JP2002506818A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 a.一定量のMMP阻害剤またはその医薬的に許容される酸付加塩;
b.一定量のスタチンまたはその医薬的に許容される塩;および
c.医薬的に許容される担体または希釈剤
からなる医薬組成物。
【請求項2】 前記スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチン;またはその医薬的に許容される塩である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項3】 前記スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、メバスタチン、ロバスタチン、セリバスタチンまたはその医薬的に許容される塩である請求項2記載の医薬組成物。
【請求項4】 一定量の式
【化1】
(式中、
Aはフェニルまたは
【化2】
であり、ここでYはCHまたはNであり;
R1はアルキル、アリール、ハロ、アミノ、置換および二置換アミノまたはアルコキシであり;
R2はカルボキシアルキルケトン、オキシム、カルボキシアルキルスルホンアミドまたは−SO2NHC(−R3)HCOOHであり、ここでR3はアルキル、置換アルキル、アミノ、置換および二置換アミノまたはアリールである)
を有するMMP阻害剤またはその医薬的に許容される酸付加塩の量;
からなる請求項3記載の医薬組成物。
【請求項5】 スタチンがアトルバスタチンカルシウムであり、そしてMMP阻害剤が2−(4′−ブロモビフェニル−4−スルホニルアミノ)−3−メチル酪酸である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項6】 効果が第一および第二医薬組成物を別個に投与することによって達成される低脂血症効果の総和よりも大きく、そして第二医薬組成物がMMP阻害剤またはその医薬的に許容される酸付加塩の量および医薬的に許容される担体または希釈剤からなり、第一医薬組成物が一定量のスタチンまたはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される担体または希釈剤からなる高脂血症に罹っている哺乳動物において、低脂血症効果を達成するために第二医薬組成物と共に使用するための第一医薬組成物。
【請求項7】 スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチン、もしくはロバスタチン;またはその医薬的に許容される塩である請求項6記載の組成物。
【請求項8】 前記MMP阻害剤が2−(4′−ブロモビフェニル−4−スルホニルアミノ)−3−メチル酪酸である請求項7記載の組成物。
【請求項9】 効果が第一および第二医薬組成物を別個に投与することによって達成される低脂血症効果の総和よりも大きく、そして第二医薬組成物が一定量のスタチンまたはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される担体または希釈剤からなり、第一医薬組成物が一定量のビフェニルMMP阻害剤またはその医薬的に許容される酸付加塩および医薬的に許容される担体または希釈剤からなる高脂血症に罹っている哺乳動物において低脂血症効果を達成するための第二医薬組成物と共に使用するための第一医薬組成物。
【請求項10】 前記スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチン;またはその医薬的に許容される塩である請求項9記載の組成物。
【請求項11】 前記MMP阻害剤が2−(4′−ブロモビフェニル−4−スルホニルアミノ)−3−メチル酪酸である請求項10記載の組成物。
【請求項12】 効果が第一および第二医薬組成物を別個に投与することによって達成される心臓リスク管理の効果の総和よりも大きく、そして第二医薬組成物が一定量のスタチンまたはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される担体または希釈剤からなり、第一医薬組成物が一定量のMMP阻害剤またはその医薬的に許容される酸付加塩および医薬的に許容される担体または希釈剤からなる有害な心臓症状に罹る危険のある哺乳動物において心臓リスクを管理するための第二医薬組成物と共に使用するための第一医薬組成物。
【請求項13】 前記スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチン;またはその医薬的に許容される塩である請求項12記載の組成物。
【請求項14】 前記MMP阻害剤が2−(4′−ブロモビフェニル−4−スルホニルアミノ)−3−メチル酪酸である請求項13記載の組成物。
【請求項15】 a.第一の単位投与量形態における一定量のMMP阻害剤またはその医薬的に許容される酸付加塩および医薬的に許容される担体または希釈剤;
b.第二の単位投与量形態における一定量のスタチンまたはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される担体または希釈剤;および
c.前記第一および第二投与量形態を入れるための容器手段;
からなる哺乳動物で治療効果を達成するためのキット。
【請求項16】 前記スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチン;またはその医薬的に許容される塩である請求項15記載のキット。
【請求項17】 前記MMP阻害剤がビフェニル化合物である請求項16記載のキット。
【請求項18】 MMP阻害剤が2−(4′−ブロモビフェニル−4−スルホニルアミノ)−3−メチル酪酸である請求項17記載のキット。
【請求項19】 前記治療効果が高脂血症の治療である請求項15記載のキット。
