JP2002537326A - 衝動調節障害の治療のためのスルファメート誘導体の使用 - Google Patents

衝動調節障害の治療のためのスルファメート誘導体の使用

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Abstract

(57)【要約】 衝動調節障害（ＩＣＤｓ）は抗しがたい衝動に反応して行われる有害行動が特徴である。ＩＣＤｓの重要な特徴は、衝動、欲動または誘惑に抗しきれずに自分自身及び他者に有害な行為を行うことである。本発明は式（Ｉ）であらわされ、式中ＸはＣＨ2または酸素で、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5が本明細書において定義づけられるものである一群のスルファメートを用いてＩＣＤｓを治療または予防する方法を含む。さらに式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物並びにその使用法及び本発明の中間体型部分も開示されている。 【化１】

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 本出願は１９９９年２月２４日にマクエルロイ（Susan L.McElroy）によって
提出された米国暫定特許出願第６０／１２１３３９号に基づくものである。
【０００２】 （技術分野） 本発明は概ね精神障害の治療のための薬剤類の使用に関する。より詳細に述べ
るならば、本発明はスルファメート誘導体の投与により衝動調節障害（ＩＣＤ’
ｓ）を治療及び予防するための方法を記載している。
【０００３】 （発明の背景） てんかん、緑内障、消化性潰瘍及び男性不妊の領域における有効な薬物活性を
有するスルファメート誘導体類が米国特許第４,０７５,３５１号、第４,５１３,
００６号、第４,５９１,６０１号、第４,７９２,５６９号及び第５,７６０,００
７号に開示されている。これらの化合物の一つであるトピラメートとして知られ
る２，３：４，５−ビス−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−ベータ−Ｄ−フルク
トピラノース スルファメートはヒトてんかんの臨床試験において単純及び複雑
な部分発作及び二次性全般化発作の治療に補助治療薬または単独治療薬として有
効であることが証明され、現在二次性全般化発作を伴うまたは伴わない単純な及
び複雑な部分発作てんかんの治療用に販売されている。
【０００４】 気晴らし摂食障害（ＢＥＤ）は気晴らし食いの時期が不連続に起きることが特
徴である。その間は不連続的に多量の食物を摂取し、過食を抑制する気持ちがな
くなる。神経性大食症患者は脳波に異常があり、抗てんかん薬フェニトニンに反
応して気晴らし食いが軽減されることが報告されている。またてんかん患者のコ
ントロール研究においてトピラメートは、気晴らし食いに関係なく食欲抑制及び
体重減少をもたらした。
【０００５】 気晴らし食いは、抗しきれない衝動による有害行動を特徴とする衝動調節障害
（ＩＣＤｓ）として広く定義づけされる比較的広い分類の精神障害群である。Ｉ
ＣＤｓは強迫性障害に関連し、または多分、強迫性障害の或る形であることも示
唆されている。ＩＣＤｓは気分障害（mood disorder）に関連し、または感情ス
ペクトラム障害の型、すなわち少なくとも一つの共通する生理的異常を大うつ病
と共に共有する仮説的障害群であることも仮定されている。精神障害の診断的並
びに統計的マニュアル（Diagnostic and Statistical Manual of Disorders）（
ＤＳＭ−ＩＶ）によると、ＩＣＤｓの重要な特徴は、自分または他者に害を与え
るように行動したいという衝動、欲動または誘惑に抗しきれないことである。大
部分のＩＣＤｓにおいて、人は行動をおこす前に緊張及び覚醒の高まりを感じ、
その後行動する時には喜び、満足または解放を感じる。行動をおこした後は後悔
または罪の意識を感じるかも知れないし、感じないかも知れない。ＩＣＤｓは 残りのカテゴリー、“その他には分類されないＩＣＤｓ”、に列挙されている。
それには間欠性爆発性障害（ＩＥＤ）、盗癖、病的ギャンブル癖、放火癖、トリ
コチロマニー（抜毛癖）、それ以外には特定されないＩＣＤ（ＮＯＳ）がある。
ＩＣＤｓＮＯＳの例は強制的買物またはショッピング症、反復性自傷症、非性欲
倒錯性性的嗜癖、重度咬爪症、強制皮膚ピッキング、衝動的特徴を示す人格障害
、集中力不足／多動性障害、気晴らし食いを特徴とする摂食障害、物質使用障害
である。
【０００６】 （発明の概要） 本発明の目的は、衝動調節障害の治療におけるスルファメート誘導体の使用に
ついて説明することである。 本発明は衝動調節障害を治療または予防する方法であって、式（Ｉ）の化合物
、一種類以上の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、または一種類以上の式（Ｉ
）の化合物と、関連症状及び状態を治療するためのその他の一種類以上の安全か
つ有効量の薬剤とを含む医薬組成物を使用する方法を含む。
【０００７】 （発明の詳細な説明） 本発明に使用するスルファメートは下記の式（Ｉ）であらわされる：
【０００８】
【化３】
【０００９】 上記式中、ＸはＣＨ2または酸素である； Ｒ1は水素またはアルキルであり；Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は独立的に水素または
低級アルキルであり、ＸがＣＨ2である場合はＲ4及びＲ5は結合してベンゼン環
を形成するアルケン基でもよい。Ｘが酸素である場合はＲ2とＲ3及び／またはＲ 4 とＲ5は一緒になって下記の式（II）であらわされるメチレンジオキシ基となる
こともある：
【００１０】
【化４】
【００１１】 上記式中、 Ｒ6及びＲ7は同じかまたは異なり、水素、低級アルキルであり、またはアルキル
であって結合してシクロペンチルまたはシクロヘキシル環を形成する。より詳細
には、Ｒ1は水素または炭素約１ないし４個のアルキル、例えばメチル、エチル
及びイソ−プロピルである。アルキルは本明細書全体にわたって直鎖及び分岐鎖
アルキルを含んでなる。Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6及びＲ7のアルキル基は約１な
いし３個の炭素を有するものであり、メチル、エチル、イソ−プロピル及びｎ−
プロピル等である。ＸがＣＨ2である場合、Ｒ4及びＲ5は結合して、Ｘ含有６員
環に融合したベンゼン環を形成することができる、すなわちＲ4及びＲ5はアルカ
トリエニル基＝Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝によってあらわされる。
【００１２】 式（Ｉ）の化合物の特殊の一群はＸが酸素で、Ｒ2とＲ3及びＲ4とＲ5が一緒に
式（II）であらわされるメチレンジオキシ基であり、その際Ｒ6及びＲ7は両方と
も水素、両方ともアルキル、または結合してスピロ シクロペンチルまたはシク
ロヘキシル環を形成し、より詳細にはＲ6及びＲ7は両方ともメチルのようなアル
キルであるものである。第二の化合物群は、ＸがＣＨ2で、Ｒ4及びＲ5は結合し
てベンゼン環を形成するものである。式（Ｉ）の化合物の第三群は、Ｒ2及びＲ3 が両方とも水素であるものである。
【００１３】 式（Ｉ）の化合物は米国特許第４,０７５,３５１号、第４,５１３,００６号、
第４,５９１,６０１号、第４,７９２,５６９号、第５,２４２,９４２号、第５,
３８７,７００号に開示されている方法によって合成できる。これらはそのまま
参考として本明細書に組み込まれる。
【００１４】 式（Ｉ）の化合物には個々に種々の異性体並びにそれらのラセミ体がある。Ｉ
ＣＤｓの治療のためには平均成人で式（Ｉ）の化合物を１日約１５ないし１４０
０ｍｇ範囲を経口投与する。
【００１５】 本発明の医薬組成物を調製するには、式（Ｉ）のスルファメート化合物一種類
以上と医薬用担体とを一般的薬物配合技術によってよく混合する。上記担体は投
与のために望ましい製剤の形に応じて非常に種々さまざまの形をとり得る、例え
ば経口投与型、座薬、または非経口投与型等である。経口投与型の組成物を調製
する場合、通常の医薬用媒体のいずれを用いてもよい。例えば懸濁液、エリキシ
ル及び溶液等の液体経口製剤において適切な担体及び添加物には、水、グリコー
ル、オイル、アルコール、芳香剤、保存料、色素等がある；例えば粉末、カプセ
ル及び錠剤等の固体経口製剤では、適切な担体及び添加物は澱粉、砂糖、希釈剤
、顆粒化剤、滑剤、結合剤、崩壊剤等である。錠剤及びカプセルは投与しやすい
ため最も便利な経口投与単位型であり、その場合は明らかに固体医薬用担体が用
いられる。所望ならば、錠剤を標準的方法で糖衣錠または腸溶錠にしてもよい。
座薬も調製でき、この場合ココア脂を担体として用いることができる。非経口投
与型では、担体は通常滅菌水を含む、ただし例えば溶解などを助ける目的で、ま
たは保存のためにその他の成分類も含むことができる。注射用懸濁液も調製され
る。この場合適切な液体担体、懸濁剤等を用いることができる。トピラメートは
現在経口投与に使用できる、活性成分を２５ｍｇ、１００ｍｇまたは２００ｍｇ
含む丸い錠剤である。この錠剤は下記の不活性成分を含む：水和ラクトース、あ
らかじめゲル化した澱粉、微晶質セルロース、澱粉グリコール酸ナトリウム、ス
テアリン酸マグネシウム、精製水、カルナウバ ワックス、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース、二酸化チタン、ポリエチレングリコール、合成酸化鉄、及び
ポリソルベート８０。
【００１６】 本発明の医薬組成物は投与単位、例えば錠剤、カプセル、粉末注入剤、茶サジ
１杯、座薬等につき約５ないし約１０００ｍｇの活性成分を含む。
【００１７】 ＩＣＤｓ治療における式（Ｉ）の化合物の活性が最初に証明されたのは、気分
障害の治療におけるトピラメートの効力を評価するために行われた臨床試験であ
った。数人の気晴らし食い障害患者から、気晴らし食いの顕著な軽減と同時に体
重減少が報告されたのである。
【００１８】 式（Ｉ）の特殊な化合物の例は次のものである： ２，３：４，５−ビス−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−ベータ−Ｄ−フルクト
ピラノース スルファメート ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース スルファメート; ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｌ
−フルクトピラノース スルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−スルホニル−ベータ−Ｄ−フ
