KR20010012066A - 당제 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 기침과 감기와 같은 증상의 완화에 적합하며 연속적인 방출 프로필을 제공하는데 적합한 냉각 조성물 및 가온 조성물을 인후 드롭스의 구분된 불연속적 지역에 포함하는 인후 드롭스에 관한 것이다.
그 인후 드롭스는 사람들이 한손을 더운 물에서 찬 물로 찬 물에서 더운 물로 옮길때 경험하는 증대된 열 감각 또는 차가운 감각과 마찬가지로 증대된 가온 또는 냉각 효과를 제공한다.
Description
기침 시럽 및 켄디-기재의 기침 드롭스(drops) 형태의 제품은 아프거나 또는 자극받은 목구멍를 완화시키기 위한 약제의 전달 매개체로서 오래전부터 알려져 왔다. 상기 약제는 진통제, 진해제, 거담제, 멘톨과 같은 냉각제(cooling agent), 에탄올 또는 징거롤(gingerol)과 같은 가온제(warming agent)를 포함한다. 그러한 물질은 액체 기침 혼합물을 삼켜서 복용할 수 있거나 빨자마자 활성제을 방출하는 인후 드롭스 또는 로젠지(lozenge)에 의하여 복용할 수 있다. 특히, 휘발성 활성제의 경우는, 제품은 비강을 청소함으로써 감기 증세로부터 고통을 또한 경감시켜 준다.
EP-A-431,376은 진해제 또는 항히스타민제일 수 있으나 또한 멘톨 또는 유칼립투스와 같은 휘발성 오일일 수 있는 활성 성분 및 히드로겐화 이소말투로우스를 포함하는 인후 통증의 지속성 방출 치료를 위한 경질 당제를 기술하고 있다. 당제는 통상적으로 레몬, 꿀, 체리와 같은 향료제 그러나 또한 멘톨 또는 유칼립투스일 수 있는 향료제를 추가로 함유할 수 있다.
그 기술은 기침 드롭스 등에서 휘발성 오일의 효과를 증대시키는 방법을 역시 기술하고 있다. 그리하여, Forester에, 1988 년 8월 9일 공개된, US-A-4,762,719은 경질 켄디 외부 셀(shell)과 분말 충진 중심을 갖는 기침 드롭스을 기술하고 있다. 충진 중심은 멘톨 및 유칼립투스와 같은 활성 성분 및 활성 물질의 냉각 효과를 강화시키기 위하여 마이너스 값의 용해열을 갖는, 솔비톨, 크실리톨(xylitol) 또는 덱스트로스 모노히드레이와 같은 급격히 용해시키는 분말을 포함한다. 셀은 추가로 체리, 레몬, 오렌지, 라임 등과 같은 향료를 포함한다.
Warner-Lambert 사에 양도된, Oppenheimer 등에, 1990 년 12 월 25일 공개된 US-A-4,980,169는 감각적으로 느낄수 없는 양의 휘발성 오일 개질제, 특히 켑시쿰(capsium)을 배합하여 향기가 증진되는 기침 드롭스을 기술하고 있다.
가온제 또는 냉각제의 방출을 늦추는 두번째 조성물과 함께 투여되는 첫번째 조성물에 가온제 또는 냉각제를 배합함으로써 생리학적인 가온제 또는 냉각제의 효과가 눈에 띠게 증대될 수 있다는 것이 알려져있다. 첫번째 및 두번째 조성물은 셀이 첫번째 조성물을 제공하고 중심이 두번째 조성물을 제공하는 중심 충진의 당제 조성물에 의하여 적절하게 제공된다.
따라서, 본원 발명의 목적은 약용 당제 조성물, 특히 인후 드롭스을 제공하는 것이고, 향상된 인후 및 코에 가온감 및 냉각감을 전달하는 것이다.
모든 수준과 비율은, 달리 지적되지 않은 다면, 중량에 의한다. 퍼센트는 달리 특정되지 않는다면 인후 드롭스의 중량에 의한다.
본 발명은 중심 충진의 당제 조성물, 특히 액체 중심 충진의 당제 조성물에 관한 것으로 인후의 가온 또는 냉각의 향상된 감각을 제공하는 것이다.
