JP2002523366A5

JP2002523366A5 -

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Publication number: JP2002523366A5
Application number: JP2000565873A
Authority: JP
Filing date: 1999-08-23
Publication date: 2006-10-12

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】ニューロンのモノアミン取込みの阻害によって改善される障害又は状態の治療剤または予防剤を製造するための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項２】ニューロンのモノアミン取込みの阻害によって改善される障害又は状態が、勃起機能障害、情動障害、体重増加、大脳機能障害、疼痛、強迫性障害、物質乱用、慢性障害、不安、摂食障害、片頭痛、及び失禁からなる群から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項３】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項１に記載の使用。
【請求項４】シブトラミン代謝産物の投与量が約0.1ｍｇ／日〜約６０ｍｇ／日である、請求項１に記載の使用。
【請求項５】シブトラミン代謝産物の投与量が約２ｍｇ／日〜約３０ｍｇ／日である、請求項４に記載の使用。
【請求項６】シブトラミン代謝産物の投与量が約５ｍｇ／日〜約１５ｍｇ／日である、請求項５に記載の使用。
【請求項７】シブトラミン代謝産物が経口的、経粘膜、または経皮投与される、請求項１に記載の使用。
【請求項８】勃起機能障害の治療または予防剤製造のための治療上または予防上有効な量のドーパミン再取込みインヒビター及び５−HT_３アンタゴニストの補助的な使用。
【請求項９】ドーパミン再取込みインヒビターが、ラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、またはその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物、若しくは包接化合物である、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項９に記載の使用。
【請求項１１】シブトラミン代謝産物の投与量が約0.1ｍｇ／日〜約６０ｍｇ／日である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】シブトラミン代謝産物の投与量が約２ｍｇ／日〜約３０ｍｇ／日である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】シブトラミン代謝産物の投与量が約５ｍｇ／日〜約１５ｍｇ／日である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】５−HT_３アンタゴニストが制吐剤である、請求項８に記載の使用。
【請求項１５】５−ＨＴ_３アンタゴニストがグラニセトロン、メトクロプラミド、オンダンセトロン、レンザプリド、ザコプリド、トロピセトロン、及びその光学的に純粋な立体異性体、活性代謝産物、及び製薬上許容し得る塩、包接化合物、及び溶媒化合物からなる群から選択される、請求項８に記載の使用。
【請求項１６】ドーパミン再取込みインヒビター及び／又は５−ＨＴ_３アンタゴニストが経皮的または経粘膜的に投与される、請求項８に記載の使用。
【請求項１７】勃起機能障害を治療剤または予防剤の製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項１８】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】シブトラミン代謝産物が経皮的または経粘膜的に投与される、請求項１７に記載の使用。
【請求項２０】情動障害の治療剤または予防剤の製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項２１】上記情動障害が、うつ病、注意欠陥障害、多動を伴う注意欠陥障害、双極性及び躁状態、気分変調性障害、及び循環病からなる群から選択される、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】上記情動障害がうつ病または注意欠陥障害である、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】上記情動障害が注意欠陥障害であり、シブトラミン代謝産物が（−）−デスメチルシブトラミンまたは（−）−ジデスメチルシブトラミンである、請求項２１に記載の使用。
【請求項２４】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項２０に記載の使用。
【請求項２５】体重増加又は肥満症の治療剤または予防剤製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項２６】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】大脳機能障害の治療剤または予防剤製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項２８】上記大脳機能障害が、老年痴呆、アルツハイマー型痴呆、記憶喪失、記憶消失／健忘症候群、意識障害、昏睡、注意力低下、言語障害、パーキンソン病、レノックス症候群、自閉症、てんかん、多動症候群及び精神分裂病からなる群から選択される、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項２７に記載の使。
【請求項３０】疼痛の治療剤または予防剤製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項３１】上記疼痛が慢性の疼痛である、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項３０に記載の使用。
【請求項３３】強迫性障害の治療または予防剤を製造するための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項３４】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】物質乱用の治療剤または予防剤製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項３６】上記物質乱用がコカイン嗜癖である、請求項３５に記載の使用。
【請求項３７】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項３５に記載の使用。
【請求項３８】ニコチン嗜癖の治療剤または予防剤製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項３９】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項３８に記載の使用。
