JP2002536391A - 化粧品組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 約０．０１μｍ〜約２００μｍの平均粒子サイズを有する約０．０１％〜約５０重量％の結晶性ビタミンＢ₃化合物;約１％〜約９０重量％の皮膚軟化剤成分;及び約１％〜約９０重量％の固化剤を含む、リップスティックを含めた化粧品組成物を開示する。組成物は、皮膚に塗布された場合、結晶性ビタミンＢ₃化合物の改善された皮膚感覚を提供する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 発明の分野 本発明は、皮膚軟化剤又は油相に分散した結晶性ビタミンＢ₃化合物を含有す
る局所用化粧品組成物に関する。

【０００２】 発明の背景 ビタミンＢ₃としても知られているナイアシンは、ニコチン酸の一般名である
。ナイアシンの生理的に活性のある型は、ニコチン酸アミドであり、ビタミンＢ ₃ 化合物系統群の一員でもある。ナイアシン及びニコチンアミド（ニコチン酸ア
ミド）は、２つの補酵素：ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（ＮＡＤ）及
びニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸（ＮＡＤＰ）の構成成分として
生体内で機能する。最近まで、このようなビタミンＢ₃化合物はもっぱら、ナイ
アシン欠乏症やペラグラの治療にのみ用いられていた。

【０００３】 しかし今日では、可溶化されたビタミンＢ₃化合物はスキンケア活性物質の領
域で用途が見い出されている。英国特許第１，３７０，２３６号は０．５〜１０
％のナイアシンを含有する美白（skin lightening）剤組成物について記載して
いる。同様に、米国特許第４，０９６，２４０号は美白のために０．１〜１０％
のニコチン酸アミドを使用することを開示している。ビタミンＢ₃化合物は、ヒ
トの皮膚における肌目を整える点でも有用性が見い出されている。ＰＣＴ出願第
ＷＯ９７／３９７３３号（オブロング（Oblong）ら）を参照のこと。

【０００４】 しかしながら、結晶形態（すなわち、粉末）で皮膚に塗布した場合、ビタミン
Ｂ₃化合物は皮膚に粗い感じを付与する傾向がある。以前は、皮膚に塗布する前
に結晶性ビタミンＢ₃化合物を極性溶媒に可溶化し、そのようにして結晶の粗い
感じを軽減していた。しかしながら可溶化することによって皮膚との接触におけ
るビタミンＢ₃化合物の有効性が低下した。したがって、消費者が感じる皮膚の
感覚を改善する、不溶化した結晶性ビタミンＢ₃化合物を含む化粧品組成物に対
するニーズが存在する。本発明者らは、特別な粒子サイズの結晶性ビタミンＢ₃
化合物を皮膚軟化剤と組合せて組み入れる化粧品処方によって消費者が皮膚の上
で感じるビタミンＢ₃化合物の感覚が改善されることを発見した。本発明者らは
更に、固化剤を包含するリップスティック組成物で使用される場合、このような
組成物は改善された皮膚感覚と共に、ビタミンＢ₃の利点を口唇に付与するのに
特に有用であることを発見した。

【０００５】 したがって、結晶性ビタミンＢ₃化合物の粗い感じを軽減しながら、皮膚の外
見と感覚を改善する結晶性ビタミンＢ₃化合物を含む化粧品組成物、好ましくは
無水化粧品組成物を提供することが、本発明の態様である。 本発明のもう１つの態様は、減じた粒子サイズを有する結晶性ビタミンＢ₃化
合物を含む化粧品組成物を提供することである。 本発明の更なる態様は、減じた粒子サイズを有する結晶性ビタミンＢ₃化合物
を含む、実質的に無水のリップスティック及びリップペイントのような口唇組成
物を提供することである。 これら及び他の態様は、次の詳細な説明から容易に明らかになる。

【０００６】 発明の要旨 本発明は、改善された皮膚感覚を提供し、約０．０１μｍ〜約２００μｍの平
均粒子サイズを有する約０．０１〜約５０重量％の結晶性ビタミンＢ₃化合物;約
１〜約９０重量％の皮膚軟化剤成分;及び約１〜約９０重量％の固化剤を含有す
る化粧品組成物に関する。本発明の組成物は、皮膚に塗布した場合、消費者が感
じる結晶性ビタミンＢ₃化合物の皮膚感覚を改善するのに有用である。

【０００７】 全ての百分率、部分及び比率は、特別の指定がない限り、本発明の化粧品組成
物の総重量を基準にする。記載した成分などに関する全ての重量は活性レベルに
基づき、したがって特に指定しない限りは、市販物質に含まれ得るキャリア又は
副産物を包含しない。

【０００８】 発明の詳細な説明 本明細書で使用されるとき、用語「化粧品」は、メークアップ製品、ファンデ
ーション製品及びスキンケア製品を包含する。用語「メークアップ」は、ファン
デーション、黒色や褐色、すなわち、マスカラ、コンシーラー、アイライン、眉
墨、アイシャドー、ほお紅、口紅などを含めて顔面に顔料を残す製品をいう。ス
キンケア製品は、皮膚を処置する、手当てする、何らかの形で湿気を与える、改
善する又は洗浄するために使用されるものである。語句「スキンケア製品」によ
って熟考される製品には、絆創膏、包帯、練り歯磨き、無水閉塞性保湿剤、粉末
洗濯洗剤、繊維性柔軟タオル、閉塞性薬剤送達パッチ、制汗剤、脱臭剤、マニキ
ュア液、粉末、ティッシュ、拭取り布、固形エマルションコンパクト、無水ヘア
コンディショナーなどが挙げられるが、これに限定されない。用語「ファンデー
ション」は、皮膚の全体的な着色を均等にならすために化粧品会社によって創ら
れる又は再導入される液体、クリーム、ムース、パンケーキ、コンパクト、コン
シーラーなどをいう。ファンデーションは、湿り過ぎの皮膚及び／又は油分を塗
った皮膚によく効くように製造される。

【０００９】 本明細書で使用されるとき、用語「含む」は、組成物に適合し、好ましくは本
発明の組成物を実質的に乱さないその他の成分を、組成物が含有することができ
ることを意味する。その用語は、用語「から成る」及び「から本質的に成る」を
包含する。

【００１０】必須成分 ビタミンＢ₃化合物 本発明の組成物は安全且つ有効量の天然又は合成のビタミンＢ₃化合物を結晶
形態で含む。本発明の組成物は好ましくは約０．０１％〜約５０％、更に好まし
くは約０．１％〜約３０％、一層更に好ましくは０．５％〜約２０％、最も好ま
しくは約１％約〜約１０％のビタミンＢ₃化合物を含む。 本明細書で用いる「ビタミンＢ₃化合物」とは次の構造式を有する化合物を意
味する：

【００１１】

【化１】

【００１２】 式中、Ｒは、−ＣＯＮＨ₂（すなわち、ニコチン酸アミド）、−ＣＯＯＨ（すな
わち、ニコチン酸）、又は−ＣＨ₂ＯＨ（すなわち、ニコチニルアルコール）で
あり;ニコチン酸アミドの誘導体、ニコチン酸、及び／又はニコチニルアルコー
ル;及び前述のいずれかの塩である。

【００１３】 前記ビタミンＢ₃化合物の典型的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張
性エステル、ニコチニルアミノ酸、及びカルボン酸のニコチニルアルコールエス
テルが挙げられる。

【００１４】 好適なニコチン酸のエステルとして、Ｃ₁〜Ｃ₂₂ニコチン酸エステル、好まし
くはＣ₁〜Ｃ₁₆、より好ましくはＣ₁〜Ｃ₆アルコールが挙げられる。それらのア
ルコールは好適には直鎖又は分枝鎖、環状又は非環状、飽和又は（芳香族を含め
て）不飽和、及び置換型又は非置換型である。エステルは「非発赤性」のものが
好ましい。本明細書で使用するとき，「非発赤性」とは通例対象組成物の皮膚へ
の適用後エステルが目視できる発赤反応を引き起こさないということを意味する
（一般の人々の大多数は目に見える発赤反応を経験しないであろうが、このよう
な化合物は裸眼では見えない血管拡張の原因となり得る）。あるいは、高濃度で
は発赤性のあるニコチン酸材料は発赤作用を抑制するために低濃度で使用し得る
。非発赤性のニコチン酸のエステルにはニコチン酸トコフェロール及びヘキサニ
コチン酸イノシトールが含まれるが；ニコチン酸トコフェロールが好ましい。

