JP2001527540A - 菓子組成物 - Google Patents

菓子組成物

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JP2001527540A JP54534898A JP54534898A JP2001527540A JP 2001527540 A JP2001527540 A JP 2001527540A JP 54534898 A JP54534898 A JP 54534898A JP 54534898 A JP54534898 A JP 54534898A JP 2001527540 A JP2001527540 A JP 2001527540A
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、咳および風邪のような症状の軽減に適当であり、冷却組成物および温暖組成物が別々の不連続の領域に含まれ、前記の冷却組成物および温暖組成物が連続的放出プロファイルを提供するために適している咽飴に関するものである。温暖および冷却剤の連続的放出は、改善された温暖または冷却効果を提供している。

Description

【発明の詳細な説明】 菓子組成物 発明の分野 本発明は、咽に優れた温暖感または冷却感を提供する中央充填型菓子組成物、 とくに液体中央充填型菓子組成物に関するものである。 発明の背景 痛みまたは炎症を起こした咽を鎮静することを目的とする薬剤の放出のための ビヒクルとして、咳止めシロップおよび菓子−ベースの咳止めドロップの形態の 製造物は前から知られている。そのような薬剤は、鎮痛薬、鎮咳薬、去痰薬、メ ントールのような冷却剤およびエタノールまたはギンゲロールのような温暖剤を 含む。その材料は、液体咳止め混合物を飲み込むかまたはなめることで活性剤が 溶け出す咽飴または薬用ドロップにより投与され得る。とくに、揮発性活性剤の 場合、製造物は鼻管を通過することによって風邪の症状の軽減を提供することも できる。 EP−A−431,376には、鎮咳薬または坑ヒスタミン剤である活性成分 (メントールまたはユーカリのような揮発性オイルであることもできる)および 水素化イソマルトロースを含む、咽痛の除放治療のために硬質菓子が記載されて いる。通常、菓子はレモン、ハチミツまたはチェリーのような風味剤を含むが、 これはメントールまたはユーカリであってもよい。 また従来技術は、咳止めドロップ等の中の揮発性オイルの効果を高める方法も 記載している。たとえば、1988年、8月9日に発行されたフォレスター(Fo rester)のUS−A−4,762,719には、外部殻状の硬質菓子および粉末状 の中央充填物とを一緒にした咳止めドロップが記載されている。この中央充填型 組成物は、メントールおよびユーカリのような活性成分、ソルビトール、キシリ トールまたはデキストロースモノハイドレートのような素早く溶解する粉末を含 み、それらは望ましくは、活性物の冷却効果を高めるために発熱しない溶液であ る。殻は、チェリー、レモン、オレンジ、ライム等の風味剤をさらに含有してよ い。 1990年、12月25日に発行された、譲受人ワーナー−ランバード−カン パニー(Warner−Lambert Company)のオッペンヘイマー(Oppenheimer)らに よる、US−A−4,980,169には、揮発性オイル緩和剤、とくにカプサイ シンの感覚的に検知されない量を混合することによって風味が高まる咳止めドロ ップが記載されている。 生理学的な温暖または冷却剤の知覚効果は、第一組成物に温暖または冷却剤を 導入し、これとともに冷却または温暖剤の放出を遅らせる第二組成物を用いるこ とにより高められることが見出された。第一および第二組成物は、殻部が第一組 成物であり充填物が第二組成物である中央充填型菓子組成物の形態であるのが望 ましい。 本発明の目的は、咽および鼻に優れた温暖感または冷却感を提供する医薬用菓 子組成物、とくに咽飴を提供することにある。 発明の要旨 本発明は、咳および風邪のような症状の軽減に適切である咽飴に関するもので あり、この咽飴は冷却組成物および温暖組成物を別々および不連続の領域に含み 、前記冷却および温暖組成物は、連続的な放出プロファイルを提供するのに適当 なものである。 