JP2003055178A

JP2003055178A - 半固形状口腔用組成物

Info

Publication number: JP2003055178A
Application number: JP2001238600A
Authority: JP
Inventors: Shunpei Mitsuyama; 俊平満山; Noriko Tsubaki; 典子椿
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2001-08-07
Filing date: 2001-08-07
Publication date: 2003-02-26
Anticipated expiration: 2021-08-07
Also published as: WO2003013451A1; JP5130601B2

Abstract

(57)【要約】【課題】アスコルビン酸が長期的に安定でかつ経時的
固化のない、保形性に優れた半固形状口腔組成物剤は知
られていない。【解決手段】数平均分子量１０，０００〜３６０，０
００のポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコー
ル、１，３-ブチレングリコール、プロピレングリコー
ル、濃グリセンリン、ジグリセリン、ジプロピレングリ
コール等の多価アルコール及びアスコルビン酸を含有す
る半固形状口腔用組成物。さらに、本発明は無水ケイ酸
を含有する半固形状口腔用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、アスコルビン酸を
含有する半固形状の口腔用組成物に関し、更に詳しく
は、アスコルビン酸を安定に保ち、かつ経時的固化のな
い、保形性に優れた半固形状口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、アスコルビン酸は、歯肉炎及び歯
周病などによる出血に有効であることが知られていた
が、これを歯磨き剤等の口腔用組成物に通常用いられる
基剤（カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギ
ーナン、キサンタンガム等の水溶性高分子を水でゲル化
させたものに、炭酸カルシウムなどの研磨剤、発泡剤、
香味剤等を練り込んだもの）に配合すると、保存中に容
易に分解反応が進み、含量低下及び着色が生じるという
問題があった。これに対し、特願平８−２３７３９９号
には、多価アルコールを配合した非水性基剤にアスコル
ビン酸を分散させることで、その安定化を図る技術が開
示されている。そして、歯磨き剤等の口腔用組成物にこ
の技術を利用する場合には、粘度が発現しないため、糖
アルコールや高分子量の多価アルコールを配合すること
で流動化を抑え、保形性を維持していた。しかしなが
ら、この技術では、保形性は確保できるものの経時的な
固化が生じるという問題があった。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、アスコルビ
ン酸の安定性が確保されかつ経時的な固化の生じない、
保形性に優れた半固形状口腔用組成物を提供することを
課題とする。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために、鋭意検討を重ねた結果、多価アルコ
ールを配合したアスコルビン酸含有口腔用組成物にポリ
ビニルピロリドンを配合すると、経時的な固化の生じな
い、保形性に優れた半固形状の口腔用組成物が得られる
ことを見出した。更に無水ケイ酸を配合した場合、使用
感の向上が得られることも見出した。かかる知見を得て
完成した本発明は、多価アルコール、ポリビニルピロリ
ドン及びアスコルビン酸を含有することを特徴とする半
固形状口腔用組成物である。

【０００５】本発明でいうアスコルビン酸には、アスコ
ルビン酸塩も含まれる。塩としては、ナトリウム塩、カ
リウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等が挙げられ
る。

【０００６】本発明において使用される多価アルコール
とは、１分子中に２個以上の水酸基をもつアルコール
で、医薬品や化粧品等に広く一般的に使用されているも
のである。多価アルコールとしては、ポリエチレングリ
コール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリ
コール、濃グリセンリン、ジグリセリン、ジプロピレン
グリコールが挙げられる。本発明における多価アルコー
ルの配合量は、全組成物中１０〜７０質量％であって、
使用感の点から、特に２０〜６０質量％含有することが
好ましい。

【０００７】本発明において使用されるポリビニルピロ
リドンとは、１−ビニル−２−ピロリドンの直鎖重合物
で、医薬品や化粧品等に広く一般的に使用されるもので
よく、数平均分子量が１０，０００〜３６０，０００の
ものが好ましい。数平均分子量が１０，０００未満のも
のでは、十分な保形性が得られず、数平均分子量が３６
０，０００を越えるものでは、半固形状口腔用組成物に
経時的な固化が生じる場合があるからである。本発明に
おけるポリビニルピロリドンの配合量は、多価アルコー
ル１質量部に対し、ポリビニルピロリドンを０．００４
〜１．５質量部、特に０．０１６〜０．５質量部の配合
比で混合することが好ましい。ポリビニルピロリドンの
配合比が０．００４質量部未満であると製剤の流動性が
高く、保形性が得られず、１．５質量部を越えると固く
なり、使用感を損ねる場合があるからである。

【０００８】また、本発明の半固形状口腔用組成物は、
更に無水ケイ酸を配合することができる。特に歯磨き剤
として使う場合には、糸引きがおさえられ、使用感の向
上が得られる。本発明において使用される無水ケイ酸と
は、人工的にはケイ酸ナトリウムを酸で処理し、二酸化
ケイ素を析出させ、ゲル化熟成を行った後、乾燥、粉砕
して得られるものである。本発明において配合される無
水ケイ酸の配合量は、ポリビニルピロリドン１質量部に
対し、通常０．１〜２００質量部、特に０．５〜１５質
量部配合することが好ましい。無水ケイ酸の配合比が
０．１質量部未満であると糸引きが生じ、使用感を損ね
る場合があり、２００質量部を越えると製剤的外観、使
用感を損ねる場合があるからである。

