JP2001316235A

JP2001316235A - グルカナーゼ配合液体口腔用組成物

Info

Publication number: JP2001316235A
Application number: JP2000133539A
Authority: JP
Inventors: Yuhei Suzuki; 雄平鈴木; Yasuhiro Akaha; 康宏赤羽; Takao Yokoo; 孝男横尾
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2000-05-02
Filing date: 2000-05-02
Publication date: 2001-11-13

Abstract

(57)【要約】（修正有）【課題】グルカナーゼの口腔内での滞留性を顕著に高
め、歯垢の形成を効果的に阻止する液体口腔用組成物の
提供。【解決手段】カチオン性ポリマー（Ａ）と有機酸又は
その水溶性塩（Ｂ）を配合するグルカナーゼ配合液体口
腔用組成物。グルカナーゼには、従来公知のもの、例え
ば、デキストラナーゼあるいはムタナーゼが包含され
る。デキストラナーゼとしては、特に制限はされない
が、ケトミウム属、ストレプトマイセス属、パチルス
属、ラクトパチルス属、セルビブリオ属等に属するデキ
ストラナーゼ産生菌から公知の方法により得られるデキ
ストラナーゼ、更に他の微生物により産生されるデキス
トラナーゼも使用することができる。ムタナーゼとして
は、公知のものが使用でき、例えば、シュードモナス・
エス・ビー、トリコデルマ・ハルジアヌム、ストレプト
マイセス・ヴェレンシス等のムタナーゼ産生菌を培養し
て調製したものが使用できる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、液体剤型の歯垢形
成阻止効果を有するグルカナーゼ配合口腔用組成物に関
する。

【０００２】

【従来の技術】従来、グルカナーゼを用いて歯垢を分
解、抑制する技術が提案されている。代表的なグルカナ
ーゼとして、デキストラナーゼあるいはムタナーゼが以
下に示すように様々な口腔用組成物に応用されている。デキストラナーゼを配合した安定な口腔用組成物（特
開平９−１７５９７２）デキストラナーゼとムタナーゼを併用したものにトリ
クロサン及びまたはビオゾールを配合したう蝕予防口腔
用組成物（特開平８−１２５４４）また、歯面を特定の
薬剤等でコーティングすることにより微生物の付着を抑
制し、歯垢形成を阻害するという技術を利用した口腔用
組成物関連の提案が下記のようになされている。パーフルオロアルキル界面活性剤とベヒクルを配合し
た抗歯垢性口腔用組成物（特開平１−９６１１５号公
報）アクリル酸ポリマーを配合した口腔用組成物（特開平
３−１４５１１号公報）特定のペプチドを配合した口腔用組成物（特開平３−
２６１７１７、３−２６１７１８号公報）フルオロアルキルリン酸エステルを配合した口腔用組
成物（特開平３−３８５１７号公報）シリコーン誘導体を配合した口腔用組成物（特開平４
−１２００１４号公報）特定のアルキルベタインを配合した口腔用組成物（特
開平４−１３４０２５号公報）カチオン性ポリマーと非カチオン性抗菌剤とを含有す
る口腔用組成物（特開平１０−１７４４６）

【０００３】しかしながら、前記した如き口腔用組成物
では、各種の薬剤の作用により、一時的には細菌の付着
抑制や歯垢形成の阻害効果を示すものの、持続性等の点
で問題があり、薬剤の口腔内の滞留作用や歯垢の形成阻
害作用において、より高い効果が望まれおり、その技術
開発が必要とされていた。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、グルカナー
ゼの口腔内での滞留性を顕著に高め、歯垢の形成を効果
的に阻止する液体口腔用組成物を提供することをその課
題とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題
を解決するために鋭意研究を重ねた結果、前記課題は、
グルカナーゼ配合液体口腔用組成物にカチオン性ポリマ
ーと有機酸又はその水溶性塩とを含有させることにより
解決できることを見いだした。すなわち、本発明によれ
ば、カチオン性ポリマー（Ａ）と有機酸又はその水溶性
塩（Ｂ）を配合することを特徴とするグルカナーゼ配合
液体口腔用組成物が提供される。

