JP2002539149A - 化粧品活性のある物質のデリバリー手段 - Google Patents
化粧品活性のある物質のデリバリー手段Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は化粧品活性物質を制御しつつ皮膚に放出するための、支持層、保護層および感圧性接着層からなる手当用品に関する。この手当用品は、層に接着特性を与える少なくとも１つの物質２０〜６０重量％、層に内部凝集力および強度を与える少なくとも１つの構造性ポリマー４〜２０重量％、親水性および／または親油性の化粧品活性物質を接着層中に少なくとも部分的に溶解することを可能にする少なくとも１つの物質１〜２０重量％、親水性および／または親油性の化粧品活性物質の皮膚中への吸収を促進する少なくとも１つの物質１〜２０重量％からなり、また少なくとも１つの化粧品活性物質またはこれの調合物を０.１〜３５重量％含有する。本発明は皮膚を湿潤化し、皺の発生を防止し、皮膚の老化に伴う兆候に対処し、吹き出物を治療し、皮膚を白色化し、皮膚を引き締めあるいは皮膚を再生しまた再活性化するために手当用品を使用することにも関する。
Description
【０００１】 医学および薬学においては、特にヒトの慢性病を治療するために活性物質のパ
ッチ（経皮治療系、ＴＴＳ）が２０年以上にわたって使用されている。例えば心
臓パッチまたはホルモンパッチのようなこの種のパッチでは、活性物質は皮膚を
経由して人体に進入する。活性物質は、一般に裏打ち層および保護層と一緒にな
っている基質層または貯留エレメントから長期にわたってまた均一に放出される
。
ッチ（経皮治療系、ＴＴＳ）が２０年以上にわたって使用されている。例えば心
臓パッチまたはホルモンパッチのようなこの種のパッチでは、活性物質は皮膚を
経由して人体に進入する。活性物質は、一般に裏打ち層および保護層と一緒にな
っている基質層または貯留エレメントから長期にわたってまた均一に放出される
。
【０００２】 化粧品への応用にはまた、活性物質のパッチ、特にスキンケア用のそれが現在
あるが、これは皮膚を通じて活性物質を循環系にデリバーしないで単に活性物質
を表皮組織および皮下組織にデリバーするだけのものである。
あるが、これは皮膚を通じて活性物質を循環系にデリバーしないで単に活性物質
を表皮組織および皮下組織にデリバーするだけのものである。
【０００３】 医薬品への応用では、皮膚の治療に長期の投与期間にわたって活性物質の均一
な供給が必要である場合、また活性物質のこのような供給が軟膏、クリームまた
はローションのように多数回の適用を必要とする慣用の調合物によっては達せら
れない場合にこの種のパッチが使用される。
な供給が必要である場合、また活性物質のこのような供給が軟膏、クリームまた
はローションのように多数回の適用を必要とする慣用の調合物によっては達せら
れない場合にこの種のパッチが使用される。
【０００４】 例えば、US-A-5,723,138には、ビタミンＥ、ビタミンＡ、およびアロエベラエ
キスを含有する活性物質混合物を接着層内に含む皺や目尻の皺を処置するための
接着性化粧品が記載されている。EP-A-764 441には、活性物質の粒子が中に分散
されている疎水性の貯留層からなり、化粧品活性物質を制御下で放出するための
パッチが極めて一般的に記載されている。同様な製品の原理が、US-A-5,785,978
の基礎をなしており、これには、粉末化されたまたは顆粒化されたビタミンＣを
他の活性物質および補助剤とともにあるいはこれらを伴わずに含むパッチを適用
することにより皺を処置する方法が記載されている。
キスを含有する活性物質混合物を接着層内に含む皺や目尻の皺を処置するための
接着性化粧品が記載されている。EP-A-764 441には、活性物質の粒子が中に分散
されている疎水性の貯留層からなり、化粧品活性物質を制御下で放出するための
パッチが極めて一般的に記載されている。同様な製品の原理が、US-A-5,785,978
の基礎をなしており、これには、粉末化されたまたは顆粒化されたビタミンＣを
他の活性物質および補助剤とともにあるいはこれらを伴わずに含むパッチを適用
することにより皺を処置する方法が記載されている。
【０００５】 特に、最後に述べた例では、このようなパッチが不利であることは極めて明ら
かである。活性物質は、医薬活性物質のパッチから、溶解したあるいは溶解化さ
れた形でのみ拡散しまた皮膚を通過することができることを熟練した研究者は知
っている。粉末および顆粒はこのような挙動をとることはできない。
かである。活性物質は、医薬活性物質のパッチから、溶解したあるいは溶解化さ
れた形でのみ拡散しまた皮膚を通過することができることを熟練した研究者は知
っている。粉末および顆粒はこのような挙動をとることはできない。
【０００６】 従って、皮膚通過性の治療物質には、活性物質が皮膚内に透過しまたこれの皮
膚組織中での分布がともかく起きることを可能にするために、活性物質を放出す
るのに、少なくとも部分的に、これを溶解させる様な補助物質が含まれている。
一般に、この過程、つまり吸収を促進することを目的とする追加の補助剤もまた
使用される。
膚組織中での分布がともかく起きることを可能にするために、活性物質を放出す
るのに、少なくとも部分的に、これを溶解させる様な補助物質が含まれている。
一般に、この過程、つまり吸収を促進することを目的とする追加の補助剤もまた
使用される。
【０００７】 化粧品パッチに関して、WO-A-97／43837はこういった方面の方法を代表する。
これには、にきび防止処方物を局所的に施薬するためのパッチの形の手段が記載
されている。この処方物は、少なくとも２つの異なる活性物質を含み、またこの
活性物質の溶解化剤を含有してよい。他方、GB-A-2 265 086には、皮膚を明色化
するために、チロシナーゼ阻害活性を有する１つまたはそれ以上の活性物質を経
皮的に施薬するためのパッチが記載されている。このパッチは安定剤、溶解化剤
、スキンレリーフ剤、および透過増進剤のような補助剤をさらに含有する。
これには、にきび防止処方物を局所的に施薬するためのパッチの形の手段が記載
されている。この処方物は、少なくとも２つの異なる活性物質を含み、またこの
活性物質の溶解化剤を含有してよい。他方、GB-A-2 265 086には、皮膚を明色化
するために、チロシナーゼ阻害活性を有する１つまたはそれ以上の活性物質を経
皮的に施薬するためのパッチが記載されている。このパッチは安定剤、溶解化剤
、スキンレリーフ剤、および透過増進剤のような補助剤をさらに含有する。
【０００８】 医薬品の法律によって、医薬活性物質のパッチ（ＴＴＳ）は単一の活性物質の
みを一般に含有する。デリバリーされるべき活性物質の量は、従ってまた溶解化
および吸収促進補助剤の量もまた、市場にある製品の多くの中でほんの数ミリグ
ラムに達するのみである。
みを一般に含有する。デリバリーされるべき活性物質の量は、従ってまた溶解化
および吸収促進補助剤の量もまた、市場にある製品の多くの中でほんの数ミリグ
ラムに達するのみである。
【０００９】 他方、上記した明細書には、少なくとも２つの異なる活性物質が、ある場合に
は比較的高い濃度で接着層内に含められているパッチが記載されている。従って
、これらの活性物質を長期間にわたってまた均一にデリバリーすることができる
ように、皮膚内での長期の作用が得られるようにするため、少なくとも２つの溶
解化剤と、場合によっては２つの異なる透過促進剤も同様に要求される濃度とな
っている必要性がある。
は比較的高い濃度で接着層内に含められているパッチが記載されている。従って
、これらの活性物質を長期間にわたってまた均一にデリバリーすることができる
ように、皮膚内での長期の作用が得られるようにするため、少なくとも２つの溶
解化剤と、場合によっては２つの異なる透過促進剤も同様に要求される濃度とな
っている必要性がある。
【００１０】 このことは、先行技術の化粧品活性物質のパッチの問題および不利な点がある