ルクトピラノース メチルスルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース ブチルスルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース エチルスルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース オクチルスルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース ２−プロペニルスルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース フェニルメチルスルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース シクロプロピルスルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース シクロブチルスルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース（２、２、２−トリフルオロエチル）スルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース ジメチルスルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース ジエチルスルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
−フルクトピラノース アジドスルフェート； （Ｓ）−２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルフィニル−
ベータ−Ｄ−フルクトピラノース スルファメート; （Ｒ）−２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルフィニル−
ベータ−Ｄ− フルクトピラノース スルファメート； ２，３−Ｏ−（１−エチルプロピリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−
Ｄ−フルクトピラノース スルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−［Ｎ−（４−メチルベン
ゼンスルホニル）イミドスルフィニル］−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース ス
ルファメート； ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−［Ｎ−（４−メチルベン
ゼンスルホニル）イミドスルホニル］−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース スル
ファメート； ２，３−Ｏ−（シクロヘキシリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ−
フルクトピラノース スルファメート； （Ｓ）−４，５−Ｏ−［Ｎ−（１、１−ジメチルエトキシカルボニル）イミドス
ルフィニル］−２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−ベータ−Ｄ−フルクト
ピラノース スルファメート； 及びこれらの薬物学的に容認される塩類。
【００１９】 この発明の範囲には種々の個々のアノマー類、ジアステレオマー類及びエナン
チオマー類並びにこれらの混合物が含まれる。このような化合物は式（Ｉ）の定
義内に含まれる。その上この発明の化合物には例えば次のような薬物学的に容認
される塩類も含まれる：ナトリウム及びカリウムのようなアルカリ金属塩；アン
モニウム塩；モノアルキルアンモニウム塩；ジアルキルアンモニウム塩；トリア
ルキルアンモニウム塩；テトラアルキルアンモニウム塩；及びトロメタミン塩。
式（Ｉ）の化合物の水和物及びその他の溶媒和物は本発明の範囲内に含まれる。
【００２０】 式（Ｉ）の化合物の薬物学的に容認される塩類は、式（Ｉ）のスルファメート
と適切な塩基とを反応させ、その塩を回収することによって合成できる。
【００２１】 上記スルファメート誘導体は一種類以上のその他の薬剤化合物と組み合わせて
用いることができ、上記薬剤がＩＣＤｓおよび／または合併症の治療にも効力を
発揮するという有用性をもつ限り本発明の方法によって使用することができる。
薬剤としては下記の種類及び特殊例がある。上記種類は上記特殊例によって制限
されるものではない。熟練せる当業者は本発明で利用される薬剤類を容易に決め
ることができる。当業者は、上記の種類に入るもので、本発明によって有用なそ
の他の化合物を多数理解できる。
【００２２】 アドレナリン作動性：アドレナロン；アミデフリン メシレート；塩酸アプラ
クロニジン；酒石酸ブリモニジン；塩酸ダピプラゾール；塩酸デテレノール；ジ
ピベフリン；塩酸ドーパミン；硫酸エフェドリン；エピネフリン；重酒石酸エピ
ネフリン；硼酸エピネフリル；塩酸エスプロキン；塩酸エタフェドリン；臭化水
素酸ヒドロキシアンフェタミン；レボノルデフリン；硫酸メフェンタミン；重酒
石酸メタラミノール；塩酸メチゾリン；塩酸ナファゾリン；重酒石酸ノルエピネ
フリン；オキシドーパミン；塩酸オキシメタゾリン；塩酸フェニレフリン；塩酸
フェニルプロパノールアミン；フェニルプロパノールアミン ポリスチレックス
；塩酸プレナルテロール；プロピルヘキセドリン；塩酸シュードエフェドリン；
塩酸テトラヒドロゾリン；塩酸トラマゾリン；塩酸キシロメタゾリン。
【００２３】 副腎皮質ステロイド剤；シプロシノニド；酢酸デゾキシコルチコステロン；ピ
バル酸デゾキシコルチコステロン；酢酸デキサメタゾン；酢酸フルドロコーチゾ
ン；フルモキソニド；ヒドロコーチゾン ヘミスクシネート；メチルプレドニゾ
ロン ヘミスクシネート；ナフロコート；プロシノニド；酢酸チモベゾン；チプ
レダン。
【００２４】 副腎皮質抑制剤：アミノグルテチミド；トリロスタン。 アルコール抑制剤：ジスルフィラム。 アルドステロン拮抗薬：カンレノエート カリウム；カンレノン；ジシレノン
；メキシレノエート カリウム；プロレノエート カリウム；スピロノラクトン。
【００２５】 アミノ酸：アラニン；アスパラギン酸；塩酸システイン；システイン；ヒスチ
ジン；イソロイシン；ロイシン；リジン；酢酸リジン；塩酸リジン；メチオニン
；フェニルアラニン；プロリン；セリン；スレオニン；トリプトファン；チロシ
ン；バリン。
【００２６】 蘇生薬：モダフィニル。 解熱鎮痛薬：アセタミノフェン；塩酸アルフェンタニル；アミノ安息香酸カリ
ウム；アミノ安息香酸ナトリウム；アニドキシム；アニレリジン；塩酸アニレリ
ジン；塩酸アニロパム；アニロラク；アンチピリン；アスピリン；ベノキサプロ
フェン；塩酸ベンチダミン；塩酸ビシファジン；塩酸ブリフェンタニル；マレイ
ン酸ブロマドリン；ブロムフェナク ナトリウム；塩酸ブプレノルフィン；ブタ
セチン；ブチキシレート；ブトルファノール；酒石酸ブトルファノール；カルバ
マゼピン；カルバスピリン カルシウム；塩酸カルビフェン；クエン酸カルフェ
ンタニル；琥珀酸シプレファドール；シラマドール；塩酸シラマドール；クロニ
キセリル；クロニキシン；コデイン；燐酸コデイン；硫酸コデイン；塩酸コノル
フォン；シクラゾシン；塩酸デキソキサドロール；デキサペメドラク；デゾシン
；ジフルニサル；重酒石酸ジヒドロコデイン；ジメファダン；ジピロン；塩酸ド
キシピコミン；ドリニデン；塩酸エナドリン；エピリゾール；酒石酸エルゴタミ
ン；塩酸エトキサゼン；エトフェナメート；オイゲノール；フェノプロフェン；
フェノプロフェン カルシウム；クエン酸フェンタニル；フロクタフェニン；フ
ルフェニサル；フルニキシン；フルニキシン メグルミン；マレイン酸フルピル
チン；フルプロクァゾン；塩酸フルラドリン；フルルビプロフェン；塩酸ヒドロ
モルフォン；イブフェナク；インドプロフェン；ケタゾシン；ケトルファノール
；ケトロラク トロメタミン；塩酸レチミド；酢酸レボメタジル；塩酸酢酸レボ
メタジル；塩酸レボナントラドール；酒石酸レボルファノール；塩酸ロフェミゾ
ール；蓚酸ロフェンタニル；ロルシナドール；ロモキシカム；サリチル酸マグネ
シウム；メフェナム酸；塩酸メナビタン；塩酸メペリジン；塩酸メプタジノール
；塩酸メサドン；酢酸メサジル；メトフォリン；メトトリメプラジン；酢酸メト
ケファミド；塩酸ミンバン；塩酸ミルフェンタニル；モリナゾン；硫酸モルフィ
ン；モキサゾシン；塩酸ナビタン；塩酸ナルブフィン；塩酸ナルメキソン；ナモ
キシレート；塩酸ナントラドール；ナプロキセン；ナプロキセン ナトリウム；
ナプロキソール；塩酸ネフォパム；塩酸ネキセリジン；塩酸ノルアシメタドール
；塩酸オクフェンタニル；オクタザミド；オルヴァニル；オキセトロン フマレ
ート；オキシコドン；塩酸オキシコドン；オキシコドン テレフタレート;塩酸オ
キシモルフォン；ペメドラク；ペンタモルフォン；ペンタゾシン；塩酸ペンタゾ
シン；乳酸ペンタゾシン；塩酸フェナゾピリジン；塩酸フェニラミドール；塩酸
ピセナドール；ピナドリン；ピルフェニドン；ピロキシカム オラミン；マレイ
ン酸プラヴァドリン；塩酸プロジリジン；塩酸プロファドル；フマル酸プロピラ
ーン；塩酸プロポキシフェン；プロポキシフェン ナプシレート；プロキサゾー
ル；クエン酸プロキサゾール；酒石酸プロキソルファン；塩酸ピロリフェン；塩
酸レミフェンタニル；サルコレックス；マレイン酸サレタミド；サリチルアミド
；サリチレート メグルミン；サルサレート；サリチル酸ナトリウム；スピラド
リン メシレート；スフェンタニル；クエン酸スフェンタニル；タルメタシン；
タルミフルメート；タロサレート；琥珀酸タザドレン、テブフェロン；テトリダ
ミン；チフラク ナトリウム；塩酸チリジン；チオピナク；トナゾシン メシレー
ト；塩酸トラマドール；塩酸トレフェンタニル；トロラミン；塩酸ベラドリン；
塩酸ベリロパム；ボラゾシン；キソルファノール メシレート；塩酸キシラジン
；ゼナゾシン メシレート；ゾメピラク ナトリウム；ズカプサイシン。
【００２７】 デキシフェンフルラミンを含む食欲抑制化合物。 食欲抑制薬：アミノレクス；アンフェクローラル；塩酸クロールフェンテルミ
ン；クロミノレックス；塩酸クロールテルミン；塩酸ジエチルプロピオン；塩酸
フェンフルラミン；フェニソレックス；フルドレックス；フルミノレックス；琥
珀酸レバンフェタミン；マジンドール；塩酸メフェノレックス；塩酸フェンメト
ラジン；フェンテルミン；塩酸シブトラミン。
【００２８】 抗不安剤：塩酸アダンタンセリン；アルピデム；ビノスピロン メシレート；
ブレタゼニル;グレマンセリン;塩酸イプサピロン；マレイン酸ミリセトロン;オ
シナプロン；塩酸オンダンセトロン；パナジプロン；パンコプリド；パジナクロ
ン；塩酸セラザピン；クエン酸タンドスピロン；塩酸ザロスピロン。
【００２９】 抗うつ剤：塩酸アダタンセリン；アジナゾラム；アジナゾラム メシレート；
アラプロクレート；塩酸アレタミン；塩酸アメダリン；塩酸アミトリプチリン；
アモキサピン；マレイン酸アプタザピン；フマル酸アザロキサン；アゼピンドー
ル；塩酸アジプラミン；塩酸ビペナモル；塩酸ブプロピオン；ブタセチン；塩酸
ブトリプチリン；カロキサゾン；カルタゾレート；シクラジンドル；塩酸シドキ
セピン；シロバミン メシレート；塩酸クロダゾン；塩酸クロミプラミン；フマ
ル酸コチニン；シクリンドール；塩酸シペナミン；塩酸シプロリドール；シプロ
キシミド；ダレダリン トシレート；塩酸ダポキセチン；マレイン酸ダザドロー
ル；塩酸ダゼピニル；塩酸デシプラミン；デキサミソール；デキシマフェン；塩
酸ジベンゼピン；塩酸ジオキサドロール；塩酸ドチエピン；塩酸ドキセピン；塩
酸ズロキセチン；マレイン酸エクラナミン；エンシプレート；塩酸エトペリドン
；塩酸ファントリドン；塩酸フェーメトゾール；フェンメトラミド；フマル酸フ
