JP2002505273A5 - - Google Patents
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Description
活性物質の好ましい局所投与用組成物は皮膚上で容易に伸び、検出可能な残留物を残さず、粘着性によらず処置領域に付着する、通常は水中油型乳化液のクリームおよびローションである。この乳化液は通常、油相、水相および乳化剤から構成される。主として油相を含有する軟膏は油脂性で、皮膚に油脂性のフィルムを形成して、水分の喪失を防止する。リポソーム製剤であるゲルは全く油を含まない。水中油乳化型の局所用製剤は一般に化粧料的観点から使用者により好まれるが、導入された皮膚科学的または化粧料的に興味はあるが、強力な刺激作用を有する物質の刺激作用を低下させることはこれまで主張されたことがない。皮膚科学的観点からは、水中油乳化型の組成物は多くの場合、特に成分の数を最低限に減らすことができれば好ましい。
WO95／20943（Karlshamns LipidTeknik AB）には、乳化剤として０.０１〜５０重量％のガラクト脂質物質を含有する水中油型乳化液が開示されている。この乳化液は、医薬組成物のみならず、栄養、化粧料、食品および農業製品における活性物質の担体として有用であるといわれている。この乳化液は、不快な臭気または味覚を示さず、酸化に対して安定である。しかしながら、局所用クリームにおけるこのような乳化液の使用および／または皮膚刺激の低下能力について何ら記載されていない。
【０００９】
【発明の開示】
本発明は、各種の皮膚状態および皮膚障害の局所的処置のために化粧料または医薬物質を導入することができる、乳化剤、油相、および水相を含有し、皮膚に局所適用するための水中油型乳化液に関する。
【発明の開示】
本発明は、各種の皮膚状態および皮膚障害の局所的処置のために化粧料または医薬物質を導入することができる、乳化剤、油相、および水相を含有し、皮膚に局所適用するための水中油型乳化液に関する。
本発明は、各種の医薬または化粧料化合物を導入することができる水中油乳化型の局所用組成物において、油状物質、乳化剤および水相を含有し、この場合、乳化剤は糖脂質をベースとした物質であり、皮膚に適用後、導入された化合物の刺激作用を低下させる局所用組成物に関する。
他の態様によれば、本発明は、導入された活性物質の皮膚に対する刺激作用を低下させるための担体としての、油状物質、水相およびガラクト脂質物質である乳化剤を含有する水中油型の局所用組成物の使用に関する。
特に本発明は０.１〜５０重量％、好ましくは１〜４０％の油状物質および０.５〜２０重量％の乳化剤を含有するクリームまたはローションとすることができる局所用組成物の使用に関する。
ガラクト脂質の固有の有利な特徴は乳化液中の乳化小滴を立体的に安定化する各脂質分子内の極性頭部グループを含有するガラクトース単位である。ガラクトースグループはまた、水および他の極性物質、例えば乳化液に添加された水溶性の薬物または賦形剤と強力に相互作用することができる。
本発明の好ましい実施態様によればガラクト脂質物質は４０〜６０％の極性脂質と残部の非極性脂質から構成される。連続したトリグリセライド相中、広範囲の極性および両性の脂質を含有するこの組成の分溜オート油は Scotia LipidTeknik AB，Stockholm によりGalactolec（登録商標）として製造されている。好ましい局所用組成物はガラクト脂質物質として Galactolec（登録商標）を含有する。
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