JP2001010955A - 内服液剤組成物 - Google Patents

内服液剤組成物

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JP2001010955A
JP2001010955A JP11178693A JP17869399A JP2001010955A JP 2001010955 A JP2001010955 A JP 2001010955A JP 11178693 A JP11178693 A JP 11178693A JP 17869399 A JP17869399 A JP 17869399A JP 2001010955 A JP2001010955 A JP 2001010955A
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Japan
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biotin
ascorbic acid
extract
sucralose
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Yoshiaki Misumi
佳明 三隅
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Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 風味の低下等を来すことなく、簡易な方法
で、アスコルビン酸、ビタミンB1またはビオチンを安
定に含有する内服液剤組成物を提供すること。 【解決手段】 アスコルビン酸、ビタミンB1およびビ
オチンから選ばれる1種または2種以上とスクラロース
を含有することを特徴とする内服液剤組成物。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、内服液剤組成物に
関し、さらに詳しくは、水溶液中で不安定な成分である
アスコルビン酸、ビタミンB1またはビオチンを安定に
含有する内服液剤組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】アスコルビン酸、ビタミンB1およびビ
オチンは水溶液中では、経時的な安定性が良くない成分
として知られている。
【0003】これに対して、アスコルビン酸を安定化す
る技術としては特開平4−352776号公報の他、多
数開示されているが、その効果はいまだ充分でないか、
安定化方法が複雑で実用性に欠ける等の欠点があった。
また、特開平10−67659号公報には塩化物イオン
を配合することによって液剤中のビタミンB1類を安定
化する技術が開示されているが、この方法によると、塩
化物イオン特有の不快な風味を生じ、商品価値の低下を
来すことがあった。さらに、特開平7−76520号公
報にはポリビニルピロリドンを配合したビオチンの安定
化方法が開示されているが、経時的な安定性の点で未だ
充分なものではなかった。
【0004】そこで、風味等に悪影響を及ぼすことな
く、簡易な方法でアスコルビン酸等の水溶液中で不安定
な成分を安定化する技術の開発が待たれていた。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、風味の低下
等を来すことなく、簡易な方法で、アスコルビン酸、ビ
タミンB1またはビオチンを安定に含有する内服液剤組
成物を提供することを課題とする。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者は、かかる課題
を解決すべく鋭意検討した結果、アスコルビン酸、ビタ
ミンB1またはビオチンを含有する内服液剤にスクラロ
ースを含有させると、これら水溶液中で不安定な成分が
液剤中で安定に保持されることを見出し、本発明を完成
するに至った。すなわち、本発明は、アスコルビン酸、
ビタミンB1およびビオチンから選ばれる1種または2
種以上とスクラロースを含有することを特徴とする内服
液剤組成物である。
【0007】本発明においてスクラロースとは、ショ糖
由来の甘味剤でショ糖のハロゲン化によって得られる
4,1’,6’−トリデオキシ−4,1’,6’−トリ
クロロ−ガラクトスクロースである。
【0008】本発明においてアスコルビン酸にはその塩
