JP2002541243A - インテグリンレセプターリガンド - Google Patents

インテグリンレセプターリガンド

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Abstract

(57)【要約】 本発明はインテグリンレセプターと結合する新規化合物、その製造、そのインテグリンレセプターリガンドとしての及び疾患の治療のための使用及びこの化合物を含有する調剤学的調製物並びにさらに少なくとも１種の他の活性化合物を含有する調剤学的調製物に関する。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本発明は、インテグリンレセプターに結合する新規の化合物ならびにその製造
および使用に関する。
【０００２】 インテグリンは、同じ型の細胞と異なる型の細胞との間ならびに細胞と細胞外
マトリックスタンパク質との間の相互作用に介在する細胞表面糖タンパク質レセ
プターである。このインテグリンは、生理的プロセス、例えば胚形成、鬱血、創
傷治癒、免疫応答および組織構築の形成／維持に関与している。
【０００３】 細胞接着因子の遺伝子の発現の妨害およびレセプター機能の妨害は、数多くの
疾患、例えば腫瘍、血栓閉栓症、心臓血管障害、肺疾患、ＣＮＳ疾患、腎臓疾患
、胃腸管の疾患または炎症の病因に帰因しうる。
【０００４】 インテグリンは、それぞれα膜内外サブユニットおよびβ膜内外サブユニット
から構成されているヘテロ二量体であり、非共有結合で結合されている。現在、
１６種の異なるαサブユニットおよび８種の異なるβサブユニットならびに２２
種の異なる組合せが同定されている。
【０００５】 ビトロネクチンレセプターとも呼ばれるインテグリンαｖβ３は、その大部分
がアミノ酸配列ＲＧＤ（Cell, 1986, 44, 517-518; Science 1987, 238, 491-49
7）を含有している、数多くのリガンド、例えば血漿タンパク質、細胞外マトリ
ックスタンパク質、細胞表面タンパク質、例えばビトロネクチン、フィブリノー
ゲン、フィブロネクチン、フォンビルブラント因子、トロンボスポンジン（thro
mbospondin）、オステオポンチン（osteopontin）、ラミニン、コラーゲン、ト
ロンビン、テナスシン（tenascin）、ＭＭＰ−２、骨シャロ蛋白ＩＩ、種々のウ
ィルス蛋白、真菌蛋白、寄生虫蛋白および細菌蛋白、天然のインテグリン拮抗阻
害体、例えばジスインテグリン、神経毒、例えばマンビン（mambin）およびヒル
蛋白、例えばデコルシン（decorsin）、オルナチン（ornatin）および幾つかの
非ＲＧＤリガンド、例えばCyr-61およびPECAM-1（L. Piali, J. Cell Biol. 199
5, 130, 451-460; Buckley, J. Cell Science 1996, 109, 437-445, J. Biol. C
hem. 1998, 273, 3090-3096）に介在する。
【０００６】 幾つかのインテグリンレセプターは、ＲＧＤモチーフを含有するリガンドとの
交叉反応性を示す。即ち、血小板フィブリノーゲンレセプターとも呼ばれるイン
テグリンαＩＩｂβ３は、フィブロネクチン、ビトロネクチン、トロンボスポン
ジン、フォンビルブラント因子およびフィブリノーゲンであることが確認されて
いる。
【０００７】 インテグリンαｖβ３は、なかんずく内皮細胞、血小板、単核細胞／マクロフ
ァージ、平滑筋細胞、幾つかのＢ細胞、線維芽細胞、破骨細胞および種々の腫瘍
細胞、例えば黒色腫、グリア芽細胞、肺、胸、前立腺および嚢のカルチノーマ、
骨肉腫または神経芽細胞種上で発現される。
【０００８】 増大された発現は、種々の病的状態、例えば前血栓状態で血管損傷、腫瘍成長
もしくは腫瘍転移または再灌流の場合に活性化された細胞上、殊に内皮細胞、平
滑筋細胞またはマクロファージ上で観察される。
【０００９】 抗ウィルス療法、抗寄生虫療法、抗真菌療法または抗細菌療法および抗ウィル
ス予防、抗寄生虫予防、抗真菌予防または抗細菌予防に関連して、インテグリン
αｖβ３との関係は、なかんずく次の病的状態で認められた： 心臓血管疾病、例えばアテローム性動脈硬化症、血管損傷後の再狭窄および血管
形成術後の再狭窄（neointima formation, smooth muscle cell migration and
proliferation）（J. Vasc. Surg. 1994, 19, 125-134; Circulation 1994, 90,
2203-2206）、 急性腎不全（Kidney Int. 1994, 46, 1050-1058; Proc. Natl. Acad. Sci. 1993
, 90, 5700-5704; Kidney Int. 1995, 48, 1375-1385）、 脈管形成に付随する微小血管症、例えば糖尿病性網膜症またはリウマチ様動脈炎
（Ann. Rev. Physiol 1987, 49, 453-464; Int. Ophthalmol. 1987, 11, 41-50;
Cell 1994, 79, 1157-1164; J. Biol. Chem. 1992, 267, 10931-10934）、 動脈血栓症、 発作（ReoPro, Centocor. Inc., 8th annual European Stroke Meetingでのフェ
イスＩＩの研究）、 癌腫、例えば腫瘍転移または腫瘍成長（腫瘍により誘発された脈管形成）（Cell
1991, 64, 327-336; Nature 1989, 339, 58-61; Science 1995, 270, 1500-150
2）、 骨粗鬆症（増殖後の骨吸収、走化性および骨マトリックスへの破骨細胞の接着）
（FASEB J. 1993, 7, 1475-1482; Exp. Cell Res. 1991, 195, 368-375, Cell 1
991, 64, 327-336）、 高血圧症（Am. J. Physiol. 1998, 275, H1449-H1454）、 乾癬（Am. J. Pathol. 1995, 147, 1661-1667）、 副甲状腺機能亢進症、 ページェット病（J. Clin. Endocrinol. Metab. 1996, 81, 1810-1820）、 悪性高カルシウム血症（Cancer Res. 1998, 58, 1930-1935）、 転移性溶骨性病変（Am. J. Pathol. 1997, 150, 1383-1393）、 病原タンパク質（例えば、ＨＩＶ−１ ｔａｔ）により誘発されたプロセス（例
えば、脈管形成、カポージ肉腫）（Blood 1999, 94, 663-672）、 炎症（J. Allergy Clin. Immunol. 1998, 102, 376-381）、 心不全、ＣＨＦ。
【００１０】 低分子量のインテグリンαｖβ３リガンドを含有する医薬品調製物は、該リガ
ンドの重要な役割のために多大な治療法的価値および診断的価値を有し、なかん
ずく上記適応症に使用される。
【００１１】 好ましいαｖβ３インテグリンレセプターリガンドは、増大された親和力でイ
ンテグリンαｖβ３レセプターに結合する。
【００１２】 特に好ましいαｖβ３インテグリンレセプターリガンドは、付加的にインテグ
リンαｖβ３に対して増大された選択性を有し、インテグリンαＩＩｂβ３に対
しては、少なくとも１／１０、好ましくは少なくとも１／１００の少ない作用を
有する。
【００１３】 数多くの化合物、例えば抗αｖβ３モノクロナール抗体、ＲＧＤ結合配列を含
有するペプチド、天然のＲＧＤ含有タンパク質（例えば、ジスインテグリン）お
よび低分子量の化合物（FEBS Letts 1991, 291, 50-54; J. Biol. Chem. 1990,
265, 12267-12271; J. Biol. Chem. 1994, 269, 20233-20238; J. Cell. Biol 1
993, 51, 206-218; J. Biol. Chem. 1987, 262, 17703-17711; Bioorg. Med. Ch
em. 1998, 6, 1185-1208）に関連して、インテグリンαｖβ３拮抗作用は、示さ
れ、生体内での有用な作用が証明された。
【００１４】 ＷＯ ９９／３０７１３には、１，３−置換テトラヒドロピリミジン−２（１
Ｈ）オン誘導体およびピペリジン−２−オン誘導体が記載されており、ＷＯ ９
９／３１０９９には、１，３−置換イミダゾリン−２−オン誘導体が記載されて
おり、ＷＯ ９８／３５９４９には、２，６−置換２Ｈ−１，４−ベンゾキサジ
ン−３（４Ｈ）オン誘導体が記載されており、ＷＯ ９８００３９５およびＷＯ
９７２３４５１には、Ｏ置換チロシン誘導体が記載されており、欧州特許第７
１０６５７号明細書および欧州特許第７４１１３３号明細書には、３，５−置換
１，３−オキサゾリジン−２−オンが記載されており、ＷＯ ９７／３７６５５
には、αｖβ３インテグリンレセプターの拮抗阻害体としてのイソインドールが
記載されている。
【００１５】 本発明の目的は、好ましい性質を有する新規のインテグリンレセプターリガン
ドを提供することである。
【００１６】 この目的は、式Ｉ Ｂ−Ｇ−Ｌ Ｉ ｛式中、Ｂ、ＧおよびＬは、次の意味を有する： Ｌは、式ＩＬ −Ｕ−Ｔ ＩＬ 〔式中、 Ｔは、ＣＯＯＨ基またはＣＯＯＨに加水分解されうる基であり、 −Ｕ−は、 −（ＣＲＬ １ＲＬ ２）ａ−（ＶＬ）ｂ−（ＣＲＬ ３ＲＬ ４）ｃ−（ＷＬ）ｄ−（
ＣＲＬ ５ＲＬ ６）ｅ−（ＸＬ）ｆ−（ＣＲＬ ７ＲＬ ８）ｇ− であり、この場合 ａ、ｃ、ｅ、ｇは、互いに独立に０、１、２または３であり、 ｂ、ｄ、ｆは、互いに独立に０または１であり、 ＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７、Ｌ ８は、互いに独立
に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっ
ては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ ６ −アルキニル基またはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル
基、−（ＣＨ２）ｗ−（ＹＬ）ｙ−ＲＬ ９基、場合によっては置換されたＣ３〜
Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基
またはヘテロアリールアルキル基であるか、或いはＲＬ １とＲＬ ２またはＲＬ ３ とＬ ４またはＲＬ ５とＲＬ ６またはＲＬ ７とＬ ８の２個の基が一緒になった基は
、そのつど互いに独立に、３〜７員の場合によっては置換された飽和または不飽
和の炭素環系または複素環系であり、これらの環系は、Ｏ、ＮまたはＳの群から
のヘテロ原子を３個まで含有していてよく、 ｗは、０、１、２、３または４であり、 ｙは、０または１であり、 ＹＬは、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ １）−、Ｎ（Ｒｙ １）−ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ｙ １ ）−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ １＊）−、−Ｎ（Ｒｙ １）−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ
−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒｙ １）−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−、
−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ １）−、−Ｎ（Ｒｙ １）−または−Ｎ（Ｒ ｙ １ ）−ＳＯ２−であり、 Ｒｙ １、Ｒｙ １＊は、互いに独立に水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によ
っては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル基
、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル基、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６ −アルキル基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基またはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−
アルキル基であるか、または場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアル
キル基、アリール基、アリールアルキル基、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール基
、ＣＯ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、ヘ
テロアリール基、ＣＯ−ヘテロアリール基またはＳＯ２−アルキレン−アリール
基であり、 ＲＬ ９は、水素であるかまたはヒドロキシル基、ＣＮ、ハロゲン、分枝鎖状また
は非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、場合によっ
ては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基
またはアリールアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル置換もしくはアリール置換さ
れたＣ２〜Ｃ６−アルキニル基もしくはＣ２〜Ｃ６−アルケニル基、場合によっ
ては置換されたＣ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−
Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基、Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基また
はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基であるか、ま
たは３個までの同一かまたは異なる基によって置換されかつＯ、Ｎ、Ｓの中の異
なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができる３〜８員の飽和
または不飽和の複素環系であり、この場合２個の基は一緒になって、Ｏ、Ｎ、Ｓ
の中の異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができる縮合さ
れた飽和、不飽和または芳香族の炭素環系または複素環系であることができ、こ
の環系は、場合によっては置換されていてよいかまたは別の場合によっては置換
された飽和、不飽和または芳香族の環系は、前記環系に縮合されていてよいか、
或いはＲＬ ９基はＲｙ １またはＲｙ １＊と一緒になって、Ｏ、ＳまたはＮの群か
ら選択された他のヘテロ原子を２個まで含有していてよい飽和または不飽和Ｃ３ 〜Ｃ７−複素環を形成し、 ＷＬは、６個までの二重結合を含有することができかつＮ、Ｏ、Ｓの群から選択
されたヘテロ原子を６個まで含有することができる、場合によっては置換された
４〜１１員の単環式または多環式の脂肪族炭化水素または芳香族炭化水素であり
、 ＶＬ、ＸＬは、互いに独立に、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０ −ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０ −ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０−ＣＳ−、−
ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン
、−ＣＨＲＬ １１−Ｏ−ＣＨＲＬ １２−、−Ｃ（＝ＣＲＬ １１ＲＬ １２）−、−
ＣＲＬ １１＝ＣＲＬ １２−、−ＣＲＬ １１（ＯＲＬ １３）−ＣＨＲＬ １２−、−
ＣＨＲＬ １１−ＣＲＬ １２（ＯＲＬ １３）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＳＯ２−Ｒ Ｌ １５ ）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−
ＣＯ−ＯＲＬ １６）−、ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＮＲＬ １４′ＲＬ １５）−、
−ＣＨ（ＣＯ−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＣＯ−ＯＲＬ １６）−またはＣＨ（ＣＯ
−ＮＲＬ １４ＲＬ １５）−であり、 ＲＬ １０は、水素原子、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換された
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−ア
ルケニル基、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル基、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ
Ｏ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基またはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基である
かまたは場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、ＣＯ−Ｏ−
アルキレン−アリール基、ＣＯ−アルキレン−アリール基、アリールアルキル基
、ＣＯ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、ヘテロアリール基、ＣＯ−ヘテロア
リール基、ヘテロアリールアルキル基またはＳＯ２−アルキレン−アリール基で
あるか、或いはＲＬ １０とＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、Ｒ Ｌ ７ またはＬ ８の群から選択された基とは一緒になって、Ｏ、ＮまたはＳの中の
同一かまたは異なるヘテロ原子を５個まで含有することができる場合によっては
置換された４〜８員の複素環であり、 ＲＬ １１、ＲＬ １２は、互いに独立に、水素、ヒドロキシル基、分枝鎖状または
非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−
アルコキシ基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基またはア
ルキレン−シクロアルキル基であるかまたは場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ ７ −シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基ま
たはヘテロアリールアルキル基であり、 ＲＬ １３は、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１ 〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基ま
たはアルキレン−シクロアルキル基であるかまたは場合によっては置換されたＣ ３ 〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリー
ル基またはヘテロアリールアルキル基であり、 ＲＬ １４、ＲＬ １４′は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場
合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアル
キル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル基、ＣＯ−Ｃ１ 〜Ｃ６−アルキル基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキ
レン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基またはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基で
あるかまたは場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、ＣＯ−
Ｏ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−アルキレン−アリール基、アリール基、Ｃ
Ｏ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、ヘテロアリール基、ＣＯ−ヘテロアリー
ル基、ヘテロアリールアルキル基、アリールアルキル基またはＳＯ２−アルキレ
ン−アリール基であり、 ＲＬ １５は、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６ −アルキル基、アルコキシアルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−
シクロアルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレ
ン−Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基、Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基
またはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基であるか
、または３個までの同一かまたは異なる基によって置換されかつＯ、Ｎ、Ｓの中
の異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができるＣ３〜Ｃ７ −シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキ
ル基または３〜８員の飽和、不飽和または芳香族の複素環式基であり、この場合
２個の基が一緒になった基は、Ｏ、Ｎ、Ｓの中の異なるかまたは同一のヘテロ原
子を３個まで含有することができる縮合された飽和、不飽和または芳香族の炭素
環系または複素環系であることができ、この環系は、場合によっては置換されて
いてよいかまたは別の場合によっては置換された飽和、不飽和または芳香族の環
系は、前記環系に縮合されていてよいか、或いはＲＬ １５基はＲＬ １４またはＲ Ｌ ＊ と一緒になって、Ｏ、ＳまたはＮの群から選択された他のヘテロ原子を２個
まで含有していてよい飽和または不飽和Ｃ３〜Ｃ７−複素環を形成し、 ＲＬ １６は、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６ −アルキル基、アルコキシアルキル基またはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ ７ −シクロアルキル基であるかまたは場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シ
クロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基またはヘ
テロアリールアルキル基である〕で示される構成要素であり、 Ｇは、式ＩＧ
【００１７】
【化７】
【００１８】 〔式中、構成要素Ｇは、２つの配向で組み込まれることができ、 ＺＧは、酸素、硫黄またはＮＲＧ ３であり、 ＲＧ １、ＲＧ ２は、互いに独立に、水素、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、分枝鎖状ま
たは非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ ６ −アルケニル基またはＣ２〜Ｃ６−アルキニル基、分枝鎖状または非分枝鎖状
の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＯＲＧ ４基、Ｃ１〜Ｃ４ −アルキレン−ＣＯ−ＯＲＧ ４基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＲＧ ４基、
Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン
−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基または
Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＳＲＧ ４基、場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−
シクロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロ
シクロアルケニル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基
、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基またはＣ１〜
Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基、場合によっては置
換されたアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリ
ールアルキル基、−Ｓ−ＲＧ ４基、−Ｏ−ＲＧ ４基、−ＳＯ−ＲＧ ４基、−ＳＯ ２ −ＲＧ ４基、−ＣＯ−ＯＲＧ ４基、−Ｏ−ＣＯ−ＲＧ ４基、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲ Ｇ ５ ＲＧ ６基、−ＳＯ２−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、−Ｎ
ＲＧ ５ＲＧ ６基、ＣＯ−ＲＧ ４基であるか、或いはＲＧ １とＲＧ ２の一緒になっ
た基は、Ｏ、Ｎ、Ｓの群から選択されたヘテロ原子を４個まで含有することがで
きる場合によっては置換された飽和、不飽和または芳香族の３〜９員の炭素環系
、ポリ炭素環系、複素環系またはポリ複素環系であり、 ＲＧ ３は、水素、ヒドロキシル基、ＣＮ基、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合に
よっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基またはＣ１〜Ｃ４−アルコキシ基で
あるかまたは場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、−Ｏ−
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、−Ｏ−アリール基、アリールアル
キル基または−Ｏ−アルキレン−アリール基であり、 ＲＧ ４は、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜
Ｃ８−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基、Ｃ １ 〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基、モノアルキルアミノアルキ
レン基およびビスアルキルアミノアルキレン基またはアシルアミノアルキレン基
であるかまたは場合によっては置換されたアリール基、ヘテロシクロアルキル基
、ヘテロシクロアルケニル基、ヘテロアリール基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル
基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリールアルキ
ル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
レン−ヘテロシクロアルケニル基またはヘテロアリールアルキル基であり、 ＲＧ ５、ＲＧ ６は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によ
っては置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜
Ｃ６−アルキニル基、Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基、モ
ノアルキルアミノアルキレン基およびビスアルキルアミノアルキレン基またはア
シルアミノアルキレン基であるかまたは場合によっては置換されたアリール基、
ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ヘテロアリール基、Ｃ３ 〜Ｃ７−シクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアル
キル基、アリールアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルキル
基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルケニル基またはヘテロアリール
アルキル基であるか、または−ＳＯ２−ＲＧ ４基、−ＣＯ−ＯＲＧ ４基、−ＣＯ
−ＮＲＧ ４ＲＧ ４＊基または−ＣＯ−ＲＧ ４基であり、 ＲＧ ４＊は、ＲＧ ４とは無関係の１個のＲＧ ４基である〕で示される構成要素で
あり、 Ｂは、生理的条件下で水素受容体としての水素結合を形成することができる少な
くとも１個の原子を含有する構成要素であり、この場合構成要素の骨格に沿って
のできるだけ最短の経路に沿った、少なくとも１個の水素受容体と構成要素Ｇと
の間の間隔は、４〜１３個の原子結合である｝で示される化合物ならびに生理的
に許容される塩、プロドラッグおよび鏡像異性的に純粋またはジアステレオ異性
的に純粋な互変異性体形によって達成される。
【００１９】 ハロゲン基は、別記しない限り、本発明における全ての基および置換された基
に関連して、例えばＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩを表わす。
【００２０】 場合によっては置換された基とは、相応する非置換の基および置換された基を
表わす。本発明における全ての置換された基に関連して、置換された基が詳述さ
れない場合には、５個までの置換された基は、互いに独立に、例えば次の群から
選択されたものが適している： −ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＯＯＨ、
ハロゲン、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４−
アルキル基、例えばメチル基、ＣＦ３基、Ｃ２Ｆ５基またはＣＨ２Ｆ基、分枝鎖
状または非分枝鎖状の場合によっては置換された−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アル
キル基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基、Ｃ１〜Ｃ ４ −チオアルキル基、−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基、−Ｏ−ＣＨ ２ −ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基
、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基、−ＮＨ−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アル
キル基、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
ル）２基、−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基または−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アル
キル基、例えば−ＳＯ２−ＣＦ３基、場合によっては置換された−ＮＨ−ＣＯ−
アリール基、−ＣＯ−ＮＨ−アリール基、−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ−アリール基、−Ｎ
Ｈ−ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール基、−ＮＨ−ＳＯ２−アリール基、−ＳＯ ２ −ＮＨ−アリール基、−ＣＯ−ＮＨ−ベンジル基、−ＮＨ−ＳＯ２−ベンジル
基または−ＳＯ２−ＮＨ−ベンジル基、場合によっては置換された−ＳＯ２−Ｎ
Ｒ４Ｒ５または−ＣＯ−ＮＲ４Ｒ５基、この場合Ｒ４基およびＲ５基は、互いに
独立に下記のＲＬ １４と同様の意味を有することができるかまたは２個のＲ４基
およびＲ５基は一緒になって、３〜６員の場合によっては置換された飽和、不飽
和または芳香族の複素環式基であり、この複素環式基は、環上の窒素以外にＯ、
Ｎ、Ｓの中の異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができ、
場合によっては、この複素環上の置換された２個の基は一緒になって、Ｏ、Ｎ、
Ｓの中の異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができる、縮
合された、飽和、不飽和または芳香族の炭素環系または複素環系を成し、これら
の環系は、場合によっては置換されていてよいか、または別の場合によっては置
換された環系は、前記環系に縮合されていてよい。
【００２１】 本発明において末端結合され置換された全てのヘテロアリール基およびヘテロ
アリールアルキル基を用いた場合には、前記の置換された基以外にヘテロアリー
ル部分の２個の置換された基は、縮合された５〜７員の不飽和または芳香族の炭
素環系を形成することができる。
【００２２】 構成要素ＬにおけるＴは、ＣＯＯＨ基を表わすかまたはＣＯＯＨに加水分解さ
れうる基を表わす。ＣＯＯＨに加水分解されうる基は、加水分解後にＣＯＯＨ基
に変換される基を表わす。
【００２３】 ＣＯＯＨに加水分解されうるＴ基の１例として表わすことができる基は、
【００２４】
【化８】
【００２５】 であり、この場合Ｒ１は、次の意味を有する： ａ）ＯＭ、この場合Ｍは、金属陽イオン、例えばアルカリ金属陽イオン、例えば
リチウム陽イオン、ナトリウム陽イオン、カリウム陽イオン、当量のアルカリ土
類金属陽イオン、例えばカルシウム陽イオン、マグネシウム陽イオンおよびバリ
ウム陽イオンまたは環境に適合した有機アンモニウムイオン、例えば第一級、第
二級、第三級または第四級のＣ１〜Ｃ４−アルキルアンモニウムまたはアンモニ
ウムイオン、例えばＯＮａ、ＯＫまたはＯＬｉ、 ｂ）分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によってはハロゲン置換されたＣ１〜Ｃ８ −アルコキシ基、例えばメトキシ、エトキシ、プロポキシ、１−メチルエトキシ
、ブトキシ、１−メチルプロポキシ、２−メチルプロポキシ、１，１−ジメチル
エトキシ、殊にメトキシ、エトキシ、１−メチルエトキシ、ペントキシ、ヘキソ
キシ、ヘプトキシ、オクトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、
クロロジフルオロメトキシ、１−フルオロエトキシ、２−フルオロエトキシ、２
，２−トリフルオロエトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、２，
２，２−トリフルオロエトキシ、２−クロロ−１，１，２−トリフルオロエトキ
シまたはペンタフルオロエトキシ、 ｃ）分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によってはハロゲン置換されたＣ１〜Ｃ４ −アルキルチオ基、例えばメチルチオ基、エチルチオ基、プロピルチオ基、１−
メチルエチルチオ基、ブチルチオ基、１−メチルプロピルチオ基、２−メチルプ
ロピルチオ基または１，１−ジメチルエチルチオ基、 ｄ）場合によっては置換された−Ｏ−アルキレン−アリール基、例えば−Ｏ−ベ
ンジル、 ｅ）また、Ｒ１は、−（Ｏ）ｍ１−Ｎ（Ｒ２）（Ｒ３）基〔この場合、ｍ１は０
または１であり、Ｒ２およびＲ３は、同一でも異なっていてもよい〕であり、次
の意味を有する： 水素、 分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基
、例えばメチル、エチル、プロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メチルプ
ロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ペンチル、１−メチル
ブチル、２−メチルブチル、１，２−ジメチルプロピル、１，１−ジメチルプロ
ピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１−メチル
ペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，３−ジメチ
ルブチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３，３−ジメチ
ルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル
、１−エチルブチル、２−エチルブチルもしくは１−エチル−２−メチルプロピ
ルまたは相応する置換された基、好ましくはメチル、エチル、プロピル、ブチル
またはイソブチル、 Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、例えばビニル、２−プロペニル、２−ブテニル、３
−ブテニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、２−
ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−２−ブテニル、２
−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニ
ル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル
−２−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−２−プロ
ペニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、
１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−
ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−
メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペン
テニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−
ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル
−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブ
テニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、
２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、１−エチ
ル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２
−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチ
ル−１−メチル−２−プロペニルおよび１−エチル−２−メチル−２−プロペニ
ル、殊に２−プロペニル、２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニルおよび３−
メチル−２−ペンテニルまたは相応する置換された基、 Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基、例えばエチニル、２−プロピニル、２−ブチニル、
３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル
、４−ペンチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、１
−メチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２
−プロピニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシ
ニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル
−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル
、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−２
−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチ
ニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、１
−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニ
ルおよび１−エチル−１−メチル−２−プロピニル、好ましくは２−プロピニル
、２−ブチニル、１−メチル−２−プロピニルもしくは１−メチル−２−ブチニ
ルまたは相応する置換された基、 Ｃ３〜Ｃ９−シクロアルキル基、例えばシクロプロピル、シクロブチル、シクロ
ペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチル、シクロオクチルまたは相応す
る置換された基、 または場合によってはハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１ 〜Ｃ４−ハロゲン化アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４−ハロゲン
化アルコキシまたはＣ１〜Ｃ４−アルキルチオによって１回または数回、例えば
１回ないし３回置換されたフェニル基、例えば２−フルオロフェニル、３−クロ
ロフェニル、４−ブロモフェニル、２−メチルフェニル、３−ニトロフェニル、
４−シアノフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、３−メトキシフェニル
、４−トリフルオロエトキシフェニル、２−メチルチオフェニル、２，４−ジク
ロロフェニル、２−メトキシ−３−メチルフェニル、２，４−ジメトキシフェニ
ル、２−ニトロ−５−シアノフェニル、２，６−ジフルオロフェニル基、 またはＲ２とＲ３は一緒になって、１個の環に閉鎖され、場合によっては例えば
Ｃ１〜Ｃ４−アルキルによって置換され、かつ酸素、硫黄または窒素の群から選
択されたヘテロ原子を含有することができる、Ｃ４〜Ｃ７−アルキレン鎖、例え
ば−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）７−
、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−Ｓ−（ＣＨ２）３−、−（
ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−ＮＨ−（ＣＨ２）３−、−ＣＨ２−ＮＨ−
（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２） ３ −、−ＣＯ−（ＣＨ２）２−ＣＯ−または−ＣＯ−（ＣＨ２）３−ＣＯ−を形
成する。
【００２６】 好ましいＴ基は、−ＣＯＯＨ、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８−アルキルまたは−Ｃ
Ｏ−Ｏ−ベンジルである。
【００２７】 構成要素−Ｕ−における係数ａ、ｃ、ｅおよびｇは、互いに独立に０、１、２
または３、好ましい０、１または２である。
【００２８】 更に、好ましい構成要素−Ｕ−において、係数ａ、ｃ、ｅおよびｇの総和は、
７未満である。
【００２９】 特に好ましい構成要素−Ｕ−において、係数ａ、ｃ、ｅおよびｇは、互いに独
立に０または１である。
【００３０】 ＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７またはＬ ８にとって
好ましいハロゲン基は、Ｆである。
【００３１】 構成要素ＬにおけるＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７ またはＬ ８のための分枝鎖状または非分枝鎖状のＣ１〜Ｃ６−アルキル基の例は
、互いに独立にメチル、エチル、プロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メ
チルプロピル、２−メチルプロピル、１，１−ジメチルエチル、ペンチル、１−
メチルブチル、２−メチルブチル、１，２−ジメチルプロピル、１，１−ジメチ
ルプロピル、２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１−
メチルペンチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，３−
ジメチルブチル、１，１−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、３，３−
ジメチルブチル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−トリメチルプ
ロピル、１−エチルブチル、２−エチルブチルまたは１−エチル−２−メチルプ
ロピル、好ましくは分枝鎖状または非分枝鎖状のＣ１〜Ｃ４−アルキル基、例え
ばメチル、エチル、プロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メチルプロピル
、２−メチルプロピルまたは１，１−ジメチルエチル、特に好ましくはメチルで
ある。
【００３２】 構成要素ＬにおけるＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７ またはＬ ８のための分枝鎖状または非分枝鎖状のＣ２〜Ｃ６−アルケニル基の例
は、互いに独立に例えばビニル、２−プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル
、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、２−ペンテニル
、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−
２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メ
チル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１，１−ジメチル−２−プロ
ペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニル、１−エチル−２−プロペニル、２
−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、１−メチル
−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−２−ペンテニル
、４−メチル−２−ペンテニル、３−メチル−３−ペンテニル、４−メチル−３
−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、３
−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−４−ペンテニル、１，１−ジメチル−
２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブテニル、１，２−ジメチル−２−ブテ
ニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、１，３−ジメチル−２−ブテニル、１
，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジ
メチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル−３−ブテニル、１−エチル−２−ブ
テニル、１−エチル−３−ブテニル、２−エチル−２−ブテニル、２−エチル−
３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−２−プロペニル、１−エチル−１−メ
チル−２−プロペニルまたは１−エチル−２−メチル−２−プロペニルを表わす
。
【００３３】 構成要素ＬにおけるＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７ またはＬ ８のための分枝鎖状または非分枝鎖状のＣ２〜Ｃ６−アルキニル基の例
は、互いに独立に例えばエチニル、２−プロピニル、２−ブチニル、３−ブチニ
ル、１−メチル−２−プロピニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペン
チニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、１−メチル−
２−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピニ
ル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−
メチル−２−ペンチニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペン
チニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メチ
ル−４−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチニ
ル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１，
２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、１−エチル−
２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニルおよび１
−エチル−１−メチル−２−プロピニル、好ましくはエチニル、２−プロピニル
、２−ブチニル、１−メチル−２−プロピニルまたは１−メチル−２−ブチニル
、特に好ましくはエチニルを表わす。
【００３４】 構成要素ＬにおけるＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７ またはＬ ８のためのＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基は、互いに独立に例えばシク
ロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプ
チルを表わす。
【００３５】 分枝鎖状または非分枝鎖状のＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロア
ルキル基は、例えば分枝鎖状または非分枝鎖状のＣ１〜Ｃ６−アルキレン基と前
記のＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基から構成されている。
【００３６】 構成要素ＬにおけるＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７ またはＬ ８のための場合によっては置換された好ましいアリール基は、互いに独
立に、場合によっては置換されたフェニル、１−ナフチルまたは２−ナフチルで
ある。
【００３７】 構成要素ＬにおけるＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７ またはＬ ８のための場合によっては置換された好ましいアリールアルキル基は、
互いに独立に、場合によっては置換されたベンジルまたはフェネチルである。
【００３８】 構成要素ＬにおけるＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７ またはＬ ８のためのヘテロアリール基は、互いに独立に、例えば２−ピリジル、
３−ピリジル、４−ピリジル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピ
ロリル、２−チエニル、３−チエニル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−
チアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピ
リミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピリミジル、３−ピラゾリル
、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル
、５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリ
ル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニ
ル、３−イソキサゾリル、４−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、チアジア
ゾリル、オキサジアゾリルまたはトリアジニルを表わす。
【００３９】 構成要素ＬにおけるＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７ またはＬ ８のためのヘテロアリール基は、互いに独立に、例えば一般に末端置換
されたヘテロアリール基の上記の記載と同様に、上記のヘテロアリール基の縮合
された誘導体、例えばインダゾール、インドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフ
ラン、インドリン、ベンズイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾキサゾール
、キノリン、２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン、フロ［２，３］ピリジン、
フロ［３，２］ピリジンまたはイソキノリンを表わす。
【００４０】 構成要素ＬにおけるＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７ またはＬ ８のためのヘテロアリールアルキル基は、例えばＣ１〜Ｃ６−アルキレ
