JP2001509476A - ジクロフェナクおよびオフロキサシンを含む貯蔵安定な眼科用組成物 - Google Patents
ジクロフェナクおよびオフロキサシンを含む貯蔵安定な眼科用組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、浸透性消炎剤ジクロフェナクまたはその塩、およびラセミ化合物、その鏡像異性体、特にレボフロキサシンの形であるいは対応する塩酸塩の形で存在する浸透性抗生物質オフロキサシンを含む安定な眼科用製剤に関する。その製剤は、眼の感染症および（または）炎症を治療するために用いられることが出来そして眼の手術の前またはその後の感染症を防止するために用いられることが出来る。
Description
【０００１】 本発明はジクロフェナクまたはその塩；およびラセミ化合物、鏡像異性体の１
種、特にレボフロキサシン（ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ）の形でのまたは対応す
る塩酸塩の形でのオフロキサシン（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）を含有する貯蔵安定な
眼科用組成物に関する。また、本発明は眼の炎症および（または）感染症の治療
のためにそして眼の手術の前またはその後の感染症の予防のために、そのような
組成物の使用に関する。
種、特にレボフロキサシン（ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ）の形でのまたは対応す
る塩酸塩の形でのオフロキサシン（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）を含有する貯蔵安定な
眼科用組成物に関する。また、本発明は眼の炎症および（または）感染症の治療
のためにそして眼の手術の前またはその後の感染症の予防のために、そのような
組成物の使用に関する。
【０００２】 眼の前面切開の炎症と感染症との同時の治療ための、抗生物質および消炎剤の
各々の投与そして組み合わされた投与の両方が長い間にわたって知られていた。
これに関して、適当な組成物製剤の投与が特に有利であると判明していた。
各々の投与そして組み合わされた投与の両方が長い間にわたって知られていた。
これに関して、適当な組成物製剤の投与が特に有利であると判明していた。
【０００３】 その組成物は、それらの有効性および安定性に関する限り、お互いにマイナス
に影響しないことそして望ましくない副生成物を生ずる可能性があるお互いとの
化学反応に入るべきでないことが、そのような組成物製剤に関して、確実にされ
なければならない。
に影響しないことそして望ましくない副生成物を生ずる可能性があるお互いとの
化学反応に入るべきでないことが、そのような組成物製剤に関して、確実にされ
なければならない。
【０００４】 これらの基準を満たす抗生物質とステロイド系消炎剤から造られた眼科用組成
物製剤がＰＣＴ出願ＷＯ９０／０１９３３に開示されている。とりわけ、デキサ
メタゾンまたはリメキソロン（ｒｉｍｅｘｏｌｏｎ）と組み合わせてのオフロキ
サシン（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）が活性物質として記載されている。これらの組成
物の成分の相容性および貯蔵安定性は満足出来るものであるけれども、それらは
眼内圧力の増加のような、ステロイド系成分により起こされる既知の不利な点に
より悪影響が及ぼされる。さらに、デキサメタゾンはほんの弱くにしか消炎剤を
浸透させない。
物製剤がＰＣＴ出願ＷＯ９０／０１９３３に開示されている。とりわけ、デキサ
メタゾンまたはリメキソロン（ｒｉｍｅｘｏｌｏｎ）と組み合わせてのオフロキ
サシン（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）が活性物質として記載されている。これらの組成
物の成分の相容性および貯蔵安定性は満足出来るものであるけれども、それらは
眼内圧力の増加のような、ステロイド系成分により起こされる既知の不利な点に
より悪影響が及ぼされる。さらに、デキサメタゾンはほんの弱くにしか消炎剤を
浸透させない。
【０００５】 ステロイド系成分により起こされる既知の組成物の不利な点を克服するために
、スペイン特許明細書ＥＳ２０６５８４６号はステロイド系消炎剤の代わりに、