【００１５】 ビタミンＢ₃化合物のその他の誘導体はアミド基の１つ以上の水素を置換した
結果のニコチン酸アミドの誘導体である。本発明に有用なニコチン酸アミド誘導
体の例としては、例えば、活性ニコチン酸化合物（例えば、ニコチン酸アジ化物
又はニコチニル塩化物）とアミノ酸及び有機カルボン酸のニコチニルアルコール
エステル（例えば、炭素数１〜１８個）の反応から誘導されたニコチニルアミノ
酸が挙げられるが、これに限定されない。このような誘導体の具体例には以下の
化学構造を有するニコチン尿酸及びニコチニルヒドロキサム酸が含まれる。

【００１６】

【化２】

【００１７】 典型的なニコチニルアルコールエステルとしては、カルボン酸サリチル酸、酢
酸、グリコール酸、パルミチン酸などのニコチニルアルコールエステルが挙げら
れる。本明細書で有用なビタミンＢ₃化合物のその他の例は、２−クロロニコチ
ンアミド、６−アミノニコチンアミド、６−メチルニコチンアミド、ｎ−メチル
ニコチンアミド、ｎ，ｎ−ジエチルニコチンアミド、ｎ−（ヒドロキシメチル）
−ニコチンアミド、キノリン酸イミド、ニコチンアニリド、ｎ−ベンジルニコチ
ンアミド、ｎ−エチルニコチンアミド、ニフェナゾン、ニコチンアルデヒド、イ
ソニコチン酸、メチルイソニコチン酸、チオニコチンアミド、ニアルアミド、１
−（３−ピリジルメチル）尿素、２−メルカプトニコチン酸、ニコモール、及び
ナイアプラジンであるが、これらに限定されない。

【００１８】 上記ビタミンＢ₃化合物の例は、当業者に周知であり、数多くの業者、例えば
、シグマケミカルカンパニー（the Sigma Chemical Company）（ミズーリ州、セ
ントルイス）；ＩＣＮバイオメディカル社（カリフォルニア州、アービン）及び
アルドリッチケミカルカンパニー（Aldrich Chemical Company）（ウィスコンシ
ン州、ミルウォーキー）から市販されている。

【００１９】 １つ又はそれ以上のビタミンＢ₃化合物を本明細書に使用することができる。
好ましいビタミンＢ₃化合物はニコチン酸アミド及びニコチン酸トコフェロール
である。ニコチン酸アミドはより好ましい。

【００２０】 ビタミンＢ₃化合物の塩もまた本明細書に有用である。本明細書において有用
なビタミンＢ₃化合物の塩の例として、陰イオンの無機種（例えば、塩化物、臭
化物、ヨウ化物、炭素、好ましくは塩化物）を有する無機塩のような有機又は無
機塩、及び（モノ−、ジ−、及びトリ−の炭素数が１〜１８個のカルボン酸塩、
例えば、酢酸塩、サリチル酸塩、グリコール酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエン
酸塩、好ましくは酢酸塩のようなモノカルボン酸塩を含む）有機カルボン酸塩が
挙げられるが、これらに限定されない。これらの及びその他のビタミンＢ₃化合
物塩は、当業者によって容易に製造できるものであり、例えば、ダブリュー．ウ
ェンナー（W. Wenner）による「Ｌ−アスコルビン酸及びＤ−イソアスコルビン
酸とニコチン酸及びそのアミドとの反応（The Raction of L-Ascorbic and D-is
oascorbic Acid with Nicotiniric Acid and Its Amide）」（J. Organic Chemi
stry、１４巻、２２〜２６頁、１９４９年）に記載されており、これは参考とし
て本明細書中に組み入れる。ウェンナーはアスコルビン酸塩とニコチン酸アミド
の合成について述べている。

【００２１】 使用する場合、ニコチン酸アミドの塩、誘導体、及び塩誘導体は、好ましくは
本明細書に記載される皮膚の状態の調整方法におけるニコチン酸アミドと実質的
に同じ有効性を有する。

【００２２】 好ましい実施例では、ビタミンＢ₃化合物は限られた量の塩の形態を含有し、
より好ましくは実質的にはビタミンＢ₃化合物の塩は皆無である。本明細書で使
用されるとき、「実質的に塩を含まない」は、組成物におけるビタミンＢ₃化合
物の５０重量％未満が塩形態であることを意味する。好ましくはビタミンＢ₃化
合物は約２０％未満のそのような塩を含有し、更に好ましくは本質的には塩の形
態が皆無である。

【００２３】 好ましい実施例では、ビタミンＢ₃化合物の窒素環は、実質的には化学的に遊
離（例えば、結合していない及び／又は妨害されていない）状態であるか、又は
皮膚に適用した後に実質的に化学的に遊離する（「化学的に遊離」という用語は
これ以降、代わりに「錯体ではない」と呼ぶ）。より好ましくは、ビタミンＢ₃
化合物は本質的には錯体ではない。したがって、本組成物がビタミンＢ₃化合物
を塩として又はそうでなければ複合体として含有する場合、本組成物を皮膚に適
用すると、このような複合体は好ましくは十分に可逆性であり、より好ましくは
本質的に可逆性である。例えば、そのような錯体はｐＨ約５．０〜約６．０にお
いて実質的に可逆的であるべきである。当業者はそのような可逆性を容易に測定
することができる。

【００２４】 より好ましくはビタミンＢ₃化合物は、皮膚に適用する前に、実質的に本組成
物中で錯体ではない。望ましくない複合体の生成を最小にするか、又は防止する
具体的方法としては、実質的にはビタミンＢ₃化合物と非可逆性の複合体又はそ
の他の複合体を生成する物質を除外すること、ｐＨ調整、イオン強度調整、界面
活性剤の使用、及びビタミンＢ₃化合物及びそれとともに複合体を形成する物質
を異なる相に配合することが挙げられる。このような方法は当業者には周知であ
る。

【００２５】 ビタミンＢ₃化合物は実質的には純粋な物質、又は天然（例えば、植物）原料
から好適な物理的及び／又は化学的分離をすることによって得られる抽出物とし
て含まれ得る。ビタミンＢ₃化合物は、好ましくは十分に純粋であり、更に好ま
しくは本質的に純粋である。 本発明のビタミンＢ₃化合物は、約０．０１μｍ（ミクロン）〜約２００μｍ
、好ましくは約０．０１μｍ〜約１００μｍ、更に好ましくは約０．０１μｍ〜
約５０μｍ、最も好ましくは約０．０１μｍ〜約２０μｍの平均粒子サイズを有
する。好ましくは、ビタミンＢ₃化合物は、少なくとも約６０％のビタミンＢ₃粒
子が約３０μｍ未満、更に好ましくは少なくとも約７５％のビタミンＢ₃粒子が
約３０μｍ未満、最も好ましくは少なくとも約８５％のビタミンＢ₃粒子が約３
０μｍ未満、一層更に好ましくは少なくとも約９０％のビタミンＢ₃粒子が約３
０μｍ未満であるような粒子サイズの分布を有する。

【００２６】皮膚軟化剤 本発明の組成物は更に、その中に結晶性ビタミンＢ₃化合物を懸濁する又はさ
もなければ分散するのに好適な皮膚軟化剤を含む。既知である、さもなければ化
粧品適用での使用に好適である、そして組成物中の結晶性ビタミンＢ₃化合物に
も適合するいかなる皮膚軟化剤も本発明の組成物中で使用してもよい。

【００２７】 本発明の組成物における使用に好適な皮膚軟化剤は、脂肪、油、脂肪族アルコ
ール、脂肪酸、脂肪酸エステル、及びそれらの組合せのような身体ケア業界で参
照されるような物質であり、塗布及び付着を助け、光沢を生じ、及び／又は閉塞
性の保湿を提供する。

【００２８】 皮膚軟化剤は、化粧品組成物の約１％〜約９０％、好ましくは約１０％〜約８
０％、更に好ましくは約２０％〜約７０％、最も好ましくは約４０％〜約６０％
含まれる。