【０００９】本発明でいう実質的に水を含まないとは、
全組成物中、水分量が５質量％以下、好ましくは３質量
％以下であることをいう。水分量が５質量％を越えるも
のにアスコルビン酸を配合しておくと、溶解して歯磨き
チューブ等の容器に保存中に容易に分解反応が進み、そ
の含量低下及び着色がおこるからである。

【００１０】本発明における半固形状とは、２５℃にお
けるヘリパス型粘度が５０００〜１５０００dPa・Sの範
囲にある状態をいう。ここで、ヘリパス型粘度とは、ヘ
リカルスタンドコントローラー付きＢ８Ｒ型粘度計（ロ
ーターＥ、回転速度２．５ｒ／min）を用いて測定した
値のことである。

【００１１】本発明の半固形状口腔用組成物は、多価ア
ルコールにポリビニルピロリドン、アスコルビン酸（必
要により無水ケイ酸）を真空下均一混合することにより
製造できる。

【００１２】

【発明の実施の形態】本発明の半固形口腔用組成物は、
上述した成分以外にも通常の口腔用組成物に使用される
各種基剤及び薬効成分を配合することにより、練り歯磨
き剤等の歯磨き剤、口中清涼剤、クリーム剤、軟膏剤等
とすることが可能である。例えば、歯磨き剤の場合に
は、研磨剤、粘結剤、発泡剤、湿潤剤、甘味剤、香料、
保存剤、抗炎症剤、殺菌剤、止血剤などを常用量で配合
し得る。

【００１３】

【実施例】次に、実施例をあげて本発明をさらに詳細に
説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるもので
はない。

【００１４】実施例１成分配合量（ｇ）アスコルビン酸ナトリウム０．３ジプロピレングリコール５０．０ポリビニルピロリドン３．０グリチルレチン酸０．２メチルパラベン０．１ラウロイルサルコシンナトリウム０．２ラウリル硫酸ナトリウム２．０サッカリンナトリウム１．０無水ケイ酸１０．０ポリエチレングリコール６００全１００香料０．９上記の組成物のジプロピレングリコールおよびポリエチ
レングリコール６００にラウリル硫酸ナトリウム、ラウ
ロイルサルコシンナトリウム、サッカリンナトリウム、
無水ケイ酸、ポリビニルピロリドン、メチルパラベン、
アスコルビン酸ナトリウム、グリチルレチン酸を真空下
均一に混合後、更に香料成分を添加し、均一に混合し
て、半固形練り歯磨きを製造した。

【００１５】実施例２成分配合量（ｇ）アスコルビン酸ナトリウム０．５濃グリセリン４０．０ポリビニルピロリドン１．５グリチルレチン酸０．２メチルパラベン０．１ラウロイルサルコシンナトリウム２．０ラウリル硫酸ナトリウム２．０キリトール３．０サッカリンナトリウム０．５無水ケイ酸５．０ゼオライト５．０ポリエチレングリコール６００全１００香料０．９実施例１と同様にして、半固形練り歯磨き剤を製造し
た。

【００１６】実施例３成分配合量（ｇ）アスコルビン酸ナトリウム２．０酢酸トコフェロール０．１塩化ベンザルコニウム０．１ポリエチレングリコール４００００．５プロピレングリコール３５．０ポリビニルピロリドン３．５グリチルレチン酸０．２メチルパラベン０．１ラウロイルサルコシンナトリウム０．２ラウリル硫酸ナトリウム２．０サッカリンナトリウム１．０酸化チタン６．０無水ケイ酸１０．０ジブチルヒドロキシトルエン０．５エタノール５．５ｌ−メントール０．８ハッカ油０．２黄色４号微量青色１号微量ポリエチレングリコール６００全１００香料０．９実施例１と同様にして、半固形練り歯磨き剤を製造し
た。

【００１７】実施例４成分配合量（ｇ）アスコルビン酸ナトリウム１．０塩化セチルピリジニウム０．０５酢酸トコフェロール０．１ポリエチレングリコール４０００１．５１，３-ブチレングリコール３５．０ポリビニルピロリドン１．５グリチルレチン酸０．２メチルパラベン０．１ラウロイルサルコシンナトリウム０．２ラウリル硫酸ナトリウム２．０サッカリンナトリウム１．０酸化チタン６．０無水ケイ酸１０．０ジブチルヒドロキシトルエン０．５無水エタノール０．５ｌ−メントール０．８ハッカ油０．２黄色４号微量青色１号微量ポリエチレングリコール６００全１００香料０．９実施例１と同様にして、半固形練り歯磨き剤を製造し
た。