ン基とヘテロアリール基とから構成されている基、例えば−ＣＨ２−２−ピリジ
ル、−ＣＨ２−３−ピリジル、−ＣＨ２−４−ピリジル、−ＣＨ２−２−チエニ
ル、−ＣＨ２−３−チエニル、−ＣＨ２−２−チアゾリル、−ＣＨ２−４−チア
ゾリル、−ＣＨ２−５−チアゾリル、−ＣＨ２−ＣＨ２−２−ピリジル、−ＣＨ ２ −ＣＨ２−３−ピリジル、−ＣＨ２−ＣＨ２−４−ピリジル、−ＣＨ２−ＣＨ ２ −２−チエニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−３−チエニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−２−
チアゾリル、−ＣＨ２−ＣＨ２−４−チアゾリルまたは−ＣＨ２−ＣＨ２−５−
チアゾリルを表わす。
【００４１】 ＲＬ １とＲＬ ２またはＲＬ ３とＬ ４またはＲＬ ５とＲＬ ６またはＲＬ ７とＬ ８ の２個の基は一緒になって、そのつど互いに独立に３〜７員の場合によっては置
換された飽和または不飽和炭素環系または複素環系であることができ、これらの
環系は、Ｏ、ＮまたはＳの群からのヘテロ原子を３個まで含有していてよい。
【００４２】 −（ＣＨ２）ｗ−（ＹＬ）ｙ−ＲＬ ９基は、Ｃ０〜Ｃ４−アルキレン基と、場
合によっては−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ １）−、−Ｎ（Ｒｙ １）−ＣＯ−、−
Ｎ（Ｒｙ １）−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ １＊）−、−Ｎ（Ｒｙ １）−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−
、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒｙ １）−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＣＯ−
Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ １）−、−Ｎ（Ｒｙ １）または−Ｎ
（Ｒｙ １）−ＳＯ２−の群から選択された結合要素ＹＬと、ＲＬ ９基とから構成
されており、この場合 Ｒｙ １、Ｒｙ １＊は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合に
よっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル
基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル基、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ ６ −アルキル基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基またはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６ −アルキル基であるか、または場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロア
ルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール
基、ＣＯ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、
ヘテロアリール基、ＣＯ−ヘテロアリール基またはＳＯ２−アルキレン−アリー
ル基であり、好ましくは水素、メチル、シクロプロピル、アリルまたはプロパル
ギル、特に好ましくは水素またはメチルであり、 ＲＬ ９は、水素、ヒドロキシル基、ＣＮ、ハロゲン、分枝鎖状または非分枝鎖状
の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、場合によっては置換され
たＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基またはアリー
ルアルキル基、場合によってはＣ１〜Ｃ４−アルキル置換もしくはアリール置換
されたＣ２〜Ｃ６−アルキニル基またはＣ２〜Ｃ６−アルケニル基、場合によっ
ては置換されたＣ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−
Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基、Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基また
はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基であるか、ま
たは３個までの同一かまたは異なる基によって置換されかつＯ、Ｎ、Ｓの中の異
なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができる３〜８員の飽和
または不飽和の複素環系であり、この場合２個の基は一緒になって、Ｏ、Ｎ、Ｓ
の中の異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができる縮合さ
れた、飽和、不飽和または芳香族の炭素環系または複素環系であることができ、
この環系は、場合によっては置換されていてよいかまたは別の場合によっては置
換された飽和、不飽和または芳香族の環系は、この環系、例えば場合によっては
置換された２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−フリル、３−フリ
ル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−チエニル、３−チエニル、２−チアゾリ
ル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、
５−オキサゾリル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピ
リミジル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾ
リル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミ
ダゾリル、５−イミダゾリル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリ
ダジニル、６−ピリダジニル、２−（１，３，４）−チアジアゾリル、２−（１
，３，４）−オキサジアゾリル、３−イソキサゾリル、４−イソキサゾリル、５
−イソキサゾリルまたはトリアジニルに縮合されていてよい。
【００４３】 また、ＲＬ ９基およびＲｙ １またはＲｙ １＊は一緒になって、Ｏ、ＳまたはＮ
の群から選択された他のヘテロ原子を２個まで含有していてよい飽和または不飽
和のＣ３〜Ｃ７−複素環を形成することができる。
【００４４】 ＲＬ ９基およびＲｙ １またはＲｙ １＊は一緒になって、基が同一の窒素原子に
結合している場合には、Ｃ３〜Ｃ７−複素環としての環式アミン、例えばＮ−ピ
ロリジニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ヘキサヒドロアゼピニル、Ｎ−モルホリニ
ルまたはＮ−ピペラジニルを形成し、この場合遊離アミンプロトンを有する複素
環上、例えばＮ−ピペラジニル上の遊離アミンプロトンは、常用のアミン保護基
、例えばメチル、ベンジル、Ｂｏｃ（第三ブトキシカルボニル）、Ｚ（ベンジル
オキシカルボニル）、トシル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−フ
ェニルまたは−ＳＯ２−ベンジルによって代替されていてよい。
【００４５】 構成要素ＬにおけるＲＬ １、ＲＬ ３、ＲＬ ５またはＲＬ ７にとって好ましい−
（ＣＨ２）ｗ−（ＹＬ）ｙ−ＲＬ ９基は、天然のアミノ酸の場合によっては置換
された側鎖、好ましくはアミノ酸Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｙｒ、Ａｓｐ、Ａｓｎ、Ｇ
ｌｕ、Ｇｌｎ、Ｃｙｓ、Ｍｅｔ、ＬｙｓまたはＯｒｎの場合によっては置換され
た側鎖、例えばBachem社の１９９９年、Novabiochem社の１９９９年、Neosystem
社の１９９７／９８年およびAdvanced ChemTech社の１９９９年の各社の目録に
記載されたような非天然のアミノ酸の場合によっては置換された側鎖である。
【００４６】 天然のα−アミノ酸の側鎖は、側鎖がβ炭素原子を含むことを表わしている。
非天然のアミノ酸の例は、β−アミノ酸である。この場合、側鎖は、側鎖がγ炭
素原子を含むことを表わしている。また、置換された側鎖は、例えば側鎖中の官
能基上に保護基、例えば−ＮＨ２、−ＳＨ、−ＯＨまたは−ＣＯＯＨを有する側
鎖を表わす。
【００４７】 構成要素ＬにおけるＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７ またはＬ ８にとって殊に好ましい基の中で、ＲＬ １基とＲＬ ２基またはＲＬ ３基
とＬ ４基またはＲＬ ５基とＲＬ ６基またはＲＬ ７とＬ ８の中の１つは、そのつど
互いに独立に水素またはメチルである。
【００４８】 構成要素−Ｕ−の別の好ましい実施態様において、ＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、 Ｌ ４ 、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７またはＬ ８基は、互いに独立に、水素またはメチ
ルであり、但し、この場合ＶＬまたはＸＬ基は、互いに独立に−ＣＨ（ＮＲＬ １ ４ −ＳＯ２−ＲＬ １５）−基、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＲＬ １５）−基、−
ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＯＲＬ １６）−基、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＮＲ Ｌ １４′ ＲＬ １５）−基、−ＣＨ（ＣＯ−ＲＬ １６）−基または−ＣＨ（ＣＯ−
ＮＲＬ １４ＲＬ １５）−基である。
【００４９】 ＷＬに関連して６個までの二重結合およびＮ、Ｏ、Ｓの群から選択された６個
までのヘテロ原子を含有することができる、場合によっては置換された４〜１１
員の単環式または多環式の脂肪族炭化水素または芳香族炭化水素は、好ましくは
場合によっては置換されたアリーレン、例えば場合によっては置換されたフェニ
レンまたはナフチレン、場合によっては置換されたヘテロアリーレン、例えば次
の基
【００５０】
【化９】
【００５１】 およびこれらの置換されたかまたは縮合された誘導体、または式ＩＷＬ〜ＩＩＩ ＷＬ
【００５２】
【化１０】
【００５３】 〔式中、基は２つの配向で組み込まれることができ、係数ｒは、０、１、２また
は３であり、Ｚ１０およびＺ１１は、互いに独立にＣＨまたは窒素であり、Ｚ８ およびＺ８＊は、互いに独立に酸素、硫黄またはＮＨである〕で示される基を表
わす。
【００５４】 ＷＬは、有利に場合によっては置換されたフェニレン基、次の基
【００５５】
【化１１】
【００５６】 またはこれらの置換されたかまたは縮合された誘導体、または式ＩＷＬ〜ＩＩＩ ＷＬ
【００５７】
【化１２】
【００５８】 〔式中、基は２つの配向で組み込まれることができ、係数ｒは、０、１、２また
は３であり、Ｚ１０およびＺ１１は、互いに独立にＣＨまたは窒素であり、Ｚ８ およびＺ８＊は、互いに独立に酸素、硫黄またはＮＨである〕で示される基であ
る。
【００５９】 ＷＬに関連して式ＩＩＷＬまたはＩＩＩＷＬの好ましい基の中のＺ８は、酸素
である。
【００６０】 ＶＬおよびＸＬにとって好ましい基は、互いに独立に−ＣＯ−ＮＲＬ １０−、
−ＮＲＬ １０−ＣＯ−、−ＳＯ２−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０−ＳＯ２−、−
Ｏ−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＳＯ２−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ
−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＯＲＬ １６）−、ＣＨ（ＮＲＬ １ ４ −ＣＯ−ＮＲＬ １４′ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＣＯ−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（
ＣＯ−ＯＲＬ １６）−およびＣＨ（ＣＯ−ＮＲＬ １４ＲＬ １５）−である。
【００６１】 ＶＬおよびＸＬにとって特に好ましい基は、互いに独立に−ＣＨ（ＮＲＬ １４ −ＳＯ２−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（
ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＯＲＬ １６）−、ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＮＲＬ １４′Ｒ Ｌ １５ ）−、−ＣＨ（ＣＯ−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＣＯ−ＯＲＬ １６）−およ
びＣＨ（ＣＯ−ＮＲＬ １４ＲＬ １５）−である。
【００６２】 構成要素ＬにおけるＲＬ１０基は、水素、例えばＲＬ １について上記したよう
な分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル
基、好ましくはメチル、 Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル基、例えばメトキシメチル、エトキシメチル、
第三ブトキシメチル、メトキシエチルまたはエトキシエチル、 例えばＲＬ １について上記したようなＣ２〜Ｃ６−アルケニル基、好ましくはア
リル、 Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル基、例えば２−プロピニル、２−ブチニル、３−ブチ
ニル、１−メチル−２−プロピニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、４−ペ
ンチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、１−メチル
−２−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プロピニル、１−エチル−２−プロピ
ニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１
−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペ
ンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、２−メ
チル−４−ペンチニル、３−メチル−４−ペンチニル、４−メチル−２−ペンチ
ニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−３−ブチニル、１
，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジメチル−３−ブチニル、１−エチル
−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−エチル−３−ブチニルおよび
１−エチル−１−メチル−２−プロピニル、好ましくはプロパルギル、 またはそのつど相応するＣＯ−基、ＣＯ−Ｏ−基またはＳＯ２−基および例えば
上記のＣ１〜Ｃ６−アルキル基から構成されているＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル
基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基またはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基
、 例えばそのつどＲＬ １の上記の記載と同様の場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ ７ −シクロアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロア
ルキル基、 そのつど相応するＣＯ−、ＣＯ−Ｏ−またはＳＯ２−基および例えばＲＬ １につ
いての記載と同様の相応するアリールアルキル基、アリール基、ヘテロアリール
アルキル基およびヘテロアリール基から構成されている、場合によっては置換さ
れたＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール−基、ＣＯ−アルキレン−アリール基、Ｃ
Ｏ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、ＣＯ−ヘテロアリール基またはＳＯ２−
アルキレン−アリール基である。
【００６３】 また、ＲＬ １０およびＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、Ｌ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７ またはＬ ８の群から選択された基は一緒になって、５個までの同一かまたは異
なるヘテロ原子Ｏ、ＮまたはＳを含有することができる場合によっては置換され
た４〜８員の複素環を形成することもできる。
【００６４】 ＲＬ １０にとって特に好ましい基は、水素、メチル、シクロプロピル、アリル
およびプロパルギルである。
【００６５】 ＲＬ １１またはＲＬ １２のための分枝鎖状または非分枝鎖状のＣ１〜Ｃ６−ア
ルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基もしくはＣ１ 〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基または場合によっては置換
されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテ
ロアリール基もしくはヘテロアリールアルキル基は、互いに独立に、例えばＲＬ １ について上記した相応する基を表わす。
【００６６】 ＲＬ １１またはＲＬ １２のための分枝鎖状または非分枝鎖状のＣ１〜Ｃ４−ア
ルコキシ基は、互いに独立に、例えばメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、
１−メチルエトキシ基、ブトキシ基、１−メチルプロポキシ基、２−メチルプロ
ポキシ基または１，１−ジメチルエトキシ基を表わす。
【００６７】 ＲＬ １３のための分枝鎖状または非分枝鎖状のＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２ 〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基もしくはＣ１〜Ｃ６−アルキ
レン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基または場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ ７ −シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基も
しくはヘテロアリールアルキル基は、例えばＲＬ １について上記した相応する基
を表わす。
【００６８】 ＲＬ １４またはＲＬ １４′にとって好ましい基は、互いに独立に、水素、分枝
鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基もし
くはＣ３〜Ｃ１２−アルキニル基または場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−
シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基もしくはアリールアルキル基
である。
【００６９】 ＲＬ １４またはＲＬ １４′にとって特に好ましい基は、互いに独立に、水素、
メチル、シクロプロピル、アリルまたはプロパルギルである。
【００７０】 ＲＬ １５は、ＲＬ １についての上記の記載と同様の分枝鎖状または非分枝鎖状
の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、好ましくは分枝鎖状また
は非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキル基、特に好まし
くはｎ−ブチル、２−メチルプロピル、１−メチルエチル、 ＲＬ １０の上記の記載と同様のアルコキシアルキル基、 ＲＬ １の上記の記載と同様のＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアル
キル基、好ましくは−ＣＨ２−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルまたは−ＣＨ２−Ｃ
Ｈ２−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、 Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基またはＣ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基
、例えばビシクロ［４．４．０］デカニル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル
、ビシクロ［３．２．１］オクタニル、インダニル、アダマンチル、ノルボルニ
ル、ノルアダマンチルまたはカンフォル−１０−イル、 Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基またはＣ１〜Ｃ６ −アルキレン−Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基、例えば−ＣＨ２−ビシク
ロ［４．４．０］デカニル、−ＣＨ２−ビシクロ［２．２．２］オクタニル、−
ＣＨ２−ビシクロ［３．２．１］オクタニル、−ＣＨ２−インダニル、−ＣＨ２ −アダマンチル、−ＣＨ２−ノルボルニル、−ＣＨ２−ノルアダマンチルまたは
−ＣＨ２−カンフォル−１０−イル、 ３個まで同一かまたは異なる基によって置換されている、ＲＬ １の上記の記載と
同様のＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基または
ヘテロアリールアルキル基、 または３個までの同一かまたは異なる基によって置換されかつＯ、Ｎ、Ｓの中の
異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができる３〜８員の飽
和、不飽和または芳香族の複素環式基であり、この場合２個の基は一緒になって
、Ｏ、Ｎ、Ｓの中の異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することが
できる縮合されたか、飽和か、不飽和か、または芳香族の炭素環系または複素環
系であることができ、この環系は、置換されていてよいか、または別の場合によ
っては置換された飽和、不飽和または芳香族の環系は、この環系に縮合されてい
てよい。
【００７１】 更に、ＲＬ １５およびＲＬ １４またはＲＬ １４＊は一緒になって、Ｏ、Ｓまた
はＮの基から選択された他のヘテロ原子を場合によっては２個まで含有すること
ができる飽和または不飽和のＣ３〜Ｃ７−複素環を形成させることができる。
【００７２】 ＲＬ １５基およびＲＬ １４基またはＲＬ １４＊基は一緒になって、基が同じ窒
素原子に結合している場合にＣ３〜Ｃ７−複素環としての環式アミン残基、例え
ばＮ−ピロリジニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ヘキサヒドロアゼピニル、Ｎ−モ
ルホリニルまたはＮ−ピペラジニルを形成し、この場合遊離アミンプロトンを有
する複素環上の遊離アミンプロトン、例えばＮ−ピペラジニルは、常用のアミン
保護基、例えばメチル、ベンジル、Ｂｏｃ（第三ブトキシ−カルボニル）、Ｚ（
ベンジルオキシカルボニル）、トシル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｓ
Ｏ２−フェニルまたは−ＳＯ２ベンジルによって代替されていてよい。また、環
式アミン残基ＮＲＬ １５ＲＬ １４またはＮＲＬ １５ＲＬ １４＊は、構成要素ＶＬ またはＸＬに依存して、アミド、スルホンアミド、ウレタンまたは他の可能な構
成要素の成分であってもよい。
【００７３】 ＲＬ １５の好ましい基は、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換さ
れたＣ１〜Ｃ４−アルキル基または−ＣＨ２−Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル基、
場合によっては置換されたＣ５〜Ｃ７−シクロアルキル基、フェニル基、１−ナ
フチル基、２−ナフチル基、−ＣＨ２−ナフチル基、ピリジル基、−ＣＨ２−ピ
リジル基、フェネチル基、チエニル基、−ＣＨ２−チエニル基、オキサゾリル基
、−ＣＨ２−オキサゾリル基、イソキサゾリル基、−ＣＨ２−イソキサゾリル基
、キノリニル基、イソキノリニル基、−ＣＨ２−キノリニル基、−ＣＨ２−イソ
キノリニル基、アダマンチル基、−ＣＨ２−アダマンチル基、ノルボルニル基、
−ＣＨ２−ノルボルニル基、カンフォル−１０−イル基または−ＣＨ２−カンフ
ォル−１０−イル基である。
【００７４】 ＲＬ １６の分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６ −アルキル基、アルコキシアルキル基もしくはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜
Ｃ７−シクロアルキル基または場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロア
ルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロア
リールアルキル基は、例えばＲＬ １５について上記した相応する基、好ましくは
水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４−アル
キル基もしくは−ＣＨ２−Ｃ５〜Ｃ７−シクロアルキル基、場合によっては置換
されたＣ５〜Ｃ７−シクロアルキル基、フェニル基、１−ナフチル基、２−ナフ
チル基、−ＣＨ２−ナフチル基、ベンジル基、ピリジル基、−ＣＨ２−ピリジル
基、フェネチル基、チエニル基、−ＣＨ２−チエニル基、オキサゾリル基、−Ｃ
Ｈ２−オキサゾリル基、イソキサゾリル基、−ＣＨ２−イソキサゾリル基、アダ
マンチル基もしくは−ＣＨ２−アダマンチル基を表わす。
【００７５】 、Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ６〜Ｃ１ ２ −ビシクロアルキル基、Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基またはＣ１〜Ｃ ６ −アルキレン−Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基であるか、または３個ま
での同一かまたは異なる基によって置換されかつＯ、Ｎ、Ｓの中の異なるかまた
は同一のヘテロ原子を３個まで含有することができるＣ３〜Ｃ７−シクロアルキ
ル基 ＲＬ １６の特に好ましい基は、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置
換されたＣ１〜Ｃ４−アルキル基および場合によっては置換されたベンジルであ
る。
【００７６】 好ましい構成要素Ｌは、構成要素Ｌに属する基の少なくとも１個の好ましい基
から構成されており、一方、残りの基は、広範に変更可能である。
【００７７】 特に好ましい構成要素Ｌは、構成要素Ｌの好ましい基から構成されている。
【００７８】 Ｇは、式ＩＧ
【００７９】
【化１３】
【００８０】 〔式中、構成要素Ｇは、２つの配向で組み込まれることができる〕で示される構
成要素である。
【００８１】 ＺＧは、酸素、硫黄またはＮＲＧ ３であり、好ましくは酸素である。
【００８２】 構成要素Ｇの１つの好ましい実施態様において、置換パターンは、式ＩＧＢ
【００８３】
【化１４】
【００８４】 におけるように定められており、前記式中、構成要素Ｇは、この場合も２つの配
向で組み込まれることができる。
【００８５】 構成要素Ｇの特に好ましい実施態様において、置換パターンは、式ＩＧＢにお
けるように定められており、構成要素Ｇは、構成要素Ｅが位置４の炭素に結合さ
れかつ構成要素Ｌが位置１の窒素に結合されているように組み込まれている。
【００８６】 構成要素ＧにおけるＲＧ １およびＲＧ ２は、互いに独立に水素、ＣＮ、ＮＯ２ 、ハロゲン、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換された Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、例えば場合によっては置換されたメチル、エチル、プ
ロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル
、１，１−ジメチルエチル、ペンチル、１−メチルブチル、２−メチルブチル、
１，２−ジメチルプロピル、１，１−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロ
ピル、１−エチルプロピル、ヘキシル、１−メチルペンチル、１，２−ジメチル
ブチル、１，３−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル、１，１−ジメチル
ブチル、２，２−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチル、１，１，２−トリ
メチルプロピル、１，２，２−トリメチルプロピル、１−エチルブチル、２−エ
チルブチルまたは１−エチル−２−メチルプロピル、 Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、例えば場合によっては置換されたビニル、２−プロ
ペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチ
ル−２−プロペニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−
メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチル−２−ブテニル
、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチル−３−ブ
テニル、１，１−ジメチル−２−プロペニル、１，２−ジメチル−２−プロペニ
ル、１−エチル−２−プロペニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキ
セニル、５−ヘキセニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペン
テニル、３−メチル−２−ペンテニル、４−メチル−２−ペンテニル、３−メチ
ル−３−ペンテニル、４−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニ
ル、２−メチル−４−ペンテニル、３−メチル−４−ペンテニル、４−メチル−
４−ペンテニル、１，１−ジメチル−２−ブテニル、１，１−ジメチル−３−ブ
テニル、１，２−ジメチル−２−ブテニル、１，２−ジメチル−３−ブテニル、
１，３−ジメチル−２−ブテニル、１，３−ジメチル−３−ブテニル、２，２−
ジメチル−３−ブテニル、２，３−ジメチル−２−ブテニル、２，３−ジメチル
−３−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−
エチル−２−ブテニル、２−エチル−３−ブテニル、１，１，２−トリメチル−
２−プロペニル、１−エチル−１−メチル−２−プロペニルまたは１−エチル−
２−メチル−２−プロペニル、 Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基、例えば場合によっては置換されたエチニル、２−プ
ロピニル、２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−２−プロピニル、２−ペ
ンチニル、３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−
メチル−３−ブチニル、１−メチル−２−ブチニル、１，１−ジメチル−２−プ
ロピニル、１−エチル−２−プロピニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４
−ヘキシニル、５−ヘキシニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−２
−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２
−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、３−メチル−４−ペ
ンチニル、４−メチル−２−ペンチニル、１，１−ジメチル−２−ブチニル、１
，１−ジメチル−３−ブチニル、１，２−ジメチル−３−ブチニル、２，２−ジ
メチル−３−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル
、２−エチル−３−ブチニルまたは１−エチル−１−メチル−２−プロピニル、
分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキレン
基、例えばメチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレン、イソブチレンまた
は第三ブチレン、適当な−Ｏ−基、−ＣＯ−基、−Ｓ−基、−Ｎ基ならびに下記
した末端のＲＧ ４基、ＲＧ ５基およびＲＧ ６基から構成されている、分枝鎖状ま
たは非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＯＲＧ ４ 基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＯＲＧ ４基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ
Ｏ−ＲＧ ４基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、Ｃ１〜Ｃ ４ −アルキレン−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＮＲＧ ５ ＲＧ ６基またはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＳＲＧ ４基、 場合によっては置換された Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、例えば場合によっては置換されたシクロプロピ
ル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチル、 Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基、例えば場合によっては置換されたアジリ
ジニル、ジアジリジニル、オキシラニル、オキサジリジニル、オキセタニル、チ
イラニル、チエタニル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピペリジ
ニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、１，４−ジオキサニル、
ヘキサヒドロアゼピニル、オキセパニル、１，２−オキサチオラニルまたはオキ
サゾリジニル、 Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基、例えば場合によっては置換されたアジ
リニル、ジアジリニル、チイレニル、チエチル、ピロリニル、オキサゾリニル、
アゼピニル、オキセピニル、α−ピラニル、β−ピラニル、γ−ピラニル、ジヒ
ドロピラニル、２，５−ジヒドロピロリニルまたは４，５−ジヒドロオキサゾリ
ル、 例えば分枝鎖状または非分枝鎖状のＣ１〜Ｃ４−アルキレン基、例えばメチレン
、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレン、イソブチレンまたは第三ブチレンおよ
び例えば前記のＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基から構成されている分枝鎖状また
は非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７ −シクロアルキル基、 場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキレン基、例えばメチレン、エチレ
ン、プロピレン、ｎ−ブチレン、イソブチレンまたは第三ブチレンおよび例えば
前記のＣ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基またはＣ３〜Ｃ７−ヘテロシクロア
ルケニル基から構成されている、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置
換されたＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基または
Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基、この場合好
ましい基は、環式部分にＮ、ＯまたはＳの群から選択されたヘテロ原子１または
２個および二重結合２個までを含有するものであり、 場合によっては置換された アリール基、好ましくは場合によっては置換されたフェニル、１−ナフチルまた
は２−ナフチル、 アリールアルキル基、好ましくは場合によっては置換されたベンジルまたはフェ
ネチル、 ヘテロアリール基、好ましくは場合によっては置換された２−ピリジル、３−ピ
リジル、４−ピリジル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル
、２−チエニル、３−チエニル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チアゾ
リル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピリミジ
ル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピリミジル、３−ピラゾリル、４−
ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル、５−
イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル、３
−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル、３
−イソキサゾリル、４−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、チアジアゾリル
、オキサジアゾリルもしくはトリアジニルまたはこれらの縮合された誘導体、例
えばイミダゾリル、インドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、インドリニ
ル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニルま
たはイソキノリニル、 ヘテロアリールアルキル基、好ましくは場合によっては置換された−ＣＨ２−２ −ピリジル、−ＣＨ２−３−ピリジル、−ＣＨ２−４−ピリジル、−ＣＨ２−２
−チエニル、−ＣＨ２−３−チエニル、−ＣＨ２−２−チアゾリル、−ＣＨ２−
４−チアゾリル、−ＣＨ２−５−チアゾリル、−ＣＨ２−ＣＨ２−２−ピリジル
、−ＣＨ２−ＣＨ２−３−ピリジル、−ＣＨ２−ＣＨ２−４−ピリジル、−ＣＨ ２ −ＣＨ２−２−チエニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−３−チエニル、−ＣＨ２−ＣＨ ２ −２−チアゾリル、−ＣＨ２−ＣＨ２−４−チアゾリルまたは−ＣＨ２−ＣＨ ２ −５−チアゾリル、または −Ｓ−ＲＧ ４基、−Ｏ−ＲＧ ４基、−ＳＯ−ＲＧ ４基、−ＳＯ２−ＲＧ ４基、−
ＣＯ−ＯＲＧ ４基、−Ｏ−ＣＯ−ＲＧ ４基、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、−
ＳＯ２−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、
ＣＯ−ＲＧ ４基である。
【００８７】 ＲＧ １とＲＧ ２は一緒になって、Ｏ、Ｎ、Ｓの群から選択されたヘテロ原子を
４個まで含有することができる場合によっては置換された飽和、不飽和または芳
香族の３〜９員の炭素環系、ポリ炭素環、複素環またはポリ複素環を形成するこ
とができる。
【００８８】 構成要素ＧにおけるＲＧ １の好ましい基は、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状
の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、好ましくはＣＦ３基、Ｃ ２ 〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン
−ＯＲＧ ４、場合によっては置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロア
リールもしくはヘテロアリールアルキルまたは−Ｏ−ＲＧ ４基である。
【００８９】 構成要素ＧにおけるＲＧ ２の好ましい基は、水素、ＣＮ、ハロゲン、分枝鎖状
または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、好まし
くはＣＦ３基、場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリ
ール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル
基、−ＳＯ−ＲＧ ４基、−ＳＯ２−ＲＧ ４基、−ＣＯ−ＯＲＧ ４基、−ＳＯ２−
ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、ＣＯ−Ｒ Ｇ ４ 基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＯＲＧ ４基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン
−ＳＯ２−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６ 基もしくはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基または場合によっては置
換されたＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７ −ヘテロシクロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基、Ｃ１〜Ｃ ４ −アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基またはＣ１〜Ｃ４−アル
キレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基であり、この場合最後の４個の
基にとって好ましい基は、環式部分にＮ、ＯまたはＳの群から選択されたヘテロ
原子１または２個および二重結合２個までを含有するものである。
【００９０】 構成要素ＧにおけるＲＧ ２は、特に好ましくは分枝鎖状または非分枝鎖状の場
合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、場合によっては置換されたＣ ３ 〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリー
ル基またはヘテロアリールアルキル基、−ＣＯ−ＯＲＧ ４基、−ＣＯ−ＮＲＧ ５ ＲＧ ６基、−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６ 基もしくはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＮＲＧ ５ＲＧ ６基または場合によっては
置換されたＣ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロア
ルケニル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基も
しくはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基であり
、この場合最後の４個の基にとって好ましい基は、環式部分にＮ、ＯまたはＳの
群から選択されたヘテロ原子１または２個および二重結合２個までを含有するも
のである。
【００９１】 ＲＧ ３は、水素、ヒドロキシル基、ＣＮ基、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合
によっては置換された、 例えば上記のＲＧ １について記載されたようなＣ１〜Ｃ６−アルキル基、 例えば上記のＲＬ １１について記載されたようなＣ１〜Ｃ４−アルコキシ基、 例えば上記のＲＧ １についてそれぞれ記載されたような場合によっては置換され
たＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基またはアリールアルキル基、また
は 例えばそれぞれ−Ｏ−基およびＲＧ １について上記した相応する基から構成され
ている場合によっては置換された−Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、−Ｏ−
アリール基または−Ｏ−アルキレン−アリール基である。
【００９２】 ＲＧ ４、ＲＧ ４＊、ＲＧ ５およびＲＧ ６のための分枝鎖状または非分枝鎖状の
場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル基は、互いに独立に例えばＲＧ １ について上記したＣ１〜Ｃ６−アルキル基ならびにヘプチル基およびオクチル
基を表わす。
【００９３】 ＲＧ ４、ＲＧ ４＊、ＲＧ ５およびＲＧ ６のための分枝鎖状または非分枝鎖状の
場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル基の好ましい置換基は、互いに
独立にハロゲン基、ヒドロキシル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基、−ＣＮ、−Ｃ
ＯＯＨおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基である。
【００９４】 ＲＧ ４、ＲＧ ４＊、ＲＧ ５およびＲＧ ６のための分枝鎖状または非分枝鎖状の
場合によっては置換されたＣ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル
基またはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、場合によっ
ては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル
基、ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキル基は、互いに独立に、例え
ばＲＧ １について上記した相応する基を表わす。
【００９５】 ＲＧ ４、ＲＧ ４＊、ＲＧ ５およびＲＧ ６にとって好ましい分枝鎖状または非分
枝鎖状の場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−ア
ルコキシ基は、互いに独立にメトキシメチレン、エトキシメチレン、第三ブトキ
シメチレン、メトキシエチレンまたはエトキシエチレンである。
【００９６】 ＲＧ ４、ＲＧ ４＊、ＲＧ ５およびＲＧ ６にとって好ましい分枝鎖状または非分
枝鎖状の場合によっては置換されたモノアルキルアミノアルキレン基およびビス
アルキルアミノアルキレン基またはアシルアミノアルキレン基は、互いに独立に
分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換された−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレ
ン−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）基、−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｎ（Ｃ１〜
Ｃ４−アルキル）２基および−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ ４ −アルキル基である。
【００９７】 ＲＧ ４、ＲＧ ４＊、ＲＧ ５およびＲＧ ６にとって好ましい場合によっては置換
されたヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、Ｃ１〜Ｃ４−アル
キレン−ヘテロシクロアルキル基またはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロ
アルケニル基は、互いに独立に、ＲＧ １について上記したＣ３〜Ｃ７−ヘテロシ
クロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
レン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基またはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ ３ 〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基である。
【００９８】 ＲＧ ４、ＲＧ ４＊、ＲＧ ５およびＲＧ ６にとって特に好ましい場合によっては
置換されたヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、Ｃ１〜Ｃ４−
アルキレン−ヘテロシクロアルキル基またはＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシ
クロアルケニル基は、互いに独立に、ＲＧ １について上記したＣ３〜Ｃ７−ヘテ
ロシクロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基、Ｃ１〜Ｃ４−ア
ルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基またはＣ１〜Ｃ４−アルキレン
−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基であり、この場合環式部分は、Ｎ、Ｏ
またはＳの群から選択されたヘテロ原子１または２個および二重結合２個までを
含有する。
【００９９】 また、ＲＧ ５およびＲＧ ６は、互いに独立に−ＳＯ２−ＲＧ ４基、−ＣＯ−Ｏ
−ＲＧ ４基、−ＣＯ−ＮＲＧ ４ＲＧ ４＊基または−ＣＯ−ＲＧ ４基であってもよ
く、この場合ＲＧ ４＊は、ＲＧ ４とは無関係のＲＧ ４基を生じる。
【０１００】 好ましい構成要素Ｇは、構成要素Ｇに属する基の少なくとも１個の好ましい基
または構成要素Ｇの好ましい置換パターンから構成されており、一方で、残りの
基は、広範に変更可能である。
【０１０１】 特に好ましい構成要素Ｇは、構成要素Ｇの好ましい基から構成されている。
【０１０２】 殊に好ましい構成要素Ｇは、構成要素Ｇの好ましい基および構成要素Ｇの好ま
しい置換パターンから構成されている。
【０１０３】 構成要素Ｂは、生理的条件下で水素受容体としての水素結合を形成することが
できる少なくとも１個の原子を含有する構成要素を表わし、この場合構成要素の
骨格に沿ってのできるだけ最短の経路に沿った、少なくとも１個の水素受容体原
子と構成要素Ｇとの間の間隔は、４〜１３個の原子結合である。構成要素Ｂの構
造的骨格の配置は、広範に変更可能である。
【０１０４】 生理的条件下で水素結合を水素受容体として形成させることができる適した原
子の例は、ルイス塩基の性質を有する原子、例えば窒素、酸素または硫黄のヘテ
ロ原子である。
【０１０５】 生理的条件は、配位子が受容体と相互作用する有機体内の部位で優勢なｐＨを
表わす。本発明の場合、生理的条件下でのｐＨは、例えば５〜９である。
【０１０６】 １つの好ましい実施態様において、構成要素Ｂは、式ＩＢ Ａ−Ｅ− ＩＢ 〔式中、ＡおよびＥは、次の意味を有する： Ａは、次の基： Ｏ、ＮまたはＳの群から選択されたヘテロ原子を４個まで含有することができる
４〜８員の単環式の飽和、不飽和または芳香族の炭化水素、この場合それぞれ互
いに独立に、必要に応じて存在する環上の窒素、または炭素は置換されていてよ
く、但し、この場合Ｏ、ＮまたはＳの群から選択された少なくとも１個のヘテロ
原子は、構成要素Ａ中に存在しており、 または Ｏ、ＮまたはＳの群から選択されたヘテロ原子を６個まで含有することができる
９〜１４員の単環式の飽和、不飽和または芳香族の炭化水素、この場合それぞれ
互いに独立に、必要に応じて存在する環上の窒素、または炭素は置換されていて
よく、但し、この場合Ｏ、ＮまたはＳの群から選択された少なくとも１個のヘテ
ロ原子は、構成要素Ａ中に存在しており、 基
【０１０７】
【化１５】
【０１０８】 （この場合、 ＺＡ １は、酸素、硫黄または場合によっては置換された窒素であり、好ましくは
、酸素または窒素であり、 ＺＡ ２は、場合によっては置換された窒素、酸素または硫黄、好ましくは窒素で
ある）または 基
【０１０９】
【化１６】
【０１１０】 （この場合、 ＲＡ １８、ＲＡ １９は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合
によっては置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ ２ 〜Ｃ６−アルキニル基、Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基
、モノアルキルアミノアルキレン基およびビスアルキルアミノアルキレン基また
はアシルアミノアルキレン基であるかまたは場合によっては置換されたアリール
基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ヘテロアリール基、