본 발명은 냉각 조성물 및 가온 조성물을 포함하는 인후 드롭스을 제공한다. 조성물은, 드롭스을 삼켰을 때 조성물의 연속적인 방출을 수득할 수 있도록, 드롭스에 구분된 불연속 지역에 있으며, 바람직하게는 중심 충진 드롭스의 셀과 충진 중심의 각각에 있다. 미분된 방출 곡선을 제공하는 적절한 제품 구조의 예는 여기서 참고 문헌으로 된 WO97/06695에서 기술되어 있다. 그러나, 셀과 셀내에 함유된 충진물을 포함하는 중심 충진 드롭스를 바람직하게 사용한다. 셀은 가온 또는 냉각 조성물을 포함하며, 만일 셀이 냉각 조성물을 포함한다면 중심은 가온 조성물을 포함하고, 만일 셀이 가온 조성물을 포함한다면 중심은 냉각 조성물을 포함한다.
냉각 조성물
냉각 조성물의 필수 성분은 생리학적 냉각제이다. 적절한 수준의 냉각제는 냉각조성물의 약 0.001 내지 약 10 중량%, 바람직하게는 약 0.01 내지 약 5 중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.05 내지 약 3 중량%이다.
생리학적 냉각제 시험은 1976 년 10 월 13 일에 간행된 GB-A-1,452,291에 기술되어 있고 편의상 하기에서 기재한다.
다음의 시험 순서를 생리학적 냉각 활성을 갖는 화합물을 확인하기 위한 수단으로 사용할 수 있다. 이 시험은 생리학적 냉각 활성을 갖는 화합물을 확인하기 위한 수단으로써 본 발명에 유용하며, 특별한 방법으로 신체의 특별 부위에 적용할 때, 화합물 사이에 또는 멘톨과 비교할 때와 같이 화합물의 상대적인 다른 활성을 가르키는 수단으로써 유용하다. 그 결과는 반드시 다른 제형에 있어서의 이러한 화합물의 활성 및 다른 요인이 작용하게 되는 신체의 다른 부분에서 이러한 화합물의 활성을 가르키는 것은 아니다. 예로서, 냉각 효과의 시작점의 한 지배 요인, 냉각 효과의 강도 및 지속성은 화합물의 피부 투과율일 것이며 이것은 신체의 위치에 따라 변할 것이다. 그러므로, 비록 시험 결과 및 이곳에서 주어진 다른 그림들이 하나의 가이드로써 유용할 것이지만, 본 발명에 따른 실제 제품의 제형은, 특히 기술된 시험 순서가 화합물의 경구 적용을 포함하므로 경구 투약용 제품의 제형에 있어서는, 크게 경험에 기초하여 행하여질 것이다. 물론 유사한 시험이 예로서 얼굴, 앞팔과 같은 다른 부위의 신체의 화합물의 상대 활성을 측정하는 목적으로 고안될 수 있으며, 이것은 외부의 국소용 용도의 제제에서 사용될 화합물을 선택하는데 있어서 유용한 가이드가 될 것이다. 기술된 시험 순서는 또한 통계적으로 처리됨에 유의하여야 할 것이다. 이들 화합물에 대한 민감도(sensitivity)가 화합물에 따라 그리고 신체의 부위에 따라 뿐만아니라 개인에 따라 변하기 때문에 이러한 작업이 필요하다. 이러한 성질의 시험은, 예로서, 유기 및 무기 화합물의 맛 및 냄새의 감각 성질의 시험에 통상적으로 사용된다(Kirk-Othmer:Enyclopedia of Chemical Technology, 2 판, 1967, 14 권, 336-344 면을 참조).
다음의 시험 순서는 평균의 감각도를 갖는 사람의 감지 가능한 냉각 효과를 생성하는데 필요한 최소량의 시험 화합물을 결정하는데 목적이 있으며, 이 최소량을 그러한 특별한 화합물에 대한 경계값(threshold)으로 명명한다.
이러한 시험은 l-멘톨(l-mentol)에 대한 중앙의 민감도를 지닌 6 명의 선택된 패널에 기초하여 수행된다.