場合にまさしく該当する。溶解化剤および透過促進剤は、活性物質の移動を促進
するのみならず、それらの物理的特性のため接着層を極めて柔らかくする不利な
特性をすべて有する様なほとんどが液体の物質である。
場合にまさしく該当する。溶解化剤および透過促進剤は、活性物質の移動を促進
するのみならず、それらの物理的特性のため接着層を極めて柔らかくする不利な
特性をすべて有する様なほとんどが液体の物質である。
【００１１】 引用した明細書に記載されているように、４つの異なる溶解化液体および吸収
促進液体を例えばアクリレート接着層中に十分な濃度で含める試みが実際になさ
れる場合、この層は極めて柔らかくなるのでそれが紐状になりまた皮膚から除去
する際に残留物が後に残るので、有機溶媒を使用してそれを洗浄してとらねばな
らない。
促進液体を例えばアクリレート接着層中に十分な濃度で含める試みが実際になさ
れる場合、この層は極めて柔らかくなるのでそれが紐状になりまた皮膚から除去
する際に残留物が後に残るので、有機溶媒を使用してそれを洗浄してとらねばな
らない。
【００１２】 従って、先行技術の方法では、化粧品活性にとって必要な量の適切な補助剤お
よび活性物質が１つまたはそれ以上の接着層含められることができる、使用可能
な活性物質パッチを処方することはできない。そこで、先行技術の製品の不利な
点を伴うことなく、１つまたはそれ以上の活性物質を高濃度であってまた少なく
とも部分的に溶解している形の適当な補助剤とともに吸収しそして制御下でデリ
バリーすることのできる、パッチのための処方物を見いだすことが本発明の目的
である。
よび活性物質が１つまたはそれ以上の接着層含められることができる、使用可能
な活性物質パッチを処方することはできない。そこで、先行技術の製品の不利な
点を伴うことなく、１つまたはそれ以上の活性物質を高濃度であってまた少なく
とも部分的に溶解している形の適当な補助剤とともに吸収しそして制御下でデリ
バリーすることのできる、パッチのための処方物を見いだすことが本発明の目的
である。
【００１３】 驚くべきことに、この解決法は、裏打ち層、保護層および感圧性接着層を含む
、化粧品活性物質を皮膚にデリバリーするためのパッチに見いだされており、こ
の場合、感圧性接着層は、 ａ) 層に接着特性を与える、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、アクリ
レート／メタクリレートコポリマーおよび／またはエチレン−ビニルアセテート
コポリマーの群に属する少なくとも１つの物質２０〜６０重量％； ｂ) 層に内部凝集力および強度を与える、ポリアクリレート、ポリメタクリレ
ート、アクリレート／メタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、また
はセルロース誘導体の群に属する少なくとも１つの構造ポリマー４〜４０重量％
； ｃ) ａおよびｂの組成物の接着層内に親水性および／または親油性の化粧品活
性を有する物質を少なくとも部分的に溶解することを可能にし、また１水酸基お
よび多水酸基のアルコールおよびこれらの誘導体は植物性の脂肪および油の群に
属する少なくとも１つの物質１〜２０重量％； ｄ) 親水性および／または親油性の化粧品活性を有し皮膚内への吸収を促進す
る、鎖長がＣ8〜Ｃ18である脂肪酸およびそのエステルの群に属する少なくとも
１つの物質１〜２０重量％；および ｅ) 少なくとも１つの化粧品活性物質または少なくとも１つの化粧品活性物質
の調合物０.１〜３５重量％、好ましくは０.２〜３０重量％、特に０.３〜２５
重量％ を含有する。
、化粧品活性物質を皮膚にデリバリーするためのパッチに見いだされており、こ
の場合、感圧性接着層は、 ａ) 層に接着特性を与える、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、アクリ
レート／メタクリレートコポリマーおよび／またはエチレン−ビニルアセテート
コポリマーの群に属する少なくとも１つの物質２０〜６０重量％； ｂ) 層に内部凝集力および強度を与える、ポリアクリレート、ポリメタクリレ
ート、アクリレート／メタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、また
はセルロース誘導体の群に属する少なくとも１つの構造ポリマー４〜４０重量％
； ｃ) ａおよびｂの組成物の接着層内に親水性および／または親油性の化粧品活
性を有する物質を少なくとも部分的に溶解することを可能にし、また１水酸基お
よび多水酸基のアルコールおよびこれらの誘導体は植物性の脂肪および油の群に
属する少なくとも１つの物質１〜２０重量％； ｄ) 親水性および／または親油性の化粧品活性を有し皮膚内への吸収を促進す
る、鎖長がＣ8〜Ｃ18である脂肪酸およびそのエステルの群に属する少なくとも
１つの物質１〜２０重量％；および ｅ) 少なくとも１つの化粧品活性物質または少なくとも１つの化粧品活性物質
の調合物０.１〜３５重量％、好ましくは０.２〜３０重量％、特に０.３〜２５
重量％ を含有する。
【００１４】 本発明の目的のために、感圧性接着層は感圧性接着剤からなり、これによって
例えばヒトの皮膚のような表面に室温でそしてわずかな圧力で確実に接着するこ
とができ、また内部凝集力によって、張り付けた表面から接着層、つまりパッチ
を単なる剥離によって取り除くことができる。
例えばヒトの皮膚のような表面に室温でそしてわずかな圧力で確実に接着するこ
とができ、また内部凝集力によって、張り付けた表面から接着層、つまりパッチ
を単なる剥離によって取り除くことができる。
【００１５】 感圧性接着層から皮膚へと化粧品活性物質が制御下でデリバリーされる化粧品
パッチでは、接着層の組成は化粧品活性物質の放出および皮膚の個々の層内への
これの透過の過程にとって決定的に重要である。
パッチでは、接着層の組成は化粧品活性物質の放出および皮膚の個々の層内への
これの透過の過程にとって決定的に重要である。
【００１６】 ヒトの皮膚の主要な機能の１つは、浸透障壁としての役割であり、この特性は
脂質二重層の組成と密接に関係している。この二重層はイオンおよび多数の極性
物質に対して非浸透性である。実際、物質は浸透のためにまずその水和物の殻を
消失し、そして脂質二重層の炭化水素中に溶解しそしてこの二重層を通過して他
の側まで拡散し、そこで水中に再度溶解するか少なくとも溶解化されねばならな
い。
脂質二重層の組成と密接に関係している。この二重層はイオンおよび多数の極性
物質に対して非浸透性である。実際、物質は浸透のためにまずその水和物の殻を
消失し、そして脂質二重層の炭化水素中に溶解しそしてこの二重層を通過して他
の側まで拡散し、そこで水中に再度溶解するか少なくとも溶解化されねばならな
い。
【００１７】 透過にとって必要な物理化学的な特性を有する物質の範囲は極めて限られてい
る。従って、皮膚内への透過がその特性のために不適当である物質の場合、当該
物質を障壁層を通過して移送するように意図されているある種の補助剤または複
雑な補助系（リポソーム、ナノソームなど）が使用される。この種の移送系の機
能に対する基本的な要件は、しかしながら、１つまたはそれ以上の活性物質が、
適用ベヒクル（軟膏、クリームまたはパッチ）からまず放出されそしてベヒクル
／皮膚の界面において皮膚にデリバーされることである。
る。従って、皮膚内への透過がその特性のために不適当である物質の場合、当該
物質を障壁層を通過して移送するように意図されているある種の補助剤または複
雑な補助系（リポソーム、ナノソームなど）が使用される。この種の移送系の機
能に対する基本的な要件は、しかしながら、１つまたはそれ以上の活性物質が、
適用ベヒクル（軟膏、クリームまたはパッチ）からまず放出されそしてベヒクル
／皮膚の界面において皮膚にデリバーされることである。
【００１８】 しかしながら、このことは、１つまたはそれ以上の活性物質が拡散可能な形で
ベヒクル中に存在すること、つまり溶解されあるいは溶解化されているときのみ