【００２９】 本発明で使用するのに好適な皮膚軟化剤には、イソステアリン酸誘導体、パル
ミチン酸イソプロピル、ラノリン油、ジイソプロピルジメレート、マレイン酸化
大豆油、パルミチン酸オクチル、イソステアリン酸イソプロピル、セチルラクテ
ート、セチルリシノレエート、トコフェリルアセテート、アセチル化ラノリンア
ルコール、セチルアセテート、フェニルトリメチコン、グリセリルオレエート、
トコフェリルリノレート、麦芽グリセリド、アラキジルプロピオネート、ミリス
チルラクテート、デシルオレエート、プロピレングリコールリシノレエート、イ
ソプロピルラノレート、テトラステアリン酸ペンタエリスリチル、ネオペンチル
グリコールジカプリレート／ジカプレート、水素添加ココグリセリド、イソノニ
ルイソノナノエート、ミリスチン酸ミリスタル、トリイソセチルシトレート、セ
チルアルコール、オクチルドデカノール、オレイルアルコール、パンテノール、
ラノリンアルコール、リノール酸、リノレン酸、脂肪酸のスクロースエステル、
オクチルヒドロキシステアレート及びそれらの混合物が挙げられる。その他の好
適な皮膚軟化剤の例は、コスメティック・ベンチ・リファレンス（Cosmetic Ben
ch Reference）（１９９６年）の１．１９〜１．２２ページに記載されている。
その記載が参考として本明細書に組み入れられる。

【００３０】 本明細書で使用するのに特に好ましいのは、非極性皮膚軟化剤である。本明細
書で使用されるとき、「非極性皮膚軟化剤」によって、非永久的電気モーメント
を持ついかなる皮膚軟化乳化剤も意味し、その際、極性皮膚軟化剤中のビタミン
Ｂ₃化合物の溶解度（３０℃）は、約１．５％未満であり、好ましくは約１．０
％未満であり、更に好ましくは約０．５％未満である。好適な非極性皮膚軟化剤
には、エステル及び線状又は分枝状炭化水素が挙げられ、その例には、イソノニ
ルイソノナノエート、イソステアリン酸イソプロピル、オクチルヒドロキシステ
アレート、ジイソプロピルジメレート、ラノリン油、パルミチン酸オクチル、パ
ルミチン酸イソプロピル、パラフィン、イソパラフィン、アセチル化ラノリン、
スクロース脂肪酸エステル、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロ
ピル、鉱油、シリコーン油、ジメチコーン、アラントイン、イソヘキサデカン、
イソドデカン、ワセリン、及びそれらの混合物が挙げられるが、これに限定され
ない。本明細書で使用されるとき、非極性皮膚軟化剤中のビタミンＢ₃化合物の
溶解度は以下に記載する方法論によって決定される。

【００３１】 本発明の組成物で使用するのに好適な油性皮膚軟化剤には、エステル、トリグ
リセリド、炭化水素及びシリコーンが挙げられる。それらは単一の材料であって
も、若しくは１又はそれより多くの材料の混合物であってもよい。それらは通常
、皮膚軟化剤成分の約１％〜約１００％、好ましくは約５％〜約９０％、及び最
も好ましくは約７０％〜約９０％含まれる。

【００３２】 油は皮膚軟化剤として作用することができ、リップスティックのような化粧品
組成物に粘性、粘着性及び抗力特性を付与することができる。好適な油の例には
、カプリル酸トリグリセリド；カプリン酸トリグリセリド；イソステアリン酸ト
リグリセリド；アジピン酸トリグリセリド；プロピレングリコールミリスチルア
セテート；ラノリン；ラノリン油；ポリブテン；パルミチン酸イソプロピル；ミ
リスチン酸イソプロピル；イソステアリン酸イソプロピル；ジエチルセバケート
；アジピン酸ジイソプロピル；トコフェリルアセテート；トコフェリルリノレー
ト；ヘキサデシルステアレート；エチルラクテート；セチルオレエート；セチル
リシノレエート；オレイルアルコール；ヘキサデシルアルコール；オクチルヒド
ロキシステアレート；オクチルドデカノール；麦芽油；水素添加植物油；ヒマシ
油；ワセリン；修飾ラノリン；分枝鎖炭化水素；アルコール及びエステル；コー
ン油；綿の実油；オリーブ油；パーム核油；菜種油；ベニバナ油；ホホバ油；月
見草油；アボガド油鉱油、シア脂、パルミチン酸オクチル、マレイン酸化大豆油
、グリセロールトリオクタノエート、ジイソプロピルジメレート、及びフェニル
トリメチコンを含む揮発性並びに非揮発性シリコーン油が挙げられる。

【００３３】 本明細書で使用するのに好ましい油は、アセチルグリセリド、オクタノエート
、及びグリコール及びグリセロールのようなアルコール並びに多価アルコールの
デカノエート、セチルリシノレエートのようなアルコール並びに多価アルコール
のリシノレエート、ＰＧ−３ジイソステアリン酸、ポリグリセロールエーテル、
ポリグリセロールエステル、カプリル酸トリグリセリド、カプリン酸トリグリセ
リド、イソステアリン酸トリグリセリド、アジピン酸トリグリセリド、フェニル
トリメチコン、ラノリン油、ポリブテン、パルミチン酸イソプロピル、イソステ
アリン酸イソプロピル、セチルリシノレエート、オクチルドデカノール、オレイ
ルアルコール、水素添加植物油、ヒマシ油、修飾ラノリン類、パルミチン酸オク
チル、ラノリン油、マレイン酸化大豆油、セチルリシノレエート、グリセリルト
リオクタノエート、ジイソプロピルジメレート、合成ラノリン誘導体及び分枝鎖
アルコール、脂肪酸のスクロースエステル、オクチルヒドロキシステアレート及
びそれらの混合物である。

【００３４】 好ましくは、使用される油は、使用される油の種類の大半（少なくとも約７５
％、好ましくは少なくとも約８０％、最も好ましくは少なくとも約９９％）が約
１〜約０．１、好ましくは約０．８〜約０．１を越えて異なることのない溶解度
パラメータを有するように選択される。

【００３５】任意成分 固化剤 本発明の化粧品組成物は更に化粧品組成物中においていかなる液体ベースの物
質も固化又は捕捉するために固化剤を含んでもよい。本明細書で使用されるとき
、用語「固化する」は、室温条件下で固体又は半固体を形成できるように、すな
わち、安定な物理的構造を有し、通常の使用条件で皮膚に沈着する最終組成物を
形成できるように、液体ベースの物質を物理学的及び／又は化学的に変化させる
ことをいう。当業者が予測するように、化粧品組成物で使用するための特定の固
化剤の選択は、所望の組成物の特定の種類、すなわち、ゲル又は蝋状物質をベー
スにした所望のレオロジー、使用される液体ベースの物質及び組成物で使用され
るべきその他の物質に依存する。固化剤は好ましくは、約１％〜約９０％、更に
好ましくは約１〜約５０％、一層更に好ましくは約５％〜約４０％、最も好まし
くは約３％〜約２０％の濃度で存在する。

