DE102005023640A1

DE102005023640A1 - Wirkstoffkombinationen aus Glucosylglyceriden und einem oder mehreren partiell neutralisierten Ester von Monoglyceriden und / oder Diglyceriden gesättigter Fettsäuren mit Zitronensäure

Info

Publication number: DE102005023640A1
Application number: DE102005023640A
Authority: DE
Inventors: Thomas Raschke; Urte Koop; Wilfried Siefken; Ute Breitenbach; Cathrin Scherner; Svenja Cerv
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2005-05-19
Filing date: 2005-05-19
Publication date: 2006-11-23

Abstract

Wirkstoffkombinationen aus DOLLAR A (i) einem oder mehreren Glucosylglyceriden und DOLLAR A (ii) einem oder mehreren partiell neutralisierten Estern von Monoglyceriden und/oder Diglyceriden gesättigter Fettsäuren mit Zitronensäure.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Wirkstoffkombinationen aus Glucosylglyceriden und oberflächenaktiven Glucosederivaten sowie deren Verwendung auf dem Gebiete der kosmetischen sowie der pharmazeutischen Dermatologie.
Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung Wirkstoffe und kosmetische oder dermatologische Zubereitungen, solche Wirkstoffkombinationen enthaltend.
Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische Zubereitungen mit einem Gehalt an Substanzen welche die Hautfeuchtigkeit sowie die Barriereleistung der Haut steigern.
Die äußerste Schicht der Epidermis, das Stratum corneum (Hornschicht), ist als wichtige Barriereschicht von besonderer Bedeutung u.a. für den Schutz vor Umwelteinflüssen und Austrocknung. Die Hornschicht wird im Kontakt mit der Umwelt ständig abgenutzt und muß deshalb ununterbrochen erneuert werden.

Ein heute in der Fachwelt weit verbreitetes Hautmodell fasst das Stratum corneum als Zwei-Komponenten-System, ähnlich einer Ziegelsteinmauer (Ziegelstein-Mörtel-Modell), auf. In diesem Modell entsprechen die Korneozyten (Hornzellen) den Ziegelsteinen, die kompliziert zusammengesetzte Lipidmembran in den Interzellularräumen entspricht dem Mörtel.

Außer ihrer Barrierewirkung gegen externe chemische und physikalische Einflüsse tragen die epidermalen Lipide auch zum Zusammenhalt der Hornschicht bei und haben Einfluß auf die Hautglätte. Im Gegensatz zu den Talgdrüsenlipiden, die keinen geschlossenen Film auf der Haut ausbilden, sind die epidermalen Lipide über die gesamte Hornschicht verteilt.

Das äußerst komplexe Zusammenwirken der feuchtigkeitsbindenden Substanzen und der Lipide der oberen Hautschichten ist für die Regulation der Hautfeuchte sehr wichtig. Daher enthalten Kosmetika in der Regel, neben ausgewogenen Lipidabmischungen und Wasser, wasserbindende Substanzen. Hierzu zählen u.a. Polyole wie Glycerin, Sorbit und Xylit, ethoxylierte Polyole sowie hydrolysierte Proteine. Weitere Anwendung finden die im natürlichen Feuchthaltefaktor (sogenannter Natural Moisturizing Factor = NMF) enthaltenen Substanzen, wie z.B. Harnstoff, Kohlenhydrate (z.B. Glucose) und Aminosäuren (z.B. Serin). Diese Substanzen sind daher für die Pflegeleistung eines kosmetischen Produktes von besonderer Bedeutung, insbesondere auch aufgrund ihrer relativ guten Haut- und Schleimhautverträglichkeit.

Ungelöst ist jedoch das Problem, dass auch die grundsätzlich völlig unbedenklichen Substanzen Glucose und Glycerin in sehr hoher Dosierung bei besonders empfindlichen Personen bestimmte Haut- und Schleimhautreizungserscheinungen hervorrufen können. Ziel war es daher, feuchtigkeitsspendende Substanzen (sogenannte "Moisturizer") zu finden, die über eine noch bessere Verträglichkeit als beispielsweise Glucose und Glycerin verfügen.

Es war nach all diesem überraschend und nicht vorhersehbar, dass Wirkstoffkombinationen aus

(i) einem oder mehreren Glucosylglyceriden und
(ii) einem oder mehreren partiell neutralisierten Ester von Monoglyceriden und/oder Diglyceriden gesättigter Fettsäuren mit Zitronensäure

bzw. kosmetische Zubereitungen, solche Wirkstoffkombinationen enthaltend, die Nachteile des Standes der Technik beseitigen.

Es war für den Fachmann daher nicht vorauszusehen gewesen, dass die erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen bzw. kosmetische oder dermatologische Zubereitungen, diese enthaltend

– besser als feuchtigkeitsspendendes Agens wirken
– besser gegen Austrocknung durch Emulgatoren und Coemulgatoren schützt
– besser die Barriereleistung der Haut steigern
– besser die Haut vor exogenen Noxen schützt
– besser gegen die Symptome der sensiblen Haut schützt
– besser die Hautrauhigkeit reduziert
– besser gegen die Hautalterung wirken

als die Wirkstoffe, Wirkstoffkombinationen und Zubereitungen des Standes der Technik.

Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Glucosylglyceride der allgemeinen Formel

und/oder der allgemeinen Formel

und/oder der allgemeinen Formel

und/oder der allgemeinen Formel

werden erfindungsgemäß bevorzugt.

Besonders bevorzugtes Glucosylglycerid ist das (2-O-β-D-Glucopyranosyl)-sn-glycerin.