非ステロイド系消炎剤を、ジャイレース（ｇｙｒａｓｅ）抑制剤のグループから
の抗生物質と組み合わせることを提案した。活性成分組み合わせである、クロベ
タソン（ｃｌｏｂｅｔａｓｏｎ）／ロメフロキサシン（ｌｏｍｅｆｌｏｘａｃｉ
ｎ）、フルオロメトロン／ノルフロキサシン、デキサメタゾン／シプロフロキサ
シン、およびインドメタシン／ノルフロキサシン、を含有する眼科用懸濁液およ
び軟膏が例として挙げられている。
、スペイン特許明細書ＥＳ２０６５８４６号はステロイド系消炎剤の代わりに、
非ステロイド系消炎剤を、ジャイレース（ｇｙｒａｓｅ）抑制剤のグループから
の抗生物質と組み合わせることを提案した。活性成分組み合わせである、クロベ
タソン（ｃｌｏｂｅｔａｓｏｎ）／ロメフロキサシン（ｌｏｍｅｆｌｏｘａｃｉ
ｎ）、フルオロメトロン／ノルフロキサシン、デキサメタゾン／シプロフロキサ
シン、およびインドメタシン／ノルフロキサシン、を含有する眼科用懸濁液およ
び軟膏が例として挙げられている。
【０００６】 ヨーロッパ特許出願ＥＰ０７１１５４６号は、非ステロイド系消炎剤ジクロフ
ェナクまたはその塩および抗生物質トブラマイシンを含む、眼科用および耳鼻科
用の組成物製剤を開示している。記載された配合物は、一方ではジクロフェナク
の貧弱な溶解性そして他方では活性成分間の化学的相互作用に起因する実質的な
安定性問題を有する。適当な可溶化剤を用いることによる、活性成分の濃度のそ
してｐＨ値の注意深い調節により、観察された安定性問題を克服することが可能
であった。この組成物の不利な点は、トブラマイシンが眼中に浸透することが出
来ず、それ故に表面の感染症のみを治療する他は、適当でない事実により見い出
されることが出来る。
ェナクまたはその塩および抗生物質トブラマイシンを含む、眼科用および耳鼻科
用の組成物製剤を開示している。記載された配合物は、一方ではジクロフェナク
の貧弱な溶解性そして他方では活性成分間の化学的相互作用に起因する実質的な
安定性問題を有する。適当な可溶化剤を用いることによる、活性成分の濃度のそ
してｐＨ値の注意深い調節により、観察された安定性問題を克服することが可能
であった。この組成物の不利な点は、トブラマイシンが眼中に浸透することが出
来ず、それ故に表面の感染症のみを治療する他は、適当でない事実により見い出
されることが出来る。
【０００７】 治療的観点から、浸透性消炎剤および浸透性抗生物質から造られた眼科用組成
物製剤が望ましい。ジクロフェナクまたはその塩；およびラセミ化合物、その鏡
像異性体の１種、特にレボフロキサシンの形でのあるいは対応する塩酸塩の形で
のオフロキサシンは、この場合においてかなり適当な活性成分であろう。
物製剤が望ましい。ジクロフェナクまたはその塩；およびラセミ化合物、その鏡
像異性体の１種、特にレボフロキサシンの形でのあるいは対応する塩酸塩の形で
のオフロキサシンは、この場合においてかなり適当な活性成分であろう。
【０００８】 この発明についての最初の基礎研究において、活性成分としてジクロフェナク
およびオフロキサシンを用いて投薬組成物を配合すると、オフロキサシンの分解
生成物であるオフロキシサン−Ｎ−オキシドが、単一種製剤でオフロキサシンを
用いる場合よりも大きな程度に生成されて、予想外の安定性に関する問題が起こ
ることが発見された。ジクロフェナクが存在する場合にたった６か月間の貯蔵期
間の後に２％のオフロキサシン−Ｎ−オキシドが生成され、それに対してオフロ
キサシンの純粋な溶液を用いて、即ちジクロフェナクを存在させなければ、その
オキシド含有量は長い貯蔵期間の後でさえ０．２％未満である。
およびオフロキサシンを用いて投薬組成物を配合すると、オフロキサシンの分解
生成物であるオフロキシサン−Ｎ−オキシドが、単一種製剤でオフロキサシンを
用いる場合よりも大きな程度に生成されて、予想外の安定性に関する問題が起こ
ることが発見された。ジクロフェナクが存在する場合にたった６か月間の貯蔵期
間の後に２％のオフロキサシン−Ｎ−オキシドが生成され、それに対してオフロ
キサシンの純粋な溶液を用いて、即ちジクロフェナクを存在させなければ、その
オキシド含有量は長い貯蔵期間の後でさえ０．２％未満である。
【０００９】 この発明の目的は、眼の炎症および（または）感染症を治療するために用いら
れることが出来、そしてまた眼の手術の前およびその後の感染症に対して予防す