【００３６】 本発明の蝋状物質の化粧品スティックの実施態様は、好ましくは約５重量％〜
約５０重量％の蝋状物質の固化剤を含有する。本明細書で使用されるとき、用語
「蝋状物質の固化剤」によって、蝋状の物質の特徴を有する固化物質をいう。そ
のような蝋状の物質は皮膚軟化剤としても作用する。本明細書で有用な蝋状の物
質の中には、高融点蝋状物質、すなわち、約６５℃〜約１２５℃の融点を有する
、例えば、蜜蝋、鯨蝋、カルナウバ蝋、シロヤマモモ蝋、カンデリラ蝋、モンタ
ン蝋、地蝋、セレシン蝋、パラフィン、フィッシャー・トロパック（Fisher-Tro
psch）蝋状物質のような合成蝋状物質、微晶性蝋状物質、及びそれらの混合物が
ある。好ましい高融点蝋状物質中では、セレシン蝋、地蝋、白色蜜蝋、合成蝋状
物質、及びそれらの混合物が本明細書で有用である。本明細書で有用なものの中
で蝋状物質を含有する組成物は、米国特許第４，０４９，７９２号（１９７７年
９月２０日発行、エルスナウ（Elsnau）に開示されており、参考として全てを本
明細書に組み入れる）。約３７℃〜約７５℃の融点を有する低融点蝋状物質は、
本発明の蝋状物質スティックの実施態様で使用するのに好まれる。液体ベースの
物質として揮発性シリコーン油を含有する本発明の蝋状物質スティックの実施態
様は、好ましくは約１０％〜約３５％、更に好ましくは約１０重量％〜約２０重
量％の低融点蝋状物質を含有する。そのような物質には、約８〜約３０の炭素原
子の脂肪鎖を有する脂肪酸、脂肪族アルコール、脂肪酸エステル及び脂肪酸アミ
ド、及びそれらの混合物が挙げられる。好ましい蝋状の物質には、セチルアルコ
ール、パルミチン酸、ステアリルアルコール、ベヘンアミド、タロー脂肪酸のス
クロースエステル、ポリエチレングリコールのモノ並びにジ−脂肪酸エステル、
及びそれらの混合物が挙げられる。ステアリルアルコール、セチルアルコール、
及びそれらの混合物が特に好ましい。本発明で有用な脂肪酸、脂肪族アルコール
、及びその他の蝋状の物質はまた、以下の参考文献でも開示されており、全て参
考として本明細書に組み入れる：米国特許第４，１５１，２７２号（１９７９年
４月２４日発行、ギアリー（Geary）ら）；米国特許第４，２２９，４３２号（
１９８０年１０月２１日発行、ゲリア（Geria））；及び米国特許第４，２８０
，９９４号、（１９８１年７月２８日発行、ターネイ（Turney））；「蝋状物質
の化学と技術」（"The Chemistry and Technology of Waxes"）（A. H. Warth著
、第２版１９６０年再版、出版社：Reinhold Publishing Corporation、３９１
〜３９３ページ及び４２１ページ）；「石油化学工業」（The Petroleum Chemic
als Industry）（R. F. Goldstein及びA. L. Waddeam著、第３版（１９６７年）
、出版社：E & F. N. Span Ltd.、３３〜４０ページ）；「化粧品の化学と製造
」（The Chemistry and Manufacture of Cosmetics）（M. G. DeNavarre著、第
２版（１９７０年）、出版社：Van Nostrand & Company、３５４〜３７６ページ
）；及び「化学技術百科事典」（Encylopedia of Chemical Technology）中：第
２４巻、Kirk-Othmer著、第３版（１９７９年）の４６６〜４８１ページ。本蝋
状物質スティックにおける固化剤として有用な好ましい蝋状の物質は、米国特許
第４，１２６，６７９号（１９７８年１１月２１日発行、デービー（Davy）ら）
に記載されており、全て参考として本明細書に組み入れる。蝋状の物質の好まし
い混合物は、炭素原子数約１４〜約１８の炭素鎖を含有する脂肪族アルコール、
及び２０以上の炭素の鎖長を有するアルコールを含み、その際最終混合物は、約
１重量％〜約３重量％の更に長い鎖の脂肪族アルコールを含有する。このような
脂肪族アルコール混合物を含有する組成物は、欧州特許明細書第１１７，０７０
号（１９８４年８月２９日公開）に記載されており本明細書に参考として組み入
れる。

【００３７】 また本明細書で有用なのは、全て参考として本明細書に組み入れる欧州特許出
願第５２２６２４号（ダンフィ（Dunphy）ら）に記載されているような生体ポリ
マーである。

【００３８】 本発明のゲル状スティックの実施態様は、好ましくは約３重量％〜約３０重量
％、好ましくは約３重量％〜約１０重量％の固化剤を含有する。使用されるべき
固化剤の特定の量は、使用される特定の固化剤及び液体ベースの物質及びゲル状
スティックの所望の物理的特徴に依存している。本発明のゲル状スティックの実
施態様で有用な固化剤は、一般に液体ベースの物質をゲル中に固相化する、又は
固化する網目構造を形成する界面活性のある化合物である。そのような固化剤に
は：高級脂肪酸、すなわち、炭素原子数１２〜２２を有する酸のナトリウム塩及
びカリウム塩のような石鹸；高級脂肪酸のアミド；アルキロアミンの高級脂肪酸
アミド；ジベンゾアルデヒド−モノソルビトールアセタール；アセテート、プロ
ピオネート及びラクテートのアルカリ金属及びアルカリ土類金属塩；カンデリラ
蝋及びカルナウバ蝋のような蝋状物質；及びそれらの混合物が挙げられる。この
ような固化剤の中で、本発明のゲル状スティックの実施態様で使用するのに好ま
しいのは、ステアリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム、ステアリン酸ア
ルミニウム、アルミニウムマグネシウムヒドロキシステアレート、及びそれらの
混合物である。本明細書で有用なものの中で固化剤を含有するゲル状スティック
組成物は、以下の特許明細書の中に記載されており、全て参考として本明細書に
組み入れられる：米国特許第２，９００，３０６号（１９５９年８月１８日発行
、スラッター（Slater））；米国特許第３，２５５，０８２号（１９６６年６月
７日発行、バートン（Barton））；米国特許第４，１３７，３０６号（１９７９
年１月３０日発行、ルビン（Rubino）ら）；米国特許第４，１５４，８１６号（
１９７９年５月１５日発行、ロール（Roehl）ら；米国特許第４，２２６，８８
９号（１９８０年１０月７日発行、ユハス（Yuhas））；米国特許第４，３４６
，０７９号（１９８２年８月２４日発行、ロール（Roehl））；米国特許第４，
３８３，９８８号（１９８３年５月１７日、テング（Teng）ら）；欧州特許明細
書第１０７，３３０号（１９８４年５月２日公開（Luebbe）ら）；及び米国特許
出願出願番号第６３０，７９０号（１９８４年７月１３日提出、ジピエトロ（Di
Pietro））。本発明のゲル状スティックの実施態様で有用な好ましい固化剤は、
欧州特許明細書第２４，３６５号（１９８１年５月４日公開、サンプソン（Samp
son）ら）に記載されており、全て参考として本明細書に組み入れる。

【００３９】 従来の増粘剤も固化剤として本明細書で有用である。好適な増粘剤の例には、
イナゴマメゴム、アルギン酸ナトリウム、ナトリウムカゼイナート、卵アルブミ
ン、ゼラチン寒天、カラゲニンゴム、アルギン酸ナトリウム、キサンタンゴム、
マルメロ種子抽出物、トラガカントゴム、デンプン、化学修飾されたデンプンな
どのような天然高分子物質、セルロースエーテル（例えばヒドロキシエチルセル
ロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピル
メチルセルロース）、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、グアーゴ
ム、ヒドロキシプロピルグアーゴム、可溶性デンプン、陽イオンセルロース、陽
イオングアーなどのような半合成高分子物質、及びカルボキシビニルポリマー、
ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコールポリアクリル酸ポリマー、ポリメ
タクリル酸ポリマー、ポリビニルアセテートポリマー、ポリ塩化ビニルポリマー
、ポリ塩化ビニリデンポリマーなどのような合成高分子物質が含まれるが、これ
らに限定されない。例えば、ベントナイトのような珪酸アルミニウム、又はポリ
エチレングリコール及びポリエチレングリコールステアレート又はジステアレー
トの混合物のような無機増粘剤もまた使用することができる。天然ポリマー又は
生体ポリマー及びその用途は更に、欧州特許出願第５２２６２４号（ダンフィ（
Dunphy）ら）に記載されている。天然ポリマー又は生体ポリマーの追加的な例は
、コスメティック・ベンチ・リファレンス（Cosmetic Bench Reference）の１．
４０〜１．４２ページに見い出され、参考として本明細書に組み入れる。

【００４０】 更に本発明において有効なものは、カルボポール登録商標樹脂という登録商標
でＢ．Ｆ．グッドリッチカンパニー（the B.F. Goodrich Company）により販売
されるアクリル酸／エチルアクリル酸コポリマー及びカルボキシビニルポリマー
のような親水性ゲル化剤である。このような樹脂は実質的に、０．７５％〜２．
００％のポリアリルスクロース又はポリアリルペンタエリスリトールのような架
橋剤でアクリル酸架橋されたコロイド状水溶性ポリアルケニルポリエーテル架橋
ポリマーから成る。例としては、カルボポール９３４、カルボポール９４０、カ
ルボポール９５０、カルボポール９８０、カルボポール９５１及びカルボポール
９８１が挙げられる。カルボポール９３４は、各スクロース分子に対して平均約
５．８個のアリル基を有するスクロースの約１％ポリアリルエーテルと架橋した
アクリル酸の水溶性重合体である。また本明細書に用いるのに好適なものは、カ
ルボポールウルトレッツ（Ultrez）１０、カルボポールＥＴＤ２０２０、カルボ
ポール１３８２、カルボポール１３４２及びペムレン（Pemulen）ＴＲ−１（Ｃ
ＴＦＡ名称：アクリレート／１０−３０アルキルアクリレートクロスポリマー）
の商標で販売されているカルボマーである。上記ポリマーの組合せも本明細書で
使用する。本明細書で使用するのに好適なその他のゲル化剤には、トリヒドロキ
システアリンのようなオレオゲルが挙げられる。