が含まれる。アスコルビン酸の塩としては、例えば、ア
スコルビン酸と無機塩基との塩(例えば、アスコルビン
酸ナトリウム、アスコルビン酸カリウム等のアスコルビ
ン酸のアルカリ金属塩、アスコルビン酸カルシウム、ア
スコルビン酸マグネシウム等のアスコルビン酸のアルカ
リ土類金属塩、アスコルビン酸アンモニウム等)、アス
コルビン酸と有機塩基(例えば、アルギニン、ヒスチジ
ン、トリエタノールアミン、メグルミン等)との塩等が
含まれる。これらのアスコルビン酸は単独で配合しても
よく、または2種以上を組み合わせて配合してもよい。
【0009】アスコルビン酸の含有量は、内服液剤の目
的、用途に応じて選択でき、例えば、内服液剤組成物
中、アスコルビン酸換算で0.05〜2%(W/V)、
好ましくは0.05〜1%(W/V)、さらに好ましく
は0.2〜1%(W/V)程度である。
【0010】本発明においてビタミンB1とは、チアミ
ン、ビスイブチアミン、チアミンジスルフィド、ジセチ
アミン、フルスルチアミン、オクトチアミン、シコチア
ミン、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、プロスル
チアミン、ベンフォチアミンおよびそれらの塩が該当す
る。また、塩とは硝酸塩、塩酸塩、硫酸塩などの無機酸
の塩が挙げられる。
【0011】ビタミンB1の配合量は通常0.01〜1
mg/mLである。これらのビタミンB1は単独で配合
してもよく、または2種以上を組み合わせて配合しても
よい。
【0012】本発明においてビオチンとは、ビタミンB
群の1種であり、ビタミンHとも称され、皮膚、毛髪を
正常に維持するための必須成分である。
【0013】ビオチンの含有量は、他の配合成分量や液
剤のpH等により異なるが、通常0.1〜50μg/m
Lである。
【0014】本発明において、アスコルビン酸、ビタミ
ンB1およびビオチンはそれぞれを単独で含有させるだ
けでなく、2種以上を組み合わせて含有させてもよい。
【0015】本発明においてスクラロースの含有量は、
アスコルビン酸1重量部に対しては通常0.003〜1
重量部であり、アスコルビン酸の液剤中での安定化の点
では0.01〜0.3重量部が好ましい。ビタミンB1
の1重量部に対しては通常0.15〜35重量部であ
り、ビタミンB1の液剤中での安定化の点では0.8〜
5重量部が好ましい。ビオチン1重量部に対しては通常
3〜3500重量部であり、ビオチンの液剤中での安定
化の点では20〜200重量部が好ましい。
【0016】本発明の内服液剤組成物には本発明の効果
を損なわない範囲で他のビタミン類、例えば、ビタミン
B1およびビオチン以外のビタミンB類やビタミンA
類、ビタミンD類、ビタミンE類などの脂溶性ビタミン
などを配合することができる。これらは1種を配合して
もよく、2種以上を組み合わせて配合してもよい。
【0017】さらに、本発明の内服液剤組成物には必要
に応じてカフェイン類、ミネラル類、アミノ酸類、生薬
・漢方薬類、有機酸類、精油成分、糖類、溶解補助剤、
界面活性剤、pH調整剤、保存剤、香料、色素・着色
剤、矯味剤などの通常内服液剤に配合可能な成分を本発
明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
【0018】本発明の内服液剤組成物は内服液剤を調製
する常法により製造することができる。例えば、アスコ
ルビン酸ナトリウム、スクラロースを他の成分等ととも
に精製水に混合、溶解させ、必要に応じて濾過や滅菌処
理を行い調製することができる。なお、難溶性成分や脂
溶性成分を含む場合は、界面活性剤や可溶化剤を添加し
て乳化若しくは可溶化し、または分散剤を添加して分散
させてもよい。
【0019】
【発明の実施の形態】
【0020】
【実施例】以下に、実施例および試験例を挙げて本発明
をさらに詳細に説明する。
【0021】 (実施例1) 塩酸フルスルチアミン 5mg リン酸リボフラビンナトリウム 5mg 塩酸ピリドキシン 5mg ニコチン酸アミド 20mg イノシトール 50mg タウリン 1500mg カフェイン無水 50mg ビオチン 250μg スクラロース 25mg 安息香酸ナトリウム 70mg ミックスフルーツフレーバー 100mg クエン酸 適 量 上記成分を精製水に溶解させ、pH2.8の内服液剤100mLを調製した。