ェゾラミン；塩酸フルオトラセン；フルオキセチン；塩酸フルオキセチン；塩酸
フルパロキサン；ガムフェキシン；硫酸グアノキシフェン；塩酸エマフェン；塩
酸イミロキサン；塩酸イミプラミン；塩酸インデロキサチン；塩酸イントリプチ
リン；イプリンドール；イソカルボキサジド；フマル酸ケチプラミン；塩酸ロフ
ェプラミン；ロルタラミン；マプロチリン；塩酸マプロチリン；塩酸メリトラセ
ン；塩酸ミラセミド；塩酸ミナプリン；ミルタザピン；モクロベミド；硫酸モダ
リン；塩酸ナパクタジン；塩酸ナパメゾール；塩酸ネファゾドン；ニソキセチン
；塩酸ニトラフダム；マレイン酸ノミフェンシン；塩酸ノルトリプチリン；燐酸
オクトリプチリン；塩酸オピプラモール；塩酸オキサプロチリン；オキシペルチ
ン；パロキセチン；硫酸フェネルジン；塩酸ピランダミン；ピゾチリン；塩酸プ
リデフィン；塩酸プロリンタン；塩酸プロトリプチリン；マレイン酸キパジン；
ロリシプリン；塩酸セプロキセチン；塩酸セルトラリン；塩酸シブトラミン；ス
ルピリド；スリトゾール；塩酸タメトラリン；フマル酸タンプラミン；塩酸タン
ダミン；塩酸チアゼシム；トザリノン；塩酸トモキセチン；塩酸トラゾドン；塩
酸トレベンゾミン；トリミプラミン、マレイン酸トリミプラミン；塩酸ベンラフ
ァキシン；塩酸ビロキサジン；塩酸ジメルジン；ゾメタピン。
【００３０】 抗高血圧薬：塩酸アルフゾシン；アリパミド；アルチアジド；塩酸アミキンシ
ン；アムロジピン ベシレート；マレイン酸アムロジピン；酢酸アナリチド；マ
レイン酸アチプロシン；ベルホスジル；ベミトラジン；ベンダカロール メシレ
ート；ベンドロフルメチアジド；ベンズチアジド；塩酸ベタキソロール；硫酸ベ
タニジン；塩酸ベバントロール；塩酸ビクロジル；ビソプロロール；フマール酸
ビソプロロール；塩酸ブシンドロール；ブピコミド；ブチアジド；カンドキサト
リル；カンドキサトリラート；カプトプリル；カルベジロール；セロナプリル；
クロロチアジドナトリウム；シクレタニン；シラザプリル；クロニジン；塩酸ク
ロニジン；クロパミド；シクロペンチアジド；シクロチアジド；ダロジピン；硫
酸デブリソキン；塩酸デラプリル；ジアパミド；ジアゾキシド；塩酸ジレバロー
ル；マレイン酸ジルチアゼム；ジテキレン；ドキサゾシン メシレート；エカド
トリル；マレイン酸エナラプリル；エナラプリラート；エナルキレン；エンドラ
ラジン メシレート；エピチアジド；エピロサルタン；エプロサルタン メシレー
ト；フェノルドパム メシレート；マレイン酸フラボジロール；フロールジピン
；フロセキナン；フォシノプリル ナトリウム；フォシノプリラート；グアナベ
ンズ；酢酸グァナベンズ；硫酸グァナクリン；硫酸グァナドレル；グァンシジン
；グァネチジン一硫酸；硫酸グァネチジン；塩酸グァンファシン；硫酸グアニソ
キン；硫酸グァノクロル；塩酸グアノクチン；グアノキサベンズ；硫酸グァノキ
サン；硫酸グァノキシフェン；塩酸ヒドララジン；ヒドララジン ポリスチレッ
クス；ヒドロフルメチアジド；インダクリノン；インダパミド；塩酸インドラプ
リフ；インドラミン；塩酸インドラミン；塩酸インドレネート；ラシジピン；レ
ニキンシン；レヴクロマカリム；リシノプリル；塩酸ロフェキシジン；ロサルタ
ンカリウム；塩酸ロスラジン；メブタメート；塩酸メカミラミン；メドロキサロ
ール；塩酸メドロキサロール；メタルチアジド；メチクロチアジド；メチルドー
パ；塩酸メチルドペート；メチプラノロール；メトラゾン；フマル酸メトプロロ
ール；琥珀酸メトプロロール；メチロシン；ミノキシジル；マレイン酸モナテピ
ル；ムゾリミン；ネビボロル；ニトレンジピン；オフォルニン；塩酸パージリン
；パゾキシド；塩酸ペランセリン；ペリンドプリル エルブミン；塩酸フェノキ
シベンザミン；ピナシジル；ピボプリル；ポリチアジド；塩酸プラゾシン；プリ
ミドロール；塩酸プリジジロール；塩酸キナプリル；キナプリラート；塩酸キナ
ゾシン；塩酸キネロラン；塩酸キンピロール；臭化キヌクリウム；ラミプリル；
ローウォルフィア セルペンチーナ；レゼルピン；サプリサルタン カリウム；酢
酸サララシン；ニトロプルシド ナトリウム；塩酸スルフィナロール；タソサル
タン；塩酸テルジピン；塩酸テモカプリル；塩酸テラゾシン；テルラキレン；チ
アメニジン；塩酸チアメニジン；チクリナフェン；チナビノール；チオダゾシン
；塩酸チペントシン；トリクロールメチアジド；塩酸トリマゾシン；トリメタフ
ァン カムシレート；塩酸トリモキサミン；トリパミド；キシパミド；塩酸ザン
キレン；ゾフェノプリラート アルギニン。
【００３１】 抗炎症薬：アルクロフェナク；アルクロメタゾン ジプロピオネート；アルゲ
ストン アセトニド；アルファ アミラーゼ；アンシナファール；アンシナフィド
；アムフェナク ナトリウム；塩酸アミプリロース；アナキンラ；アニロラク；
アニトラザフェン；アパゾン；バルサラジド二ナトリウム；ベンダザク；ベノキ
サプロフェン；塩酸ベンジダミン；ブロメライン類；ブロペラモール；ブデソニ
ド；カルプロフェン；シクロプロフェン；シンタゾン；クリプロフェン；クロベ
タゾル プロピオネート；クロベタゾン ブチレート；クロピラク；クロチカゾン
プロピオネート；酢酸コメタゾン；コルトドキソン；デフラザコート；デソニ
ド；デゾキシメタゾン；デキサメタゾン ジプロピオネート；ジクロフェナク カ
リウム；ジクロフェナク ナトリウム；ジフロラゾン ジアセテート；ジフルミド
ン ナトリウム；ジフルニサル；ジフルプレドネート；ジフタロン；ジメチルス
ルフォキシド；ドロシノニド；エンドリゾン；エンリモマブ；エノリカムナトリ
ウム；エピリゾール；エトドラク；エトフェナメート；フェルビナク；フェナモ
ル；フェンブフェン；フェンクロフェナク；フェンクロラク；フェンドサル；フ
ェンピパロン；フェンチアザク；フラザロン；フルアザコート；フルフェナミ酸
；フルミゾール；酢酸フルニゾリド；フルニキシン；フルニキシン メグルミン
；フルオコーチン ブチル；酢酸フルオロメトロン；フルクァゾン;フルルビプロ
フェン；フルレトフェン；フルチカゾン プロピオネート；フラプロフェン；フ
ロブフェン；ハルシノニド；ハロベタゾール プロピオネート；酢酸ハロプレド
ン；イブフェナク；イブプロフェン；イブプロフェン アルミニウム；イブプロ
フェン ピコノール；イロニダプ；インドメタシン；インドメタシン ナトリウム
；インドプロフェン；インドキソール；イントラゾール；酢酸イソフルプレドン
；イソキセパク；イソキシカム；ケトプロフェン；塩酸ロフェミゾール；ロルノ
キシカム；ロテプレドノル エタボネート;メクロフェナメート ナトリウム；メ
クロフェナム酸；メクロリゾン ジブチレート；メフェナム酸；メサラミン；メ
セクラゾン；メチルプレドニゾロン スレプタネート；モミフルメート；ナブメ
トン；ナプロキセン；ナプロキセンナトリウム；ナプロキソル；ニマゾン；オル
サラジンナトリウム；オルゴテイン；オルパノキシン；オキサプロジン；オキシ
フェンブタゾン；塩酸パラニリン；ペントサン ポリスルフェート；フェンブタ
ゾン ナトリウム グリセレート；ピルフェニドン；ピロキシカム；ピロキシカム
シンナメート；ピロキシカム オラミン；ピルプロフェン；プレドナゼート；プ
リフェロン；プロドル酸；プロクァゾン；プロキサゾール；クエン酸プロキサゾ
ール；リメキソロン；ロマザリット；サルコレックス；サルナセジン；サルサレ
ート；塩化サンギナリウム；セクラゾン；セルメタシン；スドキシカム；スリン
ダク；スプロフェン；タルメタシン；タルニフルメート；タロサレート；テブフ
ェロン；テニダプ；テニダプ ナトリウム；テノキシカム；テシカム；テシミド
；テトリダミン；チオピナク；チクソコルトル ピバレート；トルメチン；トル
メチン ナトリウム；トリクロニド；トリフルミデート；ジドメタシン；ゾメピ
ラク ナトリウム。
【００３２】 鎮吐剤：塩酸ブクリジン；乳酸シクリジン；塩酸ナボクテート； 抗好中球減少症薬：フィルグラスチム；レノグラスチム；モルグラモスチム；
レグラモスチム；サルグラモスチム。 強迫観念抑制剤：マレイン酸フルボキサミン。
【００３３】 パーキンソン病治療薬：ベンズトロピン メシレート；ビペリデン；塩酸ビペ
リデン；乳酸ビペリデン；カルマンタジン；塩酸シラドパ；ドパマンチン；塩酸
エトプロパジン；ラザベミド；レボドパ；塩酸ロメトラリン；塩酸モフェギリン
；塩酸ナクサゴリド；硫酸パレプチド；塩酸プロシクリジン；塩酸キネトラン；
塩酸ロピニロール；塩酸セレギリン；トルカポン；塩酸トリヘキシフェニジル。
抗ぜん動薬：塩酸ジフェノキシミド；ジフェノキシン；塩酸ジフェノキシレート
；フルペラミド；塩酸リダミジン；塩酸ロペラミド；マレタマー；ヌフェノキソ
ル；パレゴリック。
【００３４】 抗精神病薬：マレイン酸アセトフェナジン；臭素酸アレンテモール；アルペル
チン；アザペロン；マレイン酸バテラピン；ベンペリドール；塩酸ベンジンドピ
リン；ブロフブキシン；ブロムペリドール；ブロムペリドール デカノエート；
塩酸ブタクラモル；ブタペラジン；マレイン酸ブタペラジン；マレイン酸カルフ
ェナジン；塩酸カルボトロリン；クロルプロマジン；塩酸クロルプロマジン；ク
ロルプロチキセン；シンペレン；シントリアミド；燐酸クロマクラン；クロペン
チクソール；クロピモジド；クロピパザン メシレート；塩酸クロロペロン；ク
ロチアピン；マレイン酸クロチキサミド；クロザピン；塩酸シクロフェナジン；
ドロペリドール；塩酸エタゾレート；フェニミド；フルシンドール；フルメザピ
ン；フルフェナジン デカノエート；フルフェナジン エナンテート；塩酸フルフ
ェナジン；フルスピペロン；フルスピリレン；フルトロリン；塩酸ゲヴォトロリ
ン；カロペミド；ハロペリドール；ハロペリドール デカノエート；イロペリド
ン；塩酸イミドリン；レンペロン；琥珀酸マザペルチン；メソリダジン；メソリ
ダジン ベシレート；メチアピン；ミレンペロン；ミリペルチン；塩酸モリンド
ン；塩酸ナラノール；塩酸ネフルモジド；オカペリドン；オランザピン；オキシ
ペロミド；ペンフルリドル；マレイン酸ペンチアピン；ペルフェナジン；ピモジ
ド；塩酸ピノキセピン；ピパムペロン；ピペラセタジン；ピポチアジン パルミ
テート；塩酸ピキンドン；プロクロルペラジン エジシレート；マレイン酸プロ
クロルペラジン；塩酸プロマジン；レモキシプリド；塩酸レモキシプリド；塩酸
リムカゾール；塩酸セペリドール；セルチンドール；セトペロン；スピペロン；
チオリダジン；塩酸チオリダジン；チオチキセン；塩酸チオチキセン；塩酸チオ
ペリドン；塩酸チオスピロン；塩酸トリフルオペラジン；トリフルペリドール；
トリフルプロマジン；塩酸トリフルプロマジン；塩酸ジプラシドン。
【００３５】 食欲抑制剤：塩酸デキシフェンフルラミン；酒石酸フェンジメトラジン；塩酸
フェンテミン；
【００３６】 血糖調節剤；ヒトインスリン；グルカゴン；トラザミド；トルブタミド；クロ
ロプロパミド；アセトヘキサミド及びグリピジド。
【００３７】 カルボニックアンヒドラーゼ抑制剤：アセタゾールアミド；アセタゾールアミ
ド ナトリウム；ジクロルフェンアミド；塩酸ドルゾラミド；メタゾラミド；塩
酸セゾラミド。
【００３８】 心臓抑制薬：塩酸アセカイニド；塩化アセチルコリン；アクチソミド；アデノ
シン；アミオダロン；アプリンジン；塩酸アプリンジン；フマール酸アルチリド
；アジミリド二塩酸；ビジソミド；マレイン酸ブカイニド；ブクロマロン；塩酸
ブトプロジン；カポベネート ナトリウム；カポベン酸；シフェンリン；琥珀酸
シフェンリン；燐酸クロフィリウム；ジソブタミド；ジソピラミド；燐酸ジソピ