【００４１】 更に疎水変性セルロースも、本発明への使用に好適である。これらのセルロー
スは米国特許第４，２２８，２７７号及び第５，１０４，６４６号にその詳細が
記載されており、両特許とも参考として引用しその全てを本明細書に組み入れる
。

【００４２】 好適なゲル化剤又はゲル化剤の追加的な例は、その記載が参考として本明細書
に組み入れられるコスメティック・ベンチ・リファレンスの１．２７ページに見
い出すことができる。

【００４３】 理論によって限定しなければ、皮膚軟化剤と組合せた固化剤は、皮膚上に連続
又は不連続の二重層又は多重層を形成することにより皮膚における吸蔵剤として
作用すると考えられている。本明細書で使用されるとき、用語「閉塞性」は何か
を防ぐこと又は妨げることを意味し、この場合、皮膚の表面から湿り気が除かれ
る（蒸発を介して）のを防ぎ、且つビタミンＢ₃化合物が除かれるの（被膜結合
を介して）を防ぐことを意味する。

【００４４】顔料 本発明の特定の実施態様は好ましくは、リップスティック又はリップペイント
は、無水色素重量を基準にして、１％〜約９０％、好ましくは約１％〜約３５％
、更に好ましくは約１％〜約２０％、最も好ましくは約５％〜約１５％の顔料を
含有することができる。それらは通常、アルミニウム塩、バリウム塩又はカルシ
ウム塩、又はレーキである。好ましくは染料は約０．１％〜約４％存在し、真珠
色は０％〜約２０％存在する。

【００４５】 色素は、口唇用組成物に組み入れられる場合、色素の良好な分散のために典型
的には皮膚軟化剤に分散し、このようにして顔料の均一な分布を提供する。

【００４６】 本明細書における使用に好適な顔料／色素は、リップスティック組成物におけ
る使用に好適な全ての無機及び有機顔料／色素である。

【００４７】 レーキは、吸収力のある表面上にて水溶性染料の沈着によって調製される固形
希釈液又は有機色素で伸ばされる、又は薄められるいずれかの色素で、通常はア
ルミニウム水和物である。可溶性染料がアルミニウム水和物の表面に沈着して染
められた無機色素を生じるのか、又は単に基材の存在下で沈着しているのかに関
して不確実な場合もある。酸性染料又は塩基性染料からの不溶性の塩の沈着から
もレーキが形成する。本明細書ではカルシウムレーキ及びバリウムレーキも使用
される。

【００４８】 本発明における使用に好適なレーキには、赤色３号アルミニウムレーキ、赤色
２１号アルミニウムレーキ、赤色２７号アルミニウムレーキ、赤色２８号アルミ
ニウムレーキ、赤色３３号アルミニウムレーキ、黄色５号アルミニウムレーキ、
黄色６号アルミニウムレーキ、黄色１０号アルミニウムレーキ、橙色５号アルミ
ニウムレーキ及び青色１号アルミニウムレーキ、赤色６号バリウムレーキ、赤色
７号カルシウムレーキが挙げられる。

【００４９】 染料及び真珠色、酸化チタン、赤色６号、赤色２１号、茶色、小豆色及び赤褐
色染料、チョーク、タルク、酸化亜鉛、酸化鉄及びチタン化雲母のようなその他
の顔料及び色素もリップスティックに包含することができる。

【００５０】 本発明の顔料及び色素とともに分散剤も使用してもよい。好適な分散剤の例に
は、全て参考として本明細書に組み入れられる米国特許第５，６８８，４９３号
に記載されているものが挙げられるが、これに限定されない。

【００５１】皮膚科学的に許容可能な無水キャリア 本発明の組成物は、本明細書の以上に記載した皮膚軟化剤に加えて皮膚科学的
に許容可能なビヒクル又はキャリアを更に含んでもよい。そのようなキャリアは
皮膚、爪、粘膜、組織及び毛髪に適合すべきであり、このような必要条件を満た
す、従来から用いられていた化粧品キャリア又は皮膚科学的キャリアのいかなる
ものも包含する。そのようなキャリアは、結晶性ビタミンＢ₃化合物にも適合す
べきであり、それは結晶性ビタミンＢ₃化合物と相互作用すべきではなく、実質
的に溶解すべきではない。結晶性ビタミンＢ₃化合物は好ましくは組成物の皮膚
軟化剤中に分散される。皮膚軟化剤はキャリアシステムの一部である。本明細書
の前の方に記載された皮膚軟化剤以外の好適なキャリアには、水中油エマルショ
ン、油中水エマルション、軟膏、リップスティック、ファンデーション、マスカ
ラ、粉末、懸濁液、クリーム、ローション、ジェル、フォーム、ムースなどが挙
げられるが、これに限定しない。このようなキャリアは、局所の塗布を円滑にし
、例えば皮膚の患部に湿り気を与えることによって追加的な治療効果を提供する
場合がある。当業者は、皮膚科学的に許容可能なキャリアを容易に選択すること
ができる。好ましくはキャリアは実質的に無水である。このような背景で「実質
的に無水」とは、キャリアが組成物重量の２０重量％未満、好ましくは５重量％
未満、更に好ましくは１重量％未満、最も好ましくは０％の遊離又は結合してい
ない水を伴った組成物を提供することを意味する。

【００５２】実質的に極性溶媒を含まない 本発明は好ましくは実質的に極性溶媒を含まない。一般に「極性溶媒」はヒド
ロキシル基及び／又はカルボニル基を含有し、高い誘電率と強い極性を有するよ
うな溶媒をいう。一般に、語句「実質的に含まない」は、そのような極性溶媒又
は極性溶媒混合物が好ましくは約０．５％未満、更に好ましくは０．１％未満、
最も好ましくは０％であることを意味する。理論によって限定しなければ、その
ような極性溶媒は、ビタミンＢ₃化合物の結晶構造を溶解する、さもなければ相
互作用する傾向がある。そのような極性溶媒の例には、水;エタノール、プロピ
ルアルコール、イソプロピルアルコール、ヘキサノール、及びベンジルアルコー
ルのようなアルコール;プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ブ
チレングリコール、ヘキシレングリコール、マルチトール、ソルビトール、及び
グリセリンのようなポリオール;グリセリン中に溶解されたパンテノール;及びそ
れらの混合物が挙げられるが、それに限定されない。

【００５３】その他の添加剤 本発明の化粧品組成物に存在することができるその他の任意成分には、香味油
、ビタミンＡ及びＥのような脂溶性ビタミン、ビタミンＡ（例えば、アセテート
、プロピオネート、又はパルミテート）及びビタミンＥ（例えば、アセテート又
はソルベート）のエステル、オクチルメトキシケイ皮酸塩、ブチルメトキシジベ
ンゾイルメタン、二酸化チタン及び酸化亜鉛のような日焼け止め剤、トリクロサ
ンのような殺菌剤、ハイドロコルチゾンのような抗炎症剤、セラミド及びリポソ
ームのような脂質素材及びその他のスキンケア活性物質が挙げられる。化粧品組
成物は、マスカラ、ファンデーション又はリップケア製品のような化粧品組成物
で従来から使用されている成分を含むことができる。これには、薬学上の活性成
分のようなスキンケア有効成分が挙げられる。

【００５４】 スキンケア活性成分は、水溶性及び非水溶性の両方の形態で本発明の化粧品組
成物に添加することができる。これらには、ビタミンＣ及びその誘導体（例えば
、パルミチン酸アスコルビル、リン酸アスコルビル及びそのマグネシウム又はナ
トリウムような塩）、ビタミンＤ、パンテノール、カルコン、フラバノン、レチ
ノイン酸、二酸化チタン、酸化鉄、酸化亜鉛、ベータグリシレチン酸;カモミー
ル油;銀杏抽出物;ピログルタミン酸、塩又はエステル;ヒアルロン酸ナトリウム;
２−ヒドロキシオクタン酸;イオウ;サリチル酸;カルボキシメチルシステイン、
及びそれらの混合物が挙げられるが、これに限定されない。