るために用いられることが出来る、ジクロフェナクまたはその塩；およびラセミ
化合物またはその鏡像異性体の１種、特にレボフロキサシンの形のまたは対応す
る塩酸塩の形のオフロキサシン（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）を含有する安定な組成物
製剤を有効にすることである。
れることが出来、そしてまた眼の手術の前およびその後の感染症に対して予防す
るために用いられることが出来る、ジクロフェナクまたはその塩；およびラセミ
化合物またはその鏡像異性体の１種、特にレボフロキサシンの形のまたは対応す
る塩酸塩の形のオフロキサシン（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）を含有する安定な組成物
製剤を有効にすることである。
【００１０】 本発明に従えば、この目的の達成は独立した請求の範囲の特徴により可能にさ
れる。 それらの従属請求の範囲は本発明の有利な形を規定する。
れる。 それらの従属請求の範囲は本発明の有利な形を規定する。
【００１１】 オフロキサシン−Ｎ−オキシドまたはレボフロキサシン−Ｎ−オキシドのそれ
ぞれの形成が、眼科用製剤に通常用いられる酸化防止剤の使用により抑制される
ことが出来ることが驚くべきことに立証された。
ぞれの形成が、眼科用製剤に通常用いられる酸化防止剤の使用により抑制される
ことが出来ることが驚くべきことに立証された。
【００１２】 ７より大きな安定なｐＨ値が溶液中のジクロフェナクを維持するために保たれ
るべきである。眼科用製剤のｐＨ値は緩衝システムにより通常調節されていた。
るべきである。眼科用製剤のｐＨ値は緩衝システムにより通常調節されていた。
【００１３】 しかしながら、この場合において、ジクロフェナクおよびオフロキサシンを含
有する溶液を緩衝化した場合、酸化防止剤が存在する場合でさえ、貯蔵期間中に
沈殿が生じることが観察され、恐らくはこれらの沈殿は、緩衝システムの高い塩
濃度に起因している。これらの沈殿は、いずれにせよ、通常の可溶化剤を加える
ことによっては防ぐことが出来なかった。
有する溶液を緩衝化した場合、酸化防止剤が存在する場合でさえ、貯蔵期間中に
沈殿が生じることが観察され、恐らくはこれらの沈殿は、緩衝システムの高い塩
濃度に起因している。これらの沈殿は、いずれにせよ、通常の可溶化剤を加える
ことによっては防ぐことが出来なかった。
【００１４】 本発明に従えば、活性成分である、ジクロフェナクまたはその塩；およびラセ
ミ化合物、その鏡像異性体の１種、の形のあるいは対応する塩酸塩の形のオフロ
キサシン（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）を含有する安定な組成物製剤が、通常の酸化防
止剤を加えることによりそして緩衝システムなしに、即ちｐＨ値を酸またはアル
カリだけをただ用いて調節することにより、得られることが出来ることが今や、
見い出された。
ミ化合物、その鏡像異性体の１種、の形のあるいは対応する塩酸塩の形のオフロ
キサシン（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）を含有する安定な組成物製剤が、通常の酸化防
止剤を加えることによりそして緩衝システムなしに、即ちｐＨ値を酸またはアル
カリだけをただ用いて調節することにより、得られることが出来ることが今や、
見い出された。
【００１５】 本発明の配合物は、ジクロフェナクまたはその塩の、０．００１〜０．１５重
量％、好ましくは０．０１〜０．１３重量％、さらに好ましくは０．０８〜０．
１２重量％、およびラセミ化合物、その鏡像異性体の１種、特にレボフロキサシ
ンの形のまたは対応する塩酸塩の形のオフロキサシン（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）の
、０．００１〜０．５重量％、好ましくは０．０１〜０．３５重量％、さらに好
ましくは０．１〜０．３重量％を含有する。
量％、好ましくは０．０１〜０．１３重量％、さらに好ましくは０．０８〜０．
１２重量％、およびラセミ化合物、その鏡像異性体の１種、特にレボフロキサシ
ンの形のまたは対応する塩酸塩の形のオフロキサシン（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）の
、０．００１〜０．５重量％、好ましくは０．０１〜０．３５重量％、さらに好