可能である。皮膚を通過させて活性物質を移送するための補助系は従って、適用
ベヒクル内で活性物質を移送しそしてそれを放出するための補助系と一般に組み
合わせなければならない。
ベヒクル中に存在すること、つまり溶解されあるいは溶解化されているときのみ
可能である。皮膚を通過させて活性物質を移送するための補助系は従って、適用
ベヒクル内で活性物質を移送しそしてそれを放出するための補助系と一般に組み
合わせなければならない。
【００１９】 既知のまた皮膚科学的に確証された補助剤のいずれがこの種の移送系にとって
好適であるかは、各々の場合、それぞれの活性物質の特性、特にその溶解性に依
存する。しかしながら、これとは無関係にこれらの補助剤そのものには、その物
理化学的な特性を基準としてある群の物質が指定され、その場合、最初に述べた
ように、この物質に共通な特徴はそれが粘度低下特性および可塑化特性を有する
ことである。実際に、このことは一方でベヒクル中での溶解化にとってそして皮
膚の生物学的隔膜を通じての移送にとって前提条件であるが、他方、このような
補助剤の濃度が増加するにつれ、それぞれの適用ベヒクルの液体化をもたらしも
する。
好適であるかは、各々の場合、それぞれの活性物質の特性、特にその溶解性に依
存する。しかしながら、これとは無関係にこれらの補助剤そのものには、その物
理化学的な特性を基準としてある群の物質が指定され、その場合、最初に述べた
ように、この物質に共通な特徴はそれが粘度低下特性および可塑化特性を有する
ことである。実際に、このことは一方でベヒクル中での溶解化にとってそして皮
膚の生物学的隔膜を通じての移送にとって前提条件であるが、他方、このような
補助剤の濃度が増加するにつれ、それぞれの適用ベヒクルの液体化をもたらしも
する。
【００２０】 従って、化粧品活性物質をデリバリーするように意図されたパッチのための機
能的な接着層を処方する際の主要な問題は、活性物質のための溶解および溶解化
と移送との系を、接着層の特性および機能的な能力が粘度の低下の結果として損
なわれることが長期にわたってないような方法で、接着性の補助剤と組み合わせ
ることであった。
能的な接着層を処方する際の主要な問題は、活性物質のための溶解および溶解化
と移送との系を、接着層の特性および機能的な能力が粘度の低下の結果として損
なわれることが長期にわたってないような方法で、接着性の補助剤と組み合わせ
ることであった。
【００２１】 この問題に対する普遍的な解決法を見いだすことは不可能であった。ある部類
の移送物質との混合物の形の溶媒または溶解化物質が、選定された感圧性接着層
と組み合わされそして追加的な構造形成剤によって内部凝集力が強化される場合
にのみ、安定で機能的な接着層が得られる。例えば、天然ゴムおよび合成ゴムお
よびそれらの誘導体の群に属する広範な感圧性接着剤を使用することによっては
、所望の結果をえることはできない。
の移送物質との混合物の形の溶媒または溶解化物質が、選定された感圧性接着層
と組み合わされそして追加的な構造形成剤によって内部凝集力が強化される場合
にのみ、安定で機能的な接着層が得られる。例えば、天然ゴムおよび合成ゴムお
よびそれらの誘導体の群に属する広範な感圧性接着剤を使用することによっては
、所望の結果をえることはできない。
【００２２】 感圧性接着層は従って、層に接着特性を与え、またポリアクリレート、ポリメ
タクリレート、アクリレート／メタクリレートコポリマーおよび／またはエチレ
ン−ビニルアセテートコポリマーの群に属する少なくとも１つの物質を２０〜６
０重量％、好ましくは２５〜５５重量％、特に３０〜５０重量％含有する。
タクリレート、アクリレート／メタクリレートコポリマーおよび／またはエチレ
ン−ビニルアセテートコポリマーの群に属する少なくとも１つの物質を２０〜６
０重量％、好ましくは２５〜５５重量％、特に３０〜５０重量％含有する。
【００２３】 ポリアクリレート、ポリメタクリレートおよびこれらのコポリマーは、例えば
ブチルアクリレート、イソブチルアクリレート、ヘキシルアクリレート、オクチ
ルアクリレート、２−エチルヘキシルアクリレート、イソオクチルアクリレート
、メチルメタクリレート、エチルメタクリレート、ブチルメタクリレート、イソ
ブチルメタクリレート、２−エチルヘキシルメタクリレートまたはイソオクチル
メタクリレートのようなアルキルエステルポリマーに属するのが好ましい。
ブチルアクリレート、イソブチルアクリレート、ヘキシルアクリレート、オクチ
ルアクリレート、２−エチルヘキシルアクリレート、イソオクチルアクリレート
、メチルメタクリレート、エチルメタクリレート、ブチルメタクリレート、イソ
ブチルメタクリレート、２−エチルヘキシルメタクリレートまたはイソオクチル
メタクリレートのようなアルキルエステルポリマーに属するのが好ましい。
【００２４】 感圧性接着層には、内部凝集力および強度を層に与え、またポリアクリレート
、ポリメタクリレート、アクリレート／メタクリレートコポリマー、ポリビニル
ピロリドン、およびセルロース誘導体の群に属する少なくとも１つの構造ポリマ
ーを４〜４０重量％、好ましくは６〜３５重量％、特に８〜３０重量％さらに含
有する。ポリメタクリレートの群に属する特に好ましい構造ポリマーはポリ（ブ
チルメタクリレート−メチルメタクリレート）である。
、ポリメタクリレート、アクリレート／メタクリレートコポリマー、ポリビニル
ピロリドン、およびセルロース誘導体の群に属する少なくとも１つの構造ポリマ
ーを４〜４０重量％、好ましくは６〜３５重量％、特に８〜３０重量％さらに含
有する。ポリメタクリレートの群に属する特に好ましい構造ポリマーはポリ（ブ
チルメタクリレート−メチルメタクリレート）である。
【００２５】 好適なセルローズ誘導体の例は、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒド
ロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、セルロースアセテ
ートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、エチルカル
ボキシエチルセルロース、セルロースアセテートスクシネート、およびエチルセ
ルローススクシネートである。
ロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、セルロースアセテ
ートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、エチルカル
ボキシエチルセルロース、セルロースアセテートスクシネート、およびエチルセ
ルローススクシネートである。
【００２６】 感圧性接着層はさらに、親水性および／または親油性の化粧品活性物質をこの
層中に少なくとも部分的に溶解することを可能にし、また１水酸基および多水酸
基のアルコールおよびその誘導体そして／あるいは植物性の脂肪および油の群に
属する少なくとも１つの物質を１〜２０重量％、好ましくは２〜１８重量％、特
に３〜１５重量％含有する。
層中に少なくとも部分的に溶解することを可能にし、また１水酸基および多水酸
基のアルコールおよびその誘導体そして／あるいは植物性の脂肪および油の群に
属する少なくとも１つの物質を１〜２０重量％、好ましくは２〜１８重量％、特
に３〜１５重量％含有する。
【００２７】 好適な１水酸基および多水酸基アルコールおよびこれらの誘導体の例は、エタ
ノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、オクタノール、デカノ
ール、ドデカノール、セチルアルコール、プロピレングリコール、１,３−ブチ
レングリコール、グリセロール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリ
コールまたはポリエチレングリコール−ポリプロピレングリコールブロックポリ