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロ
アルキル基、アリールアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアル
キル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルケニル基またはヘテロアリ
ールアルキル基であるか、または−ＳＯ２−ＲＧ ４基、−ＣＯ−ＯＲＧ ４基、−
ＣＯ−ＮＲＧ ４ＲＧ ４＊基または−ＣＯ−ＲＧ ４基である）から選択された構成
要素を表わし、 Ｅは、構成要素Ａを構成要素Ｇに共有結合させるスペーサー構成要素を表わし、
一方で、構成要素の骨格に沿ってのできるだけ最短の経路に沿った原子結合の数
は、３〜１２である〕で示される構成要素である。
【０１１１】 特に好ましい実施態様において、構成要素Ａは、式ＩＡ １〜ＩＡ １９
【０１１２】
【化１７】
【０１１３】 の構成要素の群から選択された構成要素であり、 上記式中、 ｍ、ｐ、ｑは、互いに独立に１、２または３であり、 ＲＡ １、ＲＡ ２は、互いに独立に、水素、ＣＮ、ハロゲン、分枝鎖状または非分
枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基またはＣＯ−Ｃ１〜
Ｃ６−アルキル基であるかまたは場合によっては置換されたアリール基、アリー
ルアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基またはＣ３〜Ｃ７ −シクロアルキル基であるか、または−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ １４基、Ｏ−ＲＡ １４基
、Ｓ−ＲＡ １４基、ＮＲＡ １５ＲＡ １６基、ＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６基または
ＳＯ２ＮＲＡ １５ＲＡ １６基であるか、或いはＲＡ １とＲＡ ２の２個の基は一緒
になって、Ｏ、ＮまたはＳの群から選択されたヘテロ原子３個までを含有するこ
とができる、縮合された、場合によっては置換された５または６員の不飽和また
は芳香族の炭素環系または複素環系であり、 ＲＡ １３、ＲＡ １３＊は、互いに独立に、水素、ＣＮ、ハロゲン、分枝鎖状また
は非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基または場合に
よっては置換されたアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、Ｃ３ 〜Ｃ７−シクロアルキル基であるかまたは−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ １４基、Ｏ−ＲＡ １ ４ 基、Ｓ−ＲＡ １４基、ＮＲＡ １５ＲＡ １６基、ＳＯ２ＮＲＡ １５ＲＡ １６基ま
たはＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６基であり、 この場合 ＲＡ １４は、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１ 〜Ｃ６−アルキル基、アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基、Ｃ２〜Ｃ６−ア
ルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基またはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜
Ｃ７−シクロアルキル基であるかまたは場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−
シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基または
ヘテロアリールアルキル基であり、 ＲＡ １５、ＲＡ １６は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合
によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基
、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、ＣＯ−
ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、アリールアルキル基、ＣＯＯ−アルキレン−ア
リール基、ＳＯ２−アルキレン−アリール基、ＣＯ−ＮＨ−アルキレン−アリー
ル基、ＣＯ−ＮＨ−アルキレン−ヘテロアリール基またはヘテロアリールアルキ
ル基であるかまたは場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、
アリール基、ＣＯ−アリール基、ＣＯ−ＮＨ−アリール基、ＳＯ２−アリール基
、ヘテロアリール基、ＣＯ−ＮＨ−ヘテロアリール基またはＣＯ−ヘテロアリー
ル基であり、 ＲＡ ３、ＲＡ ４は、互いに独立に、水素、−（ＣＨ２）ｎ−（ＸＡ）ｊ−ＲＡ １ ２ であるかまたは２個の基は一緒になって、Ｏ、ＮまたはＳの群から選択された
同一かまたは異なる他のヘテロ原子を付加的に２個含有していてよい３〜８員の
飽和、不飽和または芳香族のＮ複素環系であり、この場合この環系は、場合によ
っては置換されていてよいか、または別の場合によっては置換された飽和、不飽
和または芳香族の環系は、前記の環系に縮合されていてよく、 この場合 ｎは、０、１、２または３であり、 ｊは、０または１であり、 ＸＡは、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒｘ １）−、Ｎ（Ｒｘ １）−ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ｘ １ ）−ＣＯ−Ｎ（Ｒｘ １＊）−、−Ｎ（Ｒｘ １）−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ
−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒｘ １）−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−、
−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｘ １）−、−Ｎ（Ｒｘ １）−または−Ｎ（Ｒ ｘ １ ）−ＳＯ２−であり、 ＲＡ １２は、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１ 〜Ｃ６−アルキル基、場合によってはＣ１〜Ｃ４−アルキル置換もしくはアリー
ル置換されたＣ２〜Ｃ６−アルキニル基またはＣ２〜Ｃ６−アルケニル基である
かまたは３個までの同一かまたは異なる基によって置換されかつＯ、Ｎ、Ｓの中
の異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができる３〜６員の
飽和または不飽和の複素環系でであるか、またはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基
、アリール基またはヘテロアリール基であり、この場合２個の基は一緒になって
、Ｏ、Ｎ、Ｓの中の異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することが
できる縮合されたか、飽和か、不飽和か、または芳香族の炭素環系または複素環
系であることができ、この環系は、場合によっては置換されていてよいか、また
は別の場合によっては置換された飽和、不飽和または芳香族の環系は、この環系
に縮合されていてよいか、或いはＲＡ １２基はＲｘ １またはＲｘ １＊と一緒にな
って、Ｏ、ＳまたはＮの群から選択された他のヘテロ原子を２個まで含有してい
てよい飽和または不飽和Ｃ３〜Ｃ７−複素環を形成し、 Ｒｘ １、Ｒｘ １＊は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合に
よっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル
基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１２−アルキニル基、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ ６ −アルキル基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基またはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６ −アルキル基であるか、または場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロア
ルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール
基、ＣＯ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、
ヘテロアリール基、ＣＯ−ヘテロアリール基またはＳＯ２−アルキレン−アリー
ル基であり、 ＲＡ ５は、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−
アルキル基、アリールアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基またはＣ１〜
Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基であるかまたは場合によって
は置換されたアリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基またはヘ
テロシクロアルケニル基であり、 ＲＡ ６、ＲＡ ６＊は、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換さ
れたＣ１〜Ｃ４−アルキル基、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基、アリール
アルキル基、−ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール基、−ＣＯ−Ｏ−アリル基、−
ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基、−ＣＯ−アルキレン−アリール基、Ｃ３〜Ｃ７ −シクロアルキル基または−ＣＯ−アリル基であるか、または構成要素ＩＡ ７に
おけるＲＡ ６とＲＡ ６＊の２個の基は一緒になって、場合によっては置換された
飽和、不飽和または芳香族の複素環系となり、この複素環系は、環上の窒素原子
以外にＯ、Ｎ、Ｓの群から選択された異なるかまたは同一の他のヘテロ原子を２
個まで含有していてよく、 ＲＡ ７は、水素、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ２、分枝鎖状または非分枝鎖状の
場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基
、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基または−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基で
あるかまたは場合によっては置換されたアリールアルキル基、−Ｏ−アルキレン
−アリール基、−Ｏ−ＣＯ−アリール基、−Ｏ−ＣＯ−アルキレン−アリール基
または−Ｏ−ＣＯ−アリル基であるか、或いはＲＡ ６基とＲＡ ７基の２個の基は
一緒になって、場合によっては置換された、不飽和または芳香族の複素環系とな
り、この複素環系は、Ｏ、Ｎ、Ｓの群から選択された異なるかまたは同一の他の
ヘテロ原子を２個まで含有していてよく、 ＲＡ ８は、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜
Ｃ４−アルキル基、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アル
キル基またはＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基であるかまたは場合によっては
置換されたアリール基、ＣＯ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、ＣＯ−Ｏ−ア
リール基、ＣＯ−アルキレン−アリール基、ＳＯ２−アルキレン−アリール基、
ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール基またはアルキレン−アリール基であり、 ＲＡ ９、ＲＡ １０は、互いに独立に、水素、−ＣＮ、ハロゲン、分枝鎖状または
非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基または場合によ
っては置換されたアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、Ｃ３〜
Ｃ７−シクロアルキル基または−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ １４基、Ｏ−ＲＡ １４基、Ｓ−
ＲＡ １４基、ＮＲＡ １５ＲＡ １６基、ＳＯ２ＮＲＡ １５ＲＡ １６基またはＣＯ−
ＮＲＡ １５ＲＡ １６基であるか、或いは構成要素ＩＡ １４におけるＲＡ ９とＲＡ １０ の２個の基は一緒になって、Ｏ、Ｎ、Ｓの群から選択された異なるかまたは
同一のヘテロ原子を３個まで含有することができかつ同一かまたは異なる３個ま
での基によって場合によっては置換されている、５〜７員の飽和、不飽和または
芳香族の炭素環系または複素環系であり、 ＲＡ １１は、水素、−ＣＮ、ハロゲン、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっ
ては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基または場合によっては置換されたアリー
ル基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基
または−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ １４基、Ｏ−ＲＡ １４基、Ｓ−ＲＡ １４基、ＮＲＡ １５ ＲＡ １６基、ＳＯ２ＮＲＡ １５ＲＡ １６基またはＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６基で
あり、 ＲＡ １７は、水素であるか、或いは構成要素ＩＡ １６におけるＲＡ ９とＲＡ １７ の２個の基は一緒になって、５〜７員の飽和、不飽和または芳香族の複素環であ
り、この複素環は、環上の窒素原子以外にＯ、Ｎ、Ｓの群から選択された異なる
かまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができかつ同一かまたは異な
る３個までの基によって場合によっては置換されており、 ＲＡ １８、ＲＡ １９は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合
によっては置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ ２ 〜Ｃ６−アルキニル基、Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基
、モノアルキルアミノアルキレン基およびビスアルキルアミノアルキレン基また
は場合によっては置換されたアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシク
ロアルケニル基、ヘテロアリール基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ ４ −アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリールアルキル基、Ｃ１〜
Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロ
シクロアルケニル基またはヘテロアリールアルキル基であるかまたは−ＳＯ２Ｒ Ｇ ４ 基、−ＣＯ−ＯＲＧ ４基、−ＣＯ−ＮＲＧ ４ＲＧ ４＊基またはＣＯ−ＲＧ ４ 基であり、 Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４は、互いに独立に、窒素、Ｃ−Ｈ、Ｃ−ハロゲンまたは
分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
ル基またはＣ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基であり、 Ｚ５は、ＮＲＡ ８、酸素または硫黄である。
【０１１４】 更に、特の好ましい実施態様において、構成要素Ａは、式ＩＡ １、ＩＡ ４、Ｉ Ａ ７ 、ＩＡ ８、ＩＡ ９、ＩＡ １４またはＩＡ １５の中の１つの構成要素である。
【０１１５】 ＲＡ １またはＲＡ ２のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換
されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基は、互いに独立に、例えばＲＧ １について上記し
た相応する基、好ましくはメチルまたはトリフルオロメチルを表わす。
【０１１６】 構成要素ＩＡ １、ＩＡ ２、ＩＡ ３またはＩＡ １７におけるＲＡ １またはＲＡ ２ のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣＯ−Ｃ１〜Ｃ ６ −アルキル基は、例えばＣＯ基およびＲＡ １またはＲＡ ２について上記した分
枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基か
ら構成されている。
【０１１７】 ＲＡ １またはＲＡ ２のための場合によっては置換されたヘテロアリール基、ヘ
テロアリールアルキル基、アリール基、アリールアルキル基またはＣ３〜Ｃ７−
シクロアルキル基は、互いに独立に、例えばＲＧ １について上記した相応する基
を表わす。
【０１１８】 ＲＡ １またはＲＡ ２のための場合によっては置換されたＣＯ−Ｏ−ＲＡ １４基
、Ｏ−ＲＡ １４基、Ｓ−ＲＡ １４、ＮＲＡ １５ＲＡ １６、ＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６ 基またはＳＯ２ＮＲＡ １５ＲＡ １６基は、例えばＣＯ−Ｏ基、Ｏ基、Ｓ基、
Ｎ基、ＣＯ−Ｎ基またはＳＯ２−Ｎ基ならびに下記に詳細に記載されているＲＡ １４ 基、ＲＡ １５基およびＲＡ １６基から構成されている。
【０１１９】 また、ＲＡ １基とＲＡ ２基の２個の基は一緒になって、Ｏ、ＮまたはＳの群か
ら選択されたヘテロ原子を３個まで含有することができる、縮合された、場合に
よっては置換された５または６員の不飽和または芳香族の炭素環系または複素環
系を形成していてもよい。
【０１２０】 ＲＡ １３およびＲＡ １３＊は、互いに独立に、水素、ＣＮ、ハロゲン、例えば
弗素、塩素、臭素または沃素、 例えばＲＧ １について上記したような分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によって
は置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、好ましくはメチルもしくはトリフルオロ
メチルまたは 場合によっては置換されたアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基
もしくはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基またはそれぞれＲＡ １について上記した
ような−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ １４基、Ｏ−ＲＡ １４基、Ｓ−ＲＡ １４基、ＮＲＡ １５ ＲＡ １６基、ＳＯ２ＮＲＡ １５ＲＡ １６基もしくはＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６基
である。
【０１２１】 ＲＡ １３およびＲＡ １３＊のための好ましい基は、水素基、Ｆ基、Ｃｌ基また
は分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル
基、場合によっては置換されたアリール基もしくはアリールアルキル基であるか
または−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ １４基、Ｏ−ＲＡ １４基、ＮＲＡ １５ＲＡ １６基、ＳＯ ２ ＮＲＡ １５ＲＡ １６基もしくはＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６基である。
【０１２２】 構成要素ＡにおいてＲＡ １４のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっ
ては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アル
キレン−シクロアルキル基、アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基、Ｃ２〜Ｃ ６ −アルケニル基またはＣ２〜Ｃ６−アルキニル基は、例えばＲＧ １について上
記した相応する基を表わす。
【０１２３】 構成要素ＡにおいてＲＡ １４のための場合によっては置換されたアリール基、
ヘテロアリール基またはアルキルヘテロアリール基は、例えばＲＧ １について上
記した相応する基を表わす。
【０１２４】 ＲＡ １４のための好ましい基は、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によ
っては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基および場合によっては置換されたベン
ジル基である。
【０１２５】 ＲＡ １５またはＲＡ １６のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては
置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基または場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７ −シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基もしくはヘテロアリールア
ルキル基は、互いに独立に、ＲＡ １４について上記した相応する基を表わす。
【０１２６】 ＲＡ １５またはＲＡ １６のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては
置換されたＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、
ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、ＣＯ
Ｏ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−ＮＨ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−Ｎ
Ｈ−アルキレン−ヘテロアリール基もしくはＳＯ２−アルキレン−アリール基ま
たは場合によっては置換されたＣＯ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、ＣＯ−
ＮＨ−アリール基、ＣＯ−ＮＨ−ヘテロアリール基もしくはＣＯ−ヘテロアリー
ル基は、例えば適当な−ＣＯ−基、−ＳＯ２−基、−ＣＯ−Ｏ−基、−ＣＯ−Ｎ
Ｈ−基および上記した適当な分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換さ
れたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、ヘテロアリールアルキル基もしくはアリールアル
キル基または適当な場合によっては置換されたアリール基もしくはヘテロアリー
ル基から構成されている。
【０１２７】 ＲＡ ３またはＲＡ ４のための−（ＣＨ２）ｎ−（ＸＡ）ｊ−ＲＡ １２基は、互
いに独立に、適当な−（ＣＨ２）ｎ−基、（ＸＡ）ｊ基およびＲＡ １２基から構
成されている基を表わす。これらの場合、ｎは、０、１、２または３であること
ができ、ｊは、０または１であることができる。
【０１２８】 ＸＡは、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒｘ １）−、Ｎ（Ｒｘ １）−ＣＯ−、−Ｎ（
Ｒｘ １）−ＣＯ−Ｎ（Ｒｘ １＊）−、−Ｎ（Ｒｘ １）−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−、−
Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒｘ １）−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−
、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｘ １）−、−Ｎ（Ｒｘ １）−または−Ｎ（
Ｒｘ １）−ＳＯ２−の群から選択された二重結合基である。
【０１２９】 ＲＡ １２は、水素、 ＲＧ １について記載したような分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換
されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、 例えばＲＬ ９について記載したような場合によってはＣ１〜Ｃ４−アルキル置換
もしくはアリール置換されたＣ２〜Ｃ６−アルキニル基またはＣ２〜Ｃ６−アル
ケニル基であるか または３個までの同一かまたは異なる基によって置換されかつＯ、Ｎ、Ｓの中の
異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができる３〜６員の飽
和または不飽和の複素環系、例えば場合によっては置換された２−ピリジル、３
−ピリジル、４−ピリジル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロ
リル、２−チエニル、３−チエニル、２−チアゾリル、４−チアゾリル、５−チ
アゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル、５−オキサゾリル、２−ピリ
ミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−ピリミジル、３−ピラゾリル、
４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチアゾリル、４−イソチアゾリル、
５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、５−イミダゾリル
、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピリダジニル、６−ピリダジニル
、２−（１，３，４）−チアジアゾリル、２−（１，３，４）−オキサジアゾリ
ル、３−イソキサゾリル、４−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、トリアジ
ニルである。
【０１３０】 また、ＲＡ １２とＲｘ １またはＲｘ １＊は一緒になって、Ｏ、ＳまたはＮの群
から選択された他のヘテロ原子を２個まで含有していてよい飽和または不飽和Ｃ ３ 〜Ｃ７−複素環を形成していてもよい。
【０１３１】 ＲＡ １２は、好ましくはＲｘ １またはＲｘ １＊と一緒になって、基が同じ窒素原
子に結合している場合のＣ３〜Ｃ７−複素環としての環式アミン、例えばＮ−ピ
ロリジニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ヘキサヒドロアゼピニル、Ｎ−モルホリニ
ルまたはＮ−ピペラジニルを形成し、この場合遊離アミンプロトンを有する複素
環上、例えばＮ−ピペラジニル上の遊離アミンプロトンは、常用のアミン保護基
、例えばメチル、ベンジル、Ｂｏｃ（第三ブトキシカルボニル）、Ｚ（ベンジル
オキシカルボニル）、トシル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−ＳＯ２−フ
ェニルまたは−ＳＯ２−ベンジルによって代替されていてよい。
【０１３２】 Ｒｘ １およびＲｘ １＊のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置
換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル基、Ｃ２〜
Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１２−アルキニル基、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキ
ル基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基もしくはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキ
ル基または場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール
基、アリールアルキル基、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−アルキレ
ン−アリール基、ＣＯ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、ヘテロアリール基、
ＣＯ−ヘテロアリール基もしくはＳＯ２−アルキレン−アリール基は、互いに独
立に、例えばＲＬ １４およびＲＬ １４＊について上記した基を表わす。
【０１３３】 Ｒｘ １およびＲｘ １＊のための好ましい基は、互いに独立に、水素、メチル、
シクロプロピル、アリルおよびプロパルギルである。
【０１３４】 また、ＲＡ ３とＲＡ ４は一緒になって、Ｏ、ＮまたはＳの群から選択された同一
かまたは異なる他のヘテロ原子を付加的に２個含有していてよい３〜８員の飽和
、不飽和または芳香族のＮ複素環系を形成し、この場合この環系は、場合によっ
ては置換されていてよいか、または別の場合によっては置換された飽和、不飽和
または芳香族の環系は、前記の環系に縮合されていてよく、 ＲＡ ５は、例えばＲＧ ４、ＲＧ ５およびＲＧ ６について上記したような分枝鎖状
または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、アリー
ルアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基もしく
はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基または場合によっては置換されたアリール基、
ヘテロアリール基、ヘテロシクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルケニル基
である。
【０１３５】 ＲＡ ６およびＲＡ ６＊は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の
場合によっては置換された Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基、例えば場合によっては置換されたメチル、エチル、プ
ロピル、１−メチルエチル、ブチル、１−メチルプロピル、２−メチルプロピル
または１，１−ジメチルエチル、 例えば上記のＣＯ−Ｏ−基または−ＣＯ−基およびＣ１〜Ｃ４−アルキル基から
構成された−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基または−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−ア
ルキル基、 ＲＧ １について上記したようなアリールアルキル基、 例えば上記したＣＯ−Ｏ−基または−ＣＯ−基およびアリールアルキル基から構
成された−ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール基または−ＣＯ−アルキレン−アリ
ール基、 −ＣＯ−Ｏ−アリル基または−ＣＯ−アリル基、 または例えばＲＧ １について上記したようなＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基であ
る。
【０１３６】 また、構成要素ＩＡ ７中のＲＡ ６とＲＡ ６＊の２個の基は一緒になって、場合
によっては置換された飽和、不飽和または芳香族の複素環系を形成することもで
き、この場合、この複素環系は、環上の窒素原子以外にＯ、Ｎ、Ｓの群から選択
された異なるかまたは同一の他のヘテロ原子を２個まで含有していてよい。
【０１３７】 ＲＡ ７は、水素、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ２、例えばＲＡ ６について上記
したような分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ４−
アルキル基、例えばＲＬ １４について上記したようなＣ１〜Ｃ４−アルコキシ基
、アリールアルキル基もしくはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、−Ｏ−ＣＯ−基
および例えば上記のＣ１〜Ｃ４−アルキル基から構成されている分枝鎖状または
非分枝鎖状の場合によっては置換された−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基で
あるかまたは−Ｏ−基もしくは−Ｏ−ＣＯ−基および例えばＲＧ １について上記
した相応する基から構成されている場合によっては置換された−Ｏ−アルキレン
−アリール基、−Ｏ−ＣＯ−アリール基、−Ｏ−ＣＯ−アルキレン−アリール基
もしくは−Ｏ−ＣＯ−アリル基である。
【０１３８】 また、ＲＡ ６基とＲＡ ７基の２個の基は一緒になって、場合によっては置換さ
れた、不飽和または芳香族の複素環系を形成することもでき、この場合この複素
環系は、環上の窒素原子以外にＯ、Ｎ、Ｓの群から選択された異なるかまたは同
一の他のヘテロ原子を２個まで含有していてよい。
【０１３９】 構成要素ＡにおけるＲＡ ８のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によって
は置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキル基または場合によっては置換されたアリール
基もしくはアリールアルキル基は、例えばＲＡ １５について上記した相応する基
を表わし、この場合ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アル
キル基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基、ＣＯ−アリール基、ＳＯ２−アリ
ール基、ＣＯ−Ｏ−アリール基、ＣＯ−アルキレン−アリール基、ＳＯ２−アル
キレン−アリール基もしくはＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール基まは、他の基と
同様に、ＣＯ基、ＳＯ２基またはＣＯＯ基および例えばＲＡ １５について上記し
た相応するＣ１〜Ｃ４−アルキル基、アリール基またはアリールアルキル基から
構成されており、前記基は、場合によっては置換されていてよい。
【０１４０】 それぞれＲＡ ９またはＲＡ １０のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によ
っては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基または場合によっては置換されたアリ
ール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基もしくはＣ３〜Ｃ７−シクロア
ルキル基は、互いに独立に、例えばＲＡ １４について上記した相応する基、好ま
しくはメチルまたはトリフルオロメチルを表わす。
【０１４１】 それぞれＲＡ ９またはＲＡ １０のための−ＣＯ−Ｏ−ＲＡ １４基、Ｏ−ＲＡ １ ４ 基、Ｓ−ＲＡ １４基、ＳＯ２ＮＲＡ １５ＲＡ １６基、ＮＲＡ １５ＲＡ １６基ま
たはＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６基は、互いに独立に、例えばＲＡ １３について上
記した相応する基を表わす。
【０１４２】 また、構成要素ＩＡ １４におけるＲＡ ９基とＲＡ １０基の２個の基は一緒にな
って、Ｏ、Ｎ、Ｓの群から選択された異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個ま
で含有することができかつ同一かまたは異なる３個までの基によって場合によっ
ては置換されている、５〜７員の飽和、不飽和または芳香族の炭素環系または複
素環系を形成することもできる。
【０１４３】 この場合、置換基は、殊にハロゲン、ＣＮ、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合
によっては置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキル基、例えばメチルもしくはトリフル
オロメチルを表わすかまたはＯ−ＲＡ １４基、Ｓ−ＲＡ １４基、ＮＲＡ １５ＲＡ １６ 基、ＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６基もしくは−（（ＲＡ ８）ＨＮ）Ｃ＝Ｎ−Ｒ Ａ ７ を表わす。
【０１４４】 ＲＡ １１のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１ 〜Ｃ６−アルキル基または場合によっては置換されたアリール基、アリールアル
キル基、ヘテロアリール基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基または−ＣＯ−Ｏ−
ＲＡ １４基、Ｏ−ＲＡ １４基、Ｓ−ＲＡ １４基、ＮＲＡ １５ＲＡ １６基、ＳＯ２ ＮＲＡ １５ＲＡ １６基もしくはＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６基は、例えばＲＡ ９に
ついて上記したよう相応する基を表わす。
【０１４５】 また、構成要素ＩＡ １６におけるＲＡ ９基とＲＡ １７基の２個の基は一緒にな
って、５〜７員の飽和、不飽和または芳香族の複素環を形成することもでき、こ
の場合この複素環は、環上の窒素原子以外にＯ、Ｎ、Ｓの群から選択された異な
るかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができかつ同一かまたは異
なる３個までの基によって場合によっては置換されている。
【０１４６】 ＲＡ １８およびＲＡ １９のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては
置換されたＣ１〜Ｃ８−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−
アルキニル基、Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基、モノアル
キルアミノアルキレン基およびビスアルキルアミノアルキレン基もしくはアシル
アミノアルキレン基または場合によっては置換されたアリール基、ヘテロシクロ
アルキル基、ヘテロシクロアルケニル基、ヘテロアリール基、Ｃ３〜Ｃ７−シク
ロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリ
ールアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ ４ −アルキレン−ヘテロシクロアルケニル基もしくはヘテロアリールアルキル基
または−ＳＯ２ＲＧ ４基、−ＣＯ−ＯＲＧ ４基、−ＣＯ−ＮＲＧ ４ＲＧ ４＊基ま
たはＣＯ−ＲＧ ４基は、互いに独立に、例えばＲＧ ５について上記した基、好ま
しくは水素または分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜
Ｃ８−アルキル基を表わす。
【０１４７】 Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４は、互いに独立に、窒素、Ｃ−Ｈ、Ｃ−ハロゲン、例
えばＣ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−ＢｒもしくはＣ−Ｉであるかまたは炭素基および例
えばＲＡ ６について上記したＣ１〜Ｃ４−アルキル基から構成されている分枝鎖
状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基で
あるか、または炭素基および例えばＲＡ ７について上記したようなＣ１〜Ｃ４−
アルコキシ基から構成されている分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置
換されたＣ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基である。
【０１４８】 Ｚ５は、酸素、硫黄またはＮＲＡ ８基である。
【０１４９】 好ましい構成要素Ａは、構成要素Ａに属する基の中の少なくとも１個の好まし
い基から構成されており、一方、残りの基は、広範に変更可能である。
【０１５０】 特に好ましい構成要素Ａは、構成要素Ａの好ましい基から構成されている。
【０１５１】 １つの好ましい実施態様において、スペーサー構成要素Ｅは、分枝鎖状または非
分枝鎖状の場合によっては置換された、ヘテロ原子含有の脂肪族Ｃ２〜Ｃ３０−
炭化水素基および／または４〜２０員の場合によっては置換された、ヘテロ原子
含有の脂肪族または芳香族の単環式炭化水素基または多環式炭化水素基を表わす
。
【０１５２】 特に好ましい実施態様において、スペーサー構成要素Ｅは、式ＩＥ −（ＮＲＥ １）ｉ-Eｌ−（ＵＥ）ｈ− ＩＥ 〔式中、 ＵＥは、酸素、硫黄またはＮＲＥ ２であり、 ｈは、０または１であり、 ｉは、０または１であり、 ＲＥ １、ＲＥ ２は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によ
っては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル基
、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１２−アルキニル基、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６ −アルキル基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルコキシアルキル基、ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基もしくはＳＯ２−
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基であるか、または場合によっては置換されたヘテロアリ
ール基、アリールアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、ＣＯ−Ｏ−アル
キレン−アリール基、ＣＯ−ＮＨ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−アルキレン
−アリール基、ＣＯ−アリール基、ＣＯ−ＮＨ−アリール基、ＳＯ２−アリール
基、ＣＯ−ヘテロアリール基、ＳＯ２−アルキレン−アリール基、ＳＯ２−ヘテ
ロアリール基もしくはＳＯ２−アルキレン−ヘテロアリール基であり、 Ｅ１は、式ＩＥ１ −（ＣＲＥ ３ＲＥ ４）ｋ１−（ＬＥ）ｋ２−（ＣＲＥ ５ＲＥ ６）ｋ３−（ＱＥ） ｋ４ −（ＣＲＥ ７ＲＥ ８）ｋ５−（ＴＥ）ｋ６−（ＣＲＥ ９ＲＥ １０）ｋ７− ＩＥ１ で示される構成要素であり、 この場合 ｋ２、ｋ４、ｋ６は、０または１であり、 ｋ１、ｋ３、ｋ５、ｋ７は、０、１または２であり、 ＲＥ ３、ＲＥ ４、ＣＲＥ ５、ＲＥ ６、ＣＲＥ ７、ＲＥ ８、ＣＲＥ ９、ＲＥ １０は
、互いに独立に水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、分枝鎖状または非分枝鎖状の
場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基
、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基もしくはアルキレン−シクロアルキル基、−（ＣＨ ２ ）ｘ−（ＹＥ）ｚ−ＲＥ １１基、場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シク
ロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基もしくはヘ
テロアリールアルキル基であるか、或いはＲＥ ３とＲＥ ４またはＣＲＥ ５とＲＥ ６ またはＣＲＥ ７とＲＥ ８またはＣＲＥ ９とＲＥ １０は一緒になって、それぞれ
互いに独立に、３〜７員の場合によっては置換された飽和または不飽和の炭素環
系または複素環系であり、この場合これらの環系は、Ｏ、ＮまたはＳの群からの
ヘテロ原子を３個まで含有していてよく、 ｘは、０、１、２、３または４であり、 ｚは、０または１であり、 ＹＥは、−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ ２）−、Ｎ（Ｒｙ ２）−ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ｙ ２ ）−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ ２＊）−、−Ｎ（Ｒｙ ２）−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ
−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒｙ ２）−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−、
−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ ２）−、−Ｎ（Ｒｙ ２）−または−Ｎ（Ｒ ｙ ２ ）−ＳＯ２−であり、 Ｒｙ ２、Ｒｙ ２＊は、互いに独立に水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によ
っては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ８−アルキニル基、Ｃ２〜
Ｃ６−アルケニル基、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−
アルキル基もしくはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基であるか、または場合によ
っては置換されたヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、アリールアル
キル基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール基、
ＣＯ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、ＣＯ
−ヘテロアリール基もしくはＳＯ２−アルキレン−アリール基であり、 ＲＥ １１は、水素であるか、またはヒドロキシル基、ＣＮ、ハロゲン、分枝鎖状
または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、場合に
よっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリー
ル基もしくはアリールアルキル基、場合によってはＣ１〜Ｃ４−アルキル置換も
しくはアリール置換されたＣ２〜Ｃ６−アルキニル基もしくはＣ２〜Ｃ６−アル
ケニル基、場合によっては置換されたＣ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基、Ｃ１ 〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基、Ｃ７〜Ｃ２０−トリ
シクロアルキル基もしくはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロ
アルキル基であるか、または３個までの同一かまたは異なる基によって置換され
かつＯ、Ｎ、Ｓの中の異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有すること
ができる３〜８員の飽和または不飽和の複素環系であり、この場合２個の基は一
緒になって、Ｏ、Ｎ、Ｓの中の異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有
することができる縮合された飽和、不飽和または芳香族の炭素環系または複素環
系であることができ、この環系は、場合によっては置換されていてよいか、また
は別の場合によっては置換された飽和、不飽和または芳香族の環系は、この環系
に縮合されていてよいか、或いはＲＥ １１基はＲｙ ２またはＲｙ ２＊と一緒にな
って、Ｏ、ＳまたはＮの群から選択された他のヘテロ原子を２個まで含有してい
てよい飽和または不飽和Ｃ３〜Ｃ７−複素環を形成し、 ＬＥ、ＴＥは、互いに独立に−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲＥ １２−、−ＮＲＥ １２−
ＣＯ−、硫黄、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２−ＮＲＥ １２、ＮＲＥ １２−ＳＯ２、ＣＳ
、ＣＳ−ＮＲＥ １２、ＮＲＥ １２−ＣＳ、ＣＳ−Ｏ、Ｏ−ＣＳ、ＣＯ−Ｏ、Ｏ−
ＣＯ、酸素、エチニレン、ＣＲＥ １３−Ｏ−ＣＲＥ １４、Ｃ（＝ＣＲＥ １３ＲＥ １４ ）、ＣＲＥ １３＝ＣＲＥ １４、−ＣＲＥ １３（ＯＲＥ １５）−ＣＨＲＥ １４ −、−ＣＨＲＥ １３−ＣＲＥ １４（ＯＲＥ １５）−であり、 ＲＥ １２は、水素原子、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換された
Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ８−アルキニル
基、場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、ヘテロアリール
基、アリールアルキル基もしくはヘテロアリールアルキル基またはＣＯ−ＲＥ １ ６ 、ＣＯＯＲＥ １６もしくはＳＯ２−ＲＥ １６基であり、 ＲＥ １３、ＲＥ １４は、互いに独立に水素、ヒドロキシル基、分枝鎖状または非
分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−ア
ルコキシ基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基もしくはア
ルキレン−シクロアルキル基であるかまたは場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ ７ −シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基も
しくはヘテロアリールアルキル基であり、 ＲＥ １５は、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１ 〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基も
しくはアルキレン−シクロアルキル基であるかまたは場合によっては置換された
Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリ
ール基もしくはヘテロアリールアルキル基であり、 ＲＥ １６は、水素、ヒドロキシル基、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によって
は置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６ −アルキニル基またはＣ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基であ
るか、または場合によっては置換されたアリール基、ヘテロシクロアルキル基、
ヘテロシクロアルケニル基、ヘテロアリール基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基
、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリールアルキル
基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ ４ −アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基またはヘテロアリール
アルキル基であり、 ＱＥは、６個までの二重結合およびＮ、ＯまたはＳの群から選択された同一かま
たは異なるヘテロ原子を６個まで含有することができる、場合によっては置換さ
れた４〜１１員の単環式または多環式の脂肪族または芳香族の炭化水素であり、
この場合環上の炭素または環上の窒素は、場合によっては置換されていてよい〕
で示される１個の構成要素である。
【０１５３】 構成要素ＥにおけるＵＥは、酸素、硫黄またはＮＲＥ ２であり、この場合には
、硫黄またはＮＲＥ ２が好ましく、ＮＲＥ ２は、特に好ましい。
【０１５４】 係数ｈおよびｉは、互いに独立に０または１である。
【０１５５】 １つの好ましい実施態様において、係数ｉは１である。
【０１５６】 構成要素ＥにおいてＲＥ １およびＲＥ ２のための分枝鎖状または非分枝鎖状の
場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシア
ルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１２−アルキニル基もしくはア
リールアルキル基または場合によっては置換されたアリール基、ヘテロアリール
基もしくはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基は、互いに独立に、例えばＲＬ １４に
ついて上記した相応する基を表わす。
【０１５７】 ＲＥ １およびＲＥ ２のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換
されたＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ
Ｏ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル基、ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アル
キル基もしくはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基または場合によっては置換され
たＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−ＮＨ−アルキレン−アリール基、
ＣＯ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−アリール基、ＣＯ−ＮＨ−アリール基、
ＳＯ２−アリール基、ＣＯ−ヘテロアリール基、ＳＯ２−アルキレン−アリール
基、ＳＯ２−ヘテロアリール基もしくはＳＯ２−アルキレン−ヘテロアリール基
は、互いに独立に、例えばＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＨまたはＳＯ２の中の適当な基
および上記の適当な基から構成されている。
【０１５８】 ＲＥ １およびＲＥ ２のための好ましい基は、互いに独立に、水素、分枝鎖状ま
たは非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ ６ −アルコキシ基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ１２−アルキニル基も
しくはアリールアルキル基または場合によっては置換されたヘテロアリール基も
しくはＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基である。
【０１５９】 ＲＥ １およびＲＥ ２のための特に好ましい基は、水素、メチル、シクロプロピ
ル、アリルまたはプロパルギルである。
【０１６０】 Ｅ１は、式ＩＥ１ −（ＣＲＥ ３ＲＥ ４）ｋ１−（ＬＥ）ｋ２−（ＣＲＥ ５ＲＥ ６）ｋ３−（ＱＥ） ｋ４ −（ＣＲＥ ７ＲＥ ８）ｋ５−（ＴＥ）ｋ６−（ＣＲＥ ９ＲＥ １０）ｋ７− ＩＥ１ 〔式中、係数 ｋ２、ｋ４またはｋ６は、０または１であることができ、ｋ１、ｋ３、ｋ５また
はｋ７は、０、１または２であることができる〕で示される構成要素を表わす。
【０１６１】 ＲＥ ３、ＲＥ ４、ＣＲＥ ５、ＲＥ ６、ＣＲＥ ７、ＲＥ ８、ＣＲＥ ９またはＲＥ １０ のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６ −アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基もしくは
アルキレン−シクロアルキル基または場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シ
クロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基もしくは
ヘテロアリールアルキル基は、互いに独立に、例えばＲＬ１について上記した相
応する基を表わす。
【０１６２】 また、ＲＥ ３基とＲＥ ４基またはＣＲＥ ５基とＲＥ ６基またはＣＲＥ ７基とＲ Ｅ ８ 基またはＣＲＥ ９基とＲＥ １０基の２個の基は一緒になって、それぞれ互い
に独立に、３〜７員の場合によっては置換された飽和または不飽和の炭素環系ま
たは複素環系を形成することができ、この場合これらの環系は、Ｏ、ＮまたはＳ
の群からのヘテロ原子を３個まで含有していてよい。
【０１６３】 −（ＣＨ２）ｘ−（ＹＥ）ｚ−ＲＥ １１基は、Ｃ０〜Ｃ４−アルキレン基と、
場合によっては−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ ２）−、−Ｎ（Ｒｙ ２）−ＣＯ−、
−Ｎ（Ｒｙ ２）−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ ２＊）−、−Ｎ（Ｒｙ ２）−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ
−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒｙ ２）−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＣＯ
−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ ２）−、−Ｎ（Ｒｙ ２）または−
Ｎ（Ｒｙ ２）−ＳＯ２−の群、好ましくは−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ ２）−、−Ｎ（Ｒｙ ２ ）−ＣＯ−、−Ｏ−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒｙ ２）−、−Ｎ（Ｒｙ ２）−または−
Ｎ（Ｒｙ ２）−ＳＯ２−の群から選択された結合要素ＹＥと、ＲＥ １１基とから
構成されており、この場合 Ｒｙ ２、Ｒｙ ２＊は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合に
よっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２ 〜Ｃ８−アルキニル基、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６ −アルキル基またはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基であるか、または場合によ
っては置換されたヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、アリールアル
キル基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール基、
ＣＯ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、ＣＯ
−ヘテロアリール基またはＳＯ２−アルキレン−アリール基であり、好ましくは
互いに独立に、水素、メチル、シクロプロピル、アリル、プロパルギルであり、
ＲＥ １１は、水素、ヒドロキシル基、ＣＮ、ハロゲン、分枝鎖状または非分枝鎖
状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、場合によっては置換さ
れたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基またはアリ
ールアルキル基、場合によってはＣ１〜Ｃ４−アルキル置換もしくはアリール置
換されたＣ２〜Ｃ６−アルキニル基またはＣ２〜Ｃ６−アルケニル基、場合によ
っては置換されたＣ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン
−Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル基、Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基ま
たはＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基であるか、
或いは３個までの同一かまたは異なる基によって置換されかつＯ、Ｎ、Ｓの中の
異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができる３〜８員の飽
和または不飽和の複素環系であり、この場合２個の基は一緒になって、Ｏ、Ｎ、
Ｓの中の異なるかまたは同一のヘテロ原子を３個まで含有することができる縮合
された、飽和、不飽和または芳香族の炭素環系または複素環系であることができ
、この環系は、場合によっては置換されていてよいかまたは別の場合によっては
置換された飽和、不飽和または芳香族の環系は、この環系、例えば場合によって
は置換された２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−フリル、３−フ
リル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−チエニル、３−チエニル、２−チアゾ
リル、４−チアゾリル、５−チアゾリル、２−オキサゾリル、４−オキサゾリル
、５−オキサゾリル、２−ピリミジル、４−ピリミジル、５−ピリミジル、６−
ピリミジル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、５−ピラゾリル、３−イソチア
ゾリル、４−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−イミダゾリル、４−イ
ミダゾリル、５−イミダゾリル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、５−ピ
リダジニル、６−ピリダジニル、２−（１，３，４）−チアジアゾリル、２−（
１，３，４）−オキサジアゾリル、３−イソキサゾリル、４−イソキサゾリル、
５−イソキサゾリルまたはトリアジニルに縮合されていてよい。
【０１６４】 また、ＲＥ １１基およびＲｙ ２またはＲｙ ２＊は一緒になって、Ｏ、Ｓまたは
Ｎの群から選択された他のヘテロ原子を２個まで含有していてよい飽和または不
飽和のＣ３〜Ｃ７−複素環を形成することもできる。
【０１６５】 ＲＥ １１基およびＲｙ ２またはＲｙ ２＊は好ましくは一緒になって、基が同一
の窒素原子に結合している場合には、Ｃ３〜Ｃ７−複素環としての環式アミン、
例えばＮ−ピロリジニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ヘキサヒドロアゼピニル、Ｎ
−モルホリニルまたはＮ−ピペラジニルを形成し、この場合遊離アミンプロトン
を有する複素環上、例えばＮ−ピペラジニル上の遊離アミンプロトンは、常用の
アミン保護基、例えばメチル、ベンジル、Ｂｏｃ（第三ブトキシカルボニル）、
Ｚ（ベンジルオキシカルボニル）、トシル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、
−ＳＯ２−フェニルまたは−ＳＯ２−ベンジルによって代替されていてよい。
【０１６６】 ＲＥ ３、ＲＥ ４、ＣＲＥ ５、ＲＥ ６、ＣＲＥ ７、ＲＥ ８、ＣＲＥ ９またはＲＥ １０ にとって好ましい基は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の
場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、場合によっては置換された
アリール基または−（ＣＨ２）ｘ−（ＹＥ）ｚ−ＲＥ １１基である。
【０１６７】 構成要素Ｅ１の好ましい実施態様において、ＲＥ ３とＲＥ ４またはＣＲＥ ５と
ＲＥ ６またはＣＲＥ ７とＲＥ ８またはＣＲＥ ９とＲＥ １０の１個の基は、互いに
独立に、水素またはメチルである。
【０１６８】 構成要素Ｅ１の特に好ましい実施態様において、ＲＥ ３基、ＲＥ ４基、ＣＲＥ ５ 基、ＲＥ ６基、ＣＲＥ ７基、ＲＥ ８基、ＣＲＥ ９基、ＲＥ １０基は、互いに独
立に、水素またはメチルである。
【０１６９】 ＬＥおよびＴＥは、互いに独立に、ＣＯ、ＣＯ−ＮＲＥ １２、ＮＲＥ １２−Ｃ
Ｏ、硫黄、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２−ＮＲＥ １２、ＮＲＥ １２−ＳＯ２、ＣＳ、Ｃ
Ｓ−ＮＲＥ １２、ＮＲＥ １２−ＣＳ、ＣＳ−Ｏ、O−ＣＳ、ＣＯ−Ｏ、Ｏ−ＣＯ
、酸素、エチニレン、−ＣＲＥ １２−Ｏ−ＣＲＥ １４、Ｃ（＝ＣＲＥ １３ＲＥ １ ４ ）、ＣＲＥ １３＝ＣＲＥ １４、−ＣＲＥ １３（ＯＲＥ １５）−ＣＨＲＥ １４−
または、−ＣＨＲＥ １３−ＣＲＥ １４（ＯＲＥ １５）−、好ましくはＣＯ−ＮＲ Ｅ １２ 、ＮＲＥ １２−ＣＯ、ＳＯ２−ＮＲＥ １２、ＮＲＥ １２−ＳＯ２および酸
素である。
【０１７０】 ＲＥ １２は、水素原子、例えばＲＬ１についてそれぞれ上記したような分枝鎖
状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２ 〜Ｃ６−アルケニル基もしくはＣ２〜Ｃ８−アルキニル基または場合によっては
置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基ヘテロアリール基、アリールアルキル
基もしくはヘテロアリールアルキル基、またはＣＯ−ＲＥ １６基、ＣＯＯＲＥ １ ６ 基またはＳＯ２−ＲＥ １６基であり、好ましくは、水素、メチル、アリル、プ
ロパルギルおよびシクロプロピルである。
【０１７１】 ＲＥ １３、ＲＥ １４またはＲＥ １５のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合
によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基もし
くはＣ２〜Ｃ６−アルキニル基または場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シ
クロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基もしくは
ヘテロアリールアルキル基は、互いに独立に、例えばＲＬ １について上記した相
応する基を表わす。
【０１７２】 ＲＥ １３またはＲＥ １４のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては
置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシ基は、互いに独立に、例えばＲＡ １４につい
て上記したＣ１〜Ｃ４−アルコキシ基を表わす。
【０１７３】 ＲＥ １３、ＲＥ １４またはＲＥ １５のための好ましいアルキレン−シクロアルキ
ル基は、互いに独立に、例えばＲＬ １について上記したＣ１〜Ｃ４−アルキレン
−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基である。
【０１７４】 ＲＥ １６のための分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜
Ｃ６−アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基もし
くはＣ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基、または場合によって
は置換されたアリール基、ヘテロシクロアルキル基、ヘテロシクロアルケニル基
、ヘテロアリール基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン
−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリールアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレ
ン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ ７ −ヘテロシクロアルケニル基もしくはヘテロアリールアルキル基は、例えばＲ Ｇ ４ について上記した相応する基を表わす。
【０１７５】 場合によっては置換された４〜１１員の単環式または多環式の脂肪族炭化水素
または芳香族炭化水素は、６個までの二重結合を含有することができかつＮ、Ｏ
、Ｓの群から選択された同一かまたは異なるヘテロ原子を６個まで含有すること
ができ、この場合環上の炭素または環上の窒素は、場合によっては置換されてい
てよく、ＱＥのためには、好ましくは場合によっては置換されたアリーレン、例
えば場合によっては置換されたフェニレンまたはナフチレン、場合によっては置
換されたヘテロアリーレン、例えば次の基
【０１７６】
【化１８】
【０１７７】 およびこれらの置換されたかまたは縮合された誘導体、または式ＩＥ１〜ＩＥ１
１
【０１７８】
【化１９】
【０１７９】 で示される基を表わし、この場合前記基は、２つの配向で組み込まれることがで
きる。
【０１８０】 Ｚ６およびＺ７は、互いに独立に、ＣＨまたは窒素である。
【０１８１】 Ｚ８は、酸素、硫黄またはＮＨである。
【０１８２】 Ｚ９は、酸素、硫黄またはＮＲ１９である。
【０１８３】 ｒ１、ｒ２、ｒ３およびｔは、互いに独立に、０、１、２または３である。
【０１８４】 ｓおよびｕは、互いに独立に、０、１または２である。
【０１８５】 ＱＥは、特に好ましくは場合によっては置換されたフェニレン、次の基
【０１８６】
【化２０】
【０１８７】 およびその置換されたかまたは縮合された誘導体、または式ＩＥ １、ＩＥ ２、Ｉ Ｅ ３ 、ＩＥ ４およびＩＥ ７、の基であり、この場合前記基は、２つの配向で組み
込まれることができる。
【０１８８】 ＲＥ １７およびＲＥ １８は、互いに独立に、水素、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−Ｃ
Ｎ、−ＣＯＯＨ、ヒドロキシル基、それぞれ上記したようなハロゲン、分枝鎖状
または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、例えば
メチル基、ＣＦ３基、Ｃ２Ｆ５基またはＣＨ２Ｆ基、分枝鎖状または非分枝鎖状
の場合によっては置換された−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ４ −アルコキシ基、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル基、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル基もしく
はアルキレン−シクロアルキル基または場合によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−
シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリール基もしく
はヘテロアリールアルキル基である。
【０１８９】 ＲＥ １９は、互いに独立に、水素、分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によって
は置換されたＣ１〜Ｃ６−アルキル基、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル基、Ｃ ３ 〜Ｃ１２−アルキニル基、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜
Ｃ６−アルキル基またはＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基であるか、または場合
によっては置換されたＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール基、アリールア
ルキル基、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール基、ＣＯ−アルキレン−アリール基
、ＣＯ−アリール基、ＳＯ２−アリール基、ヘテロアリール基、ＣＯ−ヘテロア
リール基またはＳＯ２−アルキレン−アリール基であり、好ましくは、水素であ
るかまたは分枝鎖状または非分枝鎖状の場合によっては置換されたＣ１〜Ｃ６−
アルキル基である。
【０１９０】 好ましい構成要素Ｅは、構成要素Ｅに属する基の中の少なくとも１個の好まし
い基から構成されており、一方、残りの基は、広範に変更可能である。
【０１９１】 特に好ましい構成要素Ｅは、構成要素Ｅの好ましい基から構成されている。
【０１９２】 好ましい構成要素Ｂは、好ましい構成要素Ａから構成され、同時にＥは広範に変
更可能であるか、または好ましい構成要素Ｅから構成され、同時に広範に変更可
能である。
【０１９３】 式Ｉの化合物およびこの化合物を製造するための中間体は、１個以上の不斉に
置換された炭素原子を有することができる。この化合物は、純粋なエナンチオマ
ーもしくは純粋なジアステレオマーまたはこれらの混合物の形であることができ
る。作用物質としての鏡像異性的に純粋な化合物の使用は、好ましい。
【０１９４】 また、式Ｉの化合物は、他の互変異性体形で存在していてもよい。
【０１９５】 式Ｉの化合物は、生理的に許容される塩の形であってもよい。
【０１９６】 式Ｉの化合物は、式Ｉの化合物が生理的条件下で遊離されるようなプロドラッ
グとしての形であってもよい。この場合には、構成要素ＬにおけるＴ基の例を参
考にすることができ、幾つかの場合には、このＴ基は、生理的条件下で遊離カル
ボキシル基に加水分解されうる基を含有している。また、生理的条件で構成要素
ＢまたはＡを放出する誘導された構成要素ＢおよびＡも適している。
【０１９７】 式Ｉの好ましい化合物において、それぞれ３つの構成要素Ｂ、ＧまたはＬの中
の１つは、好ましい範囲を有し、一方で、残りの構成要素は、広範に変更可能で
ある。
【０１９８】 式Ｉの特に好ましい化合物において、それぞれ３つの構成要素Ｂ、ＧまたはＬ
の中の２つは、好ましい範囲を有し、一方で、残りの構成要素は、広範に変更可
能である。
【０１９９】 式Ｉの殊に好ましい化合物において、それぞれ３つの構成要素Ｂ、ＧまたはＬ
の全ては、好ましい範囲を有し、一方で、残りの構成要素は、広範に変更可能で
ある。
【０２００】 式Ｉの好ましい化合物は、例えば好ましい構成要素Ｇを有し、一方で、構成要
素ＢおよびＬは、広範に変更可能である。
【０２０１】 式Ｉの特に好ましい化合物において、例えばＢは、構成要素Ａ−Ｅ−によって
代替され、この化合物は、例えば好ましい構成要素Ｇおよび好ましい構成要素Ａ
を有し、一方で、構成要素ＥおよびＬは、広範に変更可能である。
【０２０２】 更に、特に好ましい化合物は、例えば好ましい構成要素Ｇおよび好ましい構成
要素Ａを有し、一方で、構成要素ＥおよびＬは、広範に変更可能である。
【０２０３】 Ａ−Ｅ−がＢ−であるような式Ｉの特に好ましい化合物は、下記に列挙されてお
り、この場合、本明細書中の１組の符号群の先頭にある数字は、式Ｉの個別化さ
れた化合物の番号であり、本明細書中の１組のＡ−Ｅ−Ｇ−Ｌの符号群において
、それぞれダッシュによって分けられている略符号は、Ａ、Ｅ、ＧまたはＬの単
独の構成要素を表わし、構成要素の略符号の意味については、表の後に説明され
ている。
【０２０４】
【表１】
【０２０５】
【表２】
【０２０６】
【表３】
【０２０７】
【表４】
【０２０８】
【表５】
【０２０９】
【表６】
【０２１０】
【表７】
【０２１１】
【表８】
【０２１２】
【表９】
【０２１３】
【表１０】
【０２１４】
【表１１】
【０２１５】
【表１２】
【０２１６】
【表１３】
【０２１７】
【表１４】
【０２１８】
【表１５】
【０２１９】
【表１６】
【０２２０】
【表１７】
【０２２１】
【表１８】
【０２２２】
【表１９】
【０２２３】
【表２０】
【０２２４】
【表２１】
【０２２５】
【表２２】
【０２２６】
【表２３】
【０２２７】
【表２４】
【０２２８】
【表２５】
【０２２９】
【表２６】
【０２３０】
【表２７】
【０２３１】
【表２８】
【０２３２】
【表２９】
【０２３３】
【表３０】
【０２３４】
【表３１】
【０２３５】
【表３２】
【０２３６】
【表３３】
【０２３７】
【表３４】
【０２３８】
【表３５】
【０２３９】
【表３６】
【０２４０】
【表３７】
【０２４１】
【表３８】
【０２４２】
【表３９】
【０２４３】
【表４０】
【０２４４】
【表４１】
【０２４５】
【表４２】
【０２４６】
【表４３】
【０２４７】
【表４４】
【０２４８】
【表４５】
【０２４９】
【表４６】
【０２５０】
【表４７】
【０２５１】
【表４８】
【０２５２】
【表４９】
【０２５３】
【表５０】
【０２５４】
【表５１】
【０２５５】
【表５２】
【０２５６】
【表５３】
【０２５７】
【表５４】
【０２５８】
【表５５】
【０２５９】
【表５６】
【０２６０】
【表５７】
【０２６１】
【表５８】
【０２６２】
【表５９】
【０２６３】
【表６０】
【０２６４】
【表６１】
【０２６５】
【表６２】
【０２６６】
【表６３】
【０２６７】
【表６４】
【０２６８】
【表６５】
【０２６９】
【表６６】
【０２７０】
【表６７】
【０２７１】
【表６８】
【０２７２】
【表６９】
【０２７３】
【表７０】
【０２７４】
【表７１】
【０２７５】
【表７２】
【０２７６】
【表７３】
【０２７７】
【表７４】
【０２７８】
【表７５】
【０２７９】
【表７６】
【０２８０】
【表７７】
【０２８１】
【表７８】
【０２８２】
【表７９】
【０２８３】
【表８０】
【０２８４】
【表８１】
【０２８５】
【表８２】
【０２８６】
【表８３】
【０２８７】
【表８４】
【０２８８】
【表８５】
【０２８９】
【表８６】
【０２９０】
【表８７】
【０２９１】
【表８８】
【０２９２】
【表８９】
【０２９３】
【表９０】
【０２９４】
【表９１】
【０２９５】
【表９２】
【０２９６】
【表９３】
【０２９７】
【表９４】
【０２９８】
【表９５】
【０２９９】
【表９６】
【０３００】
【表９７】
【０３０１】
【表９８】
【０３０２】
【表９９】
【０３０３】
【表１００】
【０３０４】
【表１０１】
【０３０５】
【表１０２】
【０３０６】
【表１０３】
【０３０７】
【表１０４】
【０３０８】
【表１０５】
【０３０９】
【表１０６】
【０３１０】
【表１０７】
【０３１１】
【表１０８】
【０３１２】
【表１０９】
【０３１３】
【表１１０】
【０３１４】
【表１１１】
【０３１５】
【表１１２】
【０３１６】
【表１１３】
【０３１７】
【表１１４】
【０３１８】
【表１１５】
【０３１９】
【表１１６】
【０３２０】
【表１１７】
【０３２１】
【表１１８】
【０３２２】
【表１１９】
【０３２３】
【表１２０】
【０３２４】
【表１２１】
【０３２５】
【表１２２】
【０３２６】
【表１２３】
【０３２７】
【表１２４】
【０３２８】
【表１２５】
【０３２９】
【表１２６】
【０３３０】
【表１２７】
【０３３１】
【表１２８】
【０３３２】
【表１２９】
【０３３３】
【表１３０】
【０３３４】
【表１３１】
【０３３５】
【表１３２】
【０３３６】
【表１３３】
【０３３７】
【表１３４】
【０３３８】
【表１３５】
【０３３９】
【表１３６】
【０３４０】
【表１３７】
【０３４１】
【表１３８】
【０３４２】
【表１３９】
【０３４３】
【表１４０】
【０３４４】
【表１４１】
【０３４５】
【表１４２】
【０３４６】
【表１４３】
【０３４７】
【表１４４】
【０３４８】
【表１４５】
【０３４９】
【表１４６】
【０３５０】
【表１４７】
【０３５１】
【表１４８】
【０３５２】
【表１４９】
【０３５３】 構成要素Ａ、Ｅ、Ｇ及びＬの次の略符号は前記リスト中のものを使用した。
【表１５０】
【０３５４】
【表１５１】
【０３５５】
【表１５２】
【０３５６】
【表１５３】
【０３５７】
【表１５４】
【０３５８】
【表１５５】
【０３５９】
【表１５６】
【０３６０】
【表１５７】
【０３６１】
【表１５８】
【０３６２】
【表１５９】
【０３６３】
【表１６０】
【０３６４】
【表１６１】
【０３６５】 式Ｉの化合物およびそれを製造するために使用された出発材料は、標準的な著
作、例えば、Houben-Weyl, "Methoden der Organischen Chemie", Thieme-Verla
g, StuttgartまたはMarch "Advanced Organic Chemistry"、第４版、Wiley&Sons
に記載されているように、当業者に公知の一般的な有機化学的方法で製造できる
。その他の製法は、R. Larock, "Comprehensive Organic Transformatios"、Wei
nheim 1989にも記載されており、特に、アルケン、アルキン、ハロゲン化物、ア
ミン、エーテル、アルコール、フェノール、アルデヒド、ケトン、ニトリル、カ
ルボン酸、エステル、アミド、および酸塩化物の製造が記載されている。官能基
の好適な保護基の選択、ならびに保護基の導入または脱離は、例えば、Greene a
nd Wuts in "Protective Groups in Organic Synthesis" 第２版、Wiley & Sons
, 1991に記載されている。
【０３６６】 式Ｉの化合物の合成は、溶液中またはポリマー担体上で行うことができ、使用
される反応条件は、それぞれの場合に公知であり、かつ特別な反応に好適なもの
である。さらに、自体公知であるが、しかしここでは記載されていない変化形を
使用することができる。
【０３６７】 タイプＩの化合物の一般的な合成は、上記のように、Ａ-Ｅ-は、構成要素Ｂ−
であってよく、-Ｕ-Ｔは、構成要素−Ｌであってよいことは、図式１〜７に記載
されている。特記されない限り、全ての出発物質と試薬は、購入できるかまたは
購入できる前駆物質から通常の方法で製造できる。
【０３６８】 一般式Ｉの化合物は、例えば、一般式ＩＩの適当に置換された４−チオキソ−
３，４−ジヒドロ−ピリミジン−２（１Ｈ）−オンを中間体として出発して合成
される。タイプＩＩの４−チオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）
−オンは、公知でありかつKatritzky and Rees, "Comprehensive Heterocyclic
Chemistry", Pergamon Press, 第３巻、１３５〜１３９ページおよびその中に引
用されている文献に記載されているように公知の方法で製造することができる。
【０３６９】 ４−チオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オンを合成するた
めの有利な方法は、例えば、Goerdeler等によりChem. Ber. 1963、526-533ペー
ジおよびChem. Ber. 1965、1531-1542ページに記載されているようにエナミンを
イソチオシアネートに付加し、引き続き環化することである。４−チオキソ−３
，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オンは、Lamon により J. Heterocycl
. Chem. 1968, 5, 837〜844ページに記載されている方法により特に有利に製造
でき、前記方法は、エナミンとアルコキシ−またはアリールオキシカルボニルイ
ソチオシアネートとの反応に基づいている。式Ｉの化合物は、一般式ＩＩＩ（式
中、Ｘは有利にはモルホリン、ピロリジンまたはピペリジン基である）の適当な
エナミン誘導体と第１アミンとを反応させて物質４−チオキソ−３，４−ジヒド
ロピリミジン−２（１Ｈ）−オンＩＩ（図式１）を生じる反応により合成するこ
とができる。
【０３７０】
【化２１】
【０３７１】 上記のように、ＳＧ１はカルボキシル官能基の保護基であり、またはＳＧ１-
ＯＯＣ−基は、Ｔである。
【０３７２】 例えば、固体担体に接着させるためのアンカー基としてのカルボキシル官能基
を使用することにより固相で合成を行うのが特に効果的である（ＳＧ１＝固体担
体）。固相合成の方法は、例えば、Buninにより"The Combinatorial Index"（Ac
ademic Press, 1998）に詳説されている。Ｕが他の官能基もしくは所謂側鎖の官
能性を有するアミノ酸の側鎖を含有している場合には、これは好適な保護基によ
り保護されている。
【０３７３】 さらなる反応に関して、一般式ＩＩの化合物中の４−チオキソ基は、塩基を添
加する標準的な方法でアルキル化される。塩基としてアルカリ金属またはアルカ
リ土類金属水素化物、例えば、水素化ナトリウム、水素化カリウムまたは水素化
カルシウム、カルボネート、例えば、アルカリ金属カルボネート、例えば、炭酸
ナトリウムまたは炭酸カリウム、アルカリ金属またはアルカリ土類金属水酸化物
、例えば、水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウム、アルコール、例えば、ナト
リウムメタノレート、カリウムｔ−ブタノレート、有機金属化合物、例えば、ブ
チルリチウムまたはアルカリ金属アミド、例えば、リチウムジイソプロピルアミ
ド、リチウム、ナトリウムまたはカリウムビス（トリメチルシリル）アミド、第
３アミン、例えば、トリエチルアミン、１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］
ウンデカ−７−エンまたはエチルジイソプロピルアミンを使用できる。アルカリ
金属カルボネート、例えば、Ｃｓ２ＣＯ３または第３アミン、例えば、エチルジ
イソプロピルアミンの使用は、特に有利である。
【０３７４】 一般式Ｉ中のＵＥ基が酸素またはＮＲＥ ２であるか、またはｈ＝０、ＵＥが不
在の場合には、断片Ａ〜ＥとＧの間に、断片中に存在するＮ基を介して直接的な
結合があり、４−チオキソ基は、例えば、Tetrahedron Letters 1991, 32(22),
2505〜2508ページ（図式２）に記載されているように、臭化シアノでアルキル化
することにより有利に相応するチオシアネートに変換される。
【０３７５】 従って、式ＩＶａのチオイソシアネートは、好適なアミンまたは一般式Ａ-Ｅ-
（ＵＥ）ｈ−Ｈ（Ｖ）のアルコールとを当業者に公知の方法により反応させるか
、または場合により塩基を付加して、一般式ＶＩの化合物にすることができる（
図式２）。この図式中の説明として、-Ｅ'-は、リンカー（ＵＥ）ｈのないスペ
ーサ構成要素Ｅを表す。
【０３７６】 式Ｉの化合物中のＵＥ基が硫黄の場合には、アルキル化剤として一般式Ａ−Ｅ
−Ｙ（ＶＩＩ）の化合物を直接に使用することができる。この場合、基Ｙは、常
用の脱離基、例えば、ハロゲン、例えば、塩化物、臭化物、ヨウ化物またはアリ
ール−またはアルキルスルホニルであり、これは場合によりハロゲン、アルキル
またはハロアルキル、例えば、トルエンスルホニル、トリフルオロメタンスルホ
ニルおよびメチルスルホニルまたは他の同価の脱離基により置換されていてもよ
い（図式２）。
【０３７７】 ＵＥ基＝硫黄である一般式Ｉの化合物を製造する他の有利な方法は、一般式Ｉ
Ｉの化合物を相応するスルホニルアセトニトリル（ＩＶｂ）に変換することであ
る。従って、これを構造Ａ−Ｅ−ＳＨ（Ｖｂ）のチオールと反応させ化合物ＶＩ
にすることができる。
【０３７８】 標準条件下（下記参照）での保護基ＳＧ１の脱離は、一般式Ｉの化合物を生じ
る。ＳＧ１がＣ１〜Ｃ４〜アルキルまたはベンジルの場合もしくはＳＧ１−ＯＯ
Ｃ−がＴの場合には、一般式ＶＩの化合物は直接にタイプＩの化合物に一致する
。
【０３７９】
【化２２】
【０３８０】 保護基ＳＧとして、一般的に用いられており、かつペプチド合成から当業者に
公知であり、標準的な著作、例えば、Bodanszky "The Practice of Peptide Syn
hesis"第２版、Springer-Verlag 1994、およびBodanszky "Principles of Pepti
de Synthesis", Springer-Verlag 1984に記載されている全ての保護基を使用す
ることができる。式ＶＩの化合物中の保護基、ならびに化合物ＶおよびＶＩＩを
製造するために使用される保護基の脱離は、同様に当業者に公知であり、かつGr
eene and Wutsにより、"Protective Groups in Organic Synthesis"、第２版、W
iley & Sons, 1991に記載されている条件下で行われる。
【０３８１】 有利に使用されるアミノ保護基は、Boc、Fmoc、ベンジルオキシカルボニル（
Ｚ）、アセチル、トリチルまたはＭｔｒ．である。使用される酸保護基、例えば
、ＳＧ１は、有利にはＣ１〜Ｃ４〜アルキル、例えば、メチル、エチル、ｔ−ブ
チルであるか、またはベンジルまたはトリチルであるか、または市販されている
ポリスチレン樹脂の形のポリマー結合された保護基、例えば、２−クロロトリチ
ルクロリド樹脂またはWang樹脂である（BachemまたはNovabiochem提供）。
【０３８２】 酸に不安定な保護基（例えば、Boc、ｔ−ブチル、Ｍｔｒ、トリチル）の脱離
は、使用される保護基に応じて、有機酸、例えば、トリフルオロ酢酸（TFA）、
トリクロロ酢酸、過塩素酸、トリフルオロエタノール、スルホン酸、例えば、ベ
ンゼンスルホン酸またはｐ−トルエンスルホン酸または有機酸、例えば、塩酸ま
たは硫酸を用いて実施できるが、酸は一般的には過剰量で使用される。
【０３８３】 トリチルの場合には、チオール、例えば、チオアニソールまたはチオフェノー
ルの付加は有利である。付加的な不活性溶剤の存在も可能であるが、しかし必ず
しも必要ではない。好適かつ有利な不活性溶剤は、有機溶剤、例えば、カルボン
酸、例えば、酢酸、エーテル、例えば、ＴＨＦまたはジオキサン、アミド、例え
ば、ＤＭＦまたはジメチルアセトアミド、ハロゲン化炭化水素、例えば、ジクロ
ロメタン、アルコール、例えば、メタノール、イソプロパノールまたは水である
。前記溶剤の混合物もまた好適である。これらの反応の反応温度は、１０℃〜５
０℃の間、有利には０℃〜３０℃の間である。
【０３８４】 塩基に不安定な保護基、例えば、Ｆｏｃは有機アミン、例えば、ジメチルアミ
ン、ジエチルアミン、モルホリン、ピペリジンをＣＨ２Ｃｌ２またはＤＭＦ中５
〜５０％溶液として処理することにより分解される。これらの反応の反応温度は
、１０℃〜５０℃の間、有利には０℃〜３０℃の範囲内である。
【０３８５】 酸保護基、例えば、メチルまたはエチルは、有利には基本的な加水分解により
不活性溶剤中で分解される。有利に使用される塩基は、アルカリ金属またはアル
カリ土類金属水酸化物、有利には、ＮａＯＨ、ＫＯＨまたはＬｉＯＨである。使
用される溶剤は、あらゆる常用の溶剤、例えば、炭化水素、例えば、ヘキサン、
ヘプタン、石油エーテル、トルエン、ベンゼンまたはキシレン、塩素化炭化水素
、例えば、トリクロロエチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラクロロメタン
、クロロホルム、ジクロロメタン、アルコール、例えば、メタノール、エタノー
ル、イソプロパノール、ｎ−プロパノール、ｎ−ブタノールまたはｔ−ブタノー
ル、エーテル、例えば、ジエチルエーテル、メチルｔ−ブチルエーテル、ジイソ
プロピルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、グリコールエーテル、例
えば、エチレングリコールモノメチルエーテルまたはモノエチルエーテル、エチ
レングリコールジメチルエーテル、ケトン、例えば、アセトン、ブタノン、アミ
ド、例えば、ジメチルホルムアミド（DMF）、ジメチルアセトアミドまたはアセ
トアミド、ニトリル、例えば、アセトニトリル、スルホキシド、例えば、ジメチ
ルスルホキシド、スルホラン、Ｎ−メチルピロリドン、１，３−ジメチルテトラ
ヒドロ−２（１Ｈ）−ピリミジノン（DMPU）、１，３−ジメチル−２−イミダゾ
リジノン、ニトロ化合物、例えば、ニトロメタンまたはニトロベンゼン、水また
は前記溶剤の混合物である。
【０３８６】 相間移動触媒の添加は、溶剤または使用された溶剤の混合物に応じて有利であ
る。これらの反応の反応温度は、一般的に−１０℃〜１００℃の間である。
【０３８７】 水素化分解により分解される保護基、例えば、ベンジルオキシカルボニル（Ｚ
）またはベンジルは、触媒（例えば、担体としての活性炭上の貴金属触媒）の存
在での水素化分解により分解することができる。好適な溶剤は上記したものであ
り、かつ特にアルコール、例えば、メタノールまたはエタノール、アミド、例え
ば、ＤＭＦまたはジメチルアセトアミド、エステル、例えば、エチルアセテート
である。水素化分解は、通常は１〜２００バールの圧力、かつ０℃〜１００℃の
間の温度で行われる。酸、例えば、酢酸または塩酸の添加は有利である。活性炭
上の５〜１０％Ｐｄが触媒として有利に使用される。
【０３８８】 タイプＥの構成要素は、一般的に当業者に公知の方法で作成することができる
。使用される構成要素は、購入できるかまたは文献から公知の方法により得られ
る。これらの構成要素のいくつかの合成は、実施例の部分に例を用いて説明され
ている。
【０３８９】 タイプＶおよびＶＩＩの化合物中に存在する断片ＱＥがヘタリール基である場
合には、使用される構成要素は購入できるかまたは当業者に公知の方法により得
られる。多数の製法は、Houben-Weyl's "Methoden der organischen Chemie"（
Ｅ６巻：フラン、チオフェン、ピロール、インドール、ベンゾチオフェン、−フ
ラン、−ピロール；Ｅ７巻：キノリン、ピリジン；Ｅ８巻：イソキサゾリン、オ
キサゾール、チアゾール、ピラゾール、イミダゾールならびにそれらのベンゾ縮
合類似物、およびオキサゾール、チアゾールおよびトリアゾール；Ｅ９巻：ピリ
ダジン、ピリミジン、トリアジン、アゼピンならびにそれらのベンゾ縮合類似物
、およびプリン）に詳説されている。
【０３９０】 一般式： ＨＮＲＥ １-（ＣＲＥ ３ＲＥ ４）ｋ１-（ＬＥ）ｋ２-（ＣＲＥ ５ＲＥ ６）ｋ３-（
ＱＥ）ｋ４- -（ＣＲＥ ７ＲＥ ８）ｋ５-（ＴＥ）ｋ６-（ＣＲＥ ９ＲＥ １０）ｋ７-（ＵＥ）ｈ -ＤＥ (VIII) ＮＣ-（ＣＲＥ ３ＲＥ ４）ｋ１-（ＬＥ）ｋ２-（ＣＲＥ ５ＲＥ ６）ｋ３-（ＱＥ） ｋ４ - -（ＣＲＥ ７ＲＥ ８）ｋ５-（ＴＥ）ｋ６-（ＣＲＥ ９ＲＥ １０）ｋ７-（ＵＥ）ｈ -ＤＥ (IX) の化合物の変換して、一般式： Ａ-（ＣＲＥ ３ＲＥ ４）ｋ１-（ＬＥ）ｋ２-（ＣＲＥ ５ＲＥ ６）ｋ３-（ＱＥ）ｋ ４ - -（ＣＲＥ ７ＲＥ ８）ｋ５-（ＴＥ）ｋ６-（ＣＲＥ ９ＲＥ １０）ｋ７-（ＵＥ）ｈ -ＤＥ (X) Ａ-（ＣＲＥ ３ＲＥ ４）ｋ１-（ＬＥ）ｋ２-（ＣＲＥ ５ＲＥ ６）ｋ３-（ＱＥ）ｋ ４ - -（ＣＲＥ ７ＲＥ ８）ｋ５-（ＴＥ）ｋ６-（ＣＲＥ ９ＲＥ １０）ｋ７-（ＵＥ）ｈ -ＤＥ (XI) の化合物にすることは、例えば、ＷＯ９７／０８１４５に記載されているように
当業者に公知の方法で行うことができる。式VIII〜XI中の基ＤＥは、ＨまたはＮ
ＳＧ２を意味する。従って、これらの構成要素は、直接に、または適当な保護基
ＳＧ２を脱離した後に反応させて一般式Ｉの化合物にすることができる（図式２
）。
【０３９１】 図式３〜７は、Ａを導入する多数の方法を例を用いて記載しており、それぞれ
の場合に使用されている反応条件は、公知かつ特別な反応に好適なものである。
さらに、自体公知であるがここでは記載されていない変化形を使用することがで
きる。
【０３９２】 ウレアおよびチオウレア（AE-1〜AE-3）は、有機化学の通常の方法により、例
えば、イソシアネートまたはイソチオシアネートとアミンとを、場合により加熱
した不活性溶剤中で反応させて製造できる（Houben-Weyl, 第VIII巻、１５７ペ
ージ以降参照）（図式３）。
【０３９３】
【化２３】
【０３９４】 図式４は、例えば、Blakemoore等によりEur. J. Med. Chem. 1987(22)2, 91-1
00またはMisra等によりBioorg. Med. Chem. Lett. 1994 4(18), 2165-2170に記
載されているように例を用いてタイプＡＥ-４の化合物の製造を示している。
【０３９５】
【化２４】
【０３９６】 一般式ＡＥ-５およびＡＥ-６の非置換または環状グアニジン誘導体は、購入で
きるか、または例えばSynlett 1990, 745, J. Org. Chem. 1992, 57, 2497, Bio
org. Med. Chem. 1996, 6, 1185-1208; Bioorg. Med. Chem. 1998, 1185, また
はSynth. Comm. 1998, 28, 741-746に記載されているような簡単に入手可能な試
薬を用いて製造できる。
【０３９７】 一般式ＡＥ-７の化合物の製造は、US3202660と同様に実施でき、かつ式ＡＥ-
９、ＡＥ-１０、ＡＥ-１１およびＡＥ-１２の化合物の製造は、WO97/08145と同
様に実施できる。式ＡＥ-８の化合物は、図式５に示されているように、例えば
、Perkins等によりTetraherdon Lett. 1999, 40, 1103-1106に記載されている方
法により製造できる。図式５は、前記化合物の合成をまとめている。
【０３９８】
【化２５】
【０３９９】
【化２６】
【０４００】 一般式ＡＥ-１３の化合物は、Froeyen等、Phosphorus Sulfur Silicon Relat.
Elem. 1991, 63, 283-293と同様に製造でき、ＡＥ-１４は、Yoneda等、Heteroc
ycles 1998, 15 N'-1, Spec. Issue, 341-344と同様に製造できる（図式６）。
相応する化合物は、WO97/36859と同様に製造できる：
【０４０１】
【化２７】
【０４０２】 一般式ＡＥ-１５の化合物は、Synthesis 1981, 963-965またはSynth. Comm. 1
997, 27(15), 2701-2707に記載されているように製造でき、かつＡＥ-１６は、J
. Org. Chem. 1991, 56(6), 2260-2262と同様に製造できる（図式７）。
【０４０３】
【化２８】
【０４０４】 本発明は、さらに、インテグリンレセプターに結合する化合物を製造するため
の式ＩＧＬ −Ｇ−Ｌ ＩＧＬ の構成要素の使用に関する。
【０４０５】 さらに本発明は、式ＩＧＬの構成要素を含有する医薬に関する。
【０４０６】 さらに本発明は、通常の調剤学的付形剤の他に少なくとも１種の式Ｉの化合物
を含有する調剤学的調製物に関する。
【０４０７】 本発明による化合物は、通常の方法で経口または非経口的に投与することがで
きる（皮下、静脈、筋肉内、腹腔内）。投与は、吸入剤またはスプレーを用いて
鼻咽頭を介して行うこともできる。本発明による化合物は、患った組織と直接に
接触させることにより導入することもできる。
【０４０８】 この薬用量は、患者の年齢、状態および体重ならびに適用の方法に応じる。一
般に、１日の有効成分の薬用量は、経口投与の場合約０．５〜５０ｍｇ／ｋｇ体
重であり、非経口投与の場合約０．１〜１０ｍｇ／ｋｇ体重である。
【０４０９】 新規化合物は、通常の固体または液体の調剤学的な形、例えば、コーティング
されていないかまたは（フィルム）コーティング錠剤、カプセル、粉末、顆粒、
座薬、溶液、軟膏、クリームまたはスプレーとして使用できる。これらは通常の
ように製造される。有効成分はこの場合、通常の調剤学的助剤、例えば、錠剤結
合剤、充填剤、保存剤、錠剤崩壊剤、流動調節剤、軟化剤、湿潤剤、分散剤、乳
化剤、溶剤、遅延剤、酸化防止剤および／または噴射ガスを用いて加工すること
ができる（H. Sucker等 : Pharmazeutische Technologie, Thieme-Verlag, Stut
tgart, 1991参照）。こうして得られた適用形は有効成分を通常０．１〜９０質
量％の量で含有する。
【０４１０】 さらに本発明は、疾患を治療するための医薬を製造するための式Ｉの化合物の
使用に関する。式Ｉの化合物は、ヒトおよび動物の疾患を治療するために使用で
きる。式Ｉの化合物は、インテグリンレセプターに結合する。従って、式Ｉの化
合物は、インテグリンレセプターリガンドとして、かつインテグリンレセプター
が関係する疾患を治療するための医薬を製造するために、特に調節障害と関連す
る疾患を治療するために、すなわち、インテグリンとそれらの天然リガンドとの
間の相互作用を増大または減少させるために有利に好適である。
【０４１１】 インテグリンレセプターリガンドはアゴニストとアンタゴニストを意味する。
【０４１２】 増大または減少した相互作用は、増大または減少した天然リガンドおよび／ま
たはインテグリンレセプターの発現の両方、ひいては天然リガンドおよび／また
はインテグリンレセプターの増大または減少した量またはインテグリンレセプタ
ーへの天然リガンドの増大または減少した親和性を意味する。
【０４１３】 インテグリンとそれらの天然リガンドとの間には、通常の状態と比較して相互
作用の調節障害がある。すなわち、この調節障害が生理学的状態に調和しない場
合には、増大または減少する。増大または減少した相互作用は、病態生理学的状
態を導き得る。
【０４１４】 病態生理学的状態を導く調節障害のレベルは、個々の生物および疾患の部位お
よび性質による。
【０４１５】 本発明による式Ｉの化合物を使用できる有利なインテグリンレセプターは、α ５ β１、α４β１、αＶβ５およびαＶβ３インテグリンレセプターである。
【０４１６】 式Ｉの化合物は、αＶβ３インテグリンレセプターに結合するのが特に有利で
あり、従って、これはαＶβ３インテグリンレセプターのリガンドとして特に有
利に使用でき、かつαＶβ３インテグリンレセプターと天然リガンドとの間の相
互作用が増大または減少する疾患を治療するために使用できる。
【０４１７】 式Ｉの化合物は、以下の疾患を治療するために有利に使用される： 心臓血管性疾患、例えば、アテローム性動脈硬化、血管損傷またはステントイン
プラント後の再狭窄、および血管形成術（ネオ内膜形成、平滑筋細胞表面移動お
よび増殖）、 急性腎不全、 血管形成関連の最小血管障害、例えば、糖尿病血管症または網膜症またはリウマ
チ性関節炎、血小板により媒介される血管閉塞、動脈内血栓症、 脳卒中、心筋梗塞または脳卒中後の再潅流障害、 癌、例えば、腫瘍転移または腫瘍成長（腫瘍誘発性血管形成）、 骨粗鬆症（化学走性後の骨吸収および骨基質への破骨細胞の接着）、 高血圧、乾癬、上皮小体機能亢進症、パジェット病、悪性カルシウム血症、転移
性溶骨性病変、炎症、創傷治癒、心不全、鬱血性心不全ＣＨＦ、および 抗ウイルス性、抗カビ性、抗寄生虫性または抗菌性の治療および予防（癒着およ
び内在化）。
【０４１８】 式Ｉの化合物は、多くの適用症において改善された治癒効果を達成するために
、少なくとも１種の他の化合物と組み合わせて有利に投与できる。他の化合物は
、式Ｉの化合物と同じまたは異なる作用機構を有していてもよい。
【０４１９】 従って、調剤学的調製は、式Ｉの化合物および通常の調剤学的付形剤の他に、
それぞれの場合の適用症に応じて以下の１０グループのうち１つから選択される
少なくとも１種の化合物を含有していてもよい。
【０４２０】 グループ１： 血小板により媒介される血管閉塞、または血栓症の治療のための 血小板接着、活性化または凝集のインヒビター、例えば、アセチルサリチル酸、
リシンアセチルサリチラート、ピラセタン、ジピリダモール、アブシキシマブ（
abciximab）、トロンボキサンアンタゴニスト、フィブリノーゲンアンタゴニス
ト、例えば、チロフィバン（tirofiban）、またはＡＤＰ−誘発性凝集のインヒ
ビター、例えば、チクロピジン（ticlopidine）またはクロピドグレル（clopido
grel）、 トロンビン活性または形成を妨げる凝固防止剤、例えば、ＩＩａ、Ｘａ、ＸＩａ
、ＩＸａまたはＶＩＩａのインヒビター、 血小板活性化合物のアンタゴニストおよび セレクチンアンタゴニスト、または グループ２： 心筋梗塞または脳卒中を治療するための 血小板活性化または凝集のインヒビター、例えば、GPIIb/IIIaアンタゴニスト、
トロンビンインヒビターまたはファクターXaインヒビターまたはADPレセプター
アンタゴニスト、 セリンプロテアーゼインヒビター、 フィブリノーゲン減少化合物、 セレクチンアンタゴニスト、 ICAM-1またはVCAM-1のアンタゴニスト、 白血球接着のインヒビター、 血管壁移行のインヒビター、 フィブリン溶解変調化合物、例えば、ストレプトキナーゼ、ｔＰＡ、プラスミノ
ーゲン活性刺激薬、ＴＡＦＩインヒビター、ＸＩａインヒビターまたはＰＡＩ-
１アンタゴニスト、 補体ファクターのインヒビター、 エンドセリンレセプターアンタゴニスト、 チロシンキナーゼインヒビター、 酸化防止剤、および インターロイキン８アンタゴニスト グループ３： 鬱血性心不全を治療するための エンドセリンアンタゴニスト、 ＡＣＥインヒビター、 アンジオテンシンレセプターアンタゴニスト、 エンドペプチダーゼインヒビター、 β−ブロッカー、 カルシウムチャンネルブロッカー、 ホスホジエステラーゼインヒビター、および カスパーゼインヒビター、または グループ４： 血管損傷またはステントインプラント後の再狭窄を治療するための トロンビンインヒビター、 ファクターＸaのインヒビター、 トロンビン形成を生じる凝固経路のインヒビター、例えば、ヘパリンまたは低分
子量のヘパリン、 血小板接着、活性化または凝集のインヒビター、例えば、ＧＰＩＩｂ-ＩＩＩａ
アンタゴニストｖＷＦまたはＧＰＩｂにより媒介される血小板接着および活性化
のアンタゴニスト、 酸化窒素シンターゼインヒビター、 ＣＤ４４アンタゴニスト、 セレクチンアンタゴニスト、 ＭＣＰ−１アンタゴニスト、 増殖細胞中のシグナルトランスダクションのインヒビター、 ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＶＥＧＦまたはｂＦＧＦにより媒介される細胞応答のアンタ
ゴニストおよび 抗酸化剤、または グループ５： 糖尿病血管障害を治療するための ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＶＥＧＦまたはｂＦＧＦにより媒介される細胞応答のアンタ
ゴニスト ヘパリンまたは低分子量のヘパリンまたは他のＧＡＧｓ、 ＭＭＰｓのインヒビター、 セレクチンアンタゴニスト、 エンドセリンアンタゴニスト、 ＡＣＥインヒビター、 アンジオテンシンレセプターアンタゴニストおよび グリコシレーションインヒビターまたはＡＧＥ形成インヒビターまたはＡＧＥブ
レーカーおよびそれらのレセプターのアンタゴニスト、例えば、ＲＡＧＥ、また
は グループ６： アテローム性動脈硬化を治療するための 脂質低下化合物、 セレクチンアンタゴニスト、 ＩＣＡＭ−１またはＶＣＡＭ−１のアンタゴニスト、 ヘパリンまたは低分子量のヘパリンまたは他のＧAＧｓ、 ＭＭＰｓのインヒビター、 エンドセリンアンタゴニスト、 アポリポタンパク質A１アンタゴニスト、 コレステロールアンタゴニスト、 ＨＭＧ−ＣoＡ還元酵素インヒビター、 ＡＣＡＴインヒビター、 ＡＣＥインヒビター、 アンジオテンシンレセプターアンタゴニスト、 チロシンキナーゼインヒビター、 プロテインキナーゼＣインヒビター、 カルシウムチャンネルブロッカー ＬＤＬレセプター機能刺激薬、 抗酸化剤、 ＬＣＡＴミメチックおよび フリーラジカルスカベンジャー グループ７： 癌を治療するための、有利には腫瘍成長または転移を阻害するための 細胞分裂または抗腫瘍化合物、 増殖を阻害する化合物、例えば、キナーゼインヒビターおよび ヘパリンまたは低分子量のヘパリンまたは他のＧＡＧｓ、または グループ８： 骨粗鬆症を治療するための 抗吸収治療のための化合物、 ホルモン置換療法のための化合物、例えば、エストロゲンまたはプロゲステロン
アンタゴニスト、 組換えヒト成長ホルモン、 ビスホスホネート、例えば、カルシトニン治療のためのアレンドロネート化合物
、 カルシトニン刺激薬、 カルシウムチャンネルブロッカー、 骨形成刺激薬、例えば、成長因子作動薬、 グループ９： リウマチ性関節炎を治療するための ＴＮＦアンタゴニスト、 ＶＬＡ−４またはＶＣＡＭ−１のアンタゴニスト、 ＬＦＡ−１、Ｍａｃ−１またはＩＣＡＭｓのアンタゴニスト、 補体インヒビター、 免疫抑制剤、 インターロイキン−１、−５または−８アンタゴニストおよび ジヒドロ葉酸レダクターゼインヒビター グループ１０： 創傷治癒を改善するための コラゲナーゼ、 ＰＤＧＦアンタゴニストおよび ＭＭＰｓ。