ラミド；ドフェチリド；ドロブリン；酢酸エジフォロン；エミリウム トシレー
ト；塩酸エンカイニド；酢酸フレカイニド；フマル酸イブチリド；塩酸インデカ
イニド；フマル酸イパジリド；塩酸ロラジュミン；塩酸ロルカイニド；硫酸メオ
ベンチン；塩酸メキシレチン；モデカイニド；モリシジン；オキシラミド；塩酸
ピルメノール；ピロラザミド；塩化プラノリウム；塩酸プロカインアミド；塩酸
プロパフェノン；ピリノリン；臭化キンドニウム；キニジン グルコネート；硫
酸キニジン；塩酸レカイナム；レカイナム トシレート；塩酸リソチリド；塩酸
ロピトイン；塩酸セマチリド；マレイン酸スリカイニド；トカイニド；塩酸トカ
イニド；トランスカイニド。
【００３９】 強心薬：アクトジギン；アムリノン；ベモラダン；ブトパミン；カルバゼラン
；琥珀酸カルサトリン；デスラノシド；ジギタリス；ジギトキシン；ジゴキシン
；ドブタミン；塩酸ドブタミン；ドブタミン ラクトビオネート；酒石酸ドブタ
ミン；エノキシモン；塩酸イマゾダン；インドリダン；塩酸イソマゾール；レボ
ブタミン ラクトビオネート；硫酸リキサジノン；メドリノン；ミルリノン；塩
酸ペルリノン；ピモベンダン；ピロキシモン；プリノキソダン；プロシラリジン
；クァジノン；塩酸タゾロール；ベスナリノン。
【００４０】 心臓血管薬；ドペキサミン；塩酸ドペキサミン。 催胆薬：デヒドロコール酸；フェンシブチロール；ヒメクロモン；ピプロゾリ
ン；シンカリド；トカムフィル。
【００４１】 コリン作動性薬：アセクリジン；塩化ベタネコール；カルバコール；臭化デメ
カリウム；デキシパンテノール；ヨウ化エコチオフェート；イソフルロフェート
；塩化メタコリン；臭化ネオスチグミン；ネオスチグミン メチルスルフェート
；フィゾスチグミン；サリチル酸フィゾスチグミン；硫酸フィゾスチグミン；ピ
ロカルピン；塩酸ピロカルピン；硝酸ピロカルピン；臭化ピリドスチグミン。
【００４２】 副交感神経作動薬：キサノメリン；酒石酸キサノメリン。 コリンエステラーゼ不活化薬：塩化オビドキシム；塩化プラリドキシム；ヨウ
化プラリドキシム；プラリドキシム メシレート。
【００４３】 コクシジウム抑制薬：アルプリノシド；ナラシン；セムドュラミシン；セムド
ュラミシン ナトリウム；
【００４４】 認識補助薬：エルゴロイド メシレート類；ピラセタム；塩酸プラミラセタム
；硫酸プラミラセタム；塩酸タクリン。 認識増強薬：塩酸ベシピルジン；リノピルジン；シボピルジン。
【００４５】 ホルモン：ジエチルスチルベスチロール；プロゲステロン；１７ヒドロキシプ
ロゲステロン；メドロキシプロゲステロン；ノルゲストレル；ノルエチノドレル
；エストラジオール；メゲストロール（Megace）；ノルエチンドロン；レボノル
ゲストレル；エチンジオール；エチニルエストラジオール；メストラノール；エ
ストロン；エキリン；１７アルファ ジヒドロエキリン；エキレニン；１７アル
ファ ジヒドロエキリン；１７アルファ エストラジオール；１７ベータ エスト
ラジオール；ロイプロリド（ルプロン）；グルカゴン；テストラクトン；クロミ
フェン；ゴナドトロピン類（Han menopausal gonadotropins）；ヒト絨毛性ゴナ
ドトロピン；ウロフォリトロピン；ブロモクリプチン；ゴナドレリン；黄体形成
ホルモン放出ホルモン及び類似体；ゴナドトロピン類（Gonadotropins）；ダナ
ゾール；テストステロン；デヒドロエピアンドロステロン；アンドロステロンジ
オン；ジヒドロエストステロン；レラキシン；オキシトシン；バソプレッシン；
フォリキュロスタチン；卵胞調節タンパク質；ゴナドクトリニン；卵成熟阻害剤
；インスリン成長因子；卵胞刺激ホルモン；黄体ホルモン；タモキシフェン；コ
ルチコレリン オヴィン トリフルテート；コシントロピン；メトゲスト；下垂体
後葉製剤；酢酸セラクチド；ソマラポール；ソマトレム；ソマトロピン；ソメノ
ポル；ソミドボヴ。
【００４６】 記憶補助剤：塩酸ジモキサミン；リバミノル。 精神能力向上薬：アミラセタム。 気分調節剤：フェンガビン。 精神安定剤：フマール酸ドュロペロン；リスペリドン 精神保護薬：マレイン酸ジゾシルピン。 向精神薬：ミナプリン。
【００４７】 弛緩薬：塩酸アジフェニン；塩化アルクロニウム；アミノフィリン；アズモレ
ン ナトリウム；バクロフェン；塩酸ベンゾクタミン；カリソプロドル；クロル
フェネシン カルバメート；クロルゾキサゾン；シンフルミド；シンナメドリン
；クロダノレン；塩酸シクロベンザプリン；ダントロレン；ダントロレン ナト
リウム；フェナラミド；塩酸フェニリポル；塩酸フェトキシレート；塩酸フラボ
キセート；フレタゼパム；フルメトラミド；塩酸フルラゼパム；臭化ヘキサフル
オレニウム；塩酸イソミラミン；ロルバメート；塩酸メベベリン；塩酸メスプリ
ン；メタクサロン；メトカルバモル；塩酸メチキセン；マレイン酸ナフォミン；
マレイン酸ネレザプリン；塩酸パパベリン；塩酸ピポキソラン；キンクトレート
；リトドリン；塩酸リトドリン；ロロジン；テオフィリンナトリウム グリシネ
ート；塩酸チフェナミル；キシロバム。
【００４８】 鎮静−催眠薬：アロバルビタール；アロニミド；アルプラゾラム；アモバルビ
タール ナトリウム；ベンタゼパム；ブロチゾラム；ブタバルビタール；ブタバ
ルビタールナトリウム；ブタルビタール；カプリド；カルボクロラール；クロラ
ール ベタイン；抱水クロラール；塩酸クロールジアゼポキシド；塩酸クロペリ
ドン；クロレテート；シプラゼパム；塩酸デキシクラモル；ジアゼパム；ジクロ
ラールフェナゾン；エスタゾランム；エトクロルビノル；エトミデート；フェノ
バム；フルニトラゼパム；フォサゼパム；グルテチミド；ハラゼパム；ロルメタ
ゼパム；メクロカロン；メプロバメート；メタカロン；ミルダフルル；パラルデ
ヒド；ペントバルビタール；ペントバルビタール ナトリウム；ペルラピン；プ
ラゼパム；クァゼパム；レカゼパム；ロレタミド；セコバルビタール；セコバル
ビタール ナトリウム；スプロクロン；タリドミド；トラカゾレート；マレイン
酸トレピパム；トリアゾラム；トリセタミド；トリクロフォスナトリウム；トリ
メトジン；ウルダゼパム；ザレプロン；塩酸ゾラゼパム；酒石酸ゾルピデム。
【００４９】 セロトニン拮抗薬：酒石酸アルタンセリン；アメセルギド；ケタンセリン；リ
タンセリン。 セロトニン阻害剤：塩酸シナンセリン；フェンクロミン；フォナジン メシレ
ート；キシラミジン トシレート。 セロトニン 受容体拮抗薬：塩酸トロパンセリン。
【００５０】 刺激薬：アンフォネリック酸；硫酸アンフェタミン；硫酸アンピジン；塩酸ア
ルブタミン；アザボン；カフェイン；セルレチド；セルレチド ジエチルアミン
；シサプリド；フマル酸ダゾプリド；デキストロアンフェタミン；硫酸デキスト
ロアンフェタミン；塩酸ジフルアニン；塩酸ジメフリン；塩酸ドキサプラム；酢
酸エトリプタミン；エタミバン；塩酸フェネチリン；塩酸フルバニレート；フル
ロシル；燐酸ヒスタミン；塩酸インドリリン；メフェキサミド；塩酸メトアンフ
ェタミン；塩酸メチルフェニデート；ペモリン；塩酸ピロバレロン；キサモテロ
ール；フマル酸キサモテロール。
【００５１】 共力剤：塩酸プロアジフェン。 甲状腺ホルモン：レボチロキソン ナトリウム；リオチロニン ナトリウム；リ
オトリックス。 抗甲状腺薬：メチマゾール；プロピルチオウラシル。 甲状腺類似薬：塩酸チロメダン。 脳きょ血薬：塩酸デキストロルファン。 血管収縮薬：アンギオテンシン アミド；フェリプレッシン；メチセルギド；
マレイン酸メチセルギド。
【００５２】 血管拡張薬：アルプロスタジル；塩酸アザクロルジン；硫酸バメタン；塩酸ベ
プリジル；ブテリジン；クエン酸セチエジル；塩酸クロモナル；クロニトレート
；塩酸ジルチアゼム；ジピリダモル；ドロプレニラミン；エリスリチル テトラ
ナイトレート;フェロジピン；塩酸フルナリジン；フォステジル；ヘキソベンジ
ン；イノシトール ナイアシネート；塩酸イプロキサミン；イソソルビド二硝酸
；硝酸イソソルビド；塩酸イソキシスプリン；リドフラジン；メフェニジル；フ
マル酸メフェニジル；ミベフラジル二塩酸；塩酸ミオフラジン；ミキシジン；蓚
酸ナフロニル；塩酸ニカルジピン；ニセルゴリン；ニコランジル；ニコチニルア
ルコール；ニフェジピン；ニモジピン；ニソルジピン；オキシフェニシン；塩酸
オキシプレノロール；ペンタエリスリトール四硝酸：ペントキシフィリン；ペン
トリニトール；マレイン酸ペルヘキシリン；ピンドロール；ピルシドミン；プレ
ニルアミン；硝酸プロパチル；スロクチジル；塩酸テロジリン；塩酸チプロピジ
ル；塩酸トラゾリン；キサンチノール ナイアシネート。
【００５３】 より詳細に述べれば、トピラメートを下記の症状及び障害を治療する他の薬剤
と組み合わせて投与することができる： Ｉ．セロトニン再取り込み阻害薬（例えばシタロプラム（CELEXA）、クロミプ
ラニン（ANAFRANIL））、フルオキセチン（PROZAC）、フルボキサミン（LUVOX）
、ベンラファキシン（EFFEXOR）、その他の抗うつ剤（例えば、ブプロピオン（W
ELLBUTRIN）、ネファゾドン（SERZONE）、トリサイクリック（例えば、NORPRAMI
N 及び PAMELOR）、トラゾドン（DESYREL）、サブスタンスＰ拮抗薬）、精神刺
激薬（例えば、ｄ−アンフェタミン、フェンテルミン；及びシブトラミン（MERI
DIA））、及びオルリスタットと組み合わせて、気晴らし食い（気晴らし食い障
害、神経性大食症、気晴らし食いを伴う神経性無食症）を治療。 II．シブトラミン（MERIDIA）、精神刺激薬（例えばｄ−アンフェタミン、フ
ェンテルミン）及びオルリスタットと共に太り過ぎ／肥満状態を治療。 III．ブプロピオン（ZYBAN）、セロトニン再取り込み阻害薬、ニコチン パッ
チ及びガム、及びその他の抗うつ剤と共にニコチン嗜癖の治療及び禁煙処置。 IV．ナルトレキソン（REVIA）、セロトニン再取り込み阻害薬、及びその他の
抗うつ剤と組み合わせて、アルコール濫用／依存（アルコール依存症）を治療。 Ｖ．セロトニン再取り込み阻害薬、リチウム、バルプロ酸またはジバルプロエ
ックス ナトリウム（例えば、DEPAKEN または DEPAK0TE）、その他の抗うつ剤、
ナトロキソン、異型的抗精神病薬（例えばオランザピン（ZYPREXA）、ケチアピ
ン（SEROQUEL）、リスペリドン（RISPERDAL）、ジプラシドン）及びその他の気
分安定剤（例えばカルバマゼピン）と組み合わせて、その他の衝動調節障害の治
療。 VI．セロトニン再取り込み阻害薬、リチウム、ジバルプロエックスナトリウム
／バルプロ酸、抗アンドロゲン薬剤（例えばメドロキシプロゲステロン、ゴナド
トロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）作動薬）、その他の抗うつ剤、及びその他の
気分安定剤（例えばカルバマゼピン）と組み合わせて、性欲倒錯／性的嗜癖の治
療。
【００５４】 投与する際、本発明の組成物は薬物学的に容認される組成で薬物学的に容認さ
れる量が使用される。このような製剤は日常的に塩類、緩衝剤、保存料、適合性
担体、及び任意にその他の治療成分を含むことができる。薬剤に用いる際、上記
塩類は薬物学的に容認されなければならないが、薬物学的に容認されない塩を用
いて薬物学的に容認される塩を調製してもよく、薬物学的に容認されない塩を本
発明の範囲から除外するものではない。このような薬理学的及び薬物学的に容認