【０００６】

【発明の実施の形態】本発明で用いるグルカナーゼに
は、従来公知のもの、例えば、デキストラナーゼあるい
はムタナーゼが包含される。デキストラナーゼとして
は、特に制限はされないが、ケトミウム属、ストレプト
マイセス属、バチルス属、ラクトバチルス属、コリネバ
クテリウム属、ペニシリウム属、アスペルギルス属、ス
ピカリア属、セルビブリオ属等に属するデキストラナー
ゼ産生菌から公知の方法により得られるデキストラナー
ゼ、さらに他の微生物により産生されるデキストラナー
ゼも使用することができる。デキストラナーゼの配合量
は、組成物１ｇ当たり０．１〜１０，０００単位、特に
１〜２，０００単位とすることが好ましい。なお、上記
１単位とは、デキストランを基質として酵素反応した場
合、１分間当たりにブドウ糖１μｍｏｌ相当量の還元糖
を生成させるデキストラナーゼの活性を１単位とする。
ムタナーゼとしては、公知のものが使用でき、例えば、
シュードモナス・エス・ピー、トリコデルマ・ハルジア
ヌム、ストレプトマイセス・ヴェレンシス、アスペルギ
ルス・ニドランス、フラボバクテリウム・エス・ピー等
のムタナーゼ産生菌を培養して調製したものが使用でき
る。ムタナーゼの配合量は、組成物１ｇ当たり１〜１
０，０００単位、特に２０〜５，０００単位とすること
が好ましい。なお、上記１単位とは、ムタンを基質とし
て酵素反応した場合、１分間当たりにブドウ糖１μｇ相
当量の還元糖を生成させるムタナーゼの活性を１単位と
する。

【０００７】カチオン性ポリマーとしては、従来公知の
もの、例えば、カチオン化デキストラン、カチオン性セ
ルロース、カチオン化ポリビニルピロリドン、カチオン
化ポリアミド、カチオン化ポリメタクリレート、カチオ
ン化ポリアクリルアミド、カチオン化ポリメタクリレー
トとアクリルアミドとのコポリマー、カチオン化デンプ
ン、カチオン化アミロース、カチオン化グアガム、カチ
オン化寒天などが挙げられる。カチオン化デキストラン
としては、名糖産業社製のカチオン化デキストランＣＤ
Ｃ−Ｌ、ＣＤＣ−３Ｍ、ＣＤＣ−Ｈなどが挙げられる。
カチオン性セルロースとしては、ライオン社製のレオガ
ードＧ、ＧＰ、ＧＰＳ、ＫＧＰ、ＭＧＰ、ＭＬＰ、ユニ
オン・カーバイト・コーポレーション社製のポリマーＪ
Ｒ−１２５、ＪＲ−４００、ＪＲ−３０Ｍ、日本エヌエ
スシー（株）社製のセルコートＬ−２００、セルコート
Ｈ−１００などが挙げられるが、ヒドロキシエチルセル
ロースジメチルジアリルアンモニウムクロリドが特に良
好である。その平均分子量は特に限定されないが、好ま
しくは１，０００乃至１，０００，０００である。窒素
含有量としては０．１乃至３％であり、より好ましくは
０．５乃至２．５％である。このようなヒドロキシエチ
ルセルロース・ジメチルジアリルアンモニュウム塩とし
ては、日本エヌエスシー（株）社製のセルコートＬ−２
００、セルコートＨ−１００などが挙げられる。

【０００８】カチオン化ポリビニルピロリドンとして
は、Ｇ．Ａ．Ｆコーポレーション製のＧＡＦＱＵＡＴ７
４３、７４５があげられる。カチオン化ポリアミドとし
ては、協立有機社製のハイモロックＱ−１０１が挙げら
れる。カチオン化ポリメタクリレートとしては、住友化
学工業社製のスミフロックＦＣ−Ａ、ＦＣ−Ｂが挙げら
れる。カチオン化ポリアクリルアミドとしては、三洋化
学工業社製のサンフロックＣ−４５０、Ｃ−４５４、協
立有機社製のハイモロックＭ−９６６、住友化学工業社
製のスミフロックＦＣ−Ｌが挙げられる。カチオン化ポ
リアクリルアミド、カチオン化ポリメタクリレートとア
クリルアミドとのコポリマーとしては、協立有機社製の
ハイモロックＭＰ３７３、住友化学工業社製のスミフロ
ックＦＣ−２００、ＦＣ−Ｃなどが挙げられる。