【0022】 (実施例2) 硝酸チアミン 10mg 塩化カルニチン 50mg リン酸リボフラビンナトリウム 5mg 塩酸ピリドキシン 10mg イノシトール 100mg ビオチン 200μg 無水カフェイン 50mg タウリン 2000mg シゴカ乾燥エキス 24mg(シコ゛カ600mgに相当) ゴミシ流エキス 0.3mL(コ゛ミシ300mgに相当) クコシ流エキスA 0.6mL(クコシ600mgに相当) ニクジュヨウエキス 182mg(ニクシ゛ュヨウ600mgに相当) ニンジン乾燥エキス 42mg(ニンシ゛ン600mgに相当) ローヤルゼリー 200mg スクラロース 15mg エリスリトール 4000mg 安息香酸ナトリウム 60mg リンゴ酸 100mg リキュールフレーバー 100mg クエン酸 適 量 上記成分を精製水に溶解させ、pH2.5の内服液剤100mLを調製した。
【0023】 (実施例3) 塩酸チアミン 10mg リボフラビン 5mg 塩酸ピリドキシン 5mg ニコチン酸アミド 20mg イノシトール 100mg 塩酸アルギニン 300mg タウリン 2000mg ニンジンエキスP 90mg(ニンシ゛ン630mgに相当) ゴオウ抽出液 100mg(コ゛オウ 1.06mgに相当) ロクジョウチンキ 0.05mL(ロクシ゛ョウ13.9mgに相当) 無水カフェイン 50mg スクラロース 15mg キシリトール 5000mg 安息香酸 50mg パラオキシ安息香酸エチル 10mg クエン酸ナトリウム 50mg ハーブフレーバー 100mg クエン酸 適 量 上記成分を精製水に溶解させ、pH3.0の内服液剤100mLを調製した。
【0024】 (実施例4) 硝酸チアミン 10mg リン酸リボフラビンナトリウム 5mg 塩酸ピリドキシン 5mg タウリン 1000mg クエン酸鉄アンモニウム 30mg グルコン酸カルシウム 200mg L−アスパラギン酸マグネシウム 100mg ヨクイニン流エキス(ヨクイニンとして2g) 2mL 無水カフェイン 50mg ローヤルゼリー 100mg スクラロース 10mg マルチトール 2000mg 安息香酸 30mg パラオキシ安息香酸プロピル 5mg ポピドンK−90 100mg フルーツミックスフレーバー 100mg クエン酸 適 量 上記成分を精製水に溶解させ、pH3.2の内服液剤50mLを調製した。
【0025】 (実施例5) アスコルビン酸ナトリウム 1000mg 酢酸d−αートコフェロール 50mg リン酸リボフラビン 6mg 塩酸ピリドキシン 25mg ニコチン酸アミド 30mg パンテノール 15mg ビオチン 250μg ルチン 50mg シアノコバラミン 30μg スクラロース 20mg ソルビトール 2000mg モノミリスチン酸デカグリセリル 200mg 安息香酸ナトリウム 60mg パラオキシ安息香酸ブチル 10mg シトラスミックスフレーバー 100mg クエン酸 適 量 上記成分を精製水に溶解させ、pH5.2の内服液剤100mLを調製した。
【0026】 (実施例6) ムイラプアマエキス−A 15mg(ムイラフ゜アマ300mgに相当) ニクジュヨウエキス 151.6mg(ニクシ゛ュヨウ500mgに相当) カイクジンエキス 500mg(カイクシ゛ン100mgに相当) ジャショウシエキス 600mg(シ゛ャショウシ300mgに相当) トシシエキス 33mg(トシシ300mgに相当) トチュウエキス 0.3mL(トチュウ300mgに相当) ロクジョウチンキ 1.08mL(ロクシ゛ョウ300mgに相当) イカリソウエキス 100mg(イカリソウ1000mgに相当) ニンジンエキスM 90mg(ニンシ゛ン600mgに相当) サンヤク流エキス 0.3mL(サンヤク300mgに相当) ジオウエキス−A 150mg(シ゛オウ300mgに相当) ハンピチンキ 1.25mL(ハンヒ゜250mgに相当) サンシュユ流エキス 0.5mL(サンシュユ500mgに相当) ゴミシ流エキス 0.3mL(コ゛ミシ300mgに相当) ブクリョウエキス−A 9.6mg(フ゛クリョウ300mgに相当) オンジエキス−A 15mg(オンシ゛150mgに相当) トウチュウカソウ流エキス 0.15mL(トウチュウカソウ150mgに相当) ケイヒ流エキス 0.15mL(ケイヒ150mgに相当) クコシ流エキス−A 0.3mL(クコシ300mgに相当) トウキ流エキス 