【００５５】 このような添加剤は、脂溶性及び水溶性の双方が通常、約１０重量％未満の量
で、一般的には約０．０１％〜約５重量％、好ましくは約０．０１％〜約３重量
％、最も好ましくは約０．１％〜約１重量％の範囲で存在する。

【００５６】 ステアリン酸、パラフィン、ブチルアセテート、エチレンとビニルアセテート
のコポリマー、メタクリル酸ブチルエステル、フタル酸ジブチル、ポリエステル
及びそれらの混合物のような有機結合剤も本発明で使用することができる。

【００５７】 ペパーミント油、オレンジ油、ミカン油、冬緑油のような香味油はアルコール
又はグリセリンと共に使用することができる。香味油は通常、香味を希釈するた
めにエタノールのような溶媒に混合される。本明細書で有用な香味油は、天然資
源に由来することができ、又は合成して調製することもできる。一般に、香味油
は、ケトン類、アルコール類、脂肪酸類、エステル類及びテルペン類の混合物で
ある。用語「香味油」は、通常水に不溶性であり、例えば、葉、樹皮、果皮又は
野菜の皮に由来する液体であると、当該技術では一般に認識されている。使用さ
れる香味油のレベルは、０％〜約５％、好ましくは０％〜約１％の範囲にあるこ
とができる。

【００５８】 追加的な保湿剤も本組成物に包含されてもよい。好ましい保湿剤には、ピロリ
ドンカルボン酸、乳酸ナトリウム又は乳酸、尿素、グアニジン、グリセリン酸及
びその塩（例えば、カルシウム塩）、ワセリン、コラーゲン、ａ−ヒドロキシプ
ロピルグリセリルエーテル、ａ−ヒドロキシ酸（例えば、エチルグリコール酸、
ロイシン酸、マンデル酸、グリコール酸）、グルコサミン類、及びエラスチン線
維、Ｄ−パンテノール、アラントイン及びヒアルロン酸及び硫酸コンドロイチン
が挙げられる。好適な保湿剤の例は、その記載が参考として本明細書に組み入れ
られるコスメティック・ベンチ・リファレンス（１９９６年）の１．３０〜１．
３２ページに見い出すことができる。

【００５９】 界面活性剤も本発明の組成物に加えることができる。好適な界面活性剤は、極
性溶媒との接触によって会合構造を形成することができるようなものである。そ
のような界面活性剤の例は、参考として本明細書に組み入れられる米国特許第５
，８４３，４０７号（ＥＩ−ノカリー（El-Nokaly））に見い出される。使用す
る場合、界面活性剤は、好ましくは組成物の約０．１％〜約３０重量％、更に好
ましくは１％〜約１５重量％、最も好ましくは約１％〜約５重量％の濃度で存在
する。

【００６０】 カップリング剤としても知られる乳化剤も本明細書で有用である。使用する場
合、乳化剤の全体的な濃度は組成物の約０．１％〜約３０重量％、好ましくは１
％〜約１５重量％及び最も好ましくは約１％〜約１５重量％、最も好ましくは約
１％〜約５重量％であってもよい。好適な乳化剤の例は、米国特許第５，０８５
，８５６号（ダンフィ（Dunphy）ら）;特公昭６１−８３１１０号公報;欧州特許
出願ＥＰ−５２２６２４号（ダンフィ（Dunphy）ら）;米国特許第５，６８８，
８３１号（ＥＩ−ノカリー（El-Nokaly）ら）に見い出すことができ;及びその他
の好適な乳化剤の例はコスメティック・ベンチ・リファレンス（Cosmetic Bench
Reference）（１９９６年）の１．２２ページ、１．２４〜１．２６ページに見
い出すことができ、全て参考として本明細書に組み入れられる。 上記界面活性剤と乳化剤の混合物も使用することができる。

【００６１】 好ましい任意成分は、エチルセルロース（エトセル（Ethocel））である。エ
チルセルロースは一般に約５％、更に好ましくは１％のレベルでの使用に対して
好まれる。 もう１つの好ましい任意成分はシリカである。シリカは一般に約１％〜約５％
のレベルでの使用に対して好まれる。

【００６２】 低アレルギー性組成物は本明細書では、液晶、蝋状物質、油及び顔料から作る
ことができる。このような組成物は香料、香味油、ラノリン、日焼け止め剤、特
にＰＡＢＡ、その他の増感剤又は増感剤や刺激剤の可能性があるものを含有すべ
きではない。

【００６３】 本発明の組成物はまた、化粧落ちしない、又は化粧移りしない化粧品組成物を
作ることができる。そのようなリップスティックの詳細な考察は、双方共全て参
考として本明細書に組み入れられる特公平６−１９９６３０号公報及び欧州特許
出願第７４８６２２号に見い出される。 本発明の組成物に組み入れることができる追加的な任意物質は、ＰＣＴ出願第
ＷＯ９７／３９７３３号（オブロング（Oblong）ら）に見い出すことができる。

【００６４】使用方法 本発明の化粧品組成物は理想的には、皮膚及び口唇での使用に、特にリップス
ティック又はリップクリームの形状で、理想的には光沢又は真珠光沢の仕上りを
伴って、色落ちしない又はほとんど色落ちしない顔料を塗布するのに好適である
。風及び雨、乾燥及び／又は暑い環境、若しくは環境汚染（例えば、オゾン、喫
煙、など）、若しくは過剰量の日光を含む有害な気象にさらされることに対する
保護のためにスキンケア剤により皮膚及び／又は口唇を処置することにおいても
化粧品組成物を使用することができる。組成物はまた、毛髪及び皮膚に対して日
焼け防止、保湿及び／又はコンディショニングを提供し、皮膚感覚を改善し、皮
膚の肌目を整え、細かな線や皺を軽減し、毛髪や皮膚における油っぽいテカリを
軽減し、皮膚を明るくし、皮膚又は毛髪の臭いを軽減するのに有用である。 したがって、化粧品組成物は、都合のよいホルダー又はアプリケータを用い、
伝統的な方法で皮膚及び／又は口唇に塗布することができ、それに装飾的及び／
又は保護的被膜を提供する。

【００６５】皮膚軟化剤におけるビタミンＢ₃化合物の溶解度を決定する方法 本発明の種々の非極性皮膚軟化剤におけるビタミンＢ₃化合物の溶解度は以下
のように決定することができる: Ｉ．分析のための試料の調製: 事前に重量を測定したバイアルに皮膚軟化剤を入れ、次いでビタミンＢ₃化合
物で飽和する; バイアルを振盪し、３０℃の水槽で１時間静置する。小さな撹拌子を用いてバ
イアルの中味を撹拌する。バイアルの中で沈殿が生じない場合は、更にニコチン
酸アミドを加える。沈殿が生じるまでこれを反復する。確実に飽和するために、
更に４８時間、試料を水槽に放置する; 飽和した皮膚軟化剤を注射筒に取る; ０．４５ミクロンのフィルター（ゲルマン・アクロディスク（Gelman Acrodis
c））を注射筒の端に取り付け、分析のために事前に重量を測定した別のバイア
ルに皮膚軟化剤を濾過する; その中のニコチン酸アミドの量を決定するためにＨＰＬＣを用いて皮膚軟化剤
を分析する。

【００６６】 ＩＩ．分析: １５mlのプラスチック製のネジ蓋付き遠心管に、約０．２５gの試料を測って
入れる（試料の重量）。試料を約３mlの５０／５０容積比のメタノール／クロロ
ホルムと混合し、ボルテックスミキサーにて均質化する。次いで、約７mlの水を
加え、メタノール／クロロホルム相からビタミンＢ₃化合物を抽出する。左右に
５０回振盪することにより各試料を混合し、メタノール／クロロホルム相から水
相へのニコチン酸アミドの移動を促進する。この混合により２つの相の界面でエ
マルションが生じる。試料を数時間静置することにより、又は高速で短時間（１
５秒間）遠心することによりエマルションを分散することができる。いったん２
つの相が完全に分離したら、ピペットを用いて水相を別の事前に重量測定したバ
イアルに慎重に移す。水相の重量を記録する（水相重量）。等量の水相を分析容
器に移し、ＨＰＬＣ（ウォーターズコーポレーション製のウォーターズ９９６Ｐ
ＤＡ検出器と組合せたウォーターズ２６９０セパレーション・モジュール）によ
ってニコチン酸アミドを分析する。

