワセリン、マイクロクリスタリンワック
ス、スクワラン、ホホバ油、ミツロウ、カルナウバロ
ウ、ラノリン、オリーブ油、ヤシ油、高級アルコール、
脂肪酸、高級アルコールと脂肪酸のエステル、シリコー
ン油等が挙げられる。乳化剤としては、例えばポリオキ
シエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エス
テル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エ
ステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油等の非イオン界面活性剤、ステアロ
イル乳酸ナトリウム等のアニオン界面活性剤、大豆リン
脂質等の両性界面活性剤、塩化アルキルトリメチルアン
モニウム等のカチオン界面活性剤が挙げられる。保湿剤
としては、例えばグリセリン、ソルビトール、キシリト
ール、マルチトール、プロピレングリコール、ポリエチ
レングリコール、１，３−ブチレングリコールなどが挙
げられる。増粘剤としては、例えばカルボキシビニルポ
リマー、キサンタンガム、メチルセルロース、ポリビニ
ルピロリドン、ゼラチン、ベントナイト等の粘土鉱物等
が挙げられる。薬効成分としては、例えば各種ビタミン
およびその誘導体、アラントイン、グリチルリチン酸お
よびその誘導体、各種動植物抽出物等が挙げられる。

【００１６】本発明の美白化粧料は公知の方法により製
造することができ、一般の皮膚化粧料に限定されるもの
ではなく、医薬部外品、外用医薬品等を含むものであ
り、その剤型は目的に応じて任意に選択でき、クリーム
状、乳液状、液状、ゲル状、軟膏状、パック状、スティ
ック状、パウダー状等の形態とすることができる。

【００１７】

【発明の効果】本発明の美白化粧料は、アスコルビン酸
リン酸エステルまたはその塩、およびアスコルビン酸配
糖体を含有するものであり、従来より一般に用いられて
いる美白化粧料に比べ、著しく美白効果に優れたもので
ある。

【００１８】これらの効果を実証するために、表１の実
施例１〜３および比較例１〜１２を調製し評価した。実
施例に先立ち、本発明で用いた皮膚酵素液、反応液の調
製方法、反応条件、測定方法を説明する。

【００１９】（皮膚酵素液の調整）剃毛したラット背部
の皮膚１ｇに各条件のｐＨの酢酸緩衝液１５ｍｌを加
え、ホモジネートする。このホモジネートした液を１５
０００ｒｐｍで５分間遠心分離し、得られた上澄みを孔
径０．４５μｍのメンブランフィルターでろ過し、皮膚
酵素液とした。

【００２０】（反応液の調整１）皮膚酵素液９５０ｍｌ
に４００ｍＭのＬ−アスコルビン酸−２−リン酸マグネ
シウム水溶液２５ｍｌと同じく４００ｍＭの２−Ｏ−α
−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ−アスコルビン酸水溶液２
５ｍｌを加えた。この反応液は以下の実施例１〜３、比
較例１、２で用いる。

【００２１】（反応液の調整２）皮膚酵素液９５０ｍｌ
に４００ｍＭのＬ−アスコルビン酸−２−リン酸マグネ
シウム水溶液５０ｍｌを加えた。この反応液は以下の比
較例３〜７で用いる。

【００２２】（反応液の調整３）皮膚酵素液９５０ｍｌ
に４００ｍＭの２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｌ
−アスコルビン酸溶液５０ｍｌを加えた。この反応液は
以下の比較例８〜１２で用いる。

【００２３】（反応条件）反応液を３７℃でインキュベ
ートした。

【００２４】（測定方法）反応１時間および２４時間後
の反応液１０μｌを高速液体クロマトグラフのサンプル
とし、生成したアスコルビン酸量を測定した。酢酸緩衝
液のｐＨ条件、実施例、比較例の結果を表１に示す。

【００２５】

【表１】

【００２６】表１に示すように、ｐＨ４．５〜５．４の
範囲（実施例１〜３、比較例４〜６、９〜１１）では１
時間、２４時間ともにアスコルビン酸生成量の増加が明
らかであり、その他のｐＨではアスコルビン酸生成量の
増加は認められない。

【００２７】以上説明したように、本発明によれば、ア
スコルビン酸リン酸エステルまたはその塩、およびアス
コルビン酸配糖体を含有することにより、皮膚内で素早
くアスコスビン酸を生成し、著しく効果の高い美白化粧
料を提供することが可能となる。

【００２８】

【実施例】以下に本発明を、詳細に説明するため実施例
を挙げるが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。