평균 민감도의 시험 패널을 선택하는데 다음의 순서가 사용된다. 석유 에테르 (비점 40-60℃)에 용액에 있는 l-멘톨의 알려진 양을 5 ㎜2의 필터 페이퍼상에 놓고, 그 후에 용매가 증발하도록 한다. 관측자 패널을 등록하고 어떤 시점에 혀위에 침지된 스퀘어(square)을 놓도록 하고 냉각 효과의 존재 또는 비존재를 기록한다. 침지된 스퀘어위에 l-멘톨의 양은 실질적으로 square 당 0.25 ㎍ 이상의 값에서 실질적으로 0.25 ㎍이하의 값으로 점진적으로 감소하는데, 그 정확한 범위는 중요한 것은 아니다. 편리하게는, 상기 스퀘어의 것의 반인 2.0 ㎍을 함유한 스퀘어로 시작하며, 즉, 두번째 시험 스퀘어는 1.0 ㎍을 함유하며, 세번째 시험은 0.5 ㎍을 함유할 것이며, 이하 네번째 시험은 마찬가지 개념으로 함유할 것이다. 각 함량들은 최소한 10 번 이상 혀위에서 시험한다. 이러한 방법으로, l-멘톨에 의한 냉각 리셉터(receptor) 자극에 대한 경계값(threshold)은 패널의 각 개인에 대하여 결정되며, 각 개인에 대한 경계값(threshold)은 10 번 이상의 시험 적용에 있어서 냉각 효과가 그 시간의 50 %를 기록하는 l-멘톨의 양이다. 그의 l-멘톨에대한 경계값이 0.1 ㎍ 내지 10 ㎍의 범위에 있는 6 명의 패널 요원이 선택되고, 이 선택된 패널이 평균 민감도의 시험 패널로서 간주된다.
냉각제의 활성을 시험하기 위하여, 상기 절차를 l-멘톨에 평균 민감도를 갖는 6 명의 선정된 패널 요원만으로 반복한다. 6 명의 선정된 각 패널 요원에 대한 개인의 경계값이 결정되고 평균된다. 선정 시험 패널에 의한 평균 경계값이 100 ㎍ 이하인 화합물, 바람직하게는 50 ㎍ 이하의 화합물이 본 발명에 따른 냉각 활성을 갖는 것으로 간주된다.
적절한 생리학적 냉각제는 WO97/06695에 기술되어 있다. 여기에서 사용되는 바람직한 생리학적 냉각제는 멘톨, 페퍼민트 오일, N-치환-p-멘탄-3-카복사아미드, 아시크릭 삼차 및 이차 카복사아미드, 3-l-멘톨 프로판-1,2-디올 및 그의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다. 특히 바람직하게는, 멘톨, 페퍼민트 오일과 같은 오일 함유 멘톨를 사용한다.
가장 유용하게 알려진 카복사아미드는, 1979 년 1 월 23 일, Watson 등, US-A-4,136,163에, 1980 년 10 월 28 일, Rowsell 등, US-A-4,230,688에 기술되어 있다. US-A-4,136,163에 카복사아미드는 N-치환-p-멘탄-3-카복사아미드이다. Wilkinson Sword로부터 WS-3으로서 상업적으로 구득할 수 있는 N-에틸-p-멘탄-3-카복사아미드가 여기에서 바람직하다. US-A-4,230,688의 카복사아미드는 아시크릭 삼차 및 이차 카복사아미드이며, 그것중에서 Wilkinson Sword로부터 WS-23으로서 상업적으로 구득할 수 있는 트리메틸 이소프로필 부탄아미드가 여기에서 바람직하다.
냉각 조성물의 나머지는, 물, 벌크(bulk) 감미료와 같은 적절한 케리어(carrier)로서 구성되어 있으며, 하기에서 보다 상세하게 기술되어 있다. 냉각 조성물은 추가로 지배적인 효과가 냉각 효과이면 여기에서 기술된 가온제를 함유할 수 있다.
가온 조성물
가온 조성물의 필수 성분은 생리학적 가온제이다. 가온제의 적절한 수준은 가온 조성물의 약 0.001 내지 약 10 중량%, 바람직하게는 약 0.01 내지 약 5 중량%, 보다 바람직하게는 약 0.05 내지 약 3 중량%이다.
