CN107595849A - 一种抗焦虑并改善睡眠的药物组合物及其用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种抗焦虑并改善睡眠的药物组合物及其用途，所述药物组合物的有效活性成分包括：枸橼酸坦度螺酮、氟西汀和盐酸舍曲林。本发明将枸橼酸坦度螺酮、氟西汀和盐酸舍曲林联合用于焦虑症和失眠症的治疗，克服了单一用药疗效差、患者容易产生药物依赖性的缺陷，三药合用具有协同抗焦虑和改善睡眠的功效，可减少其中一种或两种药物的临床用量而达到减毒的作用。

Description

一种抗焦虑并改善睡眠的药物组合物及其用途

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种抗焦虑并改善睡眠的药物组合物及其用途。

背景技术

失眠是指无法入睡或无法保持睡眠状态，导致睡眠不足。又称入睡和维持睡眠障碍，为各种原因引起入睡困难、睡眠深度或频度过短、早醒及睡眠时间不足或质量差等，是一种常见病。失眠虽然不属于危重疾病，但常影响生活质量，妨碍人们的工作，学习和健康，长期失眠给人们带来了巨大的痛苦，越来越成为一个公共的卫生问题。

很多失眠患者是由于焦虑导致的，焦虑是一种以持续性紧张、担心、恐惧或发作性惊恐为特征的情绪障碍，伴有植物神经功能系统症状和运动不安等行为特征。现代医学对焦虑引起的失眠尚无理想的治疗方法，长期以来多应用单一的镇静、安眠药物，虽对症状有一定的改善作用，但药效较差，且患者容易产生抗药性，因此急需探索治疗抗焦虑和改善失眠的新型药物制剂。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种抗焦虑并改善睡眠的药物组合物及其用途，该药物组合物中包含有多种有效活性成分，多种有效活性成分联合用于治疗焦虑和失眠，疗效更佳。

本发明采取的技术方案如下：

本发明一方面提供了一种药物组合物，所述药物组合物的有效成分包括枸橼酸坦度螺酮、氟西汀和盐酸舍曲林。

进一步的，所述药物组合物的有效成分的重量份数为：枸橼酸坦度螺酮7.5-12份、氟西汀8-11份和盐酸舍曲林12-17份。

进一步的，所述药物组合物的有效成分的重量份数为：枸橼酸坦度螺酮10份、氟西汀9份和盐酸舍曲林15份。

进一步的，还包括一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

进一步的，所述赋形剂包括乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、乙醇、枸橼酸中的一种或多种。

进一步的，所述药物组合物的剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂。

进一步的，所述药物组合物的剂型为片剂。

如上所述的药物组合物在制备抗焦虑并改善睡眠的药物中的应用。

本发明将枸橼酸坦度螺酮、氟西汀和盐酸舍曲林联合用于治疗焦虑症和失眠症的治疗，克服了单一用药疗效差、患者容易产生药物依赖性的缺陷，三药合用具有协同增强抗焦虑和抗失眠的功效，可减少其中一种或两种药物的临床用量而达到减毒的作用。

具体实施方式

以下将结合实施例来详细说明本发明的实施方式，所举实施例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。

实施例1本发明药物组合物胶囊剂的制备

处方：枸橼酸坦度螺酮10重量份、氟西汀9重量份、盐酸舍曲林15重量份、乳糖80重量份、硬脂酸镁1重量份；

制备方法：将处方量的枸橼酸坦度螺酮、氟西汀、盐酸舍曲林、乳糖、硬脂酸镁混匀过筛，填入空胶囊即得。

实施例2本发明药物组合物颗粒剂的制备

处方：枸橼酸坦度螺酮10重量份、氟西汀9重量份、盐酸舍曲林15重量份、乳糖80重量份、微晶纤维素20重量份、羧甲基淀粉钠4重量份、乙醇20mL；

制备方法：将处方量的的枸橼酸坦度螺酮、氟西汀、盐酸舍曲林、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠在制粒机中混匀后，加入乙醇制软材，真空干燥后，过筛整粒，装袋即得。

实施例3本发明药物组合物片剂的制备

处方：枸橼酸坦度螺酮10重量份、氟西汀9重量份、盐酸舍曲林15重量份、乳糖80重量份、微晶纤维素20重量份、羧甲基淀粉钠4重量份、乙醇20mL，硬脂酸镁1重量份；

制备方法：将处方量的枸橼酸坦度螺酮、氟西汀、盐酸舍曲林、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠在制粒机中混匀后，加入乙醇制软材，真空干燥后，过筛整粒，再加入硬脂酸镁混合均匀后压片。

实施例4本发明药物组合物片剂的制备

处方：枸橼酸坦度螺酮12重量份、氟西汀11重量份、盐酸舍曲林17重量份、乳糖82重量份、微晶纤维素21重量份、羧甲基淀粉钠5重量份、乙醇25mL，硬脂酸镁1.3重量份；