【００６７】 ＩＩＩ．計算: ビタミンＢ₃化合物の比率は、ＨＰＬＣにより測定されたビタミンＢ₃化合物の
濃度を用い、希釈係数を乗じることによって決定される。希釈係数は、試料重量
で水相重量を割ったものである。

【００６８】実施例 実施例Ｉ−Ｘに示した化粧品の処方は、本発明の化粧品組成物の具体的な実施
態様を説明したものであるが、これらに限定するものではない。その他の変更は
、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく、当業者により実行し得る。本発
明の化粧品組成物の例示となる実施態様は、ビタミンＢ₃化合物の皮膚への透過
性を改善し、また結晶ビタミンＢ₃化合物の皮膚感覚も改善する。 例示する全ての組成物は、通常の処方及び混合技術により調製し得る。そのよ
うな処方及び混合技法は、ハリーの化粧品学（Harry's Cosmeticology）（ウイ
ルキンソン（J.B. Wilkinson）及びムーア（R.J. Moore）著、第７版、１９８２
年）の１１９〜１４１ページ及び３１４〜３５４ページ及び化粧品：科学及び技
術（Cosmetics: Science and Technology）、（M.S. Balsam and E. Sagarin著
、第２版１９７２年）の１〜１０４及び３０７〜４２２ページに詳しく記載され
ており、双方共全て参考として本明細書に組み入れる。構成成分の量は、重量パ
ーセントで記載し、希釈液、充填剤などのような比較的重要でない物質は除外す
る。記載した処方は、したがって、列挙した構成成分及びそのような構成成分に
関連する比較的重要でない物質を含む。

【００６９】

【表１】

【００７０】 ミルで加工したニコチン酸トコフェロール／ヒマシ油混合物を上記処方の残り
の成分と共に熱源を備えた容器に加え、約９０℃の温度に成分を加熱して融解物
を形成する。均一になるまで融解物を混合する。バキュームにて混合物を脱気し
て、適当な金型に注ぐ。混合物を室温まで冷却し、適当な包装に組み入れる。 リップスティックは口唇に塗布され、色彩、保湿及び改善された口唇感覚を提
供する。

【００７１】

【表２】

【００７２】 別に、ミルで加工した円筒状結晶のニコチン酸アミドを上記処方の残りの成分
と共に熱源を備えた容器に加え、約９０℃の温度に成分を加熱して融解物を形成
する。均一になるまで融解物を混合する。バキュームにて混合物を脱気して、適
当な金型に注ぐ。混合物を室温まで冷却し、適当な包装に組み入れる。 リップスティックは口唇に塗布され、色彩、保湿及び改善された口唇感覚を提
供する。

【００７３】

【表３】

【００７４】 好適な容器にて、液晶相が形成されるまで、グリセリン、レシチン及びミルで
加工したニコチン酸アミドを適当な容器で混合する。 別に、上記処方の残りの成分を、熱源を備えた容器に加え、約９０℃の温度に
加熱して融解物を形成する。均一になるまで融解物を混合する。上記液晶相混合
物を融解物に加え、均一になるまで混合する。バキュームにて混合物を脱気して
、適当な金型に注ぐ。混合物を室温まで冷却し、適当な包装に組み入れる。 リップスティックは口唇に塗布され、色彩、保湿及び改善された口唇感覚を提
供する。

【００７５】

【表４】

【００７６】 ゲル化剤、ミルで加工したニコチン酸トコフェロール及び液体ベースの材料を
、熱源を備えた容器の中で混ぜ合わせる。混合物が均質な融解溶液を形成するま
で、撹拌しながら約８０℃と約１３０℃の間の温度に混合物を加熱する。好まし
くは均一な融解溶液を典型的には約６５℃と１１０℃の間の混合温度まで冷却す
る。次いで撹拌しながら、制汗活性物質及び芳香剤や顔料のようなその他の成分
を融解物に加え、上記容器にて均一な融解溶液にする。増粘し始めるまで混合物
を冷却し、容器に注ぎ、室温まで冷却する。（好ましくないが、別の方法として
、最初の工程で、ゲル化剤及び液体ベース材料と共に制汗活性物質を加えてもよ
い。） 上記のように含まれる制汗組成物は、ヒトを対象として腋の下領域に塗布され
、改善された皮膚感覚を有する。

【００７７】

【表５】

【００７８】 熱源を含有する容器にて、イソパラフィン液、非水溶性液状皮膚軟化剤、界面
活性剤、及び非水溶性蝋状物質を、そのような物質の溶液を形成するのに十分な
温度まで加熱する。次に、緩やかに撹拌しながらアルミニウムクロロヒドロキシ
ドを加え、次いでミルで加工したニコチン酸アミド及び残りの成分を加える。懸
濁液が均一になるまで溶液を混合する。懸濁液を上記の固化点の温度まで冷却し
、次いで好適な容器に注ぐ。 上記のように含まれる制汗組成物は、ヒトを対象として腋の下領域に塗布され
、改善された皮膚感覚を有する。

【００７９】

【表６】

【００８０】 熱源を含有する容器にて、イソパラフィン液、非水溶性液状皮膚軟化剤、界面
活性剤、及び非水溶性蝋状物質を、そのような物質の溶液を形成するのに十分な
温度まで加熱する。次に、緩やかに撹拌しながらアルミニウムクロロヒドロキシ
ドを加え、次いでミルで加工したニコチン酸アミド及び残りの成分を加える。懸
濁液が均一になるまで溶液を混合する。懸濁液を上記の固化点の温度まで冷却し
、次いで好適な容器に注ぐ。 上記のように含まれる制汗組成物は、ヒトを対象として腋の下領域に塗布され
、改善された皮膚感覚を有する。

【００８１】

【表７】

【００８２】 ステンレススチールの混合容器にシクロメチコン、イソエイコサン及び香料を
加える。次いでＣａｂ−Ｏ−Ｓｉｌを加え、次いでミクロセン及びナトロゾルを
加え、最後に制汗活性物質及びミルで加工したニコチン酸アミドを加える。各粒
子状物質を加えた後、組成物を十分撹拌する。 およそ６，０００rpmで直径６．３５cmのコールズ分散翼を備えたブラック＆
デッカー・ダイ・グラインダー（Black & Decker Die Grinder）（４４２０型、
タイプ４）を用いて組成物を約５分間、所望の一貫性を有するまで粉砕する。 上記のように含まれる制汗クリーム製剤は、ヒトを対象として腋の下領域に塗
布され、改善された皮膚感覚を有する。

【００８３】

【表８】

【００８４】 熱源を備えたステンレススチールの混合容器の中に、ミルで加工したニコチン
酸トコフェロール及び顔料とゲル化剤／充填剤を除く上記成分を加える。成分を
約９０℃の温度に加熱し、プロペラ羽根を用いて混合する。温度がいったん約９
０℃に達したら、分散用羽根を用いて３５００rpmにて成分を混合する。分散器
で混合しながら色素を徐々に加える。同様に混合しながらゲル化剤／充填剤を加
える。混合物が均一になるまで分散器により混合を継続する。次いで、３５００
rpmにて分散器で混合しながら、混合物を強制的に冷却する。約４０℃にて、混
合を止め、適当な保存容器に混合物を移す。 マスカラ組成物は、睫毛及び／又は眉に塗布され、柔軟化、保湿及び改善され
た感覚を提供する。

【００８５】

【表９】

【００８６】

【表１０】

【００８７】

【表１１】

【００８８】 好適な容器にて、薄めていない、化学合成された結晶性ニコチン酸アミドを適
当な溶媒に溶解する。次いで単一溶媒法によりニコチン酸アミドを再結晶させる
。次に、再結晶させたニコチン酸アミドをヒマシ油と混ぜ合わせ、ミルで加工し
て適当な粒子サイズにする。 別に、ミルで加工したニコチン酸アミド／ヒマシ油混合物、ポリブテン、ラノ
リン油、ベヘン酸オクトキシグリセリル、ステアリルヘプタノエート、ホホバ油
、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、微晶性ワック
ス、ポリエチレン５００を、熱源を備えた容器に加え、約１００〜１１０℃の温
度に加熱して融解物を形成する。均一になるまで融解物を混合する。窒素のもと
で、約１１０℃の温度にて別にレシチン、コレステロール及びリン酸ジセチルを
混合する。レシチン含有混合物をニコチン酸アミド含有混合物に加え、均一にな
るまで混合する。バキュームにて混合物を脱気して、適当な金型に注ぐ。混合物
を室温まで冷却し、適当な包装に組み入れる。 リップスティックは口唇に塗布され、色彩、保湿及び改善された口唇感覚を提
供する。