생리학적 가온제의 시험은 상기한 냉각제에 대한 시험을 변형하여 사용할 수 있고, 혀를 시험하는 표준으로써 멘톨보다는 벤질 알콜을 사용하도록 변형되고 패널 요원들이 냉각 효과보다는 가온 효과의 존재 또는 비존재를 기록하도록 요청하여 시험할 수 있다. 바람직한 생리학적 가온제는 바닐일(vanillyl) 알콜 n-부틸 에테르, 바닐일 알콜 n-프로필 에테르, 바닐일 알콜 이소프로필 에테르, 바닐일 알콜 이소부필 에테르, 바닐일 알콜 n-아미노 에테르, 바닐일 알콜 이소아밀 에테르, 바닐일 알콜 n-헥실 에테르, 바닐일 알콜 메틸 에테르, 바닐일 알콜 에틸 에테르, 징거롤, 쇼가올, 파라돌, 징거론, 캅사이신, 디히드로캅사이신, 노르디히드로캅사이신, 호모캅사이신, 호모디히드로캅사이신, 에탄올, 이소-프로필 알콜, 이소-아밀 알콜, 벤질 알콜, 클로로포름, 유게놀, 시나몬 오일, 시나믹 알데히드, 그의 포스페이트 유도체, 및 David Michal & Co.사 (10801 Decatur Road, Philadelphia, PA 19154, USA)로부터 구득이 가능한 상용의 가온제 David Michael Heat로 구성된 군에서 선택된 것들이다. 기술된 포스페이트 유도체는 여기서 참고 문헌으로된 WO 97/02273에 기재된 것들이다. 가온 조성물의 나머지는 물, 벌크 감미료와 같은, 하기에서 좀더 상세히 기술되는 적절한 케리어로 구성된다. 가온 조성물은 지배적인 효과가 가온 효과이면 여기서 기술된 냉각제를 추가로 함유할 수 있다.
연속 방출 프로필
본 발명의 본질적인 특징은 냉각 또는 가온 조성물이 연속 방출 프로필을 제공하는데 적합화하도록 한다. 이곳에서 사용되는 것과 같이, '연속적인 방출 프로필을 제공하는데 적합화'이란 의미는 당제 제품을 섭취하는 사람이 피크의 가온 감각과 다른 시점에서 냉각제의 최대 효과를 느낄 수 있도록 조성물이 상기 조성물의 균질 혼합물에 대하여 화학적으로 및/또는 물리적으로 개질된다는 것을 의미한다.
그러한 많은 조성물은 제품의 섭취 시기를 통하여 내내 가온제 또는 냉각제를 방출할 것이고 가온제 및 냉각제를 어느 정도 동시에 감지할 것이다. 냉각제 및 가온제의 피크 효과를 적극적으로 분리시킴으로써, 다른 방출 프로필을 제공하도록 적합화시키지 않은 종래 기술의 조성물에 비하여 전체적으로 제품의 총괄적인 감각 효과를 실질적으로 증진시켰다. 이것은 중심이 충진된 당제내에서 편리하게 달성될 수 있다.
중심이 충진된 당제 제품
본 발명의 제품은 드롭스의 60 내지 95 중량%, 바람직하게는 75 내지 85 중량%의 식용 셀 및 5 내지 40 중량%, 바람직하게는 15 내지 25 중량%의 식용 충진물을 함유한 중심 충진 인후 드롭스의 형태를 바람직하게는 취하고 있다.
충진물은 고체, 특히 분말, 또는 액체일 수 있으며, 그리고 페이스트 또는 겔과 같은 중간적인 일체성의 형태를 포함한다. 바람직하게는, 충진물은, 충진물의 약 5 내지 약 95 중량%, 바람직하게는 약 8 내지 약 20 중량%, 더욱 바람직하게는 약 10 내지 약 15 중량%의 수준으로 물을 함유한 액체 충진물이다. 약 20 %이상의 물의 수준은 중심이 충진된 경질 켄디의 제조에는 부적절하다.