【０４２１】 少なくとも１種の式Ｉの化合物、場合により調剤学的付形剤およびそれぞれの
場合の適用症に応じて上記のグループのうち１つから選択される少なくとも１種
の他の化合物を含有する調剤学的調製物は、少なくとも１種の式Ｉの化合物と、
それぞれの場合に上記のグループのうち１つから選択される化合物と、場合によ
り調剤学的付形剤との組合せ投与を意味する。
【０４２２】 組合せ投与は、式Ｉの少なくとも１種の化合物、場合により調剤学的付形剤お
よびそれぞれの場合の適用症に応じて上記のグループのうち１つから選択される
少なくとも１種の他の化合物を含有する物質の混合物により実施できるが、空間
的および／または時間的に離れていてもよい。
【０４２３】 空間的および／または時間的に離れている投与に関しては、調剤学的調製物の
成分、式Ｉの化合物および前記のグループのうち１つから選択される化合物を空
間的および／または時間的に離して投与する。
【０４２４】 血管損傷またはステントインプラント後の再狭窄の治療に関しては、式Ｉの化
合物の投与は単独であるかまたはグループ４から選択される少なくとも１種の化
合物とを組合せた形の投与を作用部位で局所的に行うことができる。ステントを
これらの化合物でコーティングすることも有利である。
【０４２５】 骨粗鬆症の治療に関しては、式Ｉの化合物の投与を抗吸収剤またはホルモン置
換療法と組み合わせて行うのが有利である。
【０４２６】 従って、本発明は、疾患を治療するための医薬を製造するための前記調剤学的
調製物の使用に関する。
【０４２７】 有利な態様では、本発明は、以下のもの： グループ１の化合物を使用する場合、血小板により媒介される血管閉塞、または
血栓症、 グループ２の化合物を使用する場合、心筋梗塞または脳卒中、 グループ３の化合物を使用する場合、鬱血性心不全、 グループ４の化合物を使用する場合、血管損傷またはステントインプラント後の
再狭窄、 グループ５の化合物を使用する場合、糖尿病血管症、 グループ６の化合物を使用する場合、アテローム性動脈硬化症、 グループ７の化合物を使用する場合、癌、 グループ８の化合物を使用する場合、骨粗鬆症、 グループ９の化合物を使用する場合、リウマチ性関節炎、 グループ１０の化合物を使用する場合、創傷治癒 を治療するための医薬を製造するための前記組合せ調剤学的調製物の使用に関す
る。
【０４２８】 次の実施例は本発明を詳説するが、これらの実施例の選択は本発明を限定する
ものではない。
【０４２９】 Ｉ． 合成例 Ｉ．Ａ 前駆体 例１ （１−ピリジン−２−イルピペリジン−４−イル）メタンアミン（１） ａ．） ｔ−ブチルオキシカルボニル−４−（アミノメチル）−１−ピペリジン
（１４ｇ；６５．３３ｍｍｏｌ；Prugh et al., Synthetic Communications 22
(16), 2361-2365 (1992)の方法により製造）をＴＨＦ５０ｍｌ中に溶かし、５℃
でＮ−メチルモルホリン６．６ｇ及びベンジルクロロホルメート１２．６ｇを添
加し、この混合物を約２時間攪拌した。この混合物を濃縮し、残留物をＣＨ２Ｃ
ｌ２中に取り、飽和ＮａＣｌ溶液で洗浄し、乾燥し、濾過した。黄色油状物２３
．５ｇが濃縮後に残留し、これをメチルｔ−ブチルエーテルから晶出させた。１
８ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２９３．１５。
【０４３０】 ｂ．） ＴＦＡ２５ｍｌをＣＨ２Ｃｌ２ １２５ｍｌ中のｔ−ブチルオキシカル
ボニル−４−（｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝メチル−１−ピペ
リジン１ａ（１５ｇ；４３．０５ｍｍｏｌ）に０℃で添加し、この混合物を１０
℃で２０分及び次いで室温で撹拌した。この混合物を濃縮し、生じた残留物をジ
エチルエーテルから晶出させると、ＴＦＡ塩として遊離アミン１４．５ｇが得ら
れた。（ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２４９．２５；融点：１０９〜１１０℃）
。ＴＦＡ塩５ｇ及びエチルジイソプロピルアミン（ＤＩＰＥＡ）２．７９ｇを２
−フルオロピリジン１５ｍｌ中で加熱還流させた。反応が完了した後、混合物を
濃縮し、残留物を酢酸エチル中に取り、Ｈ２Ｏ及び飽和ＮａＣｌ溶液で４回洗浄
した。乾燥、濾過及び濃縮により淡褐色油状物４．４９ｇが得られ、これをｎ−
ペンタンから晶出させた。４．０２ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝３６２．１
５。
【０４３１】 ｃ．） ＣＨ３ＯＨ １５０ｍｌ中の１ｂ３．９ｇを標準条件下でＰｄ（炭素上
１０％）０．２ｇで水素化した。反応混合物をCeliteで濾過し、濃縮すると２．
３ｇが得られた。ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝１９２．１５。
【０４３２】１ Ｈ−ＮＭＲ（２７０ＭＨｚ；ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）８．１（ｍ，１Ｈ
）、７．５（ｍ，１Ｈ）、６．８（ｍ，１Ｈ）、６．５５（ｍ，１Ｈ）、４．３
（ｍ，２Ｈ）、２．７（ｍ，２Ｈ）、２．４５（ｍ，２Ｈ）、１．７５（ｍ，２
Ｈ）、１．５（ｍ，１Ｈ）、１０．５（ｍ，２Ｈ）。
【０４３３】 例２ Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン（トリフルオロア
セテート）（２） ａ．） ｔ−ブチルオキシカルボニル−４−（アミノメチル）−１−ピペリジン
（３ｇ；１４ｍｍｏｌ）及び２−フルオロピリジン１０ｍｌを４時間還流させた
。ｎ−ペンタン中の粗製生成物を濃縮し、砕くと、白色固体３ｇが得られた、融
点：１２６〜１３０℃；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２９２．１５。
【０４３４】 ｂ．） このＢｏｃ保護したアミン１ｇをＣＨ２Ｃｌ２ ５ｍｌ中に溶かし、Ｔ
ＦＡ １０ｍｌを０℃で添加した後、室温で２時間攪拌した。反応混合物を蒸発
させると帯黄色の油状物１．９ｇが得られ、これをさらに精製せずに直接反応さ
せた；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝１９２．１５。
【０４３５】 例３ Ｎ−［４−（アミノメチル）ベンジル］ピリジン−２−アミン（ヒドロクロリ
ド）（３） ａ．） ２−アミノピリジン（２０ｇ、２１２ｍｍｏｌ）をＣＨ３ＯＨ １００
ｍｌ中に溶かし、ｐＨをイソプロパノール性のＨＣｌで６に調節し、ｐ−シアノ
ベンズアルデヒド３６．２ｇ（２７６ｍｍｏｌ）を添加し、次いでシアノブロモ
ヒドリン９．３ｇ（１４８ｍｍｏｌ）を１時間に少しずつ添加した。黄色の懸濁
液を一晩中攪拌し、次いで濃縮した。残留物を水１００ｍｌ中に取り、ＫＯＨを
用いてｐＨ＞１０に調節した。この水相をＮａＣｌで飽和し、ジエチルエーテル
で３回抽出した。このエーテル相を濾過し、濾液をＦｅＳＯ４溶液で３回洗浄し
、乾燥し、濃縮した。残留物をクロマトグラフィーにかけると、４０．５５ｇが
得られた。ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２１０．１５。
【０４３６】 ｂ．） ニトリル３ａ １０ｇをメタノール性アンモニア溶液２８０ｍｌ中に導
入し、メタノールで洗浄したラネーニッケル１０ｇを添加した後、室温で２８℃
で水素化した。濾過及び濃縮の後に得られた残留物をシリカゲルのクロマトグラ
フィーにより精製した。こうして得られた主要なフラクションをジエチルエーテ
ルに溶かし、イソプロパノール性のＨＣｌと混合し、一晩中晶出させた。生じた
沈殿物を吸引により濾別し、洗浄し、イソプロパノール５００ｍｌと共に沸騰さ
せた。この生成物を熱いうちに吸引により濾別し、乾燥させた。１１．２ｇ；Ｅ
ＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２１４．０５。
【０４３７】 例４ ［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−１，３−チアゾール−２−
イル］メタンアミン（トリフルオロアセテート）（４） 前駆体として使用したｔ−ブチル（４−シアノ−１，３−チアゾール−２−イ
ル）メチルカルバメートは２−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−４−カ
ルボニトリルから標準的方法により製造した（ＷＯ９８／０６７４１）。
【０４３８】 ａ．） ３０％ＮａＯＣＨ３溶液１．８９ｇをＣＨ３ＯＨ２５ｍｌ中のｔ−ブチ
ル（４−シアノ−１，３−チアゾール−２−イル）メチルカルバメート（２．５
ｇ；１０．４５ｍｍｏｌ）に添加し、この混合物を室温で３時間攪拌した。１，
２−フェニレンジアミンビスヒドロクロリド１．９ｇを添加し、続いて一晩中攪
拌し、次いでこの反応混合物をＨ２Ｏ １００ｍｌを添加し、濾過し、こうして
得られた固体を真空中で乾燥した。３．０ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝３３
１．１５。
【０４３９】１ Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ；ＤＭＳＯ−ｄ６）δ（ｐｐｍ）８．２５（ｓ，１
Ｈ）、７．９５（ｍ，１Ｈ）、７．６５（ｍ，１Ｈ）、７．５５（ｍ，１Ｈ）、
（ｍ，１Ｈ）、７．２（ｍ，２Ｈ）、４．５５（ｍ，２Ｈ）、１．４５（ｓ，９
Ｈ）。
【０４４０】 ｂ．） Ｂｏｃ化合物４ａ １．０ｇをＣＨ２Ｃｌ２ １０ｍｌ中に溶かし、Ｔ
ＦＡ１０ｍｌを０℃で添加した後、室温で２時間攪拌した。この反応混合物を蒸
発させ、ｎ−ペンタンと一緒に砕くと、トリフルオロアセテートとしてアミン１
．５ｇが得られた。融点：２２９〜２３０℃；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２３
１．０５。
【０４４１】 例５ ［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−チエン−２−イル］メタン
アミン（トリフルオロアセテート）（５） 前駆体として使用したｔ−ブチル（４−シアノチエン−２−イル）メチルカル
バメートは５−（アミノメチル）−３−チオフェンカルボニトリルから標準的方
法により製造した（ＷＯ９８／０６７４１）。
【０４４２】 ａ．） ３０％ＮａＯＣＨ３溶液３．６ｇを、ＣＨ３ＯＨ ７０ｍｌ中のｔ−ブ
チル（４−シアノチエン−２−イル）メチルカルバメート（５ｇ；２０．９８ｍ
ｍｏｌ）に添加し、この混合物を室温で２時間攪拌した。１，２−フェニレンジ
アミンビスヒドロクロリド３．６ｇを添加し、引き続き一晩中攪拌し、次いでこ
の反応混合物をＨ２Ｏ ５０ｍｌに添加し、ＣＨ２Ｃｌ２と反応させた。有機相
を乾燥し、濃縮すると、黄色の固体４．３ｇが得られ、これをシリカゲルのクロ
マトグラフィーにより精製した（ＣＨ２Ｃｌ２／ＣＨ３ＯＨ１％→１０％）。１
．６ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝３３３．１５。
【０４４３】 ｂ．） Ｂｏｃ化合物５ａ １．５ｇをＣＨ２Ｃｌ２ １０ｍｌ中に溶かし、Ｔ
ＦＡ１５ｍｌを０℃で添加した後、室温で２時間攪拌した。反応混合物を蒸発さ
せ、ｎ−ペンタンと共に砕くと、トリフルオロアセテートとしてアミン１．５ｇ
が得られた。
【０４４４】 例６ ［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）フェニル］メタンアミン（ト
リフルオロアセテート）（６） ａ．） ピリジン２００ｍｌ中のジ（ｔ−ブチル）４−シアノベンジルイミドジ
カーボネート（１０ｇ；３０．０８ｍｍｏｌ；Lila et al., Synth. Comm. 28,
23, 1998, 4419 et seq.の方法により製造）をトリエチルアミン４５ｍｌと混合
し、Ｈ２Ｓで０℃で１．５時間で飽和させた。この混合物を室温で一晩中放置し
、次いで蒸発させた。こうして得られた残留物をジエチルエーテルと共に砕き、
吸引により濾別し、乾燥させた（８．５ｇ）。
【０４４５】 ｂ．） 無水ＣＨ２Ｃｌ２ ４０ｍｌ中のチオアミド６ａ ６ｇ（１６．３７ｍ
ｍｏｌ）をＣＨ３Ｉ ２３．２ｇで室温で一晩中アルキル化し、次いでこの混合
物を蒸発させた。こうして得られた残留物をＣＨ３ＯＨ４０ｍｌ中に取り、１，
２−フェニレンジアミン１．９５ｇの添加の後、再び一晩中攪拌した。この反応
混合物を蒸発させ、固体をｎ−ペンタンと一緒に砕くと、必要なベンズイミダゾ
ール６．９ｇが得られた。融点：＞１７０℃（分解）；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋ ］＝４２４．２５。
【０４４６】 ｃ．） ビス−Ｂｏｃ化合物６ｂ ３ｇをＣＨ２Ｃｌ２ ７ｍｌ中に溶かし、Ｔ
ＦＡ２０ｍｌを０℃で添加した後、室温で３時間攪拌した。この反応混合物を蒸
発させ、ｎ−ペンタンと一緒に砕くと、アミン（トリフルオロアセテート）３．
２ｇが得られた。ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２２４．０５。
【０４４７】 例７ ［３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）フェニル］メタンアミン（ト
リフルオロアセテート）（７） ａ．） ３−（クロロメチル）ベンゾニトリル（３０ｇ；１９７．９ｍｍｏｌ）
及びジ−ｔ−ブチルイミノジカルボキシレートを、Lila et al., Synth. Comm.
28, 23, 1998, 4419と同様に反応させ、ジ（ｔ−ブチル）３−シアノベンジルイ
ミドジカーボネートにした。帯赤色の油状物６５ｇが得られ、さらに精製せずに
使用した。
【０４４８】 ｂ．） チオアミドへの変換は、１６．５ｇで６ｂと同様に行い；粗製生成物を
ｎ−ペンタンと一緒に砕くと、黄色の固体としてチオアミド１８．１ｇが得られ
た。
【０４４９】 ｃ．） アルキル化及び１，２−フェニレンジアミンとの反応を、６ｃに記載し
た条件と同様に実施し；チオアミド７．４ｇから出発し、粗製生成物をｎ−ペン
タンと一緒に砕くと、相応するベンズイミダゾール８．５ｇが得られた。ＥＳＩ
−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝４２４．２５。
【０４５０】 ｄ．） ビス−Ｂｏｃ化合物７ｃ ７．２ｇをＣＨ２Ｃｌ２ ２０ｍｌ中に溶か
し、ＴＦＡ５０ｍｌを０℃で添加した後、室温で３時間攪拌した。反応混合物を
蒸発させ、メチルｔ−ブチルエーテルで飽和させると、アミン（トリフルオロア
セテート）３．２ｇが得られた；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２２４．１５。
【０４５１】 例８ Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−Ｎ′−ベンジル尿素（トリフルオロ
アセテート）（８） ａ．） トリエチルアミン（６．８ｇ、６７．１２ｍｍｏｌ）及び次いで０℃で
、ジ−ｔ−ブチルジカーボネート（１８．６ｇ、８５．００ｍｍｏｌ）を、ＣＨ ２ Ｃｌ２ １５０ｍｌ中の４−アミノベンジルアミン（１０．０ｇ、８１．８５
ｍｍｏｌ）に添加した。この混合物を０℃で１時間攪拌し、次いで室温で２時間
攪拌した。後処理のために、１％水性クエン酸溶液１５０ｍｌを添加し、この相
を分離し、水相をＣＨ２Ｃｌ２（１５０ｍｌ）で２回逆抽出した。新たに、Ｈ２ Ｏで洗浄し、合わせた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、蒸発させると固体が得ら
れ、これを少量のジイソプロピルエーテルと共に攪拌し、吸引により濾別し、乾
燥した。１３．０ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋−ｔＢｕ］＝１６７．０５。
【０４５２】１ Ｈ−ＮＭＲ（３６０ＭＨｚ；ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）；７．０４（２Ｈ，ｄ
）、６．６１（２Ｈ，ｄ）、４．７８（１Ｈ，ｓ ｂｒ．）、４．１７（２Ｈ，
ｄ）、３．６７（２Ｈ，ｓ ｂｒ．）、１．４６（９Ｈ，ｓ）。
【０４５３】 ｂ．） ベンジルイソシアネート（２．４０ｇ、１８．００ｍｍｏｌ）を、保護
したアミン８ａ（４．０ｇ、１７．９９ｍｍｏｌ）及びトリエチルアミン（１．
８２ｇ、１８．００ｍｍｏｌ）のトルエン／ＤＭＦ１０：１ ２２０ｍｌ中の氷
冷した溶液に添加した。この反応混合物を室温で一晩中攪拌した。生じた尿素の
一部について沈殿物として直接濾別及び乾燥できた。濾液をＨ２Ｏで２回洗浄し
、酒石酸でｐＨ３に希釈し、再度Ｈ２Ｏで２回ｐＨ５に希釈し、有機相を次いで
乾燥し、蒸発させた。こうして全部で６．０ｇが得られた。ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋
Ｈ＋−ｔＢｕ］＝３００．１５。
【０４５４】 ｃ．） こうして得られた尿素８ｂを、ＣＨ２Ｃｌ２ ９０ｍｌ中に導入し、０
℃で、ＣＨ２Ｃｌ２ ９０ｍｌ中に溶かしたＴＦＡ（２．２４ｇ、１９６．２５
ｍｍｏｌ）を滴加した。３時間後にさらにＴＦＡ１ｍｌを添加し、次いでこの混
合物を室温で一晩中攪拌した。ＴＦＡ１ｍｌを新たに添加した後、この混合物を
５時間攪拌し、次いで氷水中へ注ぎ込み、酢酸エチル（２×５０ｍｌ）で抽出し
た。この水相を２Ｎ ＮａＯＨ溶液で塩基性にし、ＣＨ２Ｃｌ２（２×５０ｍｌ
）で抽出した。相間の不溶性部分を濾過により除去し、乾燥した。４ｇ；ＥＳＩ
−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝５１１．３５。
【０４５５】１ Ｈ−ＮＭＲ（２００ＭＨｚ；ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：８．２５（１Ｈ，ｓ）
、７．３９−７．０７（９Ｈ，ｍ）、６．６２（１Ｈ，ｔ）、４．２７（２Ｈ，
ｄ）、３．６１（２Ｈ，ｓ）。
【０４５６】 例９ Ｎ−｛［５−（アミノメチル）チエン−３−イル］メチル｝ピリジン−２−ア
ミン（トリフルオロアセテート）（９） ａ．） ｔ−ブチル（４−シアノチエン−２−イル）メチルカルバメート（７ｇ
；２９．４ｍｍｏｌ）のエタノール１２０ｍｌ中の溶液を、ＮＨ３で中和し、ラ
ネーニッケル（水性懸濁液９ｇ；エタノールと共にデカント）の存在で、標準条
件下で水素化した。反応混合物を濾過し、蒸発させ、残留した残留物をシリカゲ
ルのクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＣＨ３ＯＨ＋水性ＮＨ３）にかけると
、黄色い油状物としてアミン４．４ｇが得られた。
【０４５７】 ｂ．） アミン９ａ １．２ｇ（４．３ｍｍｏｌ）、エチルジイソプロピルアミ
ン０．６ｇ及び２−フルオロピリジン１５ｇを２０時間還流させた。混合物の蒸
発後に得られた残留物をＣＨ２Ｃｌ２中に取り、０．１Ｎ ＨＣｌ及び飽和Ｎａ
Ｃｌ溶液で洗浄し、乾燥し、次いで再び蒸発させた。１ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋
Ｈ＋］＝３２０．１５。
【０４５８】 ｃ．） Ｂｏｃ保護したアミン９ｂ ０．９をＣＨ２Ｃｌ２ １０ｍｌ中に溶か
し、ＴＦＡ５ｍｌを０℃で添加した後、室温で１時間攪拌した。反応混合物を蒸
発させると、帯褐色の油状物１．６５ｇが得られ、これはさらに精製せずに直接
反応させた（ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２２０．０５）。
【０４５９】 例１０ ２−［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）フェニル］エタンアミン
（トリフルオロアセテート）（１０） ａ．） ４−（２−アミノエチル）ベンゾニトリル７ｇを標準条件下で相応する
Ｂｏｃ誘導体へ変換した。生じた粗製生成物を砕くと白色固体７．３ｇが得られ
た；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２４７．１５。
【０４６０】 ｂ．） Ｂｏｃ誘導体１０ａ ４ｇを６ｂと同様にチオアミドに変換した。この
粗製生成物をｎ−ペンタンと一緒に砕くと、帯黄色固体４．２ｇが得られ、これ
を次いでアルキル化し、１，２−フェニレンジアミンと反応させて、６ｂと同様
にベンズイミダゾールにした。得られた粗製生成物をシリカゲルのクロマトグラ
フィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＣＨ３ＯＨ４％→５０％）により精製した。４．８ｇ；
ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝３３８．１５。
【０４６１】 ｃ．） Ｂｏｃ保護したアミン１０ｂ ４．８ｇＣＨ２Ｃｌ２ １５ｍｌ中に溶
かし、ＴＦＡ３０ｍｌを０℃で添加した後、室温で３時間攪拌した。反応混合物
を蒸発させ、ｎ−ペンタンと一緒に砕くと、固体７．３ｇが得られた。ＥＳＩ−
ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２３８．０５。
【０４６２】１ Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ；ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：８．３０（ｍ，２Ｈ）
、８．０（ｓ ｂｒ，３Ｈ）、７．８５，７．７及び７．５５（それぞれｍ，２
Ｈ）、３．１８（ｍ，２Ｈ）、３．０５（ｍ，２Ｈ）。
【０４６３】 例１１ Ｎ１−ピリジン−２−イルエタン−１，２−ジアミン（１１） 製造をNicolaou et al.; Bioorg. Med. Chem. 6 (1998), 1185-1208と同様に
行い、２−ブロモピリジン１００ｇから出発し、粗製生成物を蒸留して４８．４
ｇが得られた。
【０４６４】 例１２ Ｎ１−ピリジン−２−イルプロパン−１，３−ジアミン（１２） ２−ブロモピリジン（１００ｇ；０．６３３モル）及び１，３−ジアミノプロ
パン（２３４．５ｇ；３．１６モル）を７時間還流させた。反応が完了した後、
この混合物を蒸発させた。生じた残留物を油ポンプ真空下で蒸留すると、必要な
生成物４３ｇが得られた。
【０４６５】１ Ｈ−ＮＭＲ（３６０ＭＨｚ；ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）：８．０５（ｄ，１Ｈ
）、７．３６（ｔ，１Ｈ）、６．５１（ｔ，１Ｈ）、６．３６（ｄ，１Ｈ）、４
．９８（ｓ，１Ｈ）、３．３５（ｓ，２Ｈ）、２．８２（ｔ，２Ｈ）、１．７３
（ｍ，１Ｈ）、１．３２（ｓ，２Ｈ）。
【０４６６】 例１３ Ｎ１−メチル−Ｎ２−ピリジン−２−イルエタン−１，２−ジアミン（アセテ
ート）（１３） ａ．） ｔ−ブチル２−アミノエチル（メチル）カルバメート（２．８ｇ；１６
．１ｍｍｏｌ）及び２−フルオロピリジン１９ｍｌを約２３時間還流させた。反
応混合物を蒸発させると、褐色油状物４ｇが得られ（ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］
＝２５２．１５）、これをさらに直接反応させた。
【０４６７】 ｂ．） 粗製生成物１３ａ ２ｇをＴＦＡ３０ｍｌ中で室温で一晩中攪拌した。
この混合物を蒸発させ、ＲＰシリカゲルのＭＰＬＣにより精製した（ＣＨ３ＣＮ
／Ｈ２Ｏ＋０．１％酢酸）。２．２ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝１５２．１
。
【０４６８】 例１４ ４−（アミノメチル）−Ｎ−ベンジルピペリジン−１−カルボキサミド（１４
） ａ．） ベンジル ピペリジン−４−イルメチルカルバメート（トリフルオロア
セテート）（４ｇ；１１．０４ｍｍｏｌ；２について記載したと同様に製造）を
トルエン６０ｍｌ中に懸濁させ、エチルジイソプロピルアミン１．４３ｇ及びベ
ンジルイソシアネート（１．６２ｇ、１２．１４ｍｍｏｌ）と共に４時間還流さ
せた。反応混合物の蒸発後の残留物をＣＨ２Ｃｌ２中に取り、１Ｎ ＨＣｌ及び
飽和ＮａＣｌ溶液でそれぞれ２回抽出し、有機相を乾燥し、濃縮させた。４．２
ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝３８２．２５。
【０４６９】 ｂ．） ベンジル尿素１４ａ ４ｇを酢酸エチル／ＣＨ３ＯＨ３：１の混合物中
に加熱して溶解し、活性炭上１０％Ｐｄ ０．２ｇを添加した後、３５〜４０℃
で標準条件下で水素化した。反応が完了した後、この混合物をCeliteを通して濾
過し、蒸発させた。２．８ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２４８．１５。
【０４７０】１ Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ；ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：７．４−７．１５（ｍ
，１１Ｈ）、７．０５（ｔ，１Ｈ）、５．０８（ｓ，２Ｈ）、４．２５（ｄ，２
Ｈ）、３．９５（ｄ，２Ｈ）、２．８及び２．６５（それぞれｍ，２Ｈ）、１．
６（ｍ，３Ｈ）、０．９５（ｍ，２Ｈ）。
【０４７１】 例１５ ｔ−ブチル（５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンジルイミダゾール−２−イル）メ
チルカルバメート（１５） ３０％ＮａＯＣＨ３溶液１．３ｇを、ＣＨ３ＯＨ １０ｍｌ中のｔ−ブチルシ
アノメチルカルバメート（０．４ｇ；２５．６ｍｍｏｌ）に添加し、この混合物
を室温で１時間攪拌した。４，５−ジアミノ−オルト−キシレンビスヒドロクロ
リド５．１５ｇを添加した後、この反応混合物を一晩中攪拌し、次いでＨ２Ｏ１
００ｍｌを添加し、濾過により得られた固体を３０℃で真空中で乾燥した。０．
５ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２７６。
【０４７２】 次の反応のために必要なアミンはＴＦＡを用いてＢｏｃ基を除去することによ
り得られ（標準条件下で）；単離されたＴＦＡ塩を次いで直接適当なカップリン
グに使用した。
【０４７３】 例１６ ［６−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）ピリジン−３−イル］メタン
アミン（１６） ａ．） 製造を１と同様にｔ−ブチル（６−シアノピリジン−３−イル）メチル
カルバメート（６．０ｇ、２５．７２ｍｍｏｌ）から出発して行い、粗製生成物
をエタノールから晶出させると５．１５ｇが得られた；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋ ］＝３２５。
【０４７４】 ｂ．） ＣＨ２Ｃｌ２中のＢｏｃ保護されたアミン１６ａ ０．５５ｇをＴＦＡ
５ｍｌと混合し、室温で２時間攪拌した。反応混合物を蒸発させると白色固体０
．９５ｇが得られた；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２２５．２５。
【０４７５】 例１７ ３−アミン−Ｎ−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）プロパンアミド（１７） ａ．） Ｚ−β−アラニン（１０ｇ；４４．８ｍｍｏｌ）をＤＭＦ２００ｍｌ中
に溶かし、Ｎ−メチルモルホリン１５．８６ｇ（３．５ｅｑ）及び２−アミノイ
ミダゾールスルフェート５．９ｇ（０．５ｅｑ）を添加した。−１０℃で、ＨＯ
Ｂｔ７．８９ｇ（１．３ｅｑ）及びＥＤＣ１１．１６ｇ（１．３ｅｑ）を添加し
、この混合物を室温に温める間１時間攪拌し、次いで１８時間攪拌した。エーテ
ル１５０ｍｌを添加すると、白色固体が沈殿し、これを吸引を用いて濾別した。
残留物を冷たいエーテルで洗浄し、酢酸エチル中に懸濁させ、１Ｎ ＨＣｌを添
加し、反応混合物を酸性にした。この水溶液を酢酸エチルで１回抽出し、次いで
水相を４℃で１０％ＮａＯＨでｐＨを塩基性に調節した。生じた沈殿物を吸引を
用いて濾別し、水で洗浄した。５．４ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２８９．
０５。
【０４７６】 ｂ．） Ｚ化合物１７ａ ５．３ｇをエタノール２５０ｍｌ中に懸濁させ、活性
炭上１０％Ｐｄ５３０ｍｇを添加した。Ｈ２を用いて室温で１８時間水素化を行
い、次いでＣＨ３ＯＨで希釈した後、この懸濁液を沸騰させると沈殿した生成物
が溶解した。濾過し溶液を濃縮すると１．５ｇが得られた。ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋
Ｈ＋］＝１５５．０５。
【０４７７】 例１８ ｔ−ブチル ４−（アミノメチル）ベンジルカルバメート（１８） ジ−ｔ−ブチルカーボネート２４ｇ（１１１ｍｍｏｌ）を、ＣＨ２Ｃｌ２ １
０００ｍｌ中の４−（アミノメチル）ベンジルアミン（５０．７ｇ、３７２ｍｍ
ｏｌ）に０℃で滴加した。この混合物を室温で２１時間攪拌し、次いでＣＨ２Ｃ
ｌ２で希釈し、５％Ｎａ２ＣＯ３溶液で洗浄し、ＣＨ２Ｃｌ２相を乾燥し、濃縮
した。残留物を１Ｎ ＨＣｌ中に溶かし、ジエチルエーテルで２回抽出した。水
相を５０％ＮａＯＨでｐＨ１０に調節し、酢酸エチルで抽出した。有機相を合わ
せて、乾燥し、濃縮した。１．４８ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝４７３．２
５。
【０４７８】 例１９ Ｎ１−ピリジン−２−イルシクロヘキサン−１，２−ジアミン（１９） ２−ブロモピリジン（２０ｇ；１２７．６ｍｍｏｌ）及び１，２−ジアミノシ
クロヘキサン（シス／トランス）７２．３ｇ（６３３ｍｍｏｌ）をピリジン１５
ｍｌと混合し、１２０℃で全部で５×８時間攪拌し、室温で２週間攪拌した。冷
却時に固体になる残留物を、ｎ−ヘプタンと一緒に攪拌し、固体を吸引を用いて
濾別して、廃棄した。母液を濃縮し、残留物を水中に取り、ＨＣｌでｐＨを８〜
９に調節した。この溶液をＣＨ２Ｃｌ２で抽出し、有機相を水で洗浄し、濃縮し
た。残留した油状物をゆっくりと晶出させ、次いでペンタンと一緒に攪拌し、吸
引を用いて濾別し、新たにメチルｔ−ブチルエーテルと一緒に砕き、吸引を用い
て濾別した。生じた生成物（４．９ｇ）はトランス化合物８５％及びシス化合物
１５％からなっていた。
【０４７９】１３ Ｃ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）、δ（ｐｐｍ）＝１５９．０９（
Ｐｙ−Ｃ−２／トランス）、１５８．４６（Ｐｙ−Ｃ−２／シス）、５８．１９
、５６．１６、３５．０３、３２．７４、２５．２８、２５．０３（シクロヘキ
サン環／トランス）、５２．２８、４９．７８、３２．２９、２７．７５（シク
ロヘキサン環／シス）。
【０４８０】 例２０ Ｎ−［４−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］−Ｎ′−ベン
ジル尿素（ヒドロクロリド）（２０） ａ．） ピリジニウムブロミドペルブロミド１２３ｇのＴＨＦ６００ｍｌ中の溶
液を、ＴＨＦ６００ｍｌ中の２−（２−オキソプロピル）−１Ｈ−イソインドー
ル−１，３（２Ｈ）−ジオン（７０ｇ；０．３４５ｍｏｌ）にゆっくりと滴加し
、次いでこの混合物を約３時間攪拌した。後処理のために、沈殿した固体を濾別
し、母液を濃縮し、残留物を酢酸エチル中に取り、溶液を十分に亜硫酸水素塩水
溶液で洗浄した。乾燥し、濃縮すると黄色油状物１５０ｇが得られ、これをメチ
ルｔ−ブチルエーテルと共に砕いた。６３．４ｇ；融点：１４２〜１４３℃；Ｅ
ＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２８３．９５。
【０４８１】 ｂ．） ２−（３−ブロモ−２−オキソプロピル）−１Ｈ−イソインドール−１
，３−（２Ｈ）−ジオン２０ａ（６ｇ；２１．２７ｍｍｏｌ）及びチオ尿素（２
ｇ；２６．２７ｍｍｏｌ）をＴＨＦ７０ｍｌ中で室温で約２時間攪拌した。生じ
た沈殿物を吸引により濾別し、乾燥した。５ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２
６０．０５。
【０４８２】 ｃ．） ２−［（２−アミノ−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］−１Ｈ
−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオンヒドロブロミド２０ｂ（４．５ｇ；
１３．２３ｍｍｏｌ）、ベンジルイソシアネート（１．８ｇ、１３．５２ｍｍｏ
ｌ）及びエチルジイソプロピルアミン１．７ｇをトルエン５０ｍｌ中で還流させ
た。反応が完了した後、この混合物を濃縮し、残留物をＣＨ２Ｃｌ２中に取り、
この溶液を１Ｎ ＨＣｌ、飽和ＮａＨＣＯ３及びＮａＣｌ溶液で洗浄した。乾燥
及び濃縮するとオレンジ色の固形物４．７ｇが得られ、これをＣＨ３ＯＨから再
結晶させた。３．０ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝３９３．０５。
【０４８３】１ Ｈ−ＮＭＲ（３６０ＭＨｚ、ＤＭＳＯ）δ ｐｐｍ：１０．６５（ｓ，１Ｈ）
、７．９（ｍ，４Ｈ）、７．２５（ｍ，５Ｈ）、６．８５（ｓ，１Ｈ）、４．７
（ｓ，２Ｈ）、４．３５（ｄ，２Ｈ）。
【０４８４】 ｄ．） Ｎ−ベンジル−Ｎ′−｛４−［（１，３−ジオキソ−１，３−ジヒドロ
−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−メチル］−１，３−チアゾール−２−イ
ル｝尿素２０ｃ（３ｇ；７．６４ｍｍｏｌ）をＣＨ３ＯＨ５０ｍｌ中に懸濁させ
、次いでヒドラジンヒドレート２ｇを添加した後に、室温で２時間撹拌した。生
じた固体を濾別し、得られた母液を蒸発させ、０．５Ｎ ＨＣｌと共に砕いた。
この母液を新たに濾過し、濃縮して必要な生成物の濃度を高め、この精製工程を
３回繰り返した。０．７８ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２６３．０５。
【０４８５】 例２１ Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−アミ
ン（トリフルオロアセテート）（２１） ａ．） ｔ−ブトキシカルボニル−４−（アミノメチル）−１−ピペリジン（５
．３９ｇ；２５ｍｍｏｌ）のＣＨ３ＣＮ２５ｍｌ中の溶液に、ＣＨ３ＣＮ１００
ｍｌ中のチオカルボニルジイミダゾール６．７５ｇ及びイミダゾール０．５ｇを
０℃で添加し、この混合物を室温で３時間撹拌した。次いで１，２−フェニレン
ジアミン（５．５ｇ；５０．８６ｍｍｏｌ）を添加し、この混合物を６０℃で約
１時間加熱した。冷却時に得られた固体を吸引により濾別し、乾燥した。６．７
９ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝３０９．１５。
【０４８６】 ｂ．） エタノール１５０ｍｌ中のｔ−ブチル ４−（｛［（２−アミノアニリ
ノ）カルボチオイル］アミノ｝メチル）−ピペリジン−１−カルボキシレート２
１ａ（５ｇ；１３．７２ｍｍｏｌ）、ＨｇＯ（黄色）５．９４ｇ及び硫黄０．６
ｇを１時間還流させた。この混合物をCeliteを通して２回濾過し、蒸発させ、生
じた粗製生成物をシリカゲルのクロマトグラフィーにより精製した（ＣＨ２Ｃｌ ２ ／ＣＨ３ＯＨ５％→２５％）。２．６５ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝３３
１．２５。
【０４８７】１ Ｈ−ＮＭＲ（３６０ＭＨｚ；ＤＭＳＯ）δ ｐｐｍ：７．１５及び６．９（そ
れぞれｍ，２Ｈ）、３．９５（ｄ，２Ｈ）、３．２（ｍ，２Ｈ）、２．７（ｂｒ
ｍ，２Ｈ）、１．８（ｍ，１Ｈ）、１．７（ｍ，２Ｈ）、１．３５（ｓ，９Ｈ
）、１．０５（ｍ，２Ｈ）。
【０４８８】 ｃ．） ｔ−ブチル ４−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルアミノ）メ
チル］ピペリジン−１−カルボキシレート２１ｂ（２．６５ｇ；８．０２ｍｍｏ
ｌ）をＴＦＡ １０ｍｌで標準条件下で処理した。濃縮し、この粗製生成物をｎ
−ペンタンと一緒に砕くと２．３ｇが得られた；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２
３１．１５。
【０４８９】１ Ｈ−ＮＭＲ（３６０ＭＨｚ；ＤＭＳＯ）δ ｐｐｍ：１３．２５（ｓ，１Ｈ）
、９．３５（ｍ，１Ｈ）、８．８及び８．５（それぞれｂｒ ｓ，１Ｈ）、７．
４及び７．２０（それぞれｍ，２Ｈ）、３．３（ｍ，４Ｈ）、２．８５（ｍ，２
Ｈ）、１．９（ｍ，３Ｈ）、１．３５（ｍ，２Ｈ）。
【０４９０】 例２２ ａ） ２−（Ｎ−カルベトキシチオカルバモイル）−１−（Ｎ−ピペリジノ）−
１−プロペン（２２ａ） ピペリジン４０ｍｌをプロピオンアルデヒド１１．８５ｇ（０．２ｍｏｌ）及
びＫ２ＣＯ３ １０ｇに０℃で滴加した。引き続きこの混合物をこの温度で２時
間撹拌し、次いで不溶性部分を濾別し、濾液を真空中で清留した。Ｎ−エトキシ
カルボニルイソチオシアネート（６３．７ｇ；０．４８ｍｏｌ）を蒸留したての
１−（Ｎ−ピペリジノ）プロペン（９．５８ｇ；０．０７７ｍｏｌ）の乾燥ジエ
チルエーテル４０ｍｌ中の溶液に冷却しながら滴加し、添加の間にオレンジ−赤
色沈殿物が形成した。この反応混合物をさらに０〜５℃で約４時間撹拌し、次い
で沈殿物を濾別し、洗浄し、乾燥した。この母液の蒸発後に残った残留物を再び
ジエチルエーテルと一緒に砕き、濾過した。収量：６．８１ｇ。
【０４９１】１ Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）：７．８５（ｓ，１Ｈ
；ＣＨ＝Ｃ）、７．７０（ｂｒ，１Ｈ，ＮＨ）、４．１５（ｑ，２Ｈ，ＣＨ２）
、３．６（ｍ，４Ｈ，ピペリジン）、２．２（ｓ，３Ｈ，ＣＨ３）、１．７（ｍ
，６Ｈ，ピペリジン）、１．３（ｔ，３Ｈ，ＣＨ３）。
【０４９２】 ｂ） ２−（Ｎ−カルベトキシチオカルバモイル）−１−（Ｎ−ピペリジノ）−
２−フェニルエチレン（２２ｂ） フタル酸ジエチル中のフェニルアセトアルデヒドの５０％濃度の溶液１５．８
ｍｌ（０．１ｍｏｌ）及びＫ２ＣＯ３ ５ｇを０℃で混合し、この温度でピペリ
ジン１７．０４ｇ＝１９．８ｍｌ（０．２ｍｏｌ）をゆっくりと添加した。この
混合物を０℃〜５℃で１．５時間撹拌した。次いで不溶性部分を吸引により濾過
し、母液を８０℃までの浴温度で油ポンプ真空下で蒸留した。残留物として得ら
れた黄色油状物（２７．１５ｇ、フタル酸ジエチル約５０％を含有）を無水ジエ
チルエーテル４０ｍｌ中へ０℃で窒素下で導入した。Ｎ−エトキシカルボニルイ
ソチオシアネート８．１ｍｌ＝９．０２ｇ（８０ｍｍｏｌ）を０℃でゆっくりと
注入した。次いでこの混合物を０℃〜５℃で４時間撹拌し、オレンジ色の固体が
約３０分後に沈殿した。この固体をＮ２のもとで吸引により濾別し、ジエチルエ
ーテルで洗浄し、Ｎ２流のもとで乾燥させた。収量：２１．５ｇ黄色固体。
【０４９３】１ Ｈ−ＮＭＲ（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）：８．４５（ｓ，１Ｈ
；ＣＨ＝Ｃ）、７．６５（ｂｒ，１Ｈ，ＮＨ）、７．３５（ｍ，５Ｈ，フェニル
）、４．１（ｑ，２Ｈ，ＣＨ２）、３．１（ｍ，４Ｈ，ピペリジン）、１．５（
ｍ，６Ｈ，ピペリジン）、１．１５（ｔ，３Ｈ，ＣＨ３）。
【０４９４】 次のものは２２ａと同様に製造した： ｃ） ４，４−ジメチル−２−（Ｎ−カルベトキシチオカルバモイル）−１−Ｎ
−ピペリジノ）−１−ペンテン（２２ｃ） ４，４−ジメチルバレルアルデヒド２４．０３ｇ（０．２ｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ ３ １０ｇ及びピペリジン３９．６ｍｌから得られたエナミンを、Ｎ−エトキシ
カルボニルイソチオシアネート７．６８ｍｌ（６５．１ｍｍｏｌ）と反応させた
。収量：８．８６ｇ黄色固体。
【０４９５】１ Ｈ−ＮＭＲ（２７０ＭＨｚ；ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）：７．９５（ｂｒ，１
Ｈ，ＮＨ）、７．５２（ｓ，１Ｈ，ＣＨ＝Ｃ）、４．１７（ｑ，２Ｈ，ＣＨ２）
、３．４６（ｍ，４Ｈ，ピペリジン）、２．８３（ｓ，２Ｈ，ＣＨ２）、１．６
６（ｍ，６Ｈ，ピペリジン）、１．２８（ｔ，３Ｈ，ＣＨ３）、０．９５（ｓ，
９Ｈ，３*ＣＨ３）。
【０４９６】 ｄ） ２−（Ｎ−カルベトキシチオカルバモイル）−１−（Ｎ−ピペリジノ）−
１−ペンテン（２２ｄ） バレルアルデヒド１７．２３ｇ（０．２ｍｏｌ）、Ｋ２ＣＯ３ １０ｇ及びピ
ペリジン３９．６ｍｌから得られたエナミンをＮ−エトキシカルボニルイソチオ
シアネート８．８４ｍｌ（７４．９ｍｍｏｌ）と反応させた。収量：１５．１５
ｇ暗黄色固体。
【０４９７】１ Ｈ−ＮＭＲ（２７０ＭＨｚ；ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）：７．７７（ｂｒ，１
Ｈ，ＮＨ）、７．５２（ｓ，１Ｈ，ＣＨ＝Ｃ）、４．１５（ｑ，２Ｈ，ＣＨ２）
、３．５（ｍ，４Ｈ，ピペリジン）、２．７（ｔ，２Ｈ，ＣＨ２）、１．７（ｍ
，６Ｈ，ピペリジン）、１．５５（ｍ，２Ｈ，ＣＨ２）、１．３（ｔ，３Ｈ，Ｃ
Ｈ３）、０．９５（ｔ，３Ｈ，ＣＨ３）。
【０４９８】 ｅ） ２−（Ｎ−カルベトキシチオカルバモイル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ
−ピラン−４−イル）−１−（Ｎ−ピペリジノ）エテン（２２ｅ） ４−ホルミル−メチルテトラヒドロピラン２５．８４ｇ（０．２ｍｏｌ）、Ｋ ２ ＣＯ３ １０ｇ及びピペリジン３９．６ｍｌから得られたエナミンをＮ−エト
キシカルボニルイソチオシアネート１０．１ｍｌ（８５．６ｍｍｏｌ）と反応さ
せた。収量：２７ｇ黄色固体。
【０４９９】１ Ｈ−ＮＭＲ（２７０ＭＨｚ；ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）：８．２（ｂｒ，１Ｈ
，ＮＨ）、６．８４（ｓ，１Ｈ，ＣＨ＝Ｃ）、４．１５（ｑ，２Ｈ，ＣＨ２）、
３．９５及び３．５（それぞれｍ，２Ｈ，ＴＨＰ−ＯＣＨ２）、３．２（ｍ，４
Ｈ，ピペリジン−ＮＣＨ２）、２．６５（ｍ，１Ｈ，ＴＨＰ−ＣＨ）、１．６５
−１．９５（ｍ，１０Ｈ，ピペリジン−ＣＨ２及びＴＨＰ−ＣＨ２）、１．３（
ｔ，３Ｈ，ＣＨ３）。
【０５００】 例２３ ２−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリジン（２３） ａ） エチル ４−アミノ−１−ピペリジン カルボキシレート（６ｇ；３４．
８ｍｍｏｌ）及び２−フルオロピリジン２５ｇを４８時間還流させた。冷却後に
形成された固体を吸引により濾別し、ｎ−ペンタンと共に砕き、乾燥させた；黄
色粉末６．２６ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２５０．１５。
【０５０１】 ｂ） エチル ４−（ピリジン−２−イルアミノ）ピペリジン−１−カルボキシ
レート（２３ａ）６ｇを４７％ＨＢｒ ３０ｍｌ中で６時間還流させた。この混
合物を蒸発させ、残留した組成生成物を酢酸エチル／ＣＨ３ＯＨ（９：１）と一
緒に砕き、新たに乾燥させると、白色固体７．１ｇが得られた；ＥＳＩ−ＭＳ［
Ｍ＋Ｈ＋］＝１７８．１５。
【０５０２】 例２４ Ｎ−［４−（アミノメチル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−ア
ミン（トリフルオロアセテート）（２４） ａ） ｔ−ブチル ４−アミノベンジルカルバメート（５ｇ；２２．５ｍｍｏｌ
）を２１ａと同様にチオカルボニルジイミダゾール６ｇ、イミダゾール０．３ｇ
及び１，２−フェニレンジアミン４．８６ｇと反応させた。こうして得られた粗
製生成物をシリカゲルのクロマトグラフィーにより精製した（ＣＨ２Ｃｌ２／Ｃ
Ｈ３ＯＨ ２→１０％）。油状物８．２ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝３７３
．１５。
【０５０３】１ Ｈ−ＮＭＲ（３６０ＭＨｚ；ＤＭＳＯ） δ ｐｐｍ：９．５及び９．０５（
それぞれｓ，１Ｈ）、７．４５（ｄ，２Ｈ）、７．３５（ｍ，１Ｈ）、７．２０
（ｄ，１Ｈ）、７．１５、６．９５、６．７５、６．６０（それぞれｍ，１Ｈ）
、４．８５（ｓ，２Ｈ）、４．１０（ｄ，２Ｈ）、１．３５（ｓ，９Ｈ）。
【０５０４】 ｂ） ｔ−ブチル ４−｛［（２−アミノアニリノ）カルボチオイル］アミノ｝
ベンジルカルバメート（４．３ｇ；１１．５４ｍｍｏｌ）を２１ｃと同様に、エ
タノール１５０ｍｌ中のＨｇＯ（黄色）５ｇ及び硫黄０．０５ｇと共に還流させ
た。反応混合物をCeliteを通して濾過し、濃縮させると暗色固体２．１ｇ（ＥＳ
Ｉ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝３３９．１５）が得られた。こうして得られたｔ−ブチ
ル ４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルアミノ）ベンジル−カルバメー
トをさらに精製せずに、ＴＦＡ１５ｍｌで室温で２時間処理し、濃縮すると暗色
油状物４．７ｇが得られ、これはさらに精製せずに反応させた（ＥＳＩ−ＭＳ［
Ｍ＋Ｈ＋］＝２３９．０５）。
【０５０５】１ Ｈ−ＮＭＲ（３６０ＭＨｚ；ＤＭＳＯ） δ ｐｐｍ：１１．２５（ｓ，１Ｈ
）、８．２５（ｓ ｂｒｏａｄ，２−３Ｈ）、７．６０（ｍ，４Ｈ）、７．４０
（ｍ，２Ｈ）、７．３０（ｍ，２Ｈ）、４．１５（ｍ，２Ｈ）。
【０５０６】 例２５ ［５−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）チエン−２−イル］メタンア
ミン（２５） ａ） ５−（アミノメチル）チオフェン−２−カルボニトリル（２５ｇ；１４６
ｍｍｏｌ）（ＷＯ９５／２３６０９に記載されたと同様に製造）をＣＨ２Ｃｌ２ ７５０ｍｌ中に溶かし、エチルジイソプロピルアミン５０ｍｌを添加した。ジ
−ｔ−ブチル ジカーボネート（３５．０５ｇ；１６０ｍｍｏｌ）をこの溶液に
氷冷しながら添加した。１６時間後にこの混合物を１０％クエン酸で４回、飽和
ＮａＨＣＯ３溶液で２回及び飽和ＮａＣｌ溶液で１回洗浄した。オレンジ色の溶
液を乾燥し、濃縮した（３８．２ｇ）。
【０５０７】 ｂ） ｔ−ブチル （５−シアノチエン−２−イル）メチルカルバメート（２５
ｇ）をメタノール中に溶かし、メタノール中３０％濃度のナトリウムメタノレー
ト溶液１９．３ｍｌを添加した。１６時間後にさらにナトリウムメタノレート溶
液１．９ｍｌを添加し、この混合物を４０〜５０℃に加熱した。２時間後にこの
混合物を室温に冷却し、１，２−フェニレンジアミンヒドロクロリドを添加した
。３日後のこの懸濁液を冷却し、水２５０ｍｌと混合し、沈殿物を吸引により濾
別した。この固体を水で洗浄し、乾燥した（１９．６ｇ）。この沈殿物９．５ｇ
をＣＨ２Ｃｌ２ ４００ｍｌ中に懸濁させ、室温でＴＦＡ２２ｍｌを添加した。
１６時間後に、混合物を濃縮し、残留物を水に溶かし、ジエチルエーテルで２回
抽出し、水相をｐＨ１０〜１１に調節し、次いで酢酸エチルで２回抽出した。水
相をＮａＣｌで飽和し、再び酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相を乾燥し、
濃縮した。６．３ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２３０．１。
【０５０８】 例２６ ３−［（５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）アミノ］
−３−オキソプロパン−１−アミン（ヒドロクロリド）（２６） Ｂｏｃ−β−アラニン（１．８９ｇ；１０ｍｍｏｌ）をＤＭＦ１５ｍｌ中に溶
かし、Ｎ−メチルモルホリン２．０２ｇ、ジメチルアミノピリジン０．１２２ｇ
及びＥＤＣ・ＨＣｌ １．９２ｇの添加後に、１時間撹拌した。２−アミノ−５
，６−ジメチルベンズイミダゾール１．９３ｇ（１２ｍｍｏｌ）を添加すると、
透明な溶液が得られ、混合物を室温で１６時間撹拌し、次いで６０℃で１時間攪
拌した。反応が完了した後、ＮａＣｌ溶液を添加し、引き続き酢酸エチルで２回
抽出し、有機相を１０％クエン酸及び水で２回洗浄し、乾燥し、濃縮した。残留
物（１．３ｇ）をＣＨ２Ｃｌ２ １０ｍｌ中に溶かし、ＴＦＡ１０ｍｌを添加し
た。２時間後にこの混合物を蒸発させ、残留物をジエチルエーテルに取り、エー
テル性のＨＣｌを添加した。１時間後に、結晶を吸引により濾別し、中性になる
まで洗浄し、４０℃で乾燥した。０．９０ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２３
３．２。
【０５０９】１ Ｈ−ＮＭＲ（２７０ＭＨｚ；ＤＭＳＯ−ｄ６） δ ｐｐｍ：８．３（ｂｓ，
３Ｈ）、７．４５（ｓ，２Ｈ）、３．２５−３．０（ｍ，４Ｈ）、２．３５（ｓ
，６Ｈ）。
【０５１０】 例２７ ３−［（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）アミノ］−３−オキソプロパ
ン−１−アミン（ヒドロクロリド）（２７） 合成を２６の製造と同様に、２−アミノベンズイミダゾール（１．６０ｇ；１
２ｍｍｏｌ）から出発して行った。１．２０ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２
０５．２。
【０５１１】１ Ｈ−ＮＭＲ（２７０ＭＨｚ；ＤＭＳＯ−ｄ６） δ ｐｐｍ：８．３（ｂｓ，
３Ｈ）、７．７（ｍ，２Ｈ）、７．４（ｍ，２Ｈ）、３．１５（ｍ，２Ｈ）、３
．１０（ｍ，２Ｈ）。
【０５１２】 例２８ ２−［（ピペリジニウム−４−イルカルボニル）アミノ］−１Ｈ−ベンズイミ
ダゾール（ビストリフルオロアセテート）（２８） ＣＨ２Ｃｌ２ １０ｍｌ中のＢｏｃ−イソニペコチン酸（Isonipecotinic aci
d）（３．０ｇ；１３．０８ｍｍｏｌ）をエチルジイソプロピルアミン１３．４
ｍｌ２−アミノピリジン１．７４ｇ（１３．０８ｍｍｏｌ）と混合した。４℃に
冷却した後、プロパンホスホン酸無水物の５０％溶液１５．４ｍｌを添加し、こ
の混合物を１．５時間撹拌した。この混合物を引き続き室温で４時間撹拌し、次
いで濃縮し、酢酸エチル中に取った。この溶液を希ＮａＯＨ、水、１０％濃度の
クエン酸及び飽和ＮａＣｌ溶液で３回抽出した。有機相を乾燥し、濃縮し、残留
物をジエチルエーテル（１．３０ｇ）から晶出させた。沈殿物１．２５ｇをＣＨ ２ Ｃｌ２ １５ｍｌ中に溶かし、ＴＦＡ１５ｍｌを添加した。３時間後に、この
混合物を濃縮し、残留物をジエチルエーテルから再結晶させた。０℃に冷却した
後、残留物を吸引により濾別し、乾燥した。１．２０ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ ＋ ］＝２４５．２。
【０５１３】 例２９ Ｎ−ピリジン−２−イルピペリジン−４−カルボキサミド（ビストリフルオロ
アセテート）（２９） 製造を２８と同様に、２−アミノピリジン１．２３ｇ（１３．０８ｍｍｏｌ）
から出発して行った。生じた生成物は吸湿性で、トルエンでコンディショニング
することにより乾燥した。０．７２ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２０６．２
。
【０５１４】 例３０ Ｎ−［４−（アミノメチル）−１，３−チアゾール−２−イル］ピリジン−２
−アミン（ヒドロクロリド）（３０） ａ） ２−アミノピリジン（１１ｇ；１１６．９ｍｍｏｌ）及びベンズイソチオ
シアネート（２１ｇ；１２８．７ｍｍｏｌ）をアセトン２５０ｍｌ中で３時間還
流させた。この混合物を次いで蒸発させ、生じた残留物をまずアセトン／ｎ−ペ
ンタンと共に砕き、次いでｎ−ペンタンだけと共に砕いた。２１．４ｇ；ＥＳＩ
−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２５８．０５。
【０５１５】 ｂ） Ｎ−ベンゾイル−Ｎ′−ピリジン−２−イルチオ尿素（３０ａ）（５ｇ；
１９．４３ｍｍｏｌ）をアセトン／ＣＨ３ＯＨ混合物１００ｍｌ中へ導入しＨ２ Ｏ ５ｍｌ中のＫ２ＣＯ３ １．３４ｇを添加し、２時間還流させた。後処理の
ために、形成された沈殿物を濾別し、母液を蒸発させ、生じた残留物をＨ２Ｏに
添加した。ＣＨ２Ｃｌ２で抽出し、乾燥し、有機相を蒸発させると５．４ｇが得
られた；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝１５４．０５。
【０５１６】１ Ｈ−ＮＭＲ（２７０ＭＨｚ；ＤＭＳＯ−ｄ６） δ ｐｐｍ：１０．６５（ｓ
，１Ｈ）、１０．５５（ｓ，１Ｈ）、８．９（ｓ，１Ｈ）、８．２５、７．７５
、７．２０、７．１０（それぞれｍ，１Ｈ）。
【０５１７】 ｃ） Ｎ−ピリジン−２−イルチオ尿素（３０ｂ）（５ｇ；３５．９ｍｍｏｌ）
及び２−（３−ブロモ−２−オキソプロピル）−１Ｈ−イソインドール−１，３
（２Ｈ）−ジオン（９．１ｇ；３２．２６ｍｍｏｌ）をＴＨＦ５００ｍｌ中で室
温で２時間撹拌した。形成された沈殿物を濾別し、乾燥した。白色固体１２．３
ｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝３３７．０５。
【０５１８】 ｄ） フタロイル基の脱離を、２０ｄと同様に、２−｛［２−（ピリジン−２−
イルアミノ）−１，３−チアゾール−４−イル］メチル｝−１Ｈ−イソインドー
ル−１，３（２Ｈ）−ジオン（３０ｃ）（１０ｇ；２３．９６ｍｍｏｌ）から出
発し、ＣＨ３ＯＨ ２５０ｍｌ中のヒドラジンヒドレート７ｇを用いて行った。
引き続き後処理すると黄色固体４．１５ｇが得られた。ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋ ］＝２０７．０５。
【０５１９】 例３１ ４−［（１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン−２−イルアミノ）メチル
］ピペリジン（トリフルオロアセテート）（３１） ｔ−ブチルオキシカルボニル−４−（アミノメチル）−１−ピペリジン（２ｇ
；９．３３ｍｍｏｌ）、２−（メチルスルファニル）−１，４，５，６−テトラ
ヒドロピリミジン−１−イウム ヨージド（２．４１ｇ；９．３３ｍｍｏｌ）及
びエチルジイソプロピルアミン１．２ｇをＤＭＦ１０ｍｌ中で室温で２４時間撹
拌した。この混合物を蒸発させ、トルエン／アセトンを添加し、生じた固体を濾
別し、この濾液を再び蒸発させた。褐色油状物２．３７ｇが粗製生成物として得
られ（ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２９７．２５）、これをさらに精製すること
なしに直接ＴＦＡ１０ｍｌで処理した。反応生成物を蒸発させると暗褐色油状物
が得られ、これはＭＰＬＣ（シリカゲル：Bischoff Prontoprep 60-2540-C18E、
３２ｍｍ；溶離剤：ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ＋０．１％酢酸）により精製した（油状
物１．３６ｇ）。
【０５２０】 例３２ ［４−（ピリジン−２−イルアミノ）フェニル］メタンアミン（ヒドロクロリ
ド）（３２） ｔ−ブチル ４−アミノベンジルカルバメート（４ｇ；１７．９９ｍｍｏｌ）
及び２−フルオロピリジン１７．５ｇを３２時間還流させた。反応が完了した後
、この混合物を蒸発させ、残留物をｎ−ペンタンと共に砕いた。こうして得られ