【請求項20】 前記治療効果が狭心症の治療である請求項15記載のキット。
【請求項21】 前記治療効果が心臓リスクの治療である請求項15記載のキット。
【請求項22】 前記治療効果がアテローム性動脈硬化症の治療である請求項15記載のキット。
【請求項23】 前記アテローム性動脈硬化症の治療がアテローム性プラークの進行を緩徐化させる請求項22記載のキット。
【請求項24】 前記アテローム性プラークの進行が冠状動脈、頸動脈、または末梢動脈系で緩徐化される請求項23記載のキット。
【請求項25】 前記アテローム性動脈硬化症の治療がアテローム性プラークの後退をきたす請求項22記載のキット。
【請求項26】 前記アテローム性プラークの後退が冠状動脈で生じる請求項25記載のキット。
【請求項1】 a.一定量のMMP阻害剤またはその医薬的に許容される酸付加塩;
b.一定量のスタチンまたはその医薬的に許容される塩;および
c.医薬的に許容される担体または希釈剤
からなる医薬組成物。
【請求項2】 前記スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチン;またはその医薬的に許容される塩である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項3】 前記スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、メバスタチン、ロバスタチン、セリバスタチンまたはその医薬的に許容される塩である請求項2記載の医薬組成物。
【請求項4】 一定量の式
【化1】
(式中、
Aはフェニルまたは
【化2】
であり、ここでYはCHまたはNであり;
R1はアルキル、アリール、ハロ、アミノ、置換および二置換アミノまたはアルコキシであり;
R2はカルボキシアルキルケトン、オキシム、カルボキシアルキルスルホンアミドまたは−SO2NHC(−R3)HCOOHであり、ここでR3はアルキル、置換アルキル、アミノ、置換および二置換アミノまたはアリールである)
を有するMMP阻害剤またはその医薬的に許容される酸付加塩の量;
からなる請求項3記載の医薬組成物。
【請求項5】 スタチンがアトルバスタチンカルシウムであり、そしてMMP阻害剤が2−(4′−ブロモビフェニル−4−スルホニルアミノ)−3−メチル酪酸である請求項1記載の医薬組成物。
【請求項6】 効果が第一および第二医薬組成物を別個に投与することによって達成される低脂血症効果の総和よりも大きく、そして第二医薬組成物がMMP阻害剤またはその医薬的に許容される酸付加塩の量および医薬的に許容される担体または希釈剤からなり、第一医薬組成物が一定量のスタチンまたはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される担体または希釈剤からなる高脂血症に罹っている哺乳動物において、低脂血症効果を達成するために第二医薬組成物と共に使用するための第一医薬組成物。
【請求項7】 スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチン、もしくはロバスタチン;またはその医薬的に許容される塩である請求項6記載の組成物。
【請求項8】 前記MMP阻害剤が2−(4′−ブロモビフェニル−4−スルホニルアミノ)−3−メチル酪酸である請求項7記載の組成物。
【請求項9】 効果が第一および第二医薬組成物を別個に投与することによって達成される低脂血症効果の総和よりも大きく、そして第二医薬組成物が一定量のスタチンまたはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される担体または希釈剤からなり、第一医薬組成物が一定量のビフェニルMMP阻害剤またはその医薬的に許容される酸付加塩および医薬的に許容される担体または希釈剤からなる高脂血症に罹っている哺乳動物において低脂血症効果を達成するための第二医薬組成物と共に使用するための第一医薬組成物。
【請求項10】 前記スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチン;またはその医薬的に許容される塩である請求項9記載の組成物。
【請求項11】 前記MMP阻害剤が2−(4′−ブロモビフェニル−4−スルホニルアミノ)−3−メチル酪酸である請求項10記載の組成物。
【請求項12】 効果が第一および第二医薬組成物を別個に投与することによって達成される心臓リスク管理の効果の総和よりも大きく、そして第二医薬組成物が一定量のスタチンまたはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される担体または希釈剤からなり、第一医薬組成物が一定量のMMP阻害剤またはその医薬的に許容される酸付加塩および医薬的に許容される担体または希釈剤からなる有害な心臓症状に罹る危険のある哺乳動物において心臓リスクを管理するための第二医薬組成物と共に使用するための第一医薬組成物。
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b.第二の単位投与量形態における一定量のスタチンまたはその医薬的に許容される塩および医薬的に許容される担体または希釈剤;および
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【請求項23】 前記アテローム性動脈硬化症の治療がアテローム性プラークの進行を緩徐化させる請求項22記載のキット。
【請求項24】 前記アテローム性プラークの進行が冠状動脈、頸動脈、または末梢動脈系で緩徐化される請求項23記載のキット。
【請求項25】 前記アテローム性動脈硬化症の治療がアテローム性プラークの後退をきたす請求項22記載のキット。
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