【０００９】前記した各種のカチオン性ポリマーは、１
種又は２種以上を混合して用いることができる。カチオ
ン性ポリマーの配合量としては、組成物全体の０．００
１〜２％、特に０．００５〜０．５％が望ましい。０．
００１％未満では充分な効果が得られない場合があり、
２％を超えると粘度が上昇して、配合が困難となる。

【００１０】本発明で用いる有機酸としては、従来公知
の各種のもの、例えば、クエン酸、リンゴ酸、マロン
酸、マレイン酸、コハク酸、没食子酸、グルコン酸、ニ
コチン酸、タンニン酸、シュウ酸、Ｌ−アスコルビン
酸、酒石酸、安息香酸、サリチル酸、グリコール酸など
が挙げられる。また、これらの水溶性塩としては、ナト
リウム、マグネシウム、アンモニウム塩などが挙げられ
る。これら有機酸またはその水溶性塩は１種または２種
以上を混合して用いても良い。配合量としては、１種ま
たは２種以上配合するいずれの場合も、有機酸またはそ
の水溶性塩の総量として、組成物１リットル当り、１ｍ
ｍｏｌ〜５０ｍｍｏｌ、特に５ｍｍｏｌ〜４０ｍｍｏｌ
が好ましい。１ｍｍｏｌ未満および５０ｍｍｏｌを超え
ると充分な効果が得られない。

【００１１】本発明の口腔用組成物は、液体歯磨、洗口
剤、デンタルリンス、口中清涼剤等として調製すること
ができ、上記必須成分に加えて、各々の目的に応じた種
々の公知成分を配合することができる。具体的には、本
発明では、有効成分として、グルカナーゼに加え、アミ
ラーゼ、プロテアーゼ、塩化リゾチーム等の酵素；フッ
化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フツ化
第一錫等のフツ化物；トリクロサン、クロルヘキシジ
ン、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム等の
殺菌剤；トラネキサム酸、グリチルリチン酸ジカリウム
等の抗炎症剤；その他、酢酸ｄｌ−α−トコフェノー
ル、ポリリン酸ナトリウム、ポリエチレングリコール、
ポリビニルピロリドン、銅クロロフィリンナトリウム、
ラウロイルサルコシンナトリウム等が挙げられる。これ
らの成分は、１種または２種以上を配合し得る。

【００１２】本発明では、界面活性剤を配合することが
できるが、このような界面活性剤としては、従来公知の
各種のもの、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシ
ルベンゼンスルホン酸ナトリウム、α−スルホ脂肪酸ア
ルキルエステル・ナトリウム、アルキルリン酸エステル
などのアニオン性界面活性剤；ショ糖脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン
ポリオキシプロピレンブロックポリマー、ポリオキシエ
チレンアルキルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステ
ル、アルキルグリコシド類、ソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ア
ルキルジメチルアミンオキシドなどの非イオン性界面活
性剤；アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸ア
ミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの酢酸ベ
タイン型両性界面活性剤、Ｎ−脂肪酸アシル−Ｎ−カル
ボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルエチレンジアミン
塩などのイミダゾリン型両性界面活性剤等が挙げられ
る。

【００１３】さらに、本発明の組成物には、有機酸また
はその水溶性塩以外に、緩衝剤として、リン酸、炭酸並
びにそれらのカリウム塩、ナトリウム塩など、更に水酸
化ナトリウム、ホウ砂、塩酸、炭酸水素塩などの１種又
は２種以上を用いることができ、本発明の組成物は、通
常ｐＨ５〜１０に調整される。