た粗製生成物（５．３ｇ）をＣＨ２Ｃｌ２ １００ｍｌ中に溶かし、０℃でＴＦ
Ａ ６．９ｍｌを添加した。３．５時間後に、この混合物を蒸発させ、残留物を
ジエチルエーテル中に取り、エーテル性ＨＣｌを添加した。残留物を吸引により
濾過し、乾燥させると相応するヒドロクロリド３．３ｇが得られた。融点：２０
８℃（分解）；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ＋］＝２００．１５。
【０５２１】 Ｉ．Ｂ． 一般式Ｉの化合物 例Ｉ−１ ４−（｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ
｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリ
ミジン−４−イル］アミノ｝メチル）−１−ピリジン−２−イルピペリジニウム
アセテート（Ｉ−１） ａ） Ｚ−Ｄａｐ（Ｆｍｏｃ）−２−Ｃｌ−トリチル−樹脂１．５ｇ（０．６ｍ
ｍｏｌ；置換０．４ｍｍｏｌ／ｇ樹脂）をＤＭＦ（５０％）中のピペリジンで２
０分間処理した。ＤＭＦ（５・１分）で処理した後、この樹脂をＤＭＦ６ｍｌ中
に懸濁させ、２−（Ｎ−カルベトキシチオカルバモイル）−１−（Ｎ−ピペリジ
ノ）−３−プロペン（２２ａ）４３０ｍｇを添加した後、室温で一晩中インキュ
ベートした。これを次いでＤＭＦ、ＭｅＯＨ及びＣＨ２Ｃｌ２及びＮＭＰで洗浄
した。ＮＭＰ４．５ｍｌ中のこの樹脂の懸濁液をＨ２Ｏ ０．８９ｍｌ中のＣｓ ２ ＣＯ３ １．８３ｇ及びＣＨ３ＣＮ中の５Ｍ ＢｒＣＮ ０．５６ｍｌと混合
した。室温で６時間のインキュベートに続き、吸引により濾過し、ＮＭＰ及びＣ
Ｈ２Ｃｌ２で洗浄した。
【０５２２】 ｂ） こうして得られた樹脂０．０３７ｍｍｏｌをＮＭＰ３．５ｍｌ中に懸濁さ
せ、ＤＩＰＥＡ ２７μｌの添加後に、（１−ピリジン−２−イルピペリジン−
４−イル）メタンアミン１４．２ｍｇと混合した。一晩中インキュベートに引き
続き、吸引により濾過し、ＤＭＦ、Ｈ２Ｏ、ＤＭＦ、ＣＨ２Ｃｌ２、ＭｅＯＨ及
びＣＨ２Ｃｌ２で洗浄した。樹脂からの生成物の分解をトリフルオロエタノール
／氷酢酸／ＣＨ２Ｃｌ２１．５ｍｌ（１時間、室温）で実施した。濾過し、引き
続き蒸発させ、氷酢酸２ｍｌ中に取り、凍結乾燥した。収量２２ｍｇ；ＥＳＩ−
ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５２１（計算値５２１）。
【０５２３】 例Ｉ−２ ２−｛４−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−２−
カルボキシエチル）−２−オキソ−５−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル
−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］ピペラジン−１−イル｝ピリジニウ
ムアセテート（Ｉ−２） Ｚ−Ｄａｐ−２−Ｃｌ−トリチル−樹脂（０．０４ｍｍｏｌ）５５ｍｇをＤＭ
Ｆ２ｍｌ中に懸濁させ、２２ｅ ３ｅｑを添加した。一晩のインキュベートに引
き続き、ＤＭＦ、ＭｅＯＨ、ＣＨ２Ｃｌ２及びＮＭＰで洗浄した。次いでこの樹
脂をＮＭＰ中に懸濁させ、Ｈ２Ｏ ６３μｌ中のＣｓ２ＣＯ３ １３１ｍｇ及び
ＣＨ３ＣＮ中の５Ｍ ＢｒＣＮ溶液４０μｌを添加した。室温で６時間のインキ
ュベートに引き続き、吸引により濾過し、ＮＭＰ及びＣＨ２Ｃｌ２で洗浄した。
生じた樹脂をＮＭＰ３．５ｍｌ中に懸濁させ、ＤＩＰＥＡ２８μｌの添加後に、
１−（２−ピリジル）ピペラジン１３．１ｍｇと混合した。一晩のインキュベー
トに引き続き、ＤＭＦ、Ｈ２Ｏ、ＤＭＦ、ＣＨ２Ｃｌ２、ＭｅＯＨ及びＣＨ２Ｃ
ｌ２で洗浄した。樹脂からの生成物の分解をトリフルオロエタノール／氷酢酸／
ＣＨ２Ｃｌ２ １．５ｍｌ（１時間、室温）で実施した。濾過に引き続き蒸発さ
せ、氷酢酸２ｍｌ中に取り、凍結乾燥した。収量：２４ｍｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ
＋Ｈ］＋：５６３（計算値５６３）。
【０５２４】 例Ｉ−３ ３−（４−［４−（アニリノカルボニル）ピペラジン−１−イル］−５−メチ
ル−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−［（ベンジルオキシ）カ
ルボニル］アラニン（Ｉ−３） ａ） 例Ｉ−１ａ）において得られた樹脂０．２８ｍｍｏｌをＤＩＰＥＡ １９
２．６μｌ（１．１２ｍｍｏｌ）及びピペラジン２．４ｇ（ピペラジンは完全に
溶解せず、不溶性部分を濾別した）のＮＭＰ１５ｍｌ中の溶液に添加した。一晩
のインキュベートに引き続き、吸引により濾過し、ＤＭＦ、Ｈ２Ｏ、ＤＭＦ、Ｃ
Ｈ２Ｃｌ２、ＭｅＯＨ及びＣＨ２Ｃｌ２で洗浄した。
【０５２５】 ｂ） こうして得られた樹脂０．０４ｍｌをＣＨ２Ｃｌ２中に懸濁し、フェニル
イソシアネート０．０８ｍｍｏｌを添加した後、室温で一晩中インキュベートし
た。樹脂からの生成物の分解は、トリフルオロエタノール／氷酢酸／ＣＨ２Ｃｌ ２ １．５ｍｌ（１時間、室温）で実施した。濾過に引き続き蒸発させ、氷酢酸
２ｍｌ中に取り、凍結乾燥した。収量：１１ｍｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：
５３５（計算値５３５）。
【０５２６】 例Ｉ−４ ２−｛［（１−｛１−［２−カルボキシ−１−（４−メチルフェニル）エチル
］−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル｝ピペリ
ジン−４−イル）メチル］アミノ｝ピリジニウムトリフルオロアセテート（Ｉ−
４） Ｄ，Ｌ−３−アミノ−３−（４−メチルフェニル）プロピオン酸−２−Ｃｌ−
トリチル−樹脂０．０３７ｍｍｏｌを、例Ｉ−１ａ）と同様に反応させ、次いで
ＮＭＰ３．５ｍｌ中に懸濁させた。ＤＩＰＥＡ ６８μｌ及びＮ−（ピペリジン
−４−イルメチル）ピリジン−２−アミン（トリフルオロアセテート）２１．７
ｍｇの添加に引き続き、室温で一晩中インキュベートした。引き続き、吸引によ
り濾過し、ＤＭＦ、Ｈ２Ｏ、ＤＭＦ、ＣＨ２Ｃｌ２、ＭｅＯＨ及びＣＨ２Ｃｌ２ で洗浄した。樹脂からの生成物の分解は、トリフルオロエタノール／氷酢酸／Ｃ
Ｈ２Ｃｌ２ １．５ｍｌ（１時間、室温）で実施した。濾過に引き続き蒸発させ
、氷酢酸２ｍｌ中に取り、凍結乾燥した。粗製生成物をＲＰ−ＨＰＬＣにより精
製した。収量：５ｍｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４６２（計算値４６２）。
【０５２７】 例Ｉ−５ ２−［（２−｛［（１−（４−カルボキシブチル）−５−メチル−２−オキソ
−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝エチル）アミノ］ピリジニ
ウムアセテート（Ｉ−５） ５−アミノペンタン酸−２−Ｃｌ−トリチル−樹脂０．０４ｍｍｏｌを、例Ｉ
−１ａ）と同様に反応させた。ＤＩＰＥＡ ２８μｌ及びＮ１−ピリジン−２−
イルエタン−１，２−ジアミン１１ｍｇを、ＮＭＰ３．５ｍｌ中の得られた樹脂
の懸濁液に添加した。室温で一晩中インキュベートし、引き続き、吸引により濾
過し、ＤＭＦ、Ｈ２Ｏ、ＤＭＦ、ＣＨ２Ｃｌ２、ＭｅＯＨ及びＣＨ２Ｃｌ２で洗
浄した。樹脂からの生成物の分解は、トリフルオロエタノール／氷酢酸／ＣＨ２ Ｃｌ２ １．５ｍｌ（１時間、室温）で実施した。濾過に引き続き蒸発させ、氷
酢酸２ｍｌ中に取り、凍結乾燥した。収量：１６ｍｇ；ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］ ＋ ：３４６（計算値３４６）。
【０５２８】 次の化合物も同様に製造された： 例 Ｉ−６ ２−｛４−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミ
ノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピ
リミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝−６−メチルピリジニウム ア
セテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５０７（計算値：５０７）。
【０５２９】 Ｉ−７ ２−｛４−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミ
ノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピ
リミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４９３（計算値：４９３）。
【０５３０】 Ｉ−８ ２−｛４−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミ
ノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピ
リミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４９３（計算値：４９３）。
【０５３１】 Ｉ−９ １−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジ
ン−４−イル］−４−ピペラジン−４−イウム−２−イルピペラジン−４−イウ
ム ジアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４９６（計算値：４９４）。
【０５３２】 Ｉ−１０ １−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジ
ン−４−イル］−４−（ピリジニウム−４−イルメチル）ピペラジン−４−イウ
ム ジアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５０７（計算値：５０７）。
【０５３３】 Ｉ−１１ ４−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジ
ン−４−イル］−１−（３−ピロリジニウム−１−イルプロピル）−１，４−ジ
アゼパン−１−イウム ジアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４１（計算値：５４１）。
【０５３４】 Ｉ−１２ ３−（４−｛４−［（ベンジルアミノ）カルボニル］ピペラジン−１−イル｝
−５−メチル−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−［（ベンジル
オキシ）カルボニル］アラニン ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４９（計算値：５４９）。
【０５３５】 Ｉ−１３ ２−［（２−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］アミノ｝エチル）アミノ］ピリジニウム アセテート
ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４６７（計算値：４６７）。
【０５３６】 Ｉ−１４ ２−［（２−｛［１−（４−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
４−カルボキシブチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジ
ン−４−イル］アミノ｝エチル）アミノ］ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４９５（計算値：４９５）。
【０５３７】 Ｉ−１５ ２−［（２−｛［１−（５−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
５−カルボキシペンチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］アミノ｝エチル）アミノ］ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５０９（計算値：５０９）。
【０５３８】 Ｉ−１６ ２−｛４−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミ
ノ｝−２−カルボキシエチル）−２−オキソ−５−ペンチル−１，２−ジヒドロ
ピリミジン−４−イル］ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５５５（計算値：５５５）。
【０５３９】 Ｉ−１７ ２−｛４−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミ
ノ｝−２−カルボキシエチル）−５−ネオペンチル−２−オキソ−１，２−ジヒ
ドロピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝ピリジニウム アセテー
ト ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４９（計算値：５４９）。
【０５４０】 Ｉ−１８ ２−｛４−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミ
ノ｝−２−カルボキシエチル）−２−オキソ−５−プロピル−１，２−ジヒドロ
ピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５２１（計算値：５２１）。
【０５４１】 Ｉ−１９ ３−（４−［４−（アニリノカルボニル）−１，４−ジアゼパン−１−イル］
−５−メチル−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−［（ベンジル
オキシ）カルボニル］アラニン ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４９（計算値：５４９）。
【０５４２】 Ｉ−２０ ２−｛４−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−３−
カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン
−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５０７（計算値：５０７）。
【０５４３】 Ｉ−２１ ２−｛４−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−３−
カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２−ジヒドロピリミジ
ン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６９（計算値：５６９）。
【０５４４】 Ｉ−２２ ２−｛４−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−３−
カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イ
ル−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝ピリジ
ニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５７７（計算値：５７７）。
【０５４５】 Ｉ−２３ ２−｛４−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−３−
カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−プロピル−１，２−ジヒドロピリミジ
ン−４−イル］−ピペラジン−１−イル｝ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５３５（計算値：５３５）。
【０５４６】 Ｉ−２４ ２−［（２−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］−アミノ｝エチル）アミノ］ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４８１（計算値：４８１）。
【０５４７】 Ｉ−２５ ２−［（２−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２−ジヒドロピリ
ミジン−４−イル］アミノ｝エチル）アミノ］ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４３（計算値：５４３）。
【０５４８】 Ｉ−２６ ２−［（２−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４
−イル−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝エチル）アミノ］ピ
リジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５５１（計算値：５５１）。
【０５４９】 Ｉ−２７ ２−［（２−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−プロピル−１，２−ジヒドロピリ
ミジン−４−イル］アミノ｝エチル）アミノ］ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５０９（計算値：５０９）。
【０５５０】 Ｉ−２８ ３−（４−［（６−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ヘキシル）
アミノ］−５−メチル−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−［（
ベンジルオキシ）カルボニル］アラニン ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５７９（計算値：５７９）。
【０５５１】 Ｉ−２９ ２−（｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−３−カ
ルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−
４−イル］アミノ｝メチル）−５，６−ジメチル−１Ｈ−ベンジルイミダゾール
−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５１９（計算値：５１９）。
【０５５２】 Ｉ−３０ ２−［５−（｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］アミノ｝−メチル）ピリジニウム−２−イル］−３Ｈ−ベンズ
イミダゾール−１−イウム ジアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６８（計算値：５６８）。
【０５５３】 Ｉ−３１ ４−（｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−３−カ
ルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−
４−イル］アミノ｝メチル）−１−ピリジン−２−イルピペリジニウム トリフ
ルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５３５（計算値：５３５）。
【０５５４】 Ｉ−３２ ［４−（｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−３−
カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン
−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］メタンアミニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４８０（計算値：４８０）。
【０５５５】 Ｉ−３３ （２Ｓ）−３−（４−［（｛１−［（ベンジルアミノ）カルボニル］ピペリジ
ン−４−イル｝メチル］アミノ−５−メチル−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ
）−イル）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝プロパン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５７７（計算値：５７７）。
【０５５６】 Ｉ−３４ ２−［２−（｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］アミノ｝メチル）−１，３−チアゾール−４−イル］−１Ｈ−
ベンズイミダゾール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５７４（計算値：５７４）。
【０５５７】 Ｉ−３５ Ｎ−（２−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−３
−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジ
ン−４−イル］−アミノ）シクロヘキシル）ピリジン−２−アミニウム トリフ
ルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５３５（計算値：５３５）。
【０５５８】 Ｉ−３６ ２−［（｛１−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）アモニノ］ピリジニウム ビ
ストリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５３５（計算値：５３５）。
【０５５９】 Ｉ−３７ ２−［２−（｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−３−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］アミノ｝メチル）−１，３−チアゾール−４−イル］
−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６０（計算値：５６０）。
【０５６０】 Ｉ−３８ Ｎ−（２−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］ア
ミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ
ピリミジン−４−イル］アミノ｝シクロヘキシル）ピリジン−２−アミニウム
トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５２１（計算値：５２１）。
【０５６１】 Ｉ−３９ ２−［５−（｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］アミノ｝−メチル）トリエン−３−イル］−１Ｈ−ベ
ンズイミダゾール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５５９（計算値：５５９）。
【０５６２】 Ｉ−４０ ２−［（｛１−（（２Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カ
ルボニル］アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，
２−ジヒドロピリミジン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝メチル）アミノ
］ピリジニウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５２１（計算値：５２１）。
【０５６３】 Ｉ−４１ ２−（｛２−［［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］−（メチル）アミノ］エチル｝アミノ）ピリジニウム トリフ
ルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４９５（計算値：４９５）。
【０５６４】 Ｉ−４２ ２−（｛２−［［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］（メチル）−アミノ］エチル｝アミノ）ピリジニウム
トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４８１（計算値：４８１）。
【０５６５】 Ｉ−４３ ２−［（３−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］アミノ｝プロパノイル）アミノ］−１Ｈ−イミダゾー
ル−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４８３（計算値：４８３）。
【０５６６】 Ｉ−４４ ２−｛［３−（｛１−［２−カルボキシ−１−（４−メチルフェニル）エチル
］−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル｝アミノ
）プロパノイル］アミノ｝−４Ｈ−イミダゾール−３−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４２５（計算値：４２５）。
【０５６７】 Ｉ−４５ ２−［（３−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］アミノ｝プロパノイル）アミノ］−１Ｈ−イミダゾール−１−
イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４９８（計算値：４９８）。
【０５６８】 Ｉ−４６ ２−｛［４−（｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル
］アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒ
ドロピリミジン−４−イル］アミノ｝メチル）ベンジル］アミノ｝ピリジニウム
アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４３（計算値：５４３）。
【０５６９】 Ｉ−４７ （３Ｓ）−４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンジ
ル）アミノ］−５−メチル−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−３−｛［（ベ
ンジルオキシ）−カルボニル］アミノ｝ブタン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５９９（計算値：５９９）。
【０５７０】 Ｉ−４８ ４−（４−｛［４−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）ベンジル］アミ
ノ｝−５−メチル−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−３−｛［（ベ
ンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝ブタン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６７（計算値：５６７）。
【０５７１】 Ｉ−４９ （２Ｓ）−３−（４−｛［（２−｛［（２−｛［（ベンジルアミノ）カルボニ
ル］アミノ｝−１，３−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−５−メチル
−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−｛［（ベンジルオキシ）カ
ルボニル］アミノ｝プロパン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５９２（計算値：５９２）。
【０５７２】 Ｉ−５０ ４−（４−｛［（２−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１，３
−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−５−メチル−２−オキソピリミジ
ン−１（２Ｈ）−イル）−３−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝ブ
タン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６０６（計算値：６０６）。
【０５７３】 Ｉ−５１ （２Ｓ）−３−（４−｛［３−（１Ｈ−ベンジルイミダゾール−２−イル）ベ
ンジル］アミノ｝−５−メチル−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−
２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝プロパン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５５３（計算値：５５３）。
【０５７４】 Ｉ−５２ （２Ｓ）−３−（４−｛［４−（１Ｈ−ベンジルイミダゾール−２−イル）ベ
ンジル］アミノ｝−５−メチル−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−
２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝プロパン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５５３（計算値：５５３）。
【０５７５】 Ｉ−５３ （２Ｓ）−３−（４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝
ベンジル）アミノ］−５−メチル−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）
−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝プロパン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５８５（計算値：５８５）。
【０５７６】 Ｉ−５４ ２−｛［４−（｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝
−３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリ
ミジン−４−イル］アミノ｝−メチル）ベンジル］アミノ｝ピリジニウム トリ
フルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５５７（計算値：５５７）。
【０５７７】 Ｉ−５５ ２−｛４−［（｛１−［２−カルボキシ−１−（４−メチルフェニル）エチル
］−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル｝アミノ
）メチル］フェニル｝−１Ｈ−ベンジルイミダゾール−１−イウム トリフルオ
ロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４９４（計算値：４９４）。
【０５７８】 Ｉ−５６ ３−（４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンジル）
アミノ］−５−メチル−２−オキソピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−３−（４
−メチルフェニル）−プロパン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５２６（計算値：５２６）。
【０５７９】 Ｉ−５７ ３−（４−｛［（２−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１，３
−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−５−メチル−２−オキソピリミジ
ン−１（２Ｈ）−イル）−３−（４−メチルフェニル）プロパン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５３３（計算値：５３３）。
【０５８０】 Ｉ−５８ ２−［（３−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−２−オキソ−５−テトラヒドロ−２Ｈ−ピ
ラン−４−イル−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝プロパノイ
ル）アミノ］−１Ｈ−イミダゾール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５５４（計算値：５５４）。
【０５８１】 Ｉ−５９ ２−［（３−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−２−オキソ−５−プロピル−１，２−ジヒ
ドロピリミジン−４−イル］アミノ｝プロパノイル）アミノ］−１Ｈ−イミダゾ
ール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５１２（計算値：５１２）。
【０５８２】 Ｉ−６０ ２−［（３−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２−ジヒ
ドロピリミジン−４−イル］アミノ｝プロパノイル）アミノ］−１Ｈ−イミダゾ
ール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４６（計算値：５４６）。
【０５８３】 Ｉ−６１ ２−［（３−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４
−イル−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝プロパノイル）アミ
ノ］−１Ｈ−イミダゾール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６８（計算値：５６８）。
【０５８４】 Ｉ−６２ ２−［（３−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−プロピル−１，２−ジヒドロピリ
ミジン−４−イル］アミノ｝プロパノイル）アミノ］−１Ｈ−イミダゾール−１
−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５２６（計算値：５２６）。
【０５８５】 Ｉ−６３ ２−［（３−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２−ジヒドロピリ
ミジン−４−イル］アミノ｝プロパノイル）アミノ］−１Ｈ−イミダゾール−１
−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６０（計算値：５６０）。
【０５８６】 Ｉ−６４ ２−［（｛１−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−２−オキソ−５−プロピル−１，２−ジヒ
ドロピリミジン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝メチル）アミノ］ピリジ
ニウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４９（計算値：５４９）。
【０５８７】 Ｉ−６５ ２−［（｛１−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４
−イル−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−イル｝メチ
ル）アミノ］ピリジニウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６０５（計算値：６０５）。
【０５８８】 Ｉ−６６ ２−［（｛１−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−プロピル−１，２−ジヒドロピリ
ミジン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝メチル）アミノ］ピリジニウム
トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６３（計算値：５６３）。
【０５８９】 Ｉ−６７ ２−［（｛１−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２−ジヒドロピリ
ミジン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝メチル）アミノ］ピリジニウム
トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５９７（計算値：５９７）。
【０５９０】 Ｉ−６８ ２−｛［４−（｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル
］アミノ｝−２−カルボキシエチル）−２−オキソ−５−テトラヒドロ−２Ｈ−
ピラン−４−イル−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝メチル）
ベンジル］アミノ｝ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６１３（計算値：６１３）。
【０５９１】 Ｉ−６９ （２Ｓ）−３−（４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝
ベンジル）アミノ］−２−オキソ−５−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル
ピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］ア
ミノ｝プロパン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６５５（計算値：６５５）。
【０５９２】 Ｉ−７０ ２−｛［４−（｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル
］アミノ｝−２−カルボキシエチル）−２−オキソ−５−プロピル−１，２−ジ
ヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝メチル）ベンジル］アミノ｝ピリジニウ
ム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５７１（計算値：５７１）。
【０５９３】 Ｉ−７１ ３−（４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝ベンジル）
アミノ］−２−オキソ−５−プロピルピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ−［
（ベンジルオキシ）−カルボニル］アラニン ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６１３（計算値：６１３）。
【０５９４】 Ｉ−７２ ２−［（｛１−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝メチル）アミノ］−１Ｈ−
イミダゾール−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６０（計算値：５６０）。
【０５９５】 Ｉ−７３ ２−［３−（｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］−アミノ｝メチル）フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−
１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６７（計算値：５６７）。
【０５９６】 Ｉ−７４ ２−（｛［４−（｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ
｝−３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピ
リミジン−４−イル］アミノ｝メチル）チエン−３−イル］メチル｝アミノ）ピ
リジニウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６３（計算値：５６３）。
【０５９７】 Ｉ−７５ ２−｛４−［２−（｛１−［２−カルボキシ−１−（４−メチルフェニル）エ
チル］−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル｝ア
ミノ）エチル］フェニル｝−１Ｈ−イミダゾール−１−イウム トリフルオロア
セテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５０８（計算値：５０８）。
【０５９８】 Ｉ−７６ ２−［（｛４−［（｛１−［２−カルボキシ−１−（４−メチルフェニル）エ
チル］−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル｝ア
ミノ）メチル］チエン−３−イル｝メチル）アミノ］ピリジニウム トリフルオ
ロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４９０（計算値：４９０）。
【０５９９】 Ｉ−７７ ２−［３−（｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾ
ール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５５３（計算値：５５３）。
【０６００】 Ｉ−７８ ２−［４−（２−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニ
ル］アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジ
ヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝エチル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミ
ダゾール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６７（計算値：５６７）。
【０６０１】 Ｉ−７９ ２−（｛［４−（｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニ
ル］アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジ
ヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝メチル）チエン−３−イル］メチル｝ア
ミノ）ピリジニウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４９（計算値：５４９）。
【０６０２】 Ｉ−８０ ２−（｛４−［（｛１−［２−カルボキシ−１−（４−メチルフェニル）エチ
ル］−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル｝アミ
ノ）メチル］ベンジル｝アミノ）ピリジニウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４８４（計算値：４８４）。
【０６０３】 Ｉ−８１ ２−｛（｛１−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝メチル）アミノ］−１Ｈ−ベンズイ
ミダゾール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５７４（計算値：５７４）。
【０６０４】 Ｉ−８２ ２−｛［（１−｛１−［２−カルボキシ−１−（４−メチルフェニル）エチル
］−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル｝ピペリ
ジン−４−イル）メチル］アミノ｝−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イウム
トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５０１（計算値：５０１）。
【０６０５】 Ｉ−８３ ２−｛［４−（｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル
］アミノ｝−２−カルボキシエチル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２−ジ
ヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝メチル）ベンジル］アミノ｝ピリジニウ
ム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６０５（計算値：６０５）。
【０６０６】 Ｉ−８４ （２Ｓ）−３−（４−［（４−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝
ベンジル）アミノ］−２−オキソ−５−フェニルピリミジン−１（２Ｈ）−イル
）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝プロパン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６４７（計算値：６４７）。
【０６０７】 Ｉ−８５ ４−（４−｛［（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−１，３
−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−２−オキソ−５−テトラヒドロ−
２Ｈ−ピラン−４−イル−ピリミジン−１（２Ｈ）−イル）−３−｛［（ベンジ
ルオキシ）カルボニル］アミノ｝ブタン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６７６（計算値：６７６）。
【０６０８】 Ｉ−８６ ４−（４−｛［（２−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１，３
−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−２−オキソ−５−プロピルピリジ
ン−１（２Ｈ）−イル）−３−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝ブ
タン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６３４（計算値：６３４）。
【０６０９】 Ｉ−８７ ４−（４−｛［（２−｛［（ベンジルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１，３
−チアゾール−４−イル）メチル］アミノ｝−２−オキソ−５−フェニルピリミ
ジン−１（２Ｈ）−イル）−３−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝
ブタン酸 ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：６６８（計算値：６６８）。
【０６１０】 Ｉ−８８ ２−［（３−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］アミノ｝プロピル）アミノ］ピリジニウム トリフル
オロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４８１（計算値：４８１）。
【０６１１】 Ｉ−８９ ２−［（３−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］アミノ｝プロピル）アミノ］ピリジニウム トリフルオロアセ
テート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４９５（計算値：４９５）。
【０６１２】 Ｉ−９０ ２−｛［３−（｛１−［２−カルボキシ−１−（４−メチルフェニル）エチル
］−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル｝アミノ
）プロピル］アミノ｝−ピリジニウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４２２（計算値：４２２）。
【０６１３】 Ｉ−９１ ２−［４−（｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］アミノ｝メチル）フェニル］−３Ｈ−ベンズイミダゾール−１
−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６７（計算値：５６７）。
【０６１４】 Ｉ−９２ ２−［（｛１−［１−（２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−
１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）アミ
ノ］ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：３７２（計算値：３７２）。
【０６１５】 Ｉ−９３ ２−［（｛１−［１−（３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ
−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ア
ミノ］ピリジニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：３８６（計算値：３８６）。
【０６１６】 Ｉ−９４ ２−［（｛１−［１−（２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−
１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）アミ
ノ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４１１（計算値：４１１）。
【０６１７】 Ｉ−９５ ２−［（｛１−［１−（３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ
−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−イル｝メチル）ア
ミノ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４２５（計算値：４２５）。
【０６１８】 Ｉ−９６ ２−［（３−｛［１−（２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−
１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝プロパノイル）アミノ］−１
Ｈ−イミダゾール−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：３３５（計算値：３３５）。
【０６１９】 Ｉ−９７ ２−［（３−｛［１−（３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ
−１，２−ジヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝プロパノイル）アミノ］−
１Ｈ−イミダゾール−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：３４９（計算値：３４９）。
【０６２０】 Ｉ−９８ ２−［５−（｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］アミノ｝メチル）チエン−２−イル］−３Ｈ−ベンズ
イミダゾール−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５５９（計算値：５５９）。
【０６２１】 Ｉ−９９ ２−［５−（｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］−アミノ｝メチル）チエン−２−イル］−３Ｈ−ベンズイミダ
ゾール−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５７３（計算値：５７３）。
【０６２２】 Ｉ−１００ ２−［４−（｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］アミノ｝メチル）アニリノ］−１Ｈ−ベンズイミダゾ
ール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６８（計算値：５６８）。
【０６２３】 Ｉ−１０１ ２−［４−（｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］−アミノ｝メチル）アニリノ］−１Ｈ−ベンズイミダゾール−
１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５８２（計算値：５８２）。
【０６２４】 Ｉ−１０２ ２−［（｛１−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝メチル）アミノ］−１，４，５，６
−テトラヒドロピペリジン−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４０（計算値：５４０）。
【０６２５】 Ｉ−１０３ Ｎ−｛１−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミ
ノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピ
リミジン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝ピリジン−２−アミニウム ト
リフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５０７（計算値：５０７）。
【０６２６】 Ｉ−１０４ ２−［（３−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］アミノ｝プロパノイル）アミノ］−１Ｈ−ベンズイミ
ダゾール−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５３４（計算値：５３４）。