される塩類には次のものがある、ただしこれに制限されるものではない：塩酸、
臭化水素酸、硫酸、硝酸、燐酸、マレイン酸、酢酸、サリチル酸、ｐ−トルエン
スルホン酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、ギ酸、マロン酸、琥珀酸、
ナフタレン−２−スルホン酸、及びベンゼンスルホン酸から作られる塩である。
また薬物学的に容認される塩はアルカリ金属またはアルカリ土類金属塩、例えば
ナトリウム、カリウムまたはカルシウム塩として調製される。
【００５５】 適切な緩衝剤には次のものがある：酢酸と塩（１−２％Ｗ／Ｖ）；クエン酸と
塩（１−３％Ｗ／Ｖ）；硼酸と塩（０.５−２.５％Ｗ／Ｖ）；燐酸と塩（０.８
−２％Ｗ／Ｖ）。適切な保存料には塩化ベンザルコニウム（０.００３−０.０３
％Ｗ／Ｖ）；クロロブタノール（０.３−０.９％Ｗ／Ｖ）；パラベン（０.０１
−０.２５％Ｗ／Ｖ）及びチメロザル（０.００４−０.０２％Ｗ／Ｖ）がある。
【００５６】 本発明において、スルファミド誘導体類は安全かつ有効な量が投与される。有
効量とは、治療すべき特定症状の発生を遅らせ、進行を阻止し、発生または進行
を全体的に停止させ、または診断するのに必要な量を意味する。一般にＩＣＤを
治療するために有効な量は、現在ある特定ＩＣＤの症状（哺乳動物の）を阻止す
るのに必要な量である。人に投与する際、有効量は治療すべき特定症状、その症
状の重症度；年齢、身体的条件、身長及び体重、同時に行われている治療；治療
頻度；及び投与法に依存するのはもちろんである。これらの要因は熟練せる当業
者にはよく知られており、日常的実験だけで取り組むことができる。最小量、す
なわち適切な症状緩和をもたらす最小安全量が概して好ましい。
【００５７】 用量は局所的または全身的に所望薬剤濃度を得るように適切に調節できる。一
般に活性化合物の１日経口投与量は約０.０１ｍｇ／ｋｇ／日ないし２０００ｍ
ｇ／ｋｇ／日である。約１ないし１０００ｍｇ／ｃｍ3／日の範囲の静脈内投与
量が有効であることが期待される。このような用量で患者の反応が不十分な場合
は、患者が耐え得ればさらにより多い用量を用いることができる。化合物の全身
濃度を適切にするために、連続の、例えば２４時間にわたる静脈内投与、または
１日に多数回の投与が考慮される。
【００５８】 種々の投与経路が使用できる。選択される特定の方法は選択される特定の薬剤
、治療すべき疾患状態の重症度及び治療効果を得るために必要な投与量に依存す
るのはもちろんである。概して本発明の方法は、医学的に容認されるあらゆる投
与法を用いて実施できる。上記投与法は、臨床的に容認できない副作用を起こさ
ずに、活性化合物の有効濃度をもたらすあらゆる方法を意味する。このような投
与法には、経口、直腸内、舌下、局所的、点鼻、経皮または非経口投与経路を含
む。用語“非経口投与”には皮下、静脈内、筋肉内、または注入が含まれる。静
脈内経路が好ましい。
【００５９】 本発明の組成物は好都合に単位投与型で提供され、薬学領域において公知の方
法のいずれによっても製造できる。概して上記組成物は上記化合物類を液体担体
、微粒子状固体担体、またはその両方に均質に、よく混ぜ合わせ、その後必要な
らば製品を成形することによって製造される。
【００６０】 経口投与に適する組成物はカプセル、カシュ剤、錠剤またはトローチ剤など個
々の単位として提供され、その各々が所定量の活性化合物を含む。その他の組成
物としては水性液または非水性液中の懸濁液、例えばシロップ、エリキシルまた
は乳剤がある。
【００６１】 その他のデリバリーシステムとしては時間放出性、除放性、または持続的放出
デリバリーシステムを含むことができる。このような系によって本発明の活性化
合物の反復投与を回避でき、患者及び医師双方に便利である。多くのタイプの放
出デリバリーシステムが利用でき、熟練せる当業者には公知である。これらには
ポリ乳酸及びポリグリコール酸、ポリ酸無水物及びポリカプロラクトン等のポリ
マーをベースとする系；コレステロール、コレステロールエステル及び脂肪酸等
のステロール類またはモノ−、ジ−及びトリグリセリド等の中性脂肪を含む脂質
である非ポリマー系；ヒドロゲル放出系；ヒドロゲル放出系；シラスチック系；
ペプチドをベースとする系；一般的結合剤及び賦形薬を用いたワックス−コーテ
ィングの圧縮錠剤、一部分融合した移植物等がある。さらにポンプ−ベースのハ
ードウエアーデリバリーシステムを用いることができる。そのうちの若干は移植
に用いられている。
【００６２】 長期間持続的放出移植物も用いられる。ここで用いる“長期間”放出とは、上
記移植物が治療濃度の活性成分を少なくとも３０日間、より好ましくは６０日間
供給するように構成、調節されている。長期間持続的放出移植物は熟練せる当業
者にはよく知られており、上記の放出系の若干がこれに含まれる。
【００６３】 （実施例） 実施例において患者を open-label トピラメートで治療し、２５ｍｇ／ｑＨＳ
から開始した。患者に耐容性があれば用量を２５ｍｇづつ増加し、最大１２００
ｍｇまでは反応が見られるまで増加した。
【００６４】
【表１】
【００６５】
【表２】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ， ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，Ｋ Ｚ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ， ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，Ｓ Ｋ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 マッケルロイ、スーザン・エル アメリカ合衆国、オハイオ州、シンシナ チ、オールド・ステイブル・ロード 8395 Ｆターム(参考） 4C057 AA18 BB02 DD03 FF02 4C086 AA01 AA02 EA02 EA03 MA01 MA03 MA04 NA14 ZA05 ZA15

Claims (14)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 衝動調節障害に罹った哺乳動物に式（Ｉ）であらわされる化
    合物を前記障害を効果的に治療できる量投与することからなる衝動調節障害治療
    方法であって： 【化１】 上記式中、 ＸはＣＨ2または酸素であり； Ｒ1は水素またはアルキルであり； Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は独立的に水素または低級アルキルであり、ＸがＣＨ2で
    あるとき、Ｒ4とＲ5は一緒になってベンゼン環を形成するアルケン基であり、Ｘ
    が酸素である場合は、Ｒ2とＲ3及び／またはＲ4とＲ5は共に下記の式（II）であ
    らわされるメチレンジオキシ基でよく: 【化２】 上記式中、 Ｒ6及びＲ7は同じかまたは異なり、水素、低級アルキルであり、またはアルキル
    であって、一緒になってシクロペンチルまたはシクロヘキシル環を形成する前記
    方法。
  2. 【請求項２】 前記化合物が下記からなる群から選択される請求項１記載の
    方法： ２，３：４，５−ビス−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−ベータ−Ｄ−フルクト
    ピラノース スルファメート、２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５
    −Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース スルファメート、２，３
    −Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｌ−フル
    クトピラノース スルファメート、２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４
    ，５−スルホニル−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース メチルスルファメート、
    ２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ
    −フルクトピラノース ブチルスルファメート、２，３−Ｏ−（１−メチルエチ
    リデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース エチル
    スルファメート、２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホ
    ニル−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース オクチルスルファメート、２，３−Ｏ
    −（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ−フルクト
    ピラノース ２−プロペニルスルファメート、２，３−Ｏ−（１−メチルエチリ
    デン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース フェニル
    メチルスルファメート、２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−
    スルホニル−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース シクロプロピルスルファメート
    、２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−
    Ｄ−フルクトピラノース シクロブチルスルファメート、２，３−Ｏ−（１−メ
    チルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース
    （２，２，２−トリフルオロエチル）スルファメート、２，３−Ｏ−（１−メチ
    ルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース
    ジメチルスルファメート、２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ
    −スルホニル−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース ジエチルスルファメート、２
    ，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ−
    フルクトピラノース アジドスルフェート、（Ｓ）−２，３−Ｏ−（１−メチル
    エチリデン）−４，５−Ｏ−スルフィニル−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース
    スルファメート、（Ｒ）−２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４，５−Ｏ
    −スルフィニル−ベータ−Ｄ− フルクトピラノース スルファメート、２，３−