【００１４】本発明の組成物には、必要に応じ、粘稠
剤、増粘剤、甘味料、防腐剤、香料等の補助成分を配合
することができる。粘稠剤としては、プロピレングリコ
ール、グリセリン、ソルビット、ポリエチレングリコー
ル、キシリトール、マルチトール、ラクチトール等の１
種又は２種以上を用いることができる。増粘剤として
は、カラギーナン、カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリ
コール、キサンタンガム、ジュエランガム、トラガント
ガム、カラヤガム、ポリビニルアルコール、ポリアクリ
ル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、シリカゲ
ル、ビーガム、ラポナイト等の１種又は２種以上を用い
ることができる。甘味料としては、サッカリン、グリチ
ルリチン酸ジカリウム、ステビアエキス、アスパルテー
ム、パラメトキシシンナミツクアルデヒド、ネオヘスペ
リジルジヒドロキシカルコン、ペリラルラクチン等を用
いることができる。防腐剤としては、パラオキシ安息香
酸エステル、低級脂肪酸モノグリセラィド、などを用い
ることができる。

【００１５】香料としては、ペパーミント油、スペアミ
ント油、アニス油、ユーカリ油、ウインターグリーン
油、カシア油、シナモン油、クローブ油、タイム油、セ
ージ油、カルダモン油、ローズマリー油、マジョラム
油、レモン油、オレンジ油、フェンネル油、ナツメグ
油、ラベンダー油、パラクレス油等の天然精油；１−メ
ントール、１−カルボン、アネトール、１，８−シネオ
ール、メチルサリシレート、シンナミツクアルデヒド、
オイゲノール、チモール、リナロール、リモネン、メン
トン、メンチルアセテート、シトラール、カンファー、
ボルネオール、ピネン、スピラントール等の上記天然精
油中に含まれる香料成分；エチルアセテート、エチルブ
チレート、イソアミルアセテート、ヘキサナール、ヘキ
セナール、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェ
ニルグリシデート、ベンツアルデヒド、バニリン、エチ
ルバニリン、フラネオール、マルトール、エチルマルト
ール、ガンマ／デルタデカラクトン、ガンマ／デルタウ
ンデカラクトン、Ｐ−メトキシシンナミックアルデヒ
ド、Ｎ−エチル−Ｐ−メンタン−３−カルボキサミド等
の香料成分；いくつかの香料成分や天然精油を組み合わ
せてなる、アップル、バナナ、ストロベリー、ブルーベ
リー、メロン、ピーチ、パイナップル、グレープ、マス
カット、ワイン、チェリー、スカッシュ、コーヒー、ブ
ランデー、ヨーグルト等の調合フレーバーの１種または
２種以上を、本発明の組成物中０．００００１〜３％、
本発明の効果を妨げない範囲で使用することができる。

【００１６】本発明の組成物を収容させるための容器と
しては、ＰＥＴ（ポリエチレンテレフタレート）、ガラ
ス等を用いることができるが、これらに限定されること
はなく、ポリプロピレン、ポリエチレン等も使用可能で
ある。さらに、エアゾール容器、ノンエアゾール型の泡
状容器、スプレー容器等への配合も可能である。

【００１７】

【発明の効果】本発明の液体口腔用組成物は、顕著な歯
垢の形成阻止効果を有するもので、口腔疾患の予防に有
効に利用することができる。

【００１８】

【実施例】以下、実験例及び実施例を挙げて本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。なお、以下の例において％は何れも質量％
である。

【００１９】使用した香料Ａ〜Ｃの成分を下記に示す。

【表１】

【００２０】実施例１〜４、比較例１〜４表２に示した組成（％）の洗口剤を調製し、下記の方法
により歯垢の形成阻止効果を評価し、その結果を表１に
示す。（歯垢形成阻止試験）アパタイトペレットを評価サンプ
ルに１０分間浸漬し洗浄後、Ｓ．ｍｕｔａｎｓ菌に１％
シュークロスを添加した液中で培養した。２４時間後、
プラークテスターにて染色、洗浄、風乾後色差を測定し
た。その結果を、コントロールの水に対する抑制率で算
出した。