액체 중심 충진을 사용한다면, 본 발명의 중심 충진 인후 드롭스은 바람직하게는 또한 충진물내에 분산되는 소낭(vesicles)을 형성하며 가온제 또는 냉각제를 캡슐화하는 작용을 하는 소낭 형성제를 충진물의 0.001 내지 10 중량%를 함유한다. '소낭'은 중심핵을 캡슐화하는 지질 이중층(lipid bilayer)를 포함하는 필수적으로 구형 구조를 의미한다. 여기서 소낭은 단일 또는 복수의 람멜라(lamellar)일 수 있고 약 1 내지 약 100 ㎛, 더욱 바람직하게는 약 5 내지 약 50 ㎛의 수 평균 입자 크기를 갖는다. 입자 크기는, Linkam MS 100과 같은 전자 이미지 분석 시스템에 연결된, Nikon Optiphoto 2과 같은 광학 현미경을 사용하여 측정할 수 있다. 시야에서 눈금이 매겨진 계수선을 이용하여 측정할 수 있다. 물에 노출되었을 때 소낭을 형성할 수 있는 무수 화장 조성물을 기술하는 EP-A-534,823는 소낭을 형성하는데 사용될 수 있는 양쪽 친화성 액체에 대한 종합적인 목록을 제공한다. 여기에서 인후 드롭스을 위하여, 식품 등급의 물질을 사용하는 것이 바람직하며 소낭 형성제는 달걀 또는 간장 레시틴과 같은 천연 포스포리피드이다. 본 발명의 바람직한 포스포리피드는 식물 유래의 레시틴 및, 특히, 콩 레시틴이다. 콩 레시틴는 아주 낮은 수준으로 소낭을 형성하는데 작용할 수 있다. 바람직하게는 소낭 형성제는 충진물의 약 0.001 내지 약 1 중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.005 내지 약 0.1 중량%, 특히 바람직하게는 약 0.01 내지 약 0.05 중량%의 수준으로 존재한다. 적절한 혼합과 함께, 물 및 하기에서 기술하는 가온제 또는 냉각제의 존재하에, 레시틴는 가온제 또는 냉각제를 캡슐화하는 소낭을 형성한다.
소낭 형성은 충진물의 약 5 내지 약 25 중량%, 바람직하게는 약 10 내지 약 20 중량%, 더욱 바람직하게는 약 12 내지 약 18 중량%의 수준으로 존재하는 글리세린의 존재에 의하여 향상된다.
충진물의 좋은 맛은, 만일 조성물이 당과 같은 벌크 감미료를 적절하게는 충진물의 건조 고체 기준으로 약 5 내지 약 80 중량%, 바람직하게는 약 50 내지 약 75 중량%의 수준으로 추가로 함유한다면 실질적으로 증진된다. 바람직한 감미료의 출처는 고프룩토오스 콘 시럽이며, 이것은 85 % 활성 물질이며 나머지는 필수적으로 물로써, 상업적으로 수득할 수 있으며, 이것은 액체 충진에 의하여 필요한 물의 어느 정도 또는 모든 물을 제공할 수 있다.
솔비톨과 같은 당 알콜을 함유한 무당 조성물이 역시 사용될 수 있다. 바람직하게는, 그러나, 당 알콜은, 그 들 스스로 소낭 형성을 억제할 수 있다는 것이 알려졌으므로, 글리세린과 혼합하여 사용된다.
여기의 충진물은 역시 향료제를 함유할 수 있다. 여기에서 사용되는 것과 같이, '향료제'(flavouring agent)는 향기를 당제 제품에 제공하는 주된 목적으로 향료 조성물에 첨가되는 향료 에센스(essence) 및 상응하는 합성 성분을 의미한다. 당제 기술에서 잘 알려진 향료제는 본 발명의 향료 조성물에 첨가될 수 있다. 이 향료제는 식물 잎, 꽃, 과일 등으로부터 유래한 합성의 향료 액체 및/또는 오일 및 그의 조합으로부터 선택할 수 있다. 대표적인 향료 액체는 레몬, 오렌지, 바나나, 포도, 라임, 애프리코트 및 그레이프프룻 오일과 같은, 인조, 천연, 합성 과일 향료, 사과, 딸기, 체리, 오렌지, 파인애플 등과 같은 과일 에센스; 콩 및 커피, 코코아, 콜라, 피넛, 알몬드 등과 같은 너트(nut) 유래의 향료; 및 감초와 같은 뿌리 유래의 향료를 포함한다. 향료제의 양은 향료의 유형, 베이스(base) 유형, 원하는 강도와 같은 요인에 따라 주로 선호도에 따라 결정된다. 일반적으로, 약 4 중량% 까지의 양을 사용하며, 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 1 %의 양을 사용할 수 있다.