    Ｏ−（１−エチルプロピリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ−フル
    クトピラノース スルファメート、２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）−４
    ，５−Ｏ−［Ｎ−（４−メチルベンゼンスルホニル）イミドスルフィニル］−ベ
    ータ−Ｄ−フルクトピラノース スルファメート、２，３−Ｏ−（１−メチルエ
    チリデン）−４，５−Ｏ−［Ｎ−（４−メチルベンゼンスルホニル）イミドスル
    ホニル］−ベータ−Ｄ−フルクトピラノース スルファメート、２，３−Ｏ−（
    シクロヘキシリデン）−４，５−Ｏ−スルホニル−ベータ−Ｄ−フルクトピラノ
    ース スルファメート、（Ｓ）−４，５−Ｏ−［Ｎ−（１，１−ジメチルエトキ
    シカルボニル）イミドスルフィニル］−２，３−Ｏ−（１−メチルエチリデン）
    −ベータ−Ｄ−フルクトピラノース スルファメート、及びれらの薬物学的に容
    認される塩類。
  3. 【請求項３】 前記化合物が（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−（１，２：３，
    ４−ジ−Ｏ−メチルエチリデンシクロヘキサン−１，２，３，４−テトラオル−
    ４−イル）メチルスルファメート及び（１Ｒ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｓ）−（３、４−
    Ｏ−メチルエチリデン−１，２−Ｏ−スルフィニルシクロヘキサン１，２，３，
    ４−テトラオル−４−イル）メチルスルファメートからなる群から選択される請
    求項１記載の方法。
  4. 【請求項４】 式Ｉの化合物がトピラメートである請求項１記載の方法。
  5. 【請求項５】 治療的有効量が約１５ないし約２０００ｍｇ／日である請求
    項１記載の方法。
  6. 【請求項６】 治療的有効量が約２５ないし約７５０ｍｇ／日である請求項
    １記載の方法。
  7. 【請求項７】 衝動調節障害が間欠性爆発性障害（ＩＥＤ）、盗癖、病的ギ
    ャンブル癖、放火癖、トリコチロマニー（抜毛癖）、強制的買物またはショッピ
    ング症、反復性自傷症、非性欲倒錯性性的嗜癖、重度咬爪症、強制皮膚ピッキン
    グ、衝動的特徴を有する人格障害、集中力不足／多動性障害、気晴らし食いを特
    徴とする摂食障害、及び物質使用障害からなる群から選択される請求項１記載の
    方法。
  8. 【請求項８】 前記化合物を、アドレナリン作動性薬、副腎皮質ステロイド
    薬、副腎皮質抑制剤、アルドステロン拮抗薬、アミノ酸、中枢神経興奮薬、解熱
    鎮痛薬、食欲抑制化合物、食欲抑制薬、抗不安剤、抗うつ剤、抗高血圧薬、抗炎
    症薬、鎮吐剤、抗好中球減少症薬、強迫観念抑制剤、パーキンソン病治療薬、抗
    精神病薬、食欲抑制剤、血糖調節剤、カルボニックアンヒドラーゼ阻害剤、強心
    薬、心臓血管薬、催胆薬、コリン作動性薬、副交感神経作動薬、コリンエステラ
    ーゼ不活化薬、認識補助薬、認識増強薬、ホルモン類、記憶補助薬、精神能力向
    上薬、気分調節剤、精神安定剤、精神保護薬、抗精神薬、弛緩薬、鎮静−催眠薬
    、セロトニン拮抗薬、セロトニン阻害剤、セロトニン受容体拮抗薬、刺激薬、甲
    状腺ホルモン、抗甲状腺薬、甲状腺類似薬、脳きょ血薬、血管収縮薬、及び血管
    拡張薬からなる群から選択される一種類以上のその他薬剤と組み合わせて用いる
    請求項１記載の方法。
  9. 【請求項９】 前記衝動調節障害が摂食障害であり、前記化合物をセロトニ
    ン再取り込み阻害物質、抗うつ剤、精神刺激剤、及びオルリスタットからなる群
    から選択される一種類以上のその他薬剤化合物と組み合わせて用いる請求項１に
    記載の方法。
  10. 【請求項１０】 前記衝動調節障害が太り過ぎ／肥満症状であり、前記化合
    物をシブトラミン、精神刺激薬、及びオルリスタットからなる群から選択される
    一種類以上のその他薬剤化合物と組み合わせて用いる請求項１記載の方法。
  11. 【請求項１１】 前記衝動調節障害がニコチン嗜癖状態であり、前記化合物
    をブプロピオン、セロトニン再取り込み阻害薬、ニコチン及び抗うつ剤からなる
    群から選択される一種類以上の薬剤化合物と組み合わせて用いる請求項１記載の
    方法。
  12. 【請求項１２】 前記衝動調節障害がアルコール濫用／依存症であり、前記
    化合物をナルトレキソン、セロトニン再取り込み阻害薬、及びその他の抗うつ剤
    からなる群から選択される一種類以上のその他薬剤化合物と組み合わせて用いる
    請求項１記載の方法。
  13. 【請求項１３】 前記衝動調節障害が行動嗜癖状態であり、前記化合物をセ
    ロトニン再取り込み阻害薬、リチウム、バルプロ酸またはジバルプロエックスナ
    トリウム、その他の抗うつ剤、ナルトレキソン、異型的抗精神病薬、及びその他
    の気分安定剤からなる群から選択される一種類以上のその他薬剤化合物と組み合
    わせ用いる請求項１記載の方法。
  14. 【請求項１４】 前記衝動調節障害が性欲倒錯／性的嗜癖状態であり、前記
    化合物をセロトニン再取り込み阻害薬、リチウム、ジバルプロエックスナトリウ
    ム／バルプロ酸、アンドロゲン抑制薬、その他の抗うつ剤、及びその他の気分安
    定剤からなる群から選択される一種類以上のその他薬剤化合物と組み合わせて用
    いる請求項１記載の方法。
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006514071A (ja) * 2003-01-03 2006-04-27 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド 新規抗けいれん薬誘導体の塩

Families Citing this family (117)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6541520B1 (en) 1998-08-05 2003-04-01 Brookhaven Science Associates Treatment of addiction and addiction-related behavior
US6890951B2 (en) 1998-08-05 2005-05-10 Brookhaven Science Associates Llc Treatment of addiction and addiction-related behavior
HUP0200495A3 (en) * 1999-03-19 2004-09-28 Abbott Gmbh & Co Kg Method of treating eating disorders
WO2000061138A1 (en) * 1999-04-08 2000-10-19 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Anticonvulsant derivatives useful in treating chronic neurodegenerative disorders
US20080103179A1 (en) * 2006-10-27 2008-05-01 Tam Peter Y Combination Therapy
US7674776B2 (en) 1999-06-14 2010-03-09 Vivus, Inc. Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity
US7553818B2 (en) 1999-06-14 2009-06-30 Vivus, Inc. Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity
US20080255093A1 (en) * 1999-06-14 2008-10-16 Tam Peter Y Compositions and methods for treating obesity and related disorders
EP1825851B8 (en) 1999-06-14 2015-09-09 Vivus, Inc. Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity
US7659256B2 (en) 1999-06-14 2010-02-09 Vivus, Inc. Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity
US7056890B2 (en) 1999-06-14 2006-06-06 Vivus, Inc. Combination therapy for effecting weight loss and treating obesity
NZ516783A (en) * 1999-07-26 2005-03-24 Ortho Mcneil Pharm Inc Tricyclic monosaccharide derivatives useful in treating acute ischemia-induced neurodegeneration
US6346548B1 (en) * 1999-08-16 2002-02-12 Cephalon, Inc. Compositions including modafinil for treatment of attention deficit hyperactivity disorder and multiple sclerosis fatigue
US20030225124A1 (en) * 1999-08-31 2003-12-04 Spiridon Spireas Stable formulations of ACE inhibitors, and methods for preparation thereof
US6403657B1 (en) * 1999-10-04 2002-06-11 Martin C. Hinz Comprehensive pharmacologic therapy for treatment of obesity
US6759437B2 (en) * 1999-10-04 2004-07-06 Martin C. Hinz Comprehensive pharmacologic therapy for treatment of obesity including cysteine
WO2002003984A2 (en) 2000-07-07 2002-01-17 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Anticonvulsant derivatives useful for treating and preventing the development of type ii diabetes mellitus and syndrome x
US6395783B1 (en) 2000-10-23 2002-05-28 Brookhaven Science Associates, Llc Treatment of PCP addiction and PCP addiction-related behavior