【００８９】

【表１２】

【００９０】 好適な容器にて。ニコチン酸アミドをＳＥＦＡコットネートと共に混合し、ミ
ルで加工して適当な粒子サイズにする。 ＳＥＦＡコットネート／ニコチン酸アミドを残りの成分と共に熱源を備えた容
器に加え、約８０〜９０℃の温度に加熱して融解物を形成する。均一になるまで
融解物を混合する。バキュームにて混合物を脱気して、適当な金型に注ぐ。混合
物を室温まで冷却し、適当な包装に組み入れる。 リップスティックは口唇に塗布され、保湿及び改善された口唇感覚を提供する
。

【００９１】 実施例ＸＩＩＩ−化粧持ちのよい化粧品 Ａ．好適な容器にて、以下の成分を混ぜ合わせることによって混合材料（Ａ部分
）を調製する:

【００９２】

【表１３】

【００９３】 従来の混合技法を用いて、ＭＱ樹脂が溶解するまで混合材料を混合する。 処理: Ｂ．好適な容器にて、以下の成分を混ぜ合わせることによって混合材料（Ｂ部分
）を調製する:

【００９４】

【表１４】

【００９５】 従来の混合技法を用いて、ＳＥ３０シリコーンゴムが溶解するまで混合材料を
混合する。 Ｃ．以下の成分を混ぜ合わせることによりＡ部分及びＢ部分を含有するリップス
ティックを調製する:

【００９６】

【表１５】

【００９７】 好適な容器にて、色素、プロピルパラベン及びＰＭ９９Ａと共にＡ部分を合わ
せ、ウルトラツラックス（UltraTurrax）Ｔ２５ホモゲナイザーを用い、約８，
０００rpmにて約１０分間、混合物が均一になるまで混合するＰＭ９９Ａが発火
しないように注意する）。均一になるまで約４、０００rpmにて混合しながらベ
ントンＩＳＤを混合物に加える。Ｂ部分の混合材料をを混合物に加え、ＩＫＡミ
キサーを用いて分散を促進するために当初は高い剪断力、好ましくは１６００rp
mで混合する。いったん十分な分散が達成されたら、ミキサーの速度を好ましく
は１，０００rpmに減らし、均一になるまで混合物を混合する。次いで混合物を
好適な容器に注ぎ、好ましくは室温にての保管のためにきつく栓をする。 化粧持ちする化粧品は、皮膚に塗布され、色彩、保湿及びコンディショニング
、及び改善された皮膚感覚を提供する。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ， ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，Ｃ Ｒ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ， ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，Ｋ Ｚ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＡ ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ， ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，Ｓ Ｋ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ，ＵＧ ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 ウォーリング，デイヴィス ウィリアム アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 ウッドランズ、ウェイ 11044 (72)発明者 ヴァッター，マイケル リー アメリカ合衆国オハイオ州、オケアナ、カ リフォルニア、ロード 4159 Ｆターム(参考） 4C083 AA122 AB222 AB322 AB332 AB432 AB442 AC012 AC072 AC122 AC172 AC242 AC302 AC312 AC342 AC352 AC372 AC422 AC472 AC482 AC582 AC662 AC842 AC851 AC852 AC902 AD022 AD072 AD152 AD282 AD492 AD512 AD572 AD622 AD631 AD642 AD661 AD662 BB51 CC13 CC14 CC17 DD11 DD21 DD31 EE06 EE10

Claims (24)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 結晶性ビタミンＢ₃化合物を含有し、且つ改善された皮膚感
   覚を提供するリップスティック組成物であって、 ａ）約０．０１μｍ〜約２００μｍの平均粒子サイズを有する約０．０１％〜
   約５０重量％の結晶性ビタミンＢ₃化合物; ｂ）約１〜約９０重量％の皮膚軟化剤;及び ｃ）約１〜約９０重量％の固化剤を含む、前記組成物。
2. 【請求項２】 ビタミンＢ₃化合物の平均粒子サイズが約０．０１μｍ〜約
   １００μｍである請求項１に記載のリップスティック組成物。
3. 【請求項３】 ビタミンＢ₃化合物の少なくとも６０％が３０μｍ未満の粒
   子サイズを有する請求項１に記載のリップスティック組成物。
4. 【請求項４】 前記ビタミンＢ₃化合物が、ニコチン酸アミド、ニコチン酸
   アミドの誘導体、ニコチン酸の非血管拡張性エステル、及びそれらの組合せから
   成る群から選択される請求項１に記載のリップスティック組成物。
5. 【請求項５】 前記ビタミンＢ₃化合物が、ニコチン酸アミド、ニコチン酸
   トコフェロール、及びそれらの混合物から成る群から選択される請求項４に記載
   のリップスティック組成物。
6. 【請求項６】 前記ビタミンＢ₃化合物がニコチン酸アミドである請求項５
   に記載のリップスティック組成物。
7. 【請求項７】 前記ビタミンＢ₃化合物が実質的にビタミンＢ₃化合物の塩を
   含まない請求項１に記載のリップスティック組成物。
8. 【請求項８】 前記ビタミンＢ₃化合物が実質的に錯体を形成しない請求項
   １に記載のリップスティック組成物。
9. 【請求項９】 前記組成物が実質的に極性溶媒を含まない請求項１に記載の
   リップスティック組成物。
10. 【請求項１０】 前記皮膚軟化剤成分が化粧品組成物の約１０％〜約８０％
    含まれる請求項１に記載のリップスティック組成物。
11. 【請求項１１】 前記油が皮膚軟化剤成分の約５％〜約９０％含まれる請求
    項１０に記載のリップスティック組成物。
12. 【請求項１２】 前記皮膚軟化剤が非極性皮膚軟化剤である請求項１０に記
    載のリップスティック組成物。
13. 【請求項１３】 前記油が、使用される油の種類の少なくとも約７５％が約
    ０．１〜約１を超えて異なることのない溶解度パラメータを有するように選択さ
    れる請求項１０に記載のリップスティック組成物。
14. 【請求項１４】 前記油が、使用される油の種類の少なくとも約９９％が約
    ０．１〜約１．５を超えて異なることのない溶解度パラメータを有するように選
    択される請求項１３に記載のリップスティック組成物。
15. 【請求項１５】 約０．１％〜約３５％の顔料を更に含む請求項１に記載の
    リップスティック組成物。
16. 【請求項１６】 ビタミンＢ₃化合物が皮膚軟化剤に分散される請求項１に
    記載のリップスティック組成物。
17. 【請求項１７】 請求項１のリップスティック組成物の安全且つ有効量を皮
    膚に塗布することにより、結晶性ビタミンＢ₃化合物による感じられる皮膚感覚
    を改善する方法。
18. 【請求項１８】 組成物が、形成される組成物の約１０重量％未満の水を含
    む請求項１に記載のリップスティック組成物。
19. 【請求項１９】 結晶性ビタミンＢ₃化合物による改善された皮膚感覚を提
    供する局所用化粧品組成物であって、 ａ）約０．０１μｍ〜約２００μｍの平均粒子サイズを有する約０．０１〜約
    ５０重量％の結晶性ビタミンＢ₃化合物;及び ｂ）約１％〜約９０重量％の皮膚軟化剤成分を含む前記組成物。
20. 【請求項２０】 ビタミンＢ₃化合物がニコチン酸アミドである請求項１９
    に記載の組成物。
21. 【請求項２１】 ビタミンＢ₃化合物が皮膚軟化剤に分散される請求項１９
    に記載の組成物。
22. 【請求項２２】 ビタミンＢ₃化合物の平均粒子サイズが約０．０１μｍ〜
    約１００μｍである請求項１９に記載の組成物。
23. 【請求項２３】 組成物が実質的に極性溶媒を含まない請求項１９に記載の
    組成物。
24. 【請求項２４】 ビタミンＢ₃化合物が皮膚軟化剤に分散される請求項１９
    に記載の組成物。