식용 셀은 츄잉 껌 또는 경질 또는 연질 켄디일 수 있고, 바람직하게는 경질 켄디이다. 중심 충진 츄잉 껌은, 예로서 US-A-3,894,154에 기술되어 있다. 중심 충진 경질 켄디는 US-A-4,372,942 및 US-A-4,466,983에 기술되어 있다. 경질 켄디 셀에대한 적절한 당 베이스는 약 30% 내지 약 85%의 글루코오스 시럽 및 약 15% 내지 약 70% 수크로오스를 함유한다. 대안으로, 무당 베이스를 셀에 으로 사용할 수 있다. 적절한 무당 베이스는 이소말트, 말티톨 및 솔비톨과 같은 벌크 감미료를 포함한다. 이소말트 및 말티톨이 바람직하다. 셀의 내부 표면은 셀과 충진물의 상호 작용을 방지하고 감소시키기 위하여 분리된 식용 내층(lining)을 또한 갖을 수 있다. 식용 셀은 또한 추가로 상기한 향료를 함유할 수 있다. 본 발명에 따른 바람직한 인후 드롭스에서 식용 셀은 냉각제를 포함한 냉각 조성물이며 중심 충진물은 가온제를 함유한 가온 조성물이다.
수성 충진물은 단순한 혼합 기술로 만들 수 있다. 중심이 충진된 당제 제품을 제조하는 일반적인 기술은 Silesia-Essenzenfabrik Gerhard Hanke K.G., Abt.Fachbucherei에의해 간행한 "Silesia Confiserie Manual No. 3" 에 알려져 있다.
본 발명에 따른 중심이 충진된 인후 드롭스은 당 기술에서 알려진 deposit, 본 발명에 따른 중심 충진 인후 드롭스는 당 기술에서 알려진, 데포지트(deposit),로우프-형성(rope-forming) 및 압출 공정으로 제조할 수 있다. 압출 및 로우프-형성 공정은 US-A-5,458,894에 기술되어 있다. 압출 공정의 한 예가 US-A-5,002,791에 기술되어 있다.
다음의 예는 본 발명에 따른 상기의 조성물들 및 사용을 예시하기 위한 것이다. 그러나, 이로인하여 본 발명이 한정되는 것은 아니다.
액체의 중심 충진 인후 드롭스을 하기의 처방 A 및 B에 따라 제조하였다.
액체 충진물은 레시틴, 착색 용액, 향료 오일, 냉각제 및/또는 가온제의 예비 혼합물을 미리 82℃로 예열한 고프룩토오스 콘 시럽의 혼합룰에 첨가하여 제조하였다. 그 성분들을 2 분간 혼합하고 냉각제를 포함하는 별도로 만들어진 켄디 베이스와 공압출하여 중심 충진 인후 드롭스을 제조하였다.
A | B | |
켄디 케이싱(드롭스의 80 중량%) | 중량 % | 중량 % |
수크로오스 | 58.12 | 49.37 |
글루코오스 시럽(80 % 고체) | 41.51 | 49.37 |
페퍼민트 오일 | 0.17 | - |
멘톨 | 0.17 | 0.08 |
레몬 오일 | - | 0.27 |
시트르산 | - | 0.91 |
100 % | 100 % |
액체 충진물 (드롭스의 20 중량 %) | ||
고프룩토오스 콘 시럽1 | 84.38 | 84.306 |
글리세린 | 15.0 | 15.0 |
레시틴 | 0.02 | 0.02 |
레몬 오일 | - | 0.314 |
착색제(5 % 수용액) | 0.32 | 0.16 |
페퍼민트 오일 | 0.15 | - |
David Michael Heat2 | 0.125 | 0.20 |
바닐린 | 0.005 | - |
100 % | 100 % |
185 % 당 고체, 나머지는 필수적으로 물
2David Michael & Co.사(Philadelphia, USA) 시판 가온제
처방 A 및 B의 인후 드롭스을 인후 통증을 경험한 사람들에 의하여 빨게한다. 셀내에 냉각제가 없는 드롭스에 비하여 증진된 인후의 가온 효과가 증진되고 코가 깨끗해진 느낌이 향상됨을 기록하였다.