US7034036B2 (en) * 2000-10-30 2006-04-25 Pain Therapeutics, Inc. Inhibitors of ABC drug transporters at the blood-brain barrier
EP1333887B1 (en) 2000-10-30 2006-08-02 Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. Combination therapy comprising anti-diabetic and anticonvulsant agents
WO2002043731A2 (en) * 2000-11-30 2002-06-06 University Of Florida Treatments for neurogenetic disorders, impulse control disorders, and wound healing
US6555581B1 (en) 2001-02-15 2003-04-29 Jones Pharma, Inc. Levothyroxine compositions and methods
US6462084B1 (en) 2001-05-14 2002-10-08 Brookhaven Science Associates, Llc Treatment for obsessive-compulsive disorder (OCD) and OCD-related disorders using GVG
UA78211C2 (en) * 2001-07-09 2007-03-15 Ortho Mcneil Pharm Inc Salts of fructopyranose derivatives as anticonvulsant
DE10138275A1 (de) * 2001-08-10 2003-02-27 Boehringer Ingelheim Pharma Verbindungen zur Beseitigung der Anhedonie
US20030198671A1 (en) * 2001-08-10 2003-10-23 Franz G. Andrew Levothyroxine compositions having unique plasma AUC properties
US6559293B1 (en) 2002-02-15 2003-05-06 Transform Pharmaceuticals, Inc. Topiramate sodium trihydrate
US7927613B2 (en) 2002-02-15 2011-04-19 University Of South Florida Pharmaceutical co-crystal compositions
US7790905B2 (en) 2002-02-15 2010-09-07 Mcneil-Ppc, Inc. Pharmaceutical propylene glycol solvate compositions
AU2003213719A1 (en) 2002-03-01 2003-09-16 Regents Of The University Of Michigan Multiple-component solid phases containing at least one active pharmaceutical ingredient
US20030181509A1 (en) * 2002-03-21 2003-09-25 Hinz Martin C. Serotonin and catecholamine system segment optimization technology
US20090311795A1 (en) * 2002-03-21 2009-12-17 Hinz Martin C Bilateral control of functions traditionally regulated by only serotonin or only dopamine
US20060110325A1 (en) * 2003-02-21 2006-05-25 Hinz Martin C Serotonin and catecholamine segment optimization technology
US20070293571A1 (en) * 2006-06-08 2007-12-20 Hinz Martin C Adminstration of dopa precursors with sources of dopa to effectuate optimal catecholamine neurotransmitter outcomes
US20040029941A1 (en) * 2002-05-06 2004-02-12 Jennings Julianne E. Zonisamide use in obesity and eating disorders
US20040014681A1 (en) * 2002-05-14 2004-01-22 Ralph Ryback Method for treating dermatoses and tissue damage
US20050215552A1 (en) * 2002-05-17 2005-09-29 Gadde Kishore M Method for treating obesity
JP4545584B2 (ja) * 2002-05-17 2010-09-15 デューク ユニバーシティ 肥満を治療するための方法
CA2489984A1 (en) 2002-06-21 2003-12-31 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical compositions with improved dissolution
US8183290B2 (en) 2002-12-30 2012-05-22 Mcneil-Ppc, Inc. Pharmaceutically acceptable propylene glycol solvate of naproxen
WO2004066981A1 (en) * 2003-01-29 2004-08-12 Sun Pharmaceutical Industries Limited Oral controlled release pharmaceutical composition containing metaxalone as active agent
CA2516653A1 (en) * 2003-02-21 2004-09-10 Martin C. Hinz Serotonin and catecholamine system segment optimization technology
PT1473367E (pt) * 2003-04-17 2007-09-10 Affectis Pharmaceuticals Ag Meios e processos para o diagnóstico e tratamento de distúrbios afectivos
PT2316456T (pt) * 2003-04-29 2017-09-05 Orexigen Therapeutics Inc Composições para afetar a perda de peso compreendendo naltrexona e bupropion
EP2601953A1 (en) 2003-05-23 2013-06-12 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives and mood stabilizers for treating mood disorders
US20050143350A1 (en) * 2003-11-19 2005-06-30 Seed John C. Combination drug therapy to treat obesity
US20050137264A1 (en) * 2003-12-22 2005-06-23 Patel Ashish A. Modafinil compositions
BRPI0506829A (pt) 2004-01-13 2007-05-29 Univ Duke composições de anticonvulsivo e droga antipsicótica e métodos para sua utilização para afetar perda de peso
US7713959B2 (en) 2004-01-13 2010-05-11 Duke University Compositions of an anticonvulsant and mirtazapine to prevent weight gain
US20060160750A1 (en) * 2004-01-13 2006-07-20 Krishnan K R R Compositions of an anticonvulsant and an antipsychotic drug and methods of using the same for affecting weight loss
CA2553291A1 (en) * 2004-01-29 2005-09-09 Pfizer Products Inc. Combination of .gamma.-aminobutyric acid modulators and 5-ht1b receptor antagonists
US20060100205A1 (en) * 2004-04-21 2006-05-11 Eckard Weber Compositions for affecting weight loss
CA2569411A1 (en) * 2004-06-04 2005-12-22 Mood Management Sciences, Llc Methods and compositions for treating mood disorder
MY147767A (en) * 2004-06-16 2013-01-31 Janssen Pharmaceutica Nv Novel sulfamate and sulfamide derivatives useful for the treatment of epilepsy and related disorders
AR049646A1 (es) * 2004-06-16 2006-08-23 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de sulfamato y sulfamida utiles para el tratamiento de la epilepsia y trastornos relacionados
ES2310366T3 (es) * 2004-08-24 2009-01-01 Janssen Pharmaceutica Nv Nuevos derivados de heteroaril sulfonamida benzo-condensada utiles como agentes anticonvulsivos.