この咽飴は、温水から冷水または逆に移る時に、増大する温暖感または冷却感 を体験ような方法において、優れた温暖または冷却効果を提供する。 全ての量および割合は、特記しない限り、重量を示す。パーセントは、特記し ない限り咽飴の重量に対する重量である。 発明の詳細な説明 本発明は、冷却組成物および温暖組成物を含む咽飴を提供する。その組成物は 、飴の中で別々および別個の領域、好ましくは、中央充填型飴の殻および充填物 の各々にあり、飴をなめた時に組成物の連続的な放出が得られる。異なる放出プ ロファイルを提供する製造物構造の適当な例示は、WO97/06695に記載 され、ここに引用される。しかしながら、ここで好ましく用いられているのは、 殻およびその内部の充填物を含む中央充填型飴である。殻は、冷却または温暖組 成物が含まれ、充填物には、殻に冷却組成物が含まれるならば温暖組成物が含ま れ、もしくは殻に温暖組成物が含まれるならば冷却組成物が含まれる。 冷却組成物 冷却組成物の必須成分は、生理的冷却剤である。冷却剤の適当な量は、冷却組 成物に対して、約0.001重量%〜約10重量%であり、好ましくは、約0. 01重量%〜約5重量%であり、より好ましくは、約0.05重量%〜約3重量 %である。 生理的冷却剤のための試験は、1976年、10月3日に発行されたGB−A −1,452,291に記載されており、下記に簡便に再現した。 下記の試験手順は、生理的冷却活性を有する化合物の識別方法として用いるこ とができる。この試験は、生理的冷却剤活性を有しかつ本発明に有用な化合物を 識別するための手段として、また特定の方法において身体の特定部分に前記化合 物の複数種を適用したときに、その化合物間およびメントールとの比較として、 前記化合物の異なる相対的活性を指摘するための手段として単に用いられる。 その結果は、他の製剤および他の因子が働く身体の他の部分おけるこれら化合 物の活性を本質的に指摘するものではない。例えば、冷却効果の開始における抑 制因子の強さおよび長さは、表皮を通過する化合物の浸透速度であり、これは人 体上の他の部分で変化する。したがって、試験結果およびそれによって得られる 他の図面は、とくに経口投与のための調合における指針として有用ではあるが( なぜならば記載されたこの試験手順は、化合物の経口投与を含んでいるからであ る)、本発明の実際の製造物の調合は、経験的根拠に基づきほぼなされるであろ う。もちろん、身体の他部分、例えば顔または前腕の化合物の相対的活性を測定 する目的のためにこの試験を変更することができ、これは外部局所的用法のため の調剤に使用される化合物の選択に有用な指針となる。また、記載された試験手 順は、統計的根拠をもとにしてなされる。これは必要であり、なぜならそれら化 合物に対する感受性は、化合物から化合物および身体の一部から他部へ変化する だけでなく、個人から他人でも変化するためである。この試験の特徴は、例えば 有機および無機化合物の味覚および臭覚の感覚器官の特性等の試験で、共通に用 いられている(Kirk−Othmer:Encyclopedia of Chemical Technology、2nd Ed.1967年、Vol.14、p336−344参照)。 下記の試験手順は、平均的感度のヒトに認知できる冷却効果を提供するために 必要とされる試験化合物の最低量を決定することを目的としており、この最低量 とは特異的な化合物に対する限界値を称している。試験は、l−メントールに対 して平均的感度を有する6人の選択されたパネルに行われる。 平均感度の試験パネルを選択するには、下記の手順が用いられた。量のわかっ ているl−メントールを溶解した石油エーテル(petroleum ether)(沸点、4 0−60℃)溶液を、5平方mmの濾紙に載せて、溶媒を蒸発させる。オブザー バーのパネルが登録され、舌の上に特定時間、含浸正方形濾紙の一つを置き、冷 却効果のあるなしの記録が求められる。各々の含浸した正方形のl−メントール の量は、正方形につき、実質的な値0.25μg以上から実質的に0.25μg 以下まで徐々に減少させる。正確な範囲は重要でない。簡単には、正方形に2. 0μg含有から開始する場合、次は前量の半量であり、例えば二番目の試験は1 .0μg含み、三番目は0.5μg等などである。各々の量は少なくとも10回 舌上で試験された。