マーである。化粧品活性物質を溶解化するのに好適な植物性の脂肪および油は例
えば、アーモンド油、ピーナッツ油、大豆油、亜麻仁油、ジョジョバ油、アボカ
ド油、オリーブ油、ヒマシ油、パームカーネル油、菜種油、ゴマ油、アンズ油、
桃の核油、小麦胚芽油、トーモロコシ胚芽油、ケシ油、ベニバナ油、ヒマワリ油
、または綿実油であってよい。
ノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、オクタノール、デカノ
ール、ドデカノール、セチルアルコール、プロピレングリコール、１,３−ブチ
レングリコール、グリセロール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリ
コールまたはポリエチレングリコール−ポリプロピレングリコールブロックポリ
マーである。化粧品活性物質を溶解化するのに好適な植物性の脂肪および油は例
えば、アーモンド油、ピーナッツ油、大豆油、亜麻仁油、ジョジョバ油、アボカ
ド油、オリーブ油、ヒマシ油、パームカーネル油、菜種油、ゴマ油、アンズ油、
桃の核油、小麦胚芽油、トーモロコシ胚芽油、ケシ油、ベニバナ油、ヒマワリ油
、または綿実油であってよい。
【００２８】 感圧性接着層はさらに、親水性および／または親油性の化粧品活性物質の皮膚
への吸収を促進し、また鎖長がＣ8〜Ｃ18である脂肪酸およびその誘導体の群に
属する物質（吸収促進剤、吸収増進剤）の少なくとも１つを１〜２０重量％、好
ましくは２〜１８重量％、特に３〜１５重量％を含有する。
への吸収を促進し、また鎖長がＣ8〜Ｃ18である脂肪酸およびその誘導体の群に
属する物質（吸収促進剤、吸収増進剤）の少なくとも１つを１〜２０重量％、好
ましくは２〜１８重量％、特に３〜１５重量％を含有する。
【００２９】 好適な脂肪酸は例えば、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸
、パルミチン酸、およびステアリン酸のような飽和脂肪酸、あるいはオレイン酸
、リノール酸、リノレン酸のような不飽和脂肪酸であってよい。Ｃ8〜Ｃ18の脂
肪酸エステルの大きな群に属する好適なエステルは、イソプロピルミリステート
、エチルオレエート、メチルラウレート、ポリエチレングリコールモノラウレー
ト、グリセロールモノラウレート、グリセロールモノカプリレートおよびプロピ
レングリコールジカプリレートであるのが好ましい。最後に述べたカプリル酸の
エステルは水溶性の活性物質の吸収を増強するのに特に好適である。
、パルミチン酸、およびステアリン酸のような飽和脂肪酸、あるいはオレイン酸
、リノール酸、リノレン酸のような不飽和脂肪酸であってよい。Ｃ8〜Ｃ18の脂
肪酸エステルの大きな群に属する好適なエステルは、イソプロピルミリステート
、エチルオレエート、メチルラウレート、ポリエチレングリコールモノラウレー
ト、グリセロールモノラウレート、グリセロールモノカプリレートおよびプロピ
レングリコールジカプリレートであるのが好ましい。最後に述べたカプリル酸の
エステルは水溶性の活性物質の吸収を増強するのに特に好適である。
【００３０】 パッチの裏打ち層は、透過性または吸蔵性であってよく、また例えば、ポリマ
ーフィルム、紙あるいは織布または不織布からなってよい。 可撓性の裏打ち層にとって好適な物質の例は、ポリエステル、ポリアミド、ポ
リエチレン、ポリプロピレン、ポリウレタン、ポリビニルクロライドであって、
いわゆる単一フィルムとしてそしてこれらのポリマーの２つまたはそれ以上のか
らなるフィルムの組み合わせとしてのサンドイッチとしての双方である。さらに
、フィルムは蒸着によってアルミニウムでコートされそして／あるいはアルミニ
ウム箔で積層されていてよい。
ーフィルム、紙あるいは織布または不織布からなってよい。 可撓性の裏打ち層にとって好適な物質の例は、ポリエステル、ポリアミド、ポ
リエチレン、ポリプロピレン、ポリウレタン、ポリビニルクロライドであって、
いわゆる単一フィルムとしてそしてこれらのポリマーの２つまたはそれ以上のか
らなるフィルムの組み合わせとしてのサンドイッチとしての双方である。さらに
、フィルムは蒸着によってアルミニウムでコートされそして／あるいはアルミニ
ウム箔で積層されていてよい。
【００３１】 除去可能な保護層にとって好適な物質の例は、ポリエステル、ポリエチレン、
およびポリプロピレンであり、またこれらの物質でコートされた、また所望なら
蒸着によってアルミニウムでコートされたそして／あるいはアルミニウム箔で積
層された紙でもある。加えて、フィルム、箔および／または紙はシリコーンでコ
ートされ、これらに剥離特性が与えられる。
およびポリプロピレンであり、またこれらの物質でコートされた、また所望なら
蒸着によってアルミニウムでコートされたそして／あるいはアルミニウム箔で積
層された紙でもある。加えて、フィルム、箔および／または紙はシリコーンでコ
ートされ、これらに剥離特性が与えられる。
【００３２】 感圧性接着層中に存在する化粧品活性物質は、 ・例えば、乳酸、グリコール酸、アスパルチン酸、ピロリドンカルボン酸、尿
素、グリシン、セリン、そしてアロエ−ベラまたは藻類の抽出物のように、皮膚
の湿潤化のために、 ・例えば、ヒアルロン酸、キトサン、コラーゲンまたはアスコルビン酸のよう
に皺を処置するために、 ・例えば、ビタミンＡおよびＥのように皮膚の老化現象に対処するために、 ・例えば、サリシル酸、硫黄またはベンゾイルパーオキサイドのようにしみを
処置するために、 ・例えば、ハイドロキノンまたは麹酸のように皮膚を明色化するために、 ・ギンコウビロバ（Gingko biloba）、えん麦、センテラアシアチカ（Centell
a asiatica）またはエチナセアプルプレア（Echinacea purpurea）のように皮膚
を引き締めるために、 ・例えば、ビタミン、セラミド、グリコプロテインまたはスクアレンのように
皮膚を再生しまた再活性化するために、 ・例えば、ヒペリカムパーフォレイタム（Hypericum perforatum）またはマト
リカリアカモミラ（Matricaria cham omilla）から抽出物のように皮膚を滑らか
にしまた炎症を防止するために、 役立つのが好ましい。
素、グリシン、セリン、そしてアロエ−ベラまたは藻類の抽出物のように、皮膚
の湿潤化のために、 ・例えば、ヒアルロン酸、キトサン、コラーゲンまたはアスコルビン酸のよう
に皺を処置するために、 ・例えば、ビタミンＡおよびＥのように皮膚の老化現象に対処するために、 ・例えば、サリシル酸、硫黄またはベンゾイルパーオキサイドのようにしみを
処置するために、 ・例えば、ハイドロキノンまたは麹酸のように皮膚を明色化するために、 ・ギンコウビロバ（Gingko biloba）、えん麦、センテラアシアチカ（Centell
a asiatica）またはエチナセアプルプレア（Echinacea purpurea）のように皮膚
を引き締めるために、 ・例えば、ビタミン、セラミド、グリコプロテインまたはスクアレンのように
皮膚を再生しまた再活性化するために、 ・例えば、ヒペリカムパーフォレイタム（Hypericum perforatum）またはマト
リカリアカモミラ（Matricaria cham omilla）から抽出物のように皮膚を滑らか
にしまた炎症を防止するために、 役立つのが好ましい。
【００３３】 活性物質は接着層そのものにあるいは混合物中にふくめられることができ、さ
もなければすぐに使える調合物、好ましくは溶液、抽出物、ローション、軟膏、
クリームまたはゲルの形でふくめられることができる。 感圧性接着層中に存在する化粧品活性物質は、皮膚を湿潤化し、皺を処置し、
皮膚の老化現象に対処し、しみを処置し、皮膚を明色化し、皮膚を引き締め、あ
るいは皮膚を再生しそして再活性化するために主として役立つ。
もなければすぐに使える調合物、好ましくは溶液、抽出物、ローション、軟膏、
クリームまたはゲルの形でふくめられることができる。 感圧性接着層中に存在する化粧品活性物質は、皮膚を湿潤化し、皺を処置し、
