JP2003524582A5

JP2003524582A5 -

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Publication number: JP2003524582A5
Application number: JP2000538689A
Authority: JP
Filing date: 1998-11-04
Publication date: 2006-01-05

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】ａ．一定量のＬp(a)阻害剤または製薬上許容し得るその塩;
ｂ．一定量のスタチンまたは製薬上許容し得るその塩；および
ｃ．製薬上許容し得る担体または希釈剤；
からなる医薬組成物。
【請求項２】スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチン；またはそれらの製薬上許容し得る塩である、請求項１記載の医薬組成物。
【請求項３】スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、メバスタチン、ロバスタチン、セリバスタチンまたはそれらの製薬上許容し得る塩である、請求項２記載の医薬組成物。
【請求項４】Ｌp(a)阻害剤がレチノイドである、請求項３記載の医薬組成物。
【請求項５】アトルバスタチンカルシウムと９−シス−レチノイン酸とからなる、請求項４記載の医薬組成物。
【請求項６】高脂血症に罹っている哺乳動物における血中脂質低下作用を達成するために、第二の医薬組成物と共に使用される第一の医薬組成物であって、その効果が第一および第二の医薬組成物を別々に投与することにより達成される血中脂質低下作用の合計よりも大きく、そして第二の医薬組成物が、Ｌp(a)阻害剤またはその製薬上許容し得る酸付加塩の一定量および製薬上許容し得る担体または希釈剤からなり、第一の医薬組成物が、スタチンまたはその製薬上許容し得る塩の一定量および製薬上許容し得る担体または希釈剤からなる、第一の医薬組成物。
【請求項７】スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチン；またはシンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチンの製薬上許容し得る塩である、請求項６記載の組成物。
【請求項８】第二の医薬組成物がレチノイドを含む、請求項７記載の組成物。
【請求項９】高脂血症に罹っている哺乳動物の血中脂質低下作用を達成するために、第二の医薬組成物と共に使用される第一の医薬組成物であって、その効果が第一および第二の医薬組成物を別々に投与することにより達成される血中脂質低下作用の合計よりも大きく、そして第二の医薬組成物が、スタチンまたはその製薬上許容し得る塩の一定量および製薬上許容し得る担体もしくは希釈剤からなり、第一の医薬組成物が９−シス−レチノイン酸の一定量を含む、第一の医薬組成物。
【請求項１０】スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチン；またはそれらの製薬上許容し得る塩である、請求項９記載の組成物。
【請求項１１】９−シス−レチノイン酸を含む、請求項１０記載の組成物。
【請求項１２】有害な心臓疾患に罹るおそれのある哺乳動物における心臓のリスク管理のために、第二の医薬組成物と共に使用される第一の医薬組成物であって、その効果が第一および第二の医薬組成物を別々に投与することにより達成される心臓のリスク管理効果の合計よりも大きく、そして第二の医薬組成物が、スタチンまたはその製薬上許容し得る塩の一定量および製薬上許容し得る担体または希釈剤からなり、第一の医薬組成物が、Ｌp(a)阻害剤またはその製薬上許容し得る塩の一定量および製薬上許容し得る担体または希釈剤からなる、第一の医薬組成物。
【請求項１３】スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチン；またはシンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチンもしくはロバスタチンの製薬上許容し得る塩である、請求項１２記載の組成物。
【請求項１４】レチノイドを含む、請求項１３記載の組成物。
【請求項１５】ａ．第一単位投与形態中の、一定量のＬp(a)阻害剤またはその製薬上許容し得る塩および製薬上許容し得る担体または希釈剤；
ｂ．第二単位投与形態中の、一定量のスタチンまたはその製薬上許容し得る塩および製薬上許容し得る担体または希釈剤；および
ｃ．上記の第一および第二の単位投与形態を入れるための容器手段；
からなる、哺乳動物における治療効果を達成するためのキット。
【請求項１６】スタチンがアトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチン；またはシンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチン、セリバスタチンもしくはロバスタチンの製薬上許容し得る塩である、請求項１５記載のキット。
【請求項１７】レチノイドを含む、請求項１６記載のキット。
【請求項１８】９−シス−レチノイン酸を使用する、請求項１７記載のキット。
【請求項１９】治療効果が高脂血症の治療である、請求項１５記載のキット。
【請求項２０】治療効果が狭心症の治療である、請求項１５記載のキット。
【請求項２１】治療効果が心臓の危険の治療である、請求項１５記載のキット。
【請求項２２】治療効果がアテローム性動脈硬化症の治療である、請求項１５記載のキット。
【請求項２３】アテローム性動脈硬化症の治療がアテローム性動脈硬化性プラークの進行を遅くする、請求項２２記載のキット。
【請求項２４】アテローム性動脈硬化性プラークの進行が冠状動脈で緩徐化される、請求項２３記載のキット。
【請求項２５】アテローム性動脈硬化性プラークの進行が頸動脈で緩徐化される、請求項２３記載のキット。
【請求項２６】アテローム性動脈硬化性プラークの進行が末梢動脈系で緩徐化される、請求項２３記載のキット。
【請求項２７】アテローム性動脈硬化症の治療がアテローム性動脈硬化性プラークを退行させる、請求項２２記載のキット。
【請求項２８】アテローム性動脈硬化性プラークの退行が冠状動脈で起こる、請求項２７記載のキット。

本発明で使用するのに適したＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤には、シンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、セリバスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン（dihydrocompactin）、コンパクチンもしくはロバスタチン；またはシンバスタチン、プラバスタチン、リバスタチン、セリバスタチン、メバスタチン、フルインドスタチン、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、ジヒドロコンパクチン、コンパクチンもしくはロバスタチンの製薬上許容し得る塩が含まれるが、これらに限定されない。しかしながら、アトルバスタチンカルシウムは本発明の配合物に使用するのに特に好ましいスタチンであることに注目されたい。本明細書に参照として組み入れる米国特許第５,２７３,９９５号を参照されたい。