【００２１】

【表２】

【００２２】表２の結果より、デキストラナーゼ配合洗
口剤において、カチオン性ポリマー及び有機酸又はその
水溶性塩を配合することにより顕著な歯垢形成阻止効果
を有することを確認した。

【００２３】以下に本発明の組成物の具体的処方例を示
す。実施例５（洗口剤）（％）エタノール１．０グリセリン（８５％）６．０クエン酸０．０５クエン酸ナトリウム０．４安息香酸ナトリウム０．２キシリット３．０フッ化ナトリウム０．２サッカリンナトリウム０．０１色素０．０００２ポリオキシエチレン（６０）硬化ひまし油１．０プロピレングリコール１．０香料Ａ０．５デキストラナーゼ（１万単位／ｇ品）０．２カチオン化セルロース（レオガードＧＰ）０．０１精製水バランス計１００．０

【００２４】実施例６（洗口剤）（％）ソルビット５．０クエン酸０．０３クエン酸ナトリウム０．２キシリット３．０ＤＬ−アラニン０．２パラオキシ安息香酸メチル０．１ポリオキシエチレン（６０）硬化ひまし油０．７プロピレングリコール０．５香料Ａ０．５デキストラナーゼ（１万単位／ｇ品）１．０カチオン化セルロース（レオガードＧＰ）０．０５精製水バランス計１００．０

【００２５】実施例７（液体歯磨）（％）エタノール４．０グリセリン（８５％）２．０ＤＬ−リンゴ酸０．０２ＤＬ−リンゴ酸ナトリウム０．０８安息香酸ナトリウム０．３フッ化ナトリウム０．０５キシリット５．０塩化セチルピリジニウム０．０２色素０．０００４ポリオキシエチレン（６０）硬化ひまし油１．２香料Ａ０．５デキストラナーゼ（１万単位／ｇ品）０．５カチオン化セルロース（セルコートＬ−２００）０．０１精製水バランス計１００．０

【００２６】実施例８（液体歯磨）（％）エタノール０．５グリセリン（８５％）５．０クエン酸０．０２クエン酸ナトリウム０．３トラネキサム酸０．０８塩化セチルピリジニウム０．００５ステビアエキス０．００５ＤＬ−アラニン０．５ポリオキシエチレン（２０）セチルエーテル０．５プロピレングリコール１．０カルボキシメチルセルロース０．０５香料Ａ０．５ムタナーゼ（１万単位／ｇ品）０．１５デキストラナーゼ（１万単位／ｇ品）０．２カチオン化セルロース（セルコートＬ−２００）０．０１精製水バランス計１００．０

【００２７】実施例９（希釈タイプ洗口剤）（％）エタノール３．０グリセリン（８５％）３０．０リンゴ酸０．１クエン酸ナトリウム０．２サッカリンナトリウム０．８ポリオキシエチレン（６０）硬化ひまし油３．５香料Ｂ３．０デキストラナーゼ（１万単位／ｇ品）１．０カチオン化セルロース（セルコートＬ−２００）０．１精製水バランス計１００．０

【００２８】実施例１０（口中清涼剤）（％）エタノール１．５グリセリン（８５％）３８．０ステビア１．０クエン酸０．０５クエン酸ナトリウム０．３塩化セチルピリジニウム０．１ポリオキシェチレン（６０）硬化ひまし油２．５香料Ｃ３．０ムタナーゼ（１万単位／ｇ品）５．０カチオン化セルロース（レオガードＧＰ）１．０精製水バランス計１００．０

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者横尾孝男東京都墨田区本所一丁目３番７号ライオン株式会社内Ｆターム(参考） 4C083 AA031 AA032 AA112 AA122 AB271 AB472 AC102 AC122 AC132 AC182 AC231 AC302 AC312 AC482 AC582 AC622 AC692 AC862 AC902 AD131 AD132 AD272 BB34 CC41 DD23 DD27 EE36

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】カチオン性ポリマー（Ａ）と有機酸又は
その水溶性塩（Ｂ）を含有することを特徴とするグルカ
ナーゼ配合液体口腔用組成物。