制备方法：将处方量的枸橼酸坦度螺酮、氟西汀、盐酸舍曲林、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠在制粒机中混匀后，加入乙醇制软材，真空干燥后，过筛整粒，再加入硬脂酸镁混合均匀后压片。

实施例5本发明药物组合物片剂的制备

处方：枸橼酸坦度螺酮7.5重量份、氟西汀8重量份、盐酸舍曲林12重量份、乳糖78重量份、微晶纤维素20重量份、羧甲基淀粉钠4重量份、乙醇19mL，硬脂酸镁1重量份；

制备方法：将处方量的枸橼酸坦度螺酮、氟西汀、盐酸舍曲林、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠在制粒机中混匀后，加入乙醇制软材，真空干燥后，过筛整粒，再加入硬脂酸镁混合均匀后压片。

对比例1药物组合物片剂的制备

处方：氟西汀19重量份、盐酸舍曲林15重量份、乳糖80重量份、微晶纤维素20重量份、羧甲基淀粉钠4重量份、乙醇20mL，硬脂酸镁1重量份；

制备方法：将处方量的氟西汀、盐酸舍曲林、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠在制粒机中混匀后，加入乙醇制软材，真空干燥后，过筛整粒，再加入硬脂酸镁混合均匀后压片。

对比例2药物组合物片剂的制备

处方：枸橼酸坦度螺酮23重量份、盐酸舍曲林10重量份、乳糖82重量份、微晶纤维素21重量份、羧甲基淀粉钠5重量份、乙醇25mL，硬脂酸镁1.3重量份；

制备方法：将处方量的枸橼酸坦度螺酮、盐酸舍曲林、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠在制粒机中混匀后，加入乙醇制软材，真空干燥后，过筛整粒，再加入硬脂酸镁混合均匀后压片。

对比例3药物组合物片剂的制备

处方：枸橼酸坦度螺酮7.5重量份、氟西汀20重量份、乳糖78重量份、微晶纤维素20重量份、羧甲基淀粉钠4重量份、乙醇19mL，硬脂酸镁1重量份；

制备方法：将处方量的枸橼酸坦度螺酮、氟西汀、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠在制粒机中混匀后，加入乙醇制软材，真空干燥后，过筛整粒，再加入硬脂酸镁混合均匀后压片。

下面以药物组合物片剂为例，证明本发明的有益效果：

(1)入选对象及分组：失眠症病人180例。入选标准：符合中国精神障碍分类和诊断标准第三版(CCMD-3)失眠症的诊断标准。年龄25～65岁，平均(42±4.7)岁，病程平均为(24±4)个月。将病人随机分为患者6组，每组30人，第一组服用实施例3的药物，第二组服用实施例4的药物，第三组服用实施例5的药物，第四组服用对比例1的药物，第五组服用对比例2的药物，第六组服用对比例3的药物。

(2)服药方法：各组患者均为一天3次，连续1个月。

(3)评定及统计：评定原则：(1)临床表现为入睡困难，睡后易醒，夜间多梦及醒后不易再入睡，白天感疲乏、困倦不适；(2)睡眠时间短，每天睡眠时间＜5h；(3)睡眠潜伏期＞30min，入睡后觉醒时间每晚增多＞30min；(4)匹兹堡睡眠指数(PSQI)评分＞7分；(5)情绪低落，无愉快感，对大多数活动均无兴趣，思维不能集中。根据患者用药前后焦虑症状和睡眠自评量表评定，临床治愈：每天睡眠时间＞6h，白天无嗜睡，醒后精力充沛，情绪较好，思维集中，对多数活动有兴趣；好转：每天睡眠时间4～5h，入睡难及睡后易醒明显减少，白天嗜睡减少，情绪明显好转，对少数活动开始有兴趣；无效：未达到上述标准。

(4)结果

表1疗效比较

组别	临床治愈人数	好转	无效	有效率％
					实施例1	13	12	5	83.3
实施例2	11	10	9	70
					实施例3	14	13	3	90
对比例1	6	7	17	43.3
					对比例2	5	6	19	36.7
对比例3	9	8	13	56.7

从表1可以看出，服用本实施例的联合用药物，有效率明显高于对照组。由于对照组1-3分别采用了其中的两种成分，因此上述实验说明只有三种成分合用时，才能产生协同增效作用，具有更好的抗焦虑和改善睡眠的效果。

以上所述仅为本发明的较佳实施例，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (8)

1.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的有效成分包括枸橼酸坦度螺酮、氟西汀和盐酸舍曲林。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的有效成分的重量份数为：枸橼酸坦度螺酮7.5-12份、氟西汀8-11份和盐酸舍曲林12-17份。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的有效成分的重量份数为：枸橼酸坦度螺酮10份、氟西汀9份和盐酸舍曲林15份。

4.根据权利要求1-3任一项所述的药物组合物，其特征在于，还包括一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述赋形剂包括乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、乙醇、枸橼酸中的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为片剂。

8.如权利要求1-7任一项所述的药物组合物在制备抗焦虑并改善睡眠的药物中的应用。