ましくは０．１〜０．３重量％を含有する。
【００１６】 本発明の組成物は、適当な酸化防止剤として、０．００１〜０．０２重量％、
好ましくは０．００５〜０．０１５重量％、さらに好ましくは０．００８〜０．
１２重量％の量で、アスコルビン酸、クエン酸、酒石酸、亜硫酸ナトリウムまた
は二亜硫酸ナトリウムを含有する。特に好ましい配合物において、本発明の組成
物は、０．００８〜０．０１２重量％の濃度で二亜硫酸ナトリウムを含有する。
好ましくは０．００５〜０．０１５重量％、さらに好ましくは０．００８〜０．
１２重量％の量で、アスコルビン酸、クエン酸、酒石酸、亜硫酸ナトリウムまた
は二亜硫酸ナトリウムを含有する。特に好ましい配合物において、本発明の組成
物は、０．００８〜０．０１２重量％の濃度で二亜硫酸ナトリウムを含有する。
【００１７】 ｐＨ値を調節するために、ＨＣｌおよびＮａＯＨが用いられるのが好ましい。
本発明の組成物は１〜５重量％、好ましくは２〜４重量％そしてさらに好ましく
は２．５〜３．５重量％の濃度でポビドン等のような通常の可溶化剤そして（ま
たは）０．０５〜２重量％、好ましくは０．１〜１重量％そしてさらに好ましく
は０．３〜０．７重量％の濃度でポリソルベート、等のような通常の可溶化剤を
含有することが出来る。
本発明の組成物は１〜５重量％、好ましくは２〜４重量％そしてさらに好ましく
は２．５〜３．５重量％の濃度でポビドン等のような通常の可溶化剤そして（ま
たは）０．０５〜２重量％、好ましくは０．１〜１重量％そしてさらに好ましく
は０．３〜０．７重量％の濃度でポリソルベート、等のような通常の可溶化剤を
含有することが出来る。
【００１８】 本発明の組成物は追加の通常の添加剤として以下の添加剤を含有することが出
来る： ・ ０．１〜５重量％、好ましくは０．３〜２重量％、さらに好ましくは０．
５〜１．２５重量％の量で塩化ナトリウムあるいは１〜１０重量％、好ましくは
２〜６重量％、さらに好ましくは３〜５重量％の量でソルビトール、のような等
張化剤（ｉｓｏｔｏｎｉｚａｔｉｏｎ ａｇｅｎｔ）； ・ ０．０００１〜０．００２重量％、好ましくは０．０００８〜０．００１
２重量％の量で、ＥＤＴＡまたはそのナトリウム塩のようなキレート化剤； ・ ０．００５〜１．０重量％、好ましくは０．０１〜０．５重量％、さらに
好ましくは、０．０２〜０．０４重量％の量で、塩化ベンザルコニウムのような
保存料。
来る： ・ ０．１〜５重量％、好ましくは０．３〜２重量％、さらに好ましくは０．
５〜１．２５重量％の量で塩化ナトリウムあるいは１〜１０重量％、好ましくは
２〜６重量％、さらに好ましくは３〜５重量％の量でソルビトール、のような等
張化剤（ｉｓｏｔｏｎｉｚａｔｉｏｎ ａｇｅｎｔ）； ・ ０．０００１〜０．００２重量％、好ましくは０．０００８〜０．００１
２重量％の量で、ＥＤＴＡまたはそのナトリウム塩のようなキレート化剤； ・ ０．００５〜１．０重量％、好ましくは０．０１〜０．５重量％、さらに
好ましくは、０．０２〜０．０４重量％の量で、塩化ベンザルコニウムのような
保存料。
【００１９】 本発明の配合物は、点眼液、懸濁液、軟膏またはゲルとして配合されることが
出来る。点眼液としての配合物が特に好ましい。
出来る。点眼液としての配合物が特に好ましい。
【００２０】 以下の態様は本発明を説明するためにのみ提供されそして何ら制限を表すもの
ではない。
ではない。
【００２１】例 １： バッチサイズ：２０ ｌ
【表１】
【００２２】例 ２： バッチサイズ：２０ ｌ
【表２】
【００２３】例 ３： バッチサイズ：２０ ｌ
【表３】
【００２４】例 ４： バッチサイズ：２０ ｌ
【表４】
【００２５】 各例として提供された組成物は長期間安定であったそしてほんの低いオフロキ
サシン−Ｎ−オキシドしか生成せず、これは貯蔵期間中に増大しなかった。
サシン−Ｎ−オキシドしか生成せず、これは貯蔵期間中に増大しなかった。
【００２６】 安定な本発明の組成物は、眼の感染症および（または）炎症を治療するために
用いられることが出来そして手術の前またはその後の感染症に対する予防のため
に用いられることが出来る。
用いられることが出来そして手術の前またはその後の感染症に対する予防のため
に用いられることが出来る。
【００２７】 種々の試験シリーズの結果を以下の第Ｉ表で比較する。
【表５】
【表６】