この方法において、l−メントールによる冷却刺激感覚器官 の限界値は、各被験者ごとに測定され、各被験者の限界値は、10回以上の連続 試験において、冷却効果がその回数の50%報告されたときのl−メントールの 量である。六人のパネルは、l−メントールの限界値が0.1μg〜10μgの 範囲のなかで選択され、平均限界値は約0.25μgであり、この選択されたパ ネルは平均感度の試験パネルとしてみなされる。 冷却剤の活性を試験するために、l−メントールに対して平均感度を有する6 人の選択されたパネルのみに上記手順を繰り返した。6人の選択されたパネルの それぞれの試験化合物に対する限界値を測定し、平均化した。選択された試験パ ネルの平均限界値が100μg以下、好ましくは50μg以下である化合物が、 本発明において冷却活性があるとみなされた。 適当な生理的冷却剤は、WO97/06695に記載されている。ここで用い のに好ましいのは、メントール、ペパーミントオイル、N−置換−p−メンタン −3−カルボキサミド、非環式第三級および第二級カルボキサミド、3−1−メ ントキシプロパン−1,2−ジオールおよびそれら混合物からなる群から選択さ れる生理的冷却剤である。ここで用いられるのにとくに好ましいのは、メントー ルおよびペパーミントオイルのようなオイルを含むメントールである。 最も有用なカルボキサミドは、ワトソン(Watson)らによる、1979年、1 月23日、US−A−4,136,163およびロウセル(Rowsell)らによる、 1980年、10月28日、US−A−4,230,688に記載されている。U S−A−4,136,163におけるカルボキサミドは、N−置換−p−メンタン −3−カルボキサミドである。ウィルキンソンスワード(Wilkinson Sword)か らWS−3として商業的に入手可能なN−エチル−p−メンタン−3−カルボキ サミドが、ここでは好ましい。US−A−4,230,688のカルボキサミドは 、非環式第三級および第二級カルボキサミドであり、ウィルキンソンスワード( Wilkinson Sword)からWS−23として商業的に入手可能なトリメチルイソプ ロピルブタンアミドが、ここで使用するのに好ましい。 冷却組成物の残部は、下記にさらに詳細に記載されている水もしくはバルク甘 味料のような適当なキャリアーで調製される。冷却組成物は、主な効果の一つが 冷却効果であるならば、ここに記載されているような温暖剤をさらに含むことが できる。 温暖組成物 温暖組成物の必須成分は、生理的温暖剤である。温暖剤の適当な量は、温暖組 成物に対して、約0.001〜約10重量%であり、好ましくは、約0.01〜 約5重量%であり、より好ましくは、約0.05〜約3重量%である。 生理的温暖剤は、上記の冷却剤のための試験を変更して試験することができ、 この試験の変更は舌の上にメントールではなくベンジルアルコールを使用し、パ ネルが冷却効果ではなく温暖効果のあるなしについて記録することである。好ま しい生理的温暖剤は、バニリルアルコールn−ブチルエーテル、バニリルアルコ ールn−プロピルエーテル、バニリルアルコールイソプロピルエーテル、バニリ ルアルコールイソブチルエーテル、バニリルアルコールn−アミノエーテル、バ ニリルアルコールイソアミルエーテル、バニリルアルコールn−ヘキシルエーテ ル、バニリルアルコールメチルエーテル、バニリルアルコールエチルエーテル、 ギンゲロール、ショーガオール、パラドール、ジンゲロン、カプサイシン、ジハ イドロカプサイシン、ノルジハイドロカプサイシン、ホモカプサイシン、ホモジ ハイドロカプサイシン、エタノール、イソ−プロピルアルコール、イソ−アミル アルコール、ベンジルアルコール、クロロホルム、オルゲノール、シナモンオイ ル(桂皮油)、桂皮アルデヒド、それらのりん酸誘導体、および米国、PA19 154、10801、Decatur Road、フィラデルフィア、ディビット ミハエ ル社から商業的に入手可能なディビット ミハエル ヒート(David Michael Heat)温暖剤からなる群から選択される。上記のリン酸誘導体は、WO97/0 2273に記載され、ここに参照として引用する。温暖組成物の残部は、下記に 詳細に記載されている、水もしくはバルク甘味料のような適当なキャリアーから なる。温暖組成物は、主な効果の一つが温暖効果であるならば、ここに記載した ような冷却剤をさらに含むことができる。 