JP2002503200A - 3,3−(二置換)シクロヘキサン−1−イリジンアセテート単量体および関連する化合物 - Google Patents
3,3−(二置換)シクロヘキサン−1−イリジンアセテート単量体および関連する化合物Info
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.式(I): [式中、 R1は−(CR4R5)nC(O)O(CR4R5)mR6、−(CR4R5)nC(O)NR4(C R4R5)mR6、−(CR4R5)nO(CR4R5)mR6または−(CR4R5)rR6(ここに 、アルキル部分は、置換されていないか、または1またはそれ以上のハロゲンで 置換されている)であり; mは0ないし2であり; nは0ないし4であり; rは0ないし6であり; R4およびR5は、独立して、水素またはC1-2アルキルから選択され; R6は水素、メチル、ヒドロキシル、アリール、ハロ置換アリール、アリール オキシC1-3アルキル、ハロ置換アリールオキシC1-3アルキル、インダニル、イ ンデニル、C7-11ポリシクロアルキル、テトラヒドロフラニル、フラニル、テト ラヒドロピラニル、ピラニル、テトラヒドロチエニル、チエニル、テトラヒドロ チオピラニル、チオピラニル、C3-6シクロアルキルまたは1もしくは2個の不 飽和結合を含有するC4-6シクロアルキル(ここに、シクロアルキルまたは複素 環部分は置換されていないか、または1ないし3個のメチル基、1個のエチル基 または1個のヒドロキシル基で置換されている)である; ただし、 a)R6がヒドロキシルである場合、mは2であるか;または b)R6がヒドロキシルである場合、rは2ないし6であるか;または c)R6が2−テトラヒドロピラニル、2−テトラヒドロチオピラニル、2− テトラヒドロフラニルまたは2−テトラヒドロチエニルである場合、mは1また は2であるか;または d)R6が2−テトラヒドロピラニル、2−テトラヒドロチオピラニル、2− テトラヒドロフラニルまたは2−テトラヒドロチエニルである場合、rは1ない し6であり; e)nが1であり、mが0である場合、−(CR4R5)nO(CR4R5)mR6にお けるR6はH以外の基であり; XはYR2、フッ素、NR4R5またはホルミルアミンであり; YはOまたはS(O)m'であり; m'は0、1または2であり; X2はOまたはNR8であり; X3は水素またはXであり; X4はH、R9、OR8、CN、C(O)R8、C(O)OR8、C(O)NR8R8また はNR8R8であり; R2は、独立して、所望により1またはそれ以上のハロゲンで置換されていて もよい−CH3または−CH2CH3から選択され; sは0ないし4であり; Wは炭素数2〜6のアルキル、炭素数2〜6のアルケニルまたは炭素数2〜6 のアルキニルであり; R3はCOOR14、C(O)NR4R14またはR7であり; ZはC(CN)2、CR14CN、CR14C(O)OR8,CR14C(O)NR8R14、 C(CN)NO2、C(CN)C(O)OR9、C(CN)OC(O)R9、C(CN)OR9ま たはC(CN)C(O)NR8R14であり; Y'はOまたはSであり; R7は−(CR4R5)qR12またはC1-6アルキル(ここに、R12またはC1-6アル キル基は、置換されていないか、あるいは置換されていないかまたは1ないし3 個のフッ素で置換されているメチルまたはエチルで1回またはそれ以上置換され ている)、−F、−Br、−Cl、−NO2、−NR10R11、−C(O)R8、−CO2 R8、−O(CH2)qR8、−CN、−C(O)NR10R11、−O(CH2)qC(O)NR10 R11、−O(CH2)qC(O)R9、−NR10C(O)NR10R11、−NR10C(O) R11、−NR10C(O)OR9、−NR10C(O)R13、−C(NR10)NR10R11、 −C(NCN)NR10R11、−C(NCN)SR9、−NR10C(NCN)SR9、−N R10C(NCN)NR10R11、−NR10S(O)2R9、−S(O)m'R9、−NR10C( O)C(O)NR10R11、−NR10C(O)C(O)R10またはR13であり; qは0、1または2であり; R12はR13、C3-7シクロアルキル、または(2−、3−または4−ピリジル) 、ピリミジル、ピラゾリル、(1−または2−イミダゾリル)、ピロリル、ピペ ラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、フラニル、(2−または3−チエニル )、キノリニル、ナフチルおよびフェニルからなる群より選択される非置換また は置換アリールまたはヘテロアリール基であり; R8は、独立して、水素またはR9から選択され; R9は1ないし3個のフッ素で置換されていてもよいC1-4アルキルであり; R10はOR8またはR11であり; R11は水素または非置換もしくは1ないし3個のフッ素で置換されているC1- 4 アルキルであるか、またはR10およびR11が−NR10R11である場合、これら は窒素と一緒になって炭素または炭素とO、NまたはSから選択される1または それ以上の別のヘテロ原子を含有してなる5ないし7員環を形成し; R13はオキサゾリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾ リル、テトラゾリル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、イソ キサゾリル、オキサジアゾリルおよびチアジアゾリルからなる群より選択される 置換または非置換ヘテロアリール基であり、R13がR12またはR13で置換されて いる場合、各環は炭素原子を介して連結し、第2のR13環は、各々、置換されて いないか、またはメチルが1ないし3個のフルオロ原子で置換されていてもよい 1または2個のC1-2アルキルで置換されており; R14は水素またはR7であるか;またはR8およびR14がNR8R14である場合 、これらは窒素と一緒になって、炭素または炭素とO、NまたはSから選択され る1またはそれ以上の別のヘテロ原子を有してなる5ないし7員環を形成する; ただし、 f)R7は非置換または1ないし3個のフッ素で置換されているC1-4アルキル 以外の基である] で示される化合物またはその医薬上許容される塩。 2.R1が−CH2−シクロプロピル、−CH2C5-6シクロアルキル、非置換ま たはOHで置換されている−C4-6シクロアルキル、テトラヒドロフラン−3− イル、(3−または4−シクロペンテニル)、非置換または1またはそれ以上のフ ッ素で置換されているベンジルまたはC1-2アルキル、あるいは−(CH2)2-4O Hであり;R2がメチルまたはフルオロ置換アルキルであり;Wがエチニルまた は1,3−ブタジイニルであり;R3がR7(ここに、R7は非置換または置換アリ ールまたはヘテロアリール環)であり;XがYR2であり、ZがCR14C(O)O R8である請求項1記載の化合物。 3.R1が−CH2−シクロプロピル、シクロペンチル、3−ヒドロキシシクロ ペンチル、メチルまたはCF2Hであり;XがYR2であり;Yが酸素であり;X2 が酸素であり;X3が水素であり;R2がCF2Hまたはメチルであり;Wがエチ ニルまたは1,3−ブタジイニルであり;R3が置換または非置換ピリミジニル環 である請求項2記載の化合物。 4. 1,4−ビス−{[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル )シクロヘキサン−1−オン]−3−イル}ブタ−1,3−ジイン、 1,4−ビス−{([3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニ ル)シクロヘキサン−1−イリジン]マロノニトリル)−3−イル}ブタ−1, 3−ジイン、および 1,4−ビス−{(メチル[3−(3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシ フェニル)シクロヘキサン−1−イリジン]アセテート)−3−イル}ブタ− 1,3−ジイン である請求項1記載の化合物。 5.請求項1に記載の化合物を、医薬上許容される賦形剤と混合してなる医薬 調製物。
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