JP2002322051A - リパーゼ活性阻害剤 - Google Patents
リパーゼ活性阻害剤Info
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- JP2002322051A JP2002322051A JP2001126332A JP2001126332A JP2002322051A JP 2002322051 A JP2002322051 A JP 2002322051A JP 2001126332 A JP2001126332 A JP 2001126332A JP 2001126332 A JP2001126332 A JP 2001126332A JP 2002322051 A JP2002322051 A JP 2002322051A
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- lipase
- lipase activity
- salts
- activity inhibitor
- vitamins
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- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】リパーゼ活性阻害剤を提供する。
【構成】本発明はビオチン、アスコルビン酸、パントテ
ン酸から一種以上選択されるビタミン、それらの塩、誘
導体及び／又は誘導体塩を含有することを特徴とするリ
パーゼ活性阻害剤に関し、これらは、ニキビ、吹き出物
の抑制や防止に有効である。
ン酸から一種以上選択されるビタミン、それらの塩、誘
導体及び／又は誘導体塩を含有することを特徴とするリ
パーゼ活性阻害剤に関し、これらは、ニキビ、吹き出物
の抑制や防止に有効である。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はリパーゼ阻害剤に関
し、更に詳しくは、皮膚表面上で微生物由来のリパーゼ
を阻害してニキビ、吹き出物の抑制や予防に寄与し得る
安全性の高いリパーゼ阻害剤に関する。
し、更に詳しくは、皮膚表面上で微生物由来のリパーゼ
を阻害してニキビ、吹き出物の抑制や予防に寄与し得る
安全性の高いリパーゼ阻害剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】皮脂腺より分泌される皮脂は、皮膚を柔
軟にし、保湿効果を高めるとともに、体外からの刺激物
質の皮膚への侵入を防ぐ作用を示す。しかし、このよう
な有用な作用を示す皮脂も、過剰に分泌された場合、べ
たつき、汚れやすくなり、皮膚上に微生物が繁殖する原
因となる。また、過剰に分泌された皮脂は、微生物の分
泌するリパーゼにより脂肪酸に分解され、さらに酸化分
解されることにより、刺激物質や悪臭の要因となる。こ
れらの物質は皮膚細胞を破壊し、皮膚のバリア機能を低
下させ、ニキビ、吹き出物等の原因となる。
軟にし、保湿効果を高めるとともに、体外からの刺激物
質の皮膚への侵入を防ぐ作用を示す。しかし、このよう
な有用な作用を示す皮脂も、過剰に分泌された場合、べ
たつき、汚れやすくなり、皮膚上に微生物が繁殖する原
因となる。また、過剰に分泌された皮脂は、微生物の分
泌するリパーゼにより脂肪酸に分解され、さらに酸化分
解されることにより、刺激物質や悪臭の要因となる。こ
れらの物質は皮膚細胞を破壊し、皮膚のバリア機能を低
下させ、ニキビ、吹き出物等の原因となる。
【０００３】したがって、ニキビ、吹き出物等を防止す
る方法としては、皮脂の過剰分泌を防ぐとともに、刺激
物質の発生の原因となる酵素であるリパーゼの活性を阻
害することが重要であり、この酵素を阻害してニキビ、
吹き出物を抑制したり予防する薬剤の開発が従来より試
みられている。
る方法としては、皮脂の過剰分泌を防ぐとともに、刺激
物質の発生の原因となる酵素であるリパーゼの活性を阻
害することが重要であり、この酵素を阻害してニキビ、
吹き出物を抑制したり予防する薬剤の開発が従来より試
みられている。
【０００４】リパーゼは、皮膚表層に常在する微生物で
あるプロピオニバクテリウム アクネス（Propionibact
erium acnes）やピティオスポラム オバール（Pityros
porum ovale）等により産出される。これらのリパーゼ
は、皮脂の成分であるトリグリセライドを分解し、刺激