連続放出プロファイル 本発明の必須の特徴は、冷却および温暖組成物が連続放出プロファイルを提供 するために適当であることである。ここで用いられる、“連続放出プロファイル を提供するために適当である”とは、これら組成物の均一な混合物に比較して、 化学的および/または物理的に該組成物が改質され、菓子製造物を摂取したヒト が、最高の温暖感覚を得たときと異なる時点で最大の冷却剤の効果を知覚するこ とを意味する。多くのそのような組成物は、生成物の摂取終了まで温暖もしくは 冷却剤を溶出すること、また温暖剤および冷却剤の多少の同時感覚があることが 推測されるであろう。しかしながら、冷却剤および温暖剤の最高時効果を明確に 分離することにより、製造物の総合的な感覚受容性効果が、異なる放出プロファ イルを提供するのに適当でない従来の組成物に対し、実質上改善されている。こ のことは、中央充填型菓子の中で簡単に達成され得る。 中央充填型菓子製造物 本発明における好ましい製造物は、飴の重量に対して、食用殻が60〜95重 量%、好ましくは75〜85重量%および食用充填物が5〜40重量%、好まし くは15〜25重量%を含む中央充填型咽飴の形状をとる。 充填物は固形状、好ましくは粉末状、または液体状であり、ペーストまたはゲ ルのような中間の粘度の形態であってもよい。好ましい充填物は、充填物の重量 に対して約5〜約95重量%、好ましくは約8〜約20重量%、より好ましくは 約10〜約15重量%の水量を含んでいる水性充填物である。約20%を超える 水量では、中央充填型硬質飴の製造物に適当でない。 水性の中央充填物を用いる場合、本発明の中央充填型咽飴は、小包形成剤を充 填物に対し0.001〜10重量%含むのが好ましい。この小包形成剤は、充填 物の中に分散しかつ温暖または冷却剤をカプセル化する小包を形成するように作 用する。‘小包(vesicle)’は、中心のコアをカプセルで包む二層状脂質を含 んでいる実質上球状構造のものを意味している。ここでの小包は、単一または多 重のラメラであることができ、平均粒子サイズが約1〜100μm、さらに好ま しくは約5〜50μmの大きさを有する。粒子サイズは、Linkam MS100の ような電子映像分析装置に接続した、Nikon Optiphoto 2のような光学顕微鏡 を用いて測定可能である。測定は、視野中の目盛り付グラティキュールを用いる ことでも可能である。水との接触により小包を形成できる無水組成物を記載する EP−A−534,823には、小包を形成するために使用可能な両親媒性の液 体が多数例示されている。ここでの咽飴には、食品用材料が用いられるのがもち ろん好ましく、好ましい小包形成剤は、卵または大豆レシチンのような天然りん 脂質である。本発明において好ましいりん脂質は、植物由来レシチンであり、と くに大豆レシチンである。大豆レシチンは非常に少量で小包形成するのが可能で ある。好ましい小包形成剤は、充填物重量に対して、約0.001〜約1重量% 、好ましくは約0.005〜約0.1重量%、とくに約0.01〜約0.05重 量%量で提供される。ここで記載されているように温暖または冷却剤および水の 存在下で、共に十分に混合することで、レシチンは温暖または冷却剤をカプセル に包んだ小包を成形する。 さらに、小包形成はグリセリンの存在によって高められることが見出された。 グリセリンは充填物重量に対して約5〜約25重量%、好ましくは約10〜約2 0重量%、さらに好ましくは約12〜約18重量%の量で存在するのが好ましい 。 充填物の嗜好性は、仮に組成物に砂糖のようなバルク甘味料をさらに添加する ならば実質的に向上し、充填物の重量に対して乾燥固形ベースで約5〜約80重 量%、好ましくは約50〜約75重量%が適当な量である。好適な甘味料の原料 は、高フルクトースコーンシロップであり、これは85%活性材料(残部はほぼ 水である)として商業的に入手可能であり、水性充填物(使用される場合)に必 要な水の幾分かあるいはすべてを提供することができる。 ソルビトールのような糖質アルコールを含む無糖組成物もまた使用可能である 。しかしながら、好ましい糖質アルコールは、グリセリン混合物として使用され るのがよい。なぜならば糖質アルコール単独では、小包形成を抑制してしまうこ とを見出したからである。 ここでの充填物は風味料も添加可能である。