【００２９】 実施例４ 保湿クリーム Ａ スクワラン １０．０重量％ 吸着精製ラノリン ４．５ ワセリン ４．５ ステアリルアルコール ２．５ セタノール ２．５ ＰＯＥ（２０）モノステアリン酸ソルビタン ２．２ ＰＯＥ（２０）セチルエーテル ２．０ 香料 適量 Ｂ ポリエチレングリコール ８．０ アスコルビン酸リン酸マグネシウム ４．０ ２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル −Ｌ−アスコルビン酸 ８．０ 防腐剤 適量 ｐＨ調整剤 適量 精製水 残余

【００３０】Ａの油相部の原料およびＢの水相部の原料
をそれぞれ７５℃に加熱し完全溶解した後、油相部を水
相部へ混合し乳化、室温まで冷却する。得られたクリー
ムは、平均粒子径１〜２μｍ程度の良好な乳化物であ
り、経時安定性に優れたものであった。さらに、アスコ
ルビン酸生成量の増加が認められた。

【００３１】 実施例５ サンスクリーン乳液 Ａ ジカプリン酸ネオペンチルグリコール ７．０重量％ イソノナン酸イソノニル ７．０ パラメトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル ７．０ 微粒子酸化チタン ６．０ ＰＯＥ（２０）オレイン酸グリセリル ２．０ 香料 適量 Ｂ １，３−ブチレングリコール ５．０ アスコルビン酸リン酸マグネシウム ３．０ ２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル −Ｌ−アスコルビン酸 ３．０ カルボキシビニルポリマー ０．１ ＫＯＨ ０．０５ 防腐剤 適量 精製水 残余

【００３２】Ａの油相部の原料およびＢの水相部の原料
をそれぞれ７５℃に加熱し完全溶解した後、油相部を水
相部へ混合しホモジナイザーを用い乳化、室温まで冷却
する。得られた乳液は、平均粒子径１μｍ以下の良好な
乳化物であり、経時安定性は良好であった。また、使用
感はさっぱりし、べたつきの無いものであった。さら
に、アスコルビン酸生成量の増加が認められた。

【００３３】 実施例６ 化粧水 エタノール １０．０重量％ ジプロピレングリコール ５．０ アスコルビン酸リン酸マグネシウム １．０ ２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル −Ｌ−アスコルビン酸 １．０ ＰＯＥ（９）ラウリルエーテル ０．５ ビタミンＥアセテート ０．３ 香料 適量 防腐剤 適量 ｐＨ調整剤 適量 精製水 残余

【００３４】室温にて全成分を混合、完全溶解する。得
られた化粧水は経時安定性が良好であった。また、使用
感はさっぱりし、べたつきの無い使い心地良いものであ
った。さらに、アスコルビン酸生成量の増加が認められ
た。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 宮本 國寛 愛知県名古屋市西区鳥見町２−７ 日本メ ナード化粧品株式会社総合研究所 (72)発明者 北原 路郎 愛知県名古屋市西区鳥見町２−７ 日本メ ナード化粧品株式会社総合研究所 (72)発明者 中田 悟 愛知県名古屋市西区鳥見町２−７ 日本メ ナード化粧品株式会社総合研究所 Ｆターム(参考） 4C083 AB032 AB052 AB242 AC012 AC022 AC072 AC122 AC182 AC342 AC392 AC422 AC442 AD042 AD092 AD512 AD641 AD642 AD662 CC19 DD23 DD27 DD31 EE16

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】アスコルビン酸リン酸エステルまたはその
   塩、およびアスコルビン酸配糖体を含有することを特徴
   とする美白化粧料。
2. 【請求項２】アスコルビン酸リン酸エステルまたはその
   塩がＬ−アスコルビン酸−２−リン酸マグネシウムであ
   り、アスコルビン酸配糖体が２−Ｏ−α−Ｄ−グルコピ
   ラノシル−Ｌ−アスコルビン酸であることを特徴とする
   請求項１に記載の美白化粧料。
3. 【請求項３】アスコルビン酸リン酸エステルまたはその
   塩の含有量が０．０１〜５重量％であり、アスコルビン
   酸配糖体の含有量が０．０１〜１０重量％であることを
   特徴とする請求項１乃至請求項２に記載の美白化粧料。
4. 【請求項４】皮膚に塗布した時に皮膚のｐＨが４．５〜
   ５．４になるように調整したことを特徴とする請求項１
   乃至請求項３に記載の美白化粧料。