본 발명은 중심 충진 당제 조성물, 특히 액체의 중심 충진 당제 조성물에 관한 것으로 인후의 가온 또는 냉각 감각의 향상을 제공하는 것이다.
본원 발명의 목적은 약용 당제 조성물, 특히 인후 드롭스을 제공하여, 향상된 인후 및 코의 가온 및 냉각감을 전달하는 것이다.
Claims (12)
- 기침과 감기 같은 증상의 완화에 적합하며 연속적인 방출 프로필을 제공하도록 만든 냉각 조성물 및 가온 조성물을 인후 드롭스의 구분된 불연속적 부분에 포함하는 인후 드롭스.
- 제 1 항에 있어서, 상기 드롭스가 드롭스의 75 내지 85 중량%의 식용 셀 및 15 내지 25 중량%의 충진물를 함유한 중심 충진 당제로서 셀은 냉각 조성물을 함유하며 충진물은 가온 조성물을 함유하는 인후 드롭스.
- 제 1 항에 있어서, 상기 드롭스가 드롭스의 75 내지 85 중량%의 식용 셀 및 15 내지 25 중량%의 충진물을 함유한 중심 충진 당제로서 셀(shell)이 가온 조성물을 함유하며 충진물은 냉각 조성물을 함유하는 인후 드롭스.
- 제 2 항 또는 제 3 항에 있어서, 충진물은 8 내지 20 %, 바람직하게는 10 내지 15 %의 물을 함유하는 인후 드롭스.
- 제 4 항에 있어서, 충진물이 충진물내에 분산되며 가온제 또는 냉각제를 캡슐화하는 소낭(vesicles)을 형성하는 작용을 하는 소낭 형성제의 충진물 0.001 내지 10 중량 %를 추가로 함유하는 인후 드롭스.
- 제 2 항 내지 제 5 항중 어느 한 항에 있어서, 충진물이 5 내지 25 %, 바람직하게는 10 내지 20 %, 더욱 바람직하게는 12 내지 18 %의 글리세린을 함유하는 인후 드롭스.
- 제 2 항 내지 제 6 항중 어느 한 항에 있어서, 충진물이 5 내지 80 %, 바람직하게는 50 내지 75 % 당을 함유하는 인후 드롭스.
- 제 7 항에 있어서, 고프룩토오스 콘 시럽이 당을 제공하는 인후 드롭스.
- 제 2 항 내지 제 6 항중 어느 한 항에 있어서, 셀이 무당 베이스를 포함하는 인후 드롭스.
- 제 9 항에 있어서, 충진물이 당 알콜를 함유하며, 바람직하게는 글리세린과 혼합하여 당 알콜를 함유하는 인후 드롭스.
- 제 1 항 내지 제 10 항중 어느 한 항에 있어서, 냉각 조성물이, 멘톨, 페퍼민트 오일, N-치환-p-멘탄-3-카복사아미드, 아시크릭 삼차 및 이차 카복사아미드, 3-l-멘톨 프로판-1,2-디올 및 그의 혼합물으로부터 선택된 생리학적 냉각제를 함유하는 인후 드롭스.
- 제 1 항 내지 제 11 항중 어느 한 항에 있어서, 가온 조성물이, 바닐일(vanillyl) 알콜 n-부틸 에테르, 바닐일 알콜 n-프로필 에테르, 바닐일 알콜 이소프로필 에테르, 바닐일 알콜 이소부필 에테르, 바닐일 알콜 n-아미노 에테르, 바닐일 알콜 이소아밀 에테르, 바닐일 알콜 n-헥실 에테르, 바닐일 알콜 메틸 에테르, 바닐일 알콜 에틸 에테르, 징거롤, 쇼가올, 파라돌, 징거론, 캅사이신, 디히드로캅사이신, 노르디히드로캅사이신, 호모캅사이신, 호모디히드로캅사이신, 에탄올, 이소-프로필 알콜, 이소-아밀 알콜, 벤질 알콜, 클로로포름, 유게놀, 시나몬 오일, 시나믹 알데히드, 그의 포스페이트 유도체, 및 상용의 가온제 David Michael Heat에서 선택된 생리학적 가온제를 함유하는 인후 드롭스.
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