【００１８】実施例５成分配合量（ｇ）アスコルビン酸ナトリウム１．０塩化セチルピリジニウム０．０５ゼオライト５．０ポリエチレングリコール４０００１．５１，３-ブチレングリコール３０．０ポリビニルピロリドン１．０グリチルレチン酸０．３メチルパラベン０．１ラウロイルサルコシンナトリウム０．２ラウリル硫酸ナトリウム２．０サッカリンナトリウム１．０酸化チタン６．０無水ケイ酸１０．０ジブチルヒドロキシトルエン０．５エタノール５．５ｌ−メントール０．８ハッカ油０．２黄色４号微量ポリエチレングリコール６００全１００香料０．９実施例１と同様にして、半固形練り歯磨き剤を製造し
た。

【００１９】実施例６成分配合量（ｇ）アスコルビン酸ナトリウム０．５塩化セチルピリジニウム０．０５酢酸トコフェロール０．１ジグリセリン４５．０ソルビット末２．０ポリビニルピロリドン１．５グリチルレチン酸０．２メチルパラベン０．１ラウロイルサルコシンナトリウム０．２ラウリル硫酸ナトリウム２．０サッカリンナトリウム１．０酸化チタン６．０無水ケイ酸１０．０ジブチルヒドロキシトルエン０．５エタノール５．５ｌ−メントール０．８ハッカ油０．２黄色４号微量ポリエチレングリコール４００全１００香料０．９実施例１と同様にして、半固形練り歯磨き剤を製造し
た。

【００２０】(試験例１)下記に記載の歯磨き剤を実施例
１と同様に製造した。これらを褐色ガラス瓶に充填し、
４０℃恒温槽中で保管した。２ヶ月後にサンプリング
し、製剤中のアスコルビン酸をＨＰＬＣ法により定量し
た。結果を表１に示す。ＨＰＬＣ条件；固定相ＯＤＳカラム４mmφＸ１５０mm 移動相０．０５％メタリン酸：メタノール(９８：２) 検出波長２４５nm 流速１．０ml／min

【００２１】

【表１】

【００２２】(試験例２)試験例１で製造した歯磨き剤を
アルミラミネートチューブに充填し、４０℃恒温槽及び
５℃冷蔵庫中で保管した。２ヶ月後にサンプリングし、
室温における製剤の固さをスプレッドメーターにて測定
した。試験条件スプレッドメーターに各製剤を充填し、室温（２５℃）
または５℃における１分間での展延性を測定した。

【００２３】

【表２】

【００２４】評価方法展延性が２０mm未満の場合、歯磨き剤が硬くなり、チュ
ーブから押し出しづらくなることから、展延性が２０mm
未満のものを固化が生じたものとした。また、展延性が
３０mmを越えると歯磨き剤を歯ブラシの上にのせた場合
に、形が崩れ、歯ブラシからたれてしまうことから、展
延性が３０mmを越えたものを保形性の得られていないも
のとした。実験例１及び２は、アスコルビン酸ナトリウ
ムが長期的に安定でかつ経時的固化のない、保形性に優
れた歯磨き剤となっていた。一方、比較例１は、経時的
固化はなく、保形性も優れているが、アスコルビン酸ナ
トリウムの安定性が悪く、比較例２は、アスコルビン酸
ナトリウムの安定性は優れているが、保形性が得られな
かった。比較例３及び４は、アスコルビン酸ナトリウム
の安定性には優れているが、５℃２ヶ月後または４０℃
２ヶ月後に固化が起こっており、出し易さに問題があっ
た。

【００２５】

【発明の効果】本発明によりアスコルビン酸が長期的に
安定でかつ経時的固化のない、保形性に優れた半固形状
口腔用組成物の提供が可能になった。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続きＦターム(参考） 4C083 AA122 AB171 AB172 AB242 AB442 AC092 AC102 AC111 AC112 AC121 AC122 AC132 AC472 AC482 AC662 AC792 AC862 AD041 AD042 AD071 AD072 AD111 AD112 AD532 AD641 AD642 AD662 CC41 DD22 EE01

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】多価アルコール、ポリビニルピロリドン及
びアスコルビン酸を含有することを特徴とする半固形状
口腔用組成物。
【請求項２】多価アルコールが、ポリエチレングリコー
ル、１，３-ブチレングリコール、プロピレングリコー
ル、濃グリセリン、ジグリセリン、ジプロピレングリコ
ールからなる群より選ばれる１種または２種以上である
請求項１に記載の半固形状口腔用組成物。
【請求項３】ポリビニルピロリドンの数平均分子量が１
０，０００〜３６０，０００である請求項１または２に
記載の半固形状口腔用組成物。
【請求項４】多価アルコール１質量部に対し、ポリビニ
ルピロリドンを０．００４〜１．５質量部含有する請求
項１〜３のいずれか１項に記載の半固形状口腔用組成
物。
【請求項５】更に無水ケイ酸を含有することを特徴とす
る請求項１〜４のいずれか１項に記載の半固形状口腔用
組成物。
【請求項６】ポリビニルピロリドン１質量部に対し、無
水ケイ酸を０．１〜２００質量部含有する請求項５に記
載の半固形状口腔用組成物。
【請求項７】練り歯磨き剤である請求項１〜６のいずれ
か１項に記載の半固形状口腔用組成物。
【請求項８】実質的に水を含まないことを特徴とする請
求項１〜７のいずれか１項に記載の半固形状口腔用組成
物。