【請求項４０】喫煙停止の誘発剤製造のための治療上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、またはその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物、若しくは包接化合物の使用。
【請求項４１】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項４０に記載の使用。
【請求項４２】喫煙停止に伴う体重増加の治療剤または予防剤製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項４３】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】ナルコレプシー、慢性疲労症候群、季節性感情障害、線維性筋痛症（fibromyalgia）、及び月経前症候群からなる群から選択される慢性障害の治療剤または予防剤製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項４５】上記慢性障害がナルコレプシー、月経前症候群、または慢
性疲労症候群である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項４４に記載の使用。
【請求項４７】不安の治療剤または予防剤製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項４８】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項４７に記載の使用。
【請求項４９】摂食障害の治療剤または予防剤製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項５０】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項４９に記載の使用。
【請求項５１】片頭痛の治療剤または予防剤製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項５２】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項５１に記載の使用。
【請求項５３】失禁の治療剤または予防剤製造のための治療上又は予防上有効な量のラセミ型若しくは光学的に純粋なシブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物若しくは包接化合物の使用。
【請求項５４】上記失禁が、便失禁、腹圧性尿失禁、運動性尿失禁、切迫尿失禁、反射性失禁、受動失禁、及び溢流尿失禁からなる群から選択される、請求項５３に記載の使用。
【請求項５５】上記失禁が腹圧性尿失禁である、請求項５４に記載の使用。
【請求項５６】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項５３に記載の使用。
【請求項５７】更なる薬理学的活性化合物の使用を更に含む、請求項２０、２５、２７、３０、３３、３５、３８、４０、４２、４４、４７、４９、５１、又は５３のいずれか１項に記載の使用。
【請求項５８】更なる薬理学的活性化合物が、選択的セロトニン再取込みインヒビター、５−ＨＴアゴニスト及びアンタゴニスト、催眠薬及び鎮静薬、精神医学的障害の治療に有用な薬剤、CNS刺激薬、ドーパミン受容体アゴニスト、抗躁病薬、抗恐慌薬、心臓血管薬、抗ウイルス薬、抗生物質、抗真菌薬、及び抗腫瘍薬からなる群から選択される、中枢神経系に影響する薬剤である、請求項５７に記載の使用。
【請求項５９】シブトラミン代謝産物、又はその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物、若しくは包接化合物、及び製薬上許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物。
【請求項６０】シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（±）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、（−）−ジデスメチルシブトラミン、及び（±）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６１】上記シブトラミン代謝産物が（＋）−デスメチルシブトラミン、（−）−デスメチルシブトラミン、（＋）−ジデスメチルシブトラミン、及び（−）−ジデスメチルシブトラミンからなる群から選択される、請求項６０に記載の医薬組成物。
【請求項６２】上記シブトラミン代謝産物の量が約0.1ｍｇ〜約６０ｍｇである、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６３】上記シブトラミン代謝産物の量が約２ｍｇ〜約３０ｍｇである、請求項６２に記載の医薬組成物。
【請求項６４】上記シブトラミン代謝産物の量が約５ｍｇ〜約１５ｍｇである、請求項６３に記載の医薬組成物。
【請求項６５】上記医薬組成物が経口、粘膜、直腸、腸管外、経皮、又は皮下投与のために適合した、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６６】上記医薬組成物が経口、粘膜、又は経皮投与のために適合した、請求項６５に記載の医薬組成物。
【請求項６７】更なる薬理学的活性化合物を更に含有する、請求項５９に記載の医薬組成物。
【請求項６８】更なる薬理学的活性化合物が、５−ＨＴアゴニスト及びアンタゴニスト、催眠薬及び鎮静薬、精神医学的障害の治療に有用な薬剤、CNS刺激薬、ドーパミン受容体アゴニスト、抗躁病薬、抗恐慌薬、心臓血管薬、抗ウイルス薬、抗生物質、抗真菌薬、及び抗腫瘍薬からなる群から選択される、中枢神経系に影響する薬剤である、請求項６７に記載の医薬組成物。
【請求項６９】更なる薬理学的活性化合物が５−ＨＴ_３アンタゴニストである、請求項６８に記載の医薬組成物。
【請求項７０】５−ＨＴ_３アンタゴニストが制吐剤である、請求項６９に記載の医薬組成物。
【請求項７１】５−ＨＴ_３アンタゴニストが、グラニセトロン、メトクロプラミド、オンダンセトロン、レンザプリド、ザコプリド、トロピセトロン、これらの光学的に純粋な立体異性体、活性な代謝産物、及びこれらの製薬上許容し得る塩、包接化合物、又は溶媒化合物からなる群から選択される、請求項６９に記載の医薬組成物。
【請求項７２】５−ＨＴ_３アンタゴニストの量が約0.5ｍｇ〜５００ｍｇである、請求項６９に記載の医薬組成物。
【請求項７３】５−ＨＴ_３アンタゴニストの量が約１ｍｇ〜３５０ｍｇである、請求項７２に記載の医薬組成物。
【請求項７４】５−ＨＴ_３アンタゴニストの量が約２ｍｇ〜２５０ｍｇである、請求項７３に記載の医薬組成物。
【請求項７５】シブトラミン代謝産物、またはその製薬上許容し得る塩、溶媒化合物、若しくは包接化合物、及び製薬上許容し得る賦形剤を含有することを特徴とする、ラクトース非含有医薬組成物
【請求項７６】賦形剤がクロスカルメロースナトリウム、微結晶セルロース、ゼラチン化（pregelatinized）デンプン、及びステアリン酸マグネシウムからなる群から選択される、請求項７５に記載の医薬組成物。
【請求項７７】上記医薬組成物が実質的に単糖又は二糖を含まない、請求項７５に記載の医薬組成物。