CA2609185A1 (en) 2005-05-20 2006-11-30 Ahmed F. Abdel-Magid Process for preparation of sulfamide derivatives
WO2007002597A2 (en) * 2005-06-27 2007-01-04 Biovail Laboratories International S.R.L. Modified-release formulations of a bupropion salt
US10130686B2 (en) * 2005-09-15 2018-11-20 Nanopharmaceuticals Llc Method and composition of thyroid hormone analogues and nanoformulations thereof for treating inflammatory disorders
US9498536B2 (en) * 2005-09-15 2016-11-22 Nanopharmaceuticals Llc Method and composition of thyroid hormone analogues and nanoformulations thereof for treating anti-inflammatory disorders
US10716749B2 (en) * 2005-11-03 2020-07-21 Palo Alto Investors Methods and compositions for treating a renal disease condition in a subject
DK2135603T3 (da) 2005-11-22 2013-03-25 Orexigen Therapeutics Inc Sammensætninger og fremgangsmåder til øgning af insulinsensitivitet
WO2007089318A2 (en) * 2005-11-23 2007-08-09 Orexigen Therapeutics, Inc. Compositions and methods for reducing food cravings
WO2007067714A2 (en) * 2005-12-08 2007-06-14 The Mclean Hospital Corporation Treatment of sequelae of psychiatric disorders
US8492431B2 (en) * 2005-12-19 2013-07-23 Janssen Pharmaceutica, N.V. Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of obesity
US8691867B2 (en) * 2005-12-19 2014-04-08 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of substance abuse and addiction
US8937096B2 (en) 2005-12-19 2015-01-20 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of mania and bipolar disorder
US20070155824A1 (en) * 2005-12-19 2007-07-05 Smith-Swintosky Virginia L Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for disease modification / epileptogenesis
US8716231B2 (en) 2005-12-19 2014-05-06 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of pain
US8497298B2 (en) 2005-12-19 2013-07-30 Janssen Pharmaceutica Nv Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for lowering lipids and lowering blood glucose levels
US20070155827A1 (en) * 2005-12-19 2007-07-05 Smith-Swintosky Virginia L Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of depression
US20070155823A1 (en) * 2005-12-19 2007-07-05 Smith-Swintosky Virginia L Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives as neuroprotective agents
US20070191460A1 (en) * 2006-02-15 2007-08-16 Smith-Swintosky Virginia L Use of Benzo-Heteroaryl Sulfamide Derivatives for the Treatment of Disease Modification / Epileptogenesis
US20070191451A1 (en) * 2006-02-15 2007-08-16 Smith-Swintosky Virginia L Use of benzo-heteroaryl sulfamide derivatives as neuroprotective agents
US20070191474A1 (en) * 2006-02-15 2007-08-16 Smith-Swintosky Virginia L Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of migraine
JP4618804B2 (ja) * 2006-03-24 2011-01-26 キヤノン株式会社 情報処理装置及び情報処理方法とコンピュータプログラム
US20070259859A1 (en) * 2006-05-04 2007-11-08 De Bruin Natasja M W J Muscarinic agonists to treat impulse control disorders
TW200812573A (en) 2006-05-19 2008-03-16 Janssen Pharmaceutica Nv Co-therapy for the treatment of epilepsy and related disorders
US8916195B2 (en) 2006-06-05 2014-12-23 Orexigen Therapeutics, Inc. Sustained release formulation of naltrexone
US20110046120A1 (en) * 2006-10-26 2011-02-24 Mclean Hospital Corporation Treatment of impulse control disorders
AU2007319472B2 (en) 2006-11-09 2013-01-17 Nalpropion Pharmaceuticals Llc Methods Of Administering Weight Loss Medications
CN101588795A (zh) 2006-11-09 2009-11-25 奥雷西根治疗公司 包含中间快速溶解层的分层药物制剂
US20100041689A1 (en) * 2006-12-19 2010-02-18 University Of Virginia Patent Foundation Combined Effects of Topiramate and Ondansetron on Alcohol Consumption
US20100076006A1 (en) * 2007-01-31 2010-03-25 University Of Virginia Patent Foundation Topiramate Plus Naltrexone for the Treatment of Addictive Disorders
WO2008100727A2 (en) * 2007-02-14 2008-08-21 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York High-dose glycine as a treatment for obsessive-compulsive disorder and obsessive-compulsive spectrum disorders
CA2617688C (en) * 2007-02-22 2015-08-18 Alpex Pharma S.A. Solid dosage formulations containing weight-loss drugs
JP2010537990A (ja) * 2007-08-27 2010-12-09 ユニバーシティ オブ バージニア パテント ファウンデーション アルコール中毒および薬物嗜癖の処置のための医薬の組み合わせ
WO2009035473A2 (en) * 2007-09-13 2009-03-19 Sanfilippo Louis C Method of treating binge eating disorder, obesity resulting from binge eating behavior and depressive disorders
US20090076128A1 (en) * 2007-09-15 2009-03-19 Protia Llc Deuterium-enriched topiramate
US8697361B2 (en) 2008-02-28 2014-04-15 University Of Virginia Patent Foundation Serotonin transporter gene and treatment of alcoholism
US20090247617A1 (en) * 2008-03-26 2009-10-01 Abdel-Magid Ahmed F Process for the preparation of benzo-fused heteroaryl sulfamates
US20090247616A1 (en) * 2008-03-26 2009-10-01 Smith-Swintosky Virginia L Use of benzo-fused heterocyle sulfamide derivatives for the treatment of anxiety
US20110144145A1 (en) 2008-05-30 2011-06-16 Orexigen Therapeutics, Inc. Methods for treating visceral fat conditions
US8580298B2 (en) 2008-06-09 2013-11-12 Vivus, Inc. Low dose topiramate/phentermine composition and methods of use thereof
US20090304789A1 (en) * 2008-06-09 2009-12-10 Thomas Najarian Novel topiramate compositions and an escalating dosing strategy for treating obesity and related disorders
BRPI0915890A2 (pt) 2008-06-23 2015-11-03 Janssen Pharmaceutica Nv forma cristalina de (2s)-(-)-n-(6-cloro-2,3-di-hidro-benzo[1,4]dioxin-2-ilmetil)-sulfamida
US8815939B2 (en) * 2008-07-22 2014-08-26 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted sulfamide derivatives
US20110244057A1 (en) * 2008-09-25 2011-10-06 Ehrenberg Bruce L Combination therapies with topiramate for seizures, restless legs syndrome, and other neurological conditions
US8598235B2 (en) 2009-12-04 2013-12-03 Jon E. Grant Treating impulse control disorders with catechol-O-methyl-transferase inhibitors
WO2011085256A2 (en) * 2010-01-07 2011-07-14 Vivus, Inc. Treatment of obstructive sleep apnea syndrome with a combination of a carbonic anhydrase inhibitor and an additional active agent
AU2011203867B2 (en) 2010-01-11 2015-12-03 Nalpropion Pharmaceuticals Llc Methods of providing weight loss therapy in patients with major depression
CA2804174A1 (en) 2010-07-02 2012-01-05 University Of Virginia Patent Foundation Molecular genetic approach to treatment and diagnosis of alcohol and drug dependence
EA027743B1 (ru) 2011-09-09 2017-08-31 Юниверсити Оф Вирджиния Пэтент Фаундейшн Молекулярно-генетический подход для лечения и диагностики алкогольной и наркотической зависимости
EP2858640B1 (en) 2012-06-06 2020-03-25 Nalpropion Pharmaceuticals LLC Composition for use in a method of treating overweight and obesity in patients with high cardiovascular risk
US8652527B1 (en) 2013-03-13 2014-02-18 Upsher-Smith Laboratories, Inc Extended-release topiramate capsules
US9101545B2 (en) 2013-03-15 2015-08-11 Upsher-Smith Laboratories, Inc. Extended-release topiramate capsules
WO2015088273A1 (en) * 2013-12-12 2015-06-18 Bio-Pharm Solutions, Co., Ltd. Sulfamate derivative compounds for use in treating or alleviating pain
US10278948B1 (en) 2015-09-03 2019-05-07 Tian Xia Method for transnasal delivery of anticonvulsant and therapeutic treatments
WO2017214299A1 (en) 2016-06-07 2017-12-14 Nanopharmaceuticals, Llc NON-CLEAVABLE POLYMER CONJUGATED WITH αvβ3 INTEGRIN THYROID ANTAGONISTS
WO2018002673A1 (en) 2016-07-01 2018-01-04 N4 Pharma Uk Limited Novel formulations of angiotensin ii receptor antagonists
GB2571696B (en) 2017-10-09 2020-05-27 Compass Pathways Ltd Large scale method for the preparation of Psilocybin and formulations of Psilocybin so produced
CN107595849A (zh) * 2017-10-25 2018-01-19 桂林浩新科技服务有限公司 一种抗焦虑并改善睡眠的药物组合物及其用途
US11351137B2 (en) 2018-04-11 2022-06-07 Nanopharmaceuticals Llc Composition and method for dual targeting in treatment of neuroendocrine tumors
US10328043B1 (en) 2018-04-11 2019-06-25 Nanopharmaceuticals, Llc. Composition and method for dual targeting in treatment of neuroendocrine tumors
CN114206349A (zh) 2019-04-17 2022-03-18 指南针探路者有限公司 治疗神经认知障碍、慢性疼痛及减轻炎症的方法
US10961204B1 (en) 2020-04-29 2021-03-30 Nanopharmaceuticals Llc Composition of scalable thyrointegrin antagonists with improved blood brain barrier penetration and retention into brain tumors
US11723888B2 (en) 2021-12-09 2023-08-15 Nanopharmaceuticals Llc Polymer conjugated thyrointegrin antagonists

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4513006A (en) 1983-09-26 1985-04-23 Mcneil Lab., Inc. Anticonvulsant sulfamate derivatives
US5242942A (en) * 1992-04-28 1993-09-07 Mcneilab, Inc. Anticonvulsant fructopyranose cyclic sulfites and sulfates
IL127715A (en) 1996-06-28 2004-07-25 Ortho Mcneil Pharm Inc Anticonvulsant sulfamate derivatives useful in treating obesity
US5753693A (en) * 1996-06-28 1998-05-19 Ortho Pharmaceutical Corporation Anticonvulsant derivatives useful in treating manic-depressive bipolar disorder
US6541520B1 (en) * 1998-08-05 2003-04-01 Brookhaven Science Associates Treatment of addiction and addiction-related behavior
JP2002527470A (ja) * 1998-10-20 2002-08-27 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド アルコール依存症、中毒及び乱用の処置に有用な抗痙攣剤誘導体
JP2002535363A (ja) * 1999-02-01 2002-10-22 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド 神経性大食症の処置のための抗痙攣性誘導体の使用
CA2369230A1 (en) 1999-04-08 2000-10-19 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Anticonvulsant derivatives useful in maintaining weight loss
EP1175211A2 (en) 1999-04-30 2002-01-30 Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. Anticonvulsant derivatives useful in treating cocaine dependency
DE19926758A1 (de) 1999-06-11 2000-12-14 Basf Ag Verfahren zur Verhinderung unerwünschter Polymerisation in einem ethylenisch ungesättigte Verbindungen enthaltenden Stoffgemisch

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006514071A (ja) * 2003-01-03 2006-04-27 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド 新規抗けいれん薬誘導体の塩

Also Published As

Publication number Publication date
EP1158973A2 (en) 2001-12-05
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DE60019904T2 (de) 2006-05-04
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NZ513643A (en) 2005-04-29
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US6323236B2 (en) 2001-11-27
US20010023254A1 (en) 2001-09-20
AU779248B2 (en) 2005-01-13
KR100697485B1 (ko) 2007-03-20
DE60019904D1 (de) 2005-06-09
PT1158973E (pt) 2005-07-29
CA2364949A1 (en) 2000-08-31
WO2000050020A3 (en) 2000-12-21
NO20014104L (no) 2001-10-16
ATE294577T1 (de) 2005-05-15
HUP0200469A2 (hu) 2002-05-29

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