性の高いカプリン酸やラウリン酸等の脂肪酸を産出し、
皮膚の炎症の原因となり、ニキビ、吹き出物を悪化させ
る要因である。
あるプロピオニバクテリウム アクネス（Propionibact
erium acnes）やピティオスポラム オバール（Pityros
porum ovale）等により産出される。これらのリパーゼ
は、皮脂の成分であるトリグリセライドを分解し、刺激
性の高いカプリン酸やラウリン酸等の脂肪酸を産出し、
皮膚の炎症の原因となり、ニキビ、吹き出物を悪化させ
る要因である。
【０００５】従来、ニキビ、吹き出物等を防止する方法
としては、アルコール類や石鹸等による洗浄が行われて
いたが、すぐに新しい皮脂が分泌されるため、満足する
結果は得られていなかった。また、リパーゼ阻害剤とし
ては、シャクヤク、オオレン、オオバク、ボタンピ、ゲ
ンノショウコ、チャ、クジン等の生薬の溶媒抽出エキス
（特開昭６４−９０１３１号公報）、ピーマン、カボチ
ャ、しめじ、まいたけ、ひじき、緑茶、紅茶及びウーロ
ン茶の水抽出物（特開平３−２１９８７２号公報）、ド
ッカツ、リョウキョウ、ビンロウジ、ヨウバイヒ、サン
ペンズ、ケツメイシの抽出物（特開平５−２５５１００
号公報）等が報告されているが、未だ充分な効果は得ら
れていない。
としては、アルコール類や石鹸等による洗浄が行われて
いたが、すぐに新しい皮脂が分泌されるため、満足する
結果は得られていなかった。また、リパーゼ阻害剤とし
ては、シャクヤク、オオレン、オオバク、ボタンピ、ゲ
ンノショウコ、チャ、クジン等の生薬の溶媒抽出エキス
（特開昭６４−９０１３１号公報）、ピーマン、カボチ
ャ、しめじ、まいたけ、ひじき、緑茶、紅茶及びウーロ
ン茶の水抽出物（特開平３−２１９８７２号公報）、ド
ッカツ、リョウキョウ、ビンロウジ、ヨウバイヒ、サン
ペンズ、ケツメイシの抽出物（特開平５−２５５１００
号公報）等が報告されているが、未だ充分な効果は得ら
れていない。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、優れ
たリパーゼ阻害作用を有する物質をビタミン中から見い
だすことである。
たリパーゼ阻害作用を有する物質をビタミン中から見い
だすことである。
【０００７】この様な事情により、本発明者らは鋭意研
究を重ねた結果、ビタミンの中でもビオチン（ビタミン
Ｈ）、アスコルビン酸（ビタミンＣ）、パントテン酸か
ら一種以上選択されるビタミン、それらの塩、誘導体及
び／又は誘導体塩が優れたリパーゼ阻害作用をもつこと
を見出し本発明を完成するに至った。
究を重ねた結果、ビタミンの中でもビオチン（ビタミン
Ｈ）、アスコルビン酸（ビタミンＣ）、パントテン酸か
ら一種以上選択されるビタミン、それらの塩、誘導体及
び／又は誘導体塩が優れたリパーゼ阻害作用をもつこと
を見出し本発明を完成するに至った。
【０００８】本発明で使用するビタミンは、動植物より
抽出されたもの、あるいは化学合成されたものを用いる
ことができるが、製法については特に限定されない。ま
た、上記ビタミンは、市販品を用いることができる。
抽出されたもの、あるいは化学合成されたものを用いる
ことができるが、製法については特に限定されない。ま
た、上記ビタミンは、市販品を用いることができる。
【０００９】本発明で使用するビタミン塩は、アスコル
ビン酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム等があげら
れる。ビタミン誘導体は、Ｎ−ヒドロキシコハク酸イミ
ドビオチン、アスコルビン酸リン酸エステル等があげら
れる。ビタミン誘導体塩は、アスコルビン酸リン酸マグ
ネシウム等があげられる。また、目的に応じてビタミ
ン、それらの塩、誘導体、誘導体塩等を組合せて用いる
こともできる。
ビン酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム等があげら
れる。ビタミン誘導体は、Ｎ−ヒドロキシコハク酸イミ
ドビオチン、アスコルビン酸リン酸エステル等があげら
れる。ビタミン誘導体塩は、アスコルビン酸リン酸マグ
ネシウム等があげられる。また、目的に応じてビタミ
ン、それらの塩、誘導体、誘導体塩等を組合せて用いる
こともできる。
【００１０】さらに、上記のビタミンの効果を損なわな
い範囲内で、通常の化粧品、医薬部外品、医薬品に用い
られる成分である油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸
類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、金属石
鹸、pH調整剤、防腐剤、香料、保湿剤、粉体、紫外線吸
収剤、増粘剤、色素、酸化防止剤、美白剤、キレート
剤、賦形剤、安定剤、保存剤、結合剤、崩壊剤等の成分
を配合することもできる。
い範囲内で、通常の化粧品、医薬部外品、医薬品に用い
られる成分である油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸
類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、金属石
鹸、pH調整剤、防腐剤、香料、保湿剤、粉体、紫外線吸
収剤、増粘剤、色素、酸化防止剤、美白剤、キレート
剤、賦形剤、安定剤、保存剤、結合剤、崩壊剤等の成分
を配合することもできる。
【００１１】本発明のリパーゼ活性阻害剤は、例えば、
化粧水、クリーム、乳液、ゲル剤、エアゾール剤、パッ
ク、洗浄剤、浴用剤、ファンデーション、打粉、口紅、
ペースト剤、プラスター剤、エッセンス、散剤、丸剤、
錠剤、注射剤、坐剤、乳剤、カプセル剤、顆粒剤、液剤
（チンキ剤、流エキス剤、酒精剤、懸濁剤、リモナーデ
剤等を含む）軟膏、パップ剤、等に用いることができ
る。
化粧水、クリーム、乳液、ゲル剤、エアゾール剤、パッ
ク、洗浄剤、浴用剤、ファンデーション、打粉、口紅、
ペースト剤、プラスター剤、エッセンス、散剤、丸剤、
錠剤、注射剤、坐剤、乳剤、カプセル剤、顆粒剤、液剤
（チンキ剤、流エキス剤、酒精剤、懸濁剤、リモナーデ
剤等を含む）軟膏、パップ剤、等に用いることができ
る。
【００１２】次に、本発明の効果を詳細に説明するた
め、実験例を挙げる。 実験例１ リパーゼ阻害試験 特開平５−２５５１００号公報を参考にし、以下の阻害
試験を実施した。すなわち、基質溶液として0.1mMの４
−メチルウンベリフェリルオレエートを含むMcIlvaine
緩衝液（0.1M、ｐH7.4）を使用し、酵素としてシュード
モナス由来リパーゼ（和光純薬製）を使用した。基質溶
液0.1ｍLに、検体溶液10μL、適量のシュードモナス由
来リパーゼ及びMcIlvaine緩衝液を加え、全量を0.2ｍL
とし、37℃で20分間酵素反応をさせた。反応後、0.1mol
/L HCl 1.0mLを加え、酵素反応を停止させ、次にクエン
酸ナトリウム溶液で反応液をｐH4.3に調整した後、基質
から生成した４−メチルウンベリフェロンの蛍光を励起
波長320nm、蛍光波長450nmで定量した。なお、対照とし
て、検体溶液を精製水に変えて同様に試験した。阻害率
は以下の計算式により産出した。 阻害率＝（ａ−ｂ）×１００／ａ ａ ：対照の蛍光強度 ｂ ：検体の蛍光強度
め、実験例を挙げる。 実験例１ リパーゼ阻害試験 特開平５−２５５１００号公報を参考にし、以下の阻害
試験を実施した。すなわち、基質溶液として0.1mMの４
−メチルウンベリフェリルオレエートを含むMcIlvaine
緩衝液（0.1M、ｐH7.4）を使用し、酵素としてシュード
モナス由来リパーゼ（和光純薬製）を使用した。基質溶
液0.1ｍLに、検体溶液10μL、適量のシュードモナス由
来リパーゼ及びMcIlvaine緩衝液を加え、全量を0.2ｍL
とし、37℃で20分間酵素反応をさせた。反応後、0.1mol
/L HCl 1.0mLを加え、酵素反応を停止させ、次にクエン
酸ナトリウム溶液で反応液をｐH4.3に調整した後、基質
から生成した４−メチルウンベリフェロンの蛍光を励起
波長320nm、蛍光波長450nmで定量した。なお、対照とし
て、検体溶液を精製水に変えて同様に試験した。阻害率
は以下の計算式により産出した。 阻害率＝（ａ−ｂ）×１００／ａ ａ ：対照の蛍光強度 ｂ ：検体の蛍光強度
【００１３】これらの試験結果を表１に示した。その結
果、ビオチン、アスコルビン酸、パントテン酸から一種
以上選択されるビタミン、それらの塩、誘導体及び／又
は誘導体塩は、優れたリパーゼ阻害作用を有しているこ
とが認められた。
果、ビオチン、アスコルビン酸、パントテン酸から一種
以上選択されるビタミン、それらの塩、誘導体及び／又
は誘導体塩は、優れたリパーゼ阻害作用を有しているこ
とが認められた。
【００１４】
【表１】
【００１５】
【発明の効果】以上のことから、本発明のビオチン、ア
スコルビン酸、パントテン酸から一種以上選択されるビ