【０６２７】 Ｉ−１０５ ２−［（３−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］アミノ｝プロパノイル）アミノ］−５，６−ジメチル
−１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６２（計算値：５６２）。
【０６２８】 Ｉ−１０６ ２−［（３−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］−アミノ｝プロパノイル）アミノ］−１Ｈ−ベンズイミダゾー
ル−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４８（計算値：５４８）。
【０６２９】 Ｉ−１０７ ２−［（３−｛［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］−アミノ｝プロパノイル）アミノ］−５，６−ジメチル−１Ｈ
−ベンズイミダゾール−１−イウム トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５７６（計算値：５７６）。
【０６３０】 Ｉ−１０８ ２−［（３−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］アミノ｝プロピル）アミノ］ピリジニウム トリフル
オロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：４８１（計算値：４８１）。
【０６３１】 Ｉ−１０９ ２−［４−（２−｛［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニ
ル］アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジ
ヒドロピリミジン−４−イル］アミノ｝エチル）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミ
ダゾール−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５６７（計算値：５６７）。
【０６３２】 Ｉ−１１０ ２−［（｛１−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジ
ニウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５３５（計算値：５３５）。
【０６３３】 Ｉ−１１１ ２−［（｛１−［１−（（２Ｓ）−２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］
アミノ｝−２−カルボキシエチル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒド
ロピリミジン−４−イル］ピペリジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］−３Ｈ
−ベンズイミダゾール−１−イウム アセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５７４（計算値：５７４）。
【０６３４】 Ｉ−１１２ ２−［（｛１−［１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−
３−カルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミ
ジン−４−イル］−ピペリジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジニウム
トリフルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５４９（計算値：５４９）。
【０６３５】 Ｉ−１１３ ２−［（｛１−（２−｛［（ベンジルオキシ）カルボニル］アミノ｝−３−カ
ルボキシプロピル）−５−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−
４−イル］−ピペリジン−４−イル｝カルボニル）アミノ］ピリジニウム トリ
フルオロアセテート ＥＳＩ−ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＋：５８８（計算値：５８８）。
【０６３６】 ＩＩ． 生物学的試験 例１ インテグリンαｖβ３アッセイ インテグリンαｖβ３アンタゴニストを、固相に結合したインテグリンαｖβ ３ に対する結合に関して天然インテグリンαｖβ３結合ビトロネクチンと試験物
質との間の競合に基づく試験系を用いて同定しかつ評価した。
【０６３７】 手順： − 微量滴定プレートをＮａＨＣＯ３ ０．０５Ｍ中のインテグリンαｖβ３
２５０ｎｇ／ｍｌ ｐＨ９．２で被覆；０．１ｍｌ／ウェル； − １％粉乳／アッセイ緩衝液で飽和；０．３ｍｌ／ウェル；０．５ｈ／ＲＴ − ０．０５％Tween 20／アッセイ緩衝液で３回洗浄 − ０．１％粉乳／アッセイ緩衝液中の試験物質、５０μｌ／ウェル＋０．１％
粉乳／アッセイ緩衝液中のヒトビトロネクチン（Boehringer Ingelheim T007）
０μｇ／ｍｌ又は２μｇ／ｍｌ、５０μｌ／ウェル；１ｈ／ＲＴ − ０．０５％Tween 20／アッセイ緩衝液で３回洗浄 − ０．１％粉乳／アッセイ緩衝液中のペルオキシダーゼに結合した抗ヒトビト
ロネクチン抗体（Kordia SAVN-APHRP）１μｇ／ｍｌ；１ｈ／ＲＴ − ０．０５％Tween 20／アッセイ緩衝液で３回洗浄 − ペルオキシダーゼ基質０．１ｍｌ／ウェル − ２Ｍ Ｈ２ＳＯ４ ０．１ｍｌ／ウェルで反応を停止 − ４５０ｎｍで吸光度を測定 インテグリンαｖβ３：ヒト胎盤をNonidetで可溶化し、インテグリンαｖβ
３をGRGDSPKマトリックス（ＥＤＴＡで溶離）でアフィニティ−精製した。イン
テグリンαＩＩｂβ３及びヒト血清アルブミン、並びに界面活性剤及びＥＤＴＡ
による汚染をアニオン交換クロマトグラフィーにより除去した。
【０６３８】 アッセイ緩衝液：ｔｒｉｓ ５０ｍＭ ｐＨ７．５； ＮａＣｌ １００ｍＭ
； ＣａＣｌ２ １ｍＭ； ＭｇＣｌ２ １ｍＭ； ＭｎＣｌ２ １０μＭ。
【０６３９】 ペルオキシダーゼ基質：ＴＭＢ溶液（ＤＭＳＯ中のＴＭＢ４２ｍＭ）０．１ｍ
ｌ及び基質緩衝液（０．１Ｍ 酢酸Ｎａ ｐＨ４．９）１０ｍｌを混合及び３％
のＨ２Ｏ２ １４．７μｌを添加。
【０６４０】 試験物質の多様な希釈液をアッセイ中で使用し、ＩＣ５０値を測定した（リガ
ンドの５０％が置き換わる際のリガンドの濃度）。実施例からの化合物Ｉ−４０
、Ｉ−４５、Ｉ−５４、Ｉ−６１、Ｉ−６３、Ｉ−６４、Ｉ−７２及びＩ−４９
が最良の結果を示した。
【０６４１】 例２ インテグリンαＩＩｂβ３アッセイ このアッセイはインテグリンαＩＩｂβ３に対する結合について、天然インテ
グリンαＩＩｂβ３リガンドフィブリノーゲンと試験物質との間の競合に基づく
。
【０６４２】 手順： − 微量滴定プレートをＮａＨＣＯ３ ０．０５Ｍ中のフィブリノーゲン（Calb
iochem 341578）１０μｇ／ｍｌ（ｐＨ９．２）で被覆；０．１ｍｌ／ウェル； − １％ ＢＳＡ／ＰＢＳで飽和；０．３ｍｌ／ウェル；３０ｍｉｎ／ＲＴ − ０．０５％Tween 20／ＰＢＳで３回洗浄 − １．０％ＢＳＡ／ＰＢＳ中の試験物質；５０μｌ／ウェル＋０．１％ＢＳＡ
／ＰＢＳ中のインテグリンαＩＩｂβ３（Kordia）２００μｇ／ｍｌ；５０μｌ
／ウェル；２〜４ｈ／ＲＴ − 前記と同様に３回洗浄 − ０．１％ ＢＳＡ／ＰＢＳ中のストレプトアビジン−ペルオキシダーゼ−複
合体（B.M. 1089153）１：１００００；０．１ｍｌ／ウェル；３０ｍｉｎ／ＲＴ
− 前記と同様に３回洗浄 − ペルオキシダーゼ基質０．１ｍｌ／ウェル − ２Ｍ Ｈ２ＳＯ４ ０．１ｍｌ／ウェルで反応を停止 − ４５０ｎｍで吸光度を測定 ペルオキシダーゼ基質：ＴＭＢ溶液（ＤＭＳＯ中のＴＭＢ４２ｍＭ）０．１ｍ
ｌ及び基質緩衝液（０．１Ｍ 酢酸Ｎａ ｐＨ４．９）１０ｍｌを混合及び３％
のＨ２Ｏ２ １４．７μｌを添加。
【０６４３】 試験物質の多様な希釈液をアッセイ中で使用し、ＩＣ５０値を測定した（リガ
ンドの５０％が置き換わる際のリガンドの濃度）。基質の選択性はインテグリン
αＩＩｂβ３及びインテグリンαｖβ３アッセイにおけるＩＣ５０値の比較によ
り測定することができる。
【０６４４】 例３ ＣＡＭアッセイ ＣＡＭ（漿尿膜）アッセイは、インテグリンαｖβ３アンタゴニストの生体内
活性を評価するために一般的に認められたモデルである。これはアンタゴニスト
の阻害及び腫瘍組織の新血管新生とに基づく（Am. J. Pathol. 1975, 79, 597-6
18; Cancer Res. 1980, 40, 2300-2309; Nature 1987, 329, 630）。この手順は
先行技術と同様である。ニワトリ胚血管及び移植した腫瘍組織の成長を容易に追
跡及び評価できる。
【０６４５】 例４ ウサギ目アッセイ 例３と同様に生体内モデルで、インテグリンαｖβ３アンタゴニストの存在で
の血管形成及び新血管新生の阻害を追跡及び評価することができる。このモデル
は一般に認められており、端部からのウサギの目の角膜内へ開始する血管の成長
に基づく（Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 1994, 91, 4082-4085; Science 1976,
193, 70-72）。この手順は先行技術と同様である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 9/10 １０１ Ａ６１Ｐ 9/10 １０１ 9/12 9/12 13/12 13/12 17/02 17/02 17/06 17/06 19/08 19/08 19/10 19/10 29/00 29/00 １０１ １０１ 31/04 31/04 31/12 31/12 33/00 33/00 35/00 35/00 Ｃ０７Ｄ 239/60 Ｃ０７Ｄ 239/60 401/12 401/12 401/14 401/14 405/14 405/14 417/14 417/14 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ， ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，Ｃ Ｎ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ， ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，Ｋ Ｐ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ， ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，Ｓ Ｇ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 エルヴェ ジェネスト ドイツ連邦共和国 ノイホーフェン レー バッハシュトラーセ 42 (72)発明者 ウド ランゲ ドイツ連邦共和国 マンハイム ケーニッ ヒスシュトゥールシュトラーセ 15 (72)発明者 アーヌルフ ラウターバッハ ドイツ連邦共和国 ルートヴィッヒスハー フェン インスブルッカー ヴェーク ７ (72)発明者 クラウディア イザベラ グレーフ ドイツ連邦共和国 マンハイム トゥラシ ュトラーセ 10 (72)発明者 トーマス ズプコフスキー ドイツ連邦共和国 ラーデンブルク ヴィ ッヒェルンシュトラーセ 13 (72)発明者 イェンス ザドフスキー ドイツ連邦共和国 リンブルガーホーフ マインシュトラーセ ２ (72)発明者 ヴィルフリート ホルンベルガー ドイツ連邦共和国 ノイシュタット ゴー ルデナー ヴィンケル 14 Ｆターム(参考） 4C063 AA01 AA03 BB09 CC29 CC36 CC62 CC78 DD12 DD25 DD26 DD29 DD34 DD62 EE01 4C084 AA19 NA14 ZA36 ZA40 ZA42 ZA45 ZA51 ZA54 ZA81 ZA89 ZA96 ZB11 ZB15 ZB26 ZB33 ZB35 ZB37 4C086 AA01 AA02 AA03 BC42 BC54 BC82 BC84 GA02 GA07 GA08 GA10 GA12 MA01 MA02 MA04 NA14 ZA36 ZA40 ZA42 ZA45 ZA54 ZA81 ZA89 ZA96 ZA97 ZB11 ZB15 ZB26 ZB33 ZB35 ZB37

Claims (33)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 式Ｉ Ｂ−Ｇ−Ｌ Ｉ ［式中、Ｂ、Ｇ及びＬは次の意味を表す： Ｌは式ＩＬ −Ｕ−Ｔ ＩＬ （式中、 ＴはＣＯＯＨ基又は加水分解してＣＯＯＨになることができる基を表し、 −Ｕ−は −（ＣＲＬ １ＲＬ ２）ａ−（ＶＬ）ｂ−（ＣＲＬ ３ＲＬ ４）ｃ−（ＷＬ）ｄ−（
    ＣＲＬ ５ＲＬ ６）ｅ−（ＸＬ）ｆ−（ＣＲＬ ７ＲＬ ８）ｇ− を表し、 前記式中、 ａ、ｃ、ｅ、ｇは相互に独立して、０、１、２又は３を表し、 ｂ、ｄ、ｆは相互に独立して、０又は１を表し、 ＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、ＲＬ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７、ＲＬ ８は相互に独
    立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝の置換されていても
    よいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル
    又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、基−（ＣＨ２） ｗ −（ＹＬ）ｙ−ＲＬ ９、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、
    アリール、アリールアルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表すか又
    は、それぞれ相互に独立して、２個の基ＲＬ １及びＲＬ ２又はＲＬ ３及びＲＬ ４ 又はＲＬ ５及びＲＬ ６又はＲＬ ７及びＲＬ ８は一緒になって、３〜７員の置換さ
    れていてもよい飽和又は不飽和の炭素環系又は複素環系を表し、前記環系はさら
    にＯ、Ｎ又はＳのグループからの３個までのヘテロ原子を有していてもよく、 ｗは０、１、２、３又は４を表し、 ｙは０又は１を表し、 ＹＬは−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（ＲＹ １）−、−Ｎ（ＲＹ １）−ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ Ｙ １ ）−ＣＯ−Ｎ（ＲＹ １＊）−、−Ｎ（ＲＹ １）−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ
    −、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＹ １）−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−、
    −Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＹ １）−、−Ｎ（ＲＹ １）−又は−Ｎ（ＲＹ １ ）−ＳＯ２−を表し、 ＲＹ １、ＲＹ １＊は相互に無関係に、水素、分枝又は非分枝の置換されていても
    よいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−ア
    ルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ
    −Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されてい
    てもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯ−Ｏ
    −アルキレン−アリール、ＣＯ−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ ２ −アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリール又はＳＯ２−アルキレン−アリー
    ル基を表し、 ＲＬ ９は水素、ヒドロキシル基、ＣＮ、ハロゲン、分枝又は非分枝の置換されて
    いてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル基、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロ
    アルキル、アリール、ヘテロアリール又はアリールアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−ア
    ルキルで又はアリールで置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルキニル又はＣ２ 〜Ｃ６−アルケニル基、置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル
    、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル、Ｃ７〜Ｃ２０−
    トリシクロアルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロア
    ルキル基、又は３〜８員の飽和又は不飽和の複素環系を表し、前記のものは３個
    までの同じ又は異なる基により置換されておりかつ３個までの同じ又は異なるヘ
    テロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有することができ、その際、２個の基は一緒になって縮
    合した飽和、不飽和又は芳香族の炭素環系又は複素環系になることができ、前記
    環系は３個までの異なる又は同じヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有することができ、
    かつ前記環系は置換されていてもよいか、又は他の置換されていてもよい飽和、
    不飽和又は芳香族の環系が前記環系に縮合していてもよく、又は基ＲＬ ９はＲＹ １ 又はＲＹ １＊と一緒になって飽和又は不飽和のＣ３〜Ｃ７−複素環を形成し、
    前記複素環はＯ、Ｓ又はＮから選択されるさらに２個までのヘテロ原子を含有す
    ることができ、 ＷＬは置換されていてもよい４〜１１員の単環又は多環の脂肪族又は芳香族炭化
    水素を表し、これは６個までの二重結合及びＮ、Ｏ、Ｓのグループから選択され
    る６個までのヘテロ原子を有することができ、 ＶＬ、ＸＬは相互に独立して、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０ −ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０ −ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０−ＣＳ−、−
    ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン
    、−ＣＨＲＬ １１−Ｏ−ＣＨＲＬ １２−、−Ｃ（＝ＣＲＬ １１ＲＬ １２）−、−
    ＣＲＬ １１＝ＣＲＬ １２−、−ＣＲＬ １１（ＯＲＬ １３）−ＣＨＲＬ １２−、−
    ＣＨＲＬ １１−ＣＲＬ １２（ＯＲＬ １３）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＳＯ２−Ｒ Ｌ １５ ）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−
    ＣＯ−ＯＲＬ １６）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＮＲＬ １４'ＲＬ １５）−
    、−ＣＨ（ＣＯ−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＣＯ−ＯＲＬ １６）−又は−ＣＨ（Ｃ
    Ｏ−ＮＲＬ １４ＲＬ １５）−を表し、 ＲＬ １０は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル
    、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−
    アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又
    はＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シク
    ロアルキル、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール、ＣＯ−アルキレン−アリール、
    アリールアルキル、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘ
    タリール、ヘタリールアルキル又はＳＯ２−アルキレン−アリール基を表すか、
    又はＲＬ １０及びＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、ＲＬ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７又
    はＲＬ ８のグループから選択される１個の基は一緒になって、置換されていても
    よい４〜８員の複素環を表し、前記複素環は５個までの同じ又は異なるヘテロ原
    子Ｏ、Ｎ又はＳを有することができ、 ＲＬ １１、ＲＬ １２は相互に独立して、水素、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝
    の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２ 〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル又はアルキレン−シクロアルキル
    基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリール
    アルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＬ １３は、水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキ
    ル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル又はアルキレン−シクロ
    アルキル基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、
    アリールアルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＬ １４、ＲＬ １４'は、相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されて
    いてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ ６ −アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ
    Ｏ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロ
    アルキル、又はＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されていてもよいＣ３ 〜Ｃ７−シクロアルキル、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール、ＣＯ−アルキレン
    −アリール、アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ
    −ヘタリール、ヘタリールアルキル、アリールアルキル又はＳＯ２−アルキレン
    −アリール基を表し、 ＲＬ １５は分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、アル
    コキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、Ｃ ６ 〜Ｃ１２−ビシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ６〜Ｃ１２−ビシ
    クロアルキル、Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン
    −Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリー
    ル、アリールアルキル、ヘタリールアルキル又は３〜８員の飽和、不飽和又は芳
    香族の複素環式基を表し、前記基は３個までの同じ又は異なる基により置換され
    ていてもよくかつ３個までの異なる又は同じヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有するこ
    とができ、その際、２個の基は一緒になって縮合した飽和、不飽和又は芳香族の
    炭素環系又は複素環系を表すことができ、前記環系は３個までの異なる又は同じ
    ヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有することができ、かつ前記環系は置換されていても
    よく、又は他の置換されていてもよい飽和、不飽和又は芳香族環系が前記環系に
    縮合していてもよいか、又は基ＲＬ １５はＲＬ １４又はＲＬ １４＊と一緒になっ
    て飽和又は不飽和のＣ３〜Ｃ７−複素環を形成し、前記複素環はさらにＯ、Ｓ又
    はＮのグループから選択される２個までのヘテロ原子を有していてもよく、 ＲＬ １ ６は分枝又は非分枝の、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、ア
    ルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基
    又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリールア
    ルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表す）の構成要素であり、 Ｇは式ＩＧ 【化１】 （式中、 構成要素Ｇはどちらの向きで組み込まれていてもよく、 ＺＧは酸素、硫黄又はＮＲＧ ３を表し、 ＲＧ １、ＲＧ ２は相互に独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、分枝又は非
    分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又
    はＣ２〜Ｃ６−アルキニル基、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ ４ −アルキレン−ＯＲＧ ４、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＯＲＧ ４、Ｃ１〜
    Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＲＧ ４、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２−ＮＲＧ ５ ＲＧ ６、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
    レン−ＮＲＧ ５ＲＧ ６又はＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＳＲＧ ４基、置換されてい
    てもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−
    シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル
    又はＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基、置換さ
    れていてもよいアリール、アリールアルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキ
    ル基、−Ｓ−ＲＧ ４、−Ｏ−ＲＧ ４、−ＳＯ−ＲＧ ４、−ＳＯ２−ＲＧ ４、−Ｃ
    Ｏ−ＯＲＧ ４、−Ｏ−ＣＯ−ＲＧ ４、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、−ＳＯ２−
    ＮＲＧ ５ＲＧ ６、−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、ＣＯ−ＲＧ ４基
    を表すか、又はＲＧ １及びＲＧ ２は一緒になって、置換されていてもよい飽和、
    不飽和又は芳香族の３〜９員の炭素環、多炭素環、複素環又は多複素環系を表し
    、前記環系はＯ、Ｎ、Ｓのグループから選択される４個までのヘテロ原子を有す
    ることができ、 ＲＧ ３は水素、ヒドロキシル基、ＣＮ、分枝又は非分枝の置換されていてもよい
    Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ基又は置換されていてもよい
    Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール
    、−Ｏ−アリール、アリールアルキル又は−Ｏ−アルキレン−アリール基を表し
    、 ＲＧ ４は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８−アルキル、
    Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−
    Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、モノ−及びビスアルキルアミノアルキレン又はアシル
    アミノアルキレン基又は置換されていてもよいアリール、ヘテロシクロアルキル
    、ヘテロシクロアルケニル、ヘタリール、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜
    Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ ４ −アルキレン−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシク
    ロアルケニル又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＧ ５、ＲＧ ６は、相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されていても
    よいＣ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル
    、Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、モノ−及びビスアルキル
    アミノアルキレン又はアシルアミノアルキレン基又は置換されていてもよいアリ
    ール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘタリール、Ｃ３〜Ｃ ７ −シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、
    アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ ４ −アルキレン−ヘテロシクロアルケニル又はヘタリールアルキル基、又は−Ｓ
    Ｏ２−ＲＧ ４、−ＣＯ−ＯＲＧ ４、−ＣＯ−ＮＲＧ ４ＲＧ ４＊又は−ＣＯ−ＲＧ ４ 基を表し、及び ＲＧ ４＊はＲＧ ４とは独立した基ＲＧ ４を表す）の構成要素であり、 Ｂは、生理学的条件下で、水素アクセプタとして水素結合を形成することができ
    る少なくとも１つの原子を有する構成要素を表し、その際、少なくとも１つの水
    素アクセプタ原子と構成要素Ｇとの間の距離は、この構成要素の骨格に沿って可
    能な最短経路に沿って４〜１３個の原子の結合である］の化合物及びその生理学
    的に認容性の塩、そのプロドラック及びそのエナンチオマー純粋の形又はジアス
    テレオマー純粋の形及び互変異性の形。
  2. 【請求項２】 構成要素Ｂは式ＩＢ Ａ−Ｅ− ＩＢ ［式中、Ａ及びＥは次の意味を表す： Ａは次のグループ： Ｏ、Ｎ又はＳのグループから選択される４個までのヘテロ原子を有していても
    よい４〜８員の単環の飽和、不飽和又は芳香族の炭化水素基、その際、それぞれ
    相互に独立して、場合により存在する環窒素又は炭素については置換されていて
    もよく、ただしＯ、Ｎ又はＳのグループから選択される少なくとも１つのヘテロ
    原子が前記構成要素Ａ中に存在するものとする、 又は Ｎ、Ｏ又はＳのグループから選択される６個までのヘテロ原子を有していても
    よい９〜１４員の多環の飽和、不飽和又は芳香族の炭化水素、その際、それぞれ
    相互に独立して、場合により存在する環窒素又は炭素については置換されていて
    もよく、ただしＯ、Ｎ又はＳのグループから選択される少なくとも１つのヘテロ
    原子が前記構成要素Ａ中に存在するものとする、 【化２】 （式中、 ＺＡ １は酸素、硫黄又は置換されていてもよい窒素を表し、及び ＺＡ ２は置換されていてもよい窒素、酸素又は硫黄を表す）の基 又は 【化３】 （式中、 ＲＡ １８、ＲＡ １９は、相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されてい
    てもよいＣ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキ
    ニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、モノ−及びビスアル
    キルアミノアルキレン又はアシルアミノアルキレン基又は置換されていてもよい
    アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘタリール、Ｃ３ 〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキ
    ル、アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１ 〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルケニル又はヘタリールアルキル基、又は
    −ＳＯ２−ＲＧ ４、−ＣＯ−ＯＲＧ ４、−ＣＯ−ＮＲＧ ４ＲＧ ４＊又は−ＣＯ−
    ＲＧ ４基を表す）の基 から選択される構成要素を表し、 及び Ｅは、構成要素Ａが構成要素Ｇへ共有結合するスペーサー構成要素を表し、その
    際、構成要素骨格Ｅに沿った可能な最短経路に沿った原子結合の数は３〜１２で
    ある］の構成要素である、請求項１記載の化合物。
  3. 【請求項３】 使用した構成要素Ａは、 式ＩＡ １〜ＩＡ １９ 【化４】 ［式中、 ｍ、ｐ、ｑは相互に独立して、１、２又は３を表し、 ＲＡ １、ＲＡ ２は相互に独立して、水素、ＣＮ、ハロゲン、分枝又は非分枝の置
    換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル又はＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又
    は置換されていてもよいアリール、アリールアルキル、ヘタリール、ヘタリール
    アルキル又はＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル基又はＣＯ−Ｏ−ＲＡ １４、Ｏ−ＲＡ １４ 、Ｓ−ＲＡ １４、ＮＲＡ １５ＲＡ １６、ＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６又はＳＯ ２ ＮＲＡ １５ＲＡ １６基又は２つのＲ１及びＲ２は一緒になって、縮合した、置
    換されていてもよい５又は６員の不飽和又は芳香族の炭素環系又は複素環系を表
    し、前記環系はＯ、Ｎ又はＳのグループから選択される３個までのヘテロ原子を
    有することができ、 ＲＡ １３、ＲＡ １３＊は相互に独立して、水素、ＣＮ、ハロゲン、分枝又は非分
    枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されていてもよいア
    リール、アリールアルキル、ヘタリール、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基又はＣ
    Ｏ−Ｏ−ＲＡ １４、Ｏ−ＲＡ １４、Ｓ−ＲＡ １４、ＮＲＡ １５ＲＡ １６、ＳＯ２ −ＮＲＡ １５ＲＡ １６又はＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６基を表し、 その際、 ＲＡ １４は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル
    、アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ −アルキニル又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基又は
    置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリールアルキ
    ル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＡ １５、ＲＡ １６は相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されていて
    もよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ ６ −アルキル、ＣＯＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アル
    キル、アリールアルキル、ＣＯＯ−アルキレン−アリール、ＳＯ２−アルキレン
    −アリール、ＣＯ−ＮＨ−アルキレン−アリール、ＣＯ−ＮＨ−アルキレン−ヘ
    タリール又はヘタリールアルキル基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シク
    ロアルキル、アリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ＮＨ−アリール、ＳＯ２−アリ
    ール、ヘタリール、ＣＯ−ＮＨ−ヘタリール、又はＣＯ−ヘタリール基を表し、
    ＲＡ ３、ＲＡ ４は相互に独立して、水素、−（ＣＨ２）ｎ−（ＸＡ）ｊ−ＲＡ １ ２ 又は２つの基はそれぞれ、３〜８員の飽和、不飽和又は芳香族Ｎ複素環系を表
    し、前記環系はさらに２つの他の同じ又は異なるヘテロ原子Ｏ、Ｎ又はＳを有し
    ていてもよく、その際、前記環系は置換されていてもよいか、又は他の置換され
    ていてもよい飽和、不飽和又は芳香族の環系が前記環系に縮合していてもよく、
    その際、 ｎは０、１、２又は３を表し、 ｊは０又は１を表し、 ＸＡは−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（ＲＸ １）−、−Ｎ（ＲＸ １）−ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ Ｘ １ ）−ＣＯ−Ｎ（ＲＸ １＊）−、−Ｎ（ＲＸ １）−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ
    −、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＸ １）−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−、
    −Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＸ １）−、−Ｎ（ＲＸ １）−又は−Ｎ（ＲＸ １ ）−ＳＯ２−を表し、 ＲＡ １２は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル
    基、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル置換又はアリール置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−
    アルキニル又はＣ２〜Ｃ６−アルケニル基又は３〜６員の飽和又は不飽和の複素
    環系、前記のものは３個までの同じ又は異なる基により置換されておりかつ３個
    までの同じ又は異なるヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していてもよく、又はＣ３〜Ｃ ７ −シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール基を表し、その際、２個の基
    は一緒に縮合した飽和、不飽和又は芳香族の炭素環系又は複素環系を表し、前記
    環系は３個までの異なる又は同じヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有することができ、
    その際、前記環系は置換されていてもよいか又は他の置換されていてもよい飽和
    、不飽和又は芳香族の環系が前記環系に縮合していてもよいか、又はＲＡ １２基
    はＲＸ １又はＲＸ １＊と一緒になって飽和又は不飽和のＣ３〜Ｃ７−複素環を表
    し、前記環はＯ、Ｓ又はＮのグループから選択される２個の他のヘテロ原子を有
    していてもよく、 ＲＸ １、ＲＸ １＊は相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されていても
    よいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−ア
    ルケニル、Ｃ２〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ
    −Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されてい
    てもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯ−Ｏ
    −アルキレン−アリール、ＣＯ−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ ２ −アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリール又はＳＯ２−アルキレン−アリー
    ル基を表し、 ＲＡ ５は分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、アリー
    ルアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜
    Ｃ７−シクロアルキル基又は置換されていてもよいアリール、ヘタリール、ヘテ
    ロシクロアルキル又はヘテロシクロアルケニル基を表し、 ＲＡ ６、ＲＡ ６＊は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４−
    アルキル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、アリールアルキル、−ＣＯ−Ｏ
    −アルキレン−アリール、−ＣＯ−Ｏ−アリル、−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル
    、−ＣＯ−アルキレン−アリール、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又は−ＣＯ−ア
    リル基を表すか又は構成要素ＩＡ ７中の２個の基ＲＡ ６及びＲＡ ６＊は一緒にな
    って置換されていてもよい飽和、不飽和又は芳香族複素環系を表し、これは環窒
    素に対して付加的に２個までの他の異なる又は同じヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有し
    ていてもよく、 ＲＡ ７は水素、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＮＨ２、分枝又は非分枝の置換されてい
    てもよいＣ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロ
    アルキル又は−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル基又は置換されていてもよいア
    リールアルキル、−Ｏ−アルキレン−アリール、−Ｏ−ＣＯ−アリール、−Ｏ−
    ＣＯ−アルキレン−アリール又は−Ｏ−ＣＯ−アリル基を表すか、２つの基ＲＡ ６ 及びＲＡ ７は一緒になって置換されていてもよい飽和、不飽和又は芳香族複素
    環系を表し、これは環窒素に対して付加的に、２個までの他の異なる又は同じヘ
    テロ原子を有することができ、 ＲＡ ８は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４−アルキル、
    ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣＯ−Ｏ−Ｃ １ 〜Ｃ４−アルキル基又は置換されていてもよいアリール、ＣＯ−アリール、Ｓ
    Ｏ２−アリール、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−アルキレン−アリール、ＳＯ２−
    アルキレン−アリール、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール又はアルキレン−アリ
    ール基を表し、 ＲＡ ９、ＲＡ １０は相互に独立して、水素、−ＣＮ、ハロゲン、分枝又は非分枝
    の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されていてもよいアリ
    ール、アリールアルキル、ヘタリール、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基又はＣＯ
    −Ｏ−ＲＡ １４、Ｏ−ＲＡ １４、Ｓ−ＲＡ １４、ＮＲＡ １５ＲＡ １６、ＳＯ２−
    ＮＲＡ １５ＲＡ １６又はＣＯ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６基を表すか、又は構成要素Ｉ Ａ １４ 中の２つの基ＲＡ ９及びＲＡ １０は一緒になって５〜７員の飽和、不飽和
    又は芳香族炭素環系又は複素環系を表し、前記環系は３個までの異なる又は同じ
    ヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していてもよく、かつ３個までの同じ又は異なる基に
    よって置換されており、 ＲＡ １１は水素、−ＣＮ、ハロゲン、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ １ 〜Ｃ６−アルキル基又は置換されていてもよいアリール、アリールアルキル、
    ヘタリール、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基又はＣＯ−Ｏ−ＲＡ １４、Ｏ−ＲＡ １４ 、Ｓ−ＲＡ １４、ＮＲＡ １５ＲＡ １６、ＳＯ２−ＮＲＡ １５ＲＡ １６又はＣ
    Ｏ−ＮＲＡ １５ＲＡ １６基を表し、 ＲＡ １７は水素を表すか又は構成要素ＩＡ １６中の２つの基ＲＡ ９及びＲＡ １７ は一緒になって５〜７員の飽和、不飽和又は芳香族複素環を表し、前記環系は環
    窒素に対して付加的に３個までの異なる又は同じヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有して
    いてもよくかつ３個までの同じ又は異なる置換基により置換されており、 ＲＡ １８、ＲＡ １９は相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されていて
    もよいＣ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニ
    ル−、Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、モノ−及びビスアル
    キルアミノアルキレン又はアシルアミノアルキレン基又は置換されていてもよい
    アリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘタリール、Ｃ３ 〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキ
    ル、アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１ 〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルケニル又はヘタリールアルキル基、又は
    −ＳＯ２−ＲＧ ４、−ＣＯ−Ｏ−ＲＧ ４、−ＣＯ−ＮＲＧ ４ＲＧ ４＊又は−ＣＯ
    −ＲＧ ４基を表し、 Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４は相互に独立して、窒素、Ｃ−Ｈ、Ｃ−ハロゲン又は分
    枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ−Ｃ１〜
    Ｃ４−アルコキシ基を表し、 Ｚ５はＮＲＡ ８、酸素又は硫黄を表す］の構成要素のグループから選択される構
    成要素である、請求項１又は２記載の化合物。
  4. 【請求項４】 スペーサ構成要素Ｅは式ＩＥ −（ＮＲＥ １）ｉ−Ｅｌ−（ＵＥ）ｈ− ＩＥ ［式中、 ＵＥは酸素、硫黄又はＮＲＥ ２を表し、 ｈは０又は１を表し、 ｉは０又は１を表し、 ＲＥ １、ＲＥ ２は相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよ
    いＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アル
    ケニル、Ｃ２〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−
    Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、ＣＯ−
    ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換され
    ていてもよいヘタリール、アリールアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ
    Ｏ−Ｏ−アルキレン−アリール、ＣＯ−ＮＨ−アルキレン−アリール、ＣＯ−ア
    ルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ＮＨ−アリール、ＳＯ２−アリー
    ル、ＣＯ−ヘタリール、ＳＯ２−アルキレン−アリール、ＳＯ２−ヘタリール又
    はＳＯ２−アルキレン−ヘタリール基を表し、 Ｅｌは式ＩＥｌ −（ＣＲＥ ３ＲＥ ４）ｋ１−（ＬＥ）ｋ２−（ＣＲＥ ５ＲＥ ６）ｋ３−（ＱＥ） ｋ４ −（ＣＲＥ ７ＲＥ ８）ｋ５−（ＴＥ）ｋ６−（ＣＲＥ ９ＲＥ １０）ｋ７− ＩＥｌ その際、 ｋ２、ｋ４、ｋ６は０又は１を表し、 ｋ１、ｋ３、ｋ５、ｋ７は０、１又は２を表し、 ＲＥ ３、ＲＥ ４、ＲＥ ５、ＲＥ ６、ＲＥ ７、ＲＥ ８、ＲＥ ９、ＲＥ １０は相互に
    独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝の置換されていて
    もよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニ
    ル又はアルキレン−シクロアルキル基、−（ＣＨ２）ｘ−（ＹＥ）ｚＲＥ １１基
    、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリールアル
    キル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表すか又は、それぞれ相互に無関
    係に２つの基ＲＥ ３及びＲＥ ４又はＲＥ ５及びＲＥ ６又はＲＥ ７及びＲＥ ８又は
    ＲＥ ９及びＲＥ １０は一緒になって、３〜７員の置換されていてもよい飽和又は
    不飽和の炭素環系又は複素環系を表し、前記環系はＯ、Ｎ又はＳのグループから
    の３個までのヘテロ原子を含有することができ、 ｘは０、１、２、３又は４を表し、 ｚは０又は１を表し、 ＹＥは−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ ２）−、−Ｎ（Ｒｙ ２）−ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ｙ ２ ）−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ ２＊）−、−Ｎ（Ｒｙ ２）−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ
    −、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒｙ ２）−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−、
    −Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（Ｒｙ ２）−、−Ｎ（Ｒｙ ２）−又は−Ｎ（Ｒｙ ２ ）−ＳＯ２−を表し、 Ｒｙ ２、Ｒｙ ２＊は相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されていても
    よいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８−アルキニル
    、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＳＯ２−
    Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されていてもよいヘタリール、ヘタリールアル
    キル、アリールアルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、ＣＯ−Ｏ−アルキレン
    −アリール、ＣＯ−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール
    、ＣＯ−ヘタリール又はＳＯ２−アルキレン−アリール基を表し、 ＲＥ １１は水素、ヒドロキシル基、ＣＮ、ハロゲン、分枝又は非分枝の置換され
    ていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル基、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シク
    ロアルキル、アリール、ヘタリール又はアリールアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−アル
    キル置換又はアリール置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルキニル又はＣ２〜
    Ｃ６−アルケニル基、置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル、
    Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル、Ｃ７〜Ｃ２０−ト
    リシクロアルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアル
    キル基、又は３〜８員の飽和又は不飽和の複素環系を表し、前記のものは３個ま
    での同じ又は異なる基により置換されており、かつ３個までの異なる又は同じヘ
    テロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有していてもよく、その際、２つの基は一緒になって縮
    合した飽和、不飽和又は芳香族の炭素環系又は複素環系を表すことができ、前記
    環系は３個までの異なる又は同じヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを有していてもよく、前
    記環系は置換されていてもよいか又は他の置換されていてもよい飽和、不飽和又
    は芳香族の環系が前記環系に縮合していることができるか、又はＲＥ １１基はＲ Ｙ ２ 又はＲＹ ２＊と一緒になって飽和又は不飽和のＣ３〜Ｃ７−複素環系を表し
    、前記環系はＯ、Ｓ又はＮのグループから選択される２個までの他のヘテロ原子
    を有していてもよく、 ＬＥ、ＴＥは相互に独立して、ＣＯ、ＣＯ−ＮＲＥ １２、ＮＲＥ １２−ＣＯ、硫
    黄、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２−ＮＲＥ １２、ＮＲＥ １２−ＳＯ２、ＣＳ、ＣＳ−Ｎ
    ＲＥ １２、ＮＲＥ １２−ＣＳ、ＣＳ−Ｏ、Ｏ−ＣＳ、ＣＯ−Ｏ、Ｏ−ＣＯ、酸素
    、エチニレン、ＣＲＥ １３−Ｏ−ＣＲＥ １４、Ｃ（＝ＣＲＥ １３ＲＥ １４）、Ｃ
    ＲＥ １３＝ＣＲＥ １４、−ＣＲＥ １３（ＯＲＥ １５）−ＣＨＲＥ １４−、−ＣＨ
    ＲＥ １３−ＣＲＥ １４（ＯＲＥ １５）−を表し、 ＲＥ １２は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル
    、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８−アルキニル、置換されていてもよいＣ ３ 〜Ｃ７−シクロアルキル、ヘタリール、アリールアルキル又はヘタリールアル
    キル基又はＣＯ−ＲＥ １６、ＣＯＯＲＥ １６又はＳＯ２−ＲＥ １６基を表し、 ＲＥ １３、ＲＥ １４は、相互に独立して、水素、ヒドロキシル基、分枝又は非分
    枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ ２ 〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル又はアルキレン−シクロアルキ
    ル基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリー
    ルアルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＥ １５は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル
    、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル又はアルキレン−シクロア
    ルキル基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、ア
    リールアルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＥ １６は水素、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１ 〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル又はＣ１ 〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ基、又は置換されていてもよいア
    リール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘタリール、Ｃ３〜
    Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキ
    ル、アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロア
    ルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル又はヘ
    タリールアルキル基を表し、 ＱＥは置換されていてもよい４〜１１員の単環式−又は多環式脂肪族又は芳香族
    炭化水素を表し、これは６個までの二重結合及びＮ、Ｏ又はＳのグループから選
    択される６個までの同じ又は異なるヘテロ原子を有することができ、その際、環
    炭素又は環窒素は置換されていてもよい］の構成要素である、請求項１から３ま
    でのいずれか１項記載の化合物。
  5. 【請求項５】 インテグリンレセプターと結合する化合物を製造するための
    式ＩＧＬ −Ｇ−Ｌ ＩＧＬ ［式中、Ｇ及びＬは次の意味を表す： Ｌは式ＩＬ −Ｕ−Ｔ ＩＬ （式中、 ＴはＣＯＯＨ基又は加水分解してＣＯＯＨになることができる基を表し、 −Ｕ−は −（ＣＲＬ １ＲＬ ２）ａ−（ＶＬ）ｂ−（ＣＲＬ ３ＲＬ ４）ｃ−（ＷＬ）ｄ−（
    ＣＲＬ ５ＲＬ ６）ｅ−（ＸＬ）ｆ−（ＣＲＬ ７ＲＬ ８）ｇ− を表し、 前記式中、 ａ、ｃ、ｅ、ｇは相互に独立して、０、１、２又は３を表し、 ｂ、ｄ、ｆは相互に独立して、０又は１を表し、 ＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、ＲＬ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７、ＲＬ ８は相互に独
    立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝の置換されていても
    よいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル
    又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、基−（ＣＨ２） ｗ −（ＹＬ）ｙ−ＲＬ ９、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、
    アリール、アリールアルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表すか又
    は、それぞれ相互に独立して、２個の基ＲＬ １及びＲＬ ２又はＲＬ ３及びＲＬ ４ 又はＲＬ ５及びＲＬ ６又はＲＬ ７及びＲＬ ８は一緒になって、３〜７員の置換さ
    れていてもよい飽和又は不飽和の炭素環系又は複素環系を表し、前記環系はさら
    にＯ、Ｎ又はＳのグループからの３個までのヘテロ原子を有していてもよく、 ｗは０、１、２、３又は４を表し、 ｙは０又は１を表し、 ＹＬは−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（ＲＹ １）−、−Ｎ（ＲＹ １）−ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ Ｙ １ ）−ＣＯ−Ｎ（ＲＹ １＊）−、−Ｎ（ＲＹ １）−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ
    −、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＹ １）−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−、
    −Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＹ １）−、−Ｎ（ＲＹ １）−又は−Ｎ（ＲＹ １ ）−ＳＯ２−を表し、 ＲＹ １、ＲＹ １＊は相互に無関係に、水素、分枝又は非分枝の置換されていても
    よいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−ア
    ルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ
    −Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されてい
    てもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯ−Ｏ
    −アルキレン−アリール、ＣＯ−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ ２ −アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリール又はＳＯ２−アルキレン−アリー
    ル基を表し、 ＲＬ ９は水素、ヒドロキシル基、ＣＮ、ハロゲン、分枝又は非分枝の置換されて
    いてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル基、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロ
    アルキル、アリール、ヘテロアリール又はアリールアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−ア
    ルキルで又はアリールで置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルキニル又はＣ２ 〜Ｃ６−アルケニル基、置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル
    、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル、Ｃ７〜Ｃ２０−
    トリシクロアルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロア
    ルキル基、又は３〜８員の飽和又は不飽和の複素環系を表し、前記のものは３個
    までの同じ又は異なる基により置換されておりかつ３個までの同じ又は異なるヘ
    テロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有することができ、その際、２個の基は一緒になって縮
    合した飽和、不飽和又は芳香族の炭素環系又は複素環系になることができ、前記
    環系は３個までの異なる又は同じヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有することができ、
    かつ前記環系は置換されていてもよいか、又は他の置換されていてもよい飽和、
    不飽和又は芳香族の環系が前記環系に縮合していてもよく、又は基ＲＬ ９はＲＹ １ 又はＲＹ １＊と一緒になって飽和又は不飽和のＣ３〜Ｃ７−複素環を形成し、
    前記複素環はＯ、Ｓ又はＮから選択されるさらに２個までのヘテロ原子を含有す
    ることができ、 ＷＬは置換されていてもよい４〜１１員の単環又は多環の脂肪族又は芳香族炭化
    水素を表し、これは６個までの二重結合及びＮ、Ｏ、Ｓのグループから選択され
    る６個までのヘテロ原子を有することができ、 ＶＬ、ＸＬは相互に独立して、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０ −ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０ −ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０−ＣＳ−、−
    ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン
    、−ＣＨＲＬ １１−Ｏ−ＣＨＲＬ １２−、−Ｃ（＝ＣＲＬ １１ＲＬ １２）−、−
    ＣＲＬ １１＝ＣＲＬ １２−、−ＣＲＬ １１（ＯＲＬ １３）−ＣＨＲＬ １２−、−
    ＣＨＲＬ １１−ＣＲＬ １２（ＯＲＬ １３）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＳＯ２−Ｒ Ｌ １５ ）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−
    ＣＯ−ＯＲＬ １６）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＮＲＬ １４'ＲＬ １５）−
    、−ＣＨ（ＣＯ−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＣＯ−ＯＲＬ １６）−又は−ＣＨ（Ｃ
    Ｏ−ＮＲＬ １４ＲＬ １５）−を表し、 ＲＬ １０は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル
    、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−
    アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又
    はＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シク
    ロアルキル、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール、ＣＯ−アルキレン−アリール、
    アリールアルキル、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘ
    タリール、ヘタリールアルキル又はＳＯ２−アルキレン−アリール基を表すか、
    又はＲＬ １０及びＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、ＲＬ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７又
    はＲＬ ８のグループから選択される１個の基は一緒になって、置換されていても
    よい４〜８員の複素環を表し、前記複素環は５個までの同じ又は異なるヘテロ原
    子Ｏ、Ｎ又はＳを有することができ、 ＲＬ １１、ＲＬ １２は相互に独立して、水素、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝
    の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２ 〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル又はアルキレン−シクロアルキル
    基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリール
    アルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＬ １３は、水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキ
    ル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル又はアルキレン−シクロ
    アルキル基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、
    アリールアルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＬ １４、ＲＬ １４'は、相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されて
    いてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ ６ −アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ
    Ｏ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロ
    アルキル、又はＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されていてもよいＣ３ 〜Ｃ７−シクロアルキル、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール、ＣＯ−アルキレン
    −アリール、アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ
    −ヘタリール、ヘタリールアルキル、アリールアルキル又はＳＯ２−アルキレン
    −アリール基を表し、 ＲＬ １５は分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、アル
    コキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、Ｃ ６ 〜Ｃ１２−ビシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ６〜Ｃ１２−ビシ
    クロアルキル、Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン
    −Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリー
    ル、アリールアルキル、ヘタリールアルキル又は３〜８員の飽和、不飽和又は芳
    香族の複素環式基を表し、前記基は３個までの同じ又は異なる基により置換され
    ていてもよくかつ３個までの異なる又は同じヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有するこ
    とができ、その際、２個の置換基は一緒になって縮合した飽和、不飽和又は芳香
    族の炭素環系又は複素環系を表すことができ、前記環系は３個までの異なる又は
    同じヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有することができ、かつ前記環系は置換されてい
    てもよく、又は他の置換されていてもよい飽和、不飽和又は芳香族環系が前記環
    系に縮合していてもよいか、又は基ＲＬ １５はＲＬ １４又はＲＬ １４＊と一緒に
    なって飽和又は不飽和のＣ３〜Ｃ７−複素環を形成し、前記複素環はさらにＯ、
    Ｓ又はＮのグループから選択される２個までのヘテロ原子を有していてもよく、
    ＲＬ １ ６は分枝又は非分枝の、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、ア
    ルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基
    又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリールア
    ルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表す）の構成要素であり、 Ｇは式ＩＧ 【化５】 （式中、 構成要素Ｇはどちらの向きで組み込まれていてもよく、 ＺＧは酸素、硫黄又はＮＲＧ ３を表し、 ＲＧ １、ＲＧ ２は相互に独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、分枝又は非
    分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又
    はＣ２〜Ｃ６−アルキニル基、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ ４ −アルキレン−ＯＲＧ ４、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＯＲＧ ４、Ｃ１〜
    Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＲＧ ４、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２−ＮＲＧ ５ ＲＧ ６、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
    レン−ＮＲＧ ５ＲＧ ６又はＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＳＲＧ ４基、置換されてい
    てもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−
    シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル
    又はＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基、置換さ
    れていてもよいアリール、アリールアルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキ
    ル基、−Ｓ−ＲＧ ４、−Ｏ−ＲＧ ４、−ＳＯ−ＲＧ ４、−ＳＯ２−ＲＧ ４、−Ｃ
    Ｏ−ＯＲＧ ４、−Ｏ−ＣＯ−ＲＧ ４、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、−ＳＯ２−
    ＮＲＧ ５ＲＧ ６、−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、ＣＯ−ＲＧ ４基
    を表すか、又はＲＧ １及びＲＧ ２は一緒になって、置換されていてもよい飽和、
    不飽和又は芳香族の３〜９員の炭素環、多炭素環、複素環又は多複素環系を表し
    、前記環系はＯ、Ｎ、Ｓのグループから選択される４個までのヘテロ原子を有す
    ることができ、 ＲＧ ３は水素、ヒドロキシル基、ＣＮ、分枝又は非分枝の置換されていてもよい
    Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ基又は置換されていてもよい
    Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール
    、−Ｏ−アリール、アリールアルキル又は−Ｏ−アルキレン−アリール基を表し
    、 ＲＧ ４は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８−アルキル、
    Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−
    Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、モノ−及びビスアルキルアミノアルキレン又はアシル
    アミノアルキレン基又は置換されていてもよいアリール、ヘテロシクロアルキル
    、ヘテロシクロアルケニル、ヘタリール、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜
    Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ ４ −アルキレン−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシク
    ロアルケニル又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＧ ５、ＲＧ ６は、相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されていても
    よいＣ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、
    Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、モノ−及びビスアルキルア
    ミノアルキレン又はアシルアミノアルキレン基又は置換されていてもよいアリー
    ル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘタリール、Ｃ３〜Ｃ７ −シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、ア
    リールアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４ −アルキレン−ヘテロシクロアルケニル又はヘタリールアルキル基、又は−ＳＯ ２ −ＲＧ ４、−ＣＯ−ＯＲＧ ４、−ＣＯ−ＮＲＧ ４ＲＧ ４＊又は−ＣＯ−ＲＧ ４ 基を表し、及び ＲＧ ４＊はＲＧ ４とは独立した基ＲＧ ４を表す）の構成要素である］の構成要素
    の使用。
  6. 【請求項６】 式ＩＧＬ −Ｇ−Ｌ ＩＧＬ ［式中、Ｇ及びＬは次の意味を表す： Ｌは式ＩＬ −Ｕ−Ｔ ＩＬ （式中、 ＴはＣＯＯＨ基又は加水分解してＣＯＯＨになることができる基を表し、 −Ｕ−は −（ＣＲＬ １ＲＬ ２）ａ−（ＶＬ）ｂ−（ＣＲＬ ３ＲＬ ４）ｃ−（ＷＬ）ｄ−（
    ＣＲＬ ５ＲＬ ６）ｅ−（ＸＬ）ｆ−（ＣＲＬ ７ＲＬ ８）ｇ− を表し、 前記式中、 ａ、ｃ、ｅ、ｇは相互に独立して、０、１、２又は３を表し、 ｂ、ｄ、ｆは相互に独立して、０又は１を表し、 ＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、ＲＬ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７、ＲＬ ８は相互に独
    立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝の置換されていても
    よいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル
    又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、基−（ＣＨ２） ｗ −（ＹＬ）ｙ−ＲＬ ９、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、
    アリール、アリールアルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表すか又
    は、それぞれ相互に独立して、２個の基ＲＬ １及びＲＬ ２又はＲＬ ３及びＲＬ ４ 又はＲＬ ５及びＲＬ ６又はＲＬ ７及びＲＬ ８は一緒になって、３〜７員の置換さ
    れていてもよい飽和又は不飽和の炭素環系又は複素環系を表し、前記環系はさら
    にＯ、Ｎ又はＳのグループからの３個までのヘテロ原子を有していてもよく、 ｗは０、１、２、３又は４を表し、 ｙは０又は１を表し、 ＹＬは−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（ＲＹ １）−、−Ｎ（ＲＹ １）−ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ Ｙ １ ）−ＣＯ−Ｎ（ＲＹ １＊）−、−Ｎ（ＲＹ １）−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ
    −、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＹ １）−、−ＳＯ２−Ｏ−、−ＣＯ−Ｏ−、
    −Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−Ｎ（ＲＹ １）−、−Ｎ（ＲＹ １）−又は−Ｎ（ＲＹ １ ）−ＳＯ２−を表し、 ＲＹ １、ＲＹ １＊は相互に無関係に、水素、分枝又は非分枝の置換されていても
    よいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−ア
    ルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ
    −Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されてい
    てもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ＣＯ−Ｏ
    −アルキレン−アリール、ＣＯ−アルキレン−アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ ２ −アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘタリール又はＳＯ２−アルキレン−アリー
    ル基を表し、 ＲＬ ９は水素、ヒドロキシル基、ＣＮ、ハロゲン、分枝又は非分枝の置換されて
    いてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル基、置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロ
    アルキル、アリール、ヘテロアリール又はアリールアルキル基、Ｃ１〜Ｃ４−ア
    ルキルで又はアリールで置換されていてもよいＣ２〜Ｃ６−アルキニル又はＣ２ 〜Ｃ６−アルケニル基、置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル
    、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ６〜Ｃ１２−ビシクロアルキル、Ｃ７〜Ｃ２０−
    トリシクロアルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロア
    ルキル基、又は３〜８員の飽和又は不飽和の複素環系を表し、前記のものは３個
    までの同じ又は異なる基により置換されておりかつ３個までの同じ又は異なるヘ
    テロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有することができ、その際、２個の基は一緒になって縮
    合した飽和、不飽和又は芳香族の炭素環系又は複素環系になることができ、前記
    環系は３個までの異なる又は同じヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有することができ、
    かつ前記環系は置換されていてもよいか、又は他の置換されていてもよい飽和、
    不飽和又は芳香族の環系が前記環系に縮合していてもよく、又は基ＲＬ ９はＲＹ １ 又はＲＹ １＊と一緒になって飽和又は不飽和のＣ３〜Ｃ７−複素環を形成し、
    前記複素環はＯ、Ｓ又はＮから選択されるさらに２個までのヘテロ原子を含有す
    ることができ、 ＷＬは置換されていてもよい４〜１１員の単環又は多環の脂肪族又は芳香族炭化
    水素を表し、これは６個までの二重結合及びＮ、Ｏ、Ｓのグループから選択され
    る６個までのヘテロ原子を有することができ、 ＶＬ、ＸＬは相互に独立して、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０ −ＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０ −ＳＯ２−、−ＣＳ−、−ＣＳ−ＮＲＬ １０−、−ＮＲＬ １０−ＣＳ−、−
    ＣＳ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＳ−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−、エチニレン
    、−ＣＨＲＬ １１−Ｏ−ＣＨＲＬ １２−、−Ｃ（＝ＣＲＬ １１ＲＬ １２）−、−
    ＣＲＬ １１＝ＣＲＬ １２−、−ＣＲＬ １１（ＯＲＬ １３）−ＣＨＲＬ １２−、−
    ＣＨＲＬ １１−ＣＲＬ １２（ＯＲＬ １３）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＳＯ２−Ｒ Ｌ １５ ）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−
    ＣＯ−ＯＲＬ １６）−、−ＣＨ（ＮＲＬ １４−ＣＯ−ＮＲＬ １４'ＲＬ １５）−
    、−ＣＨ（ＣＯ−ＲＬ １５）−、−ＣＨ（ＣＯ−ＯＲＬ １６）−又は−ＣＨ（Ｃ
    Ｏ−ＮＲＬ １４ＲＬ １５）−を表し、 ＲＬ １０は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル
    、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−
    アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又
    はＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シク
    ロアルキル、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール、ＣＯ−アルキレン−アリール、
    アリールアルキル、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ−ヘ
    タリール、ヘタリールアルキル又はＳＯ２−アルキレン−アリール基を表すか、
    又はＲＬ １０及びＲＬ １、ＲＬ ２、ＲＬ ３、ＲＬ ４、ＲＬ ５、ＲＬ ６、ＲＬ ７又
    はＲＬ ８のグループから選択される１個の基は一緒になって、置換されていても
    よい４〜８員の複素環を表し、前記複素環は５個までの同じ又は異なるヘテロ原
    子Ｏ、Ｎ又はＳを有することができ、 ＲＬ １１、ＲＬ １２は相互に独立して、水素、ヒドロキシル基、分枝又は非分枝
    の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ２ 〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル又はアルキレン−シクロアルキル
    基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリール
    アルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＬ １３は、水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキ
    ル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル又はアルキレン−シクロ
    アルキル基又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、
    アリールアルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＬ １４、ＲＬ １４'は、相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されて
    いてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルコキシアルキル、Ｃ２〜Ｃ ６ −アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１２−アルキニル、ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ
    Ｏ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロ
    アルキル、又はＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル基又は置換されていてもよいＣ３ 〜Ｃ７−シクロアルキル、ＣＯ−Ｏ−アルキレン−アリール、ＣＯ−アルキレン
    −アリール、アリール、ＣＯ−アリール、ＳＯ２−アリール、ヘタリール、ＣＯ
    −ヘタリール、ヘタリールアルキル、アリールアルキル又はＳＯ２−アルキレン
    −アリール基を表し、 ＲＬ １５は分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、アル
    コキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、Ｃ ６ 〜Ｃ１２−ビシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ６〜Ｃ１２−ビシ
    クロアルキル、Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン
    −Ｃ７〜Ｃ２０−トリシクロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリー
    ル、アリールアルキル、ヘタリールアルキル又は３〜８員の飽和、不飽和又は芳
    香族の複素環式基を表し、前記基は３個までの同じ又は異なる基により置換され
    ていてもよくかつ３個までの異なる又は同じヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有するこ
    とができ、その際、２個の基は一緒になって縮合した飽和、不飽和又は芳香族の
    炭素環系又は複素環系を表すことができ、前記環系は３個までの異なる又は同じ
    ヘテロ原子Ｏ、Ｎ、Ｓを含有することができ、かつ前記環系は置換されていても
    よく、又は他の置換されていてもよい飽和、不飽和又は芳香族環系が前記環系に
    縮合していてもよいか、又は基ＲＬ １５はＲＬ １４又はＲＬ １４＊と一緒になっ
    て飽和又は不飽和のＣ３〜Ｃ７−複素環を形成し、前記複素環はさらにＯ、Ｓ又
    はＮのグループから選択される２個までのヘテロ原子を有していてもよく、 ＲＬ １ ６は分枝又は非分枝の、置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、ア
    ルコキシアルキル又はＣ１〜Ｃ６−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基
    又は置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリール、アリールア
    ルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキル基を表す）の構成要素であり、 Ｇは式ＩＧ 【化６】 （式中、 構成要素Ｇはどちらの向きで組み込まれていてもよく、 ＺＧは酸素、硫黄又はＮＲＧ ３を表し、 ＲＧ １、ＲＧ ２は相互に独立して、水素、ＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、分枝又は非
    分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル又
    はＣ２〜Ｃ６−アルキニル基、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ ４ −アルキレン−ＯＲＧ ４、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＯＲＧ ４、Ｃ１〜
    Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＲＧ ４、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＳＯ２−ＮＲＧ ５ ＲＧ ６、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、Ｃ１〜Ｃ４−アルキ
    レン−ＮＲＧ ５ＲＧ ６又はＣ１〜Ｃ４−アルキレン−ＳＲＧ ４基、置換されてい
    てもよいＣ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−
    シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルキル
    又はＣ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−ヘテロシクロアルケニル基、置換さ
    れていてもよいアリール、アリールアルキル、ヘタリール又はヘタリールアルキ
    ル基、−Ｓ−ＲＧ ４、−Ｏ−ＲＧ ４、−ＳＯ−ＲＧ ４、−ＳＯ２−ＲＧ ４、−Ｃ
    Ｏ−ＯＲＧ ４、−Ｏ−ＣＯ−ＲＧ ４、−Ｏ−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、−ＳＯ２−
    ＮＲＧ ５ＲＧ ６、−ＣＯ−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、−ＮＲＧ ５ＲＧ ６、ＣＯ−ＲＧ ４基
    を表すか、又はＲＧ １及びＲＧ ２は一緒になって、置換されていてもよい飽和、
    不飽和又は芳香族の３〜９員の炭素環、多炭素環、複素環又は多複素環系を表し
    、前記環系はＯ、Ｎ、Ｓのグループから選択される４個までのヘテロ原子を有す
    ることができ、 ＲＧ ３は水素、ヒドロキシル基、ＣＮ、分枝又は非分枝の置換されていてもよい
    Ｃ１〜Ｃ６−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ基又は置換されていてもよい
    Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル基、アリール
    、−Ｏ−アリール、アリールアルキル又は−Ｏ−アルキレン−アリール基を表し
    、 ＲＧ ４は水素、分枝又は非分枝の置換されていてもよいＣ１〜Ｃ８−アルキル、
    Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル、Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−
    Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、モノ−及びビスアルキルアミノアルキレン又はアシル
    アミノアルキレン基又は置換されていてもよいアリール、ヘテロシクロアルキル
    、ヘテロシクロアルケニル、ヘタリール、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ１〜
    Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ ４ −アルキレン−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシク
    ロアルケニル又はヘタリールアルキル基を表し、 ＲＧ ５、ＲＧ ６は、相互に独立して、水素、分枝又は非分枝の置換されていても
    よいＣ１〜Ｃ８−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６−アルキニル
    、Ｃ１〜Ｃ５−アルキレン−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、モノ−及びビスアルキル
    アミノアルキレン又はアシルアミノアルキレン基又は置換されていてもよいアリ
    ール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘタリール、Ｃ３〜Ｃ ７ −シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル、
    アリールアルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルキレン−ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ ４ −アルキレン−ヘテロシクロアルケニル又はヘタリールアルキル基、又は−Ｓ
    Ｏ２−ＲＧ ４、−ＣＯ−ＯＲＧ ４、−ＣＯ−ＮＲＧ ４ＲＧ ４＊又は−ＣＯ−ＲＧ ４ 基を表し、及び ＲＧ ４＊はＲＧ ４とは独立した基ＲＧ ４を表す）の構成要素である］の構成要素
    を有する医薬。
  7. 【請求項７】 請求項１から４までのいずれか１項記載の少なくとも１種の
    化合物、さらに通常の調剤学的付形剤を有する調剤学的調製物。
  8. 【請求項８】 疾患の治療のための医薬を製造するための、請求項１から４
    までのいずれか１項記載の化合物の使用。
  9. 【請求項９】 インテグリンレセプターリガンドとしての、請求項１から４
    までのいずれか１項記載の化合物の使用。
  10. 【請求項１０】 αｖβ３インテグリンレセプターのリガンドとしての、請
    求項１から４までのいずれか１項記載の化合物の請求項９記載の使用。
  11. 【請求項１１】 インテグリンとその天然リガンドとの間の相互作用が増大
    又は減少する疾患の治療のための医薬を製造するための、請求項１から４までの
    いずれか１項記載の化合物の請求項８記載の使用。
  12. 【請求項１２】 αｖβ３インテグリンとその天然リガンドとの間の相互作
    用が増大又は減少する疾患の治療のための、請求項１から４までのいずれか１項
    記載のいずれか１項記載の化合物の請求項１１記載の使用。
  13. 【請求項１３】 アテローム性動脈硬化症、リウマチ性関節炎、血管損傷後
    又はステントインプラント後の再狭窄、血管形成術、急性腎不全、血管形成に関
    連する細小血管障害、糖尿病血管症、血小板により媒介される血管閉塞、動脈血
    栓症、鬱血性心不全、心筋梗塞、発作、癌、骨粗鬆症、高血圧、乾癬又はウイル
    ス性、寄生虫性又は細菌性の疾患、炎症、創傷治癒、上皮小体機能亢進症、パジ
    ェット病、悪性カルシウム血症又は転移性溶骨性病変の治療のための、請求項１
    から４までのいずれか１項記載の化合物の請求項１２記載の使用。
  14. 【請求項１４】 請求項１から４までのいずれか１項記載の少なくとも１種
    の化合物、場合により調剤学的付形剤及び 血小板の粘着、活性化又は凝集のインヒビター トロンビン活性又は形成を妨害する抗凝血剤、血小板を活性化する化合物のア
    ンタゴニスト又はセレクチンアンタゴニスト のグループから選択される少なくとも１種の他の化合物を有する、調剤学的調製
    物。
  15. 【請求項１５】 血小板により媒介される血管閉塞又は血栓症の治療のため
    の医薬を製造するための、請求項１４記載の調剤学的調製物の使用。
  16. 【請求項１６】 請求項１から４までのいずれか１項記載の少なくとも１種
    の化合物、場合により調剤学的付形剤及び 血小板の活性化又は凝集のインヒビター セリンプロテアーゼインヒビター フィブリノーゲン減少化合物 セレクチンアンタゴニスト ＩＣＡＭ−１又はＶＣＡＭ−１のアンタゴニスト 白血球接着のインヒビター 血管壁移行のインヒビター フィブリン溶解を調節する化合物 補体因子のインヒビター エンドセリンレセプターアンタゴニスト チロシンキナーゼインヒビター 酸化防止剤又は インターロイキン８アンタゴニスト のグループから選択される少なくとも１種の他の化合物を有する、調剤学的調製
    物。
  17. 【請求項１７】 心筋梗塞又は発作の治療のための医薬を製造するための、
    請求項１６記載の調剤学的調製物の使用。
  18. 【請求項１８】 請求項１から４までのいずれか１項記載の少なくとも１種
    の化合物、場合により調剤学的付形剤及び エンドセリンアンタゴニスト ＡＣＥインヒビター アンギオテンシンレセプターアンタゴニスト エンドペプチダーゼインヒビター ベータブロッカー カルシウムチャンネルブロッカー ホスホジエステラーゼインヒビター又は カスパーゼインヒビター のグループから選択される少なくとも１種の他の化合物を有する、調剤学的調製
    物。
  19. 【請求項１９】 鬱血性心不全の治療のための医薬を製造するための、請求
    項１８記載の調剤学的調製物の使用。
  20. 【請求項２０】 請求項１から４までのいずれか１項記載の少なくとも１種
    の化合物、場合により調剤学的付形剤及び トロンビンインヒビター ファクターＸａのインヒビター トロンビン形成を誘導する凝集経路のインヒビター 血小板接着、活性化又は凝集のインヒビター エンドセリンレセプターアンタゴニスト 酸化窒素シンターゼインヒビター ＣＤ４４アンタゴニスト セレクチンアンタゴニスト ＭＣＰ−１アンタゴニスト 増殖細胞中のシグナルトランスダクションのインヒビター ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＶＥＧＦ又はｂＦＧＦにより媒介される細胞応答のアンタ
    ゴニスト又は 酸化防止剤 のグループから選択される少なくとも１種の他の化合物を有する、調剤学的調製
    物。
  21. 【請求項２１】 血管損傷後又はステントインプラント後の再狭窄の治療の
    ための医薬を製造するための、請求項２０記載の調剤学的調製物の使用。
  22. 【請求項２２】 請求項１から４までのいずれか１項記載の少なくとも１種
    の化合物、場合により調剤学的付形剤及び ＥＧＦ、ＰＤＧＦ、ＶＥＧＦ又はｂＦＧＦにより媒介される細胞応答のアンタ
    ゴニスト ヘパリン又は低分子量ヘパリン又は他のＧＡＧｓ ＭＭＰｓのインヒビター セレクチンアンタゴニスト エンドセリンアンタゴニスト ＡＣＥインヒビター アンギオテンシンレセプターアンタゴニスト グリコシレーションインヒビター又は ＡＧＥ形成インヒビター又はＡＧＥブレーカー及びそのレセプターのアンタゴ
    ニスト のグループから選択される少なくとも１種の他の化合物を有する、調剤学的調製
    物。
  23. 【請求項２３】 糖尿病血管症の治療のための医薬を製造するための、請求
    項２２記載の調剤学的調製物の使用。
  24. 【請求項２４】 請求項１から４までのいずれか１項記載の少なくとも１種
    の化合物、場合により調剤学的付形剤及び 脂質低下化合物 セレクチンアンタゴニスト ＩＣＡＭ−１又はＶＣＡＭ−１のアンタゴニスト ヘパリン又は低分子量ヘパリン又は他のＧＡＧｓ ＭＭＰｓのインヒビター エンドセリンアンタゴニスト アポリポタンパク質Ａ１アンタゴニスト コレステロールアンタゴニスト ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター ＡＣＡＴインヒビター ＡＣＥインヒビター アンギオテンシンレセプターアンタゴニスト チロシンキナーゼインヒビター プロテインキナーゼＣインヒビター カルシウムチャンネルブロッカー ＬＤＬレセプター機能刺激剤 酸化防止剤 ＬＣＡＴミメティック フリーラジカルスカベンジャー のグループから選択される少なくとも１種の他の化合物を有する、調剤学的調製
    物。
  25. 【請求項２５】 アテローム性動脈硬化症の治療のための医薬を製造するた
    めの、請求項２４記載の調剤学的調製物の使用。
  26. 【請求項２６】 請求項１から４までのいずれか１項記載の少なくとも１種
    の化合物、場合により調剤学的付形剤及び 細胞増殖抑制性又は抗腫瘍性の化合物 増殖を阻害する化合物又は ヘパリン又は低分子量ヘパリン又は他のＧＡＧｓ のグループから選択される少なくとも１種の他の化合物を有する、調剤学的調製
    物。
  27. 【請求項２７】 癌の治療のための医薬を製造するための、請求項２６記載
    の調剤学的調製物の使用。
  28. 【請求項２８】 請求項１から４までのいずれか１項記載の少なくとも１種
    の化合物、場合により調剤学的付形剤及び 抗吸収療法のための化合物 ホルモン代償療法のための化合物 組換ヒト成長ホルモン ビスホスホネート カルシトニン療法のための化合物 カルシトニン刺激剤 カルシウムチャンネルブロッカー 骨形成刺激剤 インターロイキン８アンタゴニスト又は Ｓｒｃチロシンキナーゼインヒビター のグループから選択される少なくとも１種の他の化合物を有する、調剤学的調製
    物。
  29. 【請求項２９】 骨粗鬆症の治療のための医薬を製造するための、請求項２
    ８記載の調剤学的調製物の使用。
  30. 【請求項３０】 請求項１から４までのいずれか１項記載の少なくとも１種
    の化合物、場合により調剤学的付形剤及び ＴＮＦアンタゴニスト ＶＬＡ−４又はＶＣＡＭ−１のアンタゴニスト ＦＬＡ−１、Ｍａｃ−１又はＩＣＡＭｓのアンタゴニスト 補体インヒビター 免疫抑制剤 インターロイキン−１、−５又は−８アンタゴニスト又は ジヒドロ葉酸レダクターゼインヒビター のグループから選択される少なくとも１種の他の化合物を有する、調剤学的調製
    物。
  31. 【請求項３１】 リウマチ性関節炎の治療のための医薬を製造するための、
    請求項３０記載の調剤学的調製物の使用。
  32. 【請求項３２】 請求項１から４までのいずれか１項記載の少なくとも１種
    の化合物、場合により調剤学的付形剤及び コラゲナーゼ ＰＤＧＦアンタゴニスト又は ＭＭＰｓ のグループから選択される少なくとも１種の他の化合物を有する、調剤学的調製
    物。
  33. 【請求項３３】 創傷治癒を改良するのための医薬を製造するための、請求
    項３２記載の調剤学的調製物の使用。
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