Ein besonders vorteilhafter Citronensäureester ist das Glycerylstearatcitrat. Solche Citronensäureester sind beispielsweise erhältlich unter der Produktbezeichnung „IMWITOR^® 370" der Gesellschaft Hüls AG.

Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, das molare Verhältnis von einem oder mehreren Glucosylglyceriden zu einem oder mehreren oberflächenaktiven Ester von Monoglyceriden und/oder Diglyceriden gesättigter Fettsäuren mit Zitronensäure aus dem Bereich von 100 : 1 bis 1 : 100, bevorzugt 50 : 1 bis 1 : 50, insbesondere bevorzugt 20 : 1 bis 1 : 20 zu wählen.

Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung sind die Zubereitungen besonders vorteilhaft dadurch gekennzeichnet, dass der oder die oberflächenaktiven Ester von Monoglyceriden und/oder Diglyceriden gesättigter Fettsäuren mit Zitronensäure in Konzentrationen von 0,01–10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05–5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1–3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt oder vorliegen.

Entsprechend der erfindungsgemäßen Verwendung sind die Zubereitungen besonders vorteilhaft dadurch gekennzeichnet, dass der oder die partiell neutralisierten Ester von Monoglyceriden und/oder Diglyceriden gesättigter Fettsäuren mit Zitronensäure in Konzentrationen von 0,01–10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05–5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1–3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegen.

Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung übliche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05–20 Gew.-%, insbesondere 1–10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Antioxidantien, Parfüme, Mittel zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende Substanzen, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.

Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung eine Lösung oder Lotion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:

– Wasser oder wässrige Lösungen;
– Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, Fettsäureether wie Dicaprylylether, Kohlensäureester wie Dicaprylylcarbonat, sowie pflanzliche Triglyceride wie Sonnenblumenöl;
– Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
– Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether, Ethylhexylglycerin, Methylpropandiol und analoge Produkte.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.

Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische und/oder anorganische Verdickungsmittel enthalten. Weiterhin sind diese Verdickungsmittel Bestandteil kosmetischer Emulsionen.

Vorteilhafte Verdickungsmittel für derartige Zubereitungen sind beispielsweise Copolymere aus C_10-30-Alkylacrylaten und einem oder mehreren Monomeren der Acrylsäure, der Methacrylsäure oder deren Ester. Die INCI-Bezeichnung für solche Verbindungen ist „Acrylates/C 10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer". Insbesondere vorteilhaft sind die Pemulen^® Typen TR 1, TR 2 und TRZ von der Fa. Goodrich (Noveon).

Auch Carbopole sind vorteilhafte Gelbildner für derartige Zubereitungen. Carbopole sind Polymere der Acrylsäure, insbesondere auch Acrylat-Alkylacrylat-Copolymere. Vorteilhafte Carbopole sind beispielsweise die Typen 980, 981, 984 1342, 1382, 2984 und 5984. ebenso die ETD-Typen 2001, 2020, 2050 und Carbopol Ultrez 10, PVM/MA Decadien Crosspolymer (Handelsname Stabileze 06), Polyglycerylmethacrylat sowie Polyacrylamid. Weitere vorteilhafte Gelbildner für derartige Zubereitungen sind Xanthan Gummi, Polyvinylpyrrolidon, Cellulose Derivate, insbesondere Celluloseether wie zum Beispiel Hydroxypropylmethylcellulose, Stärke und Stärkederivate, Hyaluronsäure Johannisbrotkernmehl, Siliciumdioxid und Aluminiumsilikate.

Das Verdickungsmittel ist in dem Gel, der Dispersion bzw. der Emulsion z.B. in einer Menge zwischen 0,01 und 5 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,1 und 2 Gew.-%, enthalten.

Es folgen vorteilhafte Ausführungsbeispiele der vorliegenden Erfindung.

Claims

Wirkstoffkombinationen aus (i) einem oder mehreren Glucosylglyceriden und (ii) einem oder mehreren partiell neutralisierten Ester von Monoglyceriden und/oder Diglyceriden gesättigter Fettsäuren mit Zitronensäure.
Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, in denen das molare Verhältnis von einem oder mehreren Glucosylglyceriden zu einem oder mehreren der oberflächenaktiven Ester von Monoglyceriden und/oder Diglyceriden gesättigter Fettsäuren mit Zitronensäure aus dem Bereich von 100 : 1 bis 1 : 100, bevorzugt 50 : 1 bis 1 : 50, insbesondere bevorzugt 20 : 1 bis 1 : 20 gewählt wird.
Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass als partiell neutralisierten Ester von Monoglyceriden und/oder Diglyceriden gesättigter Fettsäuren mit Zitronensäure das Glycerylstearatcitrat gewählt wird.
Kosmetische Zubereitungen, Wirkstoffkombinationen gemäß einem der Ansprüche 1–3 enthaltend.
Kosmetische Zubereitungen gemäß Anspruch 3, in denen Glucosylglycerid in Konzentrationen von 0,01–10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05–5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1–3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt.
Kosmetische Zubereitungen gemäß Anspruch 3, in denen der oder die oberflächenaktiven Ester von Monoglyceriden und/oder Diglyceriden gesättigter Fettsäuren mit Zitronensäure in Konzentrationen von 0,01–10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,05–5,00 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,1–3,00 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt oder vorliegen
Verwendung von Wirkstoffkombinationen gemäß Anspruch 1 oder 2 zur Hautbefeuchtung.
Verwendung von Wirkstoffkombinationen gemäß Anspruch 1 oder 2 zur Stärkung der Hautbarriere.