【００２８】 試験シリーズ１において、活性成分であるジクロフェナク−Ｎａおよびオフロ
キサシンに加えて、緩衝システムである硼酸／四硼酸ナトリウムそして助剤であ
るＫｏｌｌｉｄｏｎ ２５およびＴｗｅｅｎ ８０ ＳＤを含有する組成物が試
験された。透明な溶液が生じたけれども、１．６〜１．９％のオフロキサシン−
Ｎ−オキシドがわずか４か月で生成した。
キサシンに加えて、緩衝システムである硼酸／四硼酸ナトリウムそして助剤であ
るＫｏｌｌｉｄｏｎ ２５およびＴｗｅｅｎ ８０ ＳＤを含有する組成物が試
験された。透明な溶液が生じたけれども、１．６〜１．９％のオフロキサシン−
Ｎ−オキシドがわずか４か月で生成した。
【００２９】 試験シリーズ２は二亜硫酸ナトリウムを加えることによりオフロキサシン−Ｎ
−オキシドの生成を明らかに抑制することが可能であったが、しかしこの試験シ
リーズにおいて試験された組成物において沈殿が生じたことを示している。
−オキシドの生成を明らかに抑制することが可能であったが、しかしこの試験シ
リーズにおいて試験された組成物において沈殿が生じたことを示している。
【００３０】 試験シリーズ３、４および５として、本発明に従って、二亜硫酸ナトリウムが
加えられそして同時に緩衝システムが使用されないならば、僅かな量のオフロキ
サシン−Ｎ−オキシドを含有するにすぎない透明な溶液が生成されることが出来
ることを示している。
加えられそして同時に緩衝システムが使用されないならば、僅かな量のオフロキ
サシン−Ｎ−オキシドを含有するにすぎない透明な溶液が生成されることが出来
ることを示している。
【手続補正書】特許協力条約第３４条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成１２年１月７日（２０００．１．７）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項８
【補正方法】変更
【補正内容】
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】請求項９
【補正方法】変更
【補正内容】
【手続補正３】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１７
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１７】 ｐＨ値を調節するために、ＨＣｌおよびＮａＯＨが用いられるのが好ましい。
本発明の組成物は０〜５重量％、好ましくは２〜４重量％そしてさらに好ましく
は２．５〜３．５重量％の濃度でポビドン等のような通常の可溶化剤そして（ま
たは）０〜２重量％、好ましくは０．１〜１重量％そしてさらに好ましくは０．
３〜０．７重量％の濃度でポリソルベート、等のような通常の可溶化剤を含有す
ることが出来る。
本発明の組成物は０〜５重量％、好ましくは２〜４重量％そしてさらに好ましく
は２．５〜３．５重量％の濃度でポビドン等のような通常の可溶化剤そして（ま
たは）０〜２重量％、好ましくは０．１〜１重量％そしてさらに好ましくは０．
３〜０．７重量％の濃度でポリソルベート、等のような通常の可溶化剤を含有す
ることが出来る。
【手続補正４】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１８
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１８】 本発明の組成物は追加の通常の添加剤として以下の添加剤を含有することが出
来る： ・ ０〜５重量％、好ましくは０．３〜２重量％、さらに好ましくは０．５〜
１．２５重量％の量で塩化ナトリウムあるいは０〜１０重量％、好ましくは２〜
６重量％、さらに好ましくは３〜５重量％の量でソルビトール、のような等張化
剤（ｉｓｏｔｏｎｉｚａｔｉｏｎ ａｇｅｎｔ）； ・ ０〜０．００２重量％、好ましくは０．０００８〜０．００１２重量％の
量で、ＥＤＴＡまたはそのナトリウム塩のようなキレート化剤； ・ ０〜１．０重量％、好ましくは０．０１〜０．５重量％、さらに好ましく
は、０．０２〜０．０４重量％の量で、塩化ベンザルコニウムのような保存料。
来る： ・ ０〜５重量％、好ましくは０．３〜２重量％、さらに好ましくは０．５〜
１．２５重量％の量で塩化ナトリウムあるいは０〜１０重量％、好ましくは２〜
６重量％、さらに好ましくは３〜５重量％の量でソルビトール、のような等張化