タミン、それらの塩、誘導体及び／又は誘導体塩は、優
れたリパーゼ阻害作用をもつことを示した。
スコルビン酸、パントテン酸から一種以上選択されるビ
タミン、それらの塩、誘導体及び／又は誘導体塩は、優
れたリパーゼ阻害作用をもつことを示した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 17/10 Ａ６１Ｐ 17/10 43/00 １１１ 43/00 １１１ Ｆターム(参考） 4C083 AC641 AC642 AC661 AC841 AC861 AC862 AD611 AD641 AD642 CC02 EE14 4C086 AA01 AA02 BA03 CB28 MA01 MA04 MA63 NA14 ZA89 ZC20 4C206 AA01 AA02 GA36 MA01 MA04 MA83 NA14 ZA89 ZC20
Claims (1)
- 【請求項１】 ビオチン、アスコルビン酸、パントテン
酸から一種以上選択されるビタミン、それらの塩、誘導
体及び／又は誘導体塩を含有することを特徴とするリパ
ーゼ阻害剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001126332A JP2002322051A (ja) | 2001-04-24 | 2001-04-24 | リパーゼ活性阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001126332A JP2002322051A (ja) | 2001-04-24 | 2001-04-24 | リパーゼ活性阻害剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2002322051A true JP2002322051A (ja) | 2002-11-08 |
Family
ID=18975388
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001126332A Pending JP2002322051A (ja) | 2001-04-24 | 2001-04-24 | リパーゼ活性阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2002322051A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006273755A (ja) * | 2005-03-29 | 2006-10-12 | Nippon Menaade Keshohin Kk | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
| WO2023120583A1 (ja) * | 2021-12-22 | 2023-06-29 | ライオン株式会社 | にきび用外用組成物及びアクネ菌選択的抗菌・殺菌用外用組成物 |
-
2001
- 2001-04-24 JP JP2001126332A patent/JP2002322051A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006273755A (ja) * | 2005-03-29 | 2006-10-12 | Nippon Menaade Keshohin Kk | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
| JP4628840B2 (ja) * | 2005-03-29 | 2011-02-09 | 日本メナード化粧品株式会社 | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
| WO2023120583A1 (ja) * | 2021-12-22 | 2023-06-29 | ライオン株式会社 | にきび用外用組成物及びアクネ菌選択的抗菌・殺菌用外用組成物 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A711 | Notification of change in applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A712 Effective date: 20041117 |