皮膚の老化現象に対処し、しみを処置し、皮膚を明色化し、皮膚を引き締め、あ
るいは皮膚を再生しそして再活性化するために主として役立つ。
【００３４】 特定の放出特性、さもなければ例えば皮膚への接着の強さあるいは継続時間の
ようなパッチそのものの特性を制御しつつ確実にするために、感圧性接着層は粘
度増加物質、刺激防止およびスキンレリーフ剤、湿潤剤、可塑化剤、保存剤、消
毒剤、ｐＨ調整剤、酸化防止剤、芳香剤、着色剤、充填剤、または粘着化樹脂の
ような補助剤をさらに含有してよい。
ようなパッチそのものの特性を制御しつつ確実にするために、感圧性接着層は粘
度増加物質、刺激防止およびスキンレリーフ剤、湿潤剤、可塑化剤、保存剤、消
毒剤、ｐＨ調整剤、酸化防止剤、芳香剤、着色剤、充填剤、または粘着化樹脂の
ような補助剤をさらに含有してよい。
【００３５】 粘度増加物質には、ゼラチン、植物性多糖類例えばアルギネート、ペクチン、
カラジーナンまたはキサンタン、セルロース誘導体例えばメチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースまたはナトリウムカルボキシメチルセルロース、澱粉および
澱粉誘導体、ガラクトマンナンおよびガラクトマンナン誘導体、ポリビニルアル
コール、ビニルピロリドン−ビニルアセテートコポリマー、ポリエチレングリコ
ール、およびポリプロピレングリコールが含まれるのが好ましい。
カラジーナンまたはキサンタン、セルロース誘導体例えばメチルセルロース、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースまたはナトリウムカルボキシメチルセルロース、澱粉および
澱粉誘導体、ガラクトマンナンおよびガラクトマンナン誘導体、ポリビニルアル
コール、ビニルピロリドン−ビニルアセテートコポリマー、ポリエチレングリコ
ール、およびポリプロピレングリコールが含まれるのが好ましい。
【００３６】 刺激防止およびスキンレリーフ剤の例は、ルチン、スクアレン、カモミールエ
キス、ビサボロール、カマズレン、ガイアズレン、ファーネゾル、シトステリン
、シトステロールグリコシド、グリシルレチン酸、およびこれらのエステルであ
る。 接着層内に存在してよい湿潤剤の例はグリセロール、プロピレングリコール、
ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコールまたはポリプロピレング
リコールである。
キス、ビサボロール、カマズレン、ガイアズレン、ファーネゾル、シトステリン
、シトステロールグリコシド、グリシルレチン酸、およびこれらのエステルであ
る。 接着層内に存在してよい湿潤剤の例はグリセロール、プロピレングリコール、
ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコールまたはポリプロピレング
リコールである。
【００３７】 感圧性接着層内に存在してよい可塑化剤は、トリエチルシトレートまたはアセ
タールトリエチルシトレートのようなクエン酸エステル、ジブチルタルタレート
のような酒石酸エステル、グリセリルジアセテートまたはグリセリルトリアセテ
ートのようなグリセロールエステル、ジブチルフタレートまたはジエチルフタレ
ートのようなフタル酸エステル、そして／あるいは親油性界面活性剤、好ましく
は、例えば糖の部分脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、
ポリエチレングリコール脂肪アルコールエーテル、またはポリエチレングリコー
ルソルビタン脂肪酸エステルである。
タールトリエチルシトレートのようなクエン酸エステル、ジブチルタルタレート
のような酒石酸エステル、グリセリルジアセテートまたはグリセリルトリアセテ
ートのようなグリセロールエステル、ジブチルフタレートまたはジエチルフタレ
ートのようなフタル酸エステル、そして／あるいは親油性界面活性剤、好ましく
は、例えば糖の部分脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、
ポリエチレングリコール脂肪アルコールエーテル、またはポリエチレングリコー
ルソルビタン脂肪酸エステルである。
【００３８】 使用可能な保存剤の例は、ｐ−Ｃｌ−ｍ−クレゾール、フェニルエチルアルコ
ール、フェノキシエチルアルコール、クロロブタノール、メチル４−ヒドロキシ
ベンゾエート、プロピル４−ヒドロキシベンゾエート、ベンズアルコニウムクロ
ライド、セチルピリジニウムクロライド、クロロヘキシジンジアセテートまたは
クロロヘキシジングルコネート、エタノール、またはプロピレングリコールであ
る。
ール、フェノキシエチルアルコール、クロロブタノール、メチル４−ヒドロキシ
ベンゾエート、プロピル４−ヒドロキシベンゾエート、ベンズアルコニウムクロ
ライド、セチルピリジニウムクロライド、クロロヘキシジンジアセテートまたは
クロロヘキシジングルコネート、エタノール、またはプロピレングリコールであ
る。
【００３９】 使用可能な消毒剤の例はポビドン−ヨウ素のようなハロゲン、次亜塩素酸ナト
リウムまたはトシルクロライドナトリウムのようなハロゲン化合物、過酸化水素
または過マンガン酸カリウムのような酸化剤、フェニル水銀硼酸塩またはメルブ
ロミンのようなアリール水銀化合物、チオメルサールのようなアルキル水銀化合
物、トリ−ｎ−ブチル錫ベンゾエートのような有機錫化合物、銀プロテインアセ
チルタンネートのような銀蛋白化合物、エタノール、ｎ−プロパノールまたはイ
ソプロパノールのようなアルコール、チモール、ｏ−フェニルフェノール、２−
ベンジル−４−クロロフェノール、ヘキサクロロフェンまたはヘキシルレゾルシ
ノールのようなフェノール、あるいは８−ヒドロキシキノリン、クロルキナルド
ール、クリオキノール、エタクリジン、ヘキセチジン、クロルヘキセチジンまた
はアムバゾンのような有機窒素化合物である。 ｐＨ調整剤としては、例えば、グリセロール緩衝剤、クエン酸緩衝剤、硼酸塩
緩衝剤またはクエン酸−燐酸塩緩衝剤が使用されることができる。
リウムまたはトシルクロライドナトリウムのようなハロゲン化合物、過酸化水素
または過マンガン酸カリウムのような酸化剤、フェニル水銀硼酸塩またはメルブ
ロミンのようなアリール水銀化合物、チオメルサールのようなアルキル水銀化合
物、トリ−ｎ−ブチル錫ベンゾエートのような有機錫化合物、銀プロテインアセ
チルタンネートのような銀蛋白化合物、エタノール、ｎ−プロパノールまたはイ
ソプロパノールのようなアルコール、チモール、ｏ−フェニルフェノール、２−
ベンジル−４−クロロフェノール、ヘキサクロロフェンまたはヘキシルレゾルシ
ノールのようなフェノール、あるいは８−ヒドロキシキノリン、クロルキナルド
ール、クリオキノール、エタクリジン、ヘキセチジン、クロルヘキセチジンまた
はアムバゾンのような有機窒素化合物である。 ｐＨ調整剤としては、例えば、グリセロール緩衝剤、クエン酸緩衝剤、硼酸塩
緩衝剤またはクエン酸−燐酸塩緩衝剤が使用されることができる。
【００４０】 酸化防止剤としては、例えばアスコルビン酸、アスコルビルパルミテート、ト
コフェロールアセテート、プロピルガレート、ブチル化ヒドロキシアニソールま
たはブチル化ヒドロキシトルエンを使用することができる。 使用されることができる充填剤の例は、微結晶性セルロース、酸化アルミニウ
ム、酸化亜鉛、酸化チタン、滑石、二酸化珪素、珪酸マグネシウム、珪酸マグネ
シウムアルミニウム、カオリン、疎水性澱粉、ステアリン酸カルシウムまたはリ
ン酸カルシウムである。
コフェロールアセテート、プロピルガレート、ブチル化ヒドロキシアニソールま
たはブチル化ヒドロキシトルエンを使用することができる。 使用されることができる充填剤の例は、微結晶性セルロース、酸化アルミニウ
ム、酸化亜鉛、酸化チタン、滑石、二酸化珪素、珪酸マグネシウム、珪酸マグネ
シウムアルミニウム、カオリン、疎水性澱粉、ステアリン酸カルシウムまたはリ
ン酸カルシウムである。