0.05mL(トウキ50mgに相当) サイコ流エキス 0.15mL(サイコ150mgに相当) カンゾウエキス 37.5mg(カンソ゛ウ150mgに相当) オウギ流エキス 0.6mL(オウキ゛600mgに相当) オウセイ流エキス 0.6mL(オウセイ600mgに相当) ショウキョウチンキ 0.4mL(ショウキョウ80mgに相当) タイソウ軟エキス 91mg(タイソウ300mgに相当) タウリン 1000mg パンテノール 20mg 硝酸チアミン 5mg リン酸リボフラビンナトリウム 5mg 塩酸ピリドキシン 5mg 無水カフェイン 50mg 安息香酸ナトリウム 70mg パラオキシ安息香酸ブチル 10mg パラオキシエチレン硬化ヒマシ油60 200mg スクラロース 20mg エリスリトール 4000mg ドリンクフレーバー 100mg クエン酸 適 量 上記成分を精製水に溶解させ、pH4.5の内服液剤100mLを調製した。
【0027】 (実施例7) グリシン 50mg L−アラニン 50mg L−セリン 20mg L−プロリン 20mg L−チロジン 30mg L−メチオニン 20mg L−トレオニン 50mg L−バリン 100mg L−トリプトファン 30mg L−フェニルアラニン 50mg L−ロイシン 100mg L−イソロイシン 100mg L−塩酸リジン 50mg L−塩酸ヒスチジン 50mg タウリン 1000mg 硝酸チアミン 5mg リン酸リボフラビンナトリウム 5mg 塩酸ピリドキシン 20mg スクラロース 15mg 安息香酸 30mg プラムフレーバー 50mg クエン酸 適 量 上記成分を精製水に溶解させ、pH3.0の内服液剤50mLを調製した。
【0028】(試験例)表1の処方に従い調製した内服
液剤を65℃で2週間保存したときの安定性を調べた。
なお、アスコルビン酸ナトリウム、塩酸フルスルチアミ
ン、硝酸チアミン、塩酸チアミン、ビオチンの含有量は
HPLC(高速液体クロマトグラフィ)を用いて測定し
た。
【0029】
【表1】
【0030】試料1〜5のいずれも風味良好で、主薬成
分(アスコルビン酸ナトリウム、塩酸フルスルチアミ
ン、硝酸チアミン、塩酸チアミン、ビオチン)の含量値
の低下は認められなかった。
【0031】
【発明の効果】本発明により、風味の低下等を来すこと
なく、アスコルビン酸、ビタミンB1またはビオチンを
安定に含有する内服液剤組成物を提供することが可能と
なった。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61P 3/02 101 A61P 3/02 101 105 105 107 107 // C07D 307/62 C07D 307/62 417/06 417/06 495/04 103 495/04 103 Fターム(参考) 4C037 LA04 4C063 AA01 BB03 CC62 DD29 EE01 4C071 AA01 BB01 CC02 CC21 EE13 FF04 GG02 LL01 4C076 AA12 BB01 CC24 DD41 DD43 DD67 FF63 4C086 AA01 BA18 BC83 CB28 MA02 MA03 MA05 MA16 MA52 NA03 ZC22 ZC25 ZC28

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 アスコルビン酸、ビタミンB1およびビ
    オチンから選ばれる1種または2種以上とスクラロース
    を含有することを特徴とする内服液剤組成物。
  2. 【請求項2】 スクラロースの含有量がアスコルビン酸
    1重量部に対して0.003〜1重量部である請求項1
    記載の内服液剤組成物。
  3. 【請求項3】 スクラロースの含有量がビタミンB1の
    1重量部に対して0.15〜35重量部である請求項1
    記載の内服液剤組成物。
  4. 【請求項4】 スクラロースの含有量がビオチン1重量
    部に対して3〜3500重量部である請求項1記載の内
    服液剤組成物。
  5. 【請求項5】 スクラロースを含有することを特徴とす
    るアスコルビン酸、ビタミンB1またはビオチンの安定
    化方法。
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