剤（ｉｓｏｔｏｎｉｚａｔｉｏｎ ａｇｅｎｔ）； ・ ０〜０．００２重量％、好ましくは０．０００８〜０．００１２重量％の
量で、ＥＤＴＡまたはそのナトリウム塩のようなキレート化剤； ・ ０〜１．０重量％、好ましくは０．０１〜０．５重量％、さらに好ましく
は、０．０２〜０．０４重量％の量で、塩化ベンザルコニウムのような保存料。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/14 Ａ６１Ｋ 47/14 47/18 47/18 47/22 47/22 Ａ６１Ｐ 27/02 Ａ６１Ｐ 27/02 // Ｃ０７Ｄ 498/06 Ｃ０７Ｄ 498/06 (72)発明者 ケッセラー、クリストフ ドイツ連邦共和国 ベルリン、ゲーテンシ ュトラーセ 81 Ｆターム(参考） 4C072 AA02 AA06 BB02 CC01 CC11 EE07 FF07 GG07 HH07 4C076 AA11 BB24 CC04 CC10 DD22Z DD37A DD49Z 4C086 AA01 AA02 BC47 BC74 GA09 MA17 MA58 NA14 ZA33 4C206 AA01 AA02 FA33 MA03 MA37 MA78 ZA33 ZB11 ZB35
Claims (9)
- 【請求項１】 約７より大きいｐＨ値を有しそしてジクロフェナクまたはそ
の塩の１種；ラセミ化合物、その鏡像異性体の１種、特にレボフロキサシン（ｌ
ｅｂｏｆｌｏｘａｃｉｎ）の形での、あるいは対応する塩酸塩の形でのオフロキ
サシン（ｏｆｌｏｘａｃｉｎ）および少なくとも１種の酸化防止剤を含有するこ
とを特徴とする、局所投与のための安定な眼科用組成物。 - 【請求項２】 そのｐＨ値が約７と約７．４との間にあることを特徴とする
、請求項１に記載の眼科用組成物。 - 【請求項３】 酸化防止剤がアスコルビン酸、クエン酸、酒石酸、亜硫酸ナ
トリウムおよび二亜硫酸ナトリウムを包含する群から選ばれることを特徴とする
、請求項１または２に記載の眼科用組成物。 - 【請求項４】 酸化防止剤が二亜硫酸ナトリウムであることを特徴とする、
請求項３に記載の眼科用組成物。 - 【請求項５】 さらに等張化剤および（または）可溶化剤および（または）
キレート化剤および（または）保存料をまた含むことを特徴とする、請求項１〜
４のいずれか１項に記載の眼科用組成物。 - 【請求項６】 可溶化剤がポビドンおよび（または）ポリソルベートである
、請求項５に記載の眼科用組成物。 - 【請求項７】 キレート化剤がＥＤＴＡまたはそのナトリウム塩であること
を特徴とする、請求項５または請求項６に記載の眼科用組成物。 - 【請求項８】 ジクロフェナクまたはそのナトリウム塩の０．００１〜０．
１５重量％、好ましくは０．０１〜０．１３重量％、さらに好ましくは０．０８
〜０．１２重量％；オフロキサシンまたはその鏡像異性体の１種、特にレボフロ
キサシン、または対応する塩酸塩の０．０１〜０．５重量％、好ましくは０．０
１〜０．３５重量％、さらに好ましくは０．１〜０．３重量％；二亜硫酸ナトリ
ウムの０．００１〜０．０２重量％、好ましくは０．００５〜０．０１５重量％
、さらに好ましくは０．００８〜０．０１２重量％；ポビドンの０〜５重量％、
好ましくは２〜４重量％、さらに好ましくは２．５〜３．５重量％および（また
は）０〜２重量％、好ましくは０．１〜１重量％そしてさらに好ましくは０．３
〜０．７重量％の濃度でのポリソルベート；塩化ナトリウムの０．５重量％、好
ましくは０．３〜２重量％、さらに好ましくは０．５〜１．２５重量％あるいは
ソルビトールの０〜１０重量％、好ましくは２〜６重量％、さらに好ましくは３
〜５重量％；塩化ベンザルコニウムの０〜１．０重量％、好ましくは０．０１〜
０．５重量％、さらに好ましくは０．０２〜０．０４重量％；エデト酸ナトリウ
ムの０〜０．００２重量％、好ましくは０．０００８〜０．００１２重量％；な
らびにｐＨ値を調節するためのアルカリ水酸化物または酸そしてまた水を含有す
ることを特徴とする、請求項１〜７のいずれか１項に記載の眼科用組成物。 - 【請求項９】 眼の炎症および（または）感染症の治療のためのあるいは眼
の手術の前またはその後の感染症に対して予防のための請求項１〜８のいずれか
１項に記載の組成物の使用。
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