【００４１】 使用されることができる樹脂の例は、エポキシ樹脂、メラミン樹脂、フェノー
ル−ホルムアルデヒド樹脂およびレゾルシノール−ホルムアルデヒド樹脂であり
、特に以下の変性された樹脂：水素化ロジン、重合されたロジン、二量体化され
た樹脂酸、不均化されたロジン、ロジンのメチルエステル、水素化ロジンのグリ
セロールエステル、水素化ロジンのメチルエステル、フェニルエステル、水素化
ロジンのトリエチレングリコールエステル、ヒドロアビエチルアルコールおよび
その誘導体、グリセロールエステル、樹脂酸のジ−トリオールエステルおよびペ
ンチルエステル、重合されたロジンのペンチルエステル、二量体化されたロジン
のペンチルエステル、二量体化されたロジンのグリセロールエステル、マレイン
酸で変性されたまたはフェノールで変性されたロジンのエステル、芳香族および
脂肪族炭化水素の樹脂、水素化樹脂、ポリテルペン樹脂、および変性されたテル
ペン樹脂である。
ル−ホルムアルデヒド樹脂およびレゾルシノール−ホルムアルデヒド樹脂であり
、特に以下の変性された樹脂：水素化ロジン、重合されたロジン、二量体化され
た樹脂酸、不均化されたロジン、ロジンのメチルエステル、水素化ロジンのグリ
セロールエステル、水素化ロジンのメチルエステル、フェニルエステル、水素化
ロジンのトリエチレングリコールエステル、ヒドロアビエチルアルコールおよび
その誘導体、グリセロールエステル、樹脂酸のジ−トリオールエステルおよびペ
ンチルエステル、重合されたロジンのペンチルエステル、二量体化されたロジン
のペンチルエステル、二量体化されたロジンのグリセロールエステル、マレイン
酸で変性されたまたはフェノールで変性されたロジンのエステル、芳香族および
脂肪族炭化水素の樹脂、水素化樹脂、ポリテルペン樹脂、および変性されたテル
ペン樹脂である。
【００４２】 本発明のパッチの感圧性接着層は、単一層処方物であるのが好ましいが、少な
くとも１つが化粧品活性物質を含有する複数の層の形に構成されてもよい。 長期にわたって化粧品活性物質が持続的に放出される、規定された放出プロフ
ィールを得るために、活性物質の濃度が異なる層が既知の方法によって一緒にさ
れて組み合わせ物が形成されるならば、例えば、多層構造が必要であろう。同じ
理由から、活性物質を含有する接着層は、活性物質を含有せず、従って放出のた
めの制御要素として作用する層と組み合わせられることができる。異なる活性物
質が異なるように放出されるべきなら、本発明のパッチの接着層の多層構造もま
た適切である。
くとも１つが化粧品活性物質を含有する複数の層の形に構成されてもよい。 長期にわたって化粧品活性物質が持続的に放出される、規定された放出プロフ
ィールを得るために、活性物質の濃度が異なる層が既知の方法によって一緒にさ
れて組み合わせ物が形成されるならば、例えば、多層構造が必要であろう。同じ
理由から、活性物質を含有する接着層は、活性物質を含有せず、従って放出のた
めの制御要素として作用する層と組み合わせられることができる。異なる活性物
質が異なるように放出されるべきなら、本発明のパッチの接着層の多層構造もま
た適切である。
【００４３】 感圧性接着層を製造するため、本目的にとって必要な接着性組成物は有機溶液
として、水性分散体として、あるいは実施例によって特に示されるように、温度
に敏感でない活性物質の場合、溶媒をまた分散媒体を含まない融解物として処方
されることができる。接着性組成物は、熟達した研究者によって知られた技術、
つまり押し出し、注入、噴霧、印刷、ローラー塗布またはブレード塗布によって
、溶液、分散体または融解物から適切な母材、好ましくは本発明のパッチの保護
層上に施すことができる。乾燥または冷却の後、得られる感圧性接着層はパッチ
の裏打ち層と直接組み合わせられるのが好ましい。
として、水性分散体として、あるいは実施例によって特に示されるように、温度
に敏感でない活性物質の場合、溶媒をまた分散媒体を含まない融解物として処方
されることができる。接着性組成物は、熟達した研究者によって知られた技術、
つまり押し出し、注入、噴霧、印刷、ローラー塗布またはブレード塗布によって
、溶液、分散体または融解物から適切な母材、好ましくは本発明のパッチの保護
層上に施すことができる。乾燥または冷却の後、得られる感圧性接着層はパッチ
の裏打ち層と直接組み合わせられるのが好ましい。
【００４４】 主要な請求範囲の特質に従って皮膚に化粧品活性物質を制御下でデリバリーす
るために本発明のパッチを製造するために可能な処方物および方法を、本発明を
制約することなく実施例によって以下に明らかにする。
るために本発明のパッチを製造するために可能な処方物および方法を、本発明を
制約することなく実施例によって以下に明らかにする。
【００４５】 実施例１ 構造性ポリマー、ポリ（ブチルメタクリレート−メチルメタクリレート）３１
.５ｇをエチルアセテート４４.５ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリ
エチルヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１１１ｇ
中に撹拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中に構造性ポ
リマー、ポリビニルピロリドン１ｇ、プロピレングリコールジカプリレート（親
水性化粧品活性物質のための吸収促進剤）２ｇ、グリセロール２ｇおよびプロピ
レングリコール３ｇ、そしてまたアロエベラ抽出物２.５ｇおよび藻類の抽出物
２.５ｇを撹拌しつつ逐次導入した。
.５ｇをエチルアセテート４４.５ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリ
エチルヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１１１ｇ
中に撹拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中に構造性ポ
リマー、ポリビニルピロリドン１ｇ、プロピレングリコールジカプリレート（親
水性化粧品活性物質のための吸収促進剤）２ｇ、グリセロール２ｇおよびプロピ
レングリコール３ｇ、そしてまたアロエベラ抽出物２.５ｇおよび藻類の抽出物
２.５ｇを撹拌しつつ逐次導入した。
【００４６】 シリコーン化されたポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あ
たりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートし、そして循環
空気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリエチレン裏打ちフ
ィルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。 積層物からバナナ形状のパッチを打ち抜いた。眼の下に一夜貼り付けると、こ
のパッチは皮膚の皺の深さを減少する親水性活性物質を少なくとも１０時間にわ
たって連続的に放出した。
たりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートし、そして循環
空気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリエチレン裏打ちフ
ィルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。 積層物からバナナ形状のパッチを打ち抜いた。眼の下に一夜貼り付けると、こ
のパッチは皮膚の皺の深さを減少する親水性活性物質を少なくとも１０時間にわ
たって連続的に放出した。
【００４７】 実施例２ 構造性ポリマー、ポリ（ブチルメタクリレート−メチルメタクリレート）３１
ｇをエチルアセテート４７ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリエチル
ヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１０６ｇ中に撹
拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中に構造性ポリマー
、エチルセルロース３ｇ、大豆油５ｇ、オレイン酸２ｇ、イソプロピルミリステ
ート２ｇ、レチニルパルミテート２ｇおよびα−トコフェロールアセテート２ｇ
を撹拌しつつ逐次導入した。
ｇをエチルアセテート４７ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリエチル
ヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１０６ｇ中に撹
拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中に構造性ポリマー
、エチルセルロース３ｇ、大豆油５ｇ、オレイン酸２ｇ、イソプロピルミリステ
ート２ｇ、レチニルパルミテート２ｇおよびα−トコフェロールアセテート２ｇ
を撹拌しつつ逐次導入した。
【００４８】 シリコーン化されたポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あ
たりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートし、そして循環
空気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリウレタン裏打ちフ
ィルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。 例えば、額の部分または顎の部分のような顔の特定の部分に合った形状のパッ
チを積層物から打ち抜いた。１晩適用すると、このパッチは皮膚の老化現象に対
処するための親油性活性物質を少なくとも１０時間にわたって連続的に放出した
。
たりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートし、そして循環
空気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリウレタン裏打ちフ
ィルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。 例えば、額の部分または顎の部分のような顔の特定の部分に合った形状のパッ
チを積層物から打ち抜いた。１晩適用すると、このパッチは皮膚の老化現象に対
処するための親油性活性物質を少なくとも１０時間にわたって連続的に放出した
。
【００４９】 実施例３ 部分的に水素化されたロジンのメチルエステル１５ｇおよび水素化ロジン３５
ｇとともに、ビニルアセテート含有率が２８％であるエチレン−ビニルアセテー
トコポリマー２５ｇおよびビニルアセテート含有率が４０％であるエチレン−ビ
ニルアセテートコポリマー１０ｇを１２０℃で融解して透明な融解物を生成し、
次いでこれを９０℃に冷却した。エチルセルロース２ｇ、プロピレングリコール
２.５ｇ、グリセロール２ｇ、ポリエトキシル化された水素化ヒマシ油１ｇ、プ
ロピレングリコールモノラウレート２ｇ、グリセリルモノカプリレート２ｇ、乳
酸１ｇ、尿素０.５ｇ、ギンコーエキス１ｇ、およびえん麦エキス１ｇを均一に
分散するまでゆっくり撹拌しつつ融解物中に逐次導入した。シリコーン化された
ポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あたりの重量を２５０ｇ
／ｍ2にしてブレード塗布によってコートした。感圧性接着層を得た後、ポリエ
チレン裏打ちフィルムを積層し、そして所望の表面積のパッチを積層物から打ち
抜いた。 皮膚に付着した後、接着層によって、皮膚の湿潤化および皮膚の引き締めの作
用を有する活性物質の連続的な放出がなされた。
ｇとともに、ビニルアセテート含有率が２８％であるエチレン−ビニルアセテー
トコポリマー２５ｇおよびビニルアセテート含有率が４０％であるエチレン−ビ
ニルアセテートコポリマー１０ｇを１２０℃で融解して透明な融解物を生成し、
次いでこれを９０℃に冷却した。エチルセルロース２ｇ、プロピレングリコール
２.５ｇ、グリセロール２ｇ、ポリエトキシル化された水素化ヒマシ油１ｇ、プ
ロピレングリコールモノラウレート２ｇ、グリセリルモノカプリレート２ｇ、乳
酸１ｇ、尿素０.５ｇ、ギンコーエキス１ｇ、およびえん麦エキス１ｇを均一に
分散するまでゆっくり撹拌しつつ融解物中に逐次導入した。シリコーン化された
ポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あたりの重量を２５０ｇ
／ｍ2にしてブレード塗布によってコートした。感圧性接着層を得た後、ポリエ
チレン裏打ちフィルムを積層し、そして所望の表面積のパッチを積層物から打ち
抜いた。 皮膚に付着した後、接着層によって、皮膚の湿潤化および皮膚の引き締めの作
用を有する活性物質の連続的な放出がなされた。
【００５０】 実施例４ ヒドロアビエチルアルコール５０ｇおよび部分的に水素化されたロジンのペン
タエリスリチルエステル８ｇとともに、ビニルアセテート含有率が２８％である
エチレン−ビニルアセテートコポリマー２３ｇを１２０℃で融解して透明な融解
物を生成し、次いでこれを９０℃に冷却した。エチルセルロース３ｇ、胡麻油３
ｇ、ドデカノール２ｇ、カモミールエキス２ｇ、セントジョーンズワートエキス
１ｇおよびルチン０.２ｇを均一に分散するまでゆっくり撹拌しつつ融解物中に
逐次導入した。
タエリスリチルエステル８ｇとともに、ビニルアセテート含有率が２８％である
エチレン−ビニルアセテートコポリマー２３ｇを１２０℃で融解して透明な融解
物を生成し、次いでこれを９０℃に冷却した。エチルセルロース３ｇ、胡麻油３
ｇ、ドデカノール２ｇ、カモミールエキス２ｇ、セントジョーンズワートエキス
１ｇおよびルチン０.２ｇを均一に分散するまでゆっくり撹拌しつつ融解物中に
逐次導入した。
【００５１】 シリコーン化されたポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あ
たりの重量を２５０ｇ／ｍ2としてブレード塗布によってコートした。感圧性接
着層を冷却した後、ポリエチレン裏打ちフィルムを積層し、そして所望の表面積
のパッチを積層物から打ち抜いた。 皮膚のストレスを受けた部分にパッチを付着した。接着層はスキンレリーフ性
、炎症防止性および再活性化性の活性物質を連続的に放出した。
たりの重量を２５０ｇ／ｍ2としてブレード塗布によってコートした。感圧性接
着層を冷却した後、ポリエチレン裏打ちフィルムを積層し、そして所望の表面積
のパッチを積層物から打ち抜いた。 皮膚のストレスを受けた部分にパッチを付着した。接着層はスキンレリーフ性
、炎症防止性および再活性化性の活性物質を連続的に放出した。
【００５２】 実施例５ 構造性ポリマー、ポリ（ブチルメタクリレート−メチルメタクリレート）２９
ｇをエチルアセテート５１.８９ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリ
ヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１１１.７ｇ中
に撹拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中にサリチル酸
１ｇ、グリセロール（親水性化粧品活性物質のための吸収促進剤）６ｇ、セージ
エキス１.５ｇ、ウイッチヘーゼルエキス１.３ｇ、コムフレイエキス１.２ｇア
イビーエキス１.１ｇ、カモミールエキス１ｇおよびアロエエキス０.９ｇを撹拌
しつつ逐次導入した。
ｇをエチルアセテート５１.８９ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリ
ヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１１１.７ｇ中
に撹拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中にサリチル酸
１ｇ、グリセロール（親水性化粧品活性物質のための吸収促進剤）６ｇ、セージ
エキス１.５ｇ、ウイッチヘーゼルエキス１.３ｇ、コムフレイエキス１.２ｇア
イビーエキス１.１ｇ、カモミールエキス１ｇおよびアロエエキス０.９ｇを撹拌
しつつ逐次導入した。
【００５３】 シリコーン化されたポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あ
たりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートしそして循環空
気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリウレタン裏打ちフィ
ルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。小さな丸いパッチを積層物から打ち
抜いた。 しみまたはにきびに一晩貼ると、パッチは清浄化性で、殺菌性でスキンレリー
フ性の活性物質を少なくとも１０時間にわたって連続的に放出した。
たりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートしそして循環空
気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリウレタン裏打ちフィ
ルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。小さな丸いパッチを積層物から打ち
抜いた。 しみまたはにきびに一晩貼ると、パッチは清浄化性で、殺菌性でスキンレリー
フ性の活性物質を少なくとも１０時間にわたって連続的に放出した。
【００５４】 実施例６ 構造性ポリマー、ポリ（ブチルメタクリレート−メチルメタクリレート）３０
ｇをエチルアセテート５４.０５ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリ
ヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１１０.７８ｇ
中に撹拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中に水５ｇ、
グリセロール（親水性化粧品活性物質のための吸収促進剤）６ｇ、マグネシウム
アスコルビルホスフェート１ｇ、麹酸０.５ｇ、およびアルブチン０.２ｇ、を撹
拌しつつ逐次導入した。
ｇをエチルアセテート５４.０５ｇ中に溶解した。溶液を接着性ポリマー、ポリ
ヘキシルアクリレートのエチルアセテート中の濃度５０％の溶液１１０.７８ｇ
中に撹拌しつつ入れた。構造性ポリマーと接着性ポリマーとの溶液中に水５ｇ、
グリセロール（親水性化粧品活性物質のための吸収促進剤）６ｇ、マグネシウム
アスコルビルホスフェート１ｇ、麹酸０.５ｇ、およびアルブチン０.２ｇ、を撹
拌しつつ逐次導入した。
【００５５】 シリコーン化されたポリエステルフィルム上にこの均一な組成物を単位面積あ
たりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートしそして循環空
気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリウレタン裏打ちフィ
ルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。小さな丸いパッチを積層物から打ち
抜いた。 色素ほくろまたは皮膚の変色部に一晩貼ると、パッチは皮膚漂白性の活性物質
を少なくとも１０時間にわたって連続的に放出した。
たりの重量を２００ｇ／ｍ2にしてローラー塗布によってコートしそして循環空
気乾燥トンネル内で温度６０℃で乾燥した。乾燥の後、ポリウレタン裏打ちフィ
ルムを、乾いた感圧性接着層上に積層した。小さな丸いパッチを積層物から打ち
抜いた。 色素ほくろまたは皮膚の変色部に一晩貼ると、パッチは皮膚漂白性の活性物質
を少なくとも１０時間にわたって連続的に放出した。
【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成１３年３月１４日（２００１．３．１４）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C083 AA121 AA122 AC071 AC072 AC111 AC122 AC241 AC242 AC302 AC312 AC351 AC352 AC392 AC682 AD021 AD022 AD071 AD072 AD091 AD092 AD152 AD261 AD262 AD392 AD532 AD622 AD642 AD662 BB21 BB41 BB44 BB47 BB60 CC02 CC04 CC05 DD05 DD12 DD23 DD31 DD41 DD50 EE10 EE12 EE13
Claims (7)
- 【請求項１】 化粧品活性物質を皮膚に制御下でデリバリーするための裏打
ち層、保護層および感圧性接着層を包含するパッチにおいて、この感圧性接着層
が、 ａ) 層に接着特性を与える、ポリアクリレート、ポリメタクリレート、アクリ
レート／メタクリレートコポリマーおよび／またはエチレン−ビニルアセテート
コポリマーの群に属する少なくとも１つの物質２０〜６０重量％； ｂ) 層に内部凝集力および強度を与える、ポリアクリレート、ポリメタクリレ
ート、アクリレート／メタクリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、また
はセルロース誘導体の群に属する少なくとも１つの構造ポリマー４〜４０重量％
; ｃ) ａおよびｂの組成物の接着層内に親水性および／または親油性の化粧品活
性を有する物質を少なくとも部分的に溶解することを可能にし、また１水酸基お
よび多水酸基のアルコールおよびそれらの誘導体および／または植物性の脂肪お
よび油の群に属する少なくとも１つの物質１〜２０重量％； ｄ) 親水性および／または親油性の化粧品活性を有し皮膚内への吸収を促進す
る、鎖長がＣ8〜Ｃ18である脂肪酸およびそのエステルの群に属する少なくとも
１つの物質１〜２０重量％；および ｅ) 少なくとも１つの化粧品活性物質または少なくとも１つの化粧品活性物質
の調合物０.１〜３５重量％ を含有する上記のパッチ。 - 【請求項２】 感圧性接着層中に存在する化粧品活性物質が、皮膚の湿潤化
、皺の治療、皮膚の老化現象への処置、ほくろの治療、皮膚の明色化、皮膚の引
き締めあるいは皮膚の再生および再活性化のために主として役立つ請求項１に記
載のパッチ。 - 【請求項３】 感圧性接着層が、溶液、抽出物、ローション、軟膏、クリー
ムまたはゲルであるのが好ましい化粧品活性物質を含有する請求項１または２に
記載のパッチ。 - 【請求項４】 感圧性接着層が、粘度増大物質、刺激防止剤およびスキンレ
リーフ剤、湿潤剤、可塑化剤、保護剤、消毒剤、ｐＨ調整剤、酸化防止剤、香料
、着色剤、充填剤または粘着化樹脂のような別な補助剤を含有する請求項１〜３
のいずれか１項に記載のパッチ。 - 【請求項５】 感圧性接着層が、その層の少なくとも１つが化粧品活性物質
を含有する２つまたはそれ以上の層の積層物である、請求項１〜４のいずれか１
項に記載のパッチ。 - 【請求項６】 感圧性接着層が、押し出し、注入、噴霧、印刷、ブレード塗
布またはローラー塗布によって溶液、分散体または融解物からつくられる、請求
項１〜５のいずれか１項に記載のパッチ。 - 【請求項７】 構造ポリマーがポリ（ブチルメタクリレート−メチルメタク
リレート）である請求項１〜６のいずれか１項に記載のパッチ。
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