ここで用いられている‘風味料’ という用語は、菓子製造物に風味を提供することを第一の目的として、組成物に 添加される風味成分および類似の合成原料を意味する。それは上記の温暖および 冷却剤を含まない。菓子業界に知られた風味料を本発明の風味組成物に添加する ことができる。それら風味料は、植物の葉、花、果物等およびそれらを組み合わ せたものから抽出した合成風味用液体および/またはオイルから選択可能である 。 典型的な風味用液体には、レモン、オレンジ、バナナ、グレープ、ライム、アプ リコットおよびグレープフルーツのオイルおよびアップル、ストロベリー、チェ リー、オレンジ、パイナップル等を含む果物エッセンス;コーヒー、ココア、コ ラ、ピーナッツ、アーモンド等の豆およびナッツ抽出風味料;甘草のような根抽 出風味料のような人工、天然または合成の果物風味料を含む。使用される風味料 の量は通常、好まれる風味タイプ、ベースタイプおよび強さのような因子により 選択される。一般的には、約4重量%以下の量が使用でき、約0.1%〜約1重 量%が好ましい量である。 食用殻はチューイングガムまたはハードまたはソフトキャンデーであることが でき、好ましくはハードキャンデーである。中央充填型チューイングガムは、例 えば、US−A−3,894,154に記載されている。中央充填型ハードキャン デーは、US−A−4,372,942およびUS−A−4,466,983に記載 されている。ハードキャンデーの殻に適当な糖類ベースは、約30%〜約85% グルコースシロップおよび約15%〜約70%スクロースを含む。これとは別に 、無糖ベースは、殻に使用可能である。適当な無糖ベースは、イソマルト、マル チトールおよびソルビトールのようなバルク甘味料を含む。イソマルトおよびマ ルチトールが好ましい。殻の内部表面は、殻と充填物との相互影響を少なくする ためにまたは防ぐために個別の食用内層を有することも可能である。食用殻はさ らに上記の風味料含むことも可能である。食用殻が冷却剤を含む冷却組成物であ り、中央充填物は温暖剤を含む温暖組成物であるのが、本発明における好ましい 咽飴である。 水性充填物は簡単な混合技術によって製造され得る。一般的な中央充填型糖菓 子生成物の製造技術は、Silesia−Essenzenfabrik Gerhard Hanke K.G.,Abt .Fachbiichereiによる“Silesia Confiserie Manual No.3”に見出される 。 本発明における中央充填型咽飴は、当業界で知られた堆積、ロープ成形および 押出工程により製造可能である。押出およびロープ成形工程が好ましい。押出工 程の例示はUS−A−5,458,894に記載されている。抜出し工程の例示は US−A−5,002,791に記載されている。 下記の実施例は、本発明における組成物および使用法を示した。しかし、本発 明はそれらに限定されない。 実施例1 液体の中央充填型咽飴は、下記の処方AおよびBにしたがって調製された。液 体充填物は、レシチン、着色液、風味オイル、冷却剤および/または温暖剤のプ レミックスに、82℃で前もって暖めた高フルクトースコーンシロップの混合物 を添加することによって製造された。その成分は2分間混合され、中央充填型咽 飴を製造するために、別に製造した冷却剤を含む飴ベースと一緒に共押出した。 1 85%固形糖類、残部は基本的に水である。 2 温暖剤は、米国、フィラデルフィア、ディビット ミハエル社(David Mic hael&Co.,Inc.,)から入手可能である。 処方AおよびBの咽飴は、咽または鼻の刺激を個人で体験するために舐めた。 優れた咽を暖める効果は、殻の中に冷却剤を入れない飴と比較して、鼻清涼の優 れた感覚を報告した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 31/16 A61K 31/16 47/10 47/10 47/26 47/26 A61P 11/04 A61P 11/04 (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,ML,MR, NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,KE,L S,MW,SD,SZ,UG,ZW),EA(AM,AZ ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM),AL ,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BR, BY,CA,CH,CN,CU,CZ,DE,DK,E E,ES,FI,GB,GE,GH,GM,GW,HU ,ID,IL,IS,JP,KE,KG,KP,KR, KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,M D,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ,PL ,PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI,SK, SL,TJ,TM,TR,TT,UA,UG,US,U Z,VN,YU,ZW

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.咳および風邪のような症状の軽減に適当である咽飴において、冷却組成物お よび温暖組成物が別々の不連続の領域に含まれ、前記の冷却組成物および温暖組 成物が連続放出プロファイルを提供するのに適当である、咽飴。 2.飴が、前記飴に対し75〜85重量%の食用殻および15〜25重量%の充 填物を含む中央充填型菓子であり、殻が冷却組成物を含み、かつ充填物が温暖組 成物を含む請求の範囲第1項に記載の咽飴。 3.飴が、前記飴に対し75〜85重量%の食用殻および15〜25重量%の充 填物を含む中央充填型菓子であり、殻が温暖組成物を含み、かつ充填物が冷却組 成物を含む請求の範囲第1項に記載の咽飴。 4.充填物が、8〜20%、好ましくは10〜15%の水を含有する請求の範囲 第2項または第3項に記載の咽飴。 5.充填物が、さらに充填物重量に対して0.001〜10%の小包形成剤を含 有し、前記小胞形成剤は、充填物内部に拡散し、および温暖または冷却剤をカプ セル化する小包を形成するように働く請求の範囲第4項に記載の咽飴。 6.充填物が、5〜25%、好ましくは10〜20%、より好ましくは12〜1 8%のグリセリンを含有する請求の範囲第2項ないし第5項のいずれか1項に記 載の咽飴。 7.充填物が、5〜80%、好ましくは50〜75%の糖類を含有する請求の範 囲第2項ないし第6項のいずれか1項に記載の咽飴。 8.糖類が、高フルクトースコーンシロップにより提供される請求の範囲第7項 に記載の咽飴。 9.殻が、無糖ベースを含有する請求の範囲第2項ないし第6項のいずれか1項 に記載の咽飴。 10.充填物が、糖アルコール、好ましくは糖アルコールとグリセリンとの混合 物を含有する請求の範囲第9項に記載の咽飴。 11.冷却組成物が、メントール、ペパーミントオイル、N−置換−p−メンタ ン−3−カルボキサミド、非環式第三級および第二級カルボキサミド、3−1− メントキシプロパン−1,2−ジオールおよびそれらの混合物から選択される生 理的冷却剤を含有する請求の範囲第1項ないし第10項のいずれか1項に記載の 咽飴。 12.温暖組成物が、バニリルアルコールn−ブチルエーテル、バニリルアルコ ールn−プロピルエーテル、バニリルアルコールイソプロピルエーテル、バニリ ルアルコールイソブチルエーテル、バニリルアルコールn−アミノエーテル、バ ニリルアルコールイソアミルエーテル、バニリルアルコールn−ヘキシルエーテ ル、バニリルアルコールメチルエーテル、バニリルアルコールエチルエーテル、 ギンゲロール、ショーガオール、パラドール、ジンゲロン、カプサイシン、ジハ イドロカプサイシン、ノルジハイドロカプサイシン、ホモカプサイシン、ホモジ ハイドロカプサイシン、エタノール、イソ−プロピルアルコール、イソ−アミル アルコール、ベンジルアルコール、クロロホルム、オルゲノール、シナモンオイ ル(桂皮油)、桂皮アルデヒド、それらのりん酸誘導体、および商業的に入手可 能な温暖剤ディビット ミハエル ヒート(David Michael Heat)から選択さ れる生理的温暖剤を含有する請求の範囲第1項ないし第11項のいずれか1項に 記載の咽飴。
JP54534898A 1997-04-21 1998-04-14 菓子組成